O número crescente de diversas lesões bacterianas do trato urogenital, da pele e de outros órgãos internos está obrigando os médicos a procurar novos antibióticos cada vez mais eficazes.

Por um lado, isso amplia as possibilidades de terapia, por outro, leva ao desenvolvimento de resistência da flora bacteriana à ação dos medicamentos.

Uma exceção peculiar é o antibiótico Ciprofloxacina, que pertence à classe das fluoroquinolonas de segunda geração.

No entanto, em termos de eficácia clínica, é significativamente superior aos seus “colegas”.

Isso o torna difundido na prática médica para o tratamento de diversas infecções bacterianas, incluindo doenças sexualmente transmissíveis do aparelho geniturinário.

Vale a pena notar

O principal componente do medicamento é o componente antibacteriano de mesmo nome, que tem efeito bactericida. Devido à inibição da síntese de DNA - girase da célula patogênica, os processos de reprodução, replicação e disseminação da flora infecciosa são suspensos. A droga possui um amplo espectro de atividade antimicrobiana.

Os alvos dos antibióticos incluem:

• bactérias gram-negativas, em particular Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Proteus, Yersinia, etc.;
• microrganismos gram-positivos, incluindo a maioria das cepas de estafilococos, estreptococos;
• outros patógenos, incluindo clamídia, anaeróbios, micoplasma.

Particularmente digna de nota é a atividade da Ciprofloxacina contra Pseudomonas aeruginosa, que é a causa da maioria das complicações de doenças infecciosas do aparelho geniturinário em homens e mulheres.

O antibiótico Ciprofloxacina está disponível sob vários nomes comerciais na forma de:

• solução injetável com concentração do componente ativo de 2 ou 4 mg por 1 ml do medicamento;
• colírios para tratamento de lesões bacterianas dos órgãos da visão e audição (0,3%);
• comprimidos contendo a substância ativa 0,25, 0,75 e 0,5 g.

A atividade antibacteriana do medicamento se deve às suas propriedades farmacológicas. Distingue-se pela alta biodisponibilidade (até 80%) e rápida absorção pelo trato gastrointestinal. A concentração máxima no sangue ocorre 1-2 horas após a utilização do comprimido e 60 minutos após a injeção. Segundo especialistas, o medicamento é rapidamente distribuído por quase todos os tecidos e ambientes biológicos do corpo.

Ao contrário dos antibióticos de outros grupos, a Ciprofloxacina cria rapidamente concentrações terapêuticas ativas na próstata, rins, bexiga, uretra, etc. (exceder o conteúdo do medicamento no plasma em até 12 vezes). É excretado pelos rins e parcialmente metabolizado no fígado. A meia-vida é em média de 3 a 6 horas. Se a função renal estiver prejudicada, esse tempo dobra.

Vale a pena notar

A resistência da flora patogênica à ação do Ciprofloxacino praticamente não se desenvolve (exceto nos casos de descumprimento da posologia recomendada de acordo com as instruções). Isso se deve à rápida morte das bactérias, por um lado, e à ausência de enzimas que destroem o medicamento, por outro.

As indicações para o uso do Ciprofloxacino são quaisquer infecções causadas por flora suscetível à ação do medicamento.

Entre eles:

• infecções do sistema geniturinário superior e inferior, incluindo cistite, uretrite, pielonefrite;
• prostatite bacteriana;
• infecções bacterianas do trato digestivo, incluindo diarreia infecciosa (incluindo diarreia do viajante), salmonelose, colite grave, etc.;
• infecções da pele e tecidos moles, incluindo piodermite, provocadas pela flora gram-positiva, Pseudomonas aeruginosa;
• doenças inflamatórias dos órgãos pélvicos, incluindo aquelas causadas por infecções sexualmente transmissíveis, especialmente gonococos;
• danos aos órgãos otorrinolaringológicos e partes subjacentes do trato respiratório.

O uso de Ciprofloxacina está limitado a:

• gravidez e amamentação (neste caso, recomenda-se substituí-lo por medicamentos mais seguros do grupo das cefalosporinas);
• infância e adolescência (o medicamento é prescrito apenas para pacientes maiores de 18 anos, embora a literatura médica descreva casos de uso do medicamento em adolescentes de 15 anos);
• hipersensibilidade aos componentes do medicamento, e a lista de contra-indicações inclui histórico de alergia do paciente a outras fluoroquinolonas.

Vale a pena notar

A ciprofloxacina afeta negativamente o desenvolvimento do sistema músculo-esquelético em idade precoce. Portanto, seu uso em crianças só é possível sob indicações estritas.

Levando em consideração as peculiaridades do metabolismo do medicamento, pode ser necessário ajuste posológico em pacientes com insuficiência renal e hepática e em pacientes idosos. Além disso, como qualquer outro antibiótico, o Ciprofloxacino deve ser tomado apenas conforme orientação e supervisão de um médico.

Ciprofloxacina: em que ajuda, características de uso e dosagem, interação com outros medicamentos

Para o tratamento de infecções bacterianas não complicadas, o Ciprofloxacino é prescrito em forma de comprimido na dosagem de 0,25 a 0,75 duas vezes ao dia. A duração da terapia depende do tipo de bactéria - o agente causador e a localização do processo inflamatório e pode durar até 4 semanas.

Os regimes de tratamento mais comuns são:

• gonorreia aguda não complicada - 0,5 g uma vez ao dia em dose única, na forma complicada a posologia do medicamento permanece a mesma, mas o tratamento é estendido para 7 dias;
• prostatite bacteriana - 1 g por dia durante 4 semanas;
• infecções do trato urinário inferior - 0,5-1 g uma vez ao dia (a dose pode ser dividida em duas doses - 0,25 e 0,5 g, respectivamente) durante 3-10 dias;
• lesões cutâneas - 1-1,5 g uma vez ao dia (ou 0,5-0,75 g duas vezes ao dia) durante 1-2 semanas.

Vale a pena notar

Independentemente da ajuda da Ciprofloxacina, a dose diária não deve exceder 1,5 g.

Em doenças bacterianas graves, um antibiótico é prescrito por injeção durante os primeiros dias de terapia. Então, de acordo com a decisão do médico, o paciente pode passar a tomar comprimidos. A ciprofloxacina é administrada por via intravenosa na forma de conta-gotas. A dosagem varia de 0,2 a 0,4 g duas vezes ao dia. Para o tratamento local de lesões bacterianas dos órgãos da visão e da audição, o antibiótico é prescrito na forma de gotas. Na fase inicial da terapia, 1-2 gotas são instiladas a cada 1-2 horas. Após a melhora do quadro, o intervalo entre o uso do medicamento é aumentado.

Quando tomado simultaneamente com outros medicamentos, podem ocorrer as seguintes complicações:

• antiácidos, agentes que revestem as paredes intestinais, multivitaminas e outros medicamentos contendo compostos de alumínio, magnésio, ferro, zinco, cálcio - reduzem a absorção de Ciprofloxacina pelo trato digestivo;
• anticoagulantes (por exemplo, o medicamento Marcumar) - sua eficácia e risco de sangramento podem aumentar;
• anestésicos - reduzem a concentração de Ciprofloxacina no sangue;
• agentes hipoglicemiantes, em especial Glibenclamida - diminuição da eficácia, o que requer controle dos níveis glicêmicos;
• estimulantes da motilidade intestinal - aumentam a concentração de Ciprofloxacina no sangue;
• medicamentos para o tratamento da gota - aumenta o efeito tóxico do antibiótico nos rins;
• Teofilina e seus análogos de grupo - suas concentrações plasmáticas podem aumentar;
• AINEs (com exceção da aspirina) - aumento dos efeitos indesejáveis ​​no sistema nervoso central;
• imunossupressores - sua dosagem precisa ser ajustada durante o tratamento com Ciprofloxacina.

• náusea;
• vômito;
• distúrbios de consciência;
• convulsões convulsivas;
• distúrbios do coração, fígado, rins.

Se ocorrerem sinais de overdose de medicamentos, você deve consultar imediatamente um médico. Não há antídoto específico. O paciente recebe mais líquidos e é tratado sintomaticamente até que a condição se normalize.

Ciprofloxacina: efeitos colaterais, análogos, custo e revisões

Apesar da ampla gama de atividade antimicrobiana, efeito pronunciado no organismo e extensa lista de indicações, o medicamento raramente causa efeitos colaterais.

Mais frequentemente do que outros, os médicos observam:

• náusea, em casos isolados - vômito, perda de apetite;
• tontura, dores de cabeça;
• Reações alérgicas;
• taquicardia, falta de ar.

Com a administração parenteral, pode aparecer dor no local da administração intravenosa, leve inchaço e flebite.

Dos análogos da Ciprfloxacina que possuem o mesmo espectro de atividade antimicrobiana, o médico pode recomendar:

• Quintor (Índia);
• Inficipro (Índia);
• Tseprova (Índia);
• Tsiprinol e forma prolongada Tsiprinol SR (Eslovênia);
• Ziprobay (Alemanha);
• Cifran (Índia).

Koroshkin Petr Vasilievich, médico - terapeuta.“Raramente prescrevo ciprofloxacina. Porém, isso não se deve à baixa eficácia do medicamento, mas, pelo contrário, ao amplo espectro de atividade antimicrobiana. Eu o prescrevo para pacientes com formas de infecção particularmente resistentes. O medicamento ajuda rapidamente e raramente causa complicações.”

Andrey, 38 anos.“O médico receitou Ciprofloxacina quando fui diagnosticado com gonorreia. Considerando a minha condição, era difícil acreditar que apenas um comprimido ajudaria. Mas, na verdade, foi o suficiente para que os sintomas da doença desaparecessem rapidamente.”

A ciprofloxacina, cujos efeitos colaterais são bastante raros e a lista de contra-indicações é bastante pequena, é um antibiótico eficaz usado no tratamento de diversas infecções. O mais acessível é o medicamento doméstico (o custo varia de 40 a 50 rublos). Mas os análogos estrangeiros também não são muito acessíveis, por exemplo, a Ciprofloxacina Teva israelense custa cerca de 130 rublos por 10 comprimidos de 0,5 g.

**** *KORAL-MED* *PHARMASINTEZ JSC* LUPINE M.J.BIOFARM NATUR PRODUCT PHARMACHIM (Farmácia) PRO. MÉD. CS Praha a.s ABVA RUS, JSC Aquarius Enterprises Alchem ​​​​Laboratories Ltd Ahlcon Parenterals (Índia) Limited AHLCON PARENTERS LIMITED BIOPHARMA JSC BRYNTSALOV-A, JSC WAVE Wockhard Ltd Grotex, LLC K.O.Rompharm Company S.R.L. MJBiopharm Pvt.Ltd.MJBiopharm Pvt.Ltd./Vector-Medica Moskhimfarmpreparaty FSUE im. Semashko Moskhimpharmpreparaty em homenagem a N.A. Semashko, OJSC Natur Product Europe B.V. Natur Product Pharma Sp.Zo.o. Atualização do PFC CJSC Obolenskoe Pharmaceutical Enterprise, CJSC OZON, LLC Orchid Healthcare (sub. Orchid Chemicals and Pharmaceutical Promed Exports Pvt. Ltd. Rompharm Company Sentiss Pharma Pvt. Ltd. Sintez AKO JSC Sintez AKOMPiI, JSC ("Sintez" JSC) STI- Med -Sorb, OJSC Teva Private Co. Planta farmacêutica Pharmasintez JSC Empresa farmacêutica "Obolenskoye" CJSC Hebei Tiancheng Pharmaceutical Co., Ltd.

País de origem

Hungria Índia China Países Baixos Rússia Romênia

Grupo de produtos

Órgãos dos sentidos /visão, audição/

Medicamento antibacteriano do grupo das fluoroquinolonas para uso tópico em oftalmologia

Formulários de liberação

• 10 - embalagens de células de contorno (1) - embalagens de papelão. 10 - embalagens de células de contorno (1) - embalagens de papelão. 10 - embalagens de células de contorno (2) - embalagens de papelão. 100 ml - frascos de polipropileno (1) - embalagens de papelão. 100 ml - frascos de polietileno (1) - embalagens de papelão. 100 ml - frascos de vidro escuro (1) - embalagens de papelão. 100 ml - frascos de vidro escuro (1) - embalagens de papelão. 2 ml - tubo conta-gotas (5) polímero - embalagens de papelão. 5 ml - frasco conta-gotas de polietileno (1) - embalagens de papelão. 5 ml - frasco conta-gotas de polietileno (1) - embalagens de papelão. 5 ml em frascos para colírios com bico dispensador e tampa plástica de rosca. Cada frasco com instruções de uso é colocado em uma embalagem de papelão. Cada frasco ou tubo conta-gotas com instruções de uso é colocado em uma embalagem de papelão. Gotas para os olhos e ouvidos 0,3%, 5 ml em frasco com conta-gotas. 1 frasco junto com instruções de uso em embalagem de papelão. pacote com 10 comprimidos

Descrição da forma farmacêutica

• colírio Colírio 0,3%. Colírio 0,3% na forma de solução transparente de cor amarelada ou amarelada-esverdeada. Colírio 0,3% na forma de solução transparente de cor amarelada ou amarelada-esverdeada. Líquido transparente ou quase transparente ligeiramente colorido. Uma solução transparente de cor ligeiramente amarelada ou amarelada esverdeada. Solução para administração intravenosa Solução para perfusão A solução para perfusão é límpida, incolor ou ligeiramente colorida. A solução para perfusão é límpida, de cor ligeiramente amarelada ou ligeiramente esverdeada. A solução para perfusão é límpida, ligeiramente amarelada ou ligeiramente esverdeada. Comprimidos revestidos por película

efeito farmacológico

Agente antimicrobiano de amplo espectro do grupo das fluoroquinolonas. Suprime as topoisomerases II (DNA girase bacteriana) e IV, responsáveis ​​​​pelo processo de superenrolamento do DNA cromossômico em torno do RNA nuclear, necessário para a leitura da informação genética), interrompe a síntese do DNA, o crescimento e a divisão das bactérias, causa alterações morfológicas pronunciadas e morte rápida da célula bacteriana. Tem efeito bactericida em organismos gram-negativos durante o período de repouso e divisão (pois afeta não apenas a DNA girase, mas também causa lise da parede celular), em microrganismos gram-positivos - apenas durante o período de divisão. A baixa toxicidade para as células do macroorganismo é explicada pela ausência de DNA girase nelas. Ao tomar ciprofloxacino, não há desenvolvimento paralelo de resistência a outros antibióticos que não pertencem ao grupo dos inibidores da girase, o que o torna altamente eficaz contra bactérias resistentes, por exemplo, a aminoglicosídeos, penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas e outros antibióticos. . A eficácia da ciprofloxacina depende em grande parte da relação entre os parâmetros farmacocinéticos (PK) e farmacodinâmicos (PD) - entre a concentração sérica máxima (Cmax)/concentração inibitória mínima (MIC) e entre a área sob a curva concentração-tempo (AUC)/ IPC. A resistência se desenvolve lenta e gradualmente (tipo “multiestágio”). Não há resistência cruzada com outras fluoroquinolonas. A base para a formação de resistência à ciprofloxacina são mutações genéticas (substituições de aminoácidos) na “bolsa de quinolona” - região da cadeia polipeptídica das topoisomerases II e IV, na qual deve ocorrer sua ligação à ciprofloxacina. Outro possível mecanismo de resistência está associado a mutações no gene que codifica proteínas de membrana envolvidas na liberação ativa (efluxo) de ciprofloxacina da célula e/ou diminuição da permeabilidade da membrana celular à ciprofloxacina. Normalmente, mutações únicas levam a um ligeiro aumento (2-4 vezes) na MIC. Altos níveis de resistência estão geralmente associados a duas ou mais mutações em um ou mais genes. Sensibilidade à ciprofloxacina in vitro Os microrganismos mais sensíveis Microrganismos aeróbios Gram-positivos: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (incluindo cepas sensíveis à meticilina), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp. Microrganismos aeróbios Gram-negativos: Aeromonas spp., Brucella spp. , Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersiniapestis. Microrganismos anaeróbios: Mobiluncus spp. Outros microrganismos: Microrganismos com vários graus de sensibilidade à ciprofloxacina. Microrganismos aeróbios Gram-positivos: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae. Microrganismos aeróbios Gram-negativos: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomona é aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae. Microrganismos resistentes Microrganismos aeróbios Gram-positivos: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp. (cepas resistentes à meticilina). Microrganismos aeróbios Gram-negativos: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteroids, Stenotrophomonas maltophilia. Microrganismos anaeróbicos (exceto Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes). Outros microrganismos: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Farmacocinética

Absorção. Após administração oral, a ciprofloxacina é predominantemente absorvida no duodeno e no jejuno superior. A Cmax é atingida 60-90 minutos após a administração. Após uma dose única de 250 mg ou 500 mg, a Cmax é de aproximadamente 0,8-2,0 mg/L e 1,5-2,9 mg/L, respectivamente. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 70-80%; Os valores de Cmax e AUC aumentam proporcionalmente à dose administrada. Comer (com exceção de laticínios) retarda a absorção, mas não altera a Cmax e a biodisponibilidade da ciprofloxacina. Distribuição. O volume de distribuição de equilíbrio (Vd) da ciprofloxacina é de 2-3,5 l/kg. Grande Vd está associado à alta penetração tecidual da ciprofloxacina. Como a ciprofloxacina se liga em pequena extensão às proteínas do sangue (20-30%) e está presente no plasma sanguíneo na forma não ionizada, quase toda a dose tomada pode penetrar livremente no espaço extravascular. Como resultado, a concentração de ciprofloxacina em alguns fluidos e tecidos corporais pode exceder a sua concentração no sangue. O conteúdo nos tecidos é 2 a 12 vezes maior que no plasma. As concentrações terapêuticas são alcançadas na saliva, amígdalas, fígado, vesícula biliar, bile, intestinos, órgãos abdominais e pélvicos, útero, fluido seminal, tecido da próstata, endométrio, trompas de falópio e ovários, rins e órgãos urinários, tecido pulmonar, secreções brônquicas, seios paranasais , tecido ósseo, músculos, líquido sinovial e cartilagem articular, líquido peritoneal, pele. Penetra no líquido cefalorraquidiano em pequena quantidade, onde sua concentração nas meninges não inflamadas é de 6 a 10% daquela no soro sanguíneo e nas meninges inflamadas - 14 a 37%. A ciprofloxacina também penetra bem no fluido ocular, nas secreções brônquicas, na pleura, no peritônio, na linfa, no leite materno e através da placenta. A concentração de ciprofloxacina nos neutrófilos do sangue é 2 a 7 vezes maior do que no soro. A atividade diminui ligeiramente em valores de pH ácidos. Metabolismo. Metabolizado no fígado (15-30%) com a formação de metabólitos pouco ativos (desetileno ciprofloxacina (Ml), sulfociprofloxacina (M2), oxociprofloxacina (MZ) e formil ciprofloxacina (M4)). Ml, M2 e M3 são caracterizados por atividade semelhante ou inferior em comparação ao ácido nalidíxico. O M4, encontrado nas concentrações mais baixas, possui atividade antimicrobiana semelhante à norfloxacina. É um inibidor moderado da isoenzima CYP1A2. Excreção. A ciprofloxacina é excretada principalmente na forma inalterada, principalmente pelos rins. A depuração renal é de 3-5 ml/min/kg e a depuração total é de cerca de 8-10 ml/min/kg. O transporte da ciprofloxacina é realizado por secreção glomerular e tubular.

Condições especiais

Em pacientes com epilepsia ou outros distúrbios do sistema nervoso central (SNC) (por exemplo, com prontidão convulsiva, histórico de convulsões, diminuição do fluxo sanguíneo cerebral, alterações na estrutura cerebral ou após um acidente vascular cerebral), a ciprofloxacina só deve ser usada se o benefício de tal uso supera o benefício potencial porque a possibilidade de efeitos colaterais no SNC coloca esses pacientes em risco aumentado. Podem ocorrer efeitos indesejáveis ​​no sistema nervoso central após a primeira utilização de ciprofloxacina. Depressão ou psicose podem, em alguns casos, levar à automutilação. Se ocorrerem tais reações, o tratamento com ciprofloxacina deve ser interrompido imediatamente. A ciprofloxacina não é o medicamento de escolha para pneumonia suspeita ou estabelecida causada por Streptococcus pneumoniae. Foram relatados casos de cristalúria associados ao uso de ciprofloxacina. Os pacientes que recebem ciprofloxacina devem receber ingestão adequada de líquidos. A alcalinização excessiva da urina deve ser evitada. A colite pseudomembranosa é uma forma especial de enterocolite que pode se desenvolver durante o uso de antibióticos (na maioria dos casos está associada ao Clostridium difficile). Se ocorrer diarreia grave e persistente durante ou após o tratamento, consulte um médico. Mesmo que se suspeite de um papel etiológico do Clostridium difficile, a ciprofloxacina deve ser descontinuada imediatamente e deve ser instituído tratamento apropriado. Medicamentos antiperistálticos não devem ser usados. Pacientes com história hereditária ou pessoal de defeito da glicose-6-fosfato desidrogenase são propensos a reações hemolíticas ao tomar quinolonas, portanto a ciprofloxacina deve ser usada com cautela nesses pacientes. A ciprofloxacina deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência hepática ou renal clinicamente significativa. Embora a ciprofloxacina raramente cause fotossensibilidade, a exposição prolongada à luz solar direta ou à radiação ultravioleta deve ser evitada durante o tratamento. Inflamação e ruptura de tendões (principalmente do tendão de Aquiles) foram descritas durante o tratamento com quinolonas. Pacientes idosos e pacientes recebendo corticosteróides foram mais comumente afetados. Se ocorrer dor ou inflamação, o tratamento com ciprofloxacina deve ser interrompido e o membro afetado deve ser aliviado. Se ocorrerem sintomas de inflamação na área do tendão de Aquiles em um dos membros, devem ser tomadas precauções para evitar a ruptura do tendão de Aquiles no outro membro, ou seja, O tratamento deve ter como objetivo prevenir a ruptura de ambos os tendões (utilizando talas ou apoiando ambos os calcanhares). Como a ciprofloxacina tem alguma atividade contra o Mycobacterium tuberculosis, podem ser obtidos resultados de cultura falso-negativos quando as amostras são coletadas durante o tratamento com ciprofloxacina. A ciprofloxacina deve ser usada com cautela em pacientes com miastenia gravis.

Composto

• cloridrato de ciprofloxacina (em termos de ciprofloxacina) – 3 mg; excipientes: cloreto de benzalcônio, edetato dissódico (sal dissódico do ácido etilenodiaminotetracético, Trilon B), manitol (manitol), acetato de sódio tri-hidratado (acetato de sódio 3-aquoso), ácido acético glacial, água para preparações injetáveis ​​- até 1 ml. 1 ml de ciprofloxacina (na forma de cloridrato) 3 mg 1 ml de ciprofloxacina (na forma de cloridrato) 3 mg Excipientes: sal dissódico do ácido etilenodiaminotetracético, manitol ou manitol, acetato de sódio anidro ou tri-hidratado, ácido acético glacial, cloreto de benzalcônio, água para injeção. 1 ml de ciprofloxacina 2 mg 1 ml de solução contém: substância ativa: cloridrato de ciprofloxacina (em termos de ciprofloxacina) – 3 mg excipientes: edetato dissódico (Trilon B), manitol (manitol), acetato de sódio, ácido acético, cloreto de benzalcônio, água para preparações injetáveis até 1 ml 1 guia. ciprofloxacina 500 mg 1 guia. ciprofloxacina 500 mg 100 ml lactato de ciprofloxacina 254,4 mg, que corresponde ao conteúdo de ciprofloxacina 200 mg Excipientes: cloreto de sódio - 900 mg, ácido láctico - 10 mg, água para preparações injetáveis ​​- até 100 ml. A osmolalidade média é de 305 mOsm/kg. ciprofloxacino 0,2g; Excipientes: cloreto de sódio, ácido láctico, água ciprofloxacina 2 mg Excipientes: solução de cloreto de sódio 0,9%, ácido láctico, EDTA dissódico, água para preparações injetáveis. ciprofloxacina (na forma de cloridrato) ciprofloxacina 500,0 mg; excipientes: celulose microcristalina 36,65/73,30 mg, povidona K-30 18,75/37,50 mg, croscarmelose sódica 21,00/42,00 mg, dióxido de silício coloidal 3,75/7,50 mg, estearato de magnésio 3,75/7,50 mg; casca Opadry branco Y-1-7000H: hipromelose 3,125/6,250 mg, dióxido de titânio 1,5625/3,1250 mg, macrogol-400 0,3125/0,6250 mg.

Indicações de uso de ciprofloxacina

• Adultos Infecções do trato respiratório. A ciprofloxacina é recomendada para uso em pneumonia causada por Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. e estafilococos; infecções dos órgãos otorrinolaringológicos (sinusite aguda, otite média), especialmente se essas infecções forem causadas por microrganismos gram-negativos, incluindo Pseudomonas aeruginosa ou estafilococos; infecções oculares; infecções renais ou do trato urinário, incluindo cistite, pielonefrite; infecções genitais, incluindo anexite, prostatite; infecções intra-abdominais complicadas (em combinação com metronidazol) e gonorreia não complicada; infecções do trato gastrointestinal, incluindo diarreia do viajante; infecções de pele e tecidos moles e pele; infecções ósseas e articulares; sepse; infecções ou prevenção de infecções em pacientes com imunidade reduzida (pacientes que tomam antidepressivos ou pacientes com eles

Contra-indicações de Ciprofloxacina

• Hipersensibilidade à ciprofloxacina ou outros componentes do medicamento, bem como a outros agentes antimicrobianos do grupo das quinolonas, incluindo história; uso simultâneo de ciprofloxacina e tizanidina; crianças menores de 18 anos (até a conclusão do processo de formação do esqueleto, exceto para tratamento de complicações causadas por Pseudomonas aerugenosa em crianças de 5 a 17 anos com fibrose cística pulmonar); doenças dos tendões, incluindo história; gravidez; período de amamentação.

Dosagem de ciprofloxacina

• 0,2% 0,3% 0,3% 2 mg/ml 250 mg 250, 500, 750 mg 250 mg 500 mg 750 mg

Efeitos colaterais da Ciprofloxacina

• Em ensaios clínicos, os acontecimentos adversos mais frequentemente notificados foram desconforto ocular (6% dos casos), disgeusia (3% dos casos) e precipitados da córnea (3% dos casos). As reações adversas obtidas durante os ensaios clínicos e de acordo com os dados de vigilância pós-comercialização são agrupadas de acordo com a seguinte gradação de frequência de ocorrência: muito frequentemente (maior ou igual a 1/10), frequentemente (de maior ou igual a 1/100). para

Interações medicamentosas

Devido à diminuição da atividade dos processos de oxidação microssomal nos hepatócitos, a ciprofloxacina aumenta a concentração e prolonga a meia-vida da teofilina e outras xantinas (por exemplo, cafeína), hipoglicemiantes orais, anticoagulantes indiretos e ajuda a reduzir o índice de protrombina. Quando usado simultaneamente com AINEs (exceto ácido acetilsalicílico), o risco de desenvolver convulsões aumenta. A metoclopramida acelera a absorção da ciprofloxacina, o que leva à diminuição do tempo para atingir a concentração máxima desta. A coadministração de medicamentos uricosúricos leva a uma eliminação mais lenta (até 50%) e a um aumento nas concentrações plasmáticas de ciprofloxacina. Quando combinado com outros medicamentos antimicrobianos (antibióticos betalactâmicos, aminoglicosídeos, clindamicina, metronidazol), geralmente é observado sinergismo. Portanto, a Ciprofloxacina pode ser usada com sucesso em combinação com azlocilina e ceftazidima para infecções causadas por Pseudomon.

Overdose

Em caso de sobredosagem com uso local na forma de instilações, é necessário enxaguar a cavidade conjuntival com água morna. Não se espera o desenvolvimento de efeitos tóxicos em caso de sobredosagem local ou em caso de ingestão acidental do conteúdo do frasco.

Condições de armazenamento

• armazenar em local seco
• mantenha longe das crianças
• armazenar em local protegido da luz

Informações fornecidas pelo Cadastro Estadual de Medicamentos.

Sinônimos

• aquacipr, vero-ciprofloxacina, microflox, procipro, recipro, siflox, ceprova, ciplox, cipronol, cyprobay, cyprobid, ciprolet, tsifran

Palavras-chave: fluoroquinolonas, ciprofloxacino, recém-nascido, artropatia quinolônica, pediatria

Apesar dos grandes sucessos na criação de medicamentos antibacterianos altamente eficazes, o tratamento de formas graves de infecções bacterianas, especialmente com localização do processo de difícil acesso aos medicamentos, ainda continua sendo um dos problemas difíceis da patologia infecciosa. Esta questão é especialmente difícil para a prática pediátrica.

Nem todos os medicamentos antibacterianos atendem aos requisitos exigidos pela pediatria - baixa toxicidade e boa tolerabilidade. Ao mesmo tempo, a falta de efeito terapêutico quando tratado com agentes antimicrobianos conhecidos (geralmente devido ao problema de resistência aos medicamentos) obriga o pediatra, em alguns casos, geralmente por motivos de saúde, a recorrer a medicamentos de uso restrito em crianças. e adolescentes. Portanto, um estudo detalhado e informações detalhadas sobre as propriedades toxicológicas de tais medicamentos, a experiência de seu uso clínico em pacientes adultos, uma análise da frequência e natureza das possíveis reações adversas, bem como uma generalização dos dados clínicos obtidos no mundo prática clínica ao usar tais medicamentos em crianças são necessárias. Este conhecimento é especialmente importante quando se trata de medicamentos com comprovada elevada eficácia terapêutica em pacientes adultos, com boa tolerabilidade.

As fluoroquinolonas, introduzidas na prática clínica no início dos anos 80, são medicamentos antibacterianos de amplo espectro altamente eficazes, com ótimas propriedades farmacocinéticas e boa tolerabilidade em pacientes adultos. O alto grau de biodisponibilidade permite o tratamento na maioria dos casos com administração oral de medicamentos. Atualmente, as fluoroquinolonas são consideradas uma alternativa séria aos antibióticos tradicionais de amplo espectro altamente ativos.

A ciprofloxacina, sintetizada em 1983 por especialistas da Bayer, é um dos medicamentos mais ativos do grupo das fluoroquinolonas e tem sido utilizada na prática clínica generalizada há quase 15 anos, incluindo o período de estudos multicêntricos durante os testes clínicos. A ciprofloxacina foi aprovada para uso médico generalizado em 1987 e, em 1989, foi registrada e aprovada para uso na Armênia.

A ciprofloxacina adquiriu maior importância no tratamento de formas graves generalizadas de infecções bacterianas causadas principalmente por cepas de bactérias gram-negativas e estafilococos com resistência adquirida a antimicrobianos de outros grupos, incluindo cepas com resistência múltipla. A peculiaridade da farmacocinética da ciprofloxacina e sua boa tolerabilidade pelos pacientes, aliada à alta atividade contra bactérias aeróbias patogênicas e oportunistas e uma série de outros microrganismos, determinaram amplas indicações para seu uso em pacientes adultos. É muito importante que o medicamento esteja disponível em formas farmacêuticas para uso oral e parenteral.

A ciprofloxacina é uma fluoroquinolona com maior atividade contra a maioria das bactérias aeróbicas gram-negativas, incluindo patógenos de processos infecciosos generalizados graves.

A ciprofloxacina é um medicamento com ação bactericida, caracterizado (como outras quinolonas fluoradas e não fluoradas) por um mecanismo de ação na célula microbiana fundamentalmente diferente do mecanismo de ação de agentes antimicrobianos de outros grupos químicos, incluindo antibióticos . Isto determina a atividade da ciprofloxacina contra cepas de bactérias resistentes a outros agentes antimicrobianos. A droga proporciona um efeito pós-antibiótico de longo prazo e, quando atua em concentrações subinibitórias, causa perturbação da função normal da célula microbiana. A droga é ativa contra microrganismos caracterizados por localização intracelular no organismo infectado.

As características do espectro antimicrobiano da ciprofloxacina, seus parâmetros farmacocinéticos em comparação com outras fluoroquinolonas e o escopo de uso do medicamento dependendo da etiologia e localização do processo em pacientes adultos são apresentados na Tabela. 1-3.

tabela 1

Atividade in vitro da ciprofloxacina (faixa, mg/l) em comparação com outras fluoroquinolonas contra patógenos “problemáticos” de processos inflamatórios purulentos

* Para algumas cepas 128 mg/l.

Com base em comentários

mesa 2

Grau de penetração da ciprofloxacina nos fluidos corporais, tecidos e células (% da concentração sanguínea, para concentrações intra/extracelulares de células)*

*Baseado em comentários

Tabela 3

Características da farmacocinética da ciprofloxacina em condições normais e em pacientes com insuficiência renal em comparação com outras fluoroquinolonas

*É necessário ajuste de dose; ** em caso de insuficiência hepática - até 352, é necessário ajuste de dose. Com base em comentários

Uma das questões difíceis para a prática clínica são as restrições de idade para o uso de ciprofloxacina e outras fluoroquinolonas. Estas restrições baseiam-se em dados experimentais: as fluoroquinolonas e os medicamentos não fluorados da classe das quinolonas interferem no desenvolvimento do tecido cartilaginoso nas articulações que suportam peso em animais imaturos de algumas espécies, numa determinada fase da formação da cartilagem.

Até 1987-1988 fluoroquinolonas, incluindo ciprofloxacina, foram utilizadas apenas em pacientes adultos. Nos últimos 10 anos, apesar das contra-indicações, acumulou-se experiência significativa no uso de fluoroquinolonas na prática pediátrica, e o maior número de observações clínicas (em mais de 2.000 crianças doentes) diz respeito ao uso de ciprofloxacina em pediatria por motivos de saúde. Obviamente, a questão da possibilidade do uso da ciprofloxacina em crianças requer atualmente uma discussão especial.

O problema do uso de fluoroquinolonas em pediatria tem recebido muita atenção nos últimos 5 anos. Isto é refletido em uma série de publicações clínicas individuais e resumido em diversas revisões detalhadas. Em 1994, foi realizado um simpósio especial na França sobre o uso pediátrico de quinolonas fluoradas e não fluoradas.

A questão do uso da ciprofloxacina e outras fluoroquinolonas em pediatria inclui vários aspectos:

• dados experimentais com base nos quais foram introduzidas restrições ao uso de fluoroquinolonas em crianças;
• resultados do uso de fluoroquinolonas na prática pediátrica por motivos de saúde e análise de observações clínicas específicas em termos de eficácia e possíveis reações adversas, principalmente artrotoxicidade;
• estudo de possíveis mecanismos de danos ao tecido cartilaginoso sob a influência de fluoroquinolonas;
• validade das restrições de idade existentes para o uso de fluoroquinolonas em pediatria.

Informações detalhadas sobre todas estas questões permitirão, por um lado, evitar o uso injustificado de ciprofloxacina na prática pediátrica e, por outro (sujeito a uma análise aprofundada da ineficácia da terapia anterior) - tomar a decisão certa sobre o possibilidade de prescrição de ciprofloxacino por motivos de saúde, levando em consideração a sensibilidade do agente infeccioso às fluoroquinolonas.

A ciprofloxacina é uma fluoroquinolona de baixa toxicidade. O experimento estudou detalhadamente as propriedades toxicológicas do medicamento quando administrado por via oral, intravenosa, intraperitoneal em experimentos agudos, subagudos (4 semanas) e crônicos (3-6 meses, 21 meses e 2 anos) em camundongos, ratos, coelhos, cães e macacos em uma ampla faixa de dosagem O efeito da ciprofloxacina na função reprodutiva foi estudado em experimentos em camundongos, ratos e coelhos. Em um experimento de longo prazo (até 2 anos), ao alimentar camundongos e ratos com a droga, foi estudada a possibilidade do efeito carcinogênico da ciprofloxacina. Em sistemas de teste especiais, em cultura de células e em estudos bioquímicos, foram avaliados o possível efeito mutagênico, o efeito nos receptores GABA e o efeito nas células da medula óssea.

Foi demonstrado que a ciprofloxacina é bem tolerada por animais, inclusive em experimentos crônicos, quando usada em doses significativamente superiores às doses terapêuticas para humanos. A ciprofloxacina não tem efeitos hepatotóxicos, nefrotóxicos e ototóxicos e não afeta negativamente o sistema hematopoiético, não apresenta atividade mutagênica, efeitos carcinogênicos e não afeta a função reprodutiva em experimentos em mulheres e homens.

Com base nas propriedades toxicológicas e características do mecanismo de ação das quinolonas fluoradas e não fluoradas, estudos especiais estudaram detalhadamente o efeito da ciprofloxacina no crescimento e desenvolvimento do tecido da cartilagem articular em animais imaturos, bem como a possibilidade de um efeito nefrotóxico ao usar altas doses da droga, efeito da ciprofloxacina no tecido do cristalino, na retina do olho e na função do sistema nervoso central.

Diferentes espécies animais demonstraram vários graus de sensibilidade e vários níveis de tolerância às quinolonas fluoradas e não fluoradas. Os mais sensíveis foram os cachorros de cães de qualquer raça, que desenvolveram danos irreversíveis ao tecido cartilaginoso das articulações de suporte, os ratos foram significativamente menos sensíveis, depois os coelhos, os porcos; Macacos e ratos revelaram-se praticamente insensíveis.

A ciprofloxacina tem um efeito prejudicial no desenvolvimento do tecido cartilaginoso no suporte das articulações em ratos imaturos e cachorros de várias raças. Quando o medicamento foi administrado na dose diária de 200 mg por duas semanas, todos os filhotes com idade entre 10 e 16 semanas desenvolveram lesões de cartilagem nas articulações dos joelhos e, quando administrado na dose de 100 mg/kg por dia, essas alterações se desenvolveram apenas em um cachorrinho em cada quatro. Numa experiência de três semanas, foram registadas lesões articulares no intervalo de doses de 30-100 mg/kg. Os ratos imaturos foram significativamente menos sensíveis aos efeitos da ciprofloxacina na cartilagem: apenas um rato em 20 apresentou um efeito artrotóxico após a administração de uma dose de 500 mg/kg (que é 30-35 vezes a dose diária para humanos), e menor as doses não causaram nenhum dano à cartilagem.

Danos na cartilagem em animais experimentais resultam na formação de bolhas, erosões e interrupção do desenvolvimento normal dos condrócitos. Com a ação de altas doses do medicamento e o desenvolvimento de lesões graves, o processo é irreversível. Nas articulações com carga reduzida (inclusive quando foi aplicada uma bandagem imobilizadora), as alterações no tecido cartilaginoso foram significativamente menos pronunciadas do que nas articulações de controle não imobilizadas.

Numa cultura de células de tecido cartilaginoso embrionário de ratinho, foi observado um ligeiro efeito prejudicial da ciprofloxacina apenas quando exposta a uma elevada concentração do fármaco - 100 mg/l, que excede significativamente o nível terapêutico de ciprofloxacina no sangue e nos tecidos.

Os mecanismos que causam danos ao tecido cartilaginoso durante um determinado período de crescimento ainda não estão suficientemente claros e requerem estudo. Supõe-se que em certos estágios do desenvolvimento do tecido cartilaginoso, as fluoroquinolonas podem inibir a biossíntese do DNA mitocondrial nos condrócitos, uma vez que quando as quinolonas foram combinadas com inibidores de DNA nessas células, o efeito foi potencializado. Supõe-se também que as fluoroquinolonas podem formar complexos quelatos com íons divalentes de zinco e magnésio, que são necessários para a formação e desenvolvimento normais dos condrócitos.

Os íons zinco, em particular, são necessários para o funcionamento normal das enzimas associadas à síntese do peptidoglicano na cartilagem. A alta sensibilidade dos condrócitos da cartilagem de filhote à ação da ciprofloxacina pode estar associada ao efeito de altas concentrações da droga, devido à eliminação muito lenta da ciprofloxacina dos tecidos desta espécie animal: a meia-vida da droga no fluido tecidual após uma única administração de ciprofloxacina em cães foi, dependendo da dose, 20,08 e 17,78 horas, e do sangue - 4,65 e 3,95 horas. Em cães imaturos, quando alimentos contendo sais de magnésio são excluídos da dieta, podem ocorrer as mesmas alterações no tecido cartilaginoso que quando são administradas altas doses de fluoroquinolonas.

Em experimentos em animais maduros, a ciprofloxacina não causa danos ao tecido cartilaginoso das articulações.

A questão está sendo discutida: o dano à cartilagem é resultado de um efeito direto no tecido cartilaginoso ou é um processo indireto como resultado do efeito tóxico geral dos medicamentos desse grupo.

Não há dados publicados que mostrem ou confirmem danos ao tecido cartilaginoso em pacientes adultos ou crianças com o uso de ciprofloxacina ou outras fluoroquinolonas. Estudos de ressonância magnética nuclear não encontraram efeitos adversos da ciprofloxacina na estrutura da cartilagem articular em adultos ou crianças com fibrose cística tratados com ciprofloxacina para infecções do trato respiratório inferior.

É interessante notar que as quinolonas não fluoradas (negram, gramurin, pallin e outras) em experimentos com filhotes apresentam um nível mais elevado de artrotoxicidade do que as fluoroquinolonas. Mesmo antes de ser estabelecido o fato do dano à cartilagem, esses medicamentos eram amplamente utilizados em pediatria, inclusive em crianças pequenas. Durante um longo período de tempo (desde 1962), nenhum caso de dano grave, muito menos irreversível, ao tecido cartilaginoso foi identificado, seja durante a terapia ou de acordo com dados de acompanhamento.

Um experimento em ratos mostrou que, com uma reação alcalina da urina, os cristais de ciprofloxacina podem precipitar na forma de complexos com sais de magnésio e proteínas. Cristais de ciprofloxacina não se formaram em pH 7 e abaixo.

Em experimentos em macacos com administração prolongada (6 meses) de ciprofloxacina em doses diárias de até 20 mg/kg, não foi detectado o desenvolvimento de catarata em animais. Também não houve acúmulo de ciprofloxacina no tecido do cristalino. Em experimentos com cães e gatos, o medicamento não causou alterações na retina.

O experimento mostrou que a ciprofloxacina é um inibidor dos receptores GABA, e esse efeito é potencializado na presença de antiinflamatórios não esteroidais. Isto deve ser levado em consideração na prática clínica, principalmente em pacientes com tendência a reações convulsivas.

Somente ao usar altas doses de ciprofloxacina (150 mg/kg três vezes ao dia durante 11 dias) em experimentos em camundongos, foi observado um efeito supressor reversível de curto prazo da droga na hematopoiese. Os autores consideram a ciprofloxacina segura para o tratamento e prevenção de infecções em pacientes com doenças do sistema sanguíneo.

Assim, a artrotoxicidade das fluoroquinolonas foi observada apenas em condições experimentais. Danos ao tecido cartilaginoso em animais imaturos com a introdução de quinolonas não fluoradas - ácidos nalidíxico (negram), oxolínico (gramurina), pipemídico (palina) - foram estabelecidos 15 anos após a introdução na prática clínica da primeira quinolona não fluorada ( negram), ou seja, em 1977. Nessa época, muita experiência clínica positiva já havia sido acumulada no uso desses medicamentos tanto em pacientes adultos quanto em pediatria.

Uso de ciprofloxacina em crianças e adolescentes

Desde 1988-1989 Na literatura, o número de publicações sobre o sucesso do uso da ciprofloxacina em crianças aumenta ano a ano. Desde a descoberta dos efeitos artropáticos da ciprofloxacina em animais imaturos, não foram realizados estudos controlados dos efeitos terapêuticos desta droga em crianças. A ciprofloxacina (como algumas outras fluoroquinolonas) foi considerada para uso pediátrico apenas como medicamento para uso em infecções graves em caso de falha da terapia anterior. Os médicos - especialistas em diversas áreas da pediatria - prescreviam ciprofloxacina em sua prática, via de regra, por motivos de saúde, na ausência de efeito do tratamento com antimicrobianos tradicionais, incluindo antibióticos altamente ativos de amplo espectro.

As principais características do ciprofloxacino, que atraem o pediatra nesses casos e garantem a alta eficácia terapêutica do medicamento, são as seguintes:

• amplo espectro antibacteriano, incluindo microrganismos como Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Acinclobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp. e cepas multirresistentes de estafilococos;
• alto nível de concentração e boa difusão nos tecidos, incluindo secreções brônquicas e líquido cefalorraquidiano;
• alta biodisponibilidade do medicamento quando administrado por via oral, essencial no tratamento de processos crônicos graves e nos casos em que a administração parenteral é impossível;
• boa tolerabilidade e baixa incidência de reações adversas (com base nos resultados do uso generalizado do medicamento em pacientes adultos).

A ciprofloxacina foi utilizada por motivos de saúde quando a terapia padrão anterior foi ineficaz em recém-nascidos, incluindo prematuros, em crianças do primeiro ano de vida, com idades entre 2 e 10 anos e em adolescentes.

As indicações para o uso do medicamento foram formas graves de infecção bacteriana causadas principalmente por flora aeróbia gram-negativa, principalmente cepas de bactérias multirresistentes, incluindo cepas multirresistentes de Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumonia, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens. Os microrganismos gram-negativos isolados foram resistentes às penicilinas semissintéticas, cefalosporinas de terceira geração, aminoglicosídeos, mas apresentaram alta sensibilidade seletiva à ciprofloxacina.

A ciprofloxacina foi usada para tratar processos sépticos, bacteremia, infecções intestinais e diversas formas de infecções do trato respiratório em crianças com fibrose cística.

Essencialmente, o medicamento está incluído na lista dos medicamentos mais importantes indicados no tratamento de infecções em pacientes com fibrose cística. A capacidade de administrar ciprofloxacina por via oral é, neste caso, uma vantagem importante em comparação com os antibióticos parentéricos.

Segundo a literatura, a eficácia terapêutica da ciprofloxacina na prática pediátrica foi confirmada no tratamento de septicemia, meningite bacteriana purulenta, formas graves de pneumonia aspirativa e infecção purulenta do trato respiratório em pacientes com fibrose cística.

O medicamento foi administrado por via intravenosa e oral em doses diárias de 7-9,5 mg/kg a 25-40 mg/kg, geralmente em duas doses com intervalo de 12 horas. A duração do tratamento variou muito: de 1-3 a 10-46 dias; em casos isolados, foram utilizados ciclos de tratamento mais longos. Em recém-nascidos, o medicamento foi utilizado por via intravenosa; em crianças maiores, foram utilizadas diversas vias de administração, incluindo terapia intravenosa sequencial e depois oral.

No tratamento de várias doenças sépticas purulentas e infecções intestinais, a eficácia da ciprofloxacina revelou-se elevada e os autores, que descreveram grupos de pacientes de 3 a 17 pacientes, raramente (não mais de 1 caso por grupo) afirmaram o ausência de efeito terapêutico da droga.

Os principais resultados do uso de ciprofloxacino em crianças e adolescentes, segundo a literatura, estão resumidos nas Tabelas 4 e 5.

Tabela 4

O uso de ciprofloxacina em crianças (doses 15-40 mg/kg por dia, por via oral ou intravenosa; duração do tratamento - de acordo com indicadores clínicos e resultados de estudos bacteriológicos)

*Resumido com base em dados de pesquisa; **; *** Hart C et al., 1992, op.

Tabela 5

Resultados do uso de fluoroquinolonas em crianças com formas generalizadas de infecção bacteriana*

* Resumido com base em publicações

A análise de alguns materiais clínicos é de interesse.

Foi relatado o uso bem-sucedido de ciprofloxacina em 97 crianças com diversas patologias (distrofia grave, anemia falciforme, malária, esquistossomose, tuberculose, infecção por HIV e AIDS) complicadas por infecção por salmonela. A salmonelose ocorreu na forma generalizada com bacteremia diagnosticada e na forma de artrite infecciosa ou osteomielite. O medicamento foi prescrito na dose diária de 10 mg/kg em duas doses, a duração do tratamento foi em média de 9,3 dias, e para infecções articulares - até 6 semanas. Entre os patógenos estavam vários representantes de Salmonella: S. typhi, S. typhimurium, S. enteritidis e alguns outros. A recuperação completa, segundo dados clínicos e bacteriológicos, foi alcançada em 88% das crianças com bacteremia confirmada bacteriologicamente. Todos os pacientes com infecção de articulações ou ossos por Salmonella obtiveram recuperação com boa tolerabilidade de longos ciclos de tratamento (de 27 a 42 dias). Não houve alterações pronunciadas no sistema articular. No 20º dia de observação, apenas uma criança apresentou dor e inchaço na articulação do joelho após atividade física (transição de longo prazo). Uma criança apresentou prurido cutâneo; 30 crianças apresentaram graus variados de desvios transitórios nos parâmetros laboratoriais (bilirrubina, fosfatase alcalina, alanina aminotransferase), que, dada a gravidade da patologia de base, não podem ser totalmente atribuídos ao medicamento.

O uso bem-sucedido da ciprofloxacina na prática otorrinolaringológica é relatado no tratamento da otite média crônica purulenta, na maioria das vezes associada etiologicamente a cepas de Pseudomonas aeruginosa multirresistentes. Assim, em 28 crianças de 1 a 10 anos e em 40 crianças de 1 a 14 anos com essa patologia, o curso de tratamento com ciprofloxacina mostrou alta eficácia terapêutica e ausência de artropatia e artralgia.

Para tratar 28 crianças e adolescentes de 19 dias a 15 anos com formas graves de infecção purulenta generalizada, causada na maioria dos casos por P. aeruginosa ou K. pneumoniae, foi utilizada ciprofloxacina intravenosa quando a terapia antimicrobiana prévia foi ineficaz ou intolerância a antibióticos. Os autores indicam que o medicamento foi prescrito por motivos de saúde. O efeito terapêutico foi obtido em 507 crianças. A droga foi bem tolerada pelos pacientes: reações adversas na forma de dor abdominal leve foram observadas em apenas um paciente.

Há relatos do uso de ciprofloxacino em duas crianças em casos de micobacteriose extrapulmonar causada por cepas multirresistentes de Mycobacterium avium e Mycobacterium tuberculosis.

O ciprofloxacino é utilizado na prática pediátrica com finalidade de prevenção e, principalmente, para tratamento de complicações infecciosas em pacientes com neutropenia e câncer, bem como para prevenção de infecção em casos de transplante de medula óssea. O medicamento foi utilizado em 17 crianças na dose diária de 20 mg/kg (até 800 mg por dia) em combinação com medicamentos padrão (polimixina, clotrimoxazol, fluconazol) para prevenir infecções durante o transplante de medula óssea. A ciprofloxacina foi prescrita 14 dias antes do transplante (regime de descontaminação) e depois continuou a terapia até o enxerto de medula óssea. Os regimes aplicados foram bem tolerados; artralgia foi observada em dois casos; não houve mortes associadas à infecção bacteriana. A ciprofloxacina é considerada um possível medicamento no sistema de descontaminação no preparo de crianças para transplante de medula óssea, bem como no tratamento de infecções de pele, tecidos moles, trato respiratório inferior, septicemia, ambos em casos com diagnóstico bacteriologicamente não confirmado, e nos casos de infecção causada por flora gram-negativa, com terapia prévia sem sucesso com betalactâmicos em combinação com aminoglicosídeos.

Experiência com o uso de ciprofloxacina em recém-nascidos de alto risco

Uma análise dos dados da literatura resumindo mais de 2.000 observações clínicas sobre o uso de fluoroquinolonas em crianças (incluindo o uso bem-sucedido em infecções graves em recém-nascidos) mostrou a validade da prescrição desses medicamentos a crianças por motivos de saúde, um alto efeito clínico e a ausência de efeitos graves efeitos colaterais.

Assim, em 10 recém-nascidos prematuros com patologia pulmonar grave, após terapia padrão sem sucesso com cefalosporinas de terceira geração, imipenem e aminoglicosídeos, foi utilizada ciprofloxacina. Das 10 crianças, 7 bebês prematuros tiveram pneumonia unilateral, 2 tiveram danos pulmonares bilaterais e 1 criança teve atelectasia pulmonar. A infecção desenvolvida em 9 casos foi causada por P. aeruginosa, e 8 cepas foram resistentes ao imipenem. 4 crianças tiveram uma infecção mista: Pseudomonas aeruginosa em combinação com Klebsiella pneumonia (estirpe sensível ao imipenem), com Serratia marcescens (estirpe resistente às cefalosporinas e imipenem) ou Staphylococcus aureus (estirpe multirresistente). Numa criança, a infecção foi causada por pneumonia por Mycoplasma; Ressalta-se que esta foi a primeira observação do uso de ciprofloxacina para infecção por micoplasma na prática pediátrica. Todas as crianças estavam em ventilação artificial. O ciprofloxacino foi administrado por via intravenosa (infusão de 30 minutos) em doses diárias de 15 a 40 mg/kg, com dose média de 20 mg/kg. O curso do tratamento foi de 7 a 10 dias. Para aumentar a eficácia da ciprofloxacina contra a flora gram-negativa, ela foi utilizada em conjunto com a amicacina (7,5 mg/kg a cada 12 horas). Após inclusão da ciprofloxacina no regime de tratamento, foi obtido efeito terapêutico em 8 crianças, inclusive de acordo com estudos microbiológicos. Em dois casos (uma criança com atelectasia pulmonar e uma criança com pneumonia bilateral), houve desfecho fatal devido a graves disfunções do aparelho respiratório, hemorragias e distúrbios de coagulação sanguínea. Nas crianças recuperadas, segundo estudos clínicos e radiológicos, não houve distúrbios ou alterações no desenvolvimento do sistema esquelético, presença de artropatia ou aumento do volume das articulações. Os autores enfatizam a eficácia da ciprofloxacina na pneumonia causada por micoplasma.

Em outra observação, a ciprofloxacina, também por motivos de saúde, foi utilizada em 5 recém-nascidos prematuros de 8 a 80 dias para tratamento de meningite purulenta causada em três casos por Escherichia coli, em um por Enterobacter cloacae e em outro por Pseudomonas aeruginosa. A infecção desenvolvida foi resistente à terapia com cefalosporinas em combinação com aminoglicosídeos (cefotaxima + amicacina, cefotaxima 4-netilmicina, cefotaxima + gentamicina e ceftazidima + amicacina + ticarcilina), bem como ao imipenem em combinação com netilmicina. Após terapia anterior sem sucesso, ciprofloxacina foi prescrita em doses diárias de 10 a 20-30 mg/kg por 10-43 dias. Em 3 crianças, o ciprofloxacino foi utilizado de forma sequencial: quando o quadro melhorou após a terapia intravenosa (de 15 a 25 dias), o medicamento foi trocado para uso oral. Doses mais elevadas (30 mg/kg por dia) foram prescritas durante a terapia oral. A recuperação foi observada em 4 crianças; o quinto filho também obteve efeito terapêutico, mas houve recorrência da infecção; Após administração repetida de ciprofloxacina, a recuperação foi alcançada. O acompanhamento subsequente durante 9 meses não revelou quaisquer desvios da norma no desenvolvimento da criança.

Recentemente, surgiram na literatura publicações sobre observações de longo prazo (catamnese) do crescimento e desenvolvimento de crianças que receberam fluoroquinolonas no período neonatal. Em particular, o acompanhamento detalhado a longo prazo desses recém-nascidos foi realizado por autores da Turquia durante 42 meses. Por motivos de saúde, 9 recém-nascidos receberam ciprofloxacina na dose de 20 mg/kg por dia no período neonatal devido à sepse causada por flora bacteriana resistente a outros antibacterianos. Para avaliação objetiva e comparação, foram selecionados outros 9 pacientes com os mesmos dados anamnésicos (peso ao nascer e idade gestacional) que foram tratados com cefotaxima (grupo controle 1). O grupo controle 2 foi composto por 9 crianças saudáveis ​​com os mesmos parâmetros. A observação dinâmica durante um período de 3,5 anos (42 meses) não revelou quaisquer diferenças significativas nas taxas de crescimento e desenvolvimento das crianças nos grupos de comparação. No grupo de crianças que receberam ciprofloxacina não foi observada patologia do sistema osteoarticular. Os autores concluem que a ciprofloxacina pode ser usada em recém-nascidos por motivos de saúde, com sepse causada por microrganismos multirresistentes.

Os dados detalhados acima também nos permitiram, por motivos de saúde, sujeitos à sensibilidade seletiva da microflora isolada à ciprofloxacina e na ausência de efeito da terapia antibacteriana anterior (cefalosporinas de 3ª geração, aminoglicosídeos), utilizar o medicamento fluoroquinolona ciprofloxacina no tratamento de recém-nascidos.

O medicamento ciprobay (ciprofloxacina da Bayer, Alemanha) foi utilizado no tratamento de 51 crianças doentes na unidade de terapia intensiva neonatal do Children's City Clinical Hospital nº 13. N. F. Filatova (Moscou). As indicações para o uso de Tsiprobay foram pneumonia grave e/ou quadro séptico em recém-nascidos em estado crítico em ventilação mecânica, nos casos de ausência de efeito da antibioticoterapia tradicional. Todas essas crianças pertenciam a recém-nascidos de alto risco, cuja progressão do processo infeccioso é perigosa e pode levar à morte. Assim, a ciprofloxacina foi prescrita a esses pacientes por motivos de saúde.

Do número total de pacientes que receberam Ciprobay, 44 (88%) apresentaram graus variados de prematuridade (idade gestacional média 32,6 ± 0,7 semanas). O peso corporal na admissão variou de 800 a 4.300 ge foi em média 2.250 ± 140 g. Os recém-nascidos permaneceram em ventilação mecânica de 2 a 41 dias (média 16,0 ± 1,3 dias). Em 46 (92%) pacientes, a pneumonia se desenvolveu devido a asfixia, síndrome do desconforto respiratório ou aspiração de mecônio. Das doenças concomitantes, o trauma do nascimento foi o mais observado, incluindo hemorragias intraventriculares de graus II-IV - em 12 pacientes (24%). Todas as crianças estavam sob monitoramento microbiológico.

A decisão positiva de prescrever Tsiprobay foi tomada em caso de deterioração do estado do paciente associada à progressão do processo infeccioso, tendo em conta os dados do exame bacteriológico (cultura de esfregaço das mucosas da faringe e traqueobrônquica descarga). Tsiprobay foi prescrito nos casos em que os medicamentos tradicionalmente utilizados no serviço (aminoglicosídeos, cefalosporinas de segunda e terceira gerações) eram ineficazes contra a microflora de um determinado paciente, e os microrganismos isolados apresentavam sensibilidade seletivamente alta apenas à ciprofloxacina.

Tsiprobay foi sempre utilizado após ciclos anteriores de antibioticoterapia, em média 11,5 ± 0,8 dias após a admissão do paciente no serviço.

Todos os pacientes receberam Tsiprobay por via parenteral (por via intravenosa), a dose diária foi dividida em duas doses. Foram utilizadas doses variando de 18 a 40 mg/kg (média 27,6 ± 0,6 mg/kg). A duração média da terapia foi de 5,6 ± 0,4 dias (de 3 a 11 dias).

Em 39 crianças doentes de 51 (76%), com o uso de tsiprobay, houve uma dinâmica positiva pronunciada no curso do processo infeccioso, tanto em indicadores clínicos como microbiológicos; as crianças logo foram transferidas para respiração independente e foram amamentadas em outros departamentos.

No momento do registro deste trabalho, foi possível realizar um exame de acompanhamento em 5 das 39 crianças que receberam Tsiprobay durante o período neonatal. Crianças com 1 ano de idade foram examinadas por neonatologista e ortopedista pediátrico. Todas as crianças examinadas correspondiam à norma etária em termos de desenvolvimento físico e estado neurológico, não foram encontradas alterações no sistema osteoarticular. O trabalho de recolha de dados de acompanhamento continua.

Das 51 crianças, 12 (23,5%) faleceram. Uma análise das causas de mortes no grupo de estudo de recém-nascidos que estavam sob observação em conexão com o uso de Tsiprobay está resumida na Tabela. 6. Um bebé muito prematuro (idade gestacional 26 semanas, peso 800 g) recebeu Tsiprobay durante 12 dias. Houve uma dinâmica positiva pronunciada tanto em termos de quadro clínico como em termos de indicadores bacteriológicos. No momento da prescrição do Tsiprobay, o paciente apresentava quadro pronunciado de pneumonia progressiva bilateral, enquanto Serratia liquefaciens foi semeada em grandes quantidades a partir da água da lavagem traqueal. No terceiro dia de uso do cyprobay, foi observada eliminação de Serratia liquefaciens da traqueia. Durante 12 dias de uso do Ciprobay, o conteúdo traqueal permaneceu estéril. Este paciente, que estava em ventilação mecânica desde o nascimento, faleceu por hemorragia pulmonar aguda. Três pacientes morreram em decorrência de hemorragia intraventricular maciça durante o parto, três - em decorrência de infecção viral generalizada (confirmada laboratorialmente), uma criança - em decorrência de infecção generalizada por candidíase, uma - de cirrose intrauterina progressiva do fígado, um - como resultado da progressão da hidrocefalia. É extremamente importante notar que em nenhum dos 12 recém-nascidos que morreram, as complicações infecciosas bacterianas foram as causas diretas da morte. Considerando que a ciprofloxacina foi prescrita nos casos mais graves, na ausência de efeito de outros antibióticos, quando foi isolada a microflora multirresistente, as taxas de mortalidade (12 de 51, ou seja, 23,5%) devem ser consideradas baixas para este grupo de pacientes . É importante ressaltar também que em nenhuma das três vítimas foi registrado processo purulento-inflamatório ou séptico no diagnóstico anatomopatológico.

Tabela 6

Mortalidade de recém-nascidos de alto risco dependendo da terapia com ciprofloxacina

O estudo revelou a alta eficácia do cyprobay no tratamento de infecções graves causadas por microflora gram-negativa multirresistente em recém-nascidos prematuros em ventilação mecânica. Nenhuma das crianças tratadas com Ciprobay apresentou quaisquer efeitos colaterais negativos enquanto tomava o medicamento. De acordo com os nossos dados, a dose ideal de ciprobay em crianças deve ser considerada 20-30 mg/kg por dia. Isso coincide com os dados da literatura acima.

Possíveis dosagens de ciprofloxacina ao usar o medicamento em crianças por motivos de saúde

Dada a falta de qualquer orientação oficial sobre as possíveis dosagens de fluoroquinolonas em crianças, na prática esta questão foi deixada ao critério do médico para decidir caso a caso.

Os dados sobre dosagens de ciprofloxacina em pediatria estão resumidos na tabela. 7. Relatos de casos de uso de pefloxacina na infância indicam dosagens variando de 12 a 30 mg/kg por via intravenosa 2 vezes ao dia, com uma média de 20 mg/kg por dia. A fluoroquinolona mais utilizada na infância é a ciprofloxacina e, como pode ser visto na tabela. 7, suas doses são bastante variáveis. É interessante notar que em pacientes adultos as doses médias diárias de ciprofloxacina são mais baixas do que em crianças, e quando administrada por via oral em aproximadamente 40% dos pacientes é de 1-10 mg/kg, na metade - 11-20 mg/kg e só em 16% - mais 20 mgs/quilograma. Segundo V. Chysky, R. Hullman, a dose média diária de ciprofloxacina em crianças é de 25,5 mg/kg por via oral e 7,0 mg/kg por via intravenosa. A duração média do tratamento com ciprofloxacino em pacientes adultos também é menor (85% até 14 dias) do que em crianças (23 dias). Obviamente, isso se deve à patologia seletivamente grave em que o pediatra opta pela prescrição de fluoroquinolona à criança. Há também relatos na literatura de casos de desvio excessivo das dosagens médias, em especial o uso de ciprofloxacina em criança de 9 anos na dose de 76,9 mg/kg por via intravenosa durante 5 dias, em que a concentração do medicamento no soro sanguíneo era de 43 mcg/ml. Este caso é interessante porque

Tabela 7

Doses terapêuticas de ciprofloxacina utilizadas em pediatria

do ponto de vista da boa tolerabilidade mesmo quando se utilizam doses superaltas, entretanto, deve ser considerado injustificado prescrever fluoroquinolonas, incluindo a ciprofloxacina, a crianças em doses tão elevadas.

Tolerabilidade e reações adversas ao usar ciprofloxacino em crianças

Ao usar ciprofloxacino em crianças, a atenção dos médicos é atraída principalmente para a tolerabilidade do medicamento e para as reações adversas, especialmente dos sistemas articular e esquelético.

Dos efeitos indesejáveis, os mais frequentemente observados são distúrbios do trato gastrointestinal (náuseas, vômitos, dor abdominal, menos frequentemente diarréia), às vezes sintomas do sistema nervoso central (tonturas, dor de cabeça, ansiedade), reações alérgicas cutâneas, incluindo fotossensibilidade . Geralmente estes sintomas são leves ou moderados e na maioria das vezes não causam a interrupção da terapia. O grupo de distúrbios metabólicos resume principalmente casos de aumentos transitórios na atividade das enzimas hepáticas. No trabalho de V. Chysky et al. É apresentada uma análise dos resultados de um estudo multicêntrico sobre o uso de ciprofloxacina em crianças usando um material clínico bastante grande usando métodos padrão (Tabela 8).

Tabela 8

Frequência de eventos adversos ao usar ciprofloxacino em crianças*

* Resumido com base em materiais de V. Chysky e R. Hullman; T.Rubio, U.Yu. Smirnova et al., Beloborodova N.V. e etc.

Ao registrar casos de artralgia em crianças, a maioria dos autores observa que esse sintoma não pode estar associado diretamente ao efeito da ciprofloxacina (ou outras fluoroquinolonas). Em pacientes com doenças inflamatórias purulentas de diversas etiologias e em crianças com infecções intestinais, praticamente não são observadas reações articulares. Os raros casos de artralgia descritos dizem respeito principalmente a crianças que sofrem de fibrose cística com uma longa história da doença; Neste grupo de crianças, dores articulares podem ocorrer periodicamente de forma espontânea e sem tratamento com fluoroquinolonas.

Observações clínicas em crianças com fibrose cística mostram que ao usar ciprofloxacino, foi observada artralgia transitória em 1-1,3% dos casos. Uma análise de 10 publicações, apresentadas em uma revisão detalhada da tolerabilidade das fluoroquinolonas em crianças, mostra que a incidência de artralgia ao usar essas drogas em 1.522 crianças foi em média de 3,5%, e em 1.308 crianças que receberam ciprofloxacina, em média de 3,2%.

Em crianças com outras formas de infecções bacterianas, quando tratadas com fluoroquinolonas, incluindo ciprofloxacina, foi observada artralgia transitória em não mais que 1% dos casos (em média 0,4%).

Em estudos clínicos comparativos utilizando dados de ressonância magnética nuclear e fluoroscopia em crianças doentes com fibrose cística que receberam ciprofloxacina, não foram encontradas alterações no tecido cartilaginoso que pudessem estar associadas a um efeito negativo da droga. No entanto, as observações de possíveis alterações no tecido cartilaginoso e nas reações articulares devem, sem dúvida, continuar. Observações de longo prazo do estado do sistema osteoarticular de crianças que recebem ciprofloxacina são muito importantes. Deve-se ressaltar que o mecanismo de desenvolvimento da artralgia e da artropatia sob a ação das quinolonas e fluoroquinolonas ainda não recebeu uma explicação abrangente. Investigadores franceses, com base em extensas experiências toxicológicas, acreditam que experiências modelo em cães e ratos não são adequadas para transferir estes resultados para humanos.

Em estudos comparativos que incluíram 75 crianças (idade de 6 meses a 15 anos) com fibrose cística, não foram identificadas artropatias com o uso de ciprofloxacino, tanto durante a administração do medicamento quanto conforme dados de acompanhamento. Em estudos histológicos, o tecido cartilaginoso em casos de resultados fatais não diferiu em estrutura do tecido cartilaginoso no grupo controle de pacientes que não receberam ciprofloxacina. Nenhum acúmulo de flúor foi detectado no tecido cartilaginoso.

A natureza das possíveis reações adversas que podem ocorrer em crianças com idade igual ou superior a 1 ano e em adolescentes com menos de 17 anos de idade durante a terapêutica com ciprofloxacina é apresentada na Tabela. 9 indicando sua possível ligação com a ação da fluoroquinolona. Em crianças, não foram observadas reações convulsivas durante o tratamento com ciprofloxacino e outras fluoroquinolonas, inclusive quando o ciprofloxacino foi utilizado em pacientes com meningite.

Tabela 9

A natureza e frequência das reações adversas ao usar ciprofloxacina em 205 crianças e adolescentes (de 1 ano a 17 anos) com fibrose cística após 580 ciclos de tratamento

A correta adesão ao regime do paciente durante o tratamento (exclusão total da exposição ao sol e à radiação UV) é uma garantia necessária contra o desenvolvimento da fotodermatose.

Sabe-se que durante o tratamento com antibacterianos é possível o desenvolvimento de superinfecções de diversas etiologias. Ao usar fluoroquinolonas, os candidatos mais prováveis ​​​​para o papel de microrganismos causadores de infecção secundária são, aparentemente, enterococos e outros cocos gram-positivos resistentes a fluoroquinolonas, bem como algumas cepas de P. aeruginosa e C. albicans.

Assim, deve ser considerada microbiologicamente justificada a prescrição de ciprofloxacina a uma criança com quadro clínico de infecção progressiva causada por flora gram-negativa (peritonite, meningite, sepse), apesar de terapia intensiva prévia com cefalosporinas de terceira geração (ceftriaxona, cefotaxima ou ceftazidima) e aminoglicosídeos (netilmicina, amicacina, gentamicina), em caso de isolamento de patógeno sensível às fluoroquinolonas.

Na maioria das vezes, tais situações surgem em condições hospitalares durante uma longa permanência do paciente no hospital, especialmente em unidades de terapia intensiva, ou quando um paciente gravemente enfermo é admitido de outro hospital devido à ineficácia do tratamento. Se houver suspeita e confirmação microbiologicamente do papel de liderança de bactérias gram-negativas “problemáticas” multirresistentes (Pseudomonas spp., Serratia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.) no processo infeccioso, a ciprofloxacina com alta probabilidade pode resultar ser uma droga verdadeiramente salvadora de vidas.

Recebido em 17/12/10

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Composto

Um comprimido contém o princípio ativo: ciprofloxacina - 250 mg ou 500 mg; excipientes: povidona, dióxido de silício coloidal anidro, talco, croscarmelose sódica, amido de milho, estearato de magnésio, opadry II (contém álcool polivinílico, talco, macrogol 3350, lecitina, dióxido de titânio).

Descrição

Os comprimidos revestidos por película são brancos, com superfície biconvexa.

Indicações de uso

Infecções causadas por microrganismos sensíveis ao medicamento:

Infecções do trato respiratório inferior causadas por bactérias gram-negativas (pneumonia, exceto pneumocócica, infecções broncopulmonares na doença pulmonar obstrutiva crônica, fibrose cística, bronquiectasias);

Infecções do ouvido médio e seios paranasais causadas por bactérias gram-negativas;

Infecções renais e do trato urinário;

Infecções de pele e tecidos moles causadas por bactérias gram-negativas;

Infecções ósseas e articulares;

Infecções dos órgãos pélvicos (incluindo anexite e prostatite);

Gonorréia;

Infecções do trato gastrointestinal (incluindo diarreia causada por cepas enterotoxigênicas de Escherichia coli, Campylobacter jejuni);

Infecções intra-abdominais;

Infecções em pacientes com imunidade reduzida (com neutropenia).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, uso simultâneo com tizanidina, colite pseudomembranosa, infância (até 18 anos, exceto para tratamento de complicações, em crianças com fibrose cística dos pulmões de 5 a 17 anos; prevenção e tratamento do antraz pulmonar), gravidez, lactação, glicose -6 deficiência -fosfato desidrogenase.

Modo de uso e doses

A dose é determinada pelo médico, dependendo da gravidade da doença, tipo de infecção, condição corporal, idade (menores de 18 ou maiores de 60 anos), peso e função renal.

Indicações de uso	Doses únicas/diárias para adultos	Duração total do tratamento (incluindo tratamento com formas parenterais de ciprofloxacina)
Infecção do trato respiratório inferior	2 vezes ao dia
Infecção do trato respiratório superior	Exacerbação da sinusite crônica	2 vezes ao dia
Otite média supurativa crônica	2 vezes ao dia
Otite externa maligna	2 vezes ao dia	A partir de 28 dias até 3 meses
Infecções do trato urinário	Cistite não complicada	2 vezes ao dia
Mulheres durante a menopausa - uma vez 500 mg
Cistite complicada, pielonefrite não complicada	2 vezes ao dia
Pielonefrite complicada	2 vezes ao dia	Pelo menos 10 dias, em alguns casos (por exemplo, com abscessos) - até 21 dias
Prostatite	2 vezes ao dia	2-4 semanas (aguda) 4-6 semanas (crônico)
Infecções genitais	Uretrite e cervicite gonocócica	Dose única 500 mg	Dose única
Orquiepididimite e doenças inflamatórias dos órgãos pélvicos	2 vezes ao dia	Pelo menos 14 dias
Infecções gastrointestinais e intra-abdominais	Diarreia causada por infecção bacteriana, incluindo Shigella spp, exceto Shigella dysenteriae tipo I e tratamento imperial da diarreia grave do viajante	2 vezes ao dia
Diarréia causada por Shigella dysenteriae tipo I	2 vezes ao dia
Diarréia causada por Vibrio chlera	2 vezes ao dia
Febre tifóide	2 vezes ao dia
Infecções intra-abdominais causadas por organismos gram-negativos	2 vezes ao dia
Infecções da pele e tecidos moles	2 vezes ao dia
Infecções articulares e ósseas	2 vezes ao dia	Máx. 3 meses
Prevenção e tratamento de infecções em pacientes com neutropenia. Uso recomendado em combinação com outros medicamentos	2 vezes ao dia	A terapia continua até o final do período de neutropenia
Prevenção de infecções invasivas causadas por Neisseria meningitides	uma vez	Dose única
Profilaxia pós-exposição e tratamento do antraz. O tratamento deve ser iniciado o mais rápido possível após suspeita ou confirmação de infecção	2 vezes ao dia	60 dias a partir da confirmação infecção

Para pacientes idosos, a dose é reduzida em 30%.

Pacientes com insuficiência hepática: não é necessário ajuste de dose.

Pacientes com insuficiência renal: a dose é ajustada conforme tabela:

Efeito colateral

Para a pele e tecidos subcutâneos: eritema multiforme e eritema nodoso.

Do sistema cardiovascular: prolongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares (incluindo torsade de pointes), vasculite , ondas de calor, enxaqueca, desmaios.

Do trato gastrointestinal e fígado: flatulência, anorexia.

Do sistema nervoso e da psique: hipertensão intracraniana, insônia, agitação, tremor, em casos muito raros, distúrbios sensoriais periféricos, sudorese, parestesia e disestesia, incoordenação, distúrbios da marcha, convulsões, sentimentos de medo e confusão, pesadelos, depressão, alucinações, distúrbios do paladar e do olfato, distúrbios visuais distúrbios (diplopia, cromatopsia), zumbido, perda auditiva temporária. Se estas reações ocorrerem, você deve interromper imediatamente o medicamento e notificar o seu médico.

Do sistema hematopoiético: trombocitopenia, muito raramente - leucocitose, trombocitose, anemia hemolítica, anemia, agranulocitose, pancitopenia (com risco de vida), supressão da medula óssea (com risco de vida).

Reações alérgicas e imunopatológicas: febre medicamentosa, bem como fotossensibilidade; raramente - broncoespasmo, muito raramente - choque anafilático, mialgia, síndrome de Lyell, nefrite intersticial, hepatite.

Sistema musculo-esquelético: artrite, aumento do tônus ​​muscular e cãibras. Muito raramente - fraqueza muscular, tendinite, rupturas de tendões (principalmente tendão de Aquiles), exacerbação dos sintomas de miastenia gravis.

Sistema respiratório: falta de ar (incluindo condições asmáticas).

Estado geral: astenia, febre, edema, sudorese (hiperidrose).

Efeito nos parâmetros laboratoriais: hiperglicemia, alterações na concentração de protrombina, aumento da atividade da amilase.

Overdose

Sintomas: não há sintomas específicos. Em vários casos, foram observados efeitos tóxicos reversíveis no parênquima renal. Recomenda-se monitorar a função renal.

Tratamento: é necessário realizar lavagem gástrica e garantir ingestão suficiente de líquidos.

Se ocorrerem sintomas de sobredosagem, deve consultar imediatamente um médico.

Interação com outras drogas

Se você estiver tomando algum outro medicamento, não deixe de informar o seu médico, e se estiver se tratando, consulte o seu médico sobre a possibilidade de uso do medicamento.

O uso simultâneo aumenta a concentração e retarda a excreção de teofilina e outras xantinas (por exemplo, cafeína, pentoxifilina, oxpentifilina), fenitoína, clozapina, hipoglicemiantes orais, anticoagulantes indiretos e ajuda a reduzir o índice de protrombina. Aumenta o efeito da tizanidina.

Os antiinflamatórios não esteróides (excluindo o ácido acetilsalicílico) aumentam o risco de desenvolver convulsões.

Aumenta o efeito de outros medicamentos antimicrobianos (antibióticos beta-lactâmicos, aminoglicosídeos, clindamicina, metronidazol). Pode ser usado com sucesso em combinação com azlocilina e ceftazidima para infecções causadas por Pseudomonas spp.; com mezlocilina, azlocilina e outros antibióticos betalactâmicos - para infecções estreptocócicas; com isoxazolpenicilinas e vancomicina - para infecções estafilocócicas; com metronidazol e clindamicina - para infecções anaeróbicas.

Fortalece o efeito nefrotóxico da ciclosporina, aumenta a toxicidade do metotrexato.

Administração oral juntamente com medicamentos contendo ferro, sucralfato e antiácidos contendo íons magnésio, cálcio e alumínio, a didanosina leva a uma diminuição na absorção de ciprofloxacina, por isso deve ser tomada 1-2 horas antes ou 4 horas depois de tomar os medicamentos acima .

A metoclopramida acelera a absorção da ciprofloxacina.

A coadministração de medicamentos uricosúricos leva a uma eliminação mais lenta (até 50%) e a um aumento na concentração de ciprofloxacina.

O uso simultâneo de ciprofloxacino e produtos lácteos ou bebidas enriquecidas com minerais (por exemplo, leite, iogurte, suco de laranja enriquecido com cálcio) deve ser evitado, pois a absorção de ciprofloxacino pode ser reduzida. O cálcio, que faz parte de outros alimentos, não afeta significativamente a absorção da ciprofloxacina.

Deve-se ter cautela quando a ciprofloxacina é usada concomitantemente com medicamentos antiarrítmicos de Classe I A ou Classe III, pois a ciprofloxacina pode prolongar o intervalo QT.

O uso simultâneo de ciprofloxacina e ropinirol, medicamentos contendo lidocaína, clozapina, sildenafil leva ao aumento da concentração e biodisponibilidade deste último, portanto, o uso dessas combinações só é possível após avaliação da relação benefício/risco.

Recursos do aplicativo

Antes de iniciar o tratamento, consulte o seu médico!

Se ocorrer diarreia grave ou prolongada durante ou após o tratamento, consulte um médico imediatamente.

Se ocorrer dor nos tendões, você deve parar de tomar o medicamento e consultar um médico.

Impacto na capacidade de dirigir automóveis e operar máquinas

Durante o tratamento, você deve evitar atividades potencialmente perigosas que exijam maior atenção e velocidade de reações mentais e motoras.

Medidas de precaução

Aterosclerose cerebral grave, acidente vascular cerebral, doença mental, síndrome epiléptica, epilepsia, insuficiência renal e/ou hepática grave, velhice.

Distúrbios cardíacos. Use ciprofloxacino com cautela em combinação com medicamentos que prolongam o intervalo QT (por exemplo, medicamentos antiarrítmicos das classes I A e III) ou em pacientes com risco aumentado de desenvolver torsade de pointes (por exemplo, com prolongamento QT conhecido corrigido por hipocalemia).

Sistema musculo-esquelético. Aos primeiros sinais de tendinite (inchaço doloroso na região articular, inflamação), o uso de ciprofloxacino deve ser interrompido e a atividade física evitada, pois Existe o risco de ruptura do tendão e consulte um médico. A ciprofloxacina deve ser usada com cautela em pacientes que tomam esteróides com histórico de distúrbios tendinosos associados às quinolonas.

A ciprofloxacina aumenta a fraqueza muscular em pacientes com miastenia gravis.

Use com cautela se você tiver histórico de acidente vascular cerebral; doença mental (depressão, psicose); insuficiência renal (também acompanhada de insuficiência hepática). Em casos muito raros, os transtornos mentais manifestam-se como tentativas de suicídio. Nestes casos, deve parar imediatamente de tomar ciprofloxacina e informar o seu médico.

Podem ocorrer reações de fotossensibilidade ao tomar ciprofloxacina, portanto os pacientes devem evitar o contato direto com a luz solar e a luz ultravioleta. O tratamento neste caso deve ser interrompido.

Deve-se ter cautela ao usar ciprofloxacina e teofilina, metilxantina, cafeína, duloxetina, clozapina simultaneamente, porque Um aumento na concentração destes medicamentos no sangue pode causar reações adversas específicas.

Para evitar o desenvolvimento de cristalúria, é inaceitável exceder a dose diária recomendada, sendo também necessária uma ingestão suficiente de líquidos e a manutenção de uma reação urinária ácida.

Catad_pgroup Quinolonas e fluoroquinolonas antibacterianas

Ciprofloxacina -Teva - instruções de uso

Número de registro:

LP001280-251111

Nome comercial: Ciprofloxacina-Teva

Nome não proprietário internacional:

ciprofloxacina

Forma farmacêutica:

comprimidos revestidos por película

Composto
1 comprimido contém:
substância ativa ciprofloxacina 250,0/500,0 mg (cloridrato de ciprofloxacina monohidratado 291,1/582,2 mg);
Excipientes: celulose microcristalina 36,65/73,30 mg, povidona K-30 18,75/37,50 mg, croscarmelose sódica 21,00/42,00 mg, dióxido de silício coloidal 3,75/7,50 mg, estearato de magnésio 3,75/7,50 mg;
concha Opadry branco Y-1-7000H: hipromelose 3,125/6,250 mg, dióxido de titânio 1,5625/3,1250 mg, macrogol-400 0,3125/0,6250 mg.

Descrição
Comprimidos de 250 mg: comprimidos revestidos por película brancos, redondos, biconvexos, com gravação “CIP 250” e ranhura numa das faces. A seção transversal mostra duas camadas. O miolo é branco a branco amarelado.
Comprimidos de 500 mg: Comprimidos em forma de cápsula, revestidos por película, brancos, com gravação “CIP 500” e ranhura numa das faces. A seção transversal mostra duas camadas. O miolo é branco a branco amarelado.

Grupo farmacoterapêutico:

agente antimicrobiano - fluoroquinolona

Código ATX: J01MA02

Propriedades farmacológicas
Farmacodinâmica.
Agente antimicrobiano de amplo espectro do grupo das fluoroquinolonas. Suprime as topoisomerases II (DNA girase bacteriana) e IV, responsáveis ​​​​pelo processo de superenrolamento do DNA cromossômico em torno do RNA nuclear, necessário para a leitura da informação genética), interrompe a síntese do DNA, o crescimento e a divisão das bactérias, causa alterações morfológicas pronunciadas e morte rápida da célula bacteriana. Tem efeito bactericida em organismos gram-negativos durante o período de repouso e divisão (pois afeta não apenas a DNA girase, mas também causa lise da parede celular), em microrganismos gram-positivos - apenas durante o período de divisão.
A baixa toxicidade para as células do macroorganismo é explicada pela ausência de DNA girase nelas. Ao tomar ciprofloxacino, não há desenvolvimento paralelo de resistência a outros antibióticos que não pertencem ao grupo dos inibidores da girase, o que o torna altamente eficaz contra bactérias resistentes, por exemplo, a aminoglicosídeos, penicilinas, cefalosporinas, tetraciclinas e outros antibióticos. . A eficácia da ciprofloxacina depende em grande parte da relação entre os parâmetros farmacocinéticos (PK) e farmacodinâmicos (PD) - entre a concentração sérica máxima (Cmax)/concentração inibitória mínima (MIC) e entre a área sob a curva concentração-tempo (AUC)/ MPK. A resistência se desenvolve lenta e gradualmente (tipo “multiestágio”). Não há resistência cruzada com outras fluoroquinolonas. A base para a formação de resistência à ciprofloxacina são mutações genéticas (substituições de aminoácidos) na “bolsa de quinolona” - região da cadeia polipeptídica das topoisomerases II e IV, na qual deve ocorrer sua ligação à ciprofloxacina. Outro possível mecanismo de resistência está associado a mutações no gene que codifica proteínas de membrana envolvidas na liberação ativa (efluxo) de ciprofloxacina da célula e/ou diminuição da permeabilidade da membrana celular à ciprofloxacina. Normalmente, mutações únicas levam a um ligeiro aumento (2-4 vezes) na MIC. Altos níveis de resistência estão geralmente associados a duas ou mais mutações em um ou mais genes.

Sensibilidade à ciprofloxacina in vitro
Os microrganismos mais sensíveis

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (incluindo cepas sensíveis à meticilina), Staphylococcus saprophytics, Streptococcus spp.

Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersiniapestis.

Microrganismos anaeróbicos: Mobiluncus spp.

Outros microrganismos:
Microrganismos com vários graus de sensibilidade à ciprofloxacina

Microrganismos aeróbios Gram-positivos: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

Microrganismos aeróbios Gram-negativos: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aerug inosa, P seudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae.
Microrganismos resistentes

Microrganismos aeróbios Gram-positivos: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp.(cepas resistentes à meticilina).

Microrganismos aeróbios Gram-negativos: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteróides, Stenotrophomonas maltophilia.

Microorganismos anaeróbios (exceto Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Outros microrganismos: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Farmacocinética
Absorção. Após administração oral, a ciprofloxacina é predominantemente absorvida no duodeno e no jejuno superior. A C max é atingida 60-90 minutos após a administração. Após tomar uma dose única de 250 mg ou 500 mg, a Cmax é de aproximadamente 0,8-2,0 mg/L e 1,5-2,9 mg/L, respectivamente. A biodisponibilidade absoluta é de aproximadamente 70-80%; Os valores de Cmax e AUC aumentam proporcionalmente à dose administrada.
Comer (com exceção de laticínios) retarda a absorção, mas não altera a Cmax e a biodisponibilidade da ciprofloxacina.
Distribuição. O volume de distribuição de equilíbrio (Vd) da ciprofloxacina é de 2-3,5 l/kg. Grande Vd está associado à alta penetração tecidual da ciprofloxacina. Como a ciprofloxacina se liga em pequena extensão às proteínas do sangue (20-30%) e está presente no plasma sanguíneo na forma não ionizada, quase toda a dose tomada pode penetrar livremente no espaço extravascular. Como resultado, a concentração de ciprofloxacina em alguns fluidos e tecidos corporais pode exceder a sua concentração no sangue. O conteúdo nos tecidos é 2 a 12 vezes maior que no plasma. As concentrações terapêuticas são alcançadas na saliva, amígdalas, fígado, vesícula biliar, bile, intestinos, órgãos abdominais e pélvicos, útero, fluido seminal, tecido da próstata, endométrio, trompas de falópio e ovários, rins e órgãos urinários, tecido pulmonar, secreções brônquicas, seios paranasais , tecido ósseo, músculos, líquido sinovial e cartilagem articular, líquido peritoneal, pele. Penetra no líquido cefalorraquidiano em pequena quantidade, onde sua concentração nas meninges não inflamadas é de 6 a 10% daquela no soro sanguíneo e nas meninges inflamadas - 14 a 37%. A ciprofloxacina também penetra bem no fluido ocular, nas secreções brônquicas, na pleura, no peritônio, na linfa, no leite materno e através da placenta. A concentração de ciprofloxacina nos neutrófilos do sangue é 2 a 7 vezes maior do que no soro. A atividade diminui ligeiramente em valores de pH ácidos.
Metabolismo. Metabolizado no fígado (15-30%) com a formação de metabólitos pouco ativos (desetileno ciprofloxacina (Ml), sulfociprofloxacina (M2), oxociprofloxacina (MZ) e formil ciprofloxacina (M4)). Ml, M2 e M3 são caracterizados por atividade semelhante ou inferior em comparação ao ácido nalidíxico. O M4, encontrado nas concentrações mais baixas, possui atividade antimicrobiana semelhante à norfloxacina.
É um inibidor moderado da isoenzima CYP1A2.
Excreção. A ciprofloxacina é excretada principalmente na forma inalterada, principalmente pelos rins. A depuração renal é de 3-5 ml/min/kg e a depuração total é de cerca de 8-10 ml/min/kg. O transporte da ciprofloxacina é realizado por secreção glomerular e tubular. Excreção de ciprofloxacina após administração oral (em% da dose de ciprofloxacina) A meia-vida (T1/2) da ciprofloxacina é de 3-5 horas.
Para insuficiência renal crônica moderada(depuração de creatinina (CC) superior a 20 ml/min) a porcentagem de ciprofloxacina excretada pelos rins diminui, mas o acúmulo no organismo não ocorre devido a um aumento compensatório no metabolismo da ciprofloxacina e na excreção intestinal. Em caso de insuficiência renal grave (depuração de creatinina inferior a 20 ml/min), o T1/2 aumenta para 12 horas e a dose diária de ciprofloxacino deve ser reduzida em 2 vezes.
Infância. A farmacocinética da ciprofloxacina em crianças com fibrose cística difere da farmacocinética da ciprofloxacina em crianças sem fibrose cística, e as recomendações posológicas aplicam-se apenas a crianças com fibrose cística. Quando 20 mg/kg de ciprofloxacina são administrados por via oral a crianças com fibrose cística, o efeito da droga observado é comparável ao de pacientes adultos que recebem 750 mg de ciprofloxacina duas vezes ao dia. Indicações de uso
Adultos

Infecções do trato respiratório. Ciprofloxacino é recomendado para uso em pneumonia causada por Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. e estafilococos;

infecções dos órgãos otorrinolaringológicos (sinusite aguda, otite média), especialmente se essas infecções forem causadas por microrganismos gram-negativos, incluindo Pseudomonas aeruginosa ou estafilococos;

infecções oculares;

infecções renais ou do trato urinário, incluindo cistite, pielonefrite;

infecções genitais, incluindo anexite, prostatite;

infecções intra-abdominais complicadas (em combinação com metronidazol) e

gonorreia não complicada;

infecções do trato gastrointestinal, incluindo diarreia do viajante;

infecções de pele e tecidos moles e pele;

infecções ósseas e articulares;

sepse;

infecções ou prevenção de infecções em pacientes imunocomprometidos (pacientes em uso de antidepressivos ou pacientes com neutropenia);

descontaminação intestinal seletiva em pacientes com imunidade reduzida;

prevenção e tratamento do antraz pulmonar (infecção Bacillus anthracis);

prevenção de infecções invasivas causadas por Neisseria meningitides.
Crianças de 5 a 17 anos

Pneumonia aguda no contexto de fibrose cística causada por Pseudomonas aerugenosa. Contra-indicações
Hipersensibilidade à ciprofloxacina ou outros componentes do medicamento, bem como a outros agentes antimicrobianos do grupo das quinolonas, incluindo história; uso simultâneo de ciprofloxacina e tizanidina; crianças menores de 18 anos (até a conclusão do processo de formação do esqueleto, exceto para tratamento de complicações causadas por Pseudomonas aerugenosa, em crianças de 5 a 17 anos com fibrose cística); doenças dos tendões, incluindo história; gravidez; período de amamentação. Com cuidado
Insuficiência renal moderada e grave (depuração de creatinina inferior a 60 ml/min), hemodiálise, diálise peritoneal (DP), insuficiência hepática, miastenia gravis, velhice; infecções pós-operatórias (os dados sobre eficácia e segurança são limitados); Prolongamento do intervalo QT, síndrome congênita do QT longo, doença cardíaca (insuficiência cardíaca, infarto do miocárdio, bradicardia), arritmia torsade de pointes, deficiência de glicose-6-fosfato desidrogenase, desequilíbrio eletrolítico (por exemplo, hipocalemia, hipomagnesemia), uso concomitante de medicamentos, prolongando o Intervalo QT (incluindo classes antiarrítmicas IA e III), uso simultâneo com inibidores da isoenzima CYP450 1A2 (incluindo teofilina, metilxantina, cafeína, duloxetina, clozapina), história de doenças tendíneas associadas ao uso de quinolonas, insuficiência circulação cerebral, história de epilepsia , doenças acompanhadas de alterações orgânicas na estrutura do cérebro, incluindo condições após acidente vascular cerebral. Uso durante a gravidez e amamentação
A ciprofloxacina é contraindicada durante a gravidez.
Como a ciprofloxacina é excretada no leite materno, não deve ser administrada a mães que amamentam. Se for necessário o uso de ciprofloxacina na mãe durante a lactação, a alimentação da criança deve ser interrompida antes de iniciar o tratamento. Modo de uso e doses
Por via oral, independente da ingestão alimentar, sem mastigar o comprimido, com água. Quando usado com o estômago vazio, a absorção da ciprofloxacina aumenta. Alimentos ricos em cálcio (leite, iogurte) podem reduzir a absorção de ciprofloxacina.
A dose de ciprofloxacina depende do tipo e gravidade da infecção, da idade, do peso corporal do paciente e do estado funcional dos rins.
A duração do tratamento depende da gravidade da doença, da resposta clínica e bacteriológica. Em geral, o tratamento deve ser continuado por pelo menos três dias após a normalização da temperatura corporal ou a resolução dos sintomas clínicos.
Adultos
Para infecção leve a moderada do trato respiratório

Para infecção dos órgãos otorrinolaringológicos (sinusite aguda, otite média)- 500 mg 2 vezes ao dia.
O curso do tratamento é de 10 dias.
Para infecções do trato gastrointestinal, incluindo diarreia do viajante:

diarreia causada por Shigella spp., excluindo Shigella dysenteriae, e tratamento empírico da diarreia grave do viajante- 500 mg 2 vezes ao dia durante 1 dia;

diarreia causada por Shigella dysenteriae- 500 mg 2 vezes ao dia durante 3 dias;

febre tifóide- 500 mg 2 vezes ao dia durante 5 dias;

diarreia causada por Vibrio cholerae- 500 mg 2 vezes ao dia durante 7 dias.
Infecções do trato urinário, incluindo cistite, pielonefrite

cistite não complicada- 250-500 mg 2 vezes ao dia durante 3 dias;

cistite complicada e pielonefrite não complicada- 500 mg 2 vezes ao dia durante 7 a 14 dias.
Infecções do sistema geniturinário e órgãos pélvicos, incluindo uretrite e cervicite causadas por Neisseria gonorrhoeae- 500 mg uma vez ao dia;

prostatite - 500 mg 2 vezes ao dia durante 28 dias.
Infecções de tecidos moles e pele causadas por microrganismos gram-negativos- 500 mg 2 vezes ao dia durante 7 a 14 dias.
Infecções em pacientes com neutropenia- 500 mg 2 vezes ao dia durante todo o período de neutropenia (em combinação com outros antibióticos).
Infecções ósseas e articulares- 500 mg 2 vezes ao dia. A duração do tratamento não é superior a 3 meses;
Para sepse, outras doenças infecciosas generalizadas, por exemplo, peritonite (além de medicamentos antibacterianos que afetam anaeróbios), doenças infecciosas em pacientes com imunidade reduzida- 500 mg 2 vezes ao dia (em combinação com outros antibióticos) durante o período necessário para o tratamento.
Para infecções particularmente graves e potencialmente fatais (especialmente aquelas causadas por Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. ou Streptococcus spp., por exemplo, osteomielite, sepsis, pneumonia causada por Streptococcus pneumoniae, infecções recorrentes na fibrose cística, infecções graves da pele e dos tecidos moles ou peritonite) A dose recomendada é de 750 mg duas vezes ao dia.
Em pacientes idosos a dose depende da gravidade da doença e do estado da função renal.
Em pacientes com insuficiência renal:
A condição dos pacientes deve ser rigorosamente monitorada. Os intervalos entre as doses devem ser iguais aos utilizados em pacientes com função renal normal.
Em pacientes com insuficiência renal e hemodiálise
Dose recomendada: 250-500 mg 1 vez ao dia após a hemodiálise.
Em pacientes com função renal comprometida e DP ambulatorial permanente
A dose recomendada é de 250-500 mg uma vez ao dia após o procedimento de DP.
Em pacientes com insuficiência hepática
Não é necessário ajuste de dose para insuficiência hepática leve a moderada, mas pode ser necessário para insuficiência hepática grave.
Em pacientes com insuficiência hepática e renal
Ajuste de dose conforme insuficiência renal. Os pacientes devem ser monitorados de perto. Em alguns casos, pode ser necessário determinar a concentração de ciprofloxacina no plasma.
Crianças de 5 a 17 anos
Pneumonia aguda no contexto de fibrose cística causada por Pseudomonas aerugenosa - 20 mg/kg 2 vezes ao dia durante 10-14 dias. A dose diária máxima é de 1,5 g.
Em crianças de 5 a 17 anos com insuficiência renal e/ou hepática e fibrose cística dos pulmões, complicada pela adição de infecção por Pseudomonas aerugenosa, a ciprofloxacina não foi estudada. Efeito colateral
As reações adversas foram observadas em 5-14% dos pacientes que tomaram ciprofloxacina. Os efeitos colaterais mais comuns são náuseas, vômitos e erupções cutâneas.
A incidência dos efeitos colaterais é classificada de acordo com as recomendações da Organização Mundial da Saúde: muito frequentemente - pelo menos 10%; frequentemente - pelo menos 1%, mas menos de 10%; raramente - não menos que 0,1%, mas menos que 1%; raramente - não menos que 0,01%, mas menos que 0,1%; muito raro – menos de 0,01%, incluindo casos isolados.
Infecções e infestações: incomum - superinfecção fúngica, candidíase (incluindo cavidade oral, candidíase vaginal, candidíase gastrointestinal (TGI)).
Do sistema digestivo: muitas vezes - náusea, diarréia, vômito, indigestão, perda de apetite, flatulência, dor abdominal; raramente - disfagia, pancreatite, hepatite, icterícia, incluindo colestática, necrose hepática, em casos isolados levando a insuficiência hepática com risco de vida; muito raramente - colite pseudomembranosa associada a antibióticos, em casos isolados assumindo formas potencialmente fatais.
Do sistema nervoso: muitas vezes - tontura, dor de cabeça, agitação, tremor; raramente - insônia, alteração do paladar (reversível, desaparece após a descontinuação da ciprofloxacina); raramente - alucinações, parestesia (paralgesia periférica), pesadelos, depressão, convulsões, hipoestesia, sonolência, exacerbação dos sintomas de miastenia gravis, confusão, desorientação, neuropatia periférica, polineuropatia; muito raramente - convulsões do tipo grande mal, distúrbios da marcha, psicose (cujo desenvolvimento pode causar danos aos pacientes), aumento da pressão intracraniana, ataxia, hiperestesia, hipertensão muscular, comprometimento do olfato, perda do olfato (geralmente desaparece após a descontinuação da ciprofloxacina) , enxaqueca, ansiedade, perda de paladar.
Do lado do órgão de visão: muito raramente - deficiência visual, visão dupla, visão de cores prejudicada.
Do órgão da audição e equilíbrio: muito raramente - zumbido, surdez temporária (especialmente com uso frequente de ciprofloxacina).
Do sistema músculo-esquelético: raramente - dor nas articulações; raramente - dor muscular, inchaço nas articulações, dor nos membros, dor nas costas, aumento do tônus ​​​​muscular, fraqueza muscular, exacerbação dos sintomas de miastenia gravis; muito raramente - contração muscular convulsiva, inflamação do tendão (principalmente do tendão de Aquiles, incluindo tenossinovite), ruptura parcial ou completa do tendão (principalmente do tendão de Aquiles).
Do sistema cardiovascular: raramente - palpitações; raramente - taquicardia, vasodilatação, desmaios, rubor facial, diminuição da pressão arterial (PA); muito raramente - taquicardia, vasculite (bolhas petequiais, hemorrágicas, pápulas, formações semelhantes a crostas), arritmia, arritmia do tipo pirueta, prolongamento do intervalo QTc (principalmente em pacientes com outros fatores de risco para prolongamento do intervalo QTc).
Do sistema respiratório: pouco frequentes - embolia pulmonar, edema pulmonar, hemoptise, soluços, falta de ar, hemorragias nasais; raramente - falta de ar.
Do sistema sanguíneo e órgãos hematopoiéticos: muitas vezes - eosinofilia; pouco frequentes - leucopenia, neutropenia, anemia, granulocitopenia, trombocitopenia; raramente - leucocitose, trombocitose; muito raramente - anemia hemolítica, agranulocitose, pancitopenia (com risco de vida), supressão da função da medula óssea (com risco de vida).
Do sistema urinário: raramente - insuficiência renal aguda, hematúria, cristalúria, nefrite intersticial.
Reações alérgicas: muitas vezes - erupção cutânea; raramente - comichão na pele, erupção cutânea nodular macular, urticária; raramente - fotossensibilidade, eritema multiforme, eritema nodoso, edema facial; muito raramente - reações anafilactóides, edema laríngeo, síndrome de Steven-Johnson, síndrome de Lyell, petéquias, choque anafilático, doença do soro, angioedema.
Dados laboratoriais: pouco frequentes - aumento da actividade da alanina aminotransferase, aspartato aminotransferase, fosfatase alcalina, hiperbilirrubinemia, aumento da concentração de ureia no sangue; raramente - alterações nos níveis de protrombina, hiperglicemia; muito raramente - aumento da atividade da amilase e lipase.
Outros: incomum - fraqueza geral, sudorese, febre medicamentosa; raramente - dor no peito, edema periférico. Overdose
Sintomas: tontura, tremor, dor de cabeça, fadiga, convulsões, alucinações, prolongamento do intervalo QTc, distúrbios gastrointestinais, disfunção hepática e renal, cristalúria, hematúria.
Tratamento: indução de vômito ou lavagem gástrica, uso de carvão ativado, antiácidos contendo cálcio e magnésio para reduzir a absorção de ciprofloxacina, terapia sintomática. O paciente deve estar sob rigorosa supervisão médica. A função renal deve ser monitorada constantemente. A ciprofloxacina é excretada em pequenas quantidades (menos de 10%) durante a hemodiálise ou diálise peritoneal. Manter uma hidratação adequada minimiza o risco de cristalúria. Interação com outras drogas
É possível aumentar a concentração de teofilina (e outras xantinas, como a cafeína) no soro sanguíneo e prolongar a meia-vida. Como resultado, o risco de efeitos indesejados causados ​​pela teofilina pode aumentar. Durante o tratamento com ciprofloxacino, recomenda-se monitoramento mais frequente dos níveis de teofilina e cafeína no soro sanguíneo.
A ciprofloxacina inibe a isoenzima CYP1A2 e isso pode causar aumento das concentrações plasmáticas de medicamentos tomados concomitantemente que são metabolizados pela isoenzima CYP1A2.
Foram observadas alterações significativas nos parâmetros farmacocinéticos da tizanidina, incluindo um aumento na AUC, T1/2, Cmax, aumento da biodisponibilidade quando administrada por via oral e uma diminuição na depuração plasmática quando utilizada simultaneamente com ciprofloxacina. Esta interação farmacocinética pode resultar em eventos adversos graves. Uma diminuição clinicamente significativa da pressão arterial (diminuições da pressão arterial sistólica e diastólica) e sonolência foram observadas com o uso simultâneo de ciprofloxacina e uma dose única de 4 mg de tizanidina. Nesse sentido, o uso simultâneo de tizanidina com ciprofloxacino é contraindicado. Em pacientes que recebem concomitantemente com ciprofloxacino quaisquer outros medicamentos que sejam substratos da isoenzima CYP1A2, deve-se ter cautela para prevenir o aparecimento de sintomas de sobredosagem com esses medicamentos. As concentrações plasmáticas desses medicamentos devem ser determinadas periodicamente, principalmente quando se utiliza teofilina.
A absorção da ciprofloxacina é retardada pelo uso simultâneo de ferro, zinco, sucralfato ou antiácidos e medicamentos com alta atividade tamponante contendo magnésio, alumínio ou cálcio. Isto também se aplica ao sucralfato, medicamentos antivirais contendo didanosina tamponada e soluções nutricionais orais. Este efeito também é observado quando se consome grandes quantidades de laticínios (leite ou laticínios líquidos, como iogurte). Assim, a ciprofloxacina deve ser tomada 1-2 horas antes ou 4 horas depois de tomar as substâncias acima. Estas restrições não se aplicam aos bloqueadores dos receptores da histamina H2.
O uso simultâneo de doses muito elevadas de quinolonas e alguns antiinflamatórios não esteroides (exceto ácido acetilsalicílico) pode provocar o desenvolvimento de convulsões.
Quando usado simultaneamente com medicamentos uricosúricos, a eliminação da ciprofloxacina é retardada em 50% e a concentração plasmática de ciprofloxacina aumenta. Com o uso simultâneo de ciclosporina e ciprofloxacina, observa-se um aumento transitório na concentração de creatinina. Esses pacientes devem ter seus níveis de creatinina no sangue verificados regularmente.
A ciprofloxacina, como outras quinolonas, pode aumentar o efeito dos anticoagulantes derivados da cumarina, incluindo a varfarina. Se esses medicamentos forem usados ​​concomitantemente, monitore o tempo de protrombina (TP) ou outros testes de coagulação apropriados. Se necessário, a dose de varfarina deve ser ajustada adequadamente.
Com o uso simultâneo de ciprofloxacina e glibenclamida, o efeito da glibenclamida pode ser potencializado.
A probenecida inibe a excreção renal da ciprofloxacina, levando ao aumento das concentrações de ciprofloxacina.
A metoclopramida acelera a absorção da ciprofloxacina. A concentração máxima de ciprofloxacina é alcançada em menos tempo. A biodisponibilidade da ciprofloxacina não é afetada.
Com o uso simultâneo de ciprofloxacina ou fenitoína, é possível aumentar e diminuir a concentração de fenitoína no plasma, por isso é recomendado monitorar sua concentração.
O uso simultâneo de ciprofloxacina e mexiletina pode levar ao aumento das concentrações de mexiletina.
O uso concomitante de pré-medicações opióides (por exemplo, papaveretum) ou pré-medicações opióides com pré-medicações anticolinérgicas (atropina ou hioscina) com ciprofloxacina não é recomendado devido à diminuição das concentrações plasmáticas de ciprofloxacina.
O uso simultâneo de ciprofloxacino e benzodiazepínicos não afeta a concentração plasmática de ciprofloxacino. Entretanto, devido a relatos de diminuição do clearance e aumento do T1/2 do diazepam com uso simultâneo de ciprofloxacino e diazepam e, em alguns casos, com uso simultâneo de ciprofloxacino e midazolam, recomenda-se monitorar a eficácia do tratamento com benzodiazepínicos.
Quando o ropinirol é utilizado concomitantemente com a ciprofloxacina, existe a possibilidade de concentrações aumentadas de ropinirol, que podem ser acompanhadas por um risco aumentado de reações adversas. Em caso de utilização simultânea, é necessária uma monitorização mais cuidadosa da terapêutica com ropinirol.
Foram relatadas interações clinicamente significativas entre ciprofloxacina e didanosina.
O uso concomitante de ciprofloxacina e metotrexato inibe o transporte tubular renal, levando potencialmente ao aumento das concentrações plasmáticas de metotrexato, o que pode aumentar o risco de toxicidades relacionadas ao metotrexato. Portanto, é necessário monitorar o estado dos pacientes quando tratados com metotrexato e simultaneamente em uso de ciprofloxacina.
Quando usado simultaneamente com omeprazol, pode ser observada uma ligeira diminuição na concentração plasmática máxima do medicamento e uma diminuição na AUC.
Estudos clínicos demonstraram que o uso simultâneo de duloxetina e inibidores potentes da isoenzima CYP1A2 (como a fluvoxamina) pode levar a um aumento na AUC e na C max da duloxetina. Embora não existam dados clínicos sobre possíveis interações com a ciprofloxacina, a probabilidade de tal interação pode ser antecipada quando a ciprofloxacina e a duloxetina são usadas concomitantemente.
Em estudo com voluntários saudáveis, constatou-se que o uso simultâneo de medicamentos contendo lidocaína e ciprofloxacina, inibidor moderado da isoenzima CYP1A2, leva a uma diminuição de 22% na depuração da lidocaína quando administrada por via intravenosa. Apesar da boa tolerabilidade da lidocaína, quando usada simultaneamente com a ciprofloxacina, os efeitos colaterais podem aumentar devido à interação.
Com o uso simultâneo de clozapina e ciprofloxacina na dose de 250 mg por 7 dias, foi observado aumento nas concentrações séricas de clozapina e N-desmetilclozapina em 29% e 31%, respectivamente. A condição do paciente deve ser monitorada e, se necessário, o regime posológico da clozapina deve ser ajustado durante seu uso simultâneo com ciprofloxacina e por um curto período de tempo após o término da terapia combinada. Instruções Especiais
Em pacientes com epilepsia ou outros distúrbios do sistema nervoso central (SNC) (por exemplo, com prontidão convulsiva, histórico de convulsões, diminuição do fluxo sanguíneo cerebral, alterações na estrutura cerebral ou após um acidente vascular cerebral), a ciprofloxacina só deve ser usada se o benefício de tal uso supera o benefício potencial porque a possibilidade de efeitos colaterais no SNC coloca esses pacientes em risco aumentado.
Podem ocorrer efeitos indesejáveis ​​no sistema nervoso central após a primeira utilização de ciprofloxacina. Depressão ou psicose podem, em alguns casos, levar à automutilação. Se ocorrerem tais reações, o tratamento com ciprofloxacina deve ser interrompido imediatamente.
A ciprofloxacina não é o medicamento de escolha para pneumonia suspeita ou estabelecida causada por Streptococcus pneumoniae.
Foram relatados casos de cristalúria associados ao uso de ciprofloxacina. Os pacientes que recebem ciprofloxacina devem receber ingestão adequada de líquidos. A alcalinização excessiva da urina deve ser evitada.
A colite pseudomembranosa é uma forma especial de enterocolite que pode se desenvolver durante o uso de antibióticos (na maioria dos casos está associada a Clostridium difficile). Se ocorrer diarreia grave e persistente durante ou após o tratamento, consulte um médico. Mesmo que se suspeite de um papel etiológico Clostridium difficile A ciprofloxacina deve ser interrompida imediatamente e deve ser prescrito tratamento apropriado. Medicamentos antiperistálticos não devem ser usados.
Pacientes com história hereditária ou pessoal de defeito da glicose-6-fosfato desidrogenase são propensos a reações hemolíticas ao tomar quinolonas, portanto a ciprofloxacina deve ser usada com cautela nesses pacientes. A ciprofloxacina deve ser usada com cautela em pacientes com insuficiência hepática ou renal clinicamente significativa.
Embora a ciprofloxacina raramente cause fotossensibilidade, a exposição prolongada à luz solar direta ou à radiação ultravioleta deve ser evitada durante o tratamento.
Inflamação e ruptura de tendões (principalmente do tendão de Aquiles) foram descritas durante o tratamento com quinolonas. Pacientes idosos e pacientes recebendo corticosteróides foram mais comumente afetados. Se ocorrer dor ou inflamação, o tratamento com ciprofloxacina deve ser interrompido e o membro afetado deve ser aliviado.
Se ocorrerem sintomas de inflamação na área do tendão de Aquiles em um dos membros, devem ser tomadas precauções para evitar a ruptura do tendão de Aquiles no outro membro, ou seja, O tratamento deve ter como objetivo prevenir a ruptura de ambos os tendões (utilizando talas ou apoiando ambos os calcanhares).
Como a ciprofloxacina tem alguma atividade contra Mycobacterium tuberculose, se forem colhidas amostras durante o tratamento com ciprofloxacina, podem ser obtidos resultados de cultura falso-negativos. A ciprofloxacina deve ser usada com cautela em pacientes com miastenia gravis. Uso de ciprofloxacino para outras indicações além do tratamento de pneumonia causada por Pseudomonas aerugenosa no contexto da fibrose cística em crianças com mais de 5 anos de idade não foi suficientemente estudada e falta experiência clínica.
As fluoroquinolonas foram associadas ao prolongamento do intervalo QTc. A ciprofloxacina pertence a um grupo de medicamentos com baixo potencial para esse efeito adverso.
Deve-se ter cautela ao usar ciprofloxacina em pacientes com risco de torsade de pointes (TdP).
O uso prolongado e repetido de ciprofloxacina pode levar à superinfecção por bactérias resistentes ou infecções fúngicas. Impacto na capacidade de dirigir veículos e outros mecanismos
Durante o tratamento, você deve evitar atividades potencialmente perigosas que exijam maior atenção e velocidade de reações mentais e motoras. Formulário de liberação
Comprimidos revestidos por película, 250 mg e 500 mg.
10 comprimidos em blisters de folha de PVC/PVDC/A1; 1, 2 ou 10 blisters com instruções de uso em caixa de papelão. Condições de armazenamento
Armazenar a uma temperatura não superior a 25°C.
Mantenha fora do alcance das crianças. Melhor antes da data
3 anos.
Não use após o prazo de validade indicado na embalagem. Condições de dispensa nas farmácias
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