Qual é o efeito colateral mais comum do verapamil? Verapamil. Instruções do medicamento, indicações de uso, preço, análogos, forma de liberação Verapamil mecanismo de ação resumidamente
Verapamil é um medicamento utilizado para patologias vasculares e alguns tipos de doenças cardíacas. Por sua ação no organismo, é um dos bloqueadores dos canais de cálcio. Verapamil tem muitos análogos, todos têm a direção de fechar os canais de cálcio.
De acordo com o classificador internacional, tem o número 53-53-9. Ao usar o medicamento, estude cuidadosamente as instruções de uso, pois há contra-indicações para certas categorias de pacientes. Então, vejamos as instruções de uso do medicamento Verapamil, indicações de uso, preço, revisões, análogos.
Características da droga
Composto
A composição de componentes dos comprimidos de Verapamil inclui o principal ingrediente ativo - cloridrato de verapamil. O nome químico completo da substância de acordo com a nomenclatura IUPAC é considerado um derivado de benzenoacetonitrila com vários substituintes complexos e apresentado na forma de cloridrato. A substância em pó de cor branca tem boa solubilidade em água e solventes orgânicos.
A fórmula molecular do hidróxido de verapamil é C 27 H 38 N 2 O 4.
Como excipientes para melhor reabsorção da forma e forma do comprimido, Verapamil contém magnésio esteárico, butil-hidroxianisole, gelatina, amido, fosfato de cálcio dihidrogenado, óxido de titânio, talco e um derivado alimentar de celulose.
Formas de dosagem
- Verapamil é produzido em duas formas farmacêuticas: comprimido e injeção. Dependendo do fabricante do medicamento e de vários outros motivos, o preço mínimo para comprimidos e ampolas é de 46 rublos por embalagem (o fabricante das ampolas é a empresa farmacêutica Biosintez, o fabricante dos comprimidos é Ozone).
- A empresa Alkaloid fornece Verapamil a um custo mais caro, mas o sortimento inclui comprimidos de 40 mg e 80 mg da droga e ampolas de 54 a 70 rublos.
- O custo mais alto é registrado para comprimidos de Verapamil retard 240 mg em cerca de 178 rublos.
Os comprimidos são embalados em blisters de 10 peças. Comprimidos e ampolas são embalados em caixas de papelão. A seguir, consideraremos o mecanismo de ação do Verapamil.
efeito farmacológico
Atuando de dentro para fora da membrana celular, o Verapamil fecha os canais de cálcio e bloqueia a entrada e saída de íons de cálcio através do complexo de membrana. O grau de polarização da membrana desempenha um papel importante na ativação do fechamento do canal de cálcio. Quanto menos polarizada a membrana celular, maior a capacidade da substância ativa de bloquear o canal. Os canais de sódio e uma das variedades de adrenoreceptores dependem do verapamil, mas em menor grau do que os canais de cálcio.
- O verapamil reduz a frequência das contrações do tecido muscular estriado do coração, reduz a velocidade dos impulsos nervosos nos nódulos sinoatrial e atrioventricular, elimina espasmos das artérias e arteríolas periféricas e reduz a resistência vascular periférica geral.
- Reduz o desequilíbrio entre a quantidade de oxigênio necessária e consumida.
- Possui propriedade vasodilatadora em relação aos vasos, resultando em diminuição da pressão sistólica.
- Reduz o estresse miocárdico no ventrículo esquerdo, alivia espasmos das artérias coronárias do coração, evitando o desenvolvimento de angina pectoris.
- Dores de cabeça reduzidas em violação da circulação sanguínea nos vasos do cérebro.
- A saída de sangue dos ventrículos aumenta, o vício e a resistência das células tumorais malignas à ação dos quimioterápicos diminuem.
Farmacocinética
Verapamil é excretado pelo sistema digestivo (cerca de um sexto), o principal sistema de excreção de metabólitos de drogas é o sistema urinário. A degradação primária da droga é realizada pelas células do fígado.
O abuso da droga por mulheres grávidas causa a morte intra-uterina do feto. Verapamil penetra facilmente nas barreiras hematomamárias e hematoplaquetárias. Os testes realizados sobre o efeito da droga no aumento da frequência de mutagenicidade e na degeneração de tecidos em tumores malignos mostraram um resultado negativo.
Farmacodinâmica
A absorção da substância ativa no trato gastrointestinal é alta, mais de 90%. O valor da biodisponibilidade varia de 20 a 35%. O efeito medicinal do cloridrato de verapamil é associado às proteínas plasmáticas, cuja conexão chega a mais de 90%.
O produto intermediário da decomposição do Verapamil é o noverapamil, que tem a atividade da substância ativa, mas o efeito farmacológico é 5 vezes mais fraco.
- A ação do medicamento dura 9 horas, para comprimidos e cápsulas com ação prolongada - 1 dia.
- A administração intravenosa do medicamento atua nas arritmias por 2 horas e, no exame de sangue após a administração, permanece no plasma como substância livre por cerca de 20 minutos.
- A meia-vida é de 3-7,5 horas, a administração repetida em condições de saturação do sistema enzimático hepático é de 4 a 12 horas.
- A desintegração precoce após administração intravenosa não excede 4,5 minutos. A decadência tardia ocorre no intervalo de 2-5 horas.
Indicações
Verapamil é indicado para:
- hipertensão dos vasos pulmonares;
- um aumento acentuado da pressão sistólica (injeções intravenosas);
- grau médio de vazamento;
- com ritmo acelerado;
Durante a gravidez, o possível risco de Verapamil para o feto deve ser avaliado. É usado nos casos em que o perigo potencial para a saúde da mãe é excedido. A amamentação não é recomendada se o medicamento for iniciado devido à penetração completa na placenta. As crianças podem usar o medicamento na dosagem indicada por um pediatra.
Contra-indicações
Verapamil é limitado ao uso em casos de:
- período de lactação em uma mulher;
- infância, se houver escolha de drogas antianginosas e anti-hipertensivas mais leves;
- o período da gravidez;
- sensibilidade individual ao cloridrato de verapamil;
- fase aguda;
- taquicardia ventricular;
- Todos os formulários;
- administração preliminar de uma substância medicinal para bloqueio de receptores β-adrenérgicos;
- fibrilação atrial;
- distrofia miocárdica tóxica de origem medicinal;
- doença porfirina;
- outras anormalidades cardíacas, se o médico as considerar perigosas para uso.
Instruções de uso
A duração do período de tratamento com Verapamil é determinada pelo médico assistente, levando em consideração a gravidade da doença, a idade do paciente, a eficácia do tratamento e as características do curso da doença. As cápsulas e comprimidos de Verapamil devem ser tomados com ou após as refeições.
O medicamento não pode ser usado em uma dose superior a 0,48 g por dia. Uma dose única não deve exceder 0,16 g. Normalmente, o médico prescreve uma dose de 2 comprimidos 3 vezes ao dia (comprimido de 40 mg). Pacientes com patologias hepáticas podem receber uma dose 3 vezes menor do que em pacientes com um fígado relativamente saudável.
Efeitos colaterais do Verapamil
Tomar o medicamento pode ser acompanhado por inchaço das seções finais dos membros, vermelhidão da pele e coceira em pacientes propensos a reações alérgicas a produtos químicos. Alguns pacientes apresentam fadiga rápida, dor de cabeça, baixa taxa de resposta a eventos contínuos, hipotensão sistólica, diminuição da frequência cardíaca.
Altas doses de Verapamil podem causar insuficiência cardíaca. São descritos casos de reações do trato gastrointestinal na forma de constipação, vontade de vomitar.
Instruções Especiais
Ao tomar Verapamil, o paciente precisa de monitoramento médico da atividade dos sistemas circulatório e respiratório, concentração de íons e açúcar no plasma sanguíneo, volume de diurese e sangue circulante.
O verapamil pertence ao grupo dos bloqueadores lentos dos canais de cálcio, localizados nas fibras musculares do coração e dos vasos sanguíneos. É usado para tratar angina pectoris e arritmias cardíacas, hipertensão arterial. Para eliminar rapidamente os sintomas da doença, são prescritas injeções e, em seguida, passam a tomar comprimidos.
Ao retardar a condução de íons de cálcio através da membrana celular, Verapamil inibe o uso de energia, que está contida na molécula de ATP. Quando é usado, as contrações mecânicas da camada muscular do coração e das paredes dos vasos sanguíneos diminuem. Como resultado, os seguintes efeitos aparecem:
- redução da demanda miocárdica de oxigênio,
- artérias coronárias e periféricas dilatam,
- o fluxo sanguíneo para o coração aumenta
- redução da pressão arterial,
- taxa de contração diminui
- a formação de impulsos no nó sinusal é restaurada.
Após a injeção na veia, começa a agir após 5 minutos, o segundo pico é observado em 3-5 horas. O efeito antiarrítmico se manifesta quase imediatamente após entrar no sangue e a pressão arterial diminui em poucos minutos. Ao tomar comprimidos, é rapidamente absorvido pelos intestinos, excretado junto com a urina. Após o uso regular, a biodisponibilidade aumenta, o medicamento funciona mais rápido.
Indicações de uso Verapamil
Mais frequentemente prescrito para angina de peito dos seguintes tipos clínicos:
- estábulo
- progressivo
- descansar,
- variante,
- Prinzmetala (dor no coração pela manhã ou à noite),
- após um ataque cardíaco (na ausência de insuficiência cardíaca).
Para o tratamento de arritmias, é usado para ataques de palpitações de origem supraventricular, flutter ou fibrilação atrial. Pode ser usado para o tratamento e prevenção da hipertensão e cardiomiopatia hipertrófica.
Contra-indicações da droga
Para pacientes com insuficiência renal e hepática, o medicamento é recomendado com cautela, não é excretado do organismo por hemodiálise. Mulheres lactantes e grávidas são prescritas apenas por motivos de saúde, pois penetram na placenta e no leite materno.
Para obter informações sobre por que você não pode combinar Verapamil com betabloqueadores, veja este vídeo:
Possíveis efeitos colaterais ao tomar
As reações do paciente ao Verapamil podem se manifestar pelos seguintes sintomas:
Sob a influência da droga, a taxa de reação e a capacidade de concentração são reduzidas, portanto, a condução ou mecanismos complexos não são recomendados, especialmente na primeira semana de uso. O verapamil aumenta o efeito tóxico do álcool e sua excreção do corpo, portanto, os pacientes não podem beber álcool durante a terapia com este medicamento.
Como usar Verapamil
A dosagem e a frequência de administração são selecionadas pelo médico individualmente após um estudo diagnóstico, que inclui exames de sangue, incluindo um complexo bioquímico, ECG e testes de estresse funcional.
Em alta pressão
O mecanismo do efeito hipotensor do Verapamil está associado a um efeito relaxante nos vasos, que é acompanhado por uma diminuição da resistência periférica.
Ao mesmo tempo, uma característica importante é a diminuição simultânea da frequência cardíaca, facilitando assim o trabalho do miocárdio. O efeito do medicamento se manifesta desde os primeiros dias de tratamento, mas uma melhora estável da pressão arterial é observada após 2-3 semanas de administração.
Dose inicial de 120 mg tomada em 3 doses. Se necessário, pode ser aumentado para 480 mg. Grandes dosagens não são usadas devido ao risco de bradicardia, se a pressão não estabilizar, outro medicamento é prescrito ou diuréticos são adicionados à terapia.
Em baixa pressão
A hipotensão sob a influência de Verapamil aumenta, por isso não é recomendado para esses pacientes. Débito cardíaco diminuído e um ritmo raro de contrações cardíacas podem levar à insuficiência circulatória.
Portanto, durante o tratamento, é necessário monitorar constantemente a pressão arterial e a pulsação.
Com arritmia
A droga é usada para todos os tipos de taquicardia, vibração, se a fonte for os átrios. Na violação do ritmo de origem ventricular, Verapamil não é eficaz.
As doses para adultos e adolescentes com peso superior a 50 kg são em média de 40 a 80 mg por dose. Os comprimidos são engolidos inteiros, tomados 3 vezes ao dia com as refeições, você só pode beber água limpa.
Com angina de peito
Verapamil tem a capacidade de restaurar rapidamente o fluxo sanguíneo coronário causado pelo estreitamento das artérias que alimentam o coração. Portanto, é usado para todos os tipos de angina (e repouso). Com o desenvolvimento de infarto do miocárdio, principalmente com diminuição da pressão arterial e bradicardia, não é prescrito.
Se o curso da doença for acompanhado por taquicardia, após 7 a 15 dias do início, o medicamento pode ser incluído com cautela na terapia complexa de um ataque cardíaco. A dosagem para pacientes com doença arterial coronariana é em média de 240 - 360 mg por dia, dividida em três vezes.
O que é melhor - comprimidos ou injeções de Verapamil
Por via intravenosa, o Verapamil é prescrito para aliviar um ataque de taquicardia ou angina de peito, bem como em uma crise hipertensiva. Em crianças, o uso da droga em injeções só pode violar o ritmo. A introdução de Verapamil deve ser lenta, sob a supervisão de um médico, leituras de ECG e monitoramento da pressão arterial. Se houver sinais de insuficiência cardíaca, eles devem primeiro ser compensados com glicosídeos cardíacos.
A introdução de Verapamil sob o controle da pressão arterial Após a eliminação de um quadro agudo, é necessário passar a tomar os comprimidos o mais rápido possível. O curso do tratamento é determinado individualmente, devendo ser cancelado com diminuição gradativa da dose, para evitar o agravamento dos sintomas da doença.
Se ocorrer uma overdose: sinais e ações
A overdose da droga causa tais sintomas:
Para restaurar o funcionamento do coração e de outros sistemas vitais, primeiro é realizada a lavagem gástrica, mesmo que o medicamento tenha sido tomado por muito tempo. A ressuscitação é realizada pelos métodos usuais: massagem cardíaca e respiração artificial.
Um antídoto específico é o gluconato de cálcio, 10 ml de uma solução a 10% são injetados por via intravenosa. Para aumentar a condutividade no miocárdio e acelerar a frequência cardíaca, usa-se Isadrin, com queda significativa da pressão arterial, Dopamina ou Norepinefrina. A terapia de infusão é realizada com solução de Ringer ou cloreto de sódio a 0,9%.
Análogos do Verapamil
De acordo com a substância ativa, os seguintes medicamentos são completamente idênticos:
- Isoptin, fabricado pela Abbott, Alemanha;
- Verogalid, Aivax, República Tcheca;
- Finoptin, Orion, Finlândia;
- Lekoptin, fazenda Lek, Eslovênia.
Análogos do Verapamil A maioria dos fabricantes russos produz um medicamento chamado Verapamil em comprimidos de 40 ou 80 mg e ampolas de 2 ml. Existem também formas prolongadas - comprimidos de 240 mg.
Verapamil é usado para aliviar ataques e tratamento de suporte de arritmia, angina pectoris e hipertensão. Baixa condução dos impulsos cardíacos, insuficiência cardíaca e bradicardia são contra-indicações à consulta. Para o alívio de condições agudas, é administrado por via intravenosa e depois trocado por comprimidos. As dosagens e a duração do tratamento são determinadas pelo médico com base no exame - exames de sangue e ECG.
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Neste artigo, você pode ler as instruções de uso do medicamento Verapamil. São apresentadas avaliações de visitantes do site - consumidores deste medicamento, bem como opiniões de médicos especialistas sobre o uso de Verapamil em sua prática. Pedimos a gentileza de adicionar ativamente seus comentários sobre o medicamento: o medicamento ajudou ou não a livrar-se da doença, quais complicações e efeitos colaterais foram observados, talvez não declarados pelo fabricante na anotação. Análogos de Verapamil na presença de análogos estruturais existentes. Uso para o tratamento de arritmias cardíacas em adultos, crianças e durante a gravidez e lactação.
Verapamil- pertence ao grupo dos bloqueadores "lentos" dos canais de cálcio. Tem atividade antiarrítmica, antianginal e anti-hipertensiva.
Reduz a demanda de oxigênio do miocárdio, reduzindo a contratilidade miocárdica e reduzindo a frequência cardíaca. Provoca expansão dos vasos coronários do coração e aumenta o fluxo sanguíneo coronário; reduz o tônus da musculatura lisa das artérias periféricas e a resistência vascular periférica total.
O verapamil diminui significativamente a condução atrioventricular, inibe o automatismo do nódulo sinusal, o que permite que o medicamento seja usado no tratamento de arritmias supraventriculares.
Tem efeito na angina pectoris, bem como no tratamento da angina pectoris com arritmias supraventriculares. Suprime o metabolismo com a participação do citocromo P450.
Composto
Cloridrato de verapamil + excipientes.
Farmacocinética
Liga-se às proteínas plasmáticas em 90%. Penetra através da barreira hematoencefálica e placentária e no leite materno (em pequenas quantidades). É rapidamente metabolizado no fígado por N-desalquilação e O-desmetilação para formar vários metabólitos. O acúmulo da droga e seus metabólitos no corpo explica o aumento do efeito durante o tratamento. Excretado pelos rins 70% (3-5% inalterado), com bile 25%.
Indicações
Tratamento e prevenção de distúrbios do ritmo cardíaco:
- taquicardia paroxística supraventricular;
- flutter e fibrilação atrial (variante taquiarrítmica);
- extra-sístole supraventricular.
Tratamento e prevenção:
- angina pectoris crônica estável (angina pectoris);
- angina instável;
- angina vasoespástica (angina de Prinzmetal);
Tratamento da Hipertensão Arterial.
Formulário de liberação
Comprimidos revestidos e drageias de 40 mg e 80 mg.
Comprimidos revestidos por película, liberação prolongada 240 mg.
Solução de administração intravenosa (injeções em ampolas de injeção).
Instruções de uso e dosagem
pílulas
Verapamil é tomado por via oral durante ou após uma refeição com uma pequena quantidade de água.
O regime de dosagem e a duração do tratamento são definidos individualmente, dependendo da condição do paciente, gravidade, características do curso da doença e eficácia da terapia.
Para a prevenção de ataques de angina, arritmias e no tratamento da hipertensão arterial, o medicamento é prescrito para adultos na dose inicial de 40-80 mg 3-4 vezes ao dia. Se necessário, aumente uma dose única para 120-160 mg. A dose diária máxima do medicamento é de 480 mg.
Em pacientes com insuficiência hepática grave, a excreção de verapamil do corpo é lenta, por isso é aconselhável iniciar o tratamento com doses mínimas. A dose diária do medicamento não deve exceder 120 mg.
Ampolas
Administrar por via intravenosa (na forma de conta-gotas), lentamente durante pelo menos 2 minutos, com monitorização contínua do eletrocardiograma, frequência cardíaca e pressão arterial. Em pacientes idosos, a administração é realizada por pelo menos 3 minutos para reduzir o risco de efeitos indesejáveis.
Para interromper os distúrbios paroxísticos do ritmo cardíaco, são administrados 2-4 ml de uma solução a 0,25% (5-10 mg) por via intravenosa, em jato (sob controle de ECG e pressão arterial). Se não houver efeito, é possível readministrar após 30 minutos na mesma dose. Uma solução de verapamil é preparada diluindo 2 ml de uma solução a 0,25% do medicamento em 100-150 ml de uma solução de cloreto de sódio a 0,9%.
Efeito colateral
- bradicardia grave (pelo menos 50 batimentos/min);
- diminuição pronunciada da pressão arterial;
- desenvolvimento ou agravamento de insuficiência cardíaca;
- taquicardia;
- possível desenvolvimento de angina pectoris, até infarto do miocárdio (especialmente em pacientes com lesões obstrutivas graves das artérias coronárias);
- arritmias (incluindo cintilação e vibração dos ventrículos);
- bloqueio atrioventricular de 3º grau;
- assistolia;
- colapso;
- tontura;
- dor de cabeça;
- desmaio;
- ansiedade;
- letargia;
- fadiga aumentada;
- astenia;
- sonolência;
- depressão;
- distúrbios extrapiramidais;
- náusea;
- coceira na pele;
- irritação na pele;
- rubor da pele do rosto;
- eritema multiforme exsudativo (incluindo síndrome de Stevens-Johnson);
- perda transitória da visão no contexto de concentração máxima;
- edema pulmonar;
- a trombocitopenia é assintomática;
- edema periférico (inchaço dos tornozelos, pés e pernas).
Contra-indicações
- insuficiência cardíaca crônica 2B-3 grau;
- hipotensão arterial;
- infarto agudo do miocárdio;
- bloqueio sinoatrial;
- síndrome do nódulo sinusal;
- estenose da boca aórtica;
- síndrome de Morgagni-Adams-Stokes;
- intoxicação digitálica;
- bloqueio atrioventricular de 2 e 3 graus;
- taquicardia ventricular;
- choque cardiogênico;
- Síndrome de Wolff-Parkinson-White ou síndrome de Lown-Ganong-Levin em combinação com flutter ou fibrilação atrial (exceto para pacientes com marca-passo);
- porfiria;
- gravidez;
- período de lactação;
- administração parenteral nas 2 horas anteriores de qualquer betabloqueador,
- idade até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);
- hipersensibilidade aos componentes da droga.
Uso durante a gravidez e lactação
Contra-indicado durante a gravidez e lactação.
Instruções Especiais
Durante o tratamento, é necessário controlar a função dos sistemas cardiovascular e respiratório, o conteúdo de glicose e eletrólitos no sangue, o volume de sangue circulante e a quantidade de urina excretada. Pode prolongar o intervalo PQ em concentrações plasmáticas acima de 30 ng/mL. Não é recomendado interromper o tratamento repentinamente.
Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle
Use com cautela durante o trabalho para motoristas de veículos e pessoas cuja profissão está associada ao aumento da concentração de atenção (diminuição da velocidade de reação).
interação medicamentosa
Aumenta a concentração sanguínea de digoxina, teofilina, prazosina, ciclosporina, carbamazepina, relaxantes musculares, quinidina, ácido valpróico devido à supressão do metabolismo envolvendo o citocromo P450.
A cimetidina aumenta a biodisponibilidade do verapamil em quase 40% (por redução do metabolismo no fígado) e, portanto, pode ser necessário reduzir a dose deste último.
As preparações de cálcio reduzem a eficácia do verapamil. Rifampicina, barbitúricos, nicotina, acelerando o metabolismo no fígado, levam a uma diminuição na concentração de verapamil no sangue, reduzem a gravidade dos efeitos antianginosos, hipotensores e antiarrítmicos.
Com o uso simultâneo de anestésicos inalatórios, aumenta o risco de desenvolvimento de bradicardia, bloqueio atrioventricular e insuficiência cardíaca. Procainamida, quinidina e outras drogas que prolongam o intervalo QT aumentam o risco de prolongamento significativo deste último.
A combinação com betabloqueadores pode levar a um aumento do efeito inotrópico negativo, aumento do risco de desenvolvimento de distúrbios da condução atrioventricular, bradicardia (verapamil e betabloqueadores devem ser administrados em intervalos de várias horas).
A prazosina e outros alfa-bloqueadores aumentam o efeito hipotensor. Os anti-inflamatórios não esteróides reduzem o efeito hipotensor devido à supressão da síntese de prostaglandinas, retenção de íons de sódio e fluidos no corpo.
Aumenta a concentração de glicosídeos cardíacos (requer monitoramento cuidadoso e redução da dose de glicosídeos cardíacos).
Os simpaticomiméticos reduzem o efeito hipotensor do verapamil.
A disopiramida e a flecainida não devem ser administradas 48 horas antes e 24 horas após o uso do verapamil (soma do efeito inotrópico negativo, até o óbito).
Os estrogênios reduzem o efeito hipotensor devido à retenção de líquidos no corpo. É possível aumentar as concentrações plasmáticas de drogas caracterizadas por um alto grau de ligação às proteínas (incluindo derivados de cumarina e indandiona, anti-inflamatórios não esteróides, quinina, salicilatos, sulfinpirazona).
Drogas que reduzem a pressão arterial aumentam o efeito hipotensor do verapamil.
Aumenta o risco de um efeito neurotóxico de preparações de lítio. Aumenta a atividade dos relaxantes musculares periféricos (pode exigir uma mudança no regime de dosagem).
Análogos da droga Verapamil
Análogos estruturais para a substância ativa:
- Veracard;
- Verapamil Mival;
- Verapamil Sopharma;
- Verapamil Lekt;
- Verapamil ratiopharm;
- Verapamil Eskom;
- injeção de cloridrato de verapamil 0,25%;
- Vero Verapamil;
- Verogalida EP 240 mg;
- isoptina;
- Isoptina SR 240;
- Caveril;
- Lecoptina;
- Finoptin.
Verapamil- um medicamento do grupo dos bloqueadores seletivos dos canais de cálcio L tipo I classe. A droga tem um efeito antianginal e antiarrítmico pronunciado e também reduz a pressão arterial. O mecanismo de ação da droga é baseado em sua capacidade de bloquear a passagem de íons de cálcio para dentro da célula através dos canais de cálcio. Essa ação é mais pronunciada em relação às células miocárdicas e à camada muscular lisa dos vasos sanguíneos. Ao usar a droga em pacientes, não há alteração no nível de cálcio no plasma sanguíneo.
O efeito antianginoso da droga é realizado reduzindo o tônus da camada de músculo liso dos vasos coronários e periféricos, expandindo seu lúmen e melhorando a circulação sanguínea. Ao mesmo tempo, a droga também reduz a demanda miocárdica de oxigênio por reduzir a pós-carga.
O efeito antiarrítmico da droga é devido ao bloqueio dos canais de cálcio nas células do nó sinoatrial e atrioventricular. A droga reduz um pouco a condução do coração, prolonga o período refratário nos nódulos atrioventriculares e sinusais, reduz a frequência do ritmo sinusal e a frequência cardíaca.
O efeito hipotensor da droga é baseado em sua capacidade de reduzir o tônus da camada de músculo liso dos vasos sanguíneos e reduzir a resistência vascular periférica total. A droga leva a uma diminuição da pressão arterial elevada não causa o desenvolvimento de arritmias e hipotensão postural.
Após a administração oral do medicamento, o ingrediente ativo é bem absorvido no trato gastrointestinal. A biodisponibilidade da droga é de 20-35%, a droga é caracterizada pelo efeito da primeira passagem pelo fígado. A concentração plasmática máxima do ingrediente ativo é observada 1-2 horas após a administração oral. O grau de comunicação do verapamil com as proteínas plasmáticas chega a 90%. A droga penetra na barreira hematoplacentária, excretada no leite materno.
A meia-vida de eliminação atinge 3-7,5 horas após um único uso e 4,5-12 horas com o uso regular do medicamento. É excretado principalmente pelos rins, uma pequena parte da droga é excretada pelos intestinos.
Em pacientes com insuficiência hepática, observa-se um aumento na meia-vida do verapamil.
Com o uso parenteral, o efeito do medicamento se desenvolve em 2 a 5 minutos e dura de 10 a 20 minutos.
Indicações de uso
comprimidos de verapamil usado para tratar pacientes que sofrem de hipertensão arterial, doença cardíaca coronária e angina, em particular angina estável e angina de Prinzmetal.O medicamento é prescrito para pacientes que sofrem de taquicardia paroxística supraventricular, bem como fibrilação e flutter atrial.
injeção Verapamilé prescrito para pacientes com crise hipertensiva, insuficiência coronariana aguda, bem como taquicardia supraventricular paroxística, extrassístole ventricular, bem como paroxismos taquissistólicos de fibrilação e flutter atrial, causados por isquemia do músculo cardíaco.
Modo de aplicação
comprimidos de verapamil destinado ao uso oral. Recomenda-se que os comprimidos e os comprimidos revestidos por película sejam engolidos inteiros, sem mastigar ou esmagar, com uma quantidade suficiente de líquido. A droga é tomada independentemente da refeição. A duração do tratamento e a dose do medicamento são determinadas pelo médico assistente individualmente para cada paciente.Adultos que sofrem de hipertensão arterial são geralmente prescritos 80 mg da droga 3 vezes ao dia. Se o efeito anti-hipertensivo do medicamento não for suficientemente pronunciado 7 dias após o início da terapia medicamentosa, a dose é aumentada gradualmente.
Adultos que sofrem de angina pectoris e arritmias são geralmente prescritos 80-120 mg da droga 3 vezes ao dia.
Pacientes com insuficiência hepática, bem como pacientes idosos e pacientes com peso corporal insuficiente, o medicamento é prescrito em dose inicial não superior a 40 mg 3 vezes ao dia.
Se o efeito terapêutico da droga for insuficientemente expresso, a dose de verapamil é aumentada gradualmente.
A dose diária máxima de cloridrato de verapamil é de 480 mg.
Se necessário, recomenda-se o uso prolongado do medicamento para monitorar regularmente a função hepática.
injeção Verapamil destinados à administração parenteral. A droga injeta-se por via intravenosa lentamente, se necessário, a droga pode administrar-se pela infusão. Para preparar uma solução para infusão, é permitido o uso de solução de glicose a 5% ou solução de cloreto de sódio a 0,9%. A taxa de administração de infusão da droga não deve exceder 10 mg de verapamil por hora. A duração do tratamento e a dose do medicamento são determinadas pelo médico assistente individualmente para cada paciente.
Adultos com taquicardia supraventricular são geralmente prescritos para administração intravenosa lenta de 2-4 ml do medicamento (a duração da administração é de pelo menos 2 minutos). Com o uso parenteral de verapamil, é necessário o monitoramento constante da pressão arterial e do ECG. Se o efeito terapêutico do medicamento for insuficiente, após 20 a 30 minutos, uma segunda dose é administrada. Também é possível prescrever o medicamento na forma de infusão intravenosa.
Adultos com crise hipertensiva geralmente prescrevem administração intravenosa lenta do medicamento na dose de 0,05-0,1 mg / kg de peso corporal. Se o efeito terapêutico da droga não for suficientemente pronunciado após 30-60 minutos, uma segunda dose é administrada.
A dose diária total máxima de verapamil é de 100 mg.
Crianças menores de 1 ano com crise hipertensiva geralmente são prescritas para administração intravenosa lenta do medicamento na dose de 0,1-0,2 mg / kg de peso corporal. Se o efeito terapêutico da droga não for suficientemente pronunciado após 30-60 minutos, uma segunda dose é administrada.
Crianças de 1 a 15 anos com crise hipertensiva geralmente são prescritas para administração intravenosa lenta do medicamento na dose de 0,1-0,3 mg / kg de peso corporal. Se o efeito terapêutico da droga não for suficientemente pronunciado após 30-60 minutos, uma segunda dose é administrada.
A dose única máxima para crianças é de 5 mg de verapamil.
Efeitos colaterais
Ao usar a droga Verapamil Os pacientes experimentaram os seguintes efeitos colaterais:Do trato gastrointestinal e do fígado: náuseas, vómitos, secura da mucosa oral, distúrbios das fezes, sangramento das gengivas, atonia intestinal, hiperbilirrubinemia, aumento dos níveis das transaminases hepáticas. Em casos raros, principalmente com o uso prolongado da droga, observou-se o desenvolvimento do efeito hepatotóxico do verapamil.
Do lado do sistema cardiovascular: ataque de angina pectoris, diminuição excessiva da pressão arterial, bloqueio sinoatrial ou atrioventricular, insuficiência cardíaca, distúrbio do ritmo cardíaco, síncope, infarto do miocárdio, palpitações.
Do lado do sistema nervoso central e periférico: circulação cerebral prejudicada, dor de cabeça, tontura, aumento da fadiga, distúrbios do sono e da vigília, parestesia, convulsões, distúrbios mentais, visão e audição prejudicadas.
Do aparelho geniturinário: micção frequente, disfunção erétil, ginecomastia, distúrbios menstruais.
Reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, urticária, hiperpigmentação, alopecia, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, broncoespasmo, angioedema.
Outros: dor nos músculos e articulações, hematomas.
Contra-indicações
:Uma droga Verapamil na forma de comprimidos e comprimidos revestidos, não prescrever a pacientes com galactosemia, deficiência de lactase e má absorção de glicose-galactose; para o tratamento de crianças menores de 5 anos devido à falta de dados sobre a segurança do medicamento nessa faixa etária.
A droga é contra-indicada em pacientes que sofrem de hipotensão arterial, insuficiência cardíaca grave, choque cardiogênico, colapso, bradicardia grave; para o tratamento da fibrilação e flutter atrial no contexto das síndromes WPW e LGL; com bloqueio sinoatrial, bloqueio atrioventricular grau II-III, bem como pacientes que sofrem de síndrome do nódulo sinusal; para o tratamento de mulheres durante a gravidez e lactação.
Pacientes idosos devem receber prescrição de cloridrato de Verapamil com cautela, com aumento da sensibilidade individual aos componentes do medicamento.
O medicamento deve ser administrado com cautela a pacientes que sofrem de insuficiência cardíaca, cardiomiopatia hipertrófica, incluindo obstrução ventricular esquerda complicada, bem como pacientes com distrofia muscular de Duchenne, insuficiência hepática e / ou função renal; antes de realizar intervenções cirúrgicas planejadas; pacientes cujo trabalho está relacionado com a gestão de mecanismos potencialmente perigosos e condução de automóveis.
Gravidez
:Uma droga Verapamil não tem efeito teratogênico. O medicamento não deve ser usado durante a gravidez, devido à falta de dados confiáveis sobre a segurança do medicamento para o feto e seu efeito no curso do parto.
Se for necessário usar o medicamento durante a lactação, você deve consultar seu médico e decidir sobre a interrupção da amamentação.
Interação com outras drogas
Com o uso combinado da droga Verapamil com bloqueadores beta-adrenérgicos, anestésicos inalatórios, agentes de radiocontraste, bloqueadores da transmissão neuromuscular e flecainida, há um aumento do bloqueio do nó sinoatrial e atrioventricular, e a gravidade dos efeitos colaterais do sistema cardiovascular também aumenta. O uso combinado dessas drogas é permitido apenas sob a estrita supervisão do médico assistente.A droga, com uso simultâneo, aumenta os efeitos terapêuticos de drogas anti-hipertensivas, relaxantes musculares.
Drogas antipsicóticas e antidepressivos tricíclicos aumentam o efeito do verapamil.
A droga, quando combinada, aumenta as concentrações plasmáticas de ciclosporina, tacrolimus, carbamazepina, inibidores dos receptores de serotonina, colchicina, macrólidos e glicosídeos cardíacos. Se necessário, o uso combinado da dose de glicosídeos cardíacos deve ser ajustado.
Não prescreva o medicamento em combinação com medicamentos antiarrítmicos das classes I-III.
O uso combinado da droga com disopyramide é contra-indicado. Um intervalo de pelo menos 48 horas entre os cursos desses medicamentos deve ser observado.
Com o uso combinado do medicamento com quinidina, é possível uma diminuição significativa da pressão arterial.
O cálcio e o colecalciferol, quando combinados com a droga, reduzem seus efeitos terapêuticos.
A droga deve ser administrada com cautela com outras drogas, que se caracterizam por um alto grau de ligação às proteínas plasmáticas. Com o uso combinado dessas drogas, é possível uma mudança mútua nos parâmetros farmacocinéticos.
Indutores de enzimas hepáticas microssomais reduzem a eficácia da droga quando usados em combinação.
A droga, com uso simultâneo, reduz a excreção de propanolol, metoprolol, rifampicina e fenobarbital.
O medicamento deve ser usado com cautela em combinação com preparações de lítio, teofilina.
Cimetidina, ritonavir e indinavir, quando usados em combinação com a droga, aumentam as concentrações plasmáticas de verapamil.
Com o uso combinado da droga com sinvastatina, é necessário um ajuste de dose desta última.
O suco de toranja, quando usado simultaneamente com o medicamento, aumenta a biodisponibilidade do verapamil.
A droga aumenta os efeitos do álcool etílico.
Overdose
:Ao usar altas doses da droga Verapamil os pacientes desenvolvem insuficiência cardíaca, diminuição significativa da pressão arterial, assistolia e bloqueio atrioventricular.
Não há antídoto específico. Em caso de sobredosagem, são indicados lavagem gástrica, enterosorbentes e laxantes. Em caso de superdosagem, o paciente deve estar sob supervisão médica o tempo todo, incluindo monitoramento constante da respiração, pressão arterial e ECG.
Com o desenvolvimento de uma diminuição pronunciada da pressão arterial em um paciente, bem como um bloqueio atrioventricular completo, é indicada a administração intravenosa de isoproterenol, norepinefrina, metaraminol tartarato, atropina e solução de gluconato de cálcio a 10%. Em casos graves, marcapassos são usados.
Com o desenvolvimento de taquicardia em pacientes que sofrem de flutter e fibrilação atrial com síndrome WPW e LGL, é indicado o uso de cardioversão elétrica, bem como a indicação de procainamida ou lidocaína por via intravenosa.
Também é possível prescrever drogas inotrópicas.
A realização de hemodiálise com uma dose excessiva de hidrocloreto de verapamil é ineficaz.
Condições de armazenamento
A droga está na forma de comprimidos e comprimidos, Verapamil revestido, recomenda-se armazenar em local seco, longe da luz solar direta, em temperatura de 15 a 25 graus Celsius.A droga na forma de uma solução para injeção Verapamil recomenda-se armazenar em local seco, longe da luz solar direta, a uma temperatura de 8 a 25 graus Celsius.
Formulário de liberação
Comprimidos revestidos por película, 10 unidades em um blister, 1 ou 5 blisters em uma caixa de papelão.Comprimidos de 10 peças em blister, 1, 2 ou 5 blisters em caixa de cartão.
Solução injetável, 2 ml em ampolas, 10 ampolas em caixa de papelão.
Composto
:1 comprimido revestido por película Verapamil 80 contém: cloridrato de verapamil (em termos de substância pura) - 80 mg.
Excipientes, incluindo lactose monohidratada.
1 comprimido da droga Verapamil 40 contém: cloridrato de verapamil (em termos de substância pura) - 40 mg.
Excipientes, incluindo lactose e sacarose.
1ml de solução para injeção Verapamil contém: cloridrato de verapamil - 2,5 mg;
Excipientes.
Substância ativa
Cloridrato de verapamil (verapamil)
Forma de liberação, composição e embalagem
Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, amido, butilhidroxianisol, talco purificado, estearato de magnésio, gelatina, metil parabeno, hidroxipropilmetilcelulose, dióxido de titânio, índigo carmim.
Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, amido, butilhidroxianisol, talco purificado, estearato de magnésio, gelatina, metil parabeno, hidroxipropilmetilcelulose, dióxido de titânio, índigo carmim.
10 peças. - blisters (1) - embalagens de cartão.
10 peças. - blisters (5) - embalagens de cartão.
efeito farmacológico
O verapamil é um dos principais medicamentos do grupo dos bloqueadores dos canais de cálcio. Tem atividade antiarrítmica, antianginal e anti-hipertensiva.
A droga reduz a demanda de oxigênio do miocárdio, reduzindo a contratilidade miocárdica e reduzindo a frequência cardíaca. Provoca expansão dos vasos coronários do coração e aumenta o fluxo sanguíneo coronário; reduz o tônus da musculatura lisa das artérias periféricas e a resistência vascular periférica total.
O verapamil retarda significativamente a condução AV, inibe o automatismo do nódulo sinusal, o que possibilita o uso do medicamento para o tratamento de arritmias supraventriculares.
Verapamil é a droga de escolha para o tratamento da angina vasoespástica (angina de Prinzmetal). Tem efeito na angina pectoris, bem como no tratamento da angina pectoris com arritmias supraventriculares.
Farmacocinética
Quando tomado por via oral, mais de 90% da dose tomada é absorvida. É metabolizado durante a "primeira passagem" pelo fígado. Ligação às proteínas - 90%. T 1/2 ao tomar uma dose única é de 2,8 -7,4 h; ao tomar doses repetidas - 4,5-12 horas, é excretado principalmente pelos rins e 9-16% pelos intestinos. O principal metabólito é o norverapamil, que tem atividade hipotensora menos pronunciada do que o verapamil inalterado.
Indicações
- tratamento e prevenção de distúrbios do ritmo: taquicardia paroxística supraventricular, flutter e fibrilação atrial (variante taquiarítmica), extra-sístole supraventricular;
- tratamento e prevenção de angina de peito estável crônica (angina de peito), angina de peito instável (angina de peito em repouso); angina vasoespástica (angina de Prinzmetal, angina variante);
- tratamento da hipertensão arterial.
Contra-indicações
- bradicardia grave;
- insuficiência cardíaca crônica estágio IIB-III;
- choque cardiogênico (exceto o causado por arritmia);
- bloqueio sinotrial;
- Bloqueio AV grau II e III (excluindo pacientes com marca-passo artificial);
- síndrome do nódulo sinusal;
- Síndrome de Wolff-Parkinson-White;
- síndrome de Morgagni-Adams-Stokes;
- insuficiência cardíaca aguda;
- uso simultâneo (in/in);
- idade das crianças até 18 anos;
- hipersensibilidade aos componentes da droga.
Com cuidadoé necessário prescrever o medicamento a pacientes com bloqueio AV de 1º grau, insuficiência cardíaca crônica de 1º e 2º graus, hipotensão arterial (pressão sistólica abaixo de 100 mm Hg), bradicardia, disfunção hepática grave.
Dosagem
Verapamil é tomado por via oral durante ou após uma refeição com uma pequena quantidade de água.
O regime de dosagem e a duração do tratamento são definidos individualmente, dependendo da condição do paciente, gravidade, características do curso da doença e eficácia da terapia.
Para prevenção de ataques de angina, arritmias e no tratamento da hipertensão arterial a droga é prescrita adultos na dose inicial de 40-80 mg 3-4 vezes / dia. Se necessário, aumente uma dose única para 120-160 mg. A dose diária máxima do medicamento é de 480 mg.
No pacientes com disfunção hepática grave a excreção de verapamil do corpo é lenta, por isso é aconselhável iniciar o tratamento com doses mínimas. A dose diária do medicamento não deve exceder 120 mg.
Efeitos colaterais
Do lado do sistema cardiovascular: vermelhidão da face, bradicardia grave, bloqueio AV, hipotensão arterial, aparecimento de sintomas de insuficiência cardíaca ao usar a droga em altas doses, especialmente em pacientes predispostos.
Do sistema digestivo: náusea, vômito, constipação; em alguns casos - um aumento transitório na atividade das transaminases hepáticas no sangue.
Do lado do sistema nervoso central: tontura, dor de cabeça, em casos raros - aumento da excitabilidade nervosa, letargia, aumento da fadiga.
Reações alérgicas: pele erupção cutânea, coceira.
Outros: desenvolvimento de edema periférico.
Overdose
Sintomas: grandes doses (levando até 6 g da droga) podem causar perda profunda da consciência, hipertensão arterial, bradicardia sinusal, transformando-se em bloqueio AV e, às vezes, assistolia.
Tratamento: em caso de hipotensão arterial e/ou bloqueio AV completo - na/na introdução de fluidos, dopamina, isoproterenol ou norepinefrina. O tratamento é sintomático e depende do quadro clínico da sobredosagem. A hemodiálise não é eficaz.
interação medicamentosa
Com o uso simultâneo de Verapamil c:
- drogas antiarrítmicas, betabloqueadores e anestésicos inalatórios, há aumento do efeito cardiotóxico (aumento do risco de bloqueio atrioventricular, diminuição acentuada da freqüência cardíaca, desenvolvimento de insuficiência cardíaca, queda acentuada da pressão arterial);
- agentes anti-hipertensivos e diuréticos podem aumentar o efeito hipotensor de Verapamil;
- é possível aumentar o nível de concentração de digoxina no plasma sanguíneo devido à deterioração de sua excreção pelos rins (portanto, é necessário monitorar o nível de digoxina no plasma sanguíneo para identificar sua dosagem ideal e prevenir intoxicação);
- cimetidina e ranitidina aumentam o nível de concentração de Verapamil no plasma sanguíneo;
- rifampicina, fenobarbital podem reduzir as concentrações plasmáticas e enfraquecer a ação do Verapamil;
- teofilina, prazosina, ciclosporina podem aumentar a concentração dessas substâncias no plasma sanguíneo;
- relaxantes musculares podem potencializar a ação relaxante muscular;
- o ácido acetissalicílico aumenta a possibilidade de sangramento;
- a quinidina aumenta o nível de concentração de quinidina no plasma sanguíneo, aumenta o risco de redução da pressão arterial e, em pacientes com cardiomiopatia hipertrófica, pode ocorrer hipotensão arterial grave;
- carbamazepina e lítio aumentam o risco de efeitos neurotóxicos.