Overdose de omeprazol quantos comprimidos. Tratamento de doenças gastrointestinais com omeprazol

A descrição é válida em 29.07.2019

• Nome latino: Omeprazol
• Código ATX: A02BC01
• Substância ativa: Omeprazol
• Fabricante: PJSC Farmak, PJSC Kievmedpreparat (Ucrânia), OZON LLC (Rússia), TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. (Israel), Gedeon Richter Plc. (Hungria)

Composto

Uma cápsula contém 20 mg de pellets em termos de omeprazol . Pellets são microgrânulos esféricos. Componentes auxiliares de pellets: aditivos E421, E217, E171, E219, E170; dodecilsulfato de sódio e hidrogenofosfato, dodecahidrato, álcool cetílico, sacarose, hipromelose.

O liofilizado contém 40 mg de omeprazol, além de hidróxido de sódio e edetato dissódico.

Formulário de liberação

Cápsulas vermelhas 0,02 g (embalagens nº 10, nº 30, nº 60, nº 100 e nº 120).

Liofilizado para preparação de solução para administração intravenosa e terapia de infusão (frascos de 40 mg).

efeito farmacológico

Antiúlcera, inibidor da bomba de prótons.

Grupo farmacológico: inibidor de prótons.

Farmacodinâmica e farmacocinética

O omeprazol inibe a bomba de prótons (H+/K+-ATPase) nas células parietais (revestimento) do estômago, bloqueando assim o estágio final da formação de ácido clorídrico (clorídrico).

O medicamento começa a agir nos primeiros 60 minutos após a administração. O efeito dura as próximas 24 horas e atinge seu pico 2 horas após a administração.

Terapia: sintomática. considerada insuficientemente eficaz.

Interação

Uso prolongado do medicamento na dose de 0,02 g 1 vez/dia. em combinação com , , cafeína , , , , etanol , , , Quinidina , e não leva a uma alteração na sua concentração plasmática.

Quando usado simultaneamente com antiácidos nenhuma interação foi observada.

O omeprazol afeta a biodisponibilidade de qualquer medicamento cuja absorção depende do valor da acidez (sais de ferro, por exemplo).

Termos de venda

Com receita médica.

Receita em latim (amostra):

Rp.: Omeprazol 0,02
DtdN.10 em maiúsculas.
S. 1-1

Condições de armazenamento

A temperatura de armazenamento não deve exceder 25°C. Mantenha longe do alcance das crianças.

Melhor antes da data

Para liofilizado - 2 anos. Para cápsulas - 3 anos.

Instruções Especiais

Devido à probabilidade de efeitos colaterais da NS, o Omeprazol deve ser usado com cautela por motoristas de veículos e pessoas que trabalham com mecanismos potencialmente perigosos.

Análogos do omeprazol

O código ATX de nível 4 corresponde:

Sinônimos (análogos do Omeprazol com o mesmo princípio ativo): Omeprazol-Acri , Omeprazol-Teva , Omeprazol-STADA , Zerocídio , , Omipix , Omitox , Omizak , Omeprazol-Richter , Promez , , Helicídeo .

Medicamentos semelhantes com mecanismo de ação semelhante: Helicóptero , Crosácido , Lansofed , , , Parkour , , , Ulthera , , Neo-Zext , Razão , Peptazol , , , De-Nol , .

Omez ou Omeprazol – o que é melhor? Qual é a diferença entre Omeprazol e Omez?

Papel Ômeza e o Omeprazol contêm a mesma substância ativa, ou seja, a única coisa que distingue um medicamento do outro é a composição dos componentes auxiliares e o preço (o Omez é aproximadamente duas vezes mais caro que o Omeprazol).

As análises indicam que ambos os medicamentos são igualmente eficazes em doenças relacionadas à acidez e são igualmente bem tolerados pelo organismo: tanto o omeprazol quanto seu análogo penetram rapidamente na mucosa gastrointestinal e são então absorvidos pelo sangue, atingindo a concentração máxima em uma hora e eliminando rapidamente a dor. e desconforto no estômago.

Esomeprazol e Omeprazol – a diferença?

Esomeprazol é um isômero levógiro do omeprazol e possui estrutura diferente de outros IBPs.

Ambas as drogas têm mecanismo de ação semelhante, mas parâmetros farmacocinéticos esomeprazol menos sujeito a flutuações individuais do que os parâmetros farmacocinéticos do seu análogo.

Devido a isso Esomeprazol caracterizado por maior previsibilidade clínica e confiabilidade da farmacoterapia. Seu efeito antissecretor aparece mais rápido e é mais pronunciado e mais estável comparado ao do Omeprazol.

Omeprazol e Pantoprazol – qual é melhor?

O omeprazol é um medicamento altamente eficaz e relativamente seguro para o tratamento de doenças associadas ao aumento da produção de secreções gástricas.

Seu análogo Pantoprazol caracterizado por maior biodisponibilidade, mas ao mesmo tempo menor atividade antissecretora e eficácia terapêutica no tratamento esofagite de refluxo E úlcera péptica .

Ao escolher entre dois IBPs, o Pantoprazol é claramente preferido apenas se for necessário usá-lo em combinação com Citalopram E .

Rabeprazol e Omeprazol – diferenças?

Rabeprazol difere do Omeprazol porque:

• atua em uma faixa mais ampla de acidez (de 0,8 a 4,9);
• proporciona menos efeitos colaterais (2% a 15% para Omeprazol) e melhor tolerabilidade;
• suprime a secreção gástrica de forma mais confiável, o que permite prever melhor a eficácia clínica em diferentes pacientes;
• em menor grau do que outros IBPs, afeta o metabolismo dos medicamentos quando usados ​​simultaneamente com eles.

A ingestão de alimentos não altera a biodisponibilidade Rabeprazol , não há síndrome de abstinência. Este último se deve ao fato de que leva de 5 a 7 dias para restaurar a atividade secretora.

Assim o Omeprazol é um medicamento básico com efeitos colaterais o Esometrazol é um medicamento melhorado baseado no isômero levógiro do omeprazol Rabeprazol Também é considerado o mais seguro entre outros IBPs.

O que é melhor - Nolpaza ou Omeprazol?

é um IPP, cuja base é rabeprazol Assim, com a mesma eficácia do Omeprazol, pode ser considerado mais seguro do ponto de vista dos efeitos colaterais.

Para crianças

As cápsulas em pediatria são prescritas para crianças com mais de 5 anos de idade e peso mínimo de 20 kg.

A dose padrão para uma criança é de 20 mg/dia. Se necessário, pode ser duplicado. O tratamento, dependendo do diagnóstico, dura de 2 a 8 semanas.

A terapia de erradicação do H. pylori em crianças com mais de 5 anos de idade deve ser realizada com extrema cautela e sob constante supervisão médica. O curso do tratamento é de 1 semana, se necessário - 2 semanas.

Se a criança pesa entre 30 e 40 kg, recebe Omeprazol (0,02 g) duas vezes ao dia, Amoxicilina (0,75 g) e Claritromicina (7,5 mg/kg). Se o peso da criança for superior a 40 kg, uma dose única Amoxicilina - 1g, Claritromicina - 0,5 g O regime de tratamento é o mesmo.

A experiência com o uso de Omeprazol para administração intravenosa em pediatria é limitada.

Como tomar cápsulas?

Caso a criança tenha dificuldade em engolir a cápsula, deve-se abri-la e despejar o conteúdo em uma pequena quantidade (cerca de 10 ml) de iogurte ou suco de maçã. É muito importante garantir que a criança engula a fórmula preparada imediatamente após o preparo.

Omeprazol e álcool

Apesar de as instruções não proibirem o consumo de álcool durante o uso do Omeprazol, deve-se evitar o uso simultâneo do medicamento e de bebidas alcoólicas.

Isso se deve ao fato das cápsulas serem prescritas para o tratamento de doenças para as quais o álcool é estritamente contra-indicado. A ação do Omeprazol visa manter o nível necessário de secreção gástrica, cicatrizar úlceras e erosões, bem como prevenir recidivas dessas doenças.

O álcool danifica a mucosa do canal digestivo, retarda o processo de cicatrização e provoca recaídas e complicações da doença.

Omeprazol durante a gravidez

O uso durante a gravidez é possível por motivos de saúde. Caso seja necessário tomar cápsulas durante a lactação, recomenda-se que a criança passe para alimentação artificial.

Comentários sobre Omeprazol

Os comprimidos de omeprazol para o estômago são um remédio eficaz, de ação rápida e barato para as exacerbações úlcera péptica , DRGE e vários outros doenças relacionadas ao ácido do sistema digestivo .

Omeprazol: comentários de médicos

Depois de analisar as avaliações dos médicos sobre o Omeprazol, podemos concluir que sua propriedade mais valiosa é a combinação de alta qualidade e acessibilidade ao consumidor.

Composto

Cada cápsula de liberação sustentada contém:

princípio ativo: Omeprazol 20 mg

excipientes: manitol, lauril sulfato de sódio, hidroortofosfato de sódio, carbonato de cálcio, sacarose, polivinilpiridona K-30, hipromelose (HPMC E-5), hipromelose ftalato (HPMCSR HP-55), álcool cetílico, dióxido de titânio.

Composição do invólucro da cápsula: gelatina, água purificada, metilparabeno, propilparabeno, carmoisina E122, lauril sulfato de sódio.

Descrição

Cápsulas de gelatina dura transparentes rosa/brancas, tamanho nº 2.

efeito farmacológico

O omeprazol inibe a enzima H7K + -ATPase, responsável pela secreção de ácido clorídrico pelas células ácidas do estômago. Devido a esta ação intracelular seletiva, independente dos receptores de membrana, o omeprazol pertence a uma classe independente de inibidores da secreção do ácido clorídrico que bloqueiam a fase final do processo secretor. Devido ao seu mecanismo de ação, o omeprazol reduz não só a secreção ácida basal, mas também aquela secreção que pode ser estimulada, independente do tipo de estimulante; aumenta o valor do pH e reduz o volume secretor.

O efeito antissecretor após a ingestão de 20 mg ocorre na primeira hora, no máximo após 2 horas. A inibição de 50% da secreção máxima continua por 24 horas. Uma dose única por dia proporciona inibição rápida e eficaz da secreção gástrica diurna e noturna, atingindo seu máximo após 4 dias de tratamento e desaparecendo ao final de 3-4 dias após o término do tratamento. Em pacientes com úlcera duodenal, 20 mg de omeprazol mantém o pH intragástrico 3 por 17 horas.

Farmacocinética

Absorção e distribuição

O omeprazol é lábil aos ácidos e é administrado por via oral na forma de grânulos com revestimento entérico em cápsulas. Completamente absorvido pelo intestino delgado, geralmente dentro de 3 a 6 horas. A biodisponibilidade sistêmica do omeprazol ao usar uma dose única de cápsula de omeprazol é de cerca de 35%. Após uso repetido do medicamento uma vez ao dia, a biodisponibilidade aumenta para aproximadamente 60%. O consumo concomitante de alimentos não afeta a biodisponibilidade. A ligação do omeprazol às proteínas plasmáticas é de cerca de 95%.

Eliminação e Metabolismo

A meia-vida média de eliminação da fase terminal da curva de concentração plasmática versus tempo é de aproximadamente 40 minutos. Não são observadas alterações na meia-vida durante o tratamento com o medicamento. A inibição da secreção ácida está relacionada com a área sob a curva concentração plasmática/tempo (AUC), mas não com a concentração plasmática real num determinado momento.

O omeprazol é completamente metabolizado, principalmente no fígado. Os metabólitos identificados no plasma são sulfona, sulfeto e hidroxi-omeprazol. Esses metabólitos não têm efeito significativo na secreção ácida. Cerca de 80% dos metabólitos são excretados na urina e o restante nas fezes. Os dois principais metabólitos urinários são o hidroxiomeprazol e o ácido carboxílico correspondente.

A biodisponibilidade sistêmica do omeprazol não se altera significativamente em pacientes com função renal reduzida. A área sob a curva concentração plasmática/tempo aumenta em doentes com insuficiência hepática, mas não foi observada tendência para a acumulação de omeprazol.

Indicações de uso

Úlcera péptica do estômago e duodeno (incluindo prevenção de recaídas),

Esofagite de refluxo,

Condições hipersecretoras (síndrome de Zollinger-Ellison, úlceras de estresse do trato gastrointestinal, adenomatose poliendócrina, mastocitose sistêmica).

Prevenção da aspiração de conteúdo gástrico ácido para o trato respiratório durante anestesia geral (síndrome de Mendelssohn).

Gastropatia AINE.

Erradicação do Helicobacter pylori em pacientes infectados com úlceras gástricas e duodenais (como parte da terapia combinada).

Gravidez e lactação

Gravidez

A análise dos resultados de três estudos epidemiológicos não revelou evidências que confirmassem a ocorrência de eventos adversos com o uso de omeprazol que pudessem afetar o curso da gravidez ou a saúde do feto ou do recém-nascido. Omeprazol só pode ser usado durante a gravidez se for absolutamente necessário.

Período de amamentação Contra-indicado.

Modo de uso e doses

Por via oral, as cápsulas são geralmente tomadas pela manhã; as cápsulas não devem ser mastigadas com uma pequena quantidade de água (imediatamente antes ou durante as refeições).

Adultos

Doença do refluxo gastroesofágico, incluindo esofagite de refluxo.

A dosagem habitual é de 20 mg uma vez ao dia. A maioria dos pacientes se recupera após 4 semanas. Para pacientes que não se recuperam totalmente após o ciclo inicial, a recuperação geralmente ocorre durante as próximas 4 a 8 semanas de tratamento.

O omeprazol também tem sido utilizado na dose de 40 mg uma vez ao dia em pacientes com esofagite de refluxo refratária a outra terapia. A recuperação geralmente ocorreu em 8 semanas.

O tratamento dos pacientes pode ser continuado com uma dose de 20 mg uma vez ao dia.

Doença de refluxo ácido-dependente

Úlcera duodenal e úlcera gástrica benigna

A dose habitual é de 20 mg uma vez ao dia. A maioria dos pacientes com úlceras duodenais se recupera em 4 semanas. A maioria dos pacientes com úlceras gástricas benignas recupera após 8 semanas. Em casos graves ou recorrentes, a dose pode ser aumentada para 40 mg por dia. O tratamento a longo prazo de pacientes com histórico de úlceras duodenais recorrentes é recomendado na dose de 20 doses uma vez ao dia.

Para prevenir recidivas em pacientes com úlceras duodenais, a dose recomendada é de 10 mg uma vez ao dia, com possibilidade de aumentá-la para 20 mg uma vez ao dia caso os sintomas retornem.

As seguintes populações estão em risco de recorrências de úlceras recorrentes: pacientes com infecção por Helicobacter pylori, pacientes com menos de 60 anos de idade, pacientes com sintomas que persistem por mais de um ano e pacientes que fumam. Nestes pacientes, é necessário um tratamento inicial longo com Omeprazol 20 mg uma vez ao dia, com a possibilidade de redução da dose para 10 mg uma vez ao dia, se necessário.

Regimes de tratamento para doenças associadas ao Helicobacter Pylori (HP):

Regimes de terapia tripla para úlcera duodenal:

Omeprazol e as seguintes combinações de medicamentos antimicrobianos:

Amoxicilina 1 ge Claritromicina 500 mg duas vezes ao dia. O curso do tratamento é de 7 a 14 dias.

Regimes de terapia dupla para úlcera duodenal:

Omeprazol em dose padrão e Amoxicilina 750 mg a 1 g duas vezes ao dia durante duas semanas.

Omeprazol em dose padrão e Claritromicina 500 mg três vezes ao dia durante duas semanas. Regimes de terapia dupla para úlceras gástricas:

Omeprazol e amoxicilina 750 mg a 1 g duas vezes ao dia durante duas semanas.

Em cada regime, em caso de reinício dos sintomas e pacientes I^-positivos, a terapia pode ser repetida ou um dos regimes alternativos pode ser utilizado; no caso de pacientes Lp-negativos, siga as instruções de dosagem para doença de refluxo ácido-dependente.

Para garantir a recuperação de pacientes com úlceras duodenais ativas, consulte as recomendações posológicas para úlceras duodenais e úlceras gástricas benignas.

Prevenção da aspiração ácida

Em pacientes com risco de aspiração gástrica durante anestesia geral, a dose recomendada é de 40 mg de Omeprazol na noite anterior à cirurgia e 40 mg 2 a 6 horas antes da cirurgia.

Síndrome de Zollinger-Ellison

A dose inicial recomendada é de 60 mg uma vez ao dia. A dosagem é ajustada individualmente e a duração do tratamento depende das indicações clínicas. Mais de 90% dos pacientes com doença grave e resposta inadequada a outras terapias foram efetivamente controlados com doses de 20-120 mg por dia. Para doses diárias acima de 80 mg, a dose deve ser dividida e o medicamento tomado duas vezes ao dia.

Para o tratamento de úlceras gástricas, duodenais ou gastroduodenais associadas a AINEs

A dose recomendada é de 20 mg uma vez ao dia. A resolução dos sintomas ocorre rapidamente e a maioria dos pacientes se recupera em 4 semanas. Em pacientes que não se recuperam totalmente após o ciclo inicial, a recuperação geralmente ocorre nas próximas 4 semanas de tratamento.

Para a prevenção de úlceras gástricas e duodenais associadas a AINEs, erosões gastroduodenais e sintomas dispépticos em pacientes com história prévia de lesões gastroduodenais erosivas e ulcerativas que necessitam de tratamento adicional com AINEs

Condições hipersecretoras patológicas

A dosagem de omeprazol em pacientes com condições patológicas de hipersecreção depende de cada paciente. A dose inicial recomendada para adultos é de 60 mg uma vez ao dia. A dose deve ser ajustada de acordo com as características individuais do paciente, a terapia continua pelo tempo que for necessário. Pode ser necessária uma dose diária de até 120 mg. Doses acima de 80 mg por dia devem ser divididas em várias doses.

Doentes idosos Não é necessário ajuste posológico.

Disfunção renal

Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.

Disfunção hepática

Porque a biodisponibilidade e a meia-vida podem ser aumentadas em pacientes com insuficiência hepática; é necessário ajuste de dose no máximo

Uso em pacientes que não conseguem engolir cápsulas de Omeprazol

As cápsulas podem ser abertas e o conteúdo engolido diretamente com meio copo de água, ou diluído em 10 ml de água sem gás, qualquer suco de fruta com pH inferior a 5, como maçã, laranja, abacaxi, purê de maçã ou iogurte e engolido após agitação. imediatamente ou dentro de 30 minutos. Mexa somente antes de usar e engula com meio copo de água. Além disso, as cápsulas podem ser dissolvidas e depois engolidas com meio copo de água. Não há evidências que apoiem o uso de tampão de bicarbonato de sódio como forma de entrega. Você deve garantir que o conteúdo da cápsula não foi danificado ou mastigado.

Efeito colateral

As cápsulas de omeprazol são bem toleradas e os eventos adversos são geralmente leves e reversíveis. Os seguintes eventos adversos foram observados durante ensaios clínicos ou como resultado do uso rotineiro do medicamento, embora em muitos casos não tenha sido estabelecida uma relação de causa e efeito com o uso de omeprazol.

As seguintes definições para a incidência de eventos adversos são utilizadas:

Frequentemente > 1/100

Incomum > 1/1000 e< 1 /100

Raramente< 1 /1000

Do sistema digestivo:

Frequentes: diarreia ou obstipação, dor abdominal, náuseas, vómitos, flatulência.

Raramente: alterações do paladar, secura da mucosa oral, estomatite, aumento da atividade das enzimas hepáticas.

Pancreatite, por vezes fatal, anorexia, insuficiência hepática aguda, por vezes fatal, necrose hepática, por vezes fatal, encefalopatia hepática.

Em pacientes com doença hepática grave anterior - hepatite (incluindo icterícia), insuficiência hepática.

Do sistema cardiovascular:

Dor no peito, angina de peito, taquicardia, palpitações, aumento da pressão arterial.

Dos órgãos hematopoiéticos:

Raramente: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose, pancitopenia.

Do sistema nervoso:

Frequentemente: dor de cabeça.

Em pacientes com doenças somáticas graves concomitantes - tonturas, dor de cabeça, aumento da excitabilidade, depressão, em pacientes com doença hepática grave anterior - encefalopatia.

Problemas mentais:

Pouco frequentes: distúrbios do sono.

Raramente: agitação, depressão, alucinações.

Do sistema músculo-esquelético:

Raramente: artralgia, miastenia gravis, mialgia.

Fraturas ósseas.

Da pele:

Pouco frequentes: erupção cutânea e/ou comichão.

Raramente: fotossensibilidade, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, alopecia.

Reações alérgicas: urticária, angioedema, febre, broncoespasmo, nefrite intersticial e choque anafilático.

Sistema reprodutivo:

Raro: ginecomastia.

Sistema respiratório:

Raramente: broncoespasmo.

Dos rins e do sistema urinário:

Nefrite intersticial Outros:

Pouco frequentes: mal-estar, vertigens.

Raramente: hiponatremia, visão turva, edema periférico, aumento da sudorese, formação de cistos glandulares gástricos durante o tratamento a longo prazo (uma consequência da inibição da secreção de HC1; benigno, reversível). Contra-indicações

Hipersensibilidade conhecida ao omeprazol ou a qualquer um dos excipientes do medicamento.

Infância. Não há experiência no tratamento de crianças; Portanto, o Omeprazol está contraindicado em crianças.

Período de lactação.

O omeprazol, tal como outros inibidores da bomba de protões, não deve ser coadministrado com atazanavir e nelfinavir.

Overdose

Sintomas: Os sintomas de sobredosagem são variáveis ​​e incluem os seguintes: confusão, sonolência, distúrbios visuais, taquicardia, náuseas, vómitos, sudorese, rubor, dor de cabeça, boca seca e outras reações adversas semelhantes às observadas na prática clínica de rotina. Altas doses únicas (até 160 mg) e diárias (até 360 mg) de omeprazol foram toleradas sem efeitos colaterais.

Tratamento: Além da monitorização da respiração e da circulação sanguínea de acordo com as regras gerais de tratamento de intoxicações, não existem recomendações específicas quanto a medidas terapêuticas.

Interação com outras drogas

Devido à redução da acidez intragástrica, a absorção de cetoconazol ou itraconazol pode ser reduzida durante o tratamento com omeprazol, bem como durante o tratamento concomitante com outros inibidores da secreção ácida.

Como o Omeprazol é metabolizado no fígado pelo sistema do citocromo P450, o medicamento pode aumentar o período de eliminação do diazepamam, fenitoína, varfarina e outros antagonistas da vitamina K, que são substratos fracos desta enzima. Recomenda-se monitoramento dos pacientes em uso de fenitoína, podendo haver necessidade de redução da dose desta. Ao tratar pacientes que recebem varfarina ou outros antagonistas da vitamina K, recomenda-se monitorar o INR e, se necessário, reduzir a dose de varfarina (ou outros antagonistas da vitamina K).

O omeprazol é um inibidor da enzima CYP2C19. O clopidogrel é metabolizado em seu metabólito ativo, em parte, pelo CYP2C19. O uso simultâneo de omeprazol 80 mg leva à diminuição da concentração plasmática do metabólito ativo do clopidogrel e à diminuição da inibição das plaquetas pelo clopidogrel.

A concentração plasmática de omeprazol e claritromicina aumenta com o uso concomitante de medicamentos. Esta interação é considerada benéfica na erradicação do Helicobacter Pylori. O omeprazol não interage com metronidazol ou amoxicilina. Esses antimicrobianos são usados ​​em combinação com omeprazol para erradicar o Helicobacter Pylori.

Não há evidências que sustentem a interação do medicamento com fenacetina, teofilina, cafeína, propranolol, metoprolol, ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol ou antiácidos.

Álcool ou alimentos não afetam a absorção do Omeprazol.

Não há evidências que apoiem a interação do medicamento com piroxicam, diclofenaco ou naproxeno.

A continuação do tratamento com os medicamentos acima mencionados é considerada apropriada.

O uso concomitante de omeprazol com digoxina em pacientes saudáveis ​​leva a um aumento da biodisponibilidade desta em 10%, como resultado do aumento do pH intragástrico.

O uso concomitante de omeprazol (40 mg uma vez ao dia) com atazanavir 300 mg, ritonavir 100 mg em voluntários saudáveis ​​resultou numa diminuição significativa na exposição ao atazanavir (redução na AUC, C max e C m j n em aproximadamente 75%). O aumento da dose de atazanavir para 400 mg não compensou o efeito do omeprazol na exposição.

O uso concomitante de omeprazol com tacrolimus pode aumentar a concentração deste último no soro sanguíneo.

O uso concomitante de omeprazol com o inibidor do CYP2C19 e CYP3A4, voriconazol, mais que dobrou a exposição ao omeprazol. O omeprazol (40 mg uma vez ao dia) aumentou a Cmax e a AUC do voriconazol (um substrato do CYP2C19) em 15% e 41%, respectivamente. Normalmente não é necessário ajuste posológico de omeprazol em nenhum destes casos. Contudo, o ajuste da dose deve ser considerado em doentes com compromisso hepático grave e se for necessário tratamento a longo prazo.

Recursos do aplicativo

Omeprazol não deve ser usado para problemas gastrointestinais menores, como síndrome do estômago irritável.

Se houver suspeita de úlcera gástrica, é necessário excluir a possibilidade de desenvolvimento maligno da doença antes de iniciar a terapia com cápsulas de Omeprazol, pois o tratamento pode aliviar os sintomas e complicar o diagnóstico.

Em pacientes com úlceras gástricas ou duodenais, o status do Helicobacter pylori deve ser determinado. Para pacientes positivos para Helicobacter pylori, o tratamento pode se concentrar na eliminação dessa bactéria sempre que possível.

Em pacientes gravemente enfermos, especialmente aqueles com condições circulatórias instáveis, foram relatados comprometimento grave e irreversível da visão até a cegueira e perda auditiva até a perda completa em casos isolados quando o omeprazol foi usado como injeção em bolus. Até o momento, a relação entre esses casos não foi estabelecida.

No entanto, deve ser dada especial atenção ao cumprimento estrito das indicações aprovadas e das doses recomendadas no tratamento de pacientes gravemente enfermos, mesmo quando o omeprazol é tomado por via oral. Na medida do possível, as funções de visão e audição, bem como o fundo do olho, devem ser monitoradas nesses pacientes antes e durante o uso do medicamento. O omeprazol deve ser descontinuado imediatamente após a identificação de quaisquer alterações ou distúrbios.

Vários estudos observacionais demonstraram que a terapia com inibidores da bomba de prótons pode estar associada a um risco aumentado de fraturas de quadril, punho ou coluna vertebral. O risco de fraturas aumentou em pacientes que receberam altas doses e terapia prolongada com inibidores da bomba de prótons (um ano ou mais). Os pacientes devem usar a dose mais baixa e a duração mínima da terapia suficientes para tratar as condições para as quais o omeprazol foi prescrito. Os pacientes em risco de fraturas devem ser monitorados de acordo com as diretrizes disponíveis.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e outros mecanismos.

Devido ao fato de que podem ocorrer tonturas e sonolência durante o tratamento com Omeprazol, deve-se ter cautela ao dirigir veículos e outros mecanismos.

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Características da substância Omeprazol

Omeprazol é uma mistura racêmica de dois enantiômeros. Pó cristalino branco ou esbranquiçado, altamente solúvel em etanol e metanol, pouco solúvel em acetona e isopropanol, muito pouco solúvel em água. É uma base fraca, sua estabilidade depende do pH: sofre rápida degradação em ambiente ácido, relativamente estável em ambiente alcalino. Peso molecular - 713,12.

Farmacologia

efeito farmacológico- antiúlcera, inibidor da bomba de prótons.

Farmacodinâmica

Mecanismo de ação

O omeprazol é uma base fraca, concentrada e convertida na forma ativa no ambiente ácido dos túbulos secretores das células parietais da mucosa gástrica, onde inibe a enzima H +, K + -ATPase (bomba de prótons). O omeprazol tem um efeito dose-dependente no estágio final da síntese do ácido clorídrico e inibe a secreção ácida basal e estimulada no estômago, independentemente da natureza do estímulo.

Efeito na secreção gástrica

O omeprazol, quando tomado diariamente por via oral, proporciona inibição rápida e eficaz da secreção diurna e noturna de ácido clorídrico. O efeito máximo é alcançado em 4 dias de tratamento. Em pacientes com úlceras duodenais, omeprazol 20 mg causa uma redução sustentada na acidez gástrica em 24 horas em pelo menos 80%. Neste caso, uma diminuição de 70% na Cmax média do ácido clorídrico após estimulação com pentagastrina é alcançada em 24 horas.

Em pacientes com úlcera duodenal, o omeprazol na dose de 20 mg, quando utilizado diariamente, mantém o valor da acidez do ambiente intragástrico em pH≥3 por em média 17 horas/dia.

A administração intravenosa de omeprazol causa uma supressão dose-dependente da secreção ácida no estômago humano. Para conseguir uma rápida redução da acidez gástrica, recomenda-se a administração intravenosa de 40 mg de omeprazol. O efeito antissecretor é mantido por 24 horas.

O grau de inibição da secreção de ácido clorídrico é proporcional à AUC do omeprazol, mas não depende da sua concentração imediata no plasma sanguíneo.

Durante a terapia com omeprazol, não foi observado desenvolvimento de taquifilaxia.

Efeito no Helicobacter pylori

Omeprazol tem efeito bactericida sobre Helicobacter pylori in vitro. Erradicação Helicobacter pylori quando o omeprazol é usado em conjunto com agentes antibacterianos, é acompanhado por rápida eliminação dos sintomas, alto grau de cicatrização de defeitos na mucosa gastrointestinal e remissão a longo prazo da úlcera péptica, o que, por sua vez, reduz a probabilidade de desenvolver complicações como sangramento.

Farmacocinética

Sucção

O omeprazol, quando tomado por via oral, é rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal, o T máx no plasma é de 0,5 a 1 hora. O omeprazol é absorvido no intestino delgado, geralmente dentro de 3 a 6 horas. A biodisponibilidade após uma dose oral única é de aproximadamente 30 a 40. %, após uso contínuo Uma vez ao dia, a biodisponibilidade aumenta para 60%. A ingestão de alimentos não afeta a biodisponibilidade do omeprazol.

Distribuição

A ligação do omeprazol às proteínas plasmáticas é de 95%, Vd - 0,3 l/kg.

Biotransformação

O omeprazol é completamente metabolizado no fígado. As principais isoenzimas envolvidas no processo metabólico são: CYP2C19 e CYP3A4. Considerando o alto grau de afinidade do omeprazol pela isoenzima CYP2C19, é possível sua interação competitiva com outras drogas, em cujo metabolismo essa isoenzima está envolvida. O hidroxiomeprazol é o principal metabólito formado sob a ação da isoenzima CYP2C19. Os metabólitos resultantes - sulfona e sulfeto - não têm efeito significativo na secreção de ácido clorídrico.

Excreção

T 1/2 é cerca de 40 minutos (30-90 minutos). Cerca de 80% é excretado como metabólitos pelos rins e o restante pelos intestinos.

Grupos especiais de pacientes

Pacientes idosos (acima de 75 anos). Em pacientes idosos, foi observada uma ligeira diminuição no metabolismo do omeprazol.

Disfunção renal. Em pacientes com insuficiência renal, não é necessário ajuste de dose.

Disfunção hepática. O metabolismo do omeprazol em pacientes com insuficiência hepática é retardado, resultando num aumento da AUC. O omeprazol não mostra tendência a acumular-se quando administrado uma vez ao dia. Pacientes com insuficiência hepática que tomam omeprazol por um longo período podem precisar reduzir sua dose.

Uso da substância Omeprazol

Dentro, por via intravenosa. Pacientes adultos:úlcera duodenal; prevenção de recidiva de úlcera duodenal; úlcera estomacal; prevenção da recorrência de úlceras estomacais; lesões erosivas e ulcerativas do estômago e duodeno associadas a Helicobacter pylori(como parte de terapia complexa); lesões erosivas e ulcerativas do estômago e duodeno associadas ao uso de AINEs; prevenção de lesões erosivas e ulcerativas do estômago e duodeno associadas ao uso de AINEs, prevenção de úlceras de estresse; esofagite de refluxo; monitoramento a longo prazo de pacientes com esofagite de refluxo curada; doença do refluxo gastroesofágico; Síndrome de Zollinger-Ellison.

Aplicação em pediatria. Dentro. Crianças com mais de 2 anos e peso ≥20 kg: esofagite de refluxo; doença do refluxo gastroesofágico (azia e arrotos azedos). Crianças e adolescentes acima de 4 anos:úlcera duodenal associada a Helicobacter pylori(como parte de uma terapia complexa).

Contra-indicações

Para administração oral: hipersensibilidade ao omeprazol; uso combinado com nelfinavir; crianças menores de 2 anos e com sobrepeso<20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori).

Para administração intravenosa: hipersensibilidade ao omeprazol; uso combinado com nelfinavir e atazanavir; idade das crianças (até 18 anos).

Restrições de uso

Para administração oral: insuficiência hepática; osteoporose (risco de fraturas de quadril, punho e coluna); uso simultâneo com atazanavir (a dose de omeprazol não deve ultrapassar 20 mg/dia) e clopidogrel; presença de perda de peso significativa, vômitos frequentes, disfagia, hematêmese ou melena; úlcera estomacal (ou suspeita dela) - deve-se excluir a presença de neoplasia maligna, pois o tratamento pode levar ao mascaramento dos sintomas, etc. atrasar o diagnóstico correto.

Para administração intravenosa: osteoporose; insuficiência renal e/ou hepática; história de lúpus eritematoso cutâneo subagudo; uso combinado com clopidogrel.

Uso durante a gravidez e amamentação

A prescrição de omeprazol só é possível nos casos em que o benefício esperado para a mãe supere o risco potencial para o feto.

O omeprazol é excretado no leite materno. Caso seja necessário o uso do medicamento durante a amamentação, é necessário decidir se deve interromper a amamentação ou interromper o uso deste medicamento.

Fertilidade. Nenhum efeito do omeprazol na fertilidade foi relatado em estudos com animais.

Efeitos colaterais da substância Omeprazol

Os efeitos colaterais do omeprazol são geralmente menores e reversíveis. Podem ocorrer os seguintes efeitos colaterais, que são divididos em classes de órgãos sistêmicos de acordo com: MedDRA. A classificação da OMS foi utilizada para indicar a frequência dos efeitos colaterais: muito comuns (≥10%); frequentemente (≥1%,<10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Do sangue e do sistema linfático: raramente - leucopenia, trombocitopenia; muito raramente - agranulocitose, pancitopenia.

Do sistema imunológico: raramente - reações de hipersensibilidade (por exemplo, febre, angioedema, reação anafilática/choque anafilático).

Metabolismo e nutrição: raramente - hiponatremia; frequência desconhecida - hipomagnesemia (a hipomagnesemia grave pode levar à hipocalcemia); a hipomagnesemia também pode estar associada à hipocalemia.

Do lado mental: raramente - insônia; raramente - agitação, confusão, depressão; muito raramente - agressão, alucinações.

Do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça; raramente - tontura, parestesia, sonolência; raramente - alteração do paladar.

Do lado do órgão de visão: raramente - visão turva. Foi relatada deficiência visual irreversível em casos isolados em pacientes gravemente enfermos que receberam injeções intravenosas de omeprazol, especialmente em altas doses, mas uma relação causal não foi estabelecida.

Distúrbios auditivos e do labirinto: raramente - tontura.

Do sistema respiratório, tórax e órgãos mediastinais: raramente - broncoespasmo.

Do trato gastrointestinal: muitas vezes - diarréia, constipação, náusea, vômito, flatulência, dor abdominal; raramente - boca seca, estomatite, candidíase gastrointestinal, colite microscópica.

Do fígado e do trato biliar: raramente - aumento da atividade das enzimas hepáticas; raramente - hepatite (com ou sem icterícia); muito raramente - insuficiência hepática, encefalopatia em pacientes com doença hepática.

Para a pele e tecidos subcutâneos: pouco frequente - dermatite, comichão, erupção cutânea, urticária; raramente - alopecia, fotossensibilidade; muito raramente - eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica; frequência desconhecida - forma cutânea subaguda de lúpus eritematoso.

Do lado músculo-esquelético e do tecido conjuntivo: pouco frequente - fractura da anca, ossos do punho e vértebras; raramente - artralgia, mialgia; muito raramente - fraqueza muscular.

Dos rins e do trato urinário: raramente - nefrite intersticial.

Dos órgãos genitais e da mama: muito raramente - ginecomastia.

Distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção: raramente - mal-estar, edema periférico; raramente - aumento da sudorese.

Foram relatados casos de formação de cistos glandulares gástricos durante o tratamento prolongado com inibidores da bomba de prótons (resultante da inibição da secreção de ácido clorídrico e é benigno e reversível).

Interação

O efeito do omeprazol na farmacocinética de outras drogas

Medicamentos com absorção dependente do pH

A absorção de alguns medicamentos pode mudar devido à redução da acidez gástrica.

Tal como acontece com o uso de outros medicamentos que suprimem a secreção de ácido clorídrico ou antiácidos, o tratamento com omeprazol pode levar à diminuição da absorção de posaconazol, erlotinib, cetoconazol ou itraconazol.

Digoxina. Com o uso simultâneo de omeprazol (na dose de 20 mg/dia) e digoxina em voluntários saudáveis, a biodisponibilidade da digoxina aumentou 10%. A toxicidade da digoxina foi relatada em casos raros. No entanto, deve-se ter cautela ao usar omeprazol em altas doses em idosos. Nesse sentido, é necessário exercer cuidadoso monitoramento terapêutico do paciente.

Clopidogrel. Os resultados de estudos em voluntários saudáveis ​​mostraram uma interação farmacocinética (PK)/farmacodinâmica (PD) entre o clopidogrel (dose de ataque de 300 mg/dose diária de 75 mg) e omeprazol (80 mg por dia), resultando numa diminuição média de 46% na AUC do o metabolito activo do clopidogrel e inibição máxima da agregação plaquetária induzida pelo ADP numa média de 16%. Estudos observacionais e clínicos forneceram dados conflitantes sobre as consequências clínicas das interações PK/PD com omeprazol em termos de desenvolvimento de eventos cardiovasculares graves. Por precaução, não é recomendado o uso simultâneo de omeprazol e clopidogrel.

Nelfinavir, atazanavir. Quando usado simultaneamente com omeprazol, a concentração de nelfinavir e atazanavir no plasma sanguíneo diminui.

O uso combinado de omeprazol com nelfinavir é contraindicado (ver “Contraindicações”).

O uso simultâneo de atazanavir e omeprazol por via oral não é recomendado; a administração intravenosa é contraindicada. Se o uso combinado de atazanavir e omeprazol não puder ser excluído, recomenda-se monitorar cuidadosamente o paciente clinicamente e aumentar a dose de atazanavir para 400 mg usando ritonavir na dose de 100 mg, enquanto a dose de omeprazol não deve exceder 20 mg/ dia.

Medicamentos metabolizados pela isoenzima CYP2C19

Já o omeprazol é metabolizado no fígado com a participação da isoenzima CYP2C19, a eliminação de diazepam, varfarina (R-varfarina), cilostazol e fenitoína pode ser mais lenta. Recomenda-se monitoramento de pacientes em uso de fenitoína e varfarina; pode ser necessária redução da dose dos medicamentos acima mencionados. No entanto, o tratamento concomitante com omeprazol na dose diária de 20 mg não afeta a concentração de fenitoína no plasma sanguíneo em pacientes que tomam fenitoína por um longo período. O tratamento concomitante com omeprazol na dose diária de 20 mg não leva a alteração do tempo de coagulação em pacientes em uso prolongado de varfarina.

Cilostazol. Omeprazol em doses até 40 mg em voluntários saudáveis ​​num estudo cruzado aumentou a Cmax e a AUC do cilostazol em 18 e 26%, respetivamente; estes valores para um dos metabolitos ativos do cilostazol aumentaram em 29 e 69%, respetivamente.

Fenitoína. Durante as primeiras 2 semanas após o início do tratamento com omeprazol, recomenda-se monitorizar a concentração de fenitoína no plasma sanguíneo e continuar esta monitorização até ao final do tratamento se a dose de fenitoína for ajustada.

Mecanismo desconhecido de interação medicamentosa

Tacrolimo. Foram relatadas concentrações plasmáticas aumentadas de tacrolimus com o uso concomitante de omeprazol. É necessário monitorar cuidadosamente a concentração de tacrolimus no plasma sanguíneo, bem como monitorar a função renal (Cl creatinina) e, se necessário, ajustar a dose de tacrolimus.

Metotrexato. Foi relatado um aumento nos níveis plasmáticos de metotrexato em alguns pacientes quando administrado concomitantemente com inibidores da bomba de prótons. Ao utilizar altas doses de metotrexato, é possível considerar a suspensão temporária do omeprazol.

Saquinavir/ritonavir. Com a utilização simultânea de omeprazol e saquinavir/ritonavir, as concentrações plasmáticas de saquinavir aumentaram até 70%. Este aumento na concentração foi bem tolerado em pacientes infectados pelo HIV.

Outras drogas. A absorção de posaconazol, erlotinib, cetoconazol e itraconazol é significativamente reduzida quando coadministrados com omeprazol e, portanto, a sua eficácia clínica pode ser reduzida. Não é recomendado o uso de omeprazol em combinação com posaconazol, erlotinibe, cetoconazol e itraconazol.

A influência de outras drogas na farmacocinética do omeprazol

Indutores de isoenzimas CYP2C19 e/ou CYP3A4

Drogas que induzem isoenzimas CYP2C19 e CYP3A4, como rifampicina e medicamentos contendo erva de São João, quando usados ​​​​em conjunto com omeprazol, podem levar à diminuição de sua concentração no plasma sanguíneo devido ao metabolismo acelerado.

Inibidores de isoenzimas CYP2C19 e/ou CYP3A4

O metabolismo do omeprazol envolve as isoenzimas CYP2C 19 e CYP3A 4. O uso combinado de medicamentos que inibem as isoenzimas CYP2C 19 e CYP3A 4, como claritromicina e voriconazol, pode causar aumento na concentração de omeprazol no plasma sanguíneo como resultado de uma diminuição na taxa metabólica. O tratamento concomitante com voriconazol leva a um aumento na exposição ao omeprazol em mais de 2 vezes. Como altas doses de omeprazol são bem toleradas, geralmente não é necessário ajuste posológico. Pode ser necessário ajuste de dose em pacientes com disfunção hepática grave e com uso prolongado.

O omeprazol não afeta o metabolismo dos medicamentos nos quais é realizado com a isoenzima CYP3A4, como ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina e budesonida.

Não foi identificado o efeito do omeprazol sobre os seguintes medicamentos: cafeína, teofilina, quinidina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, metoprolol, propranolol e etanol.

Overdose

Doses únicas de 560 mg de omeprazol quando administradas por via oral por adultos causaram sintomas de intoxicação moderada. É descrito um caso de administração de dose única de 2.400 mg de omeprazol, que não causou sintomas tóxicos graves. Com o aumento da dose, a taxa de eliminação do omeprazol não se alterou (cinética de 1ª ordem) e não foi necessário tratamento específico.

Casos de uso intravenoso de omeprazol em doses de até 270 mg uma vez ao dia e até 650 mg por 3 dias foram descritos durante estudos clínicos sem o desenvolvimento de quaisquer reações adversas dose-dependentes.

Sintomas: tontura, confusão, apatia, depressão, dor de cabeça, nevoeiro; taquicardia; náuseas, vômitos, flatulência, diarréia, dor abdominal.

Tratamento: tratamento sintomático, se necessário, após administração oral, lavagem gástrica, administração de carvão ativado. Não há antídoto específico. A hemodiálise não é suficientemente eficaz.

Rotas de administração

Dentro, por via intravenosa.

Precauções da substância Omeprazol

Antes de iniciar a terapia, é necessário excluir a presença de processo maligno (principalmente com úlcera estomacal), pois O tratamento, mascarando os sintomas, pode atrasar o diagnóstico correto. Se após iniciar o uso do omeprazol não houver melhora do quadro ou a azia piorar ainda mais, é necessário interromper o tratamento e consultar um médico.

Pacientes com mais de 45 anos com sintomas de azia, que sofrem de azia pela primeira vez, só podem usar omeprazol após consultar um médico. Omeprazol deve ser utilizado sob supervisão de um médico se um dos seguintes sintomas ou condições estiver presente: diminuição do peso corporal sem motivo óbvio e/ou falta de apetite, fadiga; dor abdominal prolongada; história de úlcera estomacal e/ou duodenal; vômito frequente; distúrbio de deglutição/dor ao engolir; hematêmese/melena/sangramento retal; azia persistente (mais de 3 meses); tosse crônica, dificuldade em respirar; icterícia; dor no peito (especialmente aperto no peito ou dor irradiada para o pescoço ou membros superiores) se associada a sudorese, dificuldade em respirar ou tontura; história de câncer de estômago ou esôfago em parentes próximos; insuficiência hepática.

Se algum destes sintomas/condições ocorrer, você deve entrar em contato com seu médico imediatamente.

Risco de fraturas de quadril, punho e vertebrais. Os inibidores da bomba de prótons, especialmente quando usados ​​em altas doses e em uso prolongado (>1 ano), podem aumentar moderadamente o risco de fraturas de quadril, punho e vertebrais, especialmente em pacientes idosos ou com outros fatores de risco. Estudos observacionais sugerem que os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco global de fratura em 10% a 40%. Os pacientes em risco de desenvolver osteoporose devem ser tratados de acordo com as diretrizes clínicas mais recentes.

Hipomagnesemia. Foi relatada hipomagnesemia grave em pacientes que tomaram omeprazol por pelo menos 3 meses. Manifestações clínicas como fadiga, tetania, delírio, convulsões, tonturas e arritmia ventricular podem desenvolver-se como sintomas vagos, o que pode levar ao diagnóstico tardio desta perigosa condição. A maioria dos pacientes obtém melhora após o uso de medicamentos contendo magnésio e a descontinuação dos inibidores da bomba de prótons. Em pacientes que estão planejando terapia de longo prazo ou que recebem prescrição de omeprazol com digoxina ou outros medicamentos que podem causar hipomagnesemia (por exemplo, diuréticos), os níveis plasmáticos de magnésio devem ser avaliados antes de iniciar a terapia e regularmente durante o tratamento.

Efeito na absorção de vitamina B 12. O omeprazol, como todos os medicamentos que reduzem a acidez, pode levar à diminuição da absorção de vitamina B 12 (cianocobalamina), porque causa hipo ou acloridria. Isso deve ser lembrado em pacientes com oferta reduzida de vitamina B 12 no organismo ou com fatores de risco para absorção prejudicada de vitamina B 12 durante terapia de longo prazo.

Outros efeitos associados à inibição da secreção de ácido clorídrico. Pacientes que tomam medicamentos que reduzem a secreção das glândulas gástricas por um longo período de tempo têm maior probabilidade de apresentar a formação de cistos glandulares no estômago, que desaparecem por conta própria com a continuação da terapia. Estes fenómenos são causados ​​por alterações fisiológicas resultantes da inibição da secreção de ácido clorídrico.

Uma diminuição na secreção de ácido clorídrico no estômago sob a influência de inibidores da bomba de prótons leva a um aumento no crescimento da microflora intestinal anormal, que por sua vez pode levar a um ligeiro aumento no risco de desenvolver infecções intestinais causadas por bactérias de o gênero Salmonela spp. E Campylobacter spp., e provavelmente também uma bactéria Clostridium difficile em pacientes hospitalizados.

Forma cutânea de lúpus eritematoso subagudo. O uso de inibidores da bomba de prótons tem sido associado a casos muito raros de lúpus eritematoso cutâneo subagudo. Caso surjam lesões cutâneas, principalmente em áreas expostas ao sol, acompanhadas de dores nas articulações, o paciente deve consultar imediatamente um médico sobre a possível descontinuação do omeprazol. Uma história de lúpus eritematoso cutâneo subagudo após o uso de inibidores da bomba de prótons pode aumentar o risco de desenvolver esta doença ao usar omeprazol.

Efeito nos resultados dos testes laboratoriais. Devido à diminuição da secreção de ácido clorídrico, a concentração de cromogranina A (CgA) aumenta. Concentrações aumentadas de CgA podem afetar os resultados dos exames para detecção de tumores neuroendócrinos. Para prevenir este efeito, é necessário interromper temporariamente o uso de omeprazol 5 dias antes de determinar a concentração de CgA.

Impacto na capacidade de dirigir veículos e máquinas. Não existem dados sobre o efeito do omeprazol na capacidade de dirigir automóveis ou usar outras máquinas. No entanto, devido ao facto de poderem ocorrer tonturas, visão turva e sonolência durante a terapêutica, deve ter-se precaução ao conduzir veículos e máquinas.

Interações com outros ingredientes ativos

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A causa das úlceras gástricas é a acidez excessiva, ambiente excessivamente agressivo que provoca danos à mucosa. Para combater esse fenômeno, são utilizados medicamentos de diversos grupos farmacológicos, entre os quais lugar de destaque é ocupado pelos chamados inibidores da bomba de prótons ou inibidores da bomba de prótons. A bomba de prótons (alternativamente chamada de H+/K+-ATPase) é uma enzima que desempenha um papel importante na secreção de ácido clorídrico pelas células parietais (parietais) da mucosa gástrica. Graças ao seu trabalho incansável, os íons H+ e Cl são liberados no lúmen do estômago, que posteriormente se combinam alegremente em ácido clorídrico. Se esse processo assume caráter patológico, então é hora de desacelerar o funcionamento da bomba de prótons, o que é realizado com sucesso por um medicamento como o omeprazol, com a participação direta do qual é bloqueada a etapa final da síntese do ácido clorídrico. Nessas condições, tanto a secreção estimulada quanto a basal (sem a presença de estímulo) de ácido clorídrico diminuem.

O efeito do omeprazol desenvolve-se 1 hora após a administração, atinge seu pico na segunda hora e dura quase todo o dia. Para avaliar todo o poder do omeprazol, deve-se atentar para números específicos: 20 mg do medicamento são suficientes para manter o pH intragástrico em um paciente com úlcera duodenal no nível 3 por 17 horas.

Após a descontinuação do omeprazol, a secreção volta ao normal dentro de 3-5 dias.

O omeprazol está disponível em cápsulas entéricas, que devem ser engolidas sem mastigar, juntamente com uma pequena quantidade de líquido. A dose, frequência e duração da administração são determinadas pela doença específica. Assim, uma úlcera duodenal aguda requer a ingestão de 20 mg (1 cápsula) de omeprazol por dia durante 2-4 semanas; em casos especialmente graves, a dose diária pode ser aumentada para 2 cápsulas. Para úlceras gástricas agudas e inflamação erosiva-ulcerativa do esôfago, são tomadas 1-2 cápsulas do medicamento por dia durante 4-8 semanas. A duração do uso de omeprazol é semelhante para lesões erosivas e ulcerativas do trato digestivo causadas pelo uso de antiinflamatórios não esteróides, porém a dose diária não deve ultrapassar 1 cápsula neste caso. Para helicobacteriose, o medicamento é tomado 1 cápsula 2 vezes ao dia durante 1 semana em combinação com antibióticos. Omerpazol pode ser tomado após o término da fase ativa da doença para prevenir recaídas. Nesses casos, o medicamento é tomado 1 cápsula uma vez ao dia por um longo período (até seis meses).

É muito importante (especialmente para úlceras gástricas) realizar um exame oncológico antes de iniciar o tratamento para excluir a presença de neoplasias malignas. Caso contrário, você pode ocultar os sintomas do câncer, o que pode levar ao início prematuro do tratamento.

Farmacologia

O omeprazol é um medicamento antiúlcera, um inibidor da fase da enzima H + /K + -adenosina trifosfato (ATP). Inibe a atividade de H + /K + - trifosfato de adenosina (fase ATP (fase H + /K + -adenosina trifosfato (ATP), também conhecida como “bomba de prótons” ou “bomba de prótons”) nas células parietais do estômago , bloqueando assim o transporte de íons hidrogênio e o estágio final da síntese de ácido clorídrico no estômago. O omeprazol é um pró-fármaco. No ambiente ácido dos túbulos das células parietais, o omeprazol é convertido em um metabólito ativo sulfenamida, que inibe o membrana H + /K + - fase adenosina trifosfato (ATP), conectando-se a ela através de uma ponte dissulfeto Isso explica a alta seletividade da ação do omeprazol especificamente nas células parietais, onde existe um meio para a formação da sulfenamida. omeprazol em sulfenamida ocorre rapidamente (dentro de 2-4 minutos).A sulfenamida é um cátion e não é absorvida.

O omeprazol suprime a secreção basal e estimulada por qualquer estímulo de ácido clorídrico na fase final. Reduz o volume total da secreção gástrica e inibe a liberação de pepsina. O omeprazol possui atividade gastroprotetora, cujo mecanismo não é claro. Não afeta a produção do fator intrínseco de Castle e a taxa de transição da massa alimentar do estômago para o duodeno. O omeprazol não atua nos receptores de acetilcolina e histamina.

As cápsulas de omeprazol contêm microgrânulos revestidos por película, a liberação gradual e o início de ação do omeprazol começam 1 hora após a administração, atingem o máximo após 2 horas e persistem por 24 horas ou mais. A inibição de 50% da secreção máxima após dose única de 20 mg do medicamento dura 24 horas.

Uma dose única por dia proporciona supressão rápida e eficaz da secreção gástrica diurna e noturna, atingindo seu máximo após 4 dias de tratamento. Em pacientes com úlceras duodenais, tomar 20 mg de omeprazol mantém o pH = 3 no estômago por 17 horas. Após a interrupção do medicamento, a atividade secretora é completamente restaurada após 3-5 dias.

Farmacocinética

A absorção é alta. A biodisponibilidade é de 30-40% (em caso de insuficiência hepática aumenta para quase 100%), aumenta em idosos e em pacientes com insuficiência hepática; a insuficiência da função renal não tem efeito. TC máx. - 0,5-3,5 horas.

Possuindo alta lipofilicidade, penetra facilmente nas células parietais do estômago. A comunicação com as proteínas plasmáticas é de 90-95% (albumina e alfa 1-glicoproteína ácida).

T1/2 - 0,5-1 hora (para insuficiência hepática - 3 horas), depuração - 500-600 ml/min. Quase totalmente metabolizado no fígado com a participação do sistema enzimático CYP2C19, com formação de 6 metabólitos farmacologicamente inativos (hidroxiomeprazol, derivados de sulfeto e sulfona, etc.). É um inibidor da isoenzima CYP2C19. Excreção pelos rins (70-80%) e bile (20-30%) na forma de metabólitos.

Na insuficiência renal crônica, a excreção diminui proporcionalmente à diminuição da depuração da creatina. Em pacientes idosos, a excreção diminui.

Formulário de liberação

Cápsulas de gelatina, de corpo branco e tampa amarela; o conteúdo das cápsulas são microgrânulos esféricos, revestidos, brancos ou brancos com tonalidade cremosa.

10 peças. - embalagens de células de contorno (3) - embalagens de papelão.

Dosagem

Por via oral, as cápsulas são geralmente tomadas pela manhã, sem mastigar, com um pouco de água (imediatamente antes das refeições).

Para exacerbação de úlcera péptica, esofagite de refluxo e gastropatia causada pelo uso de AINEs - 20 mg 1 vez ao dia. Para pacientes com esofagite de refluxo grave, a dose é aumentada para 40 mg uma vez ao dia. O curso do tratamento para úlcera duodenal é de 2 a 4 semanas, se necessário - 4 a 5 semanas; para úlceras gástricas, para esofagite de refluxo, para lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal causadas pelo uso de AINEs - por 4-8 semanas.

A redução dos sintomas da doença e da cicatrização da úlcera, na maioria dos casos, ocorre dentro de 2 semanas. Para pacientes que não apresentam cicatrização completa da úlcera após um curso de duas semanas, o tratamento deve ser continuado por mais 2 semanas.

Pacientes resistentes ao tratamento com outros medicamentos antiúlcera recebem prescrição de 40 mg por dia. O curso de tratamento para úlcera duodenal é de 4 semanas, para úlcera gástrica e esofagite de refluxo - 8 semanas.

Para a síndrome de Zollinger-Elisson - geralmente 60 mg uma vez ao dia; se necessário, a dose é aumentada para 80-120 mg/dia (a dose é dividida em 2 doses).

Para prevenir recaídas de úlcera péptica - 10 mg uma vez ao dia.

Para erradicar o Helicobacter pylori, é utilizada terapia “tripla” (dentro de 1 semana: omeprazol 20 mg, amoxicilina 1 g, claritromicina 500 mg - 2 vezes ao dia; ou omeprazol 20 mg, claritromicina 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 vezes ao dia ). dia; ou omeprazol 40 mg uma vez ao dia, amoxicilina 500 mg e metronidazol 400 mg - 3 vezes ao dia)
ou terapia “dupla” (por 2 semanas: omeprazol 20-40 mg e amoxicilina 750 mg - 2 vezes ao dia ou omeprazol 40 mg - 1 vez ao dia e claritromicina 500 mg - 3 vezes ao dia ou amoxicilina 0,75-1,5 g -2 vezes por dia).

Na insuficiência hepática, são prescritos 10-20 mg uma vez ao dia (na insuficiência hepática grave, a dose diária não deve exceder 20 mg); em caso de insuficiência renal e em pacientes idosos, não é necessário ajuste posológico.

Overdose

Sintomas: confusão, visão turva, sonolência, boca seca, náusea, taquicardia, arritmia, dor de cabeça.

Tratamento: sintomático. A hemodiálise não é suficientemente eficaz. Não há antídoto específico.

Interação

Pode reduzir a absorção de ésteres de ampicilina, sais de ferro, itraconazol e cetoconazol (omeprazol aumenta o pH gástrico).

Por ser inibidor do citocromo P450, pode aumentar a concentração e reduzir a excreção de diazepam, anticoagulantes indiretos, fenitoína (medicamentos que são metabolizados no fígado via citocromo CYP2C19), o que em alguns casos pode exigir redução das doses desses medicamentos. Pode aumentar as concentrações plasmáticas de claritromicina.

Ao mesmo tempo, o uso prolongado de omeprazol na dose de 20 mg 1 vez por dia em combinação com cafeína, teofilina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, metoprolol, propranolol, etanol, ciclosporina, lidocaína, quinidina e estradiol não levou a uma alteração nas suas concentrações plasmáticas.

Fortalece o efeito inibitório no sistema hematopoiético e outras drogas.

Não houve interação com antiácidos tomados concomitantemente.

Efeitos colaterais

Do sistema digestivo: diarréia ou prisão de ventre, dor abdominal, náusea, vômito, flatulência; em casos raros - aumento da atividade das enzimas hepáticas, alterações do paladar, em alguns casos - boca seca, estomatite, em pacientes com doença hepática grave anterior - hepatite (incluindo icterícia), insuficiência hepática.

Do sistema nervoso: em pacientes com doenças somáticas graves concomitantes - dor de cabeça, tontura, agitação, depressão, em pacientes com doença hepática grave anterior - encefalopatia.

Do sistema músculo-esquelético: em alguns casos - artralgia, miastenia, mialgia.

Do sistema hematopoiético: em alguns casos - leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose, pancitopenia.

Da pele: raramente - erupção cutânea e/ou comichão, em alguns casos fotossensibilidade, eritema multiforme exsudativo, alopecia.

Reações alérgicas: urticária, angioedema, febre, broncoespasmo, nefrite intersticial e choque anafilático.

Outros: raramente - distúrbios visuais, mal-estar, edema periférico, aumento da sudorese, ginecomastia, formação de cistos glandulares gástricos durante o tratamento prolongado (uma consequência da inibição da secreção de ácido clorídrico, é benigno, reversível).

Indicações

• úlcera péptica do estômago e duodeno (na fase aguda e tratamento anti-recidiva), incl. associado ao Helicobacter pylori (como parte da terapia combinada);

Uso durante a gravidez e amamentação

Contra-indicado durante a gravidez e lactação.

Use para disfunção hepática

Com cautela: insuficiência hepática. Na insuficiência hepática, são prescritos 10-20 mg uma vez ao dia (na insuficiência hepática grave, a dose diária não deve exceder 20 mg);

Uso para insuficiência renal

Com cautela: insuficiência renal. Se a função renal estiver comprometida, não é necessário ajuste posológico.

Uso em crianças

Contra-indicado para crianças.

Instruções Especiais

Antes de iniciar a terapia, é necessário excluir a presença de processo maligno (principalmente na úlcera estomacal), pois o tratamento, mascarando os sintomas, pode atrasar o diagnóstico correto.

Tomá-lo com alimentos não afeta a sua eficácia.

Neste artigo você pode ler as instruções de uso do medicamento Omeprazol. São apresentadas avaliações de visitantes do site - consumidores deste medicamento, bem como opiniões de médicos especialistas sobre o uso do Omeprazol em sua prática. Pedimos gentilmente que você adicione ativamente seus comentários sobre o medicamento: se o medicamento ajudou ou não a se livrar da doença, quais complicações e efeitos colaterais foram observados, talvez não declarados pelo fabricante na anotação. Análogos do omeprazol na presença de análogos estruturais existentes. Utilize no tratamento de gastrite e úlceras pépticas do estômago e duodeno em adultos, crianças, bem como durante a gravidez e lactação.

Omeprazol- inibidor da bomba de prótons. Reduz a produção de ácido - inibe a atividade da H+/K+ ATPase nas células parietais do estômago e, assim, bloqueia a fase final da secreção de ácido clorídrico.

Reduz a secreção basal e estimulada independentemente da natureza do estímulo. O efeito antissecretor após a ingestão de 20 mg ocorre na primeira hora, no máximo após 2 horas.A inibição de 50% da secreção máxima dura 24 horas.

Uma dose única por dia proporciona supressão rápida e eficaz da secreção gástrica diurna e noturna, atingindo seu máximo após 4 dias de tratamento e desaparecendo ao final de 3-4 dias após o término da administração. Em pacientes com úlcera duodenal, a ingestão de 20 mg de omeprazol mantém o pH intragástrico = 3 por 17 horas.

Farmacocinética

A absorção é alta. Quase totalmente metabolizado no fígado com formação de 6 metabólitos (hidroxiomeprazol, derivados de sulfeto e sulfona e outros), farmacologicamente inativos. Excreção pelos rins (70-80%) e bile (20-30%).

Indicações

• úlcera péptica do estômago e duodeno (incluindo prevenção de recaídas);
• esofagite de refluxo;
• condições hipersecretoras (síndrome de Zollinger-Ellison, úlceras de estresse do trato gastrointestinal, adenomatose poliendócrina, mastocitose sistêmica);
• gastropatia AINE;
• erradicação do Helicobacter pylori em pacientes infectados com úlceras gástricas e duodenais (como parte da terapia combinada).

Formulários de liberação

Cápsulas solúveis entéricas 10 mg, 20 mg e 40 mg.

Instruções de uso e regime de dosagem

Individual. Quando tomado por via oral, uma dose única é de 20-40 mg. Dose diária - 20-80 mg; frequência de uso - 1-2 vezes ao dia Duração do tratamento - 2-8 semanas.

Por via oral, com um pouco de água (o conteúdo da cápsula não deve ser mastigado).

Úlcera duodenal na fase aguda - 1 cápsula. (20 mg) por dia durante 2-4 semanas (em casos resistentes - até 2 cápsulas por dia).

Úlcera gástrica na fase aguda e esofagite erosivo-ulcerativa - 1-2 cápsulas. por dia durante 4-8 semanas.

Lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal causadas pelo uso de AINEs - 1 cápsula. por dia durante 4-8 semanas.

Erradicação do Helicobacter pylori - 1 cápsula. 2 vezes ao dia durante 7 dias em combinação com agentes antibacterianos.

Tratamento anti-recidiva de úlceras gástricas e duodenais - 1 cápsula. por dia.

Tratamento anti-recidiva da esofagite de refluxo - 1 cápsula. por dia por um longo período (até 6 meses).

Síndrome de Zollinger-Ellison - a dose é selecionada individualmente dependendo do nível inicial de secreção gástrica, geralmente a partir de 60 mg/dia. Se necessário, a dose é aumentada para 80-120 mg/dia, sendo neste caso dividida em 2 doses.

Efeito colateral

• náusea;
• diarréia, prisão de ventre;
• dor de estômago;
• flatulência;
• dor de cabeça;
• tontura;
• fraqueza;
• anemia, eosinopenia, neutropenia, trombocitopenia;
• hematúria, proteinúria;
• artralgia;
• fraqueza muscular;
• mialgia;
• erupção cutânea.

Contra-indicações

• doenças hepáticas crônicas (incluindo história);
• hipersensibilidade ao omeprazol.

Uso durante a gravidez e amamentação

Devido à falta de experiência clínica, o uso de omeprazol não é recomendado durante a gravidez. Caso seja necessário utilizá-lo durante a lactação, deve-se decidir a questão da interrupção da amamentação.

Instruções Especiais

Antes de iniciar a terapia, é necessário excluir a possibilidade de processo maligno (principalmente com úlcera estomacal), pois O tratamento com omeprazol pode mascarar os sintomas e atrasar o diagnóstico correto.

O uso de omeprazol pode distorcer os resultados dos exames laboratoriais de função hepática e das concentrações de gastrina no plasma sanguíneo.

Uso em pediatria

Devido à falta de experiência no uso clínico, omeprazol não é recomendado para uso em crianças.

Interações medicamentosas

Quando usado simultaneamente com besilato de atracúrio, os efeitos do besilato de atracúrio são prolongados.

Quando usado simultaneamente com bismuto, dicitrato tripotássico, é possível um aumento indesejável na absorção de bismuto.

Quando usado simultaneamente com a digoxina, é possível um ligeiro aumento na concentração de omeprazol no plasma sanguíneo.

Quando usado simultaneamente com dissulfiram, foi descrito um caso de comprometimento da consciência e catatonia; com indinavir - é possível uma diminuição da concentração de indinavir no plasma sanguíneo; com cetoconazol - diminuição da absorção de cetoconazol.

Com o uso simultâneo prolongado de claritromicina, as concentrações de omeprazol e claritromicina no plasma sanguíneo aumentam.

Foram descritos casos de diminuição da excreção de metotrexato do organismo em pacientes recebendo omeprazol.

Quando usado simultaneamente com teofilina, é possível um ligeiro aumento na depuração da teofilina.

Acredita-se que com o uso simultâneo de omeprazol em altas doses e fenitoína seja possível aumentar a concentração de fenitoína no plasma sanguíneo.

Foram descritos casos de aumento das concentrações de ciclosporina no plasma sanguíneo quando usada simultaneamente com ciclosporina.

Quando usado simultaneamente com a eritromicina, foi descrito um caso de aumento da concentração de omeprazol no plasma sanguíneo, enquanto a eficácia do omeprazol diminuiu.

Análogos da droga Omeprazol

Análogos estruturais da substância ativa:

• Vero-Omeprazol;
• Gastrozol;
• Demeprazol;
• Zelkizol;
• Zerocídio;
• Zolser;
• Chrismel;
• Losek;
• Losek MAPAS;
• Ómez;
• Omez Insta;
• Omezol;
• Ômegas;
• Omeprazol Sandoz;
• Omeprazol-AKOS;
• Omeprazol-Acri;
• Omeprazol-Richter;
• Omeprazol-FPO;
• Omeprus;
• Omefese;
• Omizak;
• Omipix;
• Omitox;
• Ortanol;
• Ócido;
• Pepticum;
• Pleom-20;
• Promez;
• Romesek;
• Ulzol;
• Ulcozol;
• Ultop;
• Quelicídeo;
• Helol;
• Cisagast.

Caso não existam análogos do medicamento para a substância ativa, você pode seguir os links abaixo para as doenças para as quais o medicamento correspondente auxilia e consultar os análogos disponíveis para o efeito terapêutico.