Instruções de uso da Ranitidina 300. Ranitidina: instruções de uso, contra-indicações

A ranitidina é um medicamento destinado ao tratamento de úlceras pépticas. O princípio de ação do medicamento baseia-se no efeito sobre receptores especiais da mucosa gástrica, diminuindo a produção de suco gástrico. O medicamento tem alto grau de segurança e eficácia e tem conseguido conquistar a confiança de pacientes e médicos. Porém, nem todo mundo conhece o princípio de ação da Ranitidina, para que serve esse medicamento, quais contraindicações e efeitos colaterais ele apresenta.

Descrição

Em termos de princípio de ação, a Ranitidina é radicalmente diferente de outros medicamentos populares utilizados no tratamento de úlceras pépticas - antiácidos e inibidores da bomba de prótons, que reduzem a acidez do suco gástrico. A droga afeta os receptores H2 da histamina localizados nas células parietais da mucosa gástrica. Graças a esses receptores, o estômago determina se está cheio de comida e se precisa ser digerido. Quando esses receptores são bloqueados, ocorre diminuição do volume total do suco gástrico, diminuição da atividade da pepsina e aumento dos níveis de pH, o que significa diminuição da acidez do conteúdo estomacal. Este efeito se manifesta tanto em relação à carga principal (basal) quanto à carga alimentar.

A ranitidina também reduz a secreção de suco gástrico causada pela gastrina e pela acetilcolina, embora em menor grau que a histamina. A redução da secreção de suco gástrico leva à ativação de processos reparadores na mucosa gástrica e à sua cicatrização.

Farmacocinética

A ranitidina tem efeito duradouro, durando aproximadamente 12 horas após a administração. A droga atinge sua concentração mais alta 2 horas após a administração. A disponibilidade biológica da substância ativa é de 50%. A meia-vida da ranitidina é de 2,5 horas. O medicamento é excretado principalmente pelos rins, tanto na forma de metabólitos quanto na forma inalterada, e parcialmente pelo intestino com as fezes. Com função renal insuficiente (redução da depuração da creatinina), a meia-vida da ranitidina aumenta. Penetra na barreira placentária, não penetra na barreira hematoencefálica. A ranitidina está na lista dos medicamentos essenciais.

Indicações

A ranitidina é usada como parte de terapia complexa para úlceras gástricas e duodenais, síndrome de Zollinger-Ellison, esofagite de refluxo, esofagite erosiva, dispepsia crônica, acompanhada de dor na região do peito. A ranitidina também pode ser usada para prevenir:

• úlceras causadas por estresse;
• ulcerações em úlceras pépticas;
• sangramento do trato gastrointestinal superior;
• secreção de suco gástrico causada por operações cirúrgicas sob anestesia geral.

O medicamento também pode ser usado no tratamento de úlceras causadas pelo uso de antiinflamatórios não esteroides.

Formulário de liberação

O medicamento está disponível na forma de comprimidos nas dosagens de 150 e 300 mg. Cada comprimido contém como substância ativa a quantidade especificada de Ranitidina na forma de cloridrato. Uma solução de Ranitidina também está disponível em ampolas de 2 ml, destinadas à administração parenteral.

Excipientes:

• celulose microcristalina,
• povidona,
• estearato de magnesio,
• macrogol,
• dióxido de titânio,
• propileno glicol,
• etilcelulose,
• laurilsulfato de sódio.

Contra-indicações

O medicamento não tem contra-indicações graves, o que significa que pode ser utilizado por pacientes que apresentam não só problemas do trato gastrointestinal, mas também doenças concomitantes.

Em primeiro lugar, o medicamento não está aprovado se você for intolerante à ranitidina e aos excipientes contidos nos comprimidos. Além disso, o uso do medicamento não é recomendado para crianças menores de 12 anos, pois ainda não há dados sobre sua segurança para elas. Como o medicamento penetra facilmente na barreira placentária e chega ao leite materno, também é melhor evitá-lo para mulheres grávidas e lactantes, embora atualmente não haja evidências diretas de que possa prejudicar o bebê. O medicamento é prescrito com cautela em caso de insuficiência renal e hepática ou com história de porfiria aguda. Com redução da depuração da creatinina, a dose de Ranitidina deve ser reduzida.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais ao tomar Ranitidina são raros. Estes podem ser fenômenos associados aos sistemas cardiovascular e nervoso e ao trato digestivo.

Reações adversas relacionadas ao sistema cardiovascular:

• bradicardia;
• diminuição da pressão arterial;
• bloqueio atrioventricular, principalmente com administração parenteral;
• arritmias.

Reações adversas relacionadas ao sistema nervoso:

• tontura,
• dor de cabeça,
• aumento da fadiga,
• sonolência,
• barulho nos ouvidos,
• diminuição da clareza de visão.

Em pacientes gravemente enfermos, são possíveis confusão e alucinações.

Reações adversas associadas ao trato gastrointestinal:

• náusea,
• vomitar,
• constipação,
• diarréia,
• dor abdominal.

Também são possíveis reações alérgicas dos seguintes tipos:

• urticária,
• irritação na pele,
• angioedema.

Possíveis alterações na composição sanguínea (trombocitopenia, leucopenia, agranulocitose), hepatite, diminuição da potência ou libido, ginecomastia, boca seca, artralgia e mialgia, broncoespasmo, queda de cabelo.

Principais sintomas de overdose:

• erupções cutâneas,
• confusão,
• dor de cabeça,
• tontura.

O tratamento da sobredosagem é sintomático. A limpeza do trato gastrointestinal com enterosorbentes é indicada.

Comprimidos de ranitidina, instruções de uso

A absorção do medicamento no sangue não depende da ingestão alimentar. Assim, pode ser tomado antes e depois das refeições, e a eficácia do medicamento não diminuirá. Os comprimidos devem ser engolidos sem mastigar e com bastante líquido. A dosagem da Ranitidina e a duração do tratamento dependem da doença, mas na grande maioria dos casos estamos falando de uma dosagem diária de 300 mg. Para úlceras pépticas, geralmente é prescrito um comprimido de 150 mg 2 vezes ao dia ou um comprimido de 300 mg uma vez ao dia. Se o paciente aderir a um regime de duas doses, é melhor tomar o primeiro comprimido de Ranitidina pela manhã antes das refeições e o segundo à noite. E se for um regime de dose única, é melhor tomar o comprimido à noite. noite

Se necessário, a dose de Ranitidina pode ser duplicada - 300 mg 2 vezes ao dia. A duração do tratamento é de 1,5 a 2 meses.

O médico também pode prescrever terapia de manutenção com duração de 2 a 3 meses. A dose de Ranitidina é de 150 mg uma vez ao dia. O comprimido também é melhor tomado para pacientes fumantes, neste caso a dose geralmente é dobrada - até 300 mg à noite.

No tratamento de úlceras associadas ao uso de antiinflamatórios, é prescrito um comprimido de 150 mg 2 vezes ao dia, o curso do tratamento é de 2 a 3 meses. Na prevenção desse fenômeno, a dosagem é a mesma.

Para esofagite de refluxo, o regime de tratamento da Ranitidina é o seguinte: 2 comprimidos de 150 mg por dia, de manhã e à noite. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 150 mg 4 vezes ao dia. O curso do tratamento é de 2 meses.

Para ataques crônicos de dispepsia, tome um comprimido de 150 mg 2 vezes ao dia durante 1,5 meses. De acordo com as instruções de uso, a Ranitidina, na prevenção de estresse ou sangramento ulcerativo no trato gastrointestinal, também deve ser tomado comprimido de 150 mg 2 vezes ao dia. Para evitar a aspiração de suco gástrico durante a cirurgia, recomenda-se administrar ao paciente 150 mg 2 a 4 horas antes da cirurgia, bem como 150 mg na noite anterior à cirurgia.

Aplicação de solução de ranitidina

O medicamento na forma injetável é utilizado apenas na prática clínica, sendo a dosagem e a duração do tratamento determinadas pelo médico. Na maioria das vezes, 50-100 mg de ranitidina são administrados a cada 6-8 horas. Tanto a administração intravenosa como a intramuscular são possíveis.

Interações com outras substâncias e outras instruções de uso

Os antiácidos dificultam a absorção do medicamento. Portanto, ao tomar antiácidos e Ranitidina simultaneamente, deve-se manter intervalo de 2 horas entre o uso desses medicamentos. O mesmo se aplica ao uso simultâneo de Itroconazol e Cetoconazol juntamente com o medicamento.

Inibe o metabolismo de certos medicamentos no fígado, incluindo diazepam, metronidazol, anticoagulantes indiretos, lidocaína.

A ranitidina aumenta a biodisponibilidade da furosemida. O uso concomitante com medicamentos anticolinérgicos pode contribuir para comprometimento da memória e da atenção em pacientes idosos.

Fumar é um fator que reduz a eficácia do medicamento.

A ranitidina pode mascarar os sintomas que ocorrem no carcinoma gástrico, portanto, antes de prescrever o medicamento, o médico deve certificar-se de que o paciente não tem câncer. Além disso, não pare repentinamente de tomar Ranitidina, pois isso pode levar a recidivas da doença. A prática tem mostrado que o regime mais eficaz é aquele que envolve tomar o medicamento durante 45 dias no outono e na primavera.

A administração intravenosa rápida de ranitidina pode provocar um ataque de bradicardia. O medicamento é prescrito com cautela para pessoas com histórico de porfiria, pois pode ocorrer um ataque agudo de porfiria.

A ranitidina pode causar resultados falsos positivos em testes de proteínas na urina. A droga também pode interferir na reação normal da pele aos alérgenos (devido ao seu efeito nos receptores de histamina). Portanto, antes de tais testes, o medicamento deve ser interrompido.

A ranitidina é um medicamento antiúlcera de segunda geração incluído na lista de medicamentos essenciais. Como o efeito da ranitidina ajuda a reduzir a secreção de suco gástrico, ela é utilizada no tratamento de diversas doenças do estômago e das partes iniciais do intestino delgado.

Grupo farmacológico

A ranitidina faz parte do grupo de antagonistas dos receptores de histamina H2 (também chamados de anti-histamínicos H2, bloqueadores dos receptores de histamina H2, bloqueadores H2) - medicamentos usados ​​​​para o tratamento de doenças do trato gastrointestinal relacionadas à acidez, reduzindo significativamente o produção de ácido clorídrico bloqueando os receptores de histamina H 2 das células parietais (ou parietais) da mucosa gástrica.

Substância ativa

O princípio ativo do medicamento é o cloridrato de ranitidina, que se apresenta como um pó granular branco ou levemente amarelado, com sabor amargo e odor de enxofre. O cloridrato de ranitidina é sensível à luz e extremamente higroscópico (ou seja, dotado da capacidade de absorver vapor d'água do ar).

Foto do medicamento Ranitidina

Dissolve-se facilmente em água e ácido acético e pode ser dissolvido em metanol, embora isso possa ser feito com dificuldade em etanol; no clorofórmio é praticamente insolúvel.

Fabricante

A ranitidina é produzida por:

• Planta Química e Farmacêutica de Tyumen (Rússia).
• JSC "Sintez" (Kurgan, Rússia).
• CJSC "Northern Star" (região de Leningrado, Rússia).
• Empresa farmacêutica "Avexima" (Rússia).
• Empresa farmacêutica "Ozon" (Zhigulevsk, Rússia).
• LLC "Empresa farmacêutica "Zdorovye" (Ucrânia).
• JSC Sopharma (Bulgária).
• Empresa "JAKA-80" (Macedônia).
• Empresa farmacêutica Hemofarm AD (Sérvia).
• Empresa "Mapicham AG" (Suíça).
• Empresa farmacêutica indiana Shreya Life Sciences.
• Panacea Biotech Ltd (Índia).
• Empresa farmacêutica "Ratiopharm" (Alemanha).
• LLC "Berlin-Chemie" (Alemanha).

Forma de liberação e composição

O medicamento "Ranitidina" possui duas formas farmacêuticas. É lançado no formato:

1. Uma solução injetável límpida (amarelada ou incolor), cada mililitro contendo 0,025 g de cloridrato de ranitidina. A solução é acondicionada em ampolas de 2 ml e 10 peças acondicionadas em caixas de papelão.
2. Comprimidos redondos biconvexos, revestidos por película entérica e de cor laranja claro. Cada comprimido contém 150 ou 300 mg de cloridrato de ranitidina, além dos excipientes:
   • amido de milho;
   • etilcelulose;
   • dióxido de titânio;
   • corante amarelo pôr do sol;
   • polietilenoglicol 6000;
   • celulose microcristalina;
   • estearato de magnesio;
   • laurilsulfato de sódio.

Os comprimidos (10 peças cada) são embalados em blisters (ou blisters). As embalagens de papelão podem conter 2, 3, 6 ou 10 desses blisters.

Akos

Os comprimidos biconvexos de Ranitidina-Akos, produzidos pela Sociedade Kurgan de Preparações e Produtos Médicos "Sintez", possuem uma concha protetora e podem ser de cor amarela ou branca.

Os comprimidos de Ranitidina-Acos podem ser embalados:

• Em potes de plástico opacos hermeticamente fechados.
• Em blisters (10 peças cada), acondicionados em embalagens de papelão. Um pacote pode conter de uma a cinco bolhas.

Sofarma

O fabricante do medicamento é a sociedade anônima búlgara Sopharma. A composição química dos comprimidos revestidos por película, além de 150 mg da substância ativa, inclui vários excipientes, representados por:

• dois tipos (101 e 12) de celulose microcristalina;
• copovidona;
• estearato de magnesio;
• dióxido de silício coloidal;
• lecitina de soja;
• dióxido de titânio;
• Álcool polivinílico;
• goma xantana;
• talco

Dentro das embalagens cartonadas, o fabricante coloca um ou seis blisters contendo 10 comprimidos.

Akri

Os comprimidos de Ranitidina-Akri contendo 150 mg de cloridrato de ranitidina são produzidos pela fábrica química e farmacêutica nacional Akrikhin OJSC.

São apresentados os excipientes incluídos nos próprios comprimidos e em seu invólucro:

• lactose;
• fécula de batata;
• estearato mágico;
• carboximetilamido sódico;
• polivinilpirrolidona;
• aerosil.

Os comprimidos são acondicionados em blisters hermeticamente fechados (10 peças cada) e comercializados em embalagens cartonadas contendo 1, 2, 3 ou 5 blisters.

Mecanismo de ação

O princípio de ação do medicamento antiúlcera Ranitidina é bloquear os receptores de histamina (H 2) das células parietais localizadas nas membranas mucosas do estômago e inibir significativamente a secreção de ácido clorídrico.

O efeito do cloridrato de ranitidina, princípio ativo do medicamento, provoca diminuição significativa do volume de secreção total do suco gástrico e suprime a atividade da pepsina (enzima do suco gástrico responsável pela degradação dos alimentos).

O efeito antissecretor da Ranitidina ajuda a fornecer as condições ideais para a cura de todos os tipos de lesões ulcerativas do duodeno e do estômago.

O efeito protetor (protetor) do cloridrato de ranitidina se deve à sua capacidade de:

• ativar processos reparadores (restauração);
• ajudar a melhorar a microcirculação;
• estimular um aumento na produção de substâncias mucosas especiais.

Indicações de uso do medicamento Ranitidina

O medicamento "Ranitidina", que reduz efetivamente a acidez do suco gástrico em diversas patologias do trato gastrointestinal, é indicado para a prevenção e tratamento de:

• duodeno e estômago;
• (inflamação do tubo esofágico resultante do refluxo do conteúdo gástrico ácido);
• e desenvolvido após intervenções cirúrgicas;
• Síndrome de Zollinger-Ellison - tumor benigno da mucosa gástrica, responsável pelo aumento da concentração de ácido clorídrico no suco digestivo e pela ocorrência de lesões ulcerativas.
• – inflamação da membrana mucosa do esôfago, caracterizada por violação de sua integridade;
• sangramento de defeitos ulcerativos das membranas mucosas do tubo esofágico, estômago e duodeno;
• lesões ulcerativas do duodeno e estômago causadas pelo uso prolongado de antiinflamatórios não esteróides;
• refluxo do suco digestivo para o lúmen do trato respiratório antes de intervenções cirúrgicas que requerem o uso de anestesia geral (a chamada síndrome de Mendelssohn).

Contra-indicações

Tomar o medicamento "Ranitidina" é absolutamente contra-indicado:

• pacientes com intolerância individual aos seus componentes individuais;
• mulheres grávidas;
• mães amamentando seus filhos;
• crianças menores de doze anos de idade.

É necessária alguma cautela no uso da ranitidina em relação aos pacientes que sofrem de:

• insuficiência de funções e;
• porfiria.

A mesma cautela é necessária no tratamento de pacientes que tiveram recentemente encefalopatia hepática.

Instruções de uso e regime de dosagem

O medicamento "Ranitidina" destina-se ao uso oral (por via oral). Os comprimidos, sem mastigar e regados com bastante água, podem ser tomados independentemente do horário das refeições.

O regime e dosagem do medicamento para pacientes adultos e crianças maiores de doze anos dependem das indicações disponíveis.

Para adultos

• Para o tratamento de úlceras gástricas e duodenais, a Ranitidina é tomada 150 mg duas vezes ao dia (manhã e noite) ou 300 mg uma vez ao dia, à noite. Se necessário, a posologia é aumentada, administrando-se ao paciente 300 mg duas vezes ao dia. A terapia dura 4-8 semanas.
• Para prevenir o sangramento de lesões ulcerativas e erosões, a Ranitidina é tomada 150 mg de manhã e à noite.
• O tratamento de pacientes com síndrome de Zollinger-Ellison consiste na administração de 150 mg de ranitidina três vezes (manhã, tarde e noite). Se necessário, a dose é aumentada.
• Ao tratar úlceras de “estresse” do duodeno ou estômago, toma-se ranitidina (150 mg duas vezes ao dia) durante 1-2 meses.
• O tratamento das úlceras que surgem em decorrência do uso de antiinflamatórios não esteroidais é feito com a ingestão de um comprimido de 150 mg duas vezes ou com uma dose única de 300 mg do medicamento à noite. A duração da terapia é de 2 a 3 meses.
• Para prevenir a ocorrência da síndrome de Mendelssohn, nas horas noturnas anteriores à cirurgia programada, o paciente recebe um comprimido (150 mg) de ranitidina. Ele recebe o mesmo comprimido 2 horas antes da aplicação da anestesia.
• A terapia para gastrite de refluxo erosiva envolve tomar 150 mg do medicamento 2 vezes ao dia ou 300 mg à noite. Nas formas graves da patologia, a dosagem é aumentada prescrevendo-se ao paciente 150 mg do medicamento quatro vezes. A duração da terapia é de 8 a 12 semanas.

Para crianças

Como não foram realizados estudos clínicos em larga escala sobre a segurança do medicamento Ranitidina em pediatria, ele deve ser incluído no regime de tratamento de crianças maiores de 12 anos com muita cautela.

Uso durante o início da gravidez

A ranitidina às vezes é prescrita para mulheres grávidas durante o primeiro trimestre da gravidez como um medicamento para ajudar a aliviar a azia grave, mas apenas nos casos em que os benefícios esperados podem superar os riscos de seu uso.

Nas fases posteriores da gravidez - devido à falta de ensaios clínicos em larga escala - o seu uso é estritamente proibido.

Overdose

Uma overdose de ranitidina pode causar:

• dores de cabeça;
• tontura intensa;
• aumento da sonolência;
• confusão;
• erupção cutânea;
• bradicardia grave;
• convulsões;
• hipotensão arterial.

Ao prestar os primeiros socorros a um paciente, é necessário administrar-lhe um enterosorbente eficaz (por exemplo, os medicamentos “Smecta” ou “Polysorb”) e chamar uma ambulância.

A terapia de sobredosagem é sintomática e realizada exclusivamente em hospital médico. O regime de tratamento inclui medicamentos pertencentes a diferentes grupos farmacológicos (por exemplo, Lidocaína, Gidazepam, Atropina). Em casos graves, recorrem à hemodiálise (um procedimento hardware de purificação do sangue).

Interação

Comprimidos de ranitidina quando tomados simultaneamente:

• Com o medicamento "Metoprolol" a sua concentração no soro sanguíneo aumenta. A meia-vida deste medicamento também aumenta de 4 para 6,5 ​​horas.
• Com os medicamentos Cetoconazol e Itraconazol, sua absorção é significativamente reduzida.
• Com os medicamentos "Hexobarbital", "Lidocaína", "Fenazona", "Diazepam", "Fenitoína", "Teofilina", "Glipizida", "Metronidazol", "Aminofilina", "Butformina", com antagonistas do cálcio e anticoagulantes indiretos, eles são o metabolismo suprimido (processo de biotransformação) no fígado.
• Tomar medicamentos que deprimem a medula óssea aumenta o risco de desenvolver neutropenia (uma condição patológica caracterizada por uma diminuição acentuada no número de neutrófilos no sangue).
• Com antiácidos (medicamentos que reduzem a acidez do conteúdo estomacal por adsorção ou neutralização do ácido clorídrico do suco digestivo) e com altas doses do medicamento “Sucralfato” serão adsorvidos muito mais lentamente, portanto a pausa entre a ingestão desses medicamentos deve durar em pelo menos duas horas.
• As bebidas alcoólicas podem causar efeitos colaterais perigosos, por isso devem ser completamente evitadas durante todo o curso terapêutico. Durante o período de tratamento, fumar também é indesejável, pois reduz significativamente a eficácia da ranitidina.

Efeitos colaterais

Tomar ranitidina pode causar vários efeitos colaterais:

• Aparelho digestivo, que se manifesta por sensação de boca seca, ocorrência de dores abdominais (abdominais) periódicas. Em casos raros, pode ocorrer hepatite (inflamação do fígado, que pode ser hepatocelular, colestática ou mista).
• Sistema cardiovascular, que se manifesta pelo desenvolvimento de hipotensão arterial (pressão arterial baixa), bradicardia (diminuição significativa da frequência cardíaca), arritmia (distúrbios do ritmo cardíaco) e ocorrência de bloqueio atrioventricular (causado pelo bloqueio da passagem de um impulso elétrico para dentro os ventrículos dos átrios).
• Sistema nervoso, manifestado por aumento da sonolência, aumento da fadiga, tonturas intensas e dores de cabeça periódicas, confusão, zumbido, irritabilidade, aparecimento de alucinações (especialmente em idosos) e movimentos involuntários.
• Órgãos dos sentidos que reagem ao medicamento com deficiência visual na forma de paresia de acomodação (incapacidade de examinar pequenos detalhes mesmo a uma distância muito próxima).
• O sistema endócrino, levando ao desenvolvimento de amenorreia (falta de menstruação) nas mulheres, ginecomastia (aumento do volume das glândulas mamárias) nos homens, diminuição da libido (atração por pessoas do sexo oposto).
• Sistema músculo-esquelético, manifestando-se como dores nas articulações e músculos.
• Medula óssea vermelha e sangue, manifestada pela ocorrência de leucocitopenia e trombocitopenia (diminuição do número de leucócitos e plaquetas, respectivamente), desenvolvimento de agranulocitose (desaparecimento de granulócitos), anemia hemolítica (diminuição da hemoglobina e do número de glóbulos vermelhos devido à sua destruição acelerada), uma diminuição significativa na atividade metabólica da medula óssea.
• O sistema imunológico, manifestado por vermelhidão e coceira na pele, aparecimento de urticária e erupções cutâneas, broncoespasmo, ocorrência de angioedema e desenvolvimento de choque anafilático (uma reação alérgica sistêmica com risco de vida acompanhada de falência grave de múltiplos órgãos).

Em vários pacientes, foram observados casos de alopecia e hipercreatininemia ao tomar ranitidina. A ocorrência dos efeitos colaterais acima mencionados justifica a descontinuação imediata deste medicamento.

Análogos na Rússia

Análogos da ranitidina são os seguintes medicamentos:

• "Enterol".
• "Pancreatina".
• "De-Nol."
• "Gastrofit".
• "Pepsan".
• "Panzinorm."
• "Um ácido nicotínico".
• "Ektis".
• "Sorbolong."
• "Buscopan".
• "Gaviscón Forte".
• "Prolipase".
• "Lactobact Premium".

Comparação com análogos e sua compatibilidade com o medicamento

Ômez

O medicamento "Omez", produzido exclusivamente na forma de cápsulas entéricas, é prescrito para o tratamento de dispepsia, úlceras gástricas e duodenais e condições hipersecretoras (mastocitose sistêmica, síndrome de Zollinger-Ellison, úlceras de estresse do trato gastrointestinal e adenomatose poliendócrina).

Antes de prescrever o medicamento, o paciente é submetido a um exame para excluir a presença de doenças oncológicas do trato gastrointestinal.

A droga "Omez" é absolutamente contra-indicada:

• pacientes com intolerância individual a componentes individuais de sua composição química;
• mulheres grávidas e amamentando;
• crianças menores de 3 anos.

Omeprazol

Os medicamentos Ranitidina e Omeprazol, que apresentam efeitos semelhantes, também apresentam algumas diferenças:

• No mecanismo de ação. Ambas as drogas têm efeito antissecretor, permitindo influenciar a produção de ácido clorídrico no estômago, mas o efeito da ranitidina é simplesmente bloquear sua secreção, enquanto o omeprazol neutraliza o ácido já sintetizado. Esta circunstância melhora a eficiência da cicatrização das lesões ulcerativas da mucosa gástrica e acelera significativamente a recuperação do paciente.
• Em formato de lançamento. A ranitidina está disponível na forma de comprimidos e solução injetável, enquanto o omeprazol possui 3 formas farmacêuticas: comprimidos, cápsulas entéricas e pó injetável.
• O uso de omeprazol é permitido para crianças a partir dos cinco anos, e o uso de ranitidina - a partir dos doze anos.
• Foi estabelecido que a ranitidina vicia rapidamente. O omeprazol não apresenta essa desvantagem. No entanto, existem pacientes cujos organismos não respondem ao Omeprazol. Eles são tratados com comprimidos de ranitidina.
• O efeito antissecretor do medicamento "Omeprazol" é várias vezes superior ao efeito semelhante dos comprimidos de ranitidina.

Famotidina

O medicamento “Famotidina” é indicado para uso nas mesmas patologias da “Ranitidina”. Além disso, tem efeito eficaz no tratamento de adenomatose poliendócrina, dispepsia e mastocitose sistêmica.

Como o medicamento é capaz de mascarar as manifestações clínicas de patologias oncológicas, antes de utilizá-lo é necessário garantir a ausência de neoplasias malignas do trato gastrointestinal.

A famotidina está contra-indicada:

• mulheres grávidas;
• mães que amamentam;
• crianças menores de três anos de idade.

Em pacientes com sistema imunológico enfraquecido, tomar o medicamento pode causar infecção bacteriana. É necessária cautela especial ao usar o medicamento em pacientes que sofrem de insuficiência hepática e renal.

Os efeitos colaterais dos medicamentos Famotidina e Ranitidina são semelhantes.

Nolpaza

Nolpaza é um medicamento monocomponente produzido pela empresa farmacêutica eslovena KRKA e possui uma forma farmacêutica única - comprimidos ovais com casca de cor creme.

Existem duas opções de dosagem: Nolpaza 40 comprimidos contém 40 mg de pantoprazol sódico (que é seu princípio ativo); Os comprimidos de Nolpaza-20 contêm metade da dose - 20 mg. O fabricante pode colocar 14, 28 ou 56 comprimidos em uma embalagem.

O "Nolpaza" é um medicamento que reduz a produção de ácido clorídrico no estômago e atua nas células parietais de sua membrana mucosa.

Nos casos em que o efeito do medicamento “Nolpaza” causou reação alérgica ou não teve o efeito esperado no organismo do paciente, pode ser prescrito o medicamento “Ranitidina”.

Kvamatel

O medicamento barato e de ação rápida Kvamatel, que tem efeito cumulativo, está disponível na forma de:

• Pó liofilizado para injeção, embalado em ampolas de vidro. A embalagem contém 5 ampolas com pó e solvente para diluição.
• Comprimidos redondos cor-de-rosa embalados em blisters de folha de alumínio. As embalagens de papelão podem conter 14 ou 28 comprimidos.

Comparado à ranitidina, o Kvamatel difere:

• Mais eficaz, pois sua dose terapêutica média é de apenas 40 mg (para a ranitidina é de 300 mg).
• Duração de ação mais longa (até 10-12 horas) (o efeito terapêutico da ranitidina é de 7 a 8 horas).
• Ausência quase completa de efeitos colaterais (a probabilidade de sua ocorrência não excede 1%).
• Possibilidade de inclusão do sexo masculino em terapia de longa duração, pois seu uso não pode causar impotência e não provoca o desenvolvimento de ginecomastia.
• Possibilidade de utilização no tratamento de úlceras e erosões do duodeno, esôfago e estômago em pacientes que sofrem de alcoolismo devido à sua capacidade de não reduzir a atividade da álcool desidrogenase hepática.

De-Nol

Os comprimidos redondos biconvexos "De-Nol", com a gravação "gbr 152", que os protege da falsificação, são um produto da empresa farmacêutica "Astellas" (Holanda). Podem ser 56 ou 112 peças em embalagens de papelão.

O ingrediente ativo da droga "De-Nol" é o dicitrato tripotássico de bismuto. Por pertencer ao grupo dos antiácidos e adsorventes, esse medicamento possui um mecanismo de ação completamente diferente do medicamento Ranitidina.

O De-Nol possui propriedades antibacterianas, antiinflamatórias e gastroprotetoras, ou seja, não só produz efeito antimicrobiano, mas também protege a mucosa gástrica, enquanto a Ranitidina apenas reduz a quantidade de ácido produzido no estômago.

No entanto, ambos os medicamentos são frequentemente incluídos no complexo regime de tratamento para pacientes que sofrem de lesões ulcerativas do trato digestivo.

Sinônimos

Os sinônimos de ranitidina (os chamados medicamentos que possuem conjunto idêntico de princípios ativos, mas nomes comerciais diferentes por serem produzidos por empresas farmacológicas diferentes) são representados pelos seguintes medicamentos:

• "Asitek".
• "Acilok-E".
• "Ranitidina-Ratiopharm".
• "Apo-Ranitidina".
• "Ranitidina-Berlim-Chemie".
• "Gene Ranitidina."
• "Ranitidina-BMS".
• “Zoran.”
• "Gistak."
• "Ranisan".
• "Ranital".
• "Runison."
• "Ranitardo."
• "Ranitab".
• "Classificações."
• "Ulkuran".
• "Rantak".
• "Ulkosan".

Nomes comerciais de medicamentos

A lista de nomes comerciais (este termo refere-se à marca registrada da empresa fabricante, protegida pela lei de patentes) da ranitidina é igualmente impressionante.

Nas farmácias é representado pelos seguintes medicamentos:

• "Acidex".
• "Gi-carro."
• "Gertokalm."
• "Duoran."
• "Zantac."
• "Ranigasto."
• "Ranitina".
• "Rantag".
• "Raniberl."
• "Rintide."
• "Novo-Ranitidina".
• "Neoseptina-R".
• "Peptoran."
• "Ulkodin."
• "Ulserex."
• "Yazitina."

O produto ajuda a eliminar as causas, sintomas e consequências de doenças gastrointestinais que ocorrem no contexto de alterações na secreção de ácido gástrico. Para a maioria dos pacientes, é importante conhecer o princípio de ação do medicamento, em que ajuda a Ranitidina e quando é melhor tomar os comprimidos. Além da terapia medicamentosa, será necessária dieta alimentar para aumentar a eficácia do tratamento.

A ranitidina pertence à segunda geração dos chamados bloqueadores H2. Devido às propriedades do medicamento, um mediador se liga, estimulando a liberação de ácido clorídrico (HCl). Causa um aumento na secreção de histamina HCl. Os comprimidos de ranitidina e outros bloqueadores H2 inibem os receptores de histamina no estômago. Como resultado, o pH aumenta para valores seguros para a membrana mucosa de 4–6.

Em que ajuda a Ranitidina, indicações de uso

O ácido estomacal é sintetizado pelas células parietais da mucosa do órgão. As enzimas digestivas na cavidade do estômago são ativas em valores baixos de pH (1,5). Além disso, os microrganismos morrem mais rapidamente em ambientes ácidos.

As alterações no pH ocorrem constantemente dependendo da secreção do suco durante a ingestão alimentar ou em jejum, sob estresse. As doenças inflamatórias crônicas do trato digestivo são acompanhadas por uma formação prejudicada de HCl. Por sua vez, uma alteração na secreção ácida serve como gatilho para o desenvolvimento de condições patológicas.

Excesso ou falta constante de ácido, flutuações significativas no nível de HCl causam grandes danos ao funcionamento de todo o trato gastrointestinal.

A ranitidina como bloqueador H2 inibe a atividade dos receptores de histamina, que afetam as funções secretoras das células parietais. O resultado é uma diminuição na formação de ácido estomacal. Além disso, a Ranitidina afeta principalmente a secreção basal e estimulada. Esse tipo de reação é causado pela influência de alimentos no estômago, substâncias hormonais e estimulantes de origem biogênica (histamina e gastrina).

A ranitidina deve ser tomada para processos erosivos e ulcerativos na mucosa do trato gastrointestinal superior. Devido ao efeito inibitório da droga na secreção ácida, desenvolve-se um efeito antiúlcera. Quando o pH aumenta para 4–6, a mucosa danificada cicatriza mais rapidamente e a úlcera deixa cicatrizes.

Um bloqueador H2 é prescrito para as seguintes condições dependentes de ácido e doenças gastrointestinais:

• esofagite de refluxo;
• exacerbações de úlcera péptica;
• doença do refluxo gastroesofágico, complicações da DRGE;
• úlceras medicinais e situacionais - gástricas e duodenais;
• sangramento ulcerativo e perfuração.

A ranitidina é usada isoladamente ou como parte de um tratamento complexo. O produto funciona melhor para reduzir a produção de ácido à noite.

Para úlceras pépticas (gástricas ou duodenais), sangramento gastroduodenal agudo, o medicamento é prescrito em conjunto com outros medicamentos antissecretores. Se a causa da úlcera for infecção por Helicobacter pylori, também será necessária terapia antibiótica.

Instruções de uso e dosagem de comprimidos

A ranitidina pode ser tomada com ou sem alimentos. As instruções de uso também especificam que os comprimidos não devem ser mastigados e regados com água.

Dosagens e curso de tratamento para adultos e adolescentes com mais de 12 anos de idade

Doenças e condições	Número de comprimidos por dia		Curso (semanas)
	150mg	300mg
Esofagite de refluxo erosiva: tratamento; prevenção.	2 (1 de manhã e à noite) ou 4 (1 - 4 vezes); 2 (1 manhã e noite)	1 (durante a noite)	8–12
Úlcera péptica: tratamento de exacerbações; prevenção de exacerbações.	2 (1 de manhã e à noite); 1 (durante a noite)	1 (à noite) ou 1 de manhã e à noite; 1 (fumar)	4–8
Úlcera medicamentosa: tratamento; prevenção.	2 (1 de manhã e à noite); 2 (1 manhã e noite)	1 (durante a noite)	8–12
Tratamento de “estresse” ou úlceras pós-operatórias.	2 (1 manhã e noite)		4–8
Sangramento gastroduodenal recorrente.	2 (1 manhã e noite)		4–8

Durante a gravidez e lactação

A ranitidina não é prescrita para mulheres grávidas. A amamentação também é uma contraindicação para o tratamento com bloqueadores H2.

Interações medicamentosas

Se você tomar Ranitidina e Cetoconazol ou Itraconazol juntos, o medicamento antissecretor reduzirá a absorção dos medicamentos antifúngicos. Além disso, o bloqueador H2 é capaz de inibir processos hepáticos necessários ao metabolismo de um grande grupo de medicamentos. Entre eles estão medicamentos populares: metronidazol, diazepam, teofilina e outros.

Os bloqueadores H2 previnem a secreção de HCl, enquanto os antiácidos se ligam ao ácido clorídrico já liberado. Os pacientes costumam usar ambos os grupos de medicamentos para azia, dor de estômago e úlceras pépticas. Porém, antiácidos, por exemplo, bicarbonato de sódio, Maalox, Almagel, prejudicam a absorção da ranitidina (assim como de outros medicamentos). Você deve fazer uma pausa de pelo menos duas horas entre o uso dos produtos.

Contra-indicações, efeitos colaterais e overdose

O medicamento não é prescrito para hipersensibilidade à ranitidina e/ou outros compostos dos comprimidos, bem como para pacientes menores de 12 anos.

Outras contra-indicações foram mencionadas acima (gravidez, lactação).

A ranitidina causa efeitos colaterais (incomum). Aparecem sensações desagradáveis ​​​​no abdômen, dispepsia ou outros distúrbios do sistema digestivo. É possível uma resposta alérgica do corpo na forma de urticária, edema de Quincke, broncoespasmo e anafilaxia.

Reações negativas ao tomar medicamentos de outros órgãos:

• dores de cabeça, aumento da fadiga e sonolência;
• distúrbios dos processos hematopoiéticos;
• hipotensão, bradicardia, arritmia;
• visão embaçada;
• dor nas articulações;
• impotência;
• amenorréia.

Uma overdose da droga é perigosa devido ao aparecimento de convulsões. Há também aumento de arritmia e bradicardia. Estas condições requerem tratamento sintomático.

Análogos da droga

O cientista escocês D. Black recebeu o Prêmio Nobel em 1988 por estudar o papel dos bloqueadores H2 na secreção de ácido gástrico e pelo desenvolvimento de medicamentos que inibem o processo. Por mais de 20 anos, os medicamentos das duas primeiras gerações foram reconhecidos como o “padrão ouro” para o tratamento de lesões gastrointestinais relacionadas à acidez.

A cimetidina, historicamente o primeiro bloqueador H2, tem efeitos colaterais significativos. A droga causa diarréia, dores de cabeça e interrompe a puberdade em meninos. A ranitidina pertence à segunda geração de antagonistas dos receptores H2 da histamina. A famotidina pertence à terceira geração de bloqueadores H2, nizatidina e roxatidina - a quarta e quinta.

A ranitidina e a famotidina não apresentam a abundância de efeitos colaterais característicos da cimetidina. A incidência de eventos adversos não excede 1%. A famotidina é 20–60 vezes mais ativa que a cimetidina. A atividade da ranitidina é 3–20 vezes menor que a da famotidina.

Nomes comerciais de análogos da ranitidina (genéricos) e bloqueadores H2 de 3ª geração:

• Gistak;
• Zantac;
• Acilok;
• Ranisan;
• Famotidina;
• Famosano;
• Kvamatel.

Os bloqueadores H2 afetam apenas parte do mecanismo envolvido na síntese do ácido estomacal. A secreção pela participação da histamina diminui, mas a influência de outros estimulantes - gastrina e acetilcolina - permanece.

Inibidores mais potentes da secreção ácida foram desenvolvidos para tratar úlceras pépticas, esofagite de refluxo e outras condições semelhantes.

Os bloqueadores da bomba de prótons são omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol. Este grupo de medicamentos também é chamado de inibidores da bomba de prótons (IBP). Nomes comerciais de comprimidos: Omez, Nolpaza, Rabelok. Os especialistas sugerem combinar IBPs durante o dia com bloqueadores H2 à noite.

Ranitidina: instruções de uso e comentários

Nome latino: Ranitidina

Código ATX: A02BA02

Substância ativa: ranitidina

Fabricante: Tyumen Chemical and Pharmaceutical Plant (Rússia), Severnaya Zvezda CJSC (Rússia), Ozon LLC (Rússia), AVEXIMA OJSC (Rússia), Sopharma (Bulgária), Hemofarm (Sérvia), Shreya Life Sciences (Índia), Panacea Biotec ( Índia), JAKA-80 (Macedônia), FC "Zdorovye" (Ucrânia), Mapichem (Suíça) e outros

Atualizando a descrição e foto: 14.08.2019

A ranitidina é um medicamento antiúlcera que bloqueia os receptores de histamina H2.

Forma de liberação e composição

Forma farmacêutica – comprimidos revestidos por película: redondos, biconvexos, de cor laranja claro (em blisters de 10 comprimidos, 2 blisters em caixa de papelão).

Princípio ativo: ranitidina (na forma de cloridrato) – 150 ou 300 mg por comprimido.

Componentes auxiliares: Kollidon VA-64, amido de milho, dióxido de silício coloidal, propilenoglicol, polietilenoglicol 6000, lauril sulfato de sódio, hipromelose, estearato de magnésio, etilcelulose, celulose microcristalina, dióxido de titânio, corante amarelo pôr do sol.

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica

A ranitidina é um bloqueador dos receptores H2 da histamina nas células parietais que constituem a mucosa gástrica. Suprime a produção basal e estimulada de ácido clorídrico devido à carga alimentar, à irritação dos barorreceptores e aos efeitos característicos dos estimulantes biogênicos (pentagastrina, gastrina, histamina) e hormônios. A ranitidina ajuda a reduzir o volume do suco gástrico e a concentração de ácido clorídrico nele e aumenta o pH do conteúdo estomacal. Isso explica a atividade reduzida da pepsina durante o tratamento com a droga. A duração de sua ação após dose única é de cerca de 12 horas.

Farmacocinética

Quando administrada por via oral, a biodisponibilidade da ranitidina é de aproximadamente 50%. A substância não se liga às proteínas plasmáticas em mais de 15% e está parcialmente envolvida nos processos metabólicos que ocorrem no fígado. Seu conteúdo máximo no plasma é alcançado 2 horas após a ingestão dos comprimidos. A meia-vida da ranitidina é de 2–3 horas. Aproximadamente 30% da dose tomada é excretada inalterada pelos rins e uma pequena quantidade de ranitidina é excretada pelos intestinos. A substância penetra na barreira placentária e é detectada no leite materno.

Indicações de uso

• Exacerbação de úlcera gástrica e úlcera duodenal (tratamento e prevenção);
• síndrome de Zollinger-Ellison;
• Esofagite erosiva e esofagite de refluxo;
• Úlceras gástricas e duodenais que se desenvolveram como resultado do uso de antiinflamatórios não esteróides (AINEs);
• Úlceras pós-operatórias e de estresse do trato gastrointestinal superior (tratamento e prevenção);
• Prevenção da síndrome de Mendelssohn (aspiração de suco gástrico) durante operações com anestesia geral;
• Prevenção de sangramento recorrente do trato gastrointestinal superior.

Contra-indicações

Absoluto:

• Crianças menores de 12 anos;
• Período de gravidez e lactação;
• Hipersensibilidade individual aos componentes da Ranitidina.

Relativo:

• Cirrose hepática com história de encefalopatia portossistêmica;
• Insuficiência hepática e/ou renal;
• Porfiria aguda, incluindo história de

Instruções de uso da Ranitidina: método e dosagem

Os comprimidos de ranitidina devem ser tomados por via oral: engolidos inteiros com bastante líquido. Comer não afeta a eficácia do medicamento.

• Úlcera péptica do estômago e duodeno: tratamento das exacerbações - 150 mg de manhã e à noite ou 300 mg à noite, em alguns casos é possível aumentar a dose para 300 mg 2 vezes ao dia, curso de tratamento - de 4 a 8 semanas; prevenção de exacerbações - 150 mg uma vez ao dia à noite, para pacientes fumantes - 300 mg à noite;
• Úlcera péptica devido ao uso de AINEs: tratamento - 150 mg de manhã e à noite ou 300 mg à noite por um período de 8 a 12 semanas; prevenção – 150 mg de manhã e à noite;
• Úlceras pós-operatórias e de estresse: 150 mg 2 vezes ao dia durante 4-8 semanas;
• Síndrome de Zollinger-Ellison: 150 mg 3 vezes ao dia, aumentar a dose se necessário;
• Esofagite de refluxo erosiva: 150 mg de manhã e à noite ou 300 mg à noite, em alguns casos o médico pode aumentar a dose para 150 mg 4 vezes ao dia, a duração da terapia é de 8 a 12 semanas. Se for necessária terapia preventiva de longo prazo, são prescritos 150 mg 2 vezes ao dia;
• Prevenção de sangramento recorrente do trato gastrointestinal superior: 150 mg 2 vezes ao dia;
• Prevenção da síndrome de Mendelssohn: 150 mg à noite antes da cirurgia, depois 150 mg 2 horas antes da anestesia.

Em caso de insuficiência renal (depuração de creatinina inferior a 50 ml/minuto), a dose diária não deve exceder 150 mg.

Pacientes com disfunção hepática concomitante também podem necessitar de redução da dose diária.

Efeitos colaterais

• Reações alérgicas: broncoespasmo, erupção cutânea, urticária, choque anafilático, edema de Quincke, eritema multiforme;
• Do sistema cardiovascular: bloqueio atrioventricular, bradicardia, diminuição da pressão arterial, arritmia;
• Do sistema músculo-esquelético: mialgia, artralgia;
• Do lado do sistema nervoso: dor de cabeça, sonolência, tontura, aumento da fadiga; raramente - zumbido, movimentos involuntários, irritabilidade, confusão, alucinações (mais frequentemente em idosos e pacientes gravemente enfermos);
• Dos órgãos hematopoiéticos: hipo e aplasia da medula óssea, agranulocitose, anemia hemolítica imunológica, trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia;
• Do aparelho digestivo: boca seca, dor abdominal, diarreia/prisão de ventre, náuseas e/ou vómitos; raramente - pancreatite aguda, hepatite colestática, hepatocelular ou mista;
• Do sistema endócrino: amenorréia, ginecomastia, diminuição da libido, hiperprolactinemia, impotência;
• Dos sentidos: paresia de acomodação, percepção visual turva;
• Outros: hipercreatininemia, alopecia.

Overdose

Em caso de sobredosagem de Ranitidina, podem ser observados os seguintes sintomas: arritmias ventriculares, bradicardia, convulsões convulsivas. Neste caso recomenda-se terapia sintomática, lavagem gástrica e/ou indução de vômito. Se ocorrerem convulsões, o diazepam é administrado por via intravenosa. Para bradicardia, é prescrita atropina e, para arritmias ventriculares, lidocaína. A hemodiálise é considerada um procedimento eficaz para remoção da ranitidina.

Instruções Especiais

Devido ao fato da Ranitidina poder mascarar sintomas característicos do carcinoma gástrico, a presença de oncologia deve ser excluída antes de sua prescrição.

Durante o período de terapia, recomenda-se abster-se de ingerir bebidas, alimentos e medicamentos que possam irritar a mucosa gástrica, bem como dirigir automóveis e realizar trabalhos potencialmente perigosos que exijam rapidez nas reações psicofísicas e maior atenção.

Em pacientes debilitados, com uso prolongado da droga sob estresse, são possíveis lesões gástricas bacterianas, seguidas de disseminação da infecção.

Como todos os bloqueadores da histamina H2, a ranitidina não deve ser descontinuada abruptamente (há risco de desenvolver síndrome de rebote).

Se for necessário o uso simultâneo, os bloqueadores dos receptores H2 da histamina devem ser tomados 2 horas após a administração de cetoconazol/itraconazol, caso contrário sua absorção pode ser significativamente reduzida.

De acordo com as instruções, a ranitidina pode aumentar a atividade da glutamato transpeptidase.

Existem algumas evidências de que a droga pode causar ataques agudos de porfiria.

Os bloqueadores dos receptores H2 da histamina podem neutralizar o efeito da histamina e da pentagastrina na função de formação de ácido do estômago, portanto seu uso não é recomendado nas 24 horas anteriores ao teste.

Durante o tratamento com Ranitidina, é possível obter uma reação falso-positiva ao testar a presença de proteínas na urina.

Como os bloqueadores H2 da histamina podem suprimir a reação cutânea à histamina, eles devem ser descontinuados antes que o teste cutâneo de diagnóstico seja realizado para detectar uma reação alérgica cutânea imediata.

Interações medicamentosas

Observe que a ranitidina:

• Inibe o metabolismo hepático de anticoagulantes indiretos, antagonistas do cálcio, aminofenazona, glipizida, diazepam, lidocaína, metronidazol, propranolol, fenazona, teofilina, hexobarbital, buformina, aminofilina, fenitoína;
• Aumenta a concentração sérica e a meia-vida do metoprolol;
• Reduz a absorção de cetoconazol e itraconazol.

Fumar reduz a eficácia da ranitidina.

Com o uso simultâneo de medicamentos com efeito inibitório na medula óssea, aumenta o risco de desenvolver neutropenia.

Antiácidos e sucralfato em altas doses podem retardar a absorção da ranitidina, portanto, devem ser mantidos intervalos mínimos de 2 horas entre as doses.

Análogos

Os análogos da Ranitidina são: Ranitidina Sopharma, Acilok, Ranisan, Ranitidina-LekT, Zantac, Ranitidina-AKOS, Gistak, Zoran, Ranitidina-Ferein, Ulran.

Termos e condições de armazenamento

Conservar em local seco, fora do alcance das crianças, a uma temperatura de 15-30 °C.

Prazo de validade – 3 anos.

Ranitidinaé um antagonista do receptor H2 da histamina que suprime a produção de ácido estomacal. É amplamente utilizado para úlceras gástricas e doença do refluxo gastroesofágico. Além disso, a ranitidina é usada junto com a fexofenadina e outros anti-histamínicos para tratar doenças de pele, como urticária. A droga foi descoberta e desenvolvida por cientistas da Glaxo Pharmaceuticals, hoje parte da corporação GSK.

... Alguns podem desenvolver má absorção de vitamina B12. Vídeo sobre bloqueadores H2 para gastrite Esses medicamentos (cimetidina, famotidina nas formas oral e intravenosa e nizatidina disponível por via oral) são inibidores competitivos da histamina...

A ranitidina está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial da Saúde, uma lista dos medicamentos mais importantes necessários em um sistema básico de saúde.

Aplicação em medicina

Drogas

Em vários países, algumas preparações de ranitidina estão disponíveis sem receita médica. Nos EUA, os comprimidos de 75 e 150 mg estão disponíveis sem receita médica. O Zantac de venda livre é fabricado pela Boehringer Ingelheim. Na Austrália, embalagens contendo 7 ou 14 doses de comprimidos de 150 mg estão disponíveis nos supermercados, embalagens pequenas de comprimidos de 150 e 300 mg são medicamentos de farmácia da Tabela 2. Doses e embalagens maiores ainda exigem receita médica.

Dosagem

Para o tratamento de úlceras, a dosagem noturna é especialmente importante, pois o aumento do pH do estômago/duodeno promove a cura à noite, quando o estômago e o duodeno estão vazios. Por outro lado, no tratamento do refluxo, doses menores e mais frequentes são mais eficazes.

A ranitidina é usada a longo prazo para tratar o refluxo, às vezes indefinidamente. No entanto, o IPP assumiu esse papel. Além disso, a taquifilaxia pode desenvolver-se muito rapidamente dentro de 6 semanas após o início do tratamento, limitando ainda mais o seu potencial para utilização a longo prazo.

Doses muito altas foram administradas a pessoas com síndrome de Zollinger-Ellison sem causar nenhum dano.

Contra-indicações

A ranitidina é contraindicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao medicamento.

Efeitos colaterais da ranitidina

Os seguintes efeitos colaterais foram relatados como eventos em ensaios clínicos:

sistema nervoso central

Relatos raros de mal-estar, tontura, sonolência, insônia, tontura. Em pacientes gravemente doentes e idosos, foram relatados casos de confusão reversível, agitação, depressão e alucinações. A ranitidina causa menos reações adversas no SNC e interações medicamentosas em comparação com a cimetidina.

O sistema cardiovascular

Relatos de arritmias como taquicardia, bradicardia, bloqueio atrioventricular, extra-sístole ventricular prematura.

Gravidez

Lactação

A ranitidina passa para o leite materno, com concentrações máximas observadas 5,5 horas após a administração no leite materno. Deve-se ter cautela quando o medicamento é prescrito para mulheres que amamentam.

Crianças

Em crianças, o uso de inibidores de ácido gástrico tem sido associado a um risco aumentado de gastroenterite aguda e pneumonia adquirida na comunidade. A análise de uma coorte incluindo mais de 11.000 recém-nascidos encontrou uma associação entre bloqueadores H2 e um aumento na incidência de enterocolite necrosante em bebês com peso ao nascer gravemente baixo. Além disso, foi relatado um aumento de seis vezes na mortalidade, enterocolite necrosante e infecções (como sepse, pneumonia, infecções do trato urinário) em pacientes que receberam ranitidina em uma análise de uma coorte de 274 desses neonatos.

Farmacologia

A ranitidina é um inibidor competitivo e reversível da ação dos receptores H2 da histamina localizados nas células parietais do estômago. Isto resulta numa diminuição da secreção de ácido gástrico e do volume gástrico, bem como numa diminuição da concentração de iões de hidrogénio.

Farmacocinética

Absorção: Oral: 50%

Ligação proteica: 15%

Metabolismo: O principal metabólito é o N-óxido.

Meia-vida: Com função renal normal, a ranitidina administrada por via oral tem meia-vida de 2,5 a 3,0 horas. Se administrado por via intravenosa, a meia-vida é normalmente de 2,0 a 2,5 horas em um paciente com depuração de creatinina normal.

Remoção: A principal via de excreção é a urina. Além disso, cerca de 30% de uma dose administrada por via oral é coletada na urina como medicamento não absorvido em 24 horas.

Idoso

Na população idosa, a meia-vida da ranitidina é prolongada em 3-4 horas devido à diminuição da função renal, causando diminuição da depuração.

Crianças

Em geral, estudos com pacientes pediátricos (de 1 mês a 16 anos) não mostraram diferenças significativas nos valores dos parâmetros farmacocinéticos em comparação com adultos saudáveis ​​quando ajustados para o peso corporal.

História

A ranitidina foi produzida pela primeira vez como AH19065 por John Bradshaw no verão de 1977 nos Ware Research Laboratories da Allen & Hanburys Ltd, parte da organização Glaxo. Seu desenvolvimento foi uma resposta ao primeiro antagonista do receptor H2 da histamina, a cimetidina, desenvolvido por Sir James Black na Smith, Kline e French, e lançado no Reino Unido como Tagamet em novembro de 1976. As duas empresas eventualmente se fundiram para formar GlaxoSmithKline após uma sucessão de fusões e aquisições, começando com a integração da Allen & Hanbury's Ltd e da Glaxo para formar o Glaxo Group Research em 1979 e, finalmente, a fusão da Glaxo Wellcome e da SmithKline Beecham em 2000, a Ranitidina foi o resultado de um processo de design racional de medicamento , usando o que era então um modelo de receptores H2 de histamina de qualidade bastante alta e relações quantitativas estrutura-atividade.

A Glaxo melhorou ainda mais o modelo, substituindo o anel imidazol da cimetidina por um anel furano com um substituinte contendo nitrogênio, desenvolvendo assim a ranitidina. Descobriu-se que este medicamento tem um perfil de tolerabilidade significativamente melhorado (ou seja, menos reações adversas), uma duração de ação mais longa e é 10 vezes mais potente que a cimetidina. A ranitidina tem 10% da afinidade da cimetidina pelo CYP450, portanto causa menos efeitos colaterais, mas os outros bloqueadores H2, famotidina e nizatidina, não apresentam interações significativas com o CYP450.

A ranitidina foi introduzida no mercado em 1981 e tem sido o medicamento prescrito mais vendido no mundo desde 1988. Desde então, em grande parte substituída por inibidores da bomba de prótons ainda mais eficazes, tornou-se o medicamento mais vendido junto com o omeprazol por muitos anos. Ao comparar o omeprazol e a ranitidina em um estudo com 144 pessoas com inflamação grave e erosões ou úlceras esofágicas, 85% dos pacientes que receberam omeprazol foram curados em 8 semanas, em comparação com 50% daqueles que receberam ranitidina. Além disso, o grupo do omeprazol relatou melhora precoce nos sintomas de azia.