Ранитидин 300 инструкция по применению. Ранитидин: инструкция по применению, противопоказания

Ранитидин – лекарственный препарат, предназначенный для терапии язвенной болезни. Принцип действия препарата основан на воздействии на особые рецепторы слизистой оболочки желудка, благодаря которому происходит снижение выработки желудочного сока. Препарат обладает высокой степенью безопасности и эффективности, и успел завоевать доверие как у пациентов, так и у врачей. Однако не все знают о принципе действия Ранитидина, от чего это лекарство, какие у него противопоказания и побочные эффекты.

Описание

По своему принципу действия Ранитидин радикально отличается от других популярных средств, применяющихся для лечения язвенной болезни – антацидных препаратов и ингибиторов протонного насоса, которые снижают кислотность желудочного сока. Препарат оказывает воздействие на гистаминные рецепторы типа H2, расположенные в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Благодаря этим рецепторам желудок определяет, наполнен ли он пищей, и нужно ли ее переваривать. Когда эти рецепторы блокируются, то происходит снижение общего объема желудочного сока, уменьшение активности пепсина, повышение уровня рН, что означает уменьшение кислотности содержимого желудка. Данный эффект проявляется в отношении как основной (базальной), так и пищевой нагрузки.

Также Ранитидин снижает секрецию желудочного сока, вызванную гастрином и ацетилхолином, хотя и в меньшей степени, чем гистамином. Сокращение выделения желудочного сока приводит к активизации репаративных процессов в слизистой оболочке желудка и ее заживлению.

Фармакокинетика

Ранитидин обладает продолжительным действием, длящимся примерно 12 часов после приема. Наибольшей концентрации препарат достигает спустя 2 ч после приема. Биологическая доступность активного вещества составляет 50%. Период полувыведения ранитидина – 2,5 ч. В основном препарат выводится из организма почками, как в виде метаболитов, так и в неизменном виде, частично – через кишечник с каловыми массами. При недостаточной функции почек (сниженном клиренсе креатинина) период полувыведения ранитидина увеличивается. Проникает через плацентарный барьер, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Ранитидин входит в список жизненно важных лекарственных препаратов.

Показания

Ранитидин используется в рамках комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, синдроме Золлингера-Эллисона, рефлюкс-эзофагите, эрозивном эзофагите, хронической диспепсии, сопровождающейся болями в загрудинной области. Также Ранитидин может применяться для профилактики:

  • язв, вызванных стрессами;
  • изъязвлений при пептических язвах;
  • кровотечений из верхних отделов ЖКТ;
  • выделения желудочного сока, вызванного хирургическими операциями под общим наркозом.

Препарат также может применяться для лечения язв, вызванных применением нестероидных противовоспалительных препаратов.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток дозировкой 150 и 300 мг. Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества указанное количество Ранитидина в виде гидрохлорида. Также выпускается раствор Ранитидина в ампулах 2 мл, предназначенный для парентерального введения.

Вспомогательные вещества:

  • микрокристаллическая целлюлоза,
  • повидон,
  • стеарат магния,
  • макрогол,
  • диоксид титана,
  • пропиленгликоль,
  • этилцеллюлоза,
  • лаурилсульфат натрия.

Противопоказания

Препарат не имеет серьезных противопоказаний, а это значит, что он может использоваться пациентами, имеющими не только проблемы с ЖКТ, но сопутствующие заболевания.

Прежде всего, препарат не разрешен при непереносимости ранитидина и вспомогательных веществ, содержащихся в таблетках. Также препарат не рекомендован к употреблению детьми до 12 лет, поскольку пока нет данных о том, насколько он безопасен для них. Так как препарат легко проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко, то беременным и кормящим женщинам также лучше от него отказаться, хотя прямых данных о том, что он может нанести вред ребенку, на сегодняшний день не существует. С осторожностью назначают препарат при почечной и печеночной недостаточности, при острой порфирии в анамнезе. При сниженном клиренсе креатинина дозу Ранитидина необходимо уменьшать.

Побочные эффекты

Побочные эффекты при приеме Ранитидина проявляются нечасто. Это могут быть явления, связанные с сердечно-сосудистой и нервной системами, пищеварительным трактом.

Побочные реакции, связанные с сердечно-сосудистой системой:

  • брадикардия;
  • снижение артериального давления;
  • атриовентрикулярная блокада, в основном при парентеральном введении;
  • аритмии.

Побочные реакции, связанные с нервной системой:

  • головокружения,
  • головная боль,
  • повышенная утомляемость,
  • сонливость,
  • шум в ушах,
  • снижение четкости зрения.

У тяжелобольных возможны спутанность сознания, галлюцинации.

Побочные реакции, связанные с ЖКТ:

  • тошнота,
  • рвота,
  • запор,
  • диарея,
  • абдоминальные боли.

Также не исключены аллергические реакции следующего типа:

  • крапивница,
  • сыпь,
  • ангионевротический отек.

Возможны изменения в составе крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз), гепатит, снижение потенции или либидо, гинекомастия, сухость во рту, артралгия и миалгия, бронхоспазм, выпадение волос.

Основные симптомы передозировки:

  • кожные высыпания,
  • спутанность сознания,
  • головные боли,
  • головокружения.

Лечение передозировки симптоматическое. Показано очищение ЖКТ при помощи энтеросорбентов.

Таблетки Ранитидин, инструкция по применению

Всасывание препарата в кровь не зависит от приема пищи. Таким образом, его можно принимать и до, и после еды, эффективность средства от этого не снизится. Таблетки следует глотать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка Ранитидина и длительность курса лечения зависит от заболевания, однако в подавляющем большинстве случаев речь идет о суточной дозировке в 300 мг. При язвенной болезни обычно назначается таблетка 150 мг 2 раза в день или же таблетка 300 мг один раз в день. Если пациент придерживается схемы с двумя приемами, то лучше первую таблетку Ранитидина принимать утром перед едой, а вторую – вечером А если схемы с одним приемом, то таблетку лучше всего принимать вечером

При необходимости доза Ранитидина может быть увеличена вдвое – 300 мг 2 раза в день. Длительность лечения составляет 1,5-2 месяца.

Также врачом может быть назначена поддерживающая терапия длительностью 2-3 месяца. Доза Ранитидина при ней составляет 150 мг один раз день. Таблетку также лучше всего принимать Для курящих пациентов доза обычно в данном случае увеличивается в два раза – до 300 мг на ночь.

При лечении язв, связанных с приемом противовоспалительных препаратов, назначается таблетка 150 мг 2 раза в день, курс лечения – 2-3 месяца. При профилактике данного явления дозировка такая же.

При рефлюкс-эзофагите схема лечения Ранитидином следующая: 2 таблетки 150 мг в день утром и вечером. При необходимости доза может быть увеличена до 150 мг 4 раза в день. Курс лечения – 2 месяца.

При хронических приступах диспепсии принимается по таблетке 150 мг 2 раза в день в течение 1,5 мес. Как гласит инструкция по применению, Ранитидин при профилактике стрессовых или язвенных кровотечений в ЖКТ также следует принимать по таблетке 150 мг 2 раза в день. Для профилактики аспирации желудочного сока при хирургических операциях рекомендуется давать больному 150 мг за 2-4 ч до операции, а также 150 мг вечером перед операцией.

Применение раствора Ранитидина

Препарат в виде инъекций используется лишь в клинической практике, при этом дозировка и продолжительность курса лечения определяется врачом. Чаще всего вводится по 50-100 мг Ранитидина через каждые 6-8 часов. Возможно как внутривенное, так и внутримышечное введение.

Взаимодействие с другими веществами и прочие указания по приему

Антациды затрудняют всасывание препарата. Поэтому при одновременном приеме антацидов и Ранитидина следует выдерживать интервал в 2 часа между использованием этих препаратов. То же самое относится и к одновременному приему вместе с препаратом Итроконазола и Кетоконазола.

Угнетает метаболизм в печени некоторых лекарственных средств, среди которых — диазепам, метронидазол, непрямые антикоагулянты, лидокаин.

Ранитидин повышает биодоступность фуросемида. Одновременное применение с антихолинергическими препаратами может способствовать возникновению нарушений памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

Курение – это фактор, снижающий эффективность препарата.

Ранитидин способен маскировать симптомы, имеющие место при карциноме желудка, поэтому, прежде чем назначить препарат, врач должен убедиться в отсутствии онкологических заболеваний у пациента. Также не стоит резко бросать прием Ранитидина, так как это может повлечь за собой появление рецидивов заболевания. Практика показала, что наибольшей эффективностью обладает схема, подразумевающая прием препарата в течение 45 дней в осенний и весенний периоды.

Быстрое внутривенное введение Ранитидина может спровоцировать приступ брадикардии. Препарат с осторожностью назначается лицам с порфирией в анамнезе, так как возможно возникновение острого приступа порфирии.

Ранитидин может способствовать тому, что при анализе на белок в моче будут ложные положительные результаты. Также препарат может препятствовать нормальной кожной реакции на аллергены (из-за воздействия на гистаминовые рецепторы). Поэтому перед подобными тестами прием препарата следует прекратить.

Ранитидин является противоязвенным препаратом второго поколения, включенным в список жизненно важных лекарственных средств. Поскольку действие ранитидина способствует снижению секреции желудочного сока, его применяют для лечения различных заболеваний желудка и начальных отделов тонкого кишечника.

Фармакологическая группа

Ранитидин входит в группу антагонистов H2-гистаминовых рецепторов (их именуют также H2-антигистаминными средствами, блокаторами H2-гистаминовых рецепторов, H2-блокаторами) – лекарственных средств, применяемых для терапии кислотозависимых болезней органов ЖКТ за счет существенного снижения выработки соляной кислоты путем блокирования H 2 -гистаминовых рецепторов париетальных (или обкладочных) клеток слизистой желудка.

Действующее вещество

Действующим веществом препарата является ранитидина гидрохлорид, имеющий вид белого или чуть желтоватого гранулированного порошка, обладающего горьким вкусом и запахом серы. Ранитидина гидрохлорид восприимчив к свету и чрезвычайно гигроскопичен (то есть, наделен способностью поглощать водяные пары из воздуха).

Фото препарата Ранитидин

Он без труда растворяется в воде и в уксусной кислоте, поддается растворению в метаноле, в то время как в этаноле сделать это можно уже с трудом; в хлороформе же он практически нерастворим.

Производитель

Производством ранитидина занимаются:

  • Тюменский химико-фармацевтический завод (Россия).
  • ОАО «Синтез» (г. Курган, Россия).
  • ЗАО «Северная Звезда» (Ленинградская обл., Россия).
  • Фармацевтическая компания «Авексима» (Россия).
  • Фармацевтическая компания «Озон» (г. Жигулевск, Россия).
  • ООО «Фармацевтическая компания « Здоровье» (Украина).
  • АО «Софарма» (Болгария).
  • Фирма «JAKA-80» (Македония).
  • Фармацевтическая компания «Хемофарм АД» (Сербия).
  • Фирма «Мапичем АГ» (Швейцария).
  • Индийская фармацевтическая компания «Шрея Лайф Саенсиз».
  • «Панацея Биотек Лтд» (Индия).
  • Фармацевтическая компания «Ратиофарм» (Германия).
  • Компания ООО «Берлин-Хеми» (Германия).

Форма выпуска и состав

Препарат «Ранитидин» имеет две лекарственных формы. Его выпускают в виде:

  1. Прозрачного (желтоватого или бесцветного) раствора для инъекций, в каждом миллилитре которого содержится 0,025 г гидрохлорида ранитидина. Раствор расфасовывают в ампулы по 2 мл и по 10 штук упаковывают в картонные пачки.
  2. Двояковыпуклых округлых таблеток, облаченных в кишечнорастворимую пленочную оболочку и имеющих светло-оранжевую окраску. В каждой таблетке содержится 150 или 300 мг ранитидина гидрохлорида, а также вспомогательные вещества, представленные:
    • кукурузным крахмалом;
    • этилцеллюлозой;
    • диоксидом титана;
    • красителем «желтый закат»;
    • полиэтиленгликолем 6000;
    • микрокристаллической целлюлозой;
    • стеаратом магния;
    • лаурилсульфатом натрия.

Таблетки (по 10 штук) расфасовывают в блистеры (или контурные ячейковые упаковки). В картонные пачки может быть уложено 2, 3, 6 или 10 таких блистеров.

Акос

Двояковыпуклые таблетки Ранитидин-Акос, выпускаемые акционерным Курганским обществом медицинских препаратов и изделий «Синтез», имеют защитную оболочку и могут быть окрашены в желтый или белый цвет.

Таблетки Ранитидин-Акос могут быть расфасованы:

  • В герметично закупоренные непрозрачные пластиковые банки.
  • В блистерные упаковки (по 10 штук), помещаемые внутрь картонных пачек. Одна пачка может содержать от одного до пяти блистеров.

Софарма

Производителем препарата является болгарское акционерное общество «Софарма». В химический состав таблеток, имеющих пленочную оболочку, помимо 150 мг действующего вещества, входит некоторое количество вспомогательных веществ, представленных:

  • двумя типами (101 и 12) микрокристаллической целлюлозы;
  • коповидоном;
  • магния стеаратом;
  • коллоидным диоксидом кремния;
  • соевым лецитином;
  • диоксидом титана;
  • поливиниловым спиртом;
  • ксантановой камедью;
  • тальком.

Внутрь картонных пачек производитель вкладывает одну или шесть блистерных упаковок, содержащих по 10 таблеток.

Акри

Таблетки «Ранитидин-Акри», содержащие 150 мг ранитидина гидрохлорида, производятся отечественным химико-фармацевтическим комбинатом «Акрихин ОАО».

Вспомогательные вещества, входящие в состав самих таблеток и их пленочной оболочки, представлен:

  • лактозой;
  • крахмалом картофельным;
  • магия стеаратом;
  • карбоксиметилкрахмалом натрия;
  • поливинилпирролидоном;
  • аэросилом.

Таблетки упаковывают в герметично запаянные блистеры (по 10 штук) и реализовывают в пачках из картона, содержащих 1, 2, 3 или 5 блистеров.

Механизм действия

Принцип действия противоязвенного препарата «Ранитидин» состоит в блокировании гистаминовых (H 2) рецепторов париетальных клеток, локализованных в слизистых оболочках желудка и в существенном угнетении секреции соляной кислоты.

Воздействие гидрохлорида ранитидина, являющегося активным действующим веществом препарата, провоцирует значительное снижение объема общей секреции желудочного сока и подавляет активность пепсина (фермента желудочного сока, отвечающего за расщепление пищи) в нем.

Антисекреторный эффект «Ранитидина» помогает обеспечить самые оптимальные условия для заживления всех видов язвенных поражений двенадцатиперстной кишки и желудка.

Протекторное (защитное) действие ранитидина гидрохлорида обусловлено его способностью:

  • активизировать репаративные (восстановительные) процессы;
  • содействовать улучшению микроциркуляции;
  • стимулировать увеличение выработки особых слизистых веществ.

Показания к применению препарата Ранитидин

Лекарственное средство «Ранитидин», эффективно снижающее кислотность желудочного сока при всевозможных патологиях органов ЖКТ, показано для профилактики и лечения:

  • двенадцатиперстной кишки и желудка;
  • (воспаления пищеводной трубки, возникшего в результате обратного заброса кислого желудочного содержимого);
  • и , развившихся после оперативных вмешательств;
  • синдрома Золлингера-Эллисона – доброкачественной опухоли слизистой оболочки желудка, являющейся виновницей повышения концентрации соляной кислоты в пищеварительном соке и возникновения язвенных поражений.
  • – воспаления слизистой оболочки пищевода, характеризующегося нарушением ее целостности;
  • кровотечений из язвенных дефектов слизистых оболочек пищеводной трубки, желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • язвенных поражений ДПК и желудка, вызванных продолжительным приемом нестероидных противовоспалительных лекарственных средств;
  • заброса пищеварительного сока в просвет дыхательных путей перед осуществлением оперативных вмешательств, требующих применения общего наркоза (так называемого синдрома Мендельсона).

Противопоказания

Прием препарата «Ранитидин» абсолютно противопоказан:

  • пациентам, обладающим индивидуальной непереносимостью его отдельных компонентов;
  • беременным женщинам;
  • матерям, кормящим детей грудью;
  • детям, не достигшим двенадцатилетнего возраста.

Определенная осторожность в применении ранитидина требуется по отношению к больным, страдающим:

  • недостаточностью функций и ;
  • порфирией.

Такая же осторожность необходима при лечении пациентов, недавно перенесших печеночную энцефалопатию.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат «Ранитидин» предназначен для перорального (через рот) употребления. Таблетки, не разжевывая и запивая их большим количеством воды, можно принимать независимо от времени принятия пищи.

Режим приема и дозировка препарата для взрослых пациентов и детей от двенадцати лет зависит от имеющихся показаний.

Взрослым

  • Для лечения язвенной болезни желудка и ДПК «Ранитидин» принимают либо по 150 мг два раза в день (с утра и вечером), либо по 300 мг один раз в день, на ночь. При необходимости дозировку увеличивают, давая больному по 300 мг дважды в сутки. Терапия продолжается 4-8 недель.
  • Для предотвращения кровотечений из язвенных поражений и эрозий «Ранитидин» принимают по 150 мг в утренние и вечерние часы.
  • Лечение пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона состоит в трехкратном приеме 150 мг ранитидина (утром, днем и вечером). В случае надобности доза увеличивается.
  • При терапии «стрессовых» язв ДПК или желудка «Ранитидин» (по 150 мг дважды в сутки) принимают на протяжении 1-2 месяцев.
  • Лечение язв, появившихся вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов, осуществляют путем двукратного приема одной таблетки по 150 мг или однократного приема 300 мг препарата на ночь. Длительность терапии – 2-3 месяца.
  • Чтобы предотвратить возникновение синдрома Мендельсона, в вечерние часы, предшествующие назначенной хирургической операции, больному дают одну таблетку (150 мг) ранитидина. Такую же таблетку он получает за 2 часа до применения наркоза.
  • Терапия эрозивного рефлюкс-гастрита предусматривает прием 150 мг препарата 2 раза в сутки или 300 мг – на ночь. При тяжелой форме патологии дозировку увеличивают, назначая больному четырехкратный прием 150 мг лекарства. Длительность терапии – 8-12 недель.

Детям

Поскольку масштабных клинических исследований относительно безопасности применения препарата «Ранитидин» в педиатрии не проводилось, включать его в схему лечения детей старше 12 лет следует с большой осторожностью.

Прием во время беременности на ранних сроках

Ранитидин иногда назначают беременным женщинам во время первого триместра беременности в качестве препарата, помогающего избавиться от сильной изжоги, но лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект может превзойти риск от его применения.

На более поздних сроках беременности – по причине отсутствия масштабных клинических испытаний – его прием категорически запрещен.

Передозировка

Передозировка ранитидина чревата возникновением:

  • головных болей;
  • сильных головокружений;
  • повышенной сонливости;
  • спутанного сознания;
  • кожной сыпи;
  • выраженной брадикардии;
  • судорог;
  • артериальной гипотонии.

Оказывая пациенту первую помощь, необходимо дать ему эффективный энтеросорбент (например, препараты «Смекта» или «Полисорб») и вызвать карету скорой медицинской помощи.

Терапия передозировки является симптоматической и осуществляется исключительно в условиях медицинского стационара. В схему лечения включаются медикаменты, относящиеся к разным фармакологическим группам (например, «Лидокаин», «Гидазепам», «Атропин»). В тяжелых случаях прибегают к гемодиализу (процедуре аппаратной очистки крови).

Взаимодействие

Таблетки «Ранитидин» при одновременном приеме:

  • С препаратом «Метопролол» увеличивают его концентрацию в сыворотке крови. Период полувыведения данного препарата при этом также увеличивается с 4 до 6,5 часов.
  • С лекарственными средствами «Кетоконазол» и «Итраконазол» существенно снижают их всасывание.
  • С препаратами «Гексобарбитал», «Лидокаин», «Феназон», «Диазепам», «Фенитоин», «Теофиллин», «Глипизид», «Метронидазол», «Аминофиллин», «Бутформин», с антагонистами кальция и непрямыми антикоагулянтами угнетают их метаболизм (процесс биотрансформации) в печени.
  • С медикаментозными средствами, угнетающими костный мозг, увеличивают риск развития нейтропении (патологического состояния, характеризующегося резким снижением числа нейтрофилов в крови).
  • С антацидными средствами (лекарствами, снижающими кислотность содержимого желудка путем адсорбции или нейтрализации соляной кислоты пищеварительного сока) и с высокими дозами препарата «Сукральфат» будут адсорбироваться значительно медленнее, поэтому пауза между приемом этих лекарственных средств должна продолжаться не менее двух часов.
  • С алкогольными напитками могут спровоцировать возникновение опасных побочных эффектов, поэтому на протяжении всего терапевтического курса от них следует полностью отказаться. В период лечения столь же нежелательно курение, существенно снижающее эффективность ранитидина.

Побочные действия

Прием ранитидина может спровоцировать целый ряд побочных эффектов со стороны:

  • Пищеварительного аппарата, которые проявляются ощущением сухости во рту, возникновением , периодической , абдоминальных (в области живота) болей. В редких случаях возможно развитие гепатита (воспаления печени, которое может быть гепатоцеллюлярным, холестатическим или смешанным).
  • Сердечно-сосудистой системы, заявляющих о себе развитием артериальной гипотонии (понижения артериального давления), брадикардии (значительного снижения частоты сердечных сокращений), аритмии (нарушения сердечного ритма) и возникновением атриовентрикулярной блокады (обусловленной блокировкой прохождения электрического импульса в желудочки из предсердий).
  • Нервной системы, проявляющихся повышенной сонливостью, повышенной утомляемостью, возникновением сильных головокружений и периодических головных болей, спутанностью сознания, шумом в ушах, раздражительностью, появлением галлюцинаций (особенно у людей пожилого возраста) и непроизвольных движений.
  • Органов чувств, реагирующих на лекарство нарушением зрения в виде пареза аккомодации (невозможности рассматривания мелких деталей даже на очень близком расстоянии).
  • Эндокринной системы, приводящих к развитию аменореи (отсутствию менструаций) у женщин, гинекомастии (увеличению объема молочных желез) у мужчин, снижению либидо (влечения к лицам противоположного пола).
  • Опорно-двигательной системы, заявляющих о себе болями в суставах и в мышцах.
  • Красного костного мозга и крови, проявляющихся возникновением лейкоцитопении и тромбоцитопении (снижения числа лейкоцитов и тромбоцитов соответственно), развитием агранулоцитоза (исчезновения гранулоцитов), гемолитической анемии (понижения гемоглобина и количества эритроцитов, обусловленного их ускоренным разрушением), существенным снижением метаболической активности костного мозга.
  • Иммунной системы, проявляющихся покраснением и зудом кожи, появлением крапивницы и кожной сыпи, спазмом бронхов, возникновением ангионевротического , развитием анафилактического шока (жизнеугрожающей системной аллергической реакции, сопровождающейся тяжелейшей полиорганной недостаточностью).

У ряда больных при приеме ранитидина отмечались случаи алопеции и гиперкреатининемии. Возникновение вышеперечисленных побочных эффектов дает основание для немедленной отмены данного лекарственного средства.

Аналоги в России

Аналогами ранитидина являются препараты:

  • «Энтерол».
  • «Панкреатин».
  • «Де-Нол».
  • «Гастрофит».
  • «Пепсан».
  • «Панзинорм».
  • «Никотиновая кислота».
  • «Эктис».
  • «Сорболонг».
  • «Бускопан».
  • «Гевискон Форте».
  • «Пролипаза».
  • «Лактобакт Премиум».

Сравнение с аналогами и их совместимость с препаратом

Омез

Препарат «Омез», выпускаемый исключительно в форме кишечнорастворимых капсул, назначают для лечения диспепсии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гиперсекреторных состояний (системного мастоцитоза, синдрома Золлингера-Эллисона, стрессовых язв ЖКТ и полиэндокринного аденоматоза).

Перед назначением препарата пациент проходит обследование, позволяющее исключить наличие онкологических болезней органов ЖКТ.

Препарат «Омез» абсолютно противопоказан:

  • пациентам, обладающим индивидуальной непереносимостью отдельных компонентов его химического состава;
  • женщинам, вынашивающим беременность и вскармливающим младенцев грудью;
  • детям до 3 лет.

Омепразол

Препараты «Ранитидин» и «Омепразол», обладающие сходным действием, имеют и некоторые различия:

  • В механизме действия. Оба лекарственных средства обладают антисекреторным действием, позволяющим им влиять на выработку соляной кислоты в желудке, однако действие ранитидина состоит в простом блокировании ее секреции, в то время как «Омепразол» нейтрализует уже синтезированную кислоту. Это обстоятельство улучшает эффективность заживления язвенных поражений слизистой оболочки желудка и существенно ускоряет выздоровление пациента.
  • В форме выпуска. «Ранитидин» выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций, в то время как «Омепразол» имеет 3 лекарственных формы: таблетки, кишечнорастворимые капсулы и порошок для приготовления инъекций.
  • Прием омепразола разрешен детям с пяти лет, прием ранитидина – с двенадцати.
  • Установлено, что «Ранитидин» вызывает быстрое привыкание. У омепразола этот недостаток отсутствует. Однако есть пациенты, организм которых не реагирует на «Омепразол». Их лечение осуществляют таблетками ранитидина.
  • Антисекреторное действие препарата «Омепразол» в несколько раз превышает аналогичное действие таблеток ранитидина.

Фамотидин

Препарат «Фамотидин» показан к применению при тех же патологиях, что и «Ранитидин». Помимо этого, он оказывает эффективное воздействие при лечении полиэндокринного аденоматоза, диспепсии и системного мастоцитоза.

Поскольку препарат способен маскировать клинические проявления онкологических патологий, перед его применением необходимо убедиться в отсутствии злокачественных новообразований ЖКТ.

«Фамотидин» противопоказан:

  • беременным женщинам;
  • кормящим матерям;
  • детям, не достигшим трехлетнего возраста.

У больных с ослабленным иммунитетом прием препарата может спровоцировать возникновение бактериальной инфекции. Особой осторожности требует применение препарата по отношению к больным, страдающим печеночной и почечной недостаточностью.

Побочные эффекты препаратов «Фамотидин» и «Ранитидин» аналогичны.

Нольпаза

Нольпаза является однокомпонентным препаратом, выпускаемым словенской фармацевтической компанией KRKA и имеющим единственную лекарственную форму – овальные таблетки с оболочкой кремового цвета.

Существует два варианта дозировки: таблетки «Нольпаза 40» содержат 40 мг пантопразола натрия (являющегося их активным действующим веществом); в таблетках «Нольпаза-20» содержится половинная доза – 20 мг. В одну упаковку производитель может поместить 14, 28 или 56 таблеток.

«Нольпаза» является препаратом, снижающим выработку соляной кислоты в желудке и действующим в обкладочных клетках его слизистой оболочки.

В случаях, если действие препарата «Нольпаза» стало причиной возникновения аллергической реакции или не оказало ожидаемого эффекта на организм пациента, ему может быть назначено лекарственное средство «Ранитидин».

Квамател

Недорогой быстродействующий препарат «Квамател», обладающий накопительным действием, выпускается в виде:

  • Лиофилизированного порошка для инъекций, расфасованного в стеклянные ампулы. В упаковке 5 ампул с порошком и растворитель для его разведения.
  • Круглых розовых таблеток, упакованных в блистеры из алюминиевой фольги. В картонных пачках может содержаться 14 или 28 таблеток.

По сравнению с ранитидином «Квамател» отличается:

  • Большей эффективностью, поскольку его средняя терапевтическая доза составляет всего 40 мг (у ранитидина она равна 300 мг).
  • Большей (до 10-12 часов) продолжительностью действия (терапевтический эффект ранитидина – 7-8 часов).
  • Практически полным отсутствием побочных эффектов (вероятность их возникновения не превышает 1%).
  • Возможностью включения в курс длительной терапии лиц мужского пола, поскольку его прием не может вызвать импотенцию и не провоцирует развитие гинекомастии.
  • Возможностью использования для лечения язв и эрозий ДПК, пищевода и желудка по отношению к пациентам, страдающим алкоголизмом благодаря своей способности не снижать активность алкогольдегидрогеназы печени.

Де-Нол

Двояковыпуклые круглые таблетки «Де-Нол», снабженные гравировкой «gbr 152», защищающей их от подделки, являются продуктом фармацевтической компании «Астеллас» (Нидерланды). В картонных пачках их может быть 56 или 112 штук.

Активным действующим веществом препарата «Де-Нол» является висмута трикалия дицитрат. Поскольку данный препарат входит в группу антацидов и адсорбентов, у него совершенно иной механизм действия, чем у препарата «Ранитидин».

«Де-Нол» обладает антибактериальными, противовоспалительными и гастропротекторными свойствами, то есть, он не только производит противомикробный эффект, но и защищает слизистую оболочку желудка, в то время как «Ранитидин» всего лишь снижает количество вырабатываемой в желудке кислоты.

Тем не менее, оба этих препарата часто включают в схему комплексного лечения больных, страдающих язвенными поражениями органов пищеварительного тракта.

Синонимы

Синонимы ранитидина (так называют лекарства, обладающие идентичным набором действующих веществ, но разными торговыми наименованиями в связи с тем, что их производством занимаются различные фармакологические компании) представлены препаратами:

  • «Аситэк».
  • «Ацилок-Е».
  • «Ранитидин-Ратиофарм».
  • «Апо-Ранитидин».
  • «Ранитидин-Берлин-Хеми».
  • «Ген-Ранитидин».
  • «Ранитидин-БМС».
  • «Зоран».
  • «Гистак».
  • «Ранисан».
  • «Ранитал».
  • «Ранисон».
  • «Ранитард».
  • «Ранитаб».
  • «Рэнкс».
  • «Улькуран».
  • «Рантак».
  • «Улкосан».

Торговые названия лекарства

Список торговых названий (этим термином обозначают торговую марку компании-производителя, охраняемую законодательством о патентах) ранитидина столь же внушителен.

В аптеках он представлен препаратами:

  • «Ацидекс».
  • «Ги-кар».
  • «Гертокалм».
  • «Дуоран».
  • «Зантак».
  • «Ранигаст».
  • «Ранитин».
  • «Рантаг».
  • «Раниберл».
  • «Ринтид».
  • «Ново-Ранитидин».
  • «Неосептин-Р».
  • «Пепторан».
  • «Улкодин».
  • «Ульсерекс».
  • «Язитин».

Средство помогает устранить причины, симптомы и последствия заболеваний ЖКТ, которые возникают на фоне изменения секреции желудочной кислоты. Большинству пациентов важно знать принцип действия лекарства, от чего помогает Ранитидин, когда лучше принимать таблетки. Кроме медикаментозной терапии, потребуется соблюдение диеты для повышения эффективности лечения.

Ранитидин принадлежит ко второму поколению так называемых Н2-блокаторов. Благодаря свойствам лекарства происходит связывание медиатора, стимулирующего выделение соляной кислоты (HCl). Вызывает повышение секреции HCl гистамин. Таблетки Ранитидин и другие Н2-блокаторы ингибируют гистаминовые рецепторы в желудке. В результате рН повышается до безопасных для слизистой значений 4–6.

От чего помогает Ранитидин, показания к применению

Желудочную кислоту синтезируют париетальные клетки слизистой органа. Пищеварительные ферменты в полости желудка активны при низких значениях рН (1,5). Кроме того, в кислой среде быстрее погибают микроорганизмы.

Изменения рН происходят постоянно в зависимости от выделения сока при поступлении пищи или голодании, при стрессах. Хронические воспалительные заболевания пищеварительного тракта сопровождаются нарушением образования HCl. В свою очередь, изменение секреции кислоты служит пусковым механизмом для развития патологических состояний.

Постоянный избыток или недостаток кислоты, существенные колебания уровня HCl наносят большой ущерб работе всего ЖКТ.

Ранитидин в качестве Н2-блокатора ингибирует активность гистаминовых рецепторов, которые влияют на секреторные функции париетальных клеток. В результате происходит снижение образования желудочной кислоты. Причем, Ранитидин влияет преимущественно на базальную и стимулированную секрецию. Этот тип реакций обусловлен воздействием пищи в желудке, гормональных веществ, стимуляторов биогенного происхождения (гистамина и гастрина).

Принимать Ранитидин следует при эрозивных и язвенных процессах в слизистой верхнего отдела ЖКТ. Благодаря ингибирующему влиянию препарата на секрецию кислоты развивается противоязвенный эффект. При повышении рН до 4–6 поврежденная слизистая быстрее заживает, язва рубцуется.

Назначают Н2-блокатор при следующих кислотозависимых состояниях, болезнях ЖКТ:

  • рефлюкс-эзофагите;
  • обострениях пептической язвенной болезни;
  • гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, осложнениях ГЭРБ;
  • лекарственных и ситуационных язвах - желудочных и дуоденальных;
  • язвенном кровотечении и перфорации.

Ранитидин используют самостоятельно или в составе комплексного лечения. Лучше всего средство помогает снизить выделение кислоты ночью.

При пептической язве (желудочной или двенадцатиперстной кишки), остром гастродуоденальном кровотечении препарат назначают вместе с другими антисекреторными средствами. Если причина язвы - хеликобактерная инфекция, то еще требуется антибактериальная терапия.

Инструкция по применению и дозировка таблеток

Ранитидин можно принимать независимо от еды. Также в инструкции по применению уточняется, что таблетки не разжевывают, запивают водой.

Дозировки и курс лечения для взрослых и подростков старше 12 лет

Заболевания и состояния Количество таблеток в сутки Курс (недель)
150 мг 300 мг
Эрозивный рефлюкс-эзофагит:
лечение;
профилактика. 		2 (по 1 утром и вечером) или 4 (по 1 - 4 раза);
2 (по 1 утром и вечером) 		1 (на ночь) 8–12
Язвенная болезнь:
лечение обострений;
профилактика обострений. 		2 (по 1 утром и вечером);
1 (на ночь) 		1 (на ночь) или по 1 утром и вечером;
1 (для курящих) 		4–8
Лекарственная язва:
лечение;
профилактика. 		2 (по 1 утром и вечером);
2 (по 1 утром и вечером) 		1 (на ночь) 8–12
Лечение «стрессовой» или послеоперационной язвы. 2 (по 1 утром и вечером) 4–8
Рецидивирующее гастродуоденальное кровотечение. 2 (по 1 утром и вечером) 4–8

При беременности и лактации

Ранитидин не назначают беременным. Противопоказанием для лечения Н2-блокатором также является грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Если принимать вместе Ранитидин и Кетоконазол или Итраконазол, то антисекреторный препарат снизит всасывание противогрибковых лекарств. Кроме того, Н2-блокатор способен угнетать процессы в печени, которые необходимы для метаболизма большой группы медикаментов. Среди них есть популярные средства: метронидазол, диазепам, теофиллин и другие.

Н2-блокаторы не допускают секрецию HCl, антациды связывают уже выделившуюся соляную кислоту. Нередко пациенты используют при изжоге, боли в желудке, пептической язве обе группы препаратов. Однако антациды, например, бикарбонат натрия, Маалокс, Алмагель, ухудшают абсорбцию ранитидина (как и других лекарств). Следует делать перерыв не менее двух часов между применением средств.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Препарат не назначают при гиперчувствительности к ранитидину и/или другим соединениям в составе таблеток, а также пациентам, не достигшим возраста 12 лет.

О других противопоказаниях упоминалось выше (беременность, лактация).

Ранитидин вызывает побочные эффекты (нечасто). Появляются неприятные ощущения в животе, диспепсия или другие нарушения работы органов пищеварения. Возможен аллергический ответ организма в виде крапивницы, отека Квинке, бронхоспазма, анафилаксии.

Негативные реакции на прием лекарства со стороны других органов:

  • головные боли, повышенная утомляемость и сонливость;
  • нарушения процессов кроветворения;
  • гипотония, брадикардия, аритмия;
  • ухудшение зрения;
  • суставная боль;
  • импотенция;
  • аменорея.

Передозировка препаратом опасна появлением судорог. Также происходит усиление аритмии и брадикардии. Эти состояния требуют симптоматического лечения.

Аналоги препарата

Шотландский ученый Д. Блэк в 1988 г. удостоен Нобелевской премии за изучение роли Н2-блокаторов в секреции желудочной кислоты и разработку лекарств, ингибирующих процесс. Препараты первых двух поколений в течение более 20 лет признавались «золотым стандартом» лечения кислотозависимых поражений ЖКТ.

Циметидин - исторически первый Н2-блокатор, обладает выраженными побочными явлениями. Препарат вызывает диарею, головные боли, нарушает половое созревание у мальчиков. Ранитидин принадлежит ко второму поколению антагонистов Н2-рецепторов гистамина. Фамотидин относится к третьей генерации Н2-блокаторов, низатидин и роксатидин - четвертой и пятой.

Ранитидин и Фамотидин не имеют того обилия побочных эффектов, которые свойственны циметидину. Частота возникновения нежелательных проявлений не превышает 1%. Фамотидин в 20–60 раз активнее циметидина. Активность ранитидина в 3–20 раз ниже, чем фамотидина.

Торговые названия аналогов Ранитидина (дженериков) и Н2-блокаторов 3-го поколения:

  • Гистак;
  • Зантак;
  • Ацилок;
  • Ранисан;
  • Фамотидин;
  • Фамосан;
  • Квамател.

Н2-блокаторы воздействуют только на часть механизма, который задействован в синтезе желудочной кислоты. Снижается секреция, обусловленная участием гистамина, однако сохраняется влияние других стимуляторов - гастрина и ацетилхолина.

Созданы более мощные ингибиторы секреции кислоты для лечения пептических язв, рефлюкс-эзофагитов и других подобных состояний.

Блокаторами протонной помпы являются омепразол, Лансопразол, пантопразол, Рабепразол. Эту группу препаратов еще называют ингибиторами протонной помпы (ИПП). Торговые названия таблеток: Омез, Нольпаза, Рабелок. Специалисты предлагают сочетать прием ИПП днем с назначением Н2-блокаторов на ночь.

Ранитидин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Ranitidin

Код ATX: А02ВА02

Действующее вещество: ранитидин (ranitidine)

Производитель: Тюменский химико-фармацевтический завод (Россия), ЗАО «Северная звезда» (Россия), ООО «Озон» (Россия), ОАО «АВЕКСИМА» (Россия), Sopharma (Болгария), Hemofarm (Сербия), Shreya Life Sciences (Индия), Panacea Biotec (Индия), JAKA-80 (Македония), ФК «Здоровье» (Украина), Mapichem (Швейцария) и другие

Актуализация описания и фото: 14.08.2019

Ранитидин – противоязвенный препарат, блокирующий Н 2 -гистаминовые рецепторы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, двояковыпуклые, светло-оранжевого цвета (в блистерах по 10 таб., 2 блистера в коробке картонной).

Действующее вещество: ранитидин (в форме гидрохлорида) – 150 или 300 мг в 1 таблетке.

Вспомогательные компоненты: коллидон VA-64, кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 6000, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, магния стеарат, этилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ранитидин – блокатор гистаминовых Н 2 -рецепторов париетальных клеток, составляющих слизистую оболочку желудка. Он подавляет базальную и стимулированную выработку соляной кислоты, обусловленную пищевой нагрузкой, раздражением барорецепторов и эффектами, характерными для биогенных стимуляторов (пентагастрин, гастрин, гистамин) и гормонов. Ранитидин способствует уменьшению объема желудочного сока и концентрации соляной кислоты в нем и повышает рН содержимого желудка. Этим и объясняется сниженная активность пепсина во время лечения препаратом. Продолжительность его действия после однократного приема составляет около 12 часов.

Фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность ранитидина составляет приблизительно 50%. Вещество связывается с белками плазмы не более чем на 15% и частично участвует в процессах метаболизма, протекающих в печени. Его максимальное содержание в плазме достигается через 2 часа после приема таблеток. Период полувыведения ранитидина равен 2–3 часам. Примерно 30% принятой дозы препарата выводится через почки в неизмененном виде, незначительное количество ранитидина – через кишечник. Вещество проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке.

Показания к применению

  • Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (лечение и профилактика);
  • Синдром Золлингера-Эллисона;
  • Эрозивный эзофагит и рефлюкс-эзофагит;
  • Язва желудка и 12-перстной кишки, развившиеся вследствие приема нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП);
  • Послеоперационные и стрессовые язвы верхних отделов желудочно-кишечного тракта (лечение и профилактика);
  • Профилактика синдрома Мендельсона (аспирации желудочного сока) при операциях с применением общей анестезии;
  • Профилактика рецидивов кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Детский возраст до 12 лет;
  • Период беременности и лактации;
  • Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам Ранитидина.

Относительные:

  • Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе;
  • Печеночная и/или почечная недостаточность;
  • Острая порфирия, в анамнезе в том числе.

Инструкция по применению Ранитидина: способ и дозировка

Таблетки Ранитидин следует принимать внутрь: глотать целиком и запивать достаточным количеством жидкости. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки: лечение обострений – по 150 мг утром и вечером или по 300 мг на ночь, в отдельных случаях возможно увеличение дозы до 300 мг 2 раза в сутки, курс лечения – от 4 до 8 недель; профилактика обострений – по 150 мг 1 раз в сутки на ночь, курящим пациентам – по 300 мг на ночь;
  • Язвенная болезнь вследствие приема НПВП: лечение – по 150 мг утром и вечером или по 300 мг на ночь курсом 8-12 недель; профилактика – по 150 мг утром и вечером;
  • Послеоперационные и стрессовые язвы: по 150 мг 2 раза в сутки на протяжении 4-8 недель;
  • Синдром Золлингера-Эллисона: по 150 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу повышают;
  • Эрозивный рефлюкс-эзофагит: по 150 мг утром и вечером или по 300 мг на ночь, в отдельных случаях врач может увеличить дозу до 150 мг 4 раза в сутки, продолжительность терапии – 8-12 недель. При необходимости проведения длительной профилактической терапии назначают по 150 мг 2 раза в сутки;
  • Профилактика рецидивирующих кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта: по 150 мг 2 раза в сутки;
  • Профилактика синдрома Мендельсона: 150 мг вечером накануне операции, потом – 150 мг за 2 часа до наркоза.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/минуту) суточная доза не должна превышать 150 мг.

Пациентам с сопутствующими нарушениями функции печени также может потребоваться снижение суточной дозы.

Побочные действия

  • Аллергические реакции: бронхоспазм, кожная сыпь, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке, мультиформная эритема;
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада, брадикардия, снижение артериального давления, аритмия;
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия;
  • Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; редко – шум в ушах, непроизвольные движения, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации (чаще у пожилых людей и тяжелых больных);
  • Со стороны органов кроветворения: гипо- и аплазия костного мозга, агранулоцитоз, иммунная гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения;
  • Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, абдоминальные боли, диарея/запор, тошнота и/или рвота; редко – острый панкреатит, холестатический, гепатоцеллюлярный либо смешанный гепатит;
  • Со стороны эндокринной системы: аменорея, гинекомастия, снижение либидо, гиперпролактинемия, импотенция;
  • Со стороны органов чувств: парез аккомодации, нечеткость зрительного восприятия;
  • Прочие: гиперкреатининемия, алопеция.

Передозировка

При передозировке Ранитидина могут наблюдаться следующие симптомы: желудочковые аритмии, брадикардия, судорожные припадки. В этом случае рекомендованы симптоматическая терапия, а также промывание желудка и/или индукция рвоты. При возникновении судорожных припадков внутривенно вводится диазепам. При брадикардии назначают атропин, а при желудочковых аритмиях – лидокаин. Гемодиализ считается эффективной процедурой для выведения ранитидина.

Особые указания

В связи с тем, что Ранитидин может маскировать симптомы, характерные для карциномы желудка, перед его назначением необходимо исключить наличие онкологии.

В период терапии рекомендуется воздержаться от употребления напитков, продуктов питания и лекарственных препаратов, которые могут раздражать слизистую оболочку желудка, а также от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных работ, требующих скорости психофизических реакций и повышенного внимания.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата в условиях стресса возможны бактериальные желудочные поражения с последующим распространением инфекции.

Как и все Н 2 -гистаминоблокаторы, Ранитидин не следует отменять резко (есть риск развития синдрома «рикошета»).

При необходимости одновременного применения блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов нужно принимать через 2 часа после приема кетоконазола/итраконазола, иначе возможно значительное уменьшение их всасывания.

Согласно инструкции, Ранитидин может повышать активность глутаматтранспептидазы.

Имеются отдельные данные, что препарат может вызвать острые приступы порфирии.

Блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов могут противодействовать влиянию гистамина и пентагастрина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов до проведения теста их применять не рекомендуется.

Во время лечения Ранитидином возможно получение ложноположительной реакции при проведении пробы на наличие белка в моче.

Поскольку блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, их следует отменять перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что ранитидин:

  • Угнетает метаболизм в печени непрямых антикоагулянтов, антагонистов кальция, аминофеназона, глипизида, диазепама, лидокаина, метронидазола, пропранолола, феназона, теофиллина, гексобарбитала, буформина, аминофиллина, фенитоина;
  • Увеличивает концентрацию в сыворотке крови и период полувыведения метопролола;
  • Уменьшает всасывание кетоконазола и итраконазола.

Курение снижает эффективность ранитидина.

При одновременном применении препаратов, которые оказывают угнетающее действие на костный мозг возрастает риск развития нейтропении.

Антацидные средства и сукральфат в высоких дозах могут замедлять всасывание ранитидина, поэтому между приемами следует соблюдать минимум 2-часовые интервалы.

Аналоги

Аналогами Ранитидина являются: Ранитидин Софарма, Ацилок , Ранисан , Ранитидин-ЛекТ, Зантак , Ранитидин-АКОС , Гистак , Зоран, Ранитидин-Ферейн, Ульран.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте с соблюдением температурного режима 15-30 °С.

Срок годности – 3 года.

Ранитидин является антагонистом Н2-рецепторов гистамина, подавляющим производство желудочной кислоты. Его широко применяют при язвенной болезни желудка и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Кроме того, ранитидин используется вместе с фексофенадином и другими антигистаминными препаратами для лечения заболеваний кожи, таких как крапивница . Препарат был открыт и разработан учеными компании Glaxo Pharmaceuticals, теперь это часть корпорации GSK.

... У некоторых из них может развиться нарушение усвояемости витамина B12. Видео о гастрите Блокаторы Н 2 Эти препараты (циметидин, фамотидин в формах для введения перорально и внутривенно), и низатидин доступны в устной форме) являются конкурентными ингибиторами гистамина...

Ранитидин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, перечень наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.

Применение в медицине

Препараты

В различных странах некоторые препараты ранитидина доступны без рецепта. В США таблетки 75 и 150 мг доступны без рецепта. Безрецептурный препарат зантак изготовлен компанией Boehringer Ingelheim. В Австралии пакеты, содержащие 7 или 14 доз таблеток 150 мг, доступны в супермаркетах, небольшие пачки таблеток 150 и 300 мг - аптечные лекарства , отпускаемые по Списку 2. Для покупки больших доз и упаковок по-прежнему требуется рецепт .

Дозирование

Для лечения язвы доза в ночное время особенно важна, так как повышение рН желудка/двенадцатиперстной кишки способствует заживлению ночью, когда желудок и двенадцатиперстная кишка пусты. С другой стороны, для лечения рефлюкса более эффективными являются небольшие и более частые дозы.

Ранитидин используется для длительного приема для лечения рефлюкса, иногда на протяжении неопределенного срока. Тем не менее, эту роль на себя взяли ИПП. Кроме того, может довольно быстро развиваться тахифилаксия в течение 6 недель от начала лечения, становясь далее ограничением его потенциала для долгосрочного использования.

Людям с синдромом Золлингера-Эллисона вводились очень высокие дозы без какого-либо вреда.

Противопоказания

Ранитидин противопоказан для пациентов с известной гиперчувствительностью к препарату.

Побочные эффекты ранитидина

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы как события в клинических испытаниях:

Центральная нервная система

Редкие сообщения о недомогании, головокружении, сонливости, бессоннице, головокружении. У тяжелобольных, престарелых пациентов зарегистрированы случаи обратимой спутанности сознания, возбуждения, депрессии, галлюцинаций. Ранитидин вызывает меньше побочных реакций ЦНС и лекарственных взаимодействий по сравнению с циметидином.

Сердечно-сосудистая система

Сообщения об аритмиях, таких как тахикардия , брадикардия, атриовентрикулярная блокада , преждевременная желудочковая экстрасистола.

Беременность

Лактация

Ранитидин проникает в грудное молоко , с пиковой концентрацией, наблюдаемой через 5,5 часа после дозы в грудном молоке. Следует проявлять осторожность, когда препарат предписывается кормящим женщинам.

Дети

У детей использование ингибиторов желудочной кислоты было связано с повышенным риском развития острого гастроэнтерита и внебольничной пневмонии. Анализ когорты, включая более 11000 новорожденных, выявил связь блокаторов H2 и рост заболеваемости некротическим энтероколитом у новорожденных с сильно пониженной массой тела при рождении. Кроме того, о шестикратном увеличении смертности, некротического энтероколита и инфекции (такой как сепсис, пневмония , инфекции мочевыводящих путей) сообщалось у больных, получающих ранитидин, в анализе когорты 274 таких новорожденных.

Фармакология

Ранитидин - это конкурентный, обратимый ингибитор действия на рецепторы гистамина Н2, находящиеся в париетальных клетках желудка. Это приводит к снижению секреции желудочной кислоты и желудочного объема, а также снижению концентрации ионов водорода.

Фармакокинетика


Поглощение : Орально: 50%

Связывание с белками : 15%

Метаболизм : основным метаболитом является N -оксид.

Период полувыведения : при нормальной функции почек ранитидин, принимаемый внутрь, имеет период полураспада 2,5-3,0 часа. Если принимать внутривенно, период полураспада, как правило, 2,0-2,5 часа у пациента с нормальным клиренсом креатинина.

Выведение : основной маршрут выведения - с мочой. Кроме того, около 30% от введенной перорально дозы собирается с мочой в виде неабсорбируемого препарата в течение 24 часов.

Пожилые

У пожилого населения период полувыведения ранитидина продлевается на 3-4 часа вследствие сниженной функции почек, вызывая снижение клиренса.

Дети

В целом исследования педиатрических пациентов (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) не показали существенных различий в значениях фармакокинетических параметров в сравнении со здоровыми взрослыми с поправкой на массу тела.

История

Ранитидин был впервые получен в виде AH19065 Джоном Брэдшоу летом 1977 г. в научно-исследовательских лабораториях Ware компании Allen & Hanburys Ltd, части организации Glaxo. Его разработка была ответом на первый в классе антагонист рецепторов гистамина Н2, циметидин, разработанный сэром Джеймсом Блэком в Smith, Kline and French, и запущен в Великобритании как тагамет в ноябре 1976 г. Обе компании в итоге объединились в GlaxoSmithKline после последовательности слияний и поглощений, начиная с интеграции Allen & Hanbury"s Ltd и Glaxo, чтобы сформировать Glaxo Group Research в 1979 г., и в конечном итоге в результате слияния Glaxo Wellcome и SmithKline Beecham в 2000 г. Ранитидин был результатом рационального процесса дизайна препарата, используя то, что было тогда моделью гистамина Н2-рецепторов довольно высокого качества, и количественные отношения структура-активность .

В Glaxo модель дополнительно усовершенствовали путем замены имидазольного кольца циметидина с кольцом фурана с азотсодержащим заместителем, таким образом, разработав ранитидин. Этот препарат, как было установлено, имеет значительно улучшенный профиль переносимости (т.е. меньше побочных реакций), действие большей продолжительности и превышает активность циметидина в 10 раз. Ранитидин имеет 10% от сродства циметидина с CYP450, так что вызывает меньше побочных эффектов, но и другие блокаторы H2, фамотидин и низатидин, не имеют значимых взаимодействий CYP450.

Ранитидин был представлен на рынке в 1981 г. и был самым продаваемым в мире рецептурным лекарством с 1988 г. С тех пор в значительной степени замененный на еще более эффективные ингибиторы протонной помпы, наряду с омепразолом становится самым продаваемым препаратом в течение многих лет. При сравнении омепразола и ранитидина в исследовании 144 людей с тяжелым воспалением и эрозиями или язвами пищевода, 85% пациентов, получавших омепразол, вылечились в течение 8 недель, по сравнению с 50% тех, кто получал ранитидин. Кроме того, в группе омепразола раньше сообщили об облегчении симптомов изжоги.