Сердечные блокаторы. Кому и для чего назначают бета-блокаторы
- Как работают бета-блокаторы?
- Современные бета блокаторы: список
Современные бета-адреноблокаторы — препараты, которые назначают при терапии сердечно-сосудистых заболеваний, в частности гипертонической болезни. Существует широкий ассортимент препаратов данной группы. Крайне важно, чтобы лечение назначал исключительно врач. Самолечение категорически запрещено!
Бета-адреноблокаторы: предназначение
Бета-блокаторы — это очень важная группа препаратов, которые назначают пациентам с гипертонией и болезнями сердца. Механизм работы лекарств заключается в воздействии на симпатическую нервную систему. Лекарства этой группы относятся к наиболее важным средствам при лечении таких заболеваний, как:
Также назначение данной группы препаратов оправдано при лечении больных с синдромом Марфана, мигренью, абстинентным синдромом, пролапсом митрального клапана, аневризмой аорты и в случае вегетативных кризов. Назначать препараты должен исключительно врач после детального осмотра, диагностики больного и сбора жалоб. Несмотря на свободный доступ лекарственных средств в аптеках, ни в коей мере нельзя самостоятельно подбирать себе лекарства. Терапия бета-блокаторами является сложным и серьезным мероприятием, которое может как облегчить жизнь больному, так и существенно навредить ей при некорректном назначении.
Вернуться к оглавлению
Бета-адреноблокаторы: разновидности
Список препаратов данной группы очень обширен.
Принято выделять следующие группы блокаторов бета-адреналиновых рецепторов:
- меньше замедляется частота сокращений сердца;
- не так снижается насосная функция сердца;
- меньше повышается периферическая сопротивляемость сосудов;
- не так велик риск развития атеросклероза, поскольку влияние на уровень холестерина в крови минимально.
Вместе с тем обе разновидности медикаментов одинаково эффективны в снижении давления. Побочных эффектов от приема данных лекарств тоже меньше.
Список препаратов, которые обладают симпатомиметической активностью: Сектраль, Корданум, Целипролол (из группы кардиоселективных), Алпреноло», Тразикор (из группы неселективных).
Не обладают этим свойством следующие медикаменты: кардиоселективные лекарства Бетаксолол (Локрен), Бисопролол, Конкор, Метопролол (Вазокордин, Энгилок), Небиволол (Небвет) и неселективные Надолол (Коргард), Анаприлин (Индерал).
Вернуться к оглавлению
Липо- и гидрофильные препараты
Еще один вид блокаторов. Липофильные лекарства растворяются в жирах. При попадании в организм эти лекарства в значительной мере перерабатываются печенью. Действие лекарств данного вида достаточно краткосрочно, поскольку они быстро выводятся из организма. Вместе с тем они отличаются лучшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, через который в мозг проходят питательные вещества и выводятся отходы жизнедеятельности нервной ткани. Кроме того, доказан меньший процент смертности среди пациентов с ишемией, которые принимали липофильные блокаторы. Однако эти препараты оказывают побочные эффекты на ЦНС, вызывают бессонницу, депрессивные состояния.
Гидрофильные лекарства хорошо растворяются в воде. Они не проходят процесс метаболизма в печени, а выводятся в большей степени через почки, то есть с мочой. При этом вид медикамента не подвергается изменениям. Гидрофильные препараты оказывают пролонгированное действие, поскольку выводятся из организма не очень быстро.
Некоторые лекарства обладают свойствами как липо- так и гидрофильных, то есть одинаково успешно растворяются как в жирах, так и в воде. Таким свойством обладает Бисопролол. Это особенно важно в тех случаях, если у больного имеются проблемы с почками или печенью: организм сам «выбирает» для вывода лекарства ту систему, которая находится в более здоровом состоянии.
Обычно липофильные блокаторы принимают независимо от приема пищи, а гидрофильные блокаторы принимают перед приемом пищи и запивая большим объемом воды.
Подбор бета-блокатора — архиважная и очень сложная задача, поскольку выбор конкретного лекарства зависит от многих факторов. Все эти факторы может учесть только квалифицированный специалист. Современная фармакология располагает широким ассортиментом действительно эффективных препаратов, поэтому самая важная первоочередная задача больного — найти хорошего врача, который грамотно подберет адекватное для конкретного больного лечение и определит, какие лекарства для него будут лучше. Только в таком случае медикаментозная терапия принесет результат и в прямом смысле слова продлит жизнь больному.
До первых испытаний β-адреноблокаторов никто не ожидал, что они будут обладать гипотензивным действием. Однако оказалось, что пронеталол (этот препарат не нашел клинического применения) снижает артериальное давление у больных стенокардией и артериальной гипертензией (АГ). Впоследствии гипотензивный эффект был выявлен у пропранолола и остальных β-адреноблокаторов.
Механизм действия
Гипотензивный эффект препаратов этой группы определяется именно их β-адреноблокирующим действием. Блокада β-адренорецепторов влияет на кровообращение посредством многих механизмов, в том числе за счет прямого действия на сердце: снижения сократимости миокарда и сердечного выброса. Причем на здоровых людей в состоянии покоя β-адреноблокаторы, как правило, не оказывают гипотензивного действия, но снижают артериальное давление у больных АГ, а также при физических нагрузках или стрессе . Кроме того, на фоне блокады β-адренорецепторов уменьшается секреция ренина, а значит, и образование ангиотензина II – гормона, оказывающего множественные эффекты на гемодинамику и стимулирующего образование альдостерона, т. е. снижается активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Фармакологические свойства
Бета-адреноблокаторы различаются по жирорастворимости, селективности (избирательности) по отношению к β 1 -адренорецепторам, наличию внутренней симпатомиметической активности (ВСА, способности β-адреноблокатора частично возбуждать подавляемые им β-адренорецепторы, что уменьшает нежелательные эффекты) и хинидиноподобного (мембраностабилизирующего, местноанестезирующего) действия, но обладают одинаковым гипотензивным эффектом. Почти все β-адреноблокаторы довольно быстро снижают почечный кровоток, но функция почек даже при длительном приеме страдает редко.
Применение
Бета-адреноблокаторы эффективны при АГ любой степени тяжести. Они значительно различаются по фармакокинетике, но гипотензивное действие у всех этих препаратов достаточно длительное для того, чтобы их можно было принимать два раза в сутки. Бета-адреноблокаторы менее эффективны у пожилых и темнокожих, хотя бывают исключения. Обычно эти лекарственные средства не вызывают задержки соли и воды, а потому нет необходимости назначать диуретики с целью предупредить развитие отеков. Однако мочегонные препараты и β-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие друг друга.
Побочные эффекты
Бета-адреноблокаторы не следует назначать при бронхиальной астме, синдроме слабости синусового узла или нарушениях атриовентрикулярного проведения, а также во время беременности и перед родами.
Они не являются препаратами первого ряда при сочетании АГ с сердечной недостаточностью , так как уменьшают сократимость миокарда и одновременно повышают общее периферическое сопротивление сосудов. Бета-адреноблокаторы не следует назначать также пациентам с инсулинозависимым сахарным диабетом.
Бета-адреноблокаторы без ВСА повышают концентрацию триглицеридов в плазме, а холестерина липопротеидов высокой плотности – снижают, но не влияют на общий уровень холестерина. Препараты с ВСА почти не меняют липидный профиль или даже повышают уровень холестерина липопротеидов высокой плотности. Отдаленные последствия этих эффектов не известны.
После резкой отмены некоторых β-адреноблокаторов возникает синдром рикошета, проявляющийся тахикардиями, нарушениями ритма сердца, повышением артериального давления, обострением стенокардии, развитием инфаркта миокарда, а иногда даже внезапным летальным исходом. Таким образом, отменять β-адреноблокаторы следует только при тщательном наблюдении, постепенно снижая дозу в течение 10-14 суток до полной отмены.
Нестероидные противовоспалительные средства, например, индометацин, могут ослаблять гипотензивное действие β-адреноблокаторов.
Парадоксальное повышение артериального давления в ответ на прием β-адреноблокаторов наблюдается при гипогликемии и феохромоцитоме, а также после отмены клонидина или на фоне введения адреналина.
I поколение – неселективные β-адреноблокаторы (блокаторы β 1 — и β 2 -адренорецепторов)
Неселективные β-адреноблокаторы обладают большим количеством обусловленных блокадой β 2 -адренорецепторов побочных эффектов: сужение бронхов и усиление кашля, повышение тонуса гладкой мускулатуры матки, гипогликемия, гипотермия конечностей и др.
Пропранолол (Анаприлин, Обзидан®)
В некотором роде стандарт, с которым сравниваются другие β-адреноблокаторы. Не имеет ВСА и не реагирует с α-адренорецепторами. Жирорастворим, поэтому быстро проникает в центральную нервную систему, оказывая успокаивающее действие. Продолжительность действия 6-8 часов. Характерен синдром рикошета. Возможна индивидуальная гиперчувствительность к препарату с быстрым и значительным падением артериального давления, поэтому начинать прием пропранолола следует с малой дозы (5-10 мг) под контролем врача. Режим дозирования индивидуальный, от 40 до 320 мг/сут. в 2-3 приема при АГ.
Пиндолол (Вискен®)
Обладает ВСА, умеренной жирорастворимостью, а также слабым мембраностабилизирующим действием, не имеющим клинического значения. Режим дозирования устанавливается индивидуально от 5 до 15 мг/сут. в два приема.
Тимолол
Мощный β-адреноблокатор, не имеющий ВСА и мембраностабилизирующего действия. Режим дозирования – 10-40 мг/сут в 2 приема. Более широко используется в офтальмологии для лечения глаукомы (в виде глазных капель), но даже закапывание тимолола в конъюнктивальный мешок может вызывать выраженное системное действие – вплоть до приступов удушья и декомпенсации сердечной недостаточности.
Надолол (Коргард™)
Пролонгированный β-адреноблокатор (период полувыведения – 20-24 ч), без хинидиноподобного действия и ВСА. Приблизительно в равной степени блокирует β 1 — и β 2 -адренорецепторы. Режим дозирования индивидуальный, от 40 до 320 мг в сутки однократно.
II поколение – селективные (кардиоселективные) β 1 -адреноблокаторы
Селективные β-адреноблокаторы реже вызывают осложнения, но следует отметить, что в больших дозах даже они могут частично блокировать и β 2 -адренорецепторы, т. е. кардиоселективность их относительная.
Атенолол (Бетакард®)
Раньше был весьма популярен. Водорастворим, поэтому плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Не обладает ВСА. Индекс кардиоселективности – 1:35. Характерен синдром рикошета. Режим дозирования при АГ – 25-200 мг/сут. в 1-2 приема.
Метопролол
Метопролол – жирорастворимый β-адреноблокатор, а потому применяется в форме солей: тартрата и сукцината, что улучшает его растворимость и скорость доставки в сосудистое русло. Вид соли и технология производства обусловливают продолжительность терапевтического действия метопролола.
- Метопролола тартрат – стандартная форма выпуска метопролола, продолжительность клинического эффекта которого составляет 12 ч. Представлен следующими торговыми наименованиями: Беталок®, Корвитол®, Метокард®, Эгилок® и др. Режим дозирования при АГ – 50-200 мг/сут. в 2 приема. Существуют пролонгированные формы метопролола тартрата: таблетки Эгилок® Ретард по 50 и 100 мг, режим дозирования – 50-200 мг/сут. однократно.
- Метопролола сукцинат представлен ретардной лекарственной формой с замедленным высвобождением действующего вещества, благодаря чему терапевтическое действие метопролола длится более 24 ч. Выпускается под торговыми названиями: Беталок® ЗОК, Эгилок® С. Режим дозирования – 50-200 мг/сут. однократно.
Бисопролол (Конкор®, Арител®, Бидоп®, Биол®, Бисогамма®, Кординорм, Коронал, Нипертен и др.)
Пожалуй, наиболее распространенный на сегодняшний день β-адреноблокатор. Не обладает ВСА и мембраностабилизирующим действием. Индекс кардиоселективности – 1:75. Допускается прием бисопролола при сахарном диабете (с осторожностью в фазе декомпенсации). Менее выражен синдром рикошета. Режим дозирования индивидуальный – 2,5-10 мг/сут. в один прием.
Бетаксолол (Локрен®)
Обладает слабым мембраностабилизирующим действием. Не имеет ВСА. Индекс кардиоселективности –1:35. Действует длительно. Режим дозирования – 5-20 мг/сут. однократно.
III поколение – β-адреноблокаторы с вазодилатирующими (сосудорасширяющими) свойствами
Самыми важными, с клинической точки зрения, представителями этой группы являются карведилол и небиволол.
Карведилол (Ведикардол®, Акридилол®)
Неселективный β-адреноблокатор без ВСА. Расширяет периферические сосуды (за счет блокады α 1 -адренорецепторов) и обладает антиоксидантными свойствами. Режим дозирования при АГ – 12,5-50 мг/сут. в 1-2 приема.
С.Ю. Марцевич
Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины Минздрава Российской Федерации, Москва
Бета-Адреноблокаторы - большая группа препаратов, основным свойством которых является способность обратимо блокировать Бета-адренергические рецепторы. Эти препараты используются в клинике с начала 60-х годов, причем их роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний оказалась столь значительной, что в 1988 г. ученые, принимавшие участие в создании Бета-блокаторов, были награждены Нобелевской премией.
Классификация бета-блокаторов
Несмотря на общую для всех Бета-блокаторов способность блокировать Бета-адренорецепторы, эти препараты различаются по степени избирательности действия на разные подвиды этих рецепторов, а также по наличию дополнительных свойств. Как известно, существуют два основных типа Бета-адренорецепторов - Бета 1 - и Бета 2 -адренорецепторы. Одни Бета-блокаторы (пропранолол, надолол, карведилол и др.) действуют в одинаковой степени на оба типа Бета-адренорецепторов, они называются неселективными, другие (метопролол, атенолол, бисопролол и др.) большей степени влияют на Бета 1 -адренорецепторы, расположенные главным образом в сердце, они называются селективными. Степень селективности разных Бета-блокаторов различна, но она всегда существенно уменьшается с увеличением дозы препарата.
Наибольшей степенью селективности из доступных на рынке Бета-блокаторов обладают такие препараты, как бисопролол и небиволол.Наличие селективности расширяет возможности использования Бета-блокаторов при сопутствующих заболеваниях и снижает риск появления ряда побочных эффектов. Так, селективные Бета-блокаторы с меньшей вероятностью могут вызывать бронхоспастические явления, поскольку Бета 2 -адренорецепторы расположены в основном в легких (блокада этих рецепторов вызывает усиление тонуса бронхов). Селективные Бета-адреноблокаторы в меньшей степени, чем неселективные, увеличивают периферическое сосудистое сопротивление, поэтому их можно шире использовать у больных с нарушениями периферического кровообращения (например, с перемежающейся хромотой).
Некоторые Бета-адреноблокаторы (ацебуталол, пиндолол, соталол, талинолол) обладают также так называемой внутренней (или собственной) симпатомиметической активностью, т.е. совмещают в себе свойства антагониста и агониста. Прежде это свойство рассматривалось как положительное, поскольку считалось, что оно позволит уменьшить нежелательное влияние Бета-блокаторов на сердечно-сосудистую систему, в частности Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью оказывают менее выраженное влияние на ЧСС. Однако впоследствии было установлено, что именно отрицательное хроническое действие лежит в основе большинства благоприятных эффектов Бета-блокаторов, в частности именно оно определяет впервую очередь их способность снижать сердечно-сосудистую смертность . Клинические исследования подтвердили, что Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью оказывают существенно менее выраженное влияние на прогноз жизни, чем Бета-блокаторы, не обладающие таким свойством.
Ряд Бета-блокаторов может дополнительно оказывать вазодилатирующее действие. Это достигается за счет наличия у них Альфа 1 -адреноблокирующей активности (лабетолол, карведилол) либо за счет стимуляции синтеза окиси азота в эндотелии (небиволол). В настоящее время нет четких данных о том, какую роль играет это свойство в эффективности Бета-блокаторов. Существовало мнение, что именно наличие вазодилатирующего действия делает карведилол столь эффективным при лечении сердечной недостаточности . Однако вскоре было показано, что бисопролол - Бета-блокатор, неоказывающий вазодилатирующего действия, также дает отчетливый эффект у таких больных .
Применение Бета-блокаторов в клинике
Бета-Блокаторы оказывают отчетливое антиангинальное действие и поэтому с начала 60-х годов используются для лечения больных ИБС. Они способны уменьшать количество приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицирина, улучшать переносимость физической нагрузки и снижать выраженность ишемии миокарда при ней. По данным литературы , антиангинальное действие Бета-блокаторов сопоставимо с таковым нитратов и антагонистов кальция. Некоторые исследователи приходят к выводу, что собственно антиангинальное действие Бета-блокаторов несколько уступает таковому нитратов .
Способность Бета-блокаторов снижать АД (как систолическое, так и диастолическое) позволяет эффективно использовать эти препараты для лечения артериальной гипертонии. Несмотря на то что в настоящее время существует несколько групп гипотензивных препаратов, включая более новые (антагонисты кальция, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента - АПФ и др.), Бета-блокаторы (наряду с диуретиками) продолжают рассматриваться большинством ученых как препараты первой линии при лечении больных артериальной гипертонией.
Бета-Блокаторы оказывают также отчетливое aнтиapитмичecкое дeйcтвиe и поэтому используются для лечения разных видов аритмий (они составляют отдельную группу антиаритмических препаратов) как желудочкового, так и наджелудочкового происхождения. Бета-Блокаторы успешно применяются для контроля за ЧСС у больных с мерцательной аритмией, не уступая при этом сердечным гликозидам.
Ранее считалось, что применение Бета-блокаторов при застойной сердечной недостаточности противопоказано из-за их способности уменьшать сердечный выброс. Впоследствии оказалось, что присоединение Бета-блокаторов к стандартной терапии ингибиторами АПФ и диуретиками не только безопасно, но и приводит к существенному улучшению. В исследовании было показано, что у таких больных Бета-блокаторы уменьшают выраженность сердечной недостаточности и существенно улучшают сократимость миокарда.
Противопоказания к назначению Бета-блокаторов
Из-за способности Бета-блокаторов влиять на разные органы (не всегда благоприятным образом) их прием нежелателен или даже противопоказан при некоторых сопутствующих зaбoлeвaниях. Однако обpaщaeт на себя внимaниe то, что граница между абсолютными и относительными противопоказаниями к приему Бета-блокаторов достаточно условна: то, что одни авторы считают абсолютными противопоказаниями к их применению, другие рассматривают как относительные противопоказания.
Согласно рекомендациям Американской ассоциации сердца, абсолютными противопоказаниями к назначению Бета-блокаторов являются выраженная брадикардия (конкретные значения ЧСС не приводятся, однако, по данным большинства авторов, к выраженной брадикардии относят ЧСС менее 48-50 в минуту), исходно имеющаяся атриовентривентрикулярная блокада высокой степени, синдром слабости синусового узла и "выраженная, нестабильная сердечная недостаточность" . Бронхиальная астма, заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом, выраженные депрессивные состояния и заболевания периферических сосудов рассматриваются как относительные противопоказания.
Существовали опасения по поводу безопасности использования Бета-блокаторов у больных сахарным диабетом, однако в настоящее время доказано, что большинство этих больных хорошо переносят прием Бета-блокаторов, осторожность требуется лишь у больных, получающих инсулин (из-за риска развития гипогликемии).
Побочные действия Бета-блокаторов
Бета-Блокаторы достаточно часто дают побочные эффекты, риск их появления часто пугает врачей и больных. Однако, вопреки существующему среди врачей мнению, появление синусовой брадикардии, различных блокад сердца, гипотонии хотя и нередко встречается при лечении Бета-блокаторами, отнюдь не служит основной причиной, заставляющей прекращать прием этих препаратов. Наиболее существенные побочные действия Бета-блокаторов - это появление слабости, ухудшение переносимости физической нагрузки, нарушение сна, кошмарные сновидения.
Частота появления импотенции на фоне применения Бета-блокаторов составляет примерно 1%, однако те или иные нарушения эректильной функции встречаются заметно чаще .
Следует напомнить, что частота многих побочных действий существенно зависит от того, какой именно Бета-блокатор используется, поэтому назначение кардиоселективных Бета-блокаторов при прочих равных условиях всегда предпочтительнее, чем неселективных.
Данные доказательной медицины о влиянии Бета-блокаторов на прогноз жизни
Вскоре после начала применения Бета-блокаторов у больных ИБС стало понятно, что их действие при этом заболевании не исчерпывается только влиянием на ее симптомы (антиангинальным эффектом). В многочисленных рандомизированных контролируемых исследованиях было продемонстрировано, что назначение Бета-блокаторов больным, перенесшим инфаркт миокарда, существенно продлевает их жизнь, уменьшает вероятность смерти (в первую очередь внезапной) и снижает риск повторного инфаркта миокарда (именно на эти показатели ориентируется в первую очередь доказательная медицина).
Мета-анализ исследований по использованию Бета-блокаторов в качестве вторичной профилактики после перенесенного инфаркта миокарда подтвердил их способность улучшать прогноз жизни больных. Было показано, что, для того чтобы избежать смерти 1 больного, необходимо лечить Бета-блокаторами 42 больных в течение 2 лет. Это превосходит эффект терапии антиагрегантами (153 больных), статинами (94 больных), непрямыми антикоагулянтами (63 больных) и уступает лишь эффекту проведения тромболизиса и назначения аспирина в острой фазе инфаркта миокарда (24 больных) .
На сегодняшний день одними из самых широко используемых медикаментов в лечении сердечных патологий являются бета-блокаторы. Без них тяжело представить себе полноценную терапию в кардиологии.
Бета-блокаторы помогают пациентам бороться с целым рядом таких серьезных заболеваний, как , тахикардия.
Бета-блокаторы широко используются в терапии метаболического синдрома и ишемической болезни сердца, зарекомендовав себя, как эффективные препараты, улучшающие качество жизни пациентов и удлиняющие сроки жизни.
- Вся информация на сайте носит ознакомительный характер и НЕ ЯВЛЯЕТСЯ руководством к действию!
- Поставить ТОЧНЫЙ ДИАГНОЗ Вам может только ВРАЧ!
- Убедительно просим Вас НЕ ЗАНИМАТЬСЯ самолечением, а записаться к специалисту !
- Здоровья Вам и Вашим близким!
Классификация
Бета-блокаторы широко используются в терапии сердечных патологий, но, несмотря на это, выделяют ряд препаратов, в той или иной мере отличных по свойствам и особенностям воздействия на человеческий организм.
Разделяя бета-блокаторы по классам, в первую очередь уделяли внимание тем подтипам рецепторов, на которые они оказывали действие, что позволяло более-менее достоверно предсказать эффект от препарата:
|
|
| Липофильные и гидрофильные препараты | Липофильными бета-блокаторами принято называть медикаменты соответствующей группы, которые хорошо растворяются в жирной среде.
Благодаря этому свойству вещества легко преодолевают некоторые барьеры в организме человека. Так, например, появляется возможность пройти через барьер, отделяющий общий кровоток от центральной нервной системы. Большая часть липофильных бета-блокаторов утилизируется с помощью печени. К ним относят следующие препараты:
Гидрофильные соединения, в отличие от липофильных, лучше растворяются в воде, а значит, теряют свойство проходить через некоторые биологические барьеры. Одним из плюсов использования этой группы препаратов выступает то, что в печени происходит совсем слабая их переработка, они выводятся почками в почти полностью сохранном виде. Это свойство важно для пациентов с патологиями печени. Гидрофильные соединения длительно находятся в человеческом организме, а значит и длительность действия у них значительно возрастает. К препаратам этой группы относят:
|
| Альфа- и бета-блокаторы | Альфа-блокаторы, в отличие от бета-блокаторов, эффективны в отношение альфа-адренорецепторов, благодаря чему снискали большую популярность, как вспомогательное средство при терапии гипертонической болезни.
Область применения альфа-адреноблокаторов также затрагивает терапию аденомы предстательной железы, где препараты этой группы выступают часто, как основные лекарства. Из альфа-адреноблокаторов в терапии аденомы предстательной железы используют:
|
| Бета-блокаторы нового поколения |
|
| Селективные и неселективные средства |
|
Применение
Бета-блокаторы применяются в медицине очень широко, а при терапии некоторых заболеваний являются к тому же препаратами выбора.
| При гипертонической болезни | C помощью бета-блокаторов удается избавиться от негативного влияния парасимпатической нервной системы. Если влияние парасимпатической системы на сердце ослабляется, это автоматически облегчает его работу, да еще и уменьшает потребность мышцы в кислороде.Из медикаментов врачи чаще всего назначают Карведилол, Бисопролол. |
| При тахикардии | Бета-блокаторы применяются достаточно широко, так как способны уменьшить число сердечных сокращений. При первых признаках тахикардии бета-блокаторы выступают, как препарат выбора, обеспечивая поддержку сердца и урезая ритм его сокращений.
В основном в лечении тахикардии используют Бисопролол, Пропранолол. |
| Инфаркт | Бета-блокаторы выступают, как средства выбора в том случае, если сердечная мышца страдает от ишемии или находится в инфарктном состоянии. Эти препараты способны снизить интенсивность ишемии, ограничивая участок повреждения.
Бета-блокаторы при инфаркте миокарда полезны, потому что:
После недавно перенесенного приступа больному рекомендуется использовать, например, Анаприлин, терапию которым продолжают до нескольких лет при отсутствии побочных эффектов. |
| Сахарный диабет, который сочетается с сердечными патологиями | Пациентам стоит отдать предпочтение лекарствам из селективной группы. Эти препараты не только не влияют на углеродный обмен, но и повышают восприимчивость тканей к инъекционному инсулину. |
| Сердечная недостаточность | Также поддается терапии препаратами из группы бета-адреноблокаторов. Рекомендуется на сегодняшний день отдавать предпочтение Карвелилолу. |
Если по каким-либо причинам отсутствует возможность применять бета-блокаторы, им будут искать альтернативу из других групп.
Отмена препарата
Принимая бета-блокаторы, необходимо помнить о том, что внезапное прекращение приема этих препаратов находится под запретом. Медикаменты этой группы могут спровоцировать развитие ярко выраженного «синдрома отмены», приводя к развитию острых сердечных состояний.
Чаще всего при внезапной отмене препаратов происходит скачок артериального давления вверх, что иногда приводит даже к гипертоническому кризу.
Если бета-блокаторы принимает человек, страдающий от тахикардии, то он может столкнуться с увеличением длительность приступов и уменьшением интервалом между ними.
Если от препаратов необходимо отказаться, то врач должен постепенно снижать дозировку в течение нескольких недель, наблюдая за состоянием пациента.
Аналоги
Если лечение заболевания началось совсем недавно, искать альтернативу бета-блокаторам не рекомендуется. Тем более не рекомендуется делать это самостоятельно, без консультации врачей.
Абсолютных аналогов для замены бета-блокаторов сейчас не существует, поэтому единственное, что может сделать врач – это подобрать оптимальную наименьшую дозировку, постоянно наблюдая за состоянием пациента.
Список препаратов бета-блокаторов при тахикардии
Бета-блокаторы при лечении пароксизмальной тахикардии или любых других видов тахикардии используются после консультации у врача. При этом врач может выделить для применения какую-то одну группу препаратов.
| Неселективные | Неселективные средства эффективны в отношении не только бета-1 рецепторов, но и в отношении бета-2 рецепторов, из-за чего ряд производимых ими эффектов направлен на деятельность сердечной мышцы, а ряд влияет на работу других органов и систем.
К неселективным блокаторам относят:
Препараты не только снижают давление, имеют антиангинальное и мембранстабилизирующее действие, но и:
Эти эффекты необходимо учитывать, принимая решение о лечении неселективными блокаторами. |
| Селективные | Селективные блокаторы способны воздействовать исключительно на бета-1 рецепторы, которые располагаются в основном в сердечной мышце.
К этой группе можно отнести следующие препараты:
|
| Последнего поколения | Последние поколение препаратов способно также воздействовать на сосуды, расширяя их. Этот эффект достигается за счет воздействия на альфа-адренорецепторы.
К медикаментам этой группы относят:
На сегодняшний день врачи, подбирая терапию тахикардии, стараются отдавать предпочтение средствам последнего поколения. Это объясняется сочетанием большей эффективности с меньшим количеством побочных эффектов. |
Сегодня сложно представить себе кардиологию без использования средств, которые принадлежат к категории бета-блокаторов. Эти лекарства хорошо зарекомендовали себя при лечении таких сложных заболеваний, как гипертония, тахикардия, сердечная недостаточность. Они доказали свою эффективность в практике терапии ишемической болезни сердца и метаболического синдрома.
Что такое бета-блокаторы
Этим термином называют препараты, с помощью которых получается осуществить обратимую блокировку?-адренергических рецепторов. Данные средства эффективны при терапии гипертонии, поскольку они влияют на работу симпатической нервной системы.
Эти препараты широко используются в медицине еще с шестидесятых годов прошлого века. Нужно сказать, что благодаря их открытию существенно возросла результативность терапии сердечных патологий.
Классификация бета-блокаторов
Несмотря на то, что все лекарства, входящие в эту группу, отличаются возможностью блокирования адренорецепторов, они делятся на разные категории.
Классификация осуществляется в зависимости от подвидов рецепторов и прочих характеристик.
Селективные и неселективные средства
Существует две разновидности рецепторов – бета1 и бета2. Препараты из группы бета-блокаторов, которые одинаково воздействуют на оба вида, носят название неселективных.
Те препараты, действие которых направлено на бета1-рецепторы, называют селективными. Второе название – кардиоселективные.
К таким средствам можно отнести бисопролол , метопролол .
Стоит отметить, что по мере возрастания дозировки сокращается специфичность медикамента. А это значит, что он начинает блокировать сразу два рецептора.
Липофильные и гидрофильные препараты
Липофильные средства входят в группу жирорастворимых. Они легче проникают через барьер, расположенный между кровеносной и центральной нервной системами. В переработке таких препаратов активно участвует печень. Эта группа включает метопролол , пропранолол .
Гидрофильные средства легко растворяются в воде. Они не так перерабатываются печенью и выводятся практически в первоначальном виде. Подобные средства имеют более продолжительное воздействие, поскольку дольше находятся в организме. К ним стоит отнести атенолол и эсмолол .
Альфа- и бета-блокаторы
Название альфа-блокаторов получили те лекарства, которые временно приостанавливают работу?-адренорецепторов. Они широко используются в качестве вспомогательных при терапии гипертензии.
Также ими пользуются в случае аденомы предстательной железы как средством, улучшающим мочеиспускание. В эту категорию входят доксазозин , теразозин .
Бета-блокаторы осуществляют блокирование?-адренорецепторов. К этой категории можно отнести метопролол , пропранолол .
Конкор
В этот препарат входит действующее вещество под названием бисопролол . Его стоит отнести к категории метаболически нейтральных бета-блокаторов, поскольку он не вызывает нарушений липидного или углеводного обмена.
При использовании данного средства не меняется уровень глюкозы и не наблюдается гипогликемия.
Бета-блокаторы нового поколения
На сегодняшний день имеется три поколения таких препаратов. Безусловно, предпочтительнее пользоваться средствами нового поколения. Их нужно употреблять только раз в день.
Помимо этого, они связаны с небольшим количеством побочных эффектов. К новым бета-блокаторам относят карведилол , целипролол .
Область применения бета-блокаторов
Эти средства довольно успешно применяются при различных нарушениях в работе сердца.
При гипертонии
С помощью бета-блокаторов удается предотвратить отрицательное влияние симпатической нервной системы на работу сердца. Благодаря этому удается облегчить его функционирование, уменьшить потребность в кислороде.
За счет этого существенно уменьшается нагрузка и, как следствие, снижается давление. В случае гипертонии показаны карведилол , бисопролол .
При тахикардии
Средства прекрасно уменьшают частоту сокращений сердца. Именно поэтому в случае тахикардии при показателе более 90 ударов в минуту назначают именно бета-блокаторы. К наиболее действенным средствам в данном случае относят бисопролол , пропранолол .
При инфаркте миокарда
С помощью бета-блокаторов удается ограничить участок некроза, уменьшить риск рецидива, защитить миокард от токсического влияния гиперкатехоламинемии.
Также данные препараты снижают риск внезапной смерти, помогают увеличить выносливость при физических нагрузках, уменьшают вероятность аритмии и имеют явно выраженное антиангинальное действие.
В первые сутки после инфаркта применяют анаприлин , использование которого показано два следующих года при условии отсутствия побочных эффектов. Если есть противопоказания, назначают кардиоселективные препараты – к примеру, корданум .
При сахарном диабете
Пациенты с сахарным диабетом, страдающие сердечными патологиями, обязательно должны использовать эти препараты. Нужно учитывать, что неселективные средства приводят к усилению метаболического ответа на инсулин. Именно поэтому их не рекомендуется использовать.
Высокоселективные бета-блокаторы не оказывают негативного действия. Более того, такие препараты, как карведилол и небиволол , могут улучшать липидный и углеводный обмен. Также они делают ткани более восприимчивыми к инсулину.
При сердечной недостаточности
Эти препараты показаны для лечения пациентов с сердечной недостаточностью. Вначале назначается небольшая доза лекарства, которая понемногу будет возрастать. В качестве наиболее действенного средства выступает карведилол .
Инструкция по применению
Состав
В качестве действующего вещества в таких препаратах, как правило, применяются атенолол, пропранолол, метопролол, тимолол, бисопролол и т.д.
Вспомогательные вещества могут быть разными и зависят от производителя и формы выпуска лекарственного средства. Может использоваться крахмал, магния стеарат, кальция гидрофосфат, красители и т.д.
Механизм действия
Данные препараты могут иметь различные механизмы. Отличие заключается в используемом действующем веществе.
Основная роль бета-блокаторов заключается в предотвращении кардиотоксического действия катехоламинов.
Также немаловажное значение имеют следующие механизмы:
- Антигипертензивный эффект. Связан с остановкой образования ренина и выработки ангиотензина ІІ. В результате удается высвободить норадреналин и снизить центральную вазомоторную активность.
- Антиишемический эффект. Благодаря уменьшению числа сердечных сокращений удается снизить потребность в кислороде.
- Антиаритмичное действие. В результате прямого электрофизиологического действия на сердце удается снизить симпатические влияния и ишемию миокарда. Также посредством таких веществ удается предотвратить гипокалиемию, индуктируемую катехоламинами.
Отдельные препараты могут иметь антиоксидантные характеристики, подавлять пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов.
Показания к применению
Такие препараты обычно назначаются при:
- аритмии;
- гипертонии;
- сердечной недостаточности;
- синдроме удлиненного интервала QT.
Способ применения
Перед приемом препарата обязательно следует сообщить врачу, если вы беременны. Немаловажное значение имеет и факт планирования беременности.
Также специалист должен знать о наличии таких патологий, как аритмия, эмфизема, астма, брадикардия.
Бета-блокаторы принимают во время еды либо сразу после нее. Благодаря этому удается минимизировать вероятные побочные эффекты. Продолжительность и частота приема лекарства должна определяться исключительно специалистом.
В период использования иногда требуется следить за пульсом. Если вы отметили, что его частота ниже требуемого показателя, нужно тут же известить об этом врача.
Также очень важно регулярно наблюдаться у специалиста, который сможет оценить результативность назначенного лечения и его побочные эффекты.
Побочные эффекты
Препараты имеют довольно много побочных эффектов:
- Постоянная усталость.
- Снижение ритма сердца.
- Обострение астмы.
- Сердечные блокады.
- Токсическое воздействие.
- Снижение LDL-холестерина.
- Уменьшение сахара в крови.
- Угроза роста давления после отмены лекарства.
- Сердечные приступы.
Есть состояния, при которых прием таких препаратов довольно опасен:
- сахарный диабет;
- депрессия;
- обструктивные патологии легких;
- нарушения периферических артерий;
- дислипидемия;
- дисфункция синусового узла, протекающая без симптомов.
Противопоказания
Имеются также противопоказания к применению таких средств:
- Бронхиальная астма.
- Индивидуальная чувствительность.
- Атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.
- Брадикардия.
- Кардиогенный шок.
- Синдром слабости синусового узла.
- Патологии периферических артерий.
- Низкое давление.
Взаимодействие с другими препаратами
Некоторые лекарства могут взаимодействовать с бета-блокаторами и усиливать их эффект.
Нужно сообщить врачу, если вы принимаете:
- Средства от ОРВИ.
- Лекарства для лечения гипертонии.
- Средства для терапии сахарного диабета, включая инсулин.
- Ингибиторы МАО.
Форма выпуска
Такие препараты могут выпускаться в виде таблеток или раствора для инъекций.
Условия хранения
Данные препараты следует хранить при температуре не выше двадцати пяти градусов. Делать это нужно в темном месте, вне зоны доступа детей.
Нельзя пользоваться лекарствами после того, как истек их срок годности.
Передозировка препаратами
Существуют отличительные признаки передозировки:
- , потеря сознания;
- аритмия;
- внезапная брадикардия;
- акроцианоз;
- кома, судорожное состояние.
В зависимости от симптомов в качестве первой помощи назначаются такие препараты:
- В случае сердечной недостаточности назначают мочегонные средства, а также сердечные гликозиды.
- В случае пониженного давления назначают адреналин и мезатон.
- При брадикардии показан атропин, дофамин, добутамин.
- При бронхоспазме применяется изопротеренол, аминофиллин.
Бета-блокаторы и алкоголь
Спиртные напитки могут уменьшить положительный эффект от применения бета-блокаторов. Поэтому во время курса лечения алкоголь употреблять не рекомендуется.
Бета-блокаторы и беременность
Наиболее безопасными в этот период считаются атенолол и метопролол. Причем эти средства назначают, как правило, только в течение третьего триместра беременности.
Нужно учитывать, что такие препараты могут вызывать задержку роста плода – особенно, если принимать их в первом и втором триместре беременности.
Отмена бета-блокаторов
Резкая отмена любого препарата крайне нежелательна. Это связано с увеличением угрозы острых сердечных состояний. Данное явление носит название «синдрома отмены».
В результате резкой отмены может существенно повыситься артериальное давление и даже развиться .
У людей, страдающих стенокардией, может увеличиться интенсивность ангиальных эпизодов.
Больные с сердечной недостаточностью могут жаловаться на симптомы декомпенсации. Поэтому уменьшение дозы следует проводить постепенно – это осуществляется в течение нескольких недель. Очень важно контролировать состояние здоровья пациента.
Список используемых препаратов
Лучшими бета-блокаторами на сегодняшний день являются:
- бисопролол;
- карведилол;
- метопролола сукцинат;
- небиволол.
Однако назначать бета-блокатор должен только врач. Причем рекомендуется выбирать лекарства нового поколения.
По отзывам пациентов, именно современные препараты бета-блокаторы нового поколения вызывают минимум побочных эффектов и помогают справиться с проблемой, не приводя к ухудшению качества жизни.
Где можно купить бета-блокаторы
Приобрести бета-блокаторы можно в аптеке, однако некоторые препараты продаются только по рецепту врача. Средняя цена таблеток бета-блокаторов составляет около 200-300 рублей.
Чем можно заменить бета-блокаторы
На начальном этапе лечения врачи не советуют заменять бета-блокаторы другими медикаментами. Если делать это самостоятельно, существует серьезный риск появления инфаркта миокарда.
Когда пациент почувствует улучшение, можно понемногу уменьшить дозировку. Однако делать это следует под постоянным врачебным контролем. Адекватную замену бета-блокатору может подобрать только специалист.
Бета-блокаторы доказали свою эффективность в лечении многих сердечных патологий. Однако чтобы терапия дала желаемые результаты, рекомендуется использовать средства нового поколения и строго придерживаться всех предписаний специалиста.
Это позволит вам не только справиться с симптомами патологии, но и не принести вред собственному здоровью.
Видео позволит более точно понять, какое место занимают бета-блокаторы в лечении сердечно-сосудистых заболеваний: