Смертельная доза клофелина. Как действует Клофелин на организм человека – передозировка и ее последствия

Шестидесятые года прошлого столетия ознаменовались в фармакологии созданием нового препарата. Свет увидел клофелин. Изначально это лекарство позиционировалось, как эффективное средство против насморка благодаря способности спазмировать мелкие носовые капилляры.

Но, буквально сразу медики отметили мощное гипотензивное свойство медикамента. Клофелин значительно понижал артериальное давление, чем оказался полезным при лечении сердечников и гипертоников. Но почему клофелин от давления, бывший на пике популярности в 70-80 годах прошлого столетия, сейчас утратил былую славу? С чем это связано?

Клофелин, используемый при лечении гипертонии, может стать смертельно опасным препаратом

Этот препарат относится к категории антигипертонических медикаментов, значительно понижающих уровень АД. Клофелин – это средство, которое оказывает существенное влияние на рецепторы головного мозга, которые и отвечают за регулирование давления . Действие препарата оказывает следующие эффекты на человеческий организм:

1. Понижение частоты сердечных сокращений.
2. Увеличение сопротивляемости кровеносных периферических сосудов.
3. Купирование слишком активной деятельности ЦНС. Это проявляется незначительным снижением температуры и появлением сонливости.
4. Повышение циркуляции крови почечного русла.
5. Уменьшение внутриглазного давления.
6. Болеутоляющее воздействие.

Действие клофелина на человека также включает в себя и устранение появившейся симптоматики в результате опиатной и алкогольной абстиненции. Такие синдромы проявляются высоким уровнем тревожности, ощущением непонятного страха и расстройством работы миокарда (сердечная мышца). В этом случае препарат выступает в роли успокоительного средства.

Клофелин отпускается строго по рецепту врача

Как действует лекарство

Чтобы понять, что такое клофелин и в чем заключается его угроза, стоит рассмотреть принцип действия средства на человеческий организм. После приема внутрь, препарат полностью проходит трансформацию в ЖКТ.

Биодоступность клофелина достигает цифры в практически 100%. Он полностью проникает в кровь уже через 1-1,5 часа после приема.

Спустя уже полчаса после попадания медикамента внутрь отмечается значительное понижение АД. Такой эффект наблюдается у людей на протяжении 10-12 часов. Клофелин способен активно и быстро проникать в практически все ткани человеческого организма, особенно он «любит» концентрироваться в области ЦНС.

Как воздействует клофелин на организм человека

Около 50-60% препарата преобразуются в печени и коагулируются в неактивные соединения. Эти остатки выводятся с помощью почек в течение 9-10 часов . Это время повышается при наличии у человека хронических проблем с почками. У женщин, в силу их природных особенностей такие процессы протекают медленнее в сравнении с мужчинами.

Область применения медикамента

Современная медицина не отказывается от этого лекарства, но от чего таблетки клофелин применяются сейчас? Прежде всего, этот препарат используется при всех клинических степенях и стадиях гипертонии. Медики также рекомендуют принимать средство и в следующих случаях:

• гипертонический криз, сопровождающийся резким повышением АД;
• артериальная гипертензия, наблюдаемая в послеродовом периоде;
• снятие абстинентного синдрома у лиц, страдающих зависимостью от алкоголя и наркотиков;
• терапия глаукомы первичной стадии (этот синдром сопровождается повышением внутриглазного давления).

Дозировка клофелина

Медикамент традиционно изготавливается в таблетированном виде. Одна упаковочка средства содержит 10 таблеток по 0,15 мг и по 0,075 мг клонидина (основное действующее вещество лекарства). Клофелин также можно встретить в продаже в:

• ампульном растворе для инъекций (дозировка 0,01 мг/мл);
• растворе, предназначенном для инстилляций (используется в виде капельного влияния в организм через уретру), дозировка составляет 0,125-0,5% раствора клонидина.

Это средство отпускается исключительно по рецептурному предписанию. При лечении проблем гипертоников клофелин назначается в средней суточной дозе 0,3-1 мг по 2-3 раза ежесуточно. Если дозу препарата своевольно увеличить, пациент рискует столкнуться с появлением побочных эффектов:

• потеря сознания;
• расстройства ЖКТ;
• плохое общее самочувствие;
• сильные аллергические реакции;
• сухость слизистой ротовой полости;
• брадикардия (уменьшение частоты сокращений миокарда);
• ортостатический коллапс (состояние внезапное падения АД);
• парестезия (потеря чувствительности эпидермального покрова).

Смертельная доза клофелина для человека составляет от 0,1 мг препарат на каждый килограмм массы тела. Это приблизительно порядка 40 таблеток дозировкой в 0,15 мг. При лечении этим агрессивным препаратом, медики регулярно мониторят состояние больного .

Действия врачей при передозировке клофелином

В начале использования курсового приема клофелина человеку запрещается водить машину и употреблять спиртное. Отмена медикамента также идет постепенно. От внезапной потери привычной дозы лекарств организм может отреагировать гипертоническим кризом.

Противопоказания к использованию

Клофелин имеет ряд своих противопоказаний. Это средство запрещается использовать людям при следующих ситуациях:

• беременность в первом триместре;
• длительное депрессивное состояние;
• облитерация периферических сосудов;
• артериальная гипотензия хронического характера;
• атеросклероз сосудов шейного отдела позвоночника и головы;
• кардиогенном шоке (внезапная потеря сократительной способности миокарда);
• атриовентрикулярная блокада (состояние, характеризующееся нарушением сердечного ритма).

При грамотном использовании такого сильнодействующего вещества и исключительно строго по назначению медика в разумных дозах, клофелин приносит пользу. Но, к сожалению, этот препарат приобрел дурную славу, когда-то он широко использовался в преступном мире.

Криминальный клофелин

В милицейских сводках безумных 90-ых годов частенько можно было услышать выражение «клофелинщица». Как работали клофелинщицы, что это такое? Преступным промыслом чаще занимались девушки-проститутки с целью ограбления клиентов. Они незаметно добавляли средство в спиртное.

Клофелин используют и современные мошенники

Клофелин и алкоголь представляет собой сногсшибаемую смесь в буквальном смысле этого слова. Человек, отведавший такое снадобье, отключался за считаные минуты, полностью терял ориентацию и крепко засыпал .

Так как подсчетом безопасной дозы никто из грабительниц не занимался, у пострадавшего был велик шанс не проснуться совсем. Эта смесь частенько приводила к серьезному отравлению, а порой и смерти человека.

Клофелин был любимым оружием преступников из-за того, что распознать это вещество в спирте было совершенно невозможно. Также и определить содержание медикамента в организме при вскрытии погибшего.

Алкогольно-клофелиновая смесь в ударной дозировке приводила к остановке сердца, инфаркту, мозговому кровоизлиянию и разрывам сосудов. От этого и погибал несчастный. В наше время в связи с труднодоступностью средства, клофелин практически вышел из преступного мира. Но отравиться им можно, особенно при случайной передозировке.

Картина отравления

Специалисты, да и простые обыватели прекрасно знают: клофелин, что это такое средство, которое может привести к сильнейшему отравлению организма. Врачи выделяют три степени интоксикации этим препаратом, каждой из которых присуща индивидуальная симптоматика:

Легкая стадия:

• сонливость;
• падение АД;
• брадикардия;
• побледнение кожи;
• вялость и слабость;
• потеря координации;
• сухость ротовой полости;
• сужение зрачков (реакция на свет сохраняется).

Средняя степень:

• липкий холодный пот;
• снижение температуры;
• сухость слизистых оболочек;
• резкий и сильный упадок сил;
• усиление брадикардии и гипотонии;
• сопорозное состояние (беспамятство);
• понижение скорости реакций (эмоциональной, психической и физической);
• потеря речи (человек пытается изъяснять односложными предложениями).

Тяжелая стадия:

• галлюцинации;
• полная утеря памяти;
• судорожное состояние;
• потеря реакции зрачков на свет;
• мозговая гипоксия (кислородное голодание);
• нарастания брадикардии (до 40 ударов/минуту);
• поверхностность дыхания либо полная его остановка;
• сопор (состояние сильной сонливости, оцепенения, вялости);
• коллапс (сильное падение венозного и артериального давления);
• угнетение работы сердечно-сосудистой и дыхательной системы, приводящее к смерти.

Для возвращения человека к жизни медиками проводится интенсивная терапия, направленная на детоксикацию организма и полного выведения токсического соединения из тела . Особые усилия врачи направляют на стабилизацию сердечной деятельности и восстановления нормальной работы дыхательной системы.

Клофелин, если разумно использовать такое лекарство, значительно облегчает жизнь людям, страдающим от гипертонии. А вот большие концентрации такого средства способны убить человека. Не экспериментируйте с опасным препаратом, сочетая его с приемом спиртного во избежание тяжелого отравления и летального исхода. Будьте бдительные и не играйте со здоровьем!

Клофелин – препарат для быстрого снижения артериального давления. Тем пациентам, кто им пользуется, необходимо знать симптомы передозировки и последствия отравления Клофелином. Основное вещество – клонидин. Он оказывает седативное воздействие на организм, успокаивает нервную систему, замедляет сердцебиение.

Иногда назначается для снижения глазного давления при глаукоме. Препарат выпускается в таблетках и растворе для инъекций и капельниц. На 3\4 усваивается организмом. Клофелин многим знаком как неотложная помощь при скачках давления. Но он принесет пользу лишь в том случае, если его правильно применять. Можно ли умереть от этого лекарства? Об этом – информация ниже.

Показания к применению:

1. Хроническая гипертоническая болезнь – периодическое повышение давления.
2. Гипертонический криз – резкое повышение артериального давления.
3. Тяжелые состояния при снятии симптомов опийной ломки.
4. Тяжелые заболевания почек.
5. Сужение сосудов головного мозга.
6. Период отвыкания от курения.

Дозировка лекарства указывается в Инструкции, но лучше согласовать ее с лечащим врачом. Смертельная доза Клофелина составляет более 0,1 мг вещества на 1 кг массы тела. Это примерно 40-45 таблеток для взрослого человека. Усугубляет действие большой дозы лекарства соединение его с алкоголем.

Чем опасен препарат? Во многих криминальных эпизодах коктейль, содержащий Клофелин, фигурирует в качестве средства, отключающего человека от реальности. Бокал вина с растворенной в нем таблеткой Клофелина вызывает моментальное опьянение, потерю ориентации, глубокий сон.

Передозировка Клофелином в этих случаях – частое явление. Они влекут за собой тяжелые состояния или смерть пострадавшего.

Нельзя принимать Клофелин одновременно с препаратами для повышения мужской силы. Это грозит инфарктом, кровоизлиянием в мозг. Сосуды не выдерживают двойной нагрузки препаратами.

Признаки отравления Клофелином

Отравление Клофелином имеет несколько степеней тяжести. Легкая и средняя степени характеризуются следующими симптомами:

• головокружение, боль в висках;
• ослабление слуха;
• частичная слепота;
• вялость, сонливость;
• низкое давление – меньше 90 мм рт.ст.;
• сужение зрачков, которые пульсируют при попадании на них яркого света;
• бледнеет кожа;
• снижается температура тела;
• усиливается потоотделение, пот становится холодным и вязким;
• пациент плохо реагирует на обращения к нему, отвечает скупо и односложно;
• слабый пульс.

При тяжелой степени отравления бывает:

1. Потеря сознания.
2. Беспробудный тяжелый сон, коматозное состояние.
3. Давление – ниже 80 мм рт. ст.
4. Приступообразные режущие боли в животе.
5. Видения, галлюцинации.
6. Остановка кровообращения – коллапс.
7. Пульс снижается до 35 ударов в минуту.
8. Наступает кислородное голодание мозга.
9. Остановка дыхания, удушье.
10. Судороги мышц конечностей, лица.
11. Сопорозное состояние – отстраненность от реальности.
12. Летальный исход.

После восстановления нормального состояния после отравления, человек еще долгое время чувствует последствия болезненного периода. Ощущается это в расстройстве психики, нервно-возбужденном или, наоборот, подавленном состоянии. Человек становится равнодушен к окружающей действительности, порой неадекватно реагирует на происходящие события, внимание становится рассеянным.

Как помочь?

• Надо удалить остатки лекарства из желудка. Для этого делают промывание. Надо развести в 1,5 – 2 л теплой воды 2 ст.л. соли, и дать выпить пострадавшему. Вместо соли можно взять питьевую соду. Затем вызвать рвоту надавливая пальцем на основание языка. Эту процедуру надо повторить несколько раз, если человек в сознании, до полного очищения желудка. Выходящая жидкость должна быть почти прозрачной.
• Дать пострадавшему абсорбент – активированный уголь. Его можно растолочь и выпить с большим количеством воды. На 10 кг веса человека надо взять 1 таблетку активированного угля. Абсорбент выводит токсичные соединения.
• Можно принять вазелиновое масло, из расчета 2 мл\1 кг веса. Оно обволакивает стенки желудка, и не дает всасываться Клофелину.

Это действия экстренной помощи. Прежде чем к ним приступать, надо вызвать медицинскую неотложку.

Тяжелые отравления лечатся в реанимационных отделениях токсикологии.

Если замечены хотя бы некоторые из перечисленных симптомов, надо немедленно начинать лечебные действия по возвращению здоровья человеку. Для точного диагностирования отравления Клофелином понадобятся лабораторные исследования, которые можно сделать только в медицинском учреждении.

Опытный врач на месте может предположить это состояние и помочь пострадавшему. Но доврачебная помощь крайне важна, так как процесс всасывания отравляющего вещества происходит быстро. Надо как можно скорее его остановить.

Медицинская помощь

В отделении токсикологии больному проведут ряд процедур, которые очистят желудок, кровь от отравляющих веществ:

1. Промывание желудка зондом.
2. Энтеросорбция сильными сорбентами.
3. Промывание почек осуществляется введением большого количества жидкости в организм и применением мочегонных препаратов.
4. Гемосорбция очищение крови сорбентами, проводится в особо тяжелых случаях.

В вену вводится антидот – Толазолин. При аритмии вводят калийсодержащий препарат внутривенно. Для стимуляции сердечной работы применяют электростимулятор. Для активизации работы нервной системы делают укол Налоксона. Дыхательную деятельность стимулируют аппаратно или массажем.

Особенности препарата

Для лечения повышенного давления врач назначает прием 2-х таблеток в сутки по 0,15 мг вещества. Постепенно дозировка увеличивается, если это назначает врач.

Препарат вызывает привыкание, поэтому постоянно его принимать не стоит. Пожилым людям надо пить его с осторожностью, так как он быстро и сильно действует.

При гипертоническом приступе применяют капельный раствор Клофелина. Снижать дозу надо тоже постепенно, в противном случае у гипертоников может резко «подскочить» давление.

Последствия передозировки лекарства могут быть длительными.

Побочные явления при лечении препаратом:

• физическая слабость, вялость, желание спать;
• жажда, сухость слизистых во рту;
• отечность лица;
• запоры.

Противопоказания к применению:

1. Склеротические изменения сосудов головного мозга.
2. При выполнении работ, связанных с повышенным вниманием.
3. Непереносимость основного вещества – клонидина.
4. Стойкое пониженное давление.
5. Обнаружение холестериновых бляшек в просветах артерий головного мозга.
6. Высокое содержание порфирина в крови.
7. Слабый сердечный ритм, редкий пульс, слабое сердцебиение.
8. Беременность и период грудного вскармливания.
9. Депрессивные состояния, упадок сил.
10. Употребление спиртных напитков.
11. Тяжелая форма сахарного диабета.

Совмещение с алкоголем

Совместимость препарата с алкоголем запрещена. Лекарство сильно расширяет сосуды, спирт оказывает такое же действие. Сосуды просто могут лопнуть. К тому же человек не может в пьяном виде контролировать свое состояние, под воздействием спиртного и лекарства он быстро засыпает.

Примечательно, что в недавнем прошлом врачи с помощью Клофелина советовали снимать похмельный синдром. Но дозировки назначалась индивидуально в каждом случае, и лекарство принималось, когда человек находился в полном сознании.

Если в спиртное подмешать препарат, после пробуждения человек практически ничего не помнит. Этим пользуются преступники и мошенники.

В таком состоянии нельзя садиться за руль, выполнять опасные виды работ.

Передозировка Клофелином вызывает замедление сердечной деятельности. Сердечная мышца становится более вялой, пульс становиться реже, удары – слабее. В этом случае необходимо помочь сердцу. Врач вводит 2 кубика атропина, который активизирует мышечную деятельность. При смешивании большой дозы препарата со спиртным смерть, чаще всего, наступает от сердечной недостаточности.

Клофелин – эффективное лекарство, но при небрежном отношении к выбору дозировки и условий приема лекарства он может стать опасным для жизни. Купить его можно только по рецепту врача. Не употребляйте спиртное в сомнительной компании, будьте бдительны, берегите свою жизнь и здоровье.

Видео: лекарства и алкоголь – несовместимые сочетания.

Преступления с применением препарата

В преступных кругах часто используется препарат в соединении с алкоголем. Он моментально вводит человека в тяжелый сон, после пробуждения от которого, он ничего не помнит. Преступники, пользуясь состоянием жертвы, грабят его, совершают преступные действия.

Лекарство не имеет вкуса, поэтому распознать его в напитке нереально. При вскрытии в случае летального исхода, наличие в крови Клофелина доказать почти невозможно.

Тяжесть последствий от большого количества принятого Клофелина зависит от силы здоровья человека, его иммунитета, и своевременно оказанной помощи окружающих и врачей.

Клофелин – эффективные гипотензивные таблетки. Давно используется в терапии гипертонии, гипертонического криза, периодических подъемов кровяного давления. Дают гипотензивный эффект, седативный и обезболивающий. Даже малые дозы препарата при внутривенном введении почти тут же снижают давление. Такое явление называют «на кончике иглы».

Обращаться с лекарственным средством следует аккуратно! Как требует инструкция к применению, иначе возможен летальный исход. Цена его невысока. Однако чтобы купить препарат, нужен рецепт.

Действие препарата

Активное вещество лекарственного средства – клофелин. Вспомогательные элементы – лактоза, стеарат магния, крахмал.

Формы выпуска :

• раствор для инъекций в ампулах 0,01%;
• таблетки 0,15 мг, 0,075 мг (купить можно в блистерах, стеклянных и пластмассовых флаконах);
• субстанция-порошок;
• капли глазные 0,125% (препарат выпускается в тюбик-капельнице).

Действующее вещество лекарственного препарата влияет на нейрогенную регуляцию тонуса сосудов человека. Гипотензивный эффект после приема таблетки появляется через час-два. Продолжительность – 6-8 часов.

Раствор клофелина действует немедленно. Это связано с его моментальной абсорбцией. Гипотензивный препарат стимулирует в сосудодвигательном центре продолговатого мозга постсинаптические альфа-2-адренорецепторы, сокращает симпатическую пульсацию к сердцу и сосудам.

Если раствор вводить быстро, возможно кратковременное повышение кровяного давления. Это связано с активизацией постсинаптических альфа-2-адренорецепторов.

Капли глазные — препарат из группы противоглаукомных средств.

Направления действия клофелина :

1. Лекарство снижает сердечный выброс, уменьшает мозговой кровоток.
2. Одновременно препарат уменьшает сопротивление в периферической сосудистой системе. Включая сосуды почек. В них увеличивается кровоток.
3. Появляется выраженная сонливость. Наблюдается успокоительный эффект.
4. Уходят незначительные боли.
5. Уменьшается чувство страха.
6. Постепенно выравнивается сердечный ритм, перестает болеть голова.

Лекарство в каплях используется для лечения первичной открытоугольной глаукомы: раствор применяется для снижения внутриглазного давления.

Как усваивается клофелин

Таблетки хорошо усваиваются из желудочно-кишечного тракта.

1. Максимальная концентрация в плазме крови – через два-четыре часа.
2. На 20-40% препарат связывается с альбуминами.
3. Примерно 50% абсорбировавшегося вещества метаболизируется в печени.
4. Период полувыведения – 12-16 часов (при нормально функционирующих почках), до 40 часов (при дисфункции почек).
5. До 60% активного вещества выводится почками в неизменном виде. Около 20% — через кишечник.

Раствор абсорбируется быстрее:

• Максимальная концентрация после введения — через час-полтора.
• Легко и быстро проникает сквозь плаценту и в грудное молоко.

Назначения

Чтобы купить препарат, нужен специальный (на определенном бланке) рецепт. Аналоги тоже имеют рецептурный отпуск. Такие меры предосторожности обусловлены тем, что все чаще встречается криминальное отравление клофелином.

А цена средства минимальна — купить может каждый.

Показания к применению :

• артериальная гипертония;
• периодическое повышение давления;
• купирование гипертонического криза;
• абстинентный синдром при алкоголизме и наркомании (в составе комплексного лечения).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к приему клофелина :

• высокая чувствительность к активному веществу,
• яркая синусовая брадикардия,
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени,
• СССУ (синдром слабости синусового узла),
• беременность,
• кормление грудью,
• алкогольное опьянение,
• возраст до пятнадцати лет.

Относительные противопоказания (препарат принимать с осторожностью) :

• депрессивное состояние (резкое снижение давления может ухудшить состояние);
• ишемическая болезнь сердца (особенно после недавно перенесенного инфаркта);
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• цереброваскулярные патологии;
• нарушения периферического кровообращения, внутрисердечной проводимости;
• запоры,
• сахарный диабет (клофелин может маскировать клинику гипогликемии, мешать секреции инсулина);
• работа, требующая повышенного внимания, быстрой реакции;
• прием трициклических антидепрессантов.

При необходимости терапии клофелином во время лактации нужно перестать кормить грудью.

Порядок приема и дозы

Доза и схема лечения подбираются в индивидуальном порядке с учетом возраста, диагноза, сопутствующих заболеваний в анамнезе.

Инструкция :

1. Антигипертензивные таблетки сначала назначают в минимальной дозировке 0,075 мг 2-4 раза в сутки.
2. Если такая доза малоэффективна, добавляют к разовому приему по 0,0375 мг через день-два. Разовую дозу доводят до 0,15-0,3 мг.
3. Обычно суточная дозировка составляет 0,3-0,45 мг. Реже ее доводят до 1,5 мг.
4. Максимальный разовый прием – 0,3 мг. В сутки – 1,5 мг.
5. Если максимальная дозировка клофелина неэффективна, назначаются дополнительные препараты. Это могут быть салуретики, вазодилататоры, празонин в таблетках. Иногда – бета-адреноблокаторы (очень осторожно).
6. Для купирования гипертонического криза – 1-2 таблетки.
7. Для подростков старше пятнадцати лет с весом свыше 45 кг – 1 таблетка 2-3 раза в день.

Применение клофелина у пожилых пациентов :

1. Пожилым людям дозу уменьшают из-за снижения функциональности почек.
2. При атеросклерозе сосудов головного мозга может отмечаться гиперчувствительность к клофелину, выражающаяся в гипотонии и сильном седативном эффекте. Терапию начинают с 0,0375 мг.
3. Активное вещество лекарственного средства может накапливаться. Поэтому интервал между приемами удлиняют, а разовую дозировку снижают на треть или вдвое.

Терапевтический курс – от нескольких недель до года и более.

Для лечения клофелином характерен синдром отмены. Повышается кровяное давление, появляется нервозность, головная боль. Потому в конце курса дозировку уменьшают постепенно до полной отмены.

Особенности терапии абстинентного синдрома при алкоголизме и наркомании:

• лекарство назначают по 0,15-0,3 мг 3 раза в день (в условиях стационара);
• интервал между приемами – 6-8 часов;
• продолжительность – 5-7 дней;
• если возникают побочные эффекты, то клофелин отменяют постепенно.

Как использовать раствор в ампулах? Инструкция :

• Для купирования гипертонического криза — внутримышечно или подкожно 0,5-1,5 мл.
• Если для снижения давления этой дозы недостаточно, раствор вводят до 3-4 раз в день.
• Для внутривенного введения раствор (0,5-1,5 мл) разбавляют в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Очень медленно вводят в вену человека, в течение 3-5 минут.

Побочные эффекты

Со стороны сердца и сосудов :

• брадикардия выраженная,
• атриовентрикулярная блокада,
• нарушение оттока жидкости,
• зябкость пальцев, боль, побледнение (синдром Рейно);
• ортостатические расстройства кровообращения.

Нежелательные последствия со стороны желудочно-кишечного тракта:

• недостаточность выработки желудочного секрета,
• ощущение сухости во рту,
• запоры,
• плохой аппетит или его отсутствие.

Нежелательные последствия со стороны ЦНС :

• усталость,
• сонливость,
• замедленный психический и двигательный ответ,
• головокружение,
• онемение конечностей,
• нервозность.

Прочие эффекты :

• понижение либидо, потенции,
• кожный зуд, высыпания (часто — локальные),
• заложенность носа.

Передозировка клофелином проявляется намного ярче.

Признаки передозировки

Лекарственный препарат следует принимать строго в назначенной врачом дозировке. Если количество средства увеличить, значительно ухудшается самочувствие. Более того, последствия могут быть плачевными.

Передозировка проявляется следующими симптомами:

• головная боль,
• ухудшение зрения,
• заторможенные реакции,
• потеря сознания,
• резкая слабость,
• апноэ и другие признаки дыхательной дисфункции,
• гипотензия,
• аритмия,
• бледность кожных покровов,
• нарушение перистальтики кишечника.

Смертельная дозировка точно не установлена. Летальный исход связан с состоянием здоровья человека. В среднем, передозировка возникает после однократного приема

• 0,509 мг — для детей,
• 2,096 мг — для взрослого человека.

Чем заменить

Клофелин – один из «старейших» препаратов для лечения артериальной гипертензии. Сегодня на него выписывают рецепт не так часто: врачи предпочитают применять современные заменители. Однако многим гипертоникам помогает именно клофелин и его аналоги, содержащие то же активное вещество в тех или иных концентрациях. Да и цена такова, что позволить себе могут даже люди малоимущие.

Аналоги :

• гемитон (активное вещество – клонидин),
• хлофазолин (действующее вещество – клонидин),
• катапресан,
• барклид,
• апо-клонидин,
• клонидина гидрохлорид.

Все аналоги содержат клонидин. Он отличается быстродействием. Но эффект сохраняется недолго. А синдром отмены может быть очень ярким.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременный прием клофелина нежелателен со следующими группами препаратов:

1. Антидепрессантами, т.к. уменьшается гипотензивный эффект.
2. Нейролептиками, которые усугубляют седативное действие и могут привести к депрессии.
3. Бензодиазепинами. Одновременный прием может спровоцировать депрессию.
4. Нифедипином. Гипотензивный эффект клофелина уменьшается.
5. Хинидином. Подобная комбинация провоцирует брадикардию.
6. Диуретиками, вазодилататорами (из-за усиления гипотензивного действия).
7. Этанолом. Под влиянием клофелина препарат угнетает центральную нервную систему.
8. Наркотическими анальгетиками (их действие усиливается).
9. Нестероидными противовоспалительными препаратами, под влиянием которых давление хуже снижается.

Строго запрещается одновременный прием клофелина с адреналином, аминазином, норадреналином, гипогликемическими препаратами.

Цены

Купить клофелин и его аналоги можно в любой аптеке. Т.к. передозировка бывает летальной, требуется рецепт.

• Максимальная цена в Москве — 42 р.
• Минимальная цена — 31 р.
• Цена на аналоги колеблется в пределах 30-70 р.
• Средняя цена на инъекционное средство — 40 р.

Клонидин (clonidine)

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство центрального действия. Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α 2 -адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне. Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и выброса.

При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов. Увеличивает почечный кровоток; повышая тонус сосудов мозга, уменьшает мозговой кровоток; оказывает выраженное седативное действие.

Продолжительность терапевтического эффекта - 6-12 ч.

При закапывании в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления вследствие местного адреностимулирующего действия, в результате которого уменьшается продукция внутриглазной жидкости и в некоторой степени улучшается ее отток, а также благодаря ослаблению симпатического тонуса, обусловленного центральным эффектов активного вещества, часть которого подверглась резорбции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками - 20-40%. Метаболизируется в печени около 50% абсорбировавшейся дозы. T 1/2 при нормальной функции почек - 12-16 ч, при нарушении функции почек - до 41 ч. Выводится почками - 40-60% в неизмененном виде, через кишечник - 20%.

Показания

Для системного применения: артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая гипертензия почечного генеза), гипертонический криз.

Для местного применения в офтальмологии: открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания периферических артерий, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, кардиогенный шок, депрессия (в т.ч. в анамнезе), одновременное применение трициклических антидепрессантов, одновременное применение этанола и других средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к клонидину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Начальная доза - по 37.5-75 мкг 3 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до средней суточной дозы 900 мкг. Курс лечения в среднем составляет 1-2 месяца.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 150 мкг.

Максимальные дозы: при приеме внутрь разовая доза - 300 мкг, суточная доза - 2.4 мг.

Для применения в офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок 2-4 раза/сут. Лечение начинают с назначения 0.25% раствора. В случае недостаточного снижения внутриглазного давления используют 0.5% раствор. При развитии побочных явлений, связанных с использованием 0.25% раствора, назначают 0.125% раствор.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, брадикардия; при в/в введении возможна ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: снижение желудочной секреции, сухость во рту; редко - запор.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - нервозность, беспокойство, депрессия, головокружение, парестезии.

Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение либидо, импотенция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: заложенность носа.

Местные реакции: сухость конъюнктивы, зуд или жжение в глазах.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получающих , в случае внезапной отмены клонидина возможно резкое повышение АД. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении гормональных контрацептивов для приема внутрь возможно усиление седативного действия клонидина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов (в т.ч. имипрамина, кломипрамина, дезипрамина) уменьшается антигипертензивное действие клонидина.

При одновременном применении с клонидином возможно увеличение длительности действия векурония.

При одновременном применении с имеется сообщение о развитии блокады сердца у пациента с артериальной гипертензией.

Полагают, что клонидин подавляет повышенную продукцию катехоламинов, возникающую вследствие гипогликемии, и, следовательно, симптомы гипогликемии (тахикардия, пальпитация, повышенное потоотделение), которые обусловлены влиянием катехоламинов. Кроме того, имеются сообщения о том, что клонидин повышает содержание в крови, по-видимому, за счет уменьшения секреции инсулина. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении инсулина.

При переходе с приема клонидина на антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы и пирибедила у пациентов с болезнью Паркинсона.

При одновременном применении с возможно изменение антигипертензивного действия клонидина.

При одновременном применении пропранолола, атенолола развивается аддитивный гипотензивный эффект, седативное действие, сухость во рту.

При одновременном применении с циклоспорином имеется сообщение о повышении концентрации циклоспорина в плазме крови.

Особые указания

C осторожностью применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при хронической почечной недостаточности.

При внезапном прекращении терапии возможно развитие синдрома отмены: повышение АД, нервозность, головные боли, тремор, тошнота.

При проведении терапии клонидином в комбинации с бета-адреноблокаторами, во избежание нежелательного повышения АД в случае прекращения терапии, сначала необходимо постепенно закончить лечение бета-адреноблокаторами, а затем также путем медленного снижения дозы прекратить прием клонидина.

Для профилактики возникновения ортостатической гипотензии при в/в введении клонидина больной должен находиться в положении лежа во время введения и в течение 1.5-2 ч после введения.

При отсутствии эффекта в течение первых 1-2 дней препарат отменяют. Для уменьшения системного действия препарата после инстилляции необходимо на 1-2 мин прижать пальцем область слезного мешка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при хронической почечной недостаточности.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое название: Clonidinum;
2-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидазолина гидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;

состав: 1 таблетка содержит клофелина - 0,00015 г;

вспомогательные вещества: сахар молочный, магния стеарат, крахмал картофельный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Гипотензивные средства.
Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. АТС С02А С01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Клофелин - гипотензивное средство центрального действия, селективный агонист (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) постсинаптических альфа-2-адренорецепторов адренергических нейронов. Тормозит процесы возбуждения в центре гемодинамики (Гемодинамика - движение крови по сосудам) в продолговатом мозге. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной регуляции сосудистого тонуса. Не влияет на синтез катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает) , но уменьшает выход норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) из нервной терминали, за счет обратной связи при стимуляции альфа-2-адренорецепторов. Вследствие такого действия понижается общее периферическое сосудистое сопротивление (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях) , уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток) и наступает понижение артериального давления. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических альфа-1 адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применения препарата проявляется незначительным повышением артериального давления вначале лечения. Длительное применение клофелина приводит к уменьшению гипертрофии левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) и улучшению функции сердца. Препарат увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток.
Понижает внутриглазное давление, имеет седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) и аналгезирующее (Аналгезирующий - облегчающий боль, болеутоляющий) действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции (Абстиненция - болезненное состояние, возникающее вследствие внезапного прекращения приема (введения) веществ, вызвавших токсикоманическую зависимость) , чувство необоснованного страха.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) препарата приближается к 100%. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 1-2 часа. Гипотензивный эффект развивается через 30-60 минут после приема и сохраняется на протяжении 8-12 часов. Клофелин обладает высокой липофильностью (Липофильность - проявление сродства к жирам и другим гидрофобным жидкостям. Наряду с биологической активностью, липофильность является одним из важных свойств фармакологически активного вещества, так как характеризует его способность проникать через биологические барьеры организма) и широко распределяется в тканях, включая ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) . Около 50% циркулирующего в крови клофелина метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений; выводится с мочой (40-60%) и с калом (10%). Период полувыведения (Т1/2) колеблется в широких пределах, составляя в среднем 12 часов (6-24 часов). Элиминация клофелина замедляется у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. По сравнению с мужчинами, у женщин отмечается более продолжительный период полувыведенимя.

Показания к применению

Все стадии и клинические формы артериальной гипертензии (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст.) , для купирования гипертонических кризов (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда)) ; артериальная гипертензйя в раннем послеродовом периоде. В офтальмологической практике - для консервативного лечения первичной открытоугольной глаукомы. Для устранения абстинентного синдрома при наркотической зависимости, облегчения отвыкания при курении, диагностика феохромоцитомы и дефицита СТГ.

Способ применения и дозы

В качестве гипотензивного средства внутрь назначают в начальной дозе 0,075 мг 2-3 раза в сутки. Если гипотензивный эффект недостаточный, разовую дозу повышают каждые 1-2 дня на 0,0375 мг (1/4 таблетки) до 0,15-0,3 мг на прием 3 раза в сутки. При недостаточной эффективности препарата в высоких дозах лечение дополняют салуретиками (салуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и другими гипотензивньми средствами. При проявлениях атеросклероза (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) мозговых сосудов препарат назначают в начальной дозе 0,0375 мг. Суточная доза обычно составляет 0,3-0,45 мг, иногда -1,2-1,5мг.
При наркотической абстиненции Клофелин-Дарница назначают внутрь в условиях стационара по 0,15-0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6-8 часов на протяжении 5-7 дней. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижают на протяжении 2-3 дней, а потом, при необходимости препарат отменяют.

Побочное действие

Ощущение сухости во рту, запор. В первые дни отмечается седативное действие, легкий обморок (Обморок – внезапная кратковременная потеря сознания вследствие недостаточного кровоснабжения головного мозга) , повышенная утомляемость, сонливость, физическая слабость. Повышение дозы выше терапевтической может вызвать брадикардию (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) , коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) , потерю сознания.

Противопоказания

Кардиогенний шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) , артериальная гипотензия, внутрисердечная блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) , выраженный атеросклероз сосудов мозга, брадикардия, атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел) II-III степени, облитерирующие заболевания периферических сосудов, состояние выраженной депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , беременность, особенно в первом триместре.

Передозирование

Повышение доз препарата или использование не по назначению могут вызвать коллапс, потерю сознания. Основньми принципами лечения острых отравлений Клофелином-Дарница является комплексная детоксикация организма, включающая ускоренное выведения его из организма, и коррекция нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия).

Особенности применения

При лечении Клофелином-Дарница следует регулярно контролировать артериальное давление. Необходимо учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах оперативной деятельности. При приеме препарата (особенно вначале лечения), запрещается управление автотранспортом. Резкая отмена препарата может привести к развитию гипертонического криза (синдром отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)) ), поэтому перед его отменой на протяжении 7-10 дней необходимо постепенно снижать дозу. При развитии синдрома отмены сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предотвращения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.

Применение препарата при беременности и в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) возможно в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальное негативное влияние на плод или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Клофелина-Дарница вместе с антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) , нифедипином и нейролептиками (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) приводит к снижению его гипотензивного действия; нейролептики усиливают седативный эффект Клофелина-Дарница.
Клофелин-Дарница повышает эффект анестетиков (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) , а в сочетании с дигоксином может усиливать атриовентрикулярную блокаду. Блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) адренорецепторов являются антагонистами (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) гипотензивного действия Клофелина-Дарница, вазодилататоры (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) его усиливают.

Во избежание усиления побочных эффектов Клофелин-Дарница не следует применять вместе с метилдопой. При лечении Клофелином-Дарница запрещается употребление алкоголя.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• - "Артериум"
• - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.