Действующее вещество

АТХ:

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 флакон (Бициллин−1) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 600000 ЕД или 1200000 ЕД.

1 флакон (Бициллин−3) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натрия и бензилпенициллина новокаиновой соли по 200000 ЕД или 400000 ЕД; во флаконах 10 мл или во флаконах 10 мл, в коробке 50 флаконов.

1 флакон вместимостью 10 мл (Бициллин−5) с порошком для приготовления инъекционного раствора для в/м введения содержит бензатина бензилпенициллина 1200000 ЕД и бензилпенициллина новокаиновой соли 300000 ЕД.

Характеристика

Бициллин−1 — белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−3 — белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Бициллин−5 — белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25-0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное .

Ингибирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

Фармакодинамика

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, в т.ч. Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а также Treponema spp. Не эффективен в отношении вирусов (возбудителей гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, простейших, риккетсий, грибов, а также большинства грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Бициллин−1 при в/м введении медленно всасывается, гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина и в течение длительного времени поступает в кровь. C max достигается через 12-24 ч, терапевтическая концентрация — уже через 3-6 ч.

Бициллин−3 после в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. При однократном введении терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 6-7 сут, С max достигается через 12-24 ч после инъекции. На 14-е сутки после введения в дозе 2,4 млн ЕД концентрация в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл, на 21-й день после введения 1,2 млн ЕД — 0,06 мкг/мл (1 ЕД=0,6 мкг). Связывание с белками крови — 40-60%. Проникновение в жидкости — высокое, в ткани — низкое. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. В незначительной степени биотрансформируется, выводится преимущественно почками.

При в/м введении Бициллина−5 высокие концентрации в крови создаются уже в первые часы после инъекции. После введения 1,2-1,5 млн ЕД у большинства больных (взрослых и детей) терапевтическая концентрация в плазме (0,3 ЕД/мл) сохраняется на протяжении 28 дней и более.

Показания препарата Бициллин®-5

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (особенно при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации), в т.ч. острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика и лечение), вызываемые трепонемами (сифилис, фрамбезия), лейшманиоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, (в т.ч. к др. пенициллинам и компонентам препарата). С осторожностью — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница и др. аллергические заболевания; гиперчувствительность к различным ЛС, в т.ч. к антибиотикам и сульфаниламидам (в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, эозинофилия, боль в суставах, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: головная боль, повышение температуры тела, артралгия, стоматит, глоссит, болезненность в месте введения; при длительной терапии — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибами.

Взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергическое действие, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»). Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Способ применения и дозы

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы (в/в введение запрещается).

Бициллин−1 для профилактики и лечения инфекционных заболеваний взрослым — 300000 ЕД и 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн ЕД 2 раза в мес. При лечении ревматизма у взрослых дозу увеличивают до 2,4 млн ЕД 2 раза в мес. Для профилактики рецидивов ревматизма — 600000 ЕД 1 раз в нед в течение 6 нед в сочетании с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Лечение сифилиса проводят по специальной инструкции. Средняя доза — 2,4 млн ЕД 2-3 раза с интервалами 8 дней.

Бициллин−3 — в дозе 300000 ЕД (при необходимости 2 инъекции делают в разные ягодицы). Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. В дозе 600000 ЕД вводят один раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза — 1,8 млн ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в нед.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300000 ЕД, для последующих инъекций — 1,8 млн ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.

Бициллин−5 взрослым — по 1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед, детям до 8 лет — 600000 ЕД 1 раз в 3 нед, детям старше 8 лет — 1,2-1,5 млн ЕД 1 раз в 4 нед.

Суспензию готовят в асептических условиях непосредственно перед употреблением (во флакон, содержащий 1,5 млн ЕД, вводят 5-6 мл стерильной дистиллированной воды, 0,9% раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина). Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 с в направлении продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси) и немедленно вводят.

Меры предосторожности

При появлении крови в шприце в ходе в/м инъекции (свидетельствует о попадании иглы в кровеносный сосуд) следует извлечь шприц и произвести инъекцию в другое место. По окончании инъекции место укола придавливают ватным тампоном, что препятствует попаданию ЛС из мышечной ткани в подкожную клетчатку (растирание ягодицы после укола не рекомендуется).

При развитии аллергической реакции лечение немедленно прекращают. При появлении первых признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для вывода пациента из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикоидов и др., при необходимости — ИВЛ.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно назначение витаминов группы В и витамина С, а при необходимости нистатина и леворина. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые указания

Нельзя допускать в/в введения препарата (возможно развитие синдрома Уанье — развитие ощущения подавленности, тревоги и нарушение зрения).

Условия хранения препарата Бициллин®-5

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бициллин®-5

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Бициллин: инструкция по применению

Состав

Активные вещества:

Бензатина бензилпенициллин

бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая 200000 ЕД 400000 ЕД соль) или бензилпенициллин калия (бензилпенициллина калиевая соль)

200000 ЕД 400000 ЕД

бензилпенициллин прокаин (бензилпенициллина

новокаиновая соль)

Описание

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Показания к применению

Для лечения инфекций (у взрослых), вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами:

• сифилис,
• фрамбезия, пинта,
• острый тонзиллит, скарлатина

Для профилактики стрептококковых инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В):

• острый тонзиллит,
• скарлатина,
• повторные атаки после острой ревматической лихорадки,
• рецидивы рожи,
• раневые инфекции,
• послеоперационные осложнения,
• ревматизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.

С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

Беременность и период лактации

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 600 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции.

В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 600 тыс. ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. ^

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 600 тыс. ЕД, для последующих инъекций - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовят ех tempore.

Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с.

Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).

Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Приготовленная суспензия препарата не подлежит хранению после приготовления. Приготовленную суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная

экссудативная эритема, редко анафилактический шок.

Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Передозировка

Данных по передозировке нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с Бициллином-3 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

При одновременном применении Бициллина-3 с ингибиторами ангиотензин- конвертирующего фермента (АКФ) возможна гиперкалиемия.

Антикоагулянты - производные кумарина или индандиона, гепарин или тромболитические средства, а также нестероидные противовоспалительные средства, особенно аспирин, дифлунисал в очень высоких дозах, другие салицилаты, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов или сульфинпиразон при одновременном применении с Бициллином-3 могут снижать протромбиновый индекс, способствовать развитию гипотромбинемии и повышать риск кровотечения.

Бициллин-3, снижая клиренс метотрексата, повышает его токсичность.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Бициллина-3 и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия.

При использовании Бициллина-3 может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к другим эфироподобным местноанестезирующим средствам.

Бициллин-3 снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-3 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особенности применения

При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующе лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока. При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.

Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.

Нельзя водить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина: при клиренсе креатинина от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин вводят 25 % - 50 % от суточной дозы препарата.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение адреналина, глюкокортикостероидов внутривенно, применение кислорода, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.

Форма выпуска

Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД, 1200000 ЕД. По 600000 ЕД и 1200000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл. 10 или 50 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения

Список Б. В сухом месте при температуре от 8 до 15 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Бициллин аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Бициллин является лекарственным препаратом, который принадлежит к группе пенициллинов. Лекарство используют для лечения ревматизма и ряда других заболеваний.

Фармакологическое действие Бициллина

По инструкции, Бициллин представляет собой природный антибиотик пенициллиновой группы. Средство подавляет синтез стенки микроорганизмов и клеточной оболочки, что препятствует жизнедеятельности бактерий. Препарат проявляет активность по отношению к различным грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, а также к большинству вирусов, простейших, грибов и микобактерий.

Бициллин выпускается в форме порошка для приготовления раствора, который вводят внутримышечно. На сегодняшний день существует три разновидности лекарственного средства, которые отличаются друг от друга составом:

• В Бициллине 1 концентрация активного компонента бензатина бензилпенициллина составляет 300, 600, 120 тысяч ЕД;
• Бициллин 3 содержит бензатин бензилпенициллин, бензилпенициллин новокаиновую соль и бензилпенициллин натриевую соль, пропорции которых равны (200 или 400 тысяч единиц);
• Бициллин 5 является комбинацией бензатина бензилпенициллина и новокаиновой соли бензилпенициллина в пропорциях 300 и 1200 тысяч ЕД.

Препарат первого типа всасывается медленно и поступает в кровь в течение длительного периода. Действие лекарства начинается через 3-6 часов после введения, а максимальная концентрация достигается спустя 12-24 часа.

Бициллин 3 гидролизуется медленно, после применения его концентрация, необходимая для терапевтического эффекта, наблюдается в течение недели.

При применении Бициллина 5 максимальная концентрация активных веществ наблюдается достаточно быстро – уже в первые часы после инъекции. Достаточная концентрация ЛС сохраняется в течение 28 дней.

Небольшая часть лекарственного средства трансформируется, выведение осуществляется преимущественно почками.

Бициллин имеет способность проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания к применению Бициллина

По инструкции, Бициллин назначают для лечения и профилактики:

• Инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами;
• Ревматизма;
• Рожистого воспаления;
• Инфекционных болезней дыхательных путей и ЛОР-органов (крупозные и очаговые пневмонии, тонзиллит, скарлатина, стрептококковый фарингит);
• Гонореи, сифилиса и фрамбезии.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции, Бициллин используют только посредством внутримышечного введения на достаточную глубину. Порошок разводят перед непосредственным применением. Бициллин разбавляют стерильной водой, 0,25-0,5% раствором прокаина или изотоническим раствором натрия хлорида. Как правило, перед инъекцией пациента проверяют на переносимость антибиотика данного типа.

Применение Бициллина 1 в лечебных и профилактических целях осуществляется еженедельно путем введения 300 или 600 тысяч ЕД препарата. Также допускается более высокая дозировка – 1,2 мл ЕД, но при кратности приема 2 раза в месяц.

При ревматизме назначают дозу Бициллина 2,4 млн. ЕД дважды в месяц. Для профилактики рецидивов данного заболевания еженедельно вводят по 600 тысяч ЕД на протяжении полутора месяца.

При сифилисе дозировки подбираются индивидуально, чаще всего рекомендуют препарат в объеме 2,4 млн. ЕД два-три раза с 8-дневными перерывами между инъекциями.

Бициллин 3 вводят в дозировке 300 тысяч ЕД (возможно осуществление двух инъекций в разные ягодицы за один прием) или 600 тысяч. В более низких дозах препарат водят один раз в 4 дня, в более высоких дозах – раз в 6 дней. Для лечения первичного и вторичного сифилиса требуется 7 инъекций по 1,8 млн., но дозировка первого введения составляет 300 тысяч. Спустя сутки проводят следующую инъекцию, затем средство вводят дважды в неделю.

• Для взрослых и детей от 8 лет – 1,5 млн. ЕД один раз в месяц;
• Для детей до 8 лет – 600 тысяч ЕД раз в три недели.

Иногда дозировку для детей старше 8 лет снижают до 1,2 млн.

Побочные эффекты Бициллина

Вследствие приема Бициллина могут развиться следующие побочные реакции:

• бронхоспазм;
• интерстициальный нефрит;
• шум в ушах, головная боль и головокружение;
• стоматит, тошнота, диарея, воспаление языка, нарушение функции печени;
• сбои в артериальном давлении, нарушение работы миокарда;
• тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз;
• дерматит, ангионевротический отек Квинке, крапивница, озноб, анафилактический шок, кожные высыпания, лихорадка, отеки;
• суперинфекция, которую вызывают устойчивые к препарату микроорганизмы (особенно у ослабленных пациентов).

Противопоказания к применению

Бициллин запрещен для лечения пациентов с индивидуальной непереносимостью пенициллинов. Лицам с повышенной чувствительностью к новокаину противопоказан Бициллин 3 и 5.

Осторожно следует принимать лекарственное средство пациентам, которые больны крапивницей, сенной лихорадкой и бронхиальной астмой.

Так как активные компоненты Бициллина проникают через плацентарный барьер и выводятся в какой-то мере через грудное молоко, в период беременности и лактации препарат принимать не рекомендуют. В любом случае необходима консультация специалиста и регулярный контроль при лечении данным средством.

Особые указания

Иногда препарат может спровоцировать развитие грибковых инфекций, поэтому в некоторых случаях назначают одновременно прием витаминов группы В и аскорбиновую кислоту. Также при необходимости больному рекомендуют принимать нистатин и леворин.

Условия и срок хранения

Хранение препарата необходимо осуществлять в сухом и прохладном помещении, где температура не выше 20 градусов. Срок годности Бициллина составляет 3 года с момента производства.

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Действующие вещества

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Комбинированный бактерицидный антибиотик, состоящий из двух солей бензилпенициллина длительного действия.

Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизма. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Является препаратом пролонгированного действия, высокая концентрация антибиотика в крови сохраняется до 4-х недель.

Бензатина бензилпенициллин

После внутримышечной инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 12-24 часа после инъекции. Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14 день после выведения 2400000 МЕ препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1200000 МЕ препарата - 0.06 мкг/мл (1 МЕ=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками 40-60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в небольших количествах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко матери. Биотрансформация препарата незначительная. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

Бензилпенициллин

Максимальная концентрация в плазме крови при внутремышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата состваляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы. При воспалении менингиальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводиться почками в неизменном виде.

Показания

Ифекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

— продолжительная (круглогодичная) профилактика рецидивов ревматизма;

— сифилис, фрамбезия;

— стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление.

Противопоказания

— гиперчувствительность к препарату, бензилпенициллину и к другим бета-лактамным антибиотикам;

— период лактации.

С осторожностью: беременность, почечная недостаточность, отягощенный аллергоанамнез, бронхиальная астма, псевдомембранозный колит.

Дозировка

Внутримышечно.

Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Детям дошкольного возраста - 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели, детям старше 8 лет - 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Для приготовсления суспензии используют стерильную воду д/и, изотонический раствор или 0.25-0.5% раствор прокаина (новокаина).

Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона. Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Побочные действия

Аллергические реакции: анафилактический шок, анафилактоидные реакции, крапивниыа, лихорадка, артралгия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема,эксфолиативный дерматит.

Лабораторные показатели: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: стоматит, глоссит.

Лекарственное взаимодействие

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процесе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, НПВС, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина в крови и тканях.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.

При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

При лечении сифилиса перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с развитием грибковых инфекций целесообразно одновременно назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - . Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентых штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года.

Антибактериальный препарат Бициллин является представителем группы природных антибиотиков пенициллинов.

Бициллин активен в отношении многих грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, однако к действию данного препарата устойчиво большинство грамотрицательных бактерий, вирусы, грибы, микобактерии, простейшие. Его активность обеспечивается бензилпенициллином (или просто - пенициллином) – природным антибиотиком, получаемым из одного плесневого гриба.

Бициллин – форма бензилпенициллина пролонгированного действия. Препарат подавляет синтез клеточной оболочки и стенки микроорганизмов, что препятствует росту и размножению бактерий. При внутримышечном введении образуется депо препарата в мышечной ткани.

Бициллин 600 тыс. фото

Форма выпуска

Выпускают Бициллин-1 и Бициллин-2 во флаконах по 300; 600 тыс. и 1 млн. ЕД;
Бициллин-3 — по 300; 600; 900 тыс. и 1,2 млн. ЕД;
Бициллин-5 — по 1,5 млн. ЕД.

Небольшая часть лекарственного средства трансформируется, выведение осуществляется преимущественно почками. Бициллин имеет способность проникать в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Бициллин используют не только в лор-практике. Этим антибиотиком лечат раневые инфекции, рожистое воспаление, некоторые венерические заболевания. Особое место это лекарственное средство занимает в лечении и профилактике ревматизма, возникшего как следствие перенесенной скарлатины, ангины, а также после получения хронической инфекции миндалин.

Показания по применению Бициллин

• Сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия),
• Стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) – острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление;
• Ревматизм (профилактика),
• Профилактика послеоперационных осложнений.

Инструкция по применению Бициллин, дозировки

Уколы Бициллин

Применение Бициллина возможно только путем внутримышечного введения на значительную глубину. Раствор готовят непосредственно перед использованием. Согласно инструкции, Бициллин может быть разбавлен изотоническим раствором натрия хлорида, стерильной водой или 0,25-0,5 % раствором прокаина.

• Взрослым по 1.2 млн.ЕД+300 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.
• Детям дошкольного возраста — 480 тыс.ЕД+120 тыс.ЕД 1 раз в 3 недели. Детям старше 8 лет — 960 тыс.ЕД+240 тыс.ЕД 1 раз в 4 недели.

Конкретная дозировка, частота инъекций и длительность применения зависят от вида заболевания и тяжести его течения. Бициллин 1 и Бициллин 3 взрослым назначают в разовой дозе от 300 тыс. ЕД до 2,4 мл. ЕД, детям – из расчета 5-10 тыс. ЕД на каждый килограмм веса. Бициллин 5 взрослым назначают в дозе 1,5 млн. ЕД один раз в 4 недели, детям старше 8 лет – 1,2 млн. ЕД один раз в месяц, детям до 8 лет – 600 тыс. ЕД один раз в три недели.

Бициллинопрофилактика ревматизма как осложнения после ангины проводится путем шестикратного введения антибиотика – по 600 тыс. ЕД раз в неделю. Параллельно с назначением инъекций Бициллина врачи прописывают пациентам противовоспалительные препараты, например, ацетилсалициловую кислоту.

Особенности применения

При лечении Бициллином употреблять алкоголь не рекомендуется, так как это может значительно снизить или усилить терапевтический эффект.

Прежде чем приступать к лечению этим антибиотиком, необходимо проверить чувствительность возбудителя заболевания к данному лекарству.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.

Препарат вводят в верхнюю правую часть ягодицы. Лучше обратиться, конечно же, к профессионалам, чтобы потом еще и не избавляться от проблем из-за неправильного введения уколов ().

Нельзя вводить средство внутривенно, так как может развиться синдром Уанье, который выражается подавленностью, тревогой, парестезией, нарушением зрения и т. д. При венерических заболеваниях в течение четырех месяцев нужно делать микроскопические и серологические исследования.

Побочные эффекты и противопоказания Бициллин

Побочные эффекты Бициллин

• головные боли;
• диарея;
• головокружения;
• воспаления языка (глоссит);
• бронхоспазмы;
• гемолитическая анемия;
• шум в ушах;
• тромбоцитопения;
• лихорадочные состояния;
• ангионевротический отек Квинке;
• кожные высыпания;
• лейкопения;
• колебания артериального давления;
• дерматиты;
• артралгии;
• суперинфекции;
• вагинальный кандидоз;
• тошнота;
• стоматиты;
• интерстициальный нефрит;
• повышение температуры тела;
• нарушение функции печени;
• нарушение функции миокарда;
• агранулоцитоз;
• озноб;
• эозинофилия;
• отеки;
• крапивница;
• анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы передозировки Бициллин: различные нарушения, суперинфекция, тяжелый микоз. Различные реакции гиперчувствительности.

Специфическое противоядие: данные отсутствуют.

Пациенты, у которых были отмечены необычные для препарата реакции, должны находиться под постоянным наблюдением врача до полного исчезновения побочных эффектов. В тяжелых случаях назначают соответствующую терапию (атропин 0.1% 0.5-0.6 мл, эпинефрин 0.1% 1 мл, эфедрин 5% 1 мл, кофеин натрия бензоат 10%, нашатырный спирт).

Противопоказания

Гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемов), новокаина;

Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка и тяжелые аллергические реакции.

Бициллин 3 и Бициллин 5 противопоказаны больным с гиперчувствительностью к новокаину.

Нет данных относительно применения Бициллина в период лактации и во время беременности. Если учесть, что действующие вещества препарата способны проникать к плоду через плаценту и выделяются с грудным молоком, то назначать прием лекарства может только лечащий врач.

Аналоги Бициллин, список

Основные аналоги представлены препаратами:

1. Бензатин бензилпенициллин,
2. Бензициллин,
3. Молдамин,
4. Ретарпен,
5. Стандациллин,
6. Сультасин,
7. Тазоцин,
8. Тазробида,
9. Тароментин,
10. Экстенциллин.

Важно — инструкция по применению Бициллин, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Бициллин на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др.

Не занимайтесь самолечением!