Вольтарен больной укол или нет. Особенности применения и дозировка при нарушении функции почек

действующее вещество: диклофенак натрия;

3 мл раствора содержат 75 мг диклофенака натрия (25 мг/мл);

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия метабисульфит (Е 223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия гидроксид.

Описание

прозрачный раствор от бесцветного до слабо желтого цвета.

Фармакологическое действие

Вольтарен содержит диклофенак натрия, нестероидное соединение с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов, продемонстрированное в экспериментах, считается основным механизмом его действия. Простагландины играют важную роль в возникновении воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия, в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и обезболивающее свойства препарата Вольтарен обуславливают клинический ответ, который характеризуется существенным снижением признаков и симптомов заболевания: боли во время движения, утренней ригидности и отеков суставов, а также заметно улучшение функций суставов.

Вольтарен оказывает выраженный обезболивающий эффект при умеренных и тяжелых болях неревматического происхождения, обезболивающее действие начинает проявляться через 15-30 минут после применения.

Препарат продемонстрировал также существенное влияние при приступах мигрени.

При посттравматических и послеоперационных состояниях при наличии воспаления Вольтарен быстро облегчает спонтанные боли и боли во время движения и уменьшает отеки, вызванные воспалением и ранами.

Если препарат применяют одновременно с опиоидными обезболивающими средствами для снятия послеоперационной боли, Вольтарен существенно уменьшает потребность в них.

Вольтарен, раствор для инъекций в ампулах особенно необходим для начала лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний и болевого синдрома вследствие воспаления неревматического происхождения.

Фармакокинетика

Абсорбция.

После введения 75 мг диклофенака путем внутримышечной инъекции абсорбция начинается немедленно, а средние максимальные концентрации в плазме, составляющие приблизительно 2,5 микрограмм/мл (8 микромоль/л), достигаются примерно через 20 минут. Объем абсорбции может линейно зависеть от величины дозы.

В случае, когда 75 мг диклофенака вводят путем внутривенной инфузии в течение 2 часов, средние максимальные концентрации в плазме составляют приблизительно 1,9 микрограмм/мл (5,9 микромоль/л). Более короткое время инфузии ведет к более высоким максимальным концентрациям в плазме, тогда как более длительные инфузии определяют концентрации, пропорциональные показателю инфузии после 3-4 часов. После внутримышечной инъекции или приема желудочно-резистентных таблеток, или применения суппозиториев концентрации в плазме крови быстро снижаются сразу после достижения пиковых уровней.

Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального введения, так как приблизительно половина активной субстанции метаболизируется при первом прохождении через печень (эффект "первого прохождения") в случае, когда препарат вводится перорально или ректально.

Фармакокинетические свойства не меняются после повторного введения препарата. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов дозирования накопления препарата не происходит.

Распределение.

99,7 % диклофенака связывается с протеинами сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация устанавливается через 2-4 часа после времени достижения пикового значения в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через два часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остается более высокой на протяжении 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке одной женщины, кормящей грудью. Количество, потребленное младенцем вместе с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/день.

Биотрансформация.

Биотрансформация диклофенака происходит частично молекулы, но главным образом путем одноразового и многоразового гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З’-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5- гидрокси-, 4 1 , 5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4"-метокси- диклофенак), большинство из которых превращается в конъюгат глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов являются биологически активными, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака.

Выведение.

Общий системный клиренс диклофенака в плазме составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± SD). Конечный период полувыведения в плазме составляет 1- 2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий период полувыведения из плазмы 1-3 часа. Один метаболит, 3"-гидрокси-4"-метокси-диклофенак имеет намного больший период полувыведения из плазмы крови. Однако этот метаболит является фактически неактивным.

Приблизительно 60 % введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее чем 1 % выводится в виде неизмененного вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с фекалиями.

Специальные группы пациентов.

Никакой разницы относительно возрастной зависимости в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не наблюдалось. Однако, у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к повышению на 50 % концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых пациентов.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении режима обычного дозирования можно не ожидать накопления активного вещества. При условии клиренса креатинина меньше, чем 10 мл/мин уровни г идроксиметаболитов в плазме крови при достижении стационарного состояния приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Таким образом, метаболиты окончательно выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени параметры кинетики и метаболизма диклофенака такие же, как и у пациентов без заболевания печени.

Показания к применению

Препарат при внутримышечном введении предназначен для лечения:

Воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма;

Острых приступов подагры;

Почечной и печеночной колик;

Воспаления, боли и отека после травм и операций;

Тяжелых приступов мигрени.

Препарат при введении в виде внутривенных инфузий предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к действующему веществу, метабисульфиту натрия или к любым другим компонентам препарата.

Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), Вольтарен противопоказан пациентам, у которых приступы астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые имеют способность ингибировать простагландин-синтетазу.

Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина

У пациентов с высоким риском послеоперационных кровотечений.

Лечение послеоперационной боли после аортокоронарногб шун тирования. 1

III триместр беременности.

Беременность и период лактации

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно­сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому Вольтарен не следует назначать на протяжении первых двух триместров беременности, если только польза от его применения не превысит риски для плода. Как и для других НПВП, применение препарата на протяжении третьего триместра беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

1) преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия,

2) почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиаггрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака.

При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов.

Период кормления грудью

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак попадает в материнское молоко в небольшом количестве. Вольтарен противопоказан в период кормления грудью.

Фертильность

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, Вольтарен может повлиять на фертильность женщины, его не рекомендуют женщинам, планирующим забеременеть.

Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование вслёдствие инфертильности, должны прекратить прием препарата. (включая диклофенак) ингибирует овуляцию у кроликов и имплантацию и плацентацию у крыс, а также приводит к преждевременному закрытию артериального протока у беременных крыс. Дозы диклофенака, токсичные для материнского организма, ассоциировались с дистоцией, затянувшейся беременностью, ухудшением выживаемости плода и задержкой внутриутробного развития у крыс. Незначительное влияние диклофенака на репродуктивные параметры и роды, а также внутриутробное сужение артериального протока являются фармакологическими эффектами класса ингибиторов синтеза простагландина.

Способ применения и дозы

Препарат Вольтарен, раствор для инъекций, не следует применять более двух дней; в случае необходимости лечение можно продолжить таблетками или суппозиториями Вольтарен.

Каждая ампула предназначена только для одноразового применения. Раствор должен быть использован сразу же после открытия ампулы. Любое неиспользованное содержимое должно быть утилизировано.

Внутримышечная инъекция

С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции необходимо соблюдать следующие правила.

Доза обычно составляет одну ампулу 75 мг в сутки, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант большой седалищной мышцы. В тяжелых случаях (например, колики), суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми соблюдают интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы одну ампулу 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата Вольтарен (например, таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг.

При приступах мигрени клинический опыт ограничен случаями с начальным применением одной ампулы 75 мг, дозу вводят, по возможности, сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Внутривенные инфузии

Вольтарен, раствор для инъекций, не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции.

Непосредственно перед началом внутривенной инфузии Вольтарен, в зависимости от необходимой ее длительности, следует развести в 100-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или с 5 % раствором глюкозы, буферизированным раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4 % раствора или 1 мл 4,2 % или соответствующий объем другой концентрации), взятым из только что открытого контейнера; добавить к этому раствору содержимое одной ампулы препарата Вольтарен. Использовать можно только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, то для инфузии его применять нельзя.

Рекомендуется два альтернативных режима дозирования препарата Вольтарен, раствора для инъекций. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли необходимо вводить 75 мг беспрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.

Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин - 1 час после хирургического вмешательства следует ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию приблизительно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.

Гериатрия (пациенты в возрасте 65 и старше)

Для пожилых пациентов не требуется корректировки начальной дозы.

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек не требуется корректировки начальной дозы. Нарушение функции печени

Для пациентов с нарушением функции печени не требуется корректировки.

Побочное действие

Побочные реакции на препарат описаны в следующем порядке по частоте, первые - наиболее частые, с применением такой градации: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Вольтарен, раствора для инъекций и/или других лекарственных форм диклофенака при условии краткосрочного и долговременного применения.

Инфекции и инвазии: очень редко - абсцесс в месте инъекции.

Нарушения со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемии), агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактическая и псевдоанафилактическая реакции (включая гипотензию и шок); очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Психические расстройства: очень редко - дезориентация, депрессия, инсомния, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение ощущения вкуса, нарушение мозгового кровообращения.

Нарушения со стороны органов зрения; очень редко - расстройство зрения, затуманенность зрения, диплопия.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта: часто - вертиго; очень редко - звон в ушах, нарушение слуха.

Нарушения со стороны сердца: очень редко - ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудистой системы: очень редко - артериальная гипертензия, васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: редко - астма (включая диспноэ), бронхоспазм; очень редко - пневмонит.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, снижение аппетита; редко - гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с или без кровотечения или перфорации); очень редко - колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита, или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, эзофагеальные нарушения, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.

Гепатобилиарные расстройства: часто - увеличение уровня трансаминаз; редко - гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко - молниеносный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - высыпания; редко - крапивница; очень редко - буллезный дерматит, экзема, эритема, различные виды эритем, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Г еноха, зуд.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: тсто - реакция в место инъекции, боль, уплотнение; редко - отек, некроз в месте инъекций.

Передозировка

Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенаком отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы как рвота, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги.

В случае тяжелого отравления возможна острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение. Лечение острого отравления нестероидными противовоспалительными средствами состоит, в первую очередь, в поддерживающих мерах и симптоматическом лечении. Поддерживающие меры и симптоматическое лечение необходимы для устранения таких осложнений как гипотензия, почечная недостаточность, судороги, гастроинтестинальные нарушения и угнетение дыхания.

Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведения нестероидных противовоспалительных средств вследствие их высокого связывания с протеинами плазмы крови и интенсивным метаболизмом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ниже приведены взаимодействия, которые наблюдались при применении препарата Вольтарен, раствора для инъекций, и/или других лекарственных форм диклофенака.

Мощные ингибиторы CYP2C9: рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении Вольтарена с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.

Литий при условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровней лития в плазме. Дигоксин: при условиях одновременного применения диклофенак может повысить концентрации дигоксина в сыворотке крови. Рекомендуется мониторинг уровней дигоксина в сыворотке.

Диуретики и антигипертензивные средства: как и у других НПВС, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного влияния. Таким образом, подобную комбинацию применяют с осторожностью, а пациенты, особенно лица пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением относительно артериального давления. Пациенты должны получать достаточную гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сочетанной терапии и

регулярно после нее, особенно при применении диуретиков увеличения риска нефротоксичности.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, циклоспорина, такролимуса или триметоприма может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (данный показатель следует регулярно контролировать).

Другие НПВС и кортикостероиды: сочетанное применение диклофенака и других системных НПВС или кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций со стороны ПТ.

Антикоагулянты и антитромботические средства: рекомендуется принять предупредительные меры, поскольку сочетание данных лекарственных средств с диклофенаком может повысить риск кровотечения. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное назначение системных НПВС и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Антидиабетические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные случаи развития как гипогликемии, так и гипергликемии, при которых требуется коррекция дозы антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. Такие состояния требуют мониторинга уровней глюкозы в крови, что является предупредительной мерой во время сопутствующей терапии.

Колестипол и холестирамин: одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака приблизительно на 30 % и 60 % соответственно. Препараты необходимо принимать с интервалом в несколько часов. Фенитоин: при совместном применении фенитоина с Вольтареном рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови по причине возможного увеличения экспозиции фенитоина.

Метотрексат: при введении НПВС менее, чем за 24 часа до или после лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку могут возрастать концентрации метотрексата в крови и повышаться его токсичность.

Циклоспорин и такролимус: диклофенак, как и другие НПВС, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина вследствие его влияния на простагландины почек. Такой риск возникает при лечении такролимусом. В связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, не принимающих циклоспорин.

Антибактериальные хинолоны: имеются отдельные сообщения относительно судорог, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВС.

Особенности применения

При применении всех нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) желудочно- кишечные кровотечения, язвы или перфорации могут быть смертельными и могут возникать в любой период времени в течение лечени я, с или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. У больных пожилого возраста эти явления имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечных кровотечений у больных, получающих Вольтарен, данный лекарственный препарат необходимо отменить.

Очень редко в связи с применением НПВС, включая Вольтарен, наблюдались серьезные реакции со стороны кожи, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск возникновения данных реакций у пациентов существует в начале курса лечения; в большинстве случаев появление этих реакций происходит в течение первого месяца лечения. Приме нение препарата Вольтарен с ледует прекратить при первом появлении высыпаний на коже, поражений слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.

Как и при применении других НПВС, редко без предварительной экспозиции диклофенака также могут возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные. Метабисульфит натрия в растворе для инъекций также может привести к отдельным тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.

НПВС могут увеличить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем Вольтарен не рекомендуется применять для лечения послеоперационной боли во время операции с аортокоронарным ш унтированием. Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.

Как и другие НПВС, Вольтарен благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции.

Предостережения

Следует избегать применения препарата Вольтарен с системными НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия любой синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилфго возраста. В частности, людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять минимальные эффективные дозы.

Астма в анамнезе

У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам симптомами) чаще других возникают реакции на НПВС, такие как обострение астмы (которые также могут быть связаны с непереносимостью анальгетиков - анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные предупредительные меры (готовность к получению неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергией на другие вещества, сопровождающейся кожными реакциями, зудом или крапивницей. Соблюдать особую осторожность рекомендуется в случае, когда Вольтарен применяется парентерально пациентам с бронхиальной астмой, поскольку симптомы астмы могут обостряться.

Влияние на пищеварительный тракт

Как и при применении других НПВС, при назначении препарата Вольтарен пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта (ПТ), или с указанием в анамнезе язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, обязательным является медицинское наблюдение и соблюдение особой осторожности. Риск возникновения кровотечения в ПТ увеличивается с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, а также у людей пожилого возраста.

Чтобы снизить риск токсического влияния на ПТ у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают минимально эффективными дозами.

Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повышать риск нежелательного действия на ПТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола).

Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечениях в ПТ). Предостережения также необходимы для больных, получающих соп утствующие препараты, которые мог ут повысить риск возникновения язвы или кровотечения (такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Вольтарен необходимо с осторожностью назначать больным, в анамнезе у которых есть указания на воспалительные заболевания кишечника, такие как болезнь Крона или неспецифические язвенные колиты, устанавливать тщательное медицинское наблюдение и соблюдать соответствующие предупредительные меры в связи с тем, что состояние таких больных может ухудшиться.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение необходимо в случае, когда Вольтарен назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Как и при применении других НПВС, уровень одного и больше печеночных энзимов может повыситься. Во время долгосрочного лечения препаратом Вольтарен (таблетками или суппозиториями) назначается регулярный контроль функции печени в качестве предупредительной меры. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если (например, эозинофилия, высыпания), применение препарата Вольтарен следует прекратить. например, эозинофилия, высыпания), применение препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Пациенты, у которых во время лечения препаратом Вольтарен наблюдаются нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

При возникновении ревматизмов или прочих заболеваний суставов доктор выписывает Вольтарен уколы, которые снимают воспалительные процессы, купируют приступы боли, снимают жар у больного. Использовать ампулы нужно согласно инструкции, соблюдать дозировку, курс приема лекарства, чтобы не получить побочных действий, негативных реакций организма.

Вольтарен – инструкция по применению

Популярный препарат Вольтарен выпускается в ампулах для внутримышечного ввода. Содержимое уколов представляет прозрачную жидкость бесцветного или слабого желтого цвета. Каждая ампула содержит 3 мл, в упаковке находится пять штук. Хранится препарат укол Вольтарен в защищенном от света и детей месте при температуре не выше 30 градусов, срок годности составляет два года.

Медикамент отпускается по рецепту, не используется повторно, применять Вольтарен нужно немедленно в виде приготовленного раствора для инфузии. Фармакологическое действие лекарства основано на свойствах диклофенака натрия – нестероидного соединения, оказывающего противовоспалительное, обезболивающее, противоревматическое, жаропонижающее действие.

При воспалительных процессах, боли и лихорадке в организме образуются простагландины, биосинтез которых и угнетает Вольтарен в формате уколов. Действовать вещество начинает через 15-30 минут после применения – снимает боль неревматического происхождения, купирует приступы мигрени, уменьшает отеки от воспалений, ран. При одновременном применении опиоидных обезболивающих Вольтарен снижает их потребность.

При внутривенном вводе на ампулу препарата Вольтарена берется 100 мл 5%-ного раствора декстрозы или физраствора. При разбавлении содержимого ампулы в нее добавляется половина миллилитра гидрокарбоната натрия. Капельницу ставят на 0,5-3 часа. Постоперационный период применения уколов Вольтарена требует более мощной дозы. Инъекция препарата безболезненна, не затрагивает нервы.

Состав

Вольтарен в уколах содержит активно действующее вещество диклофенак натрия, которого на 3 мл ампульного раствора приходится 75 мг. Вспомогательными веществами лекарства служат маннит, мета-бисульфит натрия, бензиловый спирт. Для разбавления активно действующего вещества в уколах Вольтарена используют дополнительные компоненты – пропиленгликоль, очищенную воду и гидроксид натрия.

Показания к применению

Для внутримышечного ввода уколов Вольтарена существуют следующие показания, при которых использование препарата взрослыми эффективно:

  • воспалительная и дегенеративная формы ревматизма спины;
  • ревматоидный артрит;
  • спондилит, остеоартрит, спондилоартрит;
  • дискинезия;
  • вертебральный болевой синдром;
  • внесуставной ревматизм, артрозы;
  • приступы подагры;
  • воспаления, боли, отечности после травм и операций;
  • приступы мигрени;
  • профилактика послеоперационной боли.

Особенности применения

Вольтарен уколы имеют свои особенности применения, которые стоит знать и учитывать при лечении:

  • отрицательно влияет на течение беременности и внутриутробное развитие плода – повышается риск выкидыша, сердечных пороков;
  • уколы не назначаются в первые два триместра беременности, если польза для матери не превышает рисков патологии для плода;
  • диклофенак противопоказан при кормлении грудью, потому что его абсорбция замечена в материнском молоке;
  • уколы влияют на фертильность женщин, поэтому не применяются женщинам, планирующим беременность;
  • при применении диклофенака у пациентов могут возникать гастроинтестинальные кровотечения, язвы или смертельные перфорации, поэтому не рекомендуется делать инъекции пожилым больным;
  • очень редко при использовании нестероидных противовоспалительных средств в виде уколов могут возникать серьезные реакции кожи, включая дерматит и синдром Стивенса-Джонсона;
  • препарат может усилить аллергические реакции, бронхоспазмы, риск миокарда и инсульта;
  • может маскировать признаки и симптомы инфекции;
  • запрещено применять уколы при астме, заболеваниями пищеварительного тракта, печени;
  • препарат может вызывать сонливость и задержку психомоторной реакции, поэтому при его применении нужно воздержаться от управления транспортом и работы с механизмами.

Длительность лечения

Инъекции Вольтарена применяются на протяжении двух дней, не дольше. Максимальной суточной дозой препарата является 150 мг, разделенная на два приема. При внутривенном использовании уколов длительность терапии составляет три часа в день, курс определяет лечащий врач. На первых этапах доза внутривенного ввода уколов увеличивается, потом сокращается, но суточная доза не должна превышать 150 мг.

Уколы Вольтарен применяются в индивидуально назначенной дозировке. Начинать использовать по рекомендации нужно минимальное количество лекарства и принимать, как можно меньше. Дозы для лечения уколами на основе диклофенака:

  • 75 мг ампулы в сутки – инъекции делаются в верхний наружный квадрант большой седалищной мышцы ягодицы;
  • при коликах назначают два укола по 75 мг с часовым интервалом;
  • альтернативой лечения становится одна ампула в сочетании с таблетками и суппозиториями Вольтарен, чтобы максимальная суточная доза не превышала 150 мг;
  • при мигренях вначале используют укол 75 мг, затем еще 100 мг, чтобы суточная доза не превышала 175 мг;
  • при внутривенных инфузиях суточной дозой уколов становится 150 мг, из которых 75 мг вводятся беспрерывно в течение 0,5-2 часов;
  • для профилактики послеоперационной боли спустя 15-60 минут вводят 25-50 мг внутримышечно.

Взаимодействие с другими препаратами

Уколы Вольтарен по инструкции оказывают следующее взаимодействие с прочими лекарственными препаратами:

  • ингибиторы усиливают пик концентрации диклофенака в крови;
  • Вольтарен повышает концентрацию лития;
  • диуретики и антигипертензивные средства понижают влияние диклофенака, усиливают риск нефротоксичности;
  • кортикостероиды повышают частоту побочных реакций;
  • антикоагулянты и антитромбические вещества увеличивают риск хронических кровотечений в локализации ЖКТ;
  • при применении уколов диклофенака требуется коррекция антидиабетических лекарств;
  • алкоголь и спиртосодержащие лекарства увеличивают риски побочных действий со стороны пищеварения и мочевыведения.

Вольтарен – побочные действия

Согласно инструкции по применению уколов Вольтарен, препарат может оказывать следующие побочные действия:

  • абсцессы, лейкопения, анемия, анорексия;
  • гиперчувствительность, аллергические реакции, отеки лица, живота;
  • дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность;
  • головная боль, головокружение, сонливость, тремор, менингит, нарушения вкуса;
  • расстройство зрения, слуха;
  • боль в груди, повышенная частота биения сердца;
  • повышение давления, пневмония, астма, диспноэ, вертиго;
  • диарея, тошнота, рвота, метеоризм, гастрит, кровотечения желудка и желчного пузыря;
  • гепатит, желтуха, печеночная и почечная недостаточность;
  • крапивница, экзема, дерматит, зуд, сыпь на коже.

Передозировка

Вольтарен ампулы показывают следующие симптомы передозировки: рвота, кровотечение, диарея, головокружение, звон в ушах и судороги. При тяжелом отравлении возможны поражения почек и печени. Лечение состоит в симптоматической терапии и поддерживающих мерах, для устранения гипотензии, угнетения дыхания. Диурез, диализ или гемоперфузия не дают гарантии выведения диклофенака.

Противопоказания

Уколы Вольтарена согласно аннотации имеют следующие противопоказания, при которых прием препарата запрещен.

Вольтарен является достаточно популярным препаратом, используемым при болях в суставах, мышечных болях и т. д. Действующим веществом Вольтарена является диклофенак. Он обладает противовоспалительным эффектом, снимает болевой синдром, способствует естественное регенерации тканей. Выпускается препарат в нескольких формах, в том числе и в жидком виде в ампулах, которые используются для внутримышечных инъекций. Уколы Вольтарена очень популярны, потому что имеют меньше побочных эффектов, если сравнивать с таблетками. Кроме того, они меньше бьют по желудочно-кишечному тракту, что тоже немаловажно. Назначать их должен только лечащий врач. Даже, если человек уже лечился когда-то данным препаратом и именно уколами, ему не следует самостоятельно покупать Вольтарен и делать инъекции — в инструкции по применению указано очень много противопоказаний и побочных эффектов. Только с разрешения врача, после консультации с ним.

Это нестероидное противовоспалительное средство, используемое для лечения болевого синдрома. Изначально использовался он для лечения ревматологической патологии. Но, позже область применения существенно расширилась. Вольтарен используют в неврологи, гинекологии, хирургии, онкологии, ортопедии и не только. Уколы Вольтарена могут быть назначены при:

  • лечении спортивных травм
  • для купирования почечной колики
  • бурситах
  • невралгиях
  • тяжелых приступах мигрени
  • в послеоперационный период, чтобы снять болевой синдром и облегчить состояние пациента и т. д.

Курс лечения Вольтареном в ампулах и инструкция по применению

Как бы понятно ни была бы расписана инструкция по применению уколов Вольтарен, и отзывы бы не советовали применить их, назначать курс лечения должен только лечащий врач, в зависимости от состояния пациента и его проблемы. Обычно в день назначают 75 мг данного препарата. Если болевой синдром сильно выраженный, могут назначить 2 укола в день по 75 мг, но не более . Курс лечения уколами Вольтарена обычно не превышает 2 дней, т. к. они используются именно для снятия болевого синдрома. Но лечащий врач в каждом конкретном случае сам скажет сколько дней можно колоть уколы Вольтарен. В некоторых случаях их назначают вместе суппозиториями, либо с таблетками. Через 2 дня, обычно прекращают уколы Вольтарена и после переходят на прием таблеток. Если нужно купировать почечные или печеночные колики, могут назначать параллельно еще и прием спазмолитиков.

В упаковке содержится 5 ампул. Средняя цена за упаковку уколов Вольтарен в аптеке — 280−350 рублей, в зависимости от аптеки и города, где она приобретается. Купить Вольтарен в ампулах можно и через интернет, но обязательно в проверенной и надежной онлайн-аптеке.

Аналоги уколов Вольтарен

У препарата достаточно большое количество конкурирующих препаратов. Аналоги Вольтарена в ампулах могут быть дешевле, менее или намного более эффективны. Но, назначать какой-то конкретный препарат должен врач. Если хочется заменить уколы Вольтарена каким-то аналогом, нужно сначала консультироваться с лечащим врачом. Наиболее популярными аналогами препарата, которые также выпускаются в ампулах, являются:

  • Ортофен
  • Диклофенак
  • Диклак
  • Диклоген
  • Наклофен
  • Ортофер и т. д.

Самый дешевый по цене аналог Вольтарена Диклофенак.

Вольтарен или Диклофенак: что лучше?

Многие задаются этим вопросом: что лучше Вольтарен или Диклофенак в уколах, и чем они отличаются, когда им предстоит лечение данным средством. Обычно на Диклофенак внимание обращают те, кто хочет сэкономить, потому что он стоит намного дешевле. Иногда врачи сами, назначая Вольтарен, либо, наоборот, Диклофенак, упоминают его аналог, на случай, если пациент решит заменить. Диклофенак обычно приобретают, если нужно сэкономить, а Вольтарен — если нужен максимальный эффект. Оба препарата достаточно действенные, прекрасно справляются со своими задачами. Но, у Диклофенака намного больше противопоказаний и побочных эффектов. Поэтому, лучше, проконсультироваться с врачом, прежде чем использовать его вместо Вольтарена.

Что лучше из этих препаратов? Действие их примерно одинаковое, потому что они в одной и той же группе. Но, часто назначают пожилым людям, тем, у кого хронические проблемы с ЖКТ, потому что побочных эффектов намного меньше. Он менее негативно воздействует на слизистую оболочку кишечника и желудка, поэтому и побочных эффектов меньше в разы. Но, решать, что назначать: Вольтарен или Мовалис, должен только лечащий врач.

Вольтарен принадлежит к группе лекарств противовоспалительного действия, не относящегося к стероидным препаратам. Характерный терапевтический эффект проявляется в устранении болей, воспаления и жара. Указанные свойства позволяют причислить Вольтарен к анальгетикам. Анальгезирующее свойство Вольтарена используется для применения в качестве пероральной, местной и инъекционной лекарственных форм.

Вольтарен устраняет боли различного генеза: суставные, менструальные, головные, зубные. Фармакологический эффект направлен не только на купирование болей, но и снижение отечности и воспалительных реакций. Данная статья расскажет вам про аналоги и цены на Вольтарен гель, уколы, свечи, мазь, пластырь, про его инструкцию по применению и отзывы о нем врачей и пациентов.

Особенности препарата

Состав Вольтарена

Основным действующим веществом всех лекарственных форм Вольтарена является натрия. Состав вспомогательных веществ будет отличаться из-за консистенции лекарственного препарата. Дополнительными веществами таблеток являются сухой коллоидный оксид кремния, стеариновый магний, повидон К-30, крахмал маисовый, целлюлоза в микрокристаллах, производное крахмала с заместительной группой – натриевым карбоксиметилом, моногидратом лактозы.

Для придания формы и желтого цвета таблетке используются оксиды титана и железа, гипромеллоза, тальк и глицерилгидроксистеариновый макрогол. Таблетки коричневатого цвета содержат оксид железа в более окисленной форме. Для лучшего растворения таблеточной оболочки в пищеварительной системе добавляются силиконовая эмульсия без пенообразования и полимеры на основе этилового эфира акриловой кислоты.

Таблетки и раствор для внутримышечных инъекций включают от 25 мг до 100 мг диклофенака натрия в зависимости от массы таблетки или объема вводимого раствора и длительности действия препарата. Такое же количество активного вещества обнаруживается в суппозиториях. Содержание диклофенака натрия в гелях – от 1 до 2%, в глазных каплях – 0,1%, в пластырях – от 15 до 30 мг. Спрей имеет 8 мг действующего вещества, а порошок для разведения с последующим пероральным введением – 50 мг.

Лекарственные формы

Вольтарен представлен самым большим количеством лекарственных форм в современной фармации.

  • Таблетки Вольтарена можно купить от 240 до 295 рублей в зависимости от количества действующего вещества в них. Производителем таблеток является швейцарская компания «Новартис».
  • Наиболее дешевым является пластырь Вольтарен , цена на который не превышает 170 рублей. Пластырь, фиксируемый на кожу на 24 часа и количеством действующего вещества в 2 раза больше, чем в обычном Вольтарене, стоит дороже – 250 рублей за упаковку.
  • Гель Вольтарен отличается процентным содержанием активного вещества и массой тубы, что оказывает влияние на стоимость препарата. Гель емкостью 20 грамм и концентрацией 1% стоит 205 рублей, а 50-граммовая туба той же концентрации стоит 360 рублей. 50 грамм геля Вольтарен 2% концентрации можно купить за 445 рублей. 100-граммовая туба 1% концентрации дороже всех лекарственных форм – 450 рублей.
  • Спрей Вольтарена на 114 доз емкостью по 8 мг в одной дозе определяется ценой в 380 рублей.
  • Стоимость ректальных свечей разнится в зависимости от количества штук в упаковке. Свечи количеством 5 штук в упаковке будут стоить 300 рублей. Упаковка с 10 свечами стоит около 350 рублей.
  • Раствор для внутримышечного введения Вольтарен определяется начальной ценой в 285 рублей. В упаковке находится 5 ампул Вольтарена по 3 мл каждая.

Все лекарственные формы поставляются в Россию швейцарской фармацевтической компанией «Новартис».

Фармакологическое действие

Относясь к нестероидным противовоспалительным препаратам, Вольтарен снижает интенсивность болей, воспалительных реакций и высокую температуру.

Фармакодинамика

Причиной развития воспалительных процессов является повышение концентрации образующихся простагландинов в тканевых структурах.

  • Диклофенак натрия уменьшает клеточный синтез простагландинов, тем самым снижает проявление симптомов воспаления. Применение диклофенака натрия не оказывает влияния на образование хрящевыми клетками протеогликанов.
  • Вольтарен обеспечивает устранение симптомов при ревматических осложнениях. Уменьшается отечность суставов и боль при кинетическом состоянии, а также в покое. Нормализуются биохимические показатели крови.
  • Нередко Вольтарен применяют после хирургического вмешательства, так как уменьшается процесс образования отечности в области хирургической раны, купируются болевые ощущения, тормозится послеоперационный воспалительный процесс в тканях.
  • Препарат облегчает процесс протекания менструации, не допуская обильное выделение крови и устраняя болезненность. Использование Вольтарена не ограничивается болями ревматического характера, причем в разных лекарственных формах. Более быстрое воздействие наблюдается при внутримышечном введении лекарственного средства (от 1 до 15 минут).

Фармакокинетика

Пероральное использование препарата Вольтарен обеспечивает быстрое действие препарата из-за высокой скорости всасывания, зависящей от наличия оболочки, растворяющейся в кишечнике. Скорость быстрого действия данного лекарственного средства находится в прямой зависимости от количества действующего вещества в Вольтарене.

  • Максимальная концентрация диклофенака натрия в плазме крови обнаруживается спустя 2 часа после приема Вольтарена. Одновременный прием пищи вместе с препаратом не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в кровяной плазме, но снижает быстроту всасывания средства.
  • Около 50% всасываемого диклофенака натрия оказывается расщепленным в печени до промежуточных продуктов метаболизма, обладающие меньшей физиологической активностью. Скорость печеночного метаболизма отличается при ректальном и пероральном введении более низкой скоростью, чем при инъекциях.
  • Повторный прием Вольтарена не изменяет скорости его расщепления, времени действия активного вещества. Количество содержащегося в крови диклофенака натрия находится в зависимости от принятой дозы препарата.
  • 0,3% диклофенака натрия находится в крови в свободном состоянии, остальное количество связывается с плазменным белком – альбумином. В суставную сумку диклофенак натрия попадает спустя 3 часа после попадания в кровяное русло. После попадания активного вещества в синовиальную жидкость концентрация его в крови уменьшается, а в синовиальной жидкости остается неизменной на протяжении половины суток.
  • Период полураспада диклофенака натрия и его 4 промежуточных производных составляет 1-2 часа. Все 5 соединений обладают хорошей физиологической активностью. Шестое соединение – промежуточный продукт с замещенными гидроксогруппой и метоксирадикалом имеет выраженный слабый физиологический эффект и имеет период полураспада 8 часов.
  • Выведение диклофенака натрия осуществляется пищеварительной системой путем попадания продуктов действующего вещества вместе с желчью. Одна сотая часть диклофенака не подлежит распаду и выводится через желчный проток в двенадцатиперстную кишку в неизменном виде.

Показания

Вольтарен показан:

Инструкция по применению

Характер лечения Вольтареном не отличается длительностью курса и выражается в индивидуальном подборе минимальной дозировки, необходимой для снятия симптомов. Рекомендуется применение таблеточных форм натощак, после приема принимают небольшое количество воды.

Вольтарен можно принимать несколько раз в сутки, разделяя суточную дозу. Максимально для взрослого человека допускается доза 100-150 мг, хотя в медицинской практике достаточно для устранения симптомов 50-75 мг. Дети старше одного года получают не более 2 мг на 1 кг массы тела. В период грудного вскармливания и вторую половину беременности Вольтарен применять нежелательно.

Противопоказания

Вольтарен нельзя применять при:

  • язвенных состояниях органов желудочно-кишечного тракта, кровоточивости и прободениях;
  • остром периоде воспалений кишечника;
  • крапивнице, рините, вызванными приемом ;
  • тяжелой степени почечной, печеночной и ;
  • в остром периоде;
  • повышенной склонности к кровотечениям;
  • при проведении операций шунтирования сердечных сосудов;
  • выраженной недостаточности концентрации калия в крови;
  • индивидуальной непереносимости к активному и дополнительным веществам препарата.

Побочные действия

Со стороны почти всех функциональных систем могут наблюдаться нарушения при приеме Вольтарена, если не соблюдается дозировка или имеется индивидуальная непереносимость препарата.

Особые указания

  • Перед назначением препарата рекомендуется тщательное изучение истории болезней, применения анамнеза и других диагностических процедур для полной картины состояния здоровья пациента.
  • Вориконазол и Сульфинпиразол во взаимодействии с Вольтареном оказывают двустороннее системное угнетение. Остальные препараты критичности от одновременного приема не испытывают.

Наименование:

Вольтарен (Voltaren)

Фармакологическое
действие:

Препарат оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие . Препарат относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, ингибиторов циклооксигеназы. Диклофенак (действующее вещество препарата) в равной степени угнетает ферменты циклоосгиненазу-1 и циклооксигеназу-2. Препарат приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению синтеза простагландинов. Уменьшение количества простагландинов в очаге воспаление обуславливает анальгетическое действие препарата, а снижение простагландинов в гипоталамусе – антипиретический эффект.
Диклофенак при применении для лечения первичной дисменореи не только устраняет болевые ощущения, но и значительно снижает кровопотерю.
После приема препарата в форме таблеток покрытых оболочкой диклофенак полностью всасывается в системный кровоток, однако действие наступает не сразу, так как таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема.

После приема препарата в форме таблеток пролонгированного действия (Вольтарен ретард ) высвобождение действующего вещества происходит медленнее (в сравнении с обычными таблетками) и максимальная концентрация достигается в течение 4 часов после приема. Терапевтически значимая концентрация диклофенака в плазме крови после однократного применения Вольтарен ретард в форме таблеток поддерживается в течение 24 часов.
При применении препарата в форме суппозиториев ректальных абсорбция препарата начинается значительно быстрее, однако, скорость абсорбции меньше (в сравнении с таблетками). Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается в течение 1 часа после однократного введения суппозитория, содержащего 50мг диклофенака.
При повторных применениях препарата Вольтарен (независимо от формы выпуска) фармакокинетические показатели не изменяются и при соблюдении указанных в инструкции интервалов между применениями кумуляции диклофенака не наблюдается.

Диклофенак имеет высокую степень связывания с белками плазмы (более 99%). Основная часть диклофенака, около 99%, связывается с альбумином. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и сохраняется в течение 12 часов. Однако переход диклофенака в синовиальную жидкость медленнее и максимальная концентрация достигается через 2-4 часа после применения препарата.
Метаболизируется в печени путем реакций метоксилирования и глюкуронизации. Большинство метаболитов диклофенака неактивны, а те которые проявляют фармакологическую активность, менее эффективны, чем диклофенак.
Период полувыведения составляет 2-3 часа . 60% диклофенака и его метаболитов выводятся с мочой. При этом неизменного диклофенака выявляется не более 2%. Препарат также выводится через желчь, с калом.
Возраст и сопутствующие заболевания, в том числе нарушения функции печени или почек, не влияют на всасывание, метаболизм и выведение препарата Вольтарен.

Показания к
применению:

Анкилозирующий спондилит;
- остеоартроз;
- спондилоартриты;
- ревматоидный артрит, в том числе ювенильный (применяют только таблетки Вольтарен, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 25мг, ректальные суппозитории Вольтарен 25мг);
- боль в позвоночнике;
- заболевания внесуставных мягких тканей ревматического характера;
- подагра (для таблеток Вольтарен, покрытых кишечнорастворимой оболочкой);
- болевой синдром, а также отечность и воспаление мягких тканей и суставов, возникшие вследствие травм;
- первичная дисменорея и другие гинекологические заболевания, которые сопровождаются воспалением и/или болью;
- приступы мигрени (только для препарата Вольтарен в форме суппозиториев ректальных).

Способ применения:

Препарат принимают по назначению врача, который подбирает дозы препарата индивидуально для каждого пациента в зависимости от тяжести заболевания.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой:
Препарат принимают независимо от приема пищи, таблетку глотают, не разжевывая, запивают достаточным количеством воды. Не рекомендуется измельчать или делить таблетку перед приемом. Начальная доза препарата для взрослых обычно составляет 150мг (3 таблетки Вольтарен 50мг)/сутки. В случаях, когда необходимо длительное лечение или болевой синдром средней интенсивности обычно бывает достаточно 75-100мг/сутки. Необходимую суточную дозу обычно делят на несколько приемов. У пациентов, которых беспокоят боли по ночам, а также утренняя скованность, применяют в дополнение к таблеткам препарат Вольтарен в форме суппозиториев однократно на ночь. Однако при этом необходимо корректировать дозу диклофенака, получаемого в форме таблеток, суммарная доза препарата не должна быть больше 150мг/сутки. При менструации, сопровождающейся болевым синдромом, применяют по 50-150мг в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома.

У детей от 6 до 15 лет назначают препарат только в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, по 25мг. При этом расчет дозы производят в соответствии с возрастом и весом ребенка. Обычно назначают от 0,5 до 2мг/кг массы тела в сутки. Полученную дозу делят на несколько приемов.

Таблетки ретард:
Препарат принимают после еды. Таблетки не разжевывают и не делят, рекомендуется глотать таблетки целиком, запивая необходимым количеством воды. Таблетки не назначают детям до 16 лет. Доза препарата обычно составляет 100мг в сутки, что позволяет принимать таблетки ретард один раз в сутки. Рекомендуется принимать таблетки вечером.

Раствор для инъекций:
Раствор для инъекций Вольтарен предназначен для внутримышечного использования. Не рекомендуется применять инъекции более 2 дней подряд. В случае необходимости можно комбинировать инъекции с другими лекарственными формами препарата Вольтарен, однако при этом не рекомендуется превышать суточную дозу – 150 мг. Препарат вводят глубоко в мышцу, в верхний наружный ягодичный квадрат. Обычно назначают 75 мг (1 ампула) 1 раз в день. В случае сильно выраженного болевого синдрома можно назначить 2 инъекции с интервалом несколько часов, в таком случае вторую инъекцию делают в противоположную ягодицу.

Суппозитории ректальные:
Применяют у взрослых в начальной дозе 100-150мг. Суточную дозу обычно делят на 2-3 приема. В комплексе с другими лекарственными формами препарата Вольтарен суппозитории обычно назначают на ночь, необходимо следить, что бы суточная доза диклофенака не превышала 150 мг.
При болезненной менструации доза препарата составляет от 50 до 150 мг в зависимости от выраженности болевого синдрома и индивидуальных особенностей пациентки.

Препарат в форме суппозиториев ректальных назначают для облегчения боли при приступах мигрени. Для этого пациентам рекомендуется препарат Вольтарен суппозитории в суточной дозе 100 мг, в случае необходимости дозу увеличивают. Суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта : боль в желудке, тошнота, рвота, нарушения стула, метеоризм, снижение аппетита, желудочно-кишечные кровотечения, язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки. Воспалительные заболевания полости рта и глотки (стоматит, гингивит, глоссит). Повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, в том числе сопровождающийся желтухой.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : гипертония, тахикардия, боли в грудной клетке, ухудшение состояния у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Со стороны центральной и периферической нервных систем : головокружения, головная боль, нарушение ориентации в пространстве, парестезии, нарушение памяти, нарушение режима сна и бодрствования, повышенная утомляемость, раздражительность, резкая смена настроения. Депрессия, чувство тревоги, ночные кошмары, дрожание конечностей. Крайне редко возможно развитие асептического менингита.

Со стороны органов чувств : нарушение зрения, слуха, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны кожного покрова : крапивница, кожная сыпь, экзема, синдром Лайелла, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эритродермия, фотосенсибилизация, облысение.

Со стороны органов кроветворения : анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочеполовой системы : отеки, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром. Крайне редко возможно развитие острой почечной недостаточности.

Другие побочные эффекты : крайне редко возможно развитие бронхоспазма, анафилактических реакций, вплоть до анафилактического шока. Кроме того, в отдельных случаях наблюдается пневмонит и васкулит.
При применении препарата Вольтарен в форме суппозиториев ректальных возможны местные реакции, в том числе геморрой и раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Прием препарата не влияет на способность управлять автомобилями и потенциально опасными механизмами.
О появлении побочных эффектов необходимо сообщить лечащему врачу.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, а также непереносимость анальгина (реакция на прием анальгина в виде бронхоспазма, ринита или крапивницы);
- язвенные поражения желудка и/или двенадцатиперстной кишки, гастрит, в том числе эрозивный, колит, болезнь Крона;
- нарушения в работе системы кроветворения, невыясненной этиологии;
- третий триместр беременности;
- детский возраст до 6 лет (для препарата в Форме таблеток ретард до 14 лет).;
тяжелые нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы;
- для препарата в форме суппозиториев ректальных – геморрой, кровотечения прямой кишки, проктит.

С осторожностью назначают:
пациентам, которые в прошлом страдали язвой желудка и двенадцатиперстной кишки;
пациентам пожилого возраста, особенно с низкой массой тела;
пациентам с желудочно-кишечными кровотечения в анамнезе;
пациентам, имеющим нарушения гемостаза.

При длительном применении препарата Вольтарен необходимо контролировать функцию печени, почек и картину периферической крови.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Одновременное применение препарата с ацетамфитамином может привести к развитию нарушений функции почек.
Этиловый спирт, ГКС , кортикотропин и препараты калия увеличивают риск развития побочных эффектов диклофенака со стороны пищеварительной системы.
Средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (антикоагулянты прямого и непрямого действия), могут повышать риск развития кишечных кровотечений.
Диклофенак снижает уровень глюкозы в крови при одновременном применении с пероральными противодиабетическими средствами и инсулином. В случае одновременного назначения необходима коррекция дозы препаратов, снижающих уровень сахара.

Препарат Вольтарен способен снижать эффективность диуретиков и гипотензивных средств. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии. Кроме того, повышается риск развития побочных эффектов со стороны мочевыводящей системы.
Одновременный прием с производными салициловой кислоты и другими нестероидными противовоспалительными средствами увеличивает риск развития побочных эффектов диклофенака.
Колхицин способствует проявлению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Одновременное назначение с сердечными гликозидами, в частности с препаратами наперстянки, повышает угрозу развития дигиталисовой интоксикации.
Диклофенак усиливает нефротоксичность циклоспорина.
Повышает концентрацию лития в крови при одновременном приеме диклофенака и препаратов лития.
Антацидные препараты повышают количество диклофенака в плазме крови.

Беременность:

Препарат противопоказан к применению в третьем триместре беременности, так как считается, что он может вызывать слабость родовой деятельности и нарушение кровотока. В первом и втором триместрах беременности препарат назначают лишь по жизненным показаниям и в минимальных эффективных дозах. Перед назначением препарата необходимо взвесить ожидаемую пользу для матери и возможные риски для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как диклофенак выделяется с грудным молоком и может вызвать нежелательные реакции у ребенка.

Передозировка:

Препарат не накапливается в организме , поэтому хроническая передозировка маловероятна. При острой передозировке отмечаются тошнота, рвота (иногда рвотные массы с кровью), боли в эпигастральной области, судороги, кома.

При передозировке показано промывание желудка, прием энтеросорбентов.
Терапия симптоматическая. Для уменьшения выраженности проявлений передозировки со стороны желудочно-кишечного тракта назначают ощелачивающие средства. В некоторых случаях показано введение глюкокортикостероидов. При развитии почечной недостаточности показано проведение гемодиализа.
После передозировки необходим контроль состояния пациента в течение нескольких дней.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций для внутримышечного введения по 3 мл в ампуле, по 5 ампул в картонной упаковке.
Таблетки , покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 25 или 50 мг действующего вещества по 10 шт. в блистере, по 2 или 3 блистера в картонной упаковке.
Таблетки ретард , покрытые пленочной оболочкой, по 100 мг действующего вещества, по 10 шт. в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.
Суппозитории ректальные по 25 или 50 мг действующего вещества по 5 штук в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.
Суппозитории ректальные по 100 мг действующего вещества по 5 штук в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

1 таблетка Вольтарен , покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:
Диклофенака натрия – 25 или 50 мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка Вольтарен ретард , покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Диклофенака натрия – 100 мг;
Вспомогательные вещества.

1 суппозиторий ректальный Вольтарен содержит:
Диклофенака натрия – 25, 50 или 100 мг;
Вспомогательные вещества.

1 мл раствора для внутримышечного введения Вольтарен содержит:
Диклофенака натрия – 25 мг;
Вспомогательные вещества.

Гель для наружного применения 1% однородный, кремообразный, от белого до желтоватого цвета.
100 г препарата содержит:
диклофенак диэтиламина 1.16 г
Вспомогательные вещества : карбомеры (карбопол 974Р) - 1.2 г, макрогола цетостеарат (цетомакрогол 1000) - 2 г, кокоил каприлокапрат (цетиол LC) - 2.5 г, диэтиламин - 900 мг, изопропанол - 20 г, парафин жидкий - 2.5 г, ароматический крем 45 - 100 мг, пропиленгликоль - 5 г, вода - 64.64 г.