Флутиказон спрей инструкция по применению. При беременности и лактации

ГКС для ингаляционного и интраназального применения. Оказывает противовоспалительное действие, в результате чего уменьшает выраженность и частоту приступов БА, улучшает функцию легких и уменьшает выраженность симптомов ХОБЛ. Применение флутиказона не сопровождается развитием побочных эффектов, характерных для системной терапии ГКС. Уровень секреции эндогенных ГКС во время длительного лечения ингаляциями флутиказона остается в пределах нормы даже в случае его применения в максимальной дозе. При замене других ингаляционных ГКС флутиказоном функция коры надпочечников нормализуется, в том числе и у пациентов, продолжающих периодически применять пероральные ГКС. Тем не менее, любое остаточное снижение функционального резерва надпочечников после предыдущего лечения системными ГКС может сохраняться длительное время, что следует учитывать при определении дозы.

Показания к применению препарата Флутиказон

базисная противовоспалительная терапия БА; у взрослых — БА с легким, среднетяжелым и тяжелым течением, у детей — при недостаточной эффективности превентивной терапии, проводимой другими средствами; ХОБЛ; профилактика и лечение сезонного аллергического ринита .
Крем и мазь — экзема, узловая почесуха (Гайда), псориаз, нейродерматозы (включая простой лишай), красный плоский лишай, реакции контактной гиперчувствительности, дискоидная красная волчанка, генерализованная эритродермия, укусы насекомых, красная потница, себорейный дерматит.

Применение препарата Флутиказон

В качестве базисной терапии применяют длительно, даже при отсутствии приступов БА. Терапевтический эффект обычно развивается через 4-7 дней, хотя у некоторых пациентов, которые ранее не получали ингаляционных ГКС, эффект может наблюдаться уже через 24 ч после начала лечения. Дозу устанавливают индивидуально, стараясь достичь полного контроля за течением БА, а затем снижают до минимально эффективной. Начальная доза флутиказона может быть равна половине суточной дозы беклометазона дипропионата или эквивалентна ей при ингаляционном пути введения. Взрослым и детям старше 16 лет обычно назначают от 100 до 1000 мкг 2 раза в сутки; начальную дозу определяют с учетом тяжести заболевания: легкое течение БА — по 100-250 мкг 2 раза в сутки; средней тяжести — по 250-500 мкг 2 раза в сутки; тяжелое — по 500-1000 мкг 2 раза в сутки. Детям в возрасте старше 4 лет назначают с учетом тяжести течения заболевания, обычно в дозе 50-100 мкг 2 раза в сутки. Не требуется изменения дозы у лиц пожилого возраста или у пациентов с заболеваниями печени или почек.
Назальный аэрозоль взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 100 мкг в каждый носовой ход, предпочтительно утром. При необходимости — по 100 мкг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 400 мкг (по 100 мкг в каждый носовой ход 2 раза в сутки). Пациентам пожилого возраста рекомендуют назначать в средней терапевтической дозе для взрослых. Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают по 100 мкг в каждый носовой ход 1 раз в сутки, предпочтительно утром; при необходимости можно увеличить кратность применения до 2 раз в сутки. Для достижения большей эффективности важно регулярное применение аэрозоля. Максимальный эффект появляется на 3-4-й день лечения.
Мазь и крем наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в сутки.

Противопоказания к применению препарата Флутиказон

Повышенная чувствительность к флутиказону.
Мазь и крем: угри (розовые, обыкновенные), периоральный дерматит, перианальный и генитальный зуд, первичные поражения кожи бактериальной, вирусной и грибковой этиологии.

Побочные эффекты препарата Флутиказон

Аэрозоль для ингаляций — кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки (для его предупреждения рекомендуется прополоскивать рот водой после ингаляции), осиплость голоса, парадоксальный бронхоспазм (требует применения быстродействующих ингаляционных бронходилататоров), реакции гиперчувствительности (кожные проявления).
Назальный аэрозоль — очень редко возможны сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки, неприятный привкус и запах, носовое кровотечение . В единичных случаях — перфорация носовой перегородки, особенно у пациентов с указаниями в анамнезе на хирургическое вмешательство в полости носа.

Особые указания по применению препарата Флутиказон

Лечение больных с БА проводят по этапам; состояние пациента оценивают клинически и с помощью исследования функции внешнего дыхания. Увеличение частоты применения короткодействующих ингаляционных β2-агонистов для купирования приступов БА свидетельствует об ухудшении контроля за течением заболевания и требует пересмотра плана лечения. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения БА представляет потенциальную опасность для жизни больного и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, необходимо ежедневное проведение пикфлуометрии.
Флутиказон не предназначен для купирования острого приступа БА, его используют для длительной превентивной терапии. Для купирования приступов БА пациентам показано применение быстро- и короткодействующих ингаляционных бронходилататоров.
Пациенты с тяжелой формой БА нуждаются в высоких дозах ингаляционных и пероральных ГКС при условии регулярного контроля врача. Внезапное ухудшение течения заболевания может потребовать повышения дозы ГКС.
У небольшого числа взрослых может наблюдаться незначительное снижение уровня кортизола в плазме крови при приеме флутиказона в высоких дозах (выше 1 мг/сут), тем не менее функция коры надпочечников и ее резерв обычно остаются в пределах нормы. Пациенты, ранее использовавшие другие ингаляционные или системные ГКС, после перевода на ингаляционное применение флутиказона в течение длительного периода времени сохраняют риск снижения функционального резерва коры надпочечников. Это следует учитывать при необходимости срочных хирургических или других медицинских манипуляций; некоторым пациентам может потребоваться консультация эндокринолога для определения степени нарушения функции надпочечников. Всегда необходимо учитывать возможность наличия остаточного нарушения функции коры надпочечников при стрессовых ситуациях (респираторные инфекции, тяжелые интеркуррентные заболевания, операция, травма и т.д.) и решать вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС.
У детей, принимающих флутиказон в рекомендуемых дозах, функция и резерв коры надпочечников обычно сохраняются в пределах возрастной нормы. Никаких системных побочных эффектов у детей (особенно нарушений роста) на фоне применения ингаляционного флутиказона не наблюдалось, однако необходимо учитывать возможные эффекты от предыдущего лечения ГКС или периодического применения системных ГКС. В целом же терапевтический эффект от ингаляционного применения флутиказона позволяет значительно снизить потребность в пероральных ГКС.
Недостаточный терапевтический эффект или обострение БА требует повышения дозы флутиказона и при необходимости дополнительного назначения системного ГКС и/или антибиотика (при наличии инфекции).
Замена системного лечения стероидами ингаляционным применением флутиказона и последующая терапия требуют особого внимания, так как для восстановления функции коры надпочечников после системной терапии ГКС может потребоваться значительное время. У таких пациентов следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и снижать дозу системно применяемого ГКС постепенно.
Замена системного ГКС его ингаляционным применением может привести к развитию таких заболеваний, как аллергический ринит или экзема, ранее контролировавшихся системной ГКС-терапией. При возникновении указанных реакций проводят симптоматическую терапию антигистаминными средствами, включая назначение топических препаратов; возможно местное назначение ГКС.
Лечение флутиказоном нельзя прерывать внезапно.
Как и при применении других ингаляционных кортикостероидов, необходимо тщательное наблюдение за больными с туберкулезом легких.
Инфекции носовой полости и придаточных пазух носа не являются специфическим противопоказанием для применения назального аэрозоля. Несмотря на то что флутиказон хорошо устраняет симптомы сезонного аллергического ринита , может потребоваться дополнительная терапия для устранения глазных симптомов.
При решении вопроса о назначении флутиказона в период беременности и кормления грудью следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.
Необходимо избегать попадания крема или мази в глаза.

Передозировка препарата Флутиказон, симптомы и лечение

Не описана.

Список аптек, где можно купить Флутиказон:

  • Санкт-Петербург

В состав жизненно важных препаратов могут входить сильные действующие вещества из класса кортикостероидов. Компоненты встречаются в таблетках, мазях, кремах и аэрозолях. Ингредиент флутиказон входит в состав одноименного спрея для ингаляций, аэрозоля Фликсотид, мази Кутивейт и назального средства Назорел. Ознакомьтесь со свойствами, составом препаратов, показаниями.

Инструкция по применению Флутиказон

Активное вещество флутиказон (fluticasone) относится к фторированным синтетическим кортикостероидам с противоаллергическим, противовоспалительным и противозудным действиями. Его можно встретить в мазях, кремах, аэрозолях и спреях для ингаляций. Препараты на основе компонента выпускаются фармацевтическими компаниями в Польше, Испании, Чешской республике.

Состав и форма выпуска

Выделяют три известных формы выпуска препаратов, содержащих флутиказон: это спрей-аэрозоль, крем и мазь. Их состав:

Описание

Белая суспензия

Однородная мягкая белая субстанция

Однородная полупрозрачная мазь белого цвета

Концентрация активного вещества

50 мкг на дозу

0,05 г на 1 г

0,005 г на 1 г

Вспомогательный состав

Вода хлорид бензалкония, декстроза безводная, фенилэтанол, авицел, полисорбат

Вода, жидкий парафин, моногидрат лимонной кислоты, изопропилмиристат, фосфат натрия, цетостеариловый спирт, имидомочевина, кетомакроголь, пропиленгликоль

Жидкий парафин, пропиленгликоль, микрокристаллический воск, сорбитана сесквиолат

Упаковка

Флаконы с дозирующим устройством по 120 доз (12 мл)

Тубы по 15 г

Химические свойства

Флутиказона фуроат представляет собой фторированный синтетический кортикостероид. Вещество чаще встречается в комбинации с сальметеролом. Такое сочетание обладает противовоспалительным свойством. Препараты на его основе не предназначены для системного использования. Молекулярное соединение представляет собой белый порошок, очень плохо растворимый в воде. Также в составе лекарств можно найти флутиказона пропионат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препаратов контактирует со специфическими глюкокортикостероидными рецепторами, подавляя процессы пролиферации тучных клеток, лимфоцитов, макрофагов, эозинофилов и нейтрофилов. За счет этого понижается интенсивность выработки и высвобождения медиаторов воспаления (ингибитор лейкотриенов, цитокинов, простагландинов, гистамина). Эффект ощущается через 3 часа после использования препарата.

При интраназальном использовании средства устраняются неприятные ощущения в носу, ринит, чихание и заложенность носовых ходов. Препараты купируют покраснение глаз, слезотечение на сутки. При соблюдении дозировки активные вещества не проникают в системный кровоток, не влияют на гипоталамно-гипофизарную надпочечниковую систему. Спрей плохо растворим в воде, поэтому стекает по задней стенке гортани, попадая в желудок. В крови обнаруживается менее одного процента компонента.

Активный ингредиент обладает 20%-ной биодоступностью, на 91% связывается с белками плазмы крови. Лекарство подвергается эффекту первого прохождения через печень с метаболизмом при участии системы цитохрома и образованием карбоксильного метаболита. Выводится из организма примерно за 6 часов при интраназальном и за 16 часов при ингаляционном введении с помощью кишечника и почек.

Показания к применению

В зависимости от формы выпуска препарата отличаются и показания к применению. Вот некоторые направления:

  • базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы, хронического бронхита, эмфиземы;
  • профилактика или лечение аллергического насморка;
  • атопическая, дискоидная, детская экзема;
  • узловатая почесуха, красный плоский лишай;
  • нейродерматоз, псориаз (за исключением бляшечного), контактный или себорейный дерматит;
  • дискоидная красная волчанка;
  • генерализованная эритродермия;
  • неприятные симптомы после укусов насекомых;
  • красная потница.

Способ применения и дозировка

Мазь и крем используются наружно местно, спрей и аэрозоль – ингаляционно или интраназально. Для получения нужного эффекта препарат необходимо применять регулярно. Врачи отмечают, что максимальный результат лечения проявляется на 3-4 день. Спрей применяют интраназально:

Заболевание

Дозировка, мкг/сутки

Частота применения, раз/день

Примечание

Профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей старше 12 лет

2 впрыскивания в каждую ноздрю утром. Иногда можно увеличивать частоту применения вдвое. Максимальная доза равна 400 мкг/день. Для пожилых дозировка не корректируется.

То же самое, но у детей 4-12 лет

Одно впрыскивание в каждую ноздрю утром. Максимальная суточная доза – 200 мкг (2 впрыскивания в носовой проход).

Крем и мазь­

Наружные препараты наносятся тонким слоем на пораженные участки кожи 1–2 раза в день курсом до 14 дней. Для профилактики развития заболеваний крем и мазь используют раз в 3–4 дня без наложения окклюзионной повязки на область, которая ранее была поражена заболеванием. Средства слегка втираются в кожу, желательно наносить их вечером после душа с мылом.

Ингаляции­

Для проведения ингаляций используют аэрозоль со специальным ингалятором. При бронхиальной астме дозировка препарат составит 100-1000 мкг дважды в день. Доза корректируется в зависимости от ответа на лечение. Детям старше 4 лет назначают 50–100 мкг дважды в сутки, 1–4 лет – по 200 мкг за день. При обструктивной хронической болезни легких используется по 500 мкг вещества дважды за сутки.

Особые указания

Интраназальное введение спрея требует осторожности, если ранее пациент получал системную терапию глюкокортикостероидами. Прочие особые указания использования препаратов:

  1. Ингаляции с осторожностью назначаются при туберкулезе легких.
  2. Применение лекарств должно сводиться на нет постепенно, с плавным снижением дозы.
  3. Избегайте попадания крема или мази на слизистые оболочки и в глаза.
  4. У маленьких детей системная абсорбция веществ выше, поэтому нельзя наносить крем и мазь на обширные участки кожи, под подгузник.
  5. Маловероятно, что препарат будет снижать концентрацию внимания и скорость реакций при управлении автомобилем.

При беременности

Не проводились исследования по изучению безопасности и эффективности применения препаратов на беременных и кормящих грудью женщинах. По данным экспериментов, маловероятно, что активные компоненты проникнут в грудное молоко при вскармливании (лактации) или через плаценту при вынашивании ребенка. Применение препаратов возможно по строгим жизненным показаниям, после оценки врача пользы и риска.

В детском возрасте

Для детей лекарство применяется с осторожностью. Противопоказаниями использования крема является возраст до полугода, мази – до года. Во время терапии лекарственными средствами следует следить за динамикой роста ребенка, потому что глюкокортикоиды могут его угнетать, вызывать недостаточность набора веса. Лечение проводится под контролем педиатра и с его разрешения.

Лекарственное взаимодействие

Если сочетать ингаляционное введение препарата с Ритонавиром или Кетоконазолом, то может усиливаться системное воздействие синтетических глюкокортикостероидов. Особенности лекарственного взаимодействия:

  1. Маловероятно, что назальный спрей может контактировать с прочими препаратами, но лучше не следует сочетать его с другими препаратами, вводимыми в нос.
  2. Ритонавир повышает концентрацию активного вещества в плазме крови, вызывая резкое снижение уровня кортизола, вызывая системные побочные эффекты, синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников.
  3. Эритромицин и Кетоконазол незначительно повышают уровень действующего ингредиента в плазме, не вызывая снижение концентрации сывороточного кортизола. Следует соблюдать осторожность при данных сочетаниях.

Побочные действия

Активное вещество флутиказон сильное, поэтому может вызывать ряд побочных эффектов при применении лекарств. К ним относятся:

Передозировка

Часто использование больших доз препарата, нанесение крема или мази на обширную площадь кожи либо под окклюзионную повязку может вызвать передозировку препаратами. Она проявляется временным снижением активности коры надпочечников, способную привести к серьезным негативным последствиям. Для устранения проблемы корректируется дозировка медикаментов.

Противопоказания

Интраназальные и ингаляционные версии препарата не применяют при аллергии, повышенной чувствительности или индивидуальной непереносимости компонентов. Противопоказаниями использования крема и мази являются:

  • розацея;
  • обыкновенные угри;
  • периоральный дерматит;
  • первичные вирусные инфекции, ветрянка, герпес;
  • генитальный, перианальный зуд;
  • поражение кожи грибками или бактериями;
  • детский возраст до 6 месяцев для крема, до года – для мази;
  • повышенная чувствительность к компонентам состава.

Условия продажи и хранения

На все препараты, содержащие флутиказон, требуется рецепт от врача. Лекарства нельзя замораживать, подвергать воздействию солнечных лучей. Срок годности равен 2–3 годам при условии хранения при температуре до 25 градусов.

Аналоги Флутиказона

В продаже встречаются средства под разными названиями, содержащие рассматриваемое активное вещество. Их принцип действия одинаков:

  • Кутивейт – мазь для нанесения на пораженные участки кожи;
  • Фликсоназе – назальный спрей, обладающий комплексным воздействием;
  • Флутиказон – спрей назальный для лечения насморка;
  • Назарел – назальный дозированный спрей для местного применения;
  • Фликсотид – аэрозоль во флаконах и небулах с суспензий для проведения ингаляций;
  • Флутиказона Пропионат – глюкокортикостероид для интраназального и ингаляционного применения;
  • Серетид – аэрозоль и дозированный порошок для проведения ингаляций;
  • Тевакомб – аэрозоль с бронходилатирующим действием;
  • Сальмекорт – комбинированное средство в форме аэрозоля.

Цена Флутиказона

Стоимость препаратов зависит от формы выпуска, концентрации активных веществ, объема упаковки и уровня торговой наценки. Приобрести их можно через интернет или аптеки Москвы по приблизительным ценам:

Видео

Под названием «Флутиказон» в РФ не продается, см. аналоги.

Инструкция по применению

Флутиказон - гормональный спрей для носа из группы глюкокортикостероидов . Он входит в список жизненно важных медикаментов.

Показания

Препарат предназначен для местного применения. Он используется для профилактики и лечения аллергического ринита , включая сезонную и круглогодичную формы.

Способ применения и дозы

Препарат применяется интраназально. Дозировка зависит от возраста больного.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 2 распыления в каждый носовой ход 1-2 раза в день.

Дети в возрасте 4-12 лет: по 1 распылению в каждый носовой ход 1-2 раза в день.

Желательно применять препарат по утрам. Без медицинского контроля лекарство следует использовать не дольше полугода. Спрей следует применять регулярно – только в таком случае будут достигнуты терапевтические эффекты.

Инструкция по использованию ингалятора:

  • перед первым применением и в случае, если перерыв в использовании средства длился дольше недели, нужно проверить исправность распылителя. Следует несколько раз нажать на него, пока не появится видимое облачко;
  • высморкаться;
  • зажав одну ноздрю, ввести в другую наконечник флакона и провести впрыскивание средства. Выдохнуть ртом;
  • повторить то же для другой ноздри;
  • промокнуть наконечник салфеткой, надеть на него колпачок.

Если в процессе использования препарата наконечник засорится, его следует промыть теплой водой и встряхнуть для удаления лишней воды. Затем наконечник должен высохнуть в тепле. Прочищать его булавкой или другим острым предметом нельзя.

Противопоказания

Категорически запрещено применять спрей для лечения детей младше 4 лет. Также он противопоказан людям с индивидуальной непереносимостью флутиказона или иных компонентов препарата.

С осторожностью препарат назначают пациентам, которые:

  • принимают другие ГКС или ингибиторы изофермента CYP3A4;
  • страдают инфекционными болезнями носа;
  • имеют язвы на слизистой носа;
  • недавно перенесли травмы носа или операции в полости носа.

Беременность и лактация

Безопасность использования препарата в период беременности не подтверждена. Применять его в таком случае можно только при условии, что ожидаемая польза для матери превышает риск для плода (это может установить только доктор).

Предполагается, что флутиказон не проникает в грудное молоко, но достаточных исследований в этой области не проводилось. Поэтому применять гормональный спрей во время кормления грудью не рекомендуется без веских оснований.

Передозировка

Случаев передозировки препаратом официально не зарегистрировано. Есть сведения о том, что длительное применение высоких доз Флутиказона может спровоцировать временное угнетение функций надпочечников. В подобных случаях дозы препарата нужно снизить до таких, которых достаточно для контроля симптоматики. Процесс восстановления функций надпочечников длится несколько дней. В этот период требуются регулярные измерения содержания кортизола в плазме крови.

Побочные эффекты

На фоне лечения Флутиказоном могут развиться негативные реакции со стороны разных органов и систем.

Со стороны иммунной системы возможны анафилактоидные реакции и симптомы непереносимости активного вещества:

  • сыпь;
  • отек лица и языка;
  • спазм бронхов.

Нежелательные реакции со стороны ЦНС:

  • головная боль;
  • неприятный привкус во рту;
  • ощущение неприятного запаха.

Побочные эффекты со стороны глаз наблюдаются редко. Возможны следующие:

  • глаукома;
  • катаракта;
  • повышение внутриглазного давления.

Другие побочные явления:

  • кровь из носа;
  • сухость в носоглотке;
  • раздражение слизистой носоглотки;
  • перфорация носовой перегородки (возникает крайне редко).

Состав

Действующее вещество в составе препарата – микронизированный пропионат флутиказона (50 мкг в 1 дозе).

Вспомогательные компоненты: хлорид бензалкония, полисорбат, фенилэтанол, авицел RC-591, безводная декстроза, вода для инъекций.

Фармакология и фармакокинетика

Флутиказон – это глюкокортикостероид для местного применения. При использовании рекомендованных доз спрей оказывает 3 выраженных действия: противоотечное, противовоспалительное и противоаллергическое.

Воспаление уменьшается за счет взаимодействия медикамента с рецепторами ГКС. Активное вещество прекращает пролиферацию тучных клеток, лимфоцитов, нейтрофилов, макрофагов, эозинофилов. Также оно пресекает образование и высвобождение медиаторов воспаления и иных биологически активных веществ, включая гистамин, лейкотриены, простагландины и цитокины.

Симптомы аллергии купируются в течение 2-4 ч. после введения препарата в носовые ходы. За это время проходит зуд в носу, чихание, насморк и заложенность носа, дискомфорт в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Параллельно снижается выраженность глазных симптомов, которые сопровождают аллергический ринит.

Действие препарата длится 24 ч. При использовании терапевтических доз Флутиказон не оказывает системного воздействия и не влияет на работу надпочечников.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в затемненном месте при температуре до +25 градусов, не допуская прямого воздействия солнечных лучей. Беречь от детей.

Флутиказон – противоаллергическое гормональное лекарство с местным действием, входящее в список жизненно важных лекарств.

Назначается препарат строго врачом, в зависимости от формы заболевания и его тяжести подбирается доза, позволяющая устранить или значительно уменьшить все проявления патологии.

Лечебные свойства и показания к применению

Флутиказона фуроат – главный компонент препарата является синтетическим кортикостероидом, в лекарствах в большинстве случаев комбинируется с сальметеролом.

Обладает противоаллергическим, выраженным противовоспалительным, противоотечным и противозудным свойством.

Лекарство используется только местно:

  • Интраназально назначается как препарат для лечения и профилактики (сезонного или круглогодичного).
  • При лечении экземы, нейродерматозов, узловатой почесухи, дискоидной красной волчанки, эритродермии, красной потницы. Флутиказон эффективен при укусах насекомых и аллергических контактных реакциях.
  • Инглаляционно при лечении бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких.

Производитель препарата, торговое название

Препарат выпускается под торговыми названиями — Фликсоназе, Фликсотид, Кутивейт.

Лекарства, содержащие флутиказон, выпускаются как в России, так и в Великобритании, Индии, Франции, Израиле, Чешской республике, Польше.

Формы выпуска.

Флутиказон выпускается в нескольких лекарственных формах, это:


Фармакодинамика и фармакокинетика

Флутиказона пропиат отличается мощным противовоспалительным действием. При интраназальном использовании препарата выраженного системного воздействия и угнетения работы гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы не установлено.

Применение препарата на местном уровне приводит к тому, что его компоненты вступают во взаимодействие с глюкокортикоидными рецептарами, находящимися внутри клеток.

Это в свою очередь вызывает образование димеров комплекса, обозначаемого как глюкокортикоид-глюкокортикоидный рецептор.

Комплекс вместе с рецептором переходит в ядро клетки, здесь происходит взаимодействие с эффекторными элементами, расположенными на акцепторных зонах хроматина (гены).

Происходит стимуляция экспрессии генов, что в свою очередь меняет синтез белков и матричной РНК.

Противовоспалительное действие Флутиказона объясняется:

  • Индуцированием синтеза липокортина – вещества, которое угнетает активность фосфолипазы А2. В результате уменьшается образование арахидоновой кислоты и соответственно угнетается синтез простагландинов. Простагландины – медиаторы воспаления, играющие ведущую роль в развитии аллергии по немедленному типу.
  • Противовоспалительным действием. Глюкортикостероиды тормозят экспрессию генов ЦОГ-2, это приводит к тому, что выработка простагландинов в очаге воспаления падает.
  • Возможностью тормозить экспрессию молекул из межклеточной адгезии в эндотелиальную ткань кровеносных сосудов, таким образом, нарушается проникновение в воспалительный очаг моноцитов и нейтрофилов. После поступления в организм синтетических глюкокортикоидов крови повышается концентрация нейтрофилов, что приводит к снижению их числа в месте воздействия аллергена. Также глюкокртикоиды приводят к торможению транскрипции генов цитокинов, под влиянием которых активизируется иммунный и воспалительный ответ. Под их воздействием подавляется пролиферация эозинофилов, тучных клеток, макрофагов, лимфоцитов, нейтрофилов. Уменьшается продуцирование медиаторов воспаления при ранней и поздней стадии аллергии.

Флутиказон при использовании интраназально оказывает на оболочку мозга выраженный противовоспалительный эффект.

Максимальное его терапевтическое действие выявляется через 2-4 часа после первого использования спрея.

Пациенты отмечают снижение зуда в носовых ходах, уменьшение чихания и насморка. Проходит заложенность и дискомфортные ощущения в пазухах носа.

Выраженность симптоматики аллергического ринита снижается после однократного использования спрея на 24 часа.

Фармакокинетика.

Если интраназально Флутиказон используется один раз за сутки в дозе не более 200 мкг, то у большинства пациентов концентрация действующего вещества составляет не более 0,01 нг/мл.

Препарат отличается низкой водорастворимостью, поэтому его попадание в системный кровоток непосредственно из носовых ходов маловероятно.

Действующие вещества в организм попадают в основном при проглатывании лекарства после его распыления в носовые полости.

Попавший в пищеварительный тракт флутиказон активно метаболизируется в печени, и частично выводится через кишечный тракт. За счет этого системное всасывание находится на самом низком уровне.

При ингаляционном использовании до 20% дозы накапливается в легких, остальная часть попадает в пищеварительный тракт, где в печени образуется неактивный метаболит.

У Флутиказона в равновесном состоянии большой объем распределения, связь с белками плазмы доходит до 91%.

Максимальный уровень концентрации в плазме снижается за три часа до 98%, период полувыведения оставшихся низких концентрация глюкокортикоида доходит до 8 часов.

Сам флутиказон и образовавшиеся метаболиты входят через кишечник вместе с желчью.

Флутиказон – инструкция по применению, дозировки

Схемы лечения Флутиказоном подбирают в зависимости от показаний. Используется лекарство наружно (мази, крема), ингаляционно или интраназально.

Инструкция по использованию крема и мази.

При лечении кожных покровов мазь или крем с флутиказоном наносят на нужный участок тела тонким слоем. Кратность нанесения не более двух раз в день через равные промежутки времени. Продолжительность наружного применения – не более 14 дней.

Если лекарство назначается с профилактической целью, то его следует использовать раз в три дня для нанесения на те участки тела, где ранее были изменения. При этом окклюзионная повязка не применяется.

При нанесении на кожу с ярков выраженным воспалительным процессом может быть незначительное жжение.

Интраназальное использование.

Дозировка для взрослых и детей старше 12 лет составляет по 100 мкг (2 дозы) в каждый из носовых ходов. Аэрозоль используют раз в сутки, врачи рекомендуют это делать в утренние часы.

Если заболевание протекает тяжело, то в первые дни лечения врач может прописать спрей Флутиказон два раза в сутки, разовая доза 100 мкг в каждую ноздрю. Максимальная суточная доза составляет 400 мкг.

Если Флутиказон используется в качестве поддерживающей терапии, то суточная доза препарата не должна превышать 100 мкг. При лечении детей с 4-х и до 12 лет необходима корректировка разовой и суточной дозы.

Ингаляционное введение Флутиказона.

Пациентам с бронхиальной астмой в зависимости от тяжести болезни в день требуется для достижения терапевтического эффекта от 100 и до 1000 мкг флутиказона. Ингаляции делают два раза в сутки.

Лечение обычно начинают с минимальных возможных доз, в дальнейшем оценивают симптоматику и дозу либо увеличивают, либо снижают.

Ингаляции Флутиказона могут быть назначены, начиная с года, в этом возрасте суточная дозировка составляет 200 мкг. Начиная с 4-х лет Флутиказон используется два раза в сутки по 50-100 мкг.

Назначение более высоких доз детям младше четырех лет объясняется тем, что у них затруднен ввод лекарственного вещества в легкие.

Этому мешают физиологические особенности – маленький просвет бронхов и интенсивное дыхание через нос. Неудобство возникает и из-за применения спейсера.

Пациенты с обструктивной болезнью легких должны получать Флутиказон два раза в сутки по 500 мкг.

Возможные побочные действия

При ингаляционном введении препарата возможно развитие следующих побочных эффектов:

  • Кандидоза слизистых оболочек ротовой полости и глотки;
  • Охриплости голоса, осиплости;
  • Заложенности носа;
  • Парадоксального бронхоспазма;
  • Подавление функционирования коры надпочечников;
  • Остеопороза;
  • Глаукомы, катаракты;
  • Синдрома Иценко-Кушинга;
  • Аллергических реакций;
  • У детей возможна задержка роста.

При интраназальном применении Флутиказон в большинстве случаев переносится хорошо. Часть пациентов отмечает появление в носовой полости сухости и раздражения, искажение вкусовых ощущений, неприятный запах.

Если ранее проводились в полости носа хирургические вмешательства, то имеется риск перфорации перегородки.

При лечении кремом и мазью из возможных побочных эффектов выделяют:

  • Жжение, зуд и сухость в месте использования;
  • Истончение кожного покрова, стрии, расширение расположенных близко к поверхности кровеносных сосудов;
  • Гипопигментацию;
  • Активизацию роста волос;
  • Аллергический контактный дерматит;
  • Присоединение вторичных инфекций.

Вероятность развития всех побочных эффектов повышается при превышении дозировки и при длительном использовании Флутиказона.

Если высокие дозировки лекарства назначаются в течение продолжительного времени детям грудничкам, то возможно развитие симптоматического гиперкортицизма.

Противопоказания

Для лечения аллергического ринита Флутиказон не назначается, если имеется аллергия на компоненты данного препарата и, если ребенку менее 4-х лет.

Любые ГКС, в том числе и препараты с флутиказоном, не используют наружно:

  • Если выявлена розацея;
  • Если на коже имеются угри;
  • При периоральном дерматите;
  • При развитии ветрянки, герпеса и при других первичных инфекциях, вызываемых вирусами;
  • Если кожный покров имеет признаки поражения грибками и бактериями.

Мазь с флутиказоном детям назначается только после года, крем после 6 месяцев.

Ингаляции препарата запрещены:

  • При повышенной чувствительности к компонентам лекарства;
  • При остром бронхоспазме;
  • В качестве первоочередного лекарства при возникновении астматического статуса;
  • Пациентам с бронхитом не астматической природы происхождения.

Передозировка

Передозировка лекарства чаще всего отмечается при использовании больших доз препарата на протяжении длительного времени.

Ее симптомы: расстройство сна, возбуждение, депрессивные состояния или эйфория, тошнота, в тяжелых случаях рвота.

Лечение заключается в использовании лекарств, поддерживающих жизненно важные функции организма, необходима также коррекция электролитного баланса. При этом отмена Флутиказона должна проводиться постепенно.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Усиление системного влияния синтетического глюкокортикостероида возможно, если ингаляционный Флутиказон одновременно принимается с ингибиторами фермента CYP3A4, это Кетоконазол, Ритонавир.

О взаимодействии лекарства с алкогольсодержащими напитками данных нет.

При беременности и лактации

Безопасность использования Флутиказона для лечения аллергического ринита, астмы и дерматологических заболеваний у беременных не доказана.

Предполагается, что и в грудное молоко лекарство проникает в ничтожно малых количествах.

В связи с этим начинать лечение препаратами с флутиказоном беременным женщинам и в период грудного вскармливания следует под контролем врача.

Детя м

Лечение детей Флутиказоном проводят с особой осторожностью. Спрей от аллергического ринита назначается только после четырех лет, ингаляционное лекарство и мазь после года, крем не ранее 6 месяцев.

При длительном терапевтическом курсе следует наблюдать за динамикой увеличения роста ребенка.

В пожилом возрасте

Определенных предписаний при лечении пациентов старше 60 лет нет. Им назначается обычная доза для взрослых.

Особые указания

Лечение необходимо осуществлять минимальными дозами препаратами, при которых отмечается терапевтический эффект, то есть симптоматика уменьшается. Это необходимо для снижения риска развития побочных эффектов.

Полоскание горла и ротовой полости после каждой ингаляции сводит к минимуму вероятность развития кандидоза. Воду после полоскания нужно сплевывать. Побочных реакций меньше и при использовании спейсера, применение этого устройства также усиливает местную активность стероидов.

Интраназальное применение препарата с осторожностью начинают, если до этого глюкокортикостероиды использовались системно.

Лечение Флутиказоном не должно резко прекращаться, во время отмены лекарства его дозировка медленно снижается.

Если используется крем или мазь, то следует следить, чтобы они не попали на слизистые оболочки глаз.

У грудных детей системная абсорбция этих лекарственных форм повышена и это связывают с тем, что использование пеленок и памперсов усиливает впитываемость мази.

Нет данных за то, что препарат оказывает влияние на способность к управлению сложными механизмами, в том числе транспортом.

Условия продажи, хранения, срок годности

Препараты, содержащие Флутиказон, нельзя замораживать и хранить там, где температура повышается выше 25 градусов. Нужно избегать попадания на лекарство прямых солнечных лучей.

Флутиказон должен продаваться по рецептам. Срок годности медикамента от двух и до трех лет от момента выпуска.

После вскрытия гормональные мази должны использоваться в течение 4-х недель, по истечению этого срока их активность значительно снижается.

Аналоги

Аналогами спрея Флутиказон считаются:


К аналогам мази и крема относят:


Аналоги аэрозоля Флутиказон:

Про другие ингаляторы и капли от аллергии читайте здесь .


Препарат Флутиказон (Fluticasone) - ГКС для ингаляционного применения.
Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и др. биологически активных веществ (гистамина, Pg, лейкотриенов, цитокинов).
В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что способствует уменьшению симптомов, частоты и тяжести обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).
Системное действие выражено минимально: в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Терапевтический эффект после ингаляционного применения начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 нед и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.

Показания к применению

Препарат Флутиказон применяется для лечения бронхиальной астмы (базисная терапия, в т.ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС), ХОБЛ.

Способ применения

Флутиказон применяется только ингаляционно.
Препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.
Кратность ингаляций - 2 раза в сутки. Терапевтический эффект обычно наступает через 4-7 дней после начала лечения.
У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала ингаляций.
В зависимости от индивидуальной реакции на лечение начальную дозу можно увеличивать до появления эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.
Начальная доза флутиказона пропионата соответствует 1/2 суточной дозы беклометазона дипропионата. Препарат можно вводить через спейсер (например "Волюматик").
Взрослым и подросткам старше 16 лет начальная доза при легком течении бронхиальной астмы составляет 100-250 мкг 2 раза в день; средней степени тяжести - 250-500 мкг 2 раза в день; тяжелом течении - 0.5-1 мг 2 раза в день.
Детям старше 4 лет назначают 50-100 мкг 2 раза в день.
Доза для детей 1-4 лет - 100 мкг 2 раза в день.
Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста (вследствие затрудненного поступления препарата при ингаляционном введении - меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста).
Препарат особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы и вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например "Бэбихалер").
Для лечения ХОБЛ взрослым назначают 500 мкг в день. Больным с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Местные реакции: кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм.
Системные побочные эффекты: при длительном применении в высоких дозах, сопутствующем или предшествующем применении ГКС системного действия в редких случаях наблюдаются снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.
Крайне редко - аллергические реакции.

Беременность

Данные о применении Флутиказона у беременных женщин ограничены, и его применение во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития после применения флутиказона по сравнению с другими ингаляционными ГКС в течение I триместра беременности.
Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, отмечаются только эффекты, характерные для ГКС.
В результате доклинических исследований было выявлено, что наружное применение ГКС у беременных животных может вызывать отклонение эмбрионального развития, однако значимость этого явления для людей не была установлена. При местном применении у беременных женщин необходимо наносить флутиказон в минимальном количестве и использовать максимально короткий период времени, достаточный для проявления клинического эффекта.
Применение флутиказона в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Выделение флутиказона в грудное молоко у человека не изучалось.
Когда после п/к введения лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказон был также обнаружен в грудном молоке. Однако после ингаляционного применения в рекомендуемых дозах его концентрация в плазме крови у пациентов, скорее всего, будет низкой.
Безопасность терапии ГКС для местного применения в период грудного вскармливания не установлена. Отсутствуют доступные данные для подтверждения возможности системного всасывания ГКС для местного применения в объеме, достаточном для их обнаружения в грудном молоке. При наружном применении флутиказона в период грудного вскармливания его не следует наносить на область молочных желез для предотвращения случайного проглатывания ребенком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимые лекарственные взаимодействия при местном применении Флутиказона маловероятны.
Однако сопутствующая терапия ЛС, оказывающими ингибирующее действие на изофермент CYP3A4 (например ритонавир, итраконазол, эритромицин), может привести к ингибированию метаболизма ГКС, что сопровождается усилением системного воздействия. Степень клинической значимости таких взаимодействий зависит от активности ингибитора изофермента CYP3A4, дозы и способа введения ГКС.
Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор CYP3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказон интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам ГКС, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников.
Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения ритонавира и флутиказона за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.
Исследования других ингибиторов CYP3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении сильных ингибиторов CYP3А4 (например кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона в плазме.

Передозировка

Симптомы: острая передозировка может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковй системы, что обычно не требует экстренной терапии, т.к.

функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
При длительном применении доз, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу Флутиказона 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.
Острый адреналовый криз может развиваться на фоне таких состояний, как тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона.
Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона при интраназальном введении. У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона 2 раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияние на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (доза в 20 раз выше терапевтической).
При наружном применении флутиказон может всасываться в достаточном количестве для проявления системного действия. Вероятность острой передозировки крайне низкая, однако при хронической передозировке или неправильном применении могут развиваться признаки гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга).
Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы флутиказона. При передозировке флутиказона отмену лечения проводят постепенно путем снижения частоты применения или перехода на менее активный ГКС во избежание риска развития глюкокортикоидной недостаточности. При развитии клинической картины передозировки показано проведение симптоматической терапии.

Форма выпуска

Флутиказон - аэрозоль для ингаляций дозированный, порошок для ингаляций дозированный.

Состав

Аэрозоль для ингаляций содержит действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) 50 мкг 8. 83 мг 0. 83 мг
Вспомогательные вещества: 1,1,1,2-тетрафторэтан в 1 дозе - до 60 мг, в 120 дозах - до 10. 6 г, в 1 г - 999. 17 мг

Дополнительно

Не предназначен для купирования приступов бронхиальной астмы. Аэрозоль для ингаляций - режим дозирования для детей младше 12 лет не установлен. Порошок для ингаляций - режим дозирования для детей младше 4 лет не установлен. Фликсотид с осторожностью назначают одновременно с ингибиторами фермента CYP3A4. Больного необходимо научить правильно использовать ингалятор, а также предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу, если отмечается снижение эффективности бронходилататоров короткого действия или требуется более частое применение ингалятора. Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому необходимо срочно решить вопрос об увеличении дозы ГКС. При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона и, в случае необходимости, назначить препарат из группы системных ГКС и/или при развитии инфекции - антибиотик. Для профилактики охриплости голоса и развития кандидоза следует полоскать рот и горло после ингаляций. При необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию. В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить ингаляции, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить др. лекарственные средства. Парадоксальный бронхоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Учитывая это, при достижении терапевтического эффекта дозу флутиказона рекомендуется уменьшить до минимального эффективного уровня. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств требуется определение степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС. В связи с возможностью наличия скрытой надпочечниковой недостаточности следует соблюдать особую осторожность (регулярно оценивать функцию коры надпочечников) при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ЛС для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона нужно проводить постепенно. Пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса (например при развитии тяжелых сопутствующих заболеваний, хирургических операциях, травмах и т. д.). В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут появляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например синдром Churg-Strauss). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая связь не установлена. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными ЛС. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными ЛС и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения. Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Как и у большинства ЛС для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика. Ротадиск можно хранить в дискхалере, однако ячейку следует прокалывать только непосредственно перед проведением ингаляции. Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции флутиказона требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников требует длительного времени. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС. Постепенное снижение дозы системных ГКС можно начинать приблизительно через 1 нед после назначения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или др. ГКС в эквивалентной дозе) менее 10 мг/сут снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут и должно проводиться с интервалами не менее 1 нед. При поддерживающей дозе преднизолона свыше 10 мг/сут (в пересчете на сутки) - более 1 мг/сут также с интервалами не менее 1 нед. Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, их следует убедить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС.

Основные параметры

Название: ФЛУТИКАЗОН
Код АТХ: R03BA05 -