Депрессия
Кавинтон инструкция к применению. Кавинтон: показания к применению и побочные действия

Кавинтон инструкция к применению. Кавинтон: показания к применению и побочные действия

Из этой медицинской статьи можно ознакомиться с лекарственным препаратом Кавинтон. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Кавинтон, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии инсульта и энцефалопатии, сосудистых нарушений у взрослых и детей. В инструкции перечислены аналоги Кавинтона, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Препаратом, способствующим улучшению мозгового кровообращения и обмена веществ в мозге, является Кавинтон. Для чего назначают это средство? Инструкция по применению рекомендует принимать лекарство для лечения недостаточности кровообращения головного мозга, сосудистых заболеваний глаз, снижения слуха.

Форма выпуска и состав

Производят:

Таблетки 5 мг.
Таблетки Кавинтон форте 10 мг.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).

Препарат содержит в своем составе активное вещество винпоцетин по 5 мг. Помимо этого содержатся дополнительные вещества. В таблетках: тальк, кремния диоксид, магния стеарат, моногидрат лактозы и кукурузный крахмал. В концентрате для инфузий: кислота винная, натрия дисульфит, вода инъекционная, спирт бензиловый, кислота аскорбиновая и сорбитол.

Фармакологическое действие

Применение Кавинтона способствует усилению кровотока, расширению мозговых сосудов, улучшению снабжения кислородом мозга, утилизации глюкозы.

После препарата наблюдается умеренное понижение системного артериального давления. Расширение сосудов под действием препарата возможно благодаря его расслабляющему действию на гладкие мышцы.

Также лекарство усиливает обмен серотонина, норадреналина в тканях мозга, увеличивает пластичность эритроцитов, уменьшает повышенную вязкость крови. Винпоцетин — действующее вещество препарата Кавинтон. Инструкция по применению (цена, отзывы, аналоги таблеток и уколов будут рассмотрены в статье ниже) указывает, что активное вещество увеличивает церебральный кровоток, снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС).

Не оказывает эффекта «обкрадывания», усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

От чего помогает Кавинтон?

Показания к применению лекарства включают:

снижение слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах;
хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например, тромбоз /окклюзия/ центральной артерии или вены сетчатки);
уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга;
атеросклероз сосудов головного мозга;
посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия;
последствия перенесенного инсульта.

Для чего Кавинтон назначают еще? Средство показано к применению, если у пациента наблюдается:

транзиторная ишемическая атака;
сосудистая деменция;
вертебробазилярная недостаточность;
ишемический инсульт;
восстановительная стадия геморрагического инсульта.

Инструкция по применению

Кавинтон в таблетках нужно принимать 3 раза за сутки по 1-2 таблетки. Поддерживающая доза – 1 таблетка три раза за день. Лечение препаратом, как правило, представляет собой длительный процесс (от 2 месяцев). При использовании лекарства по показаниям и в строгом соответствии с инструкцией улучшение состояния пациента обычно наблюдается через 1-2 недели.

Раствор Кавинтона применяют при неврологических заболеваниях и острых ишемических очаговых нарушениях мозгового кровообращения (при отсутствии кровоизлияния в мозг). Препарат начинают вводить с дозировки 10-20 мг, предварительно растворяя его в 500-1000 мл изотонического раствора хлорида натрия.

При наличии соответствующих показаний Кавинтон вводится капельно повторно (3 раза за день), после чего следует переходить на таблетки.

Препарат используется также для профилактики детского судорожного синдрома после травм головного мозга. Средство вводится капельно внутривенно в дозировке 8-10 мг/ кг массы тела 1 раз за сутки (препарат нужно предварительно растворить в 5% растворе глюкозы). Спустя 2-3 недели такого лечения переходят на применение таблеток внутрь – по 0,5-1 мг/ кг веса раз в сутки.

Противопоказания

беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
тяжелые аритмии;
известная повышенная чувствительность к винпоцетину;
острая фаза геморрагического инсульта;
тяжелая форма ИБС.

Побочные действия

головная боль;
головокружение;
изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT);
сухость во рту;
тошнота;
нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость);
кожные аллергические реакции;
общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания);
изжога;
тахикардия;
покраснение кожи;
изменение АД (чаще снижение);
повышенное потоотделение;
экстрасистолия (причинная связь с приемом препарата не доказана, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой).

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат Кавинтон при беременности противопоказан, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его уровень в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты.

В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. При применении Кавинтона грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат не назначают в детском возрасте до 18 лет.

Особые указания

Таблетки Кавинтон содержат лактозу. При наличии у пациента гиперчувствительности к лактозе следует учитывать, что в одной таблетке содержится 41,5 мг моногидрата лактозы.

Раствор для инфузий содержит сорбитол, поэтому при сахарном диабете следует периодически контролировать концентрацию сахара в крови.

При непереносимости фруктозы или дефиците 1,6-дифосфатазы фруктозы не рекомендуется использовать винпоцетин в виде концентрата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом. В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином. Концентрат для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту.

Аналоги лекарства Кавинтон

Полные аналоги по активному веществу:

Винцетин.
Винпотон.
Бравинтон.
Винпоцетин форте.
Телектол.
Веро-Винпоцетин.
Винпоцетин.

Условия отпуска и цена

Средняя цена препарата Кавинтон (таблетки, № 50) в Москве составляет 199 рублей. В Киеве купить лекарство (таблетки, № 50) можно за 154 гривны, в Казахстане — за 2160 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки Кавинтон (№ 50) за 12-13 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Кавинтон является современным, действенным средством, стимулирующим мозговое кровообращение. При применении этого средства активизируется кровоток, происходит расширение сосудов мозга. При приеме Кавинтона улучшается снабжение тканей мозга кислородом, усиливается процесс утилизации глюкозы.

Вследствие применения этого лекарства происходит умеренное снижение артериального давления. Препарат расслабляет гладкие мышцы, от чего происходит расширение кровеносных сосудов. Помимо перечисленных эффектов, препарат активизирует обмен серотонина и норадреналина в клетках мозга, а кроме того, Кавинтон снижает повышенную густоту, вязкость крови.

Кавинтон можно купить в аптеках, где данное средство представлено в виде таблеток или раствора для капельного введения. В каких случаях назначают препарат кавинтон, инструкция по применению что о нем говорит, чем его можно заменить? Если вы не располагаете оригинальной инструкцией к этому средству, предлагаем вам ознакомиться с описанием препарата, которое создано на ее основе.

Данный текст предназначен лишь для ознакомления с препаратом и не является руководством к применению. Поэтому перед тем, как осуществлять назначенное врачом лечение, обязательно самостоятельно и очень внимательно изучите инструкцию. Ее вы найдете в фабричной упаковке.

Есть ли у препарата Кавинтон аналоги?

Кавинтон имеет довольно много аналогов, обладающих подобным структурным веществом (винпоцетин). Это препараты: Бравинтон, Веро-Винпоцетин, Винпотон. Хорошим эффектом обладают Винпоцетин, Винпоцетин-АКОС. При необходимости можно заменить препарат лекарственными средствами: Винпоцетин-САР, Винцетин и Телектол.

Какие у Кавинтон показания к применению?

Согласно инструкции, препарат назначают при различных психических и неврологических нарушениях, когда они являются следствием патологий кровообращения мозга (атеросклероз, травмы, последствия инсульта). Препарат включают в состав лечения расстройств памяти и речевых нарушений. Он эффективен при головокружении, гипертонии, а также при изменении тонуса сосудов крови при климаксе.

Препарат применяют в офтальмологии. Например, его могут назначить при лечении ангиоспастических, либо атеросклеротических изменений, происходящих в сетчатке, сосудистой оболочке глаз. Назначают при вторичной глаукоме, которая связана закупоркой сосудов. Кавинтон эффективен при дегенеративных, патологических изменениях желтого пятна.

Кавинтон эффективен при ухудшении качества слуха, когда это нарушение имеет медикаментозное, либо сосудистое происхождение. Препарат применяют для устранения головокружений, когда они вызваны нарушениями вестибулярного аппарата.

Какое у Кавинтон применение, дозировка?

Таблетированная форма:

Таблетки принимают по 1-2 шт. (в зависимости от показаний), трижды за сутки. После активной фазы лечения переходят на поддерживающий режим - 1 таблетка трижды за день. Лечение препаратом длительное - от двух месяцев и более. Эффект от лечения проявляется на первой - второй недели приема.

Кавинтон форте (таблетки) назначают по 1 шт. трижды за сутки. Лучше принимать после еды. Длительность приема: 3-4 мес. При необходимости отмены препараты, прием таблеток резко не прекращают. Дозу приема сокращают постепенно, за 2-3 дня.

Раствор :

Данная форма обычно применяется в неврологии. Капельное введение назначают при ишемии, когда нарушено кровообращение мозга, но только в отсутствие кровоизлияния. Раствор Кавинтона вводят, начиная с 10-20 мг (это количество препарата растворяют в 500-1000 мл изотонического раствора хлорида натрия). При необходимости возможно повторное введение раствора (до 3 раз за день). После этого пациента переводят на таблетки.

Препарат назначают с целью профилактики детского судорожного синдрома, который случается после травмы мозга. В этом случае Кавинтон вводят внутривенно (капельно). Суточная дозировка рассчитывается: 8-10 мг/кг массы тела. Раствор готовят на 5% глюкозе. Такое лечение осуществляется две-три недели. После чего больного переводят на таблетки - 0,5-1 мг/кг за сутки.

Какие у Кавинтон побочные действия?

Нужно отметить, что препарат способен вызывать негативные реакции организма. Например, при приеме Кавинтона и Кавинтона форте возможно появление экстрасистолии, тахикардии. Может возникнуть флебит, изменения ЭКГ. Пациенты иногда жалуются на головную боль, аллергические проявления. У них наблюдается слабость, головокружение, тошнота. Может беспокоить сонливость, или, наоборот мучает бессонница. Иногда наблюдаются скачки артериального давления, изжога, сухость слизистых рта. Может усилиться потоотделение.

Какие у Кавинтон противопоказания к применению?

Препарат имеет свои противопоказания. К ним относится наличие у пациента тяжелой аритмии, либо некоторых других болезней сердца, в частности, тяжелой ишемии. Нельзя принимать его при беременности, перепадах артериального давления, а также при сниженном сосудистом тонусе. Нужно знать, что препарат не применяется для подкожного введения. Его нельзя совмещать с гепарином.

В заключении необходимо напомнить, что, несмотря на высокую эффективность Кавинтона, он не является абсолютно безопасным препаратом. Лекарство имеет ряд противопоказаний и достаточно побочных эффектов. Поэтому никогда не принимайте его бесконтрольно и без назначения врача. Будьте здоровы!

Ишемия, инсульт, тромбозы, афазия — список того, Кавинтон от чего принимают, достаточно обширен. Этот препарат улучшает кровообращение, метаболизм серотонина и норадреналина в головном мозге, оказывает антиоксидантное действие. Его хвалят за способность довольно быстро восстановить пораженные сосуды мозга и вернуть работоспособность. Так ли он хорош на самом деле — давайте разберёмся.

Кавинтон от чего помогает

Это сосудорасширяющее средство, способное улучшить мозговое кровообращение. Препарат расширяет сосуды головного мозга, усиливая кровоток и улучшая снабжение его кислородом и питательными веществами. Показаниями к применению его служат:

нарушения кровообращения головного мозга (как острое, так и хроническое) — например, инсульт;
энцефалопатия (прогрессирующая недостаточность кровоснабжения мозга);
нарушения у пациентов с цереброваскулярной недостаточностью — проблемы с памятью, головная боль и головокружение, нарушения речи (афазия), нарушение целенаправленных действий и движений (апраксия), двигательные расстройства;
сосудистые заболевания глаз (например, вторичная глаукома);
нарушения слуха (шум в ушах, старческая тугоухость и т.д.);
вегето-сосудистые симптомы при менопаузе и пр.

Помимо этого, Кавинтон вызывает небольшое снижение артериального давления.

Применение Кавинтона

Начальная доза Кавинтона для взрослого человека составляет от 20 до 25 мг в 500 мл раствора, постепенно её доводят до 50 мг (зависит от массы тела пациента). Не забывайте, что грамотнее всего дозировку подберёт врач, поэтому при наличии соответствующих показаний следует обратиться за медицинской консультацией прежде, чем начинать лечение. Продолжительность лечения индивидуальна, в среднем, она не превышает двух недель.

Обычно препарат используют в виде раствора для инфузий, а уже после курса терапии рекомендуется использовать его в форме таблеток (по 2 таблетки 3 раза в день); рецидив заболевания — вот от чего таблетки Кавинтон как раз рекомендуют.

Противопоказания

Это средство не назначают пациентам, страдающим от:

повышенной чувствительности к винпоцетину либо вспомогательным компонентам препарата;
геморрагического инсульта (в острой фазе);
ишемической болезни сердца;
нарушений сердечного ритма и т.д.

Кавинтон не назначают беременным женщинам, поскольку он способен проникать в плаценту, провоцируя плацентарное кровотечение и вызывая самопроизвольный аборт. По причине его способности проникать в грудное молоко его не применяют и во время грудного вскармливания.

Из-за нехватки подтверждённых данных о воздействии Кавинтона на детский организм, его не рекомендуется принимать детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Побочные действия и передозировка

Основным побочным действием этого лекарственного средства является снижение артериального давления. Лишь у небольшого количества пациентов наблюдаются:

тахикардия;
аритмии;
головокружение;
покраснение кожи лица;
тошнота;
тромбоз с воспалением стенки вены в месте введения;
аллергические реакции и т.п.

В случае передозировки делается промывание желудка, в качестве антидота назначается уголь активированный; после проводится симптоматическое лечение.

Совместимость с другими препаратами

При одновременном применении препарата с другими средствами возможно усиление его гипотензивного эффекта (альфа-метилдопа). Не следует разводить Кавинтон в инфузионных растворах, содержащих аминокислоты, нельзя его использовать в одной смеси с гепарином.

С большой осторожностью его назначают вместе с антикоагулянтами и препаратами центрального либо противоаритмического действия. С рядом средств он во взаимодействие не вступает (клопамид, аценокумарол, бета-адреноблокаторы, дигоксин и т.д.), поэтому их можно без опасений использовать во время лечения Кавинтоном.

Препарат абсолютно несовместим с этанолом. Интересно, что, благодаря его способности восстановить кровообращение и нормализовать работу мозга, его с успехом применяют при лечении алкогольной зависимости.

В данной статье мы постарались как можно подробнее рассказать, лекарство Кавинтон от чего и как применяется. Самостоятельно его принимать не следует; будьте внимательны к своему здоровью!

Лекарственное средство кавинтон было создано в 60-ых годах прошлого века фармакологами венгерского фармацевтического «гиганта» «Гедеон Рихтер». Винпоцетин - действующее вещество кавинтона - представляет собой полусинтетический вариант алкалоида винкамина, который, как выяснилось, обладал сосудорасширяющим действием. Позднее было установлена его особая полезность при нарушениях мозгового кровообращения, что и мотивировало ученых на создание нового лекарственного препарата. На сегодняшний день кавинтон широко применяется в 50 странах мира, включая, естественно, и Россию. Главным показанием для использования кавинтона являются хронические нарушения мозгового кровообращения, но в последние годы препарат нашел свою нишу в клинической практике и при острых формах данной церебральной патологии. Способность кавинтона воздействовать на сосуды определяется его воздействием на клеточный обмен циклических нуклеотидов в гладкомышечной сосудистой стенке посредством ингибирования фермента Са2/кальмодулин-зависимой фосфодиэстеразы. Вследствие этого соотношение «цАМФ/цГМФ» изменяется в пользу первого вещества, что приводит к расслаблению стенок сосудов головного мозга, препятствует склеиванию белых кровяных телец и улучшает реологические свойства крови. Очевидным достоинством кавинтона является избирательность его действия: он практически не влияет на системное кровообращение. То есть, стимуляция мозгового кровотока, и уменьшение сопротивления сосудов головного мозга происходит на фоне неизменного кровяного давления, стабильной частоты сердечных сокращений и других функциональных показателей сердечно-сосудистой деятельности.

Кавинтон не вызывает так называемого явления «обкрадывания» (усугубления ишемии в области пораженного сосуда за счет оттока крови в соседние участки), а напротив, стимулирует кровоток в пораженной зоне, не изменяя его в незатронутых ишемией областях. Кавинтон интенсифицирует метаболизм и увеличивает энергетические запасы мозга посредством оптимизации утилизации кислорода, глюкозы и повышением темпов образования АТФ. Препарату присущи нейропротективные (снижение токсического эффекта кислородного голодания в нервных клетках) и антиоксидантные свойства. К слову, по антиоксидантной активности кавинтон превосходит такие препараты, как пирацетам и пентоксифилин. Резюмируя, следует отметить, что эффективность кавинтона подтверждена в 7 двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях, что, несомненно, дает все основания причислить препарат к фармакологическому арсеналу доказательной медицины.

Кавинтон выпускается в двух лекарственных формах: несоизмеримо более популярные среди населения таблетки, и используемый по большей части в стационарах концентрат для приготовления раствора для инфузий. Таблетки принимаются после еды трижды в день по 5-10 мг при суточном максимуме в 30 мг. Ощутимый эффект наблюдается приблизительно на 7 день от начала приема. Длительность фармакологического курса - 1-3 месяца.

Фармакология

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.

Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са 2+ -зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.

Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами.

Усиливает нейропротекторное действие аденозина.

Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС).

Не оказывает эффекта "обкрадывания", усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.

Фармакокинетика

Распределение

Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении V d - 5.3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).

Выведение

T 1/2 составляет 4.74-5 ч. Выводится с почками и через ЖКТ в соотношении 3:2.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный.

Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия дисульфит, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода д/и.

5 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат предназначен для в/в капельной инфузии. Вводить медленно, скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин.

Запрещается вводить в/м и в/в без разведения.

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.

Обычная начальная суточная доза составляет 20-25 мг в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/сут. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.

Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (в 500 мл инфузионного раствора).

При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.

Передозировка

В настоящее время данные о передозировке препарата Кавинтон ® ограничены.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального действия и антиаритмиками.

Фармацевтическое взаимодействие

Концентрат для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту, поэтому их нельзя использовать для разведения Кавинтона.

Побочные действия

Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия (причинная связь с приемом препарата не доказана, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); изменение АД (чаще снижение), покраснение кожи, флебит.

Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.

Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение.

Показания

уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);
хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например, тромбоз /окклюзия/ центральной артерии или вены сетчатки);
для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в крови.

В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.

Кавинтон (Cavinton) – препарат, улучшающий мозговое кровообращение, нейропротектор.

В роли активного вещества в данном препарате выступает Винпоцетин (Vinpocetinum). Данное вещество является производным Винкамина, растительного алкалоида, содержащегося в Барвинке малом (Vinca minor). Отсюда и название препарата.

Химическая формула Винпоцетина: C 22 H 26 N 2 O 2 .

Название: Этил-(3альфа,16альфа)-эбурнаменин-14-карбоксилат.

Физические свойства: белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, и хорошо растворимый в спирте.

Механизм действия

Механизм действия Кавинтона сходен с таковым у некоторых миотропных спазмолитиков. Препарат влияет на содержание цАМФ (циклического аденозинмонофосфата), фосфодиэстеразы (ФДЭ) и кальция. Эти соединения регулируют гладкомышечный тонус в различных органах и анатомических структурах. ЦАМФ образуется из АТФ под действием фермента аденилатциклазы.

Другой фермент, ФДЭ, представленный многими разновидностями, способствует расщеплению цАМФ. Ионы кальция обеспечивают взаимодействие сократительных белков (актина и миозина) в гладкомышечных клетках, что приводит к сокращению гладких мышц.

ЦАМФ связывает кальций, угнетает функцию кальциевых каналов, препятствует проникновению ионов кальция в цитоплазму гладкомышечных волокон, и тем самым способствует расслаблению гладкомышечных нервных волокон. Аналогичными свойствами обладает другое соединение, цГМФ, в котором вместо аденозина присутствует другой нуклеозид – гуанозин.

Винпоцетин стимулирует аденилатциклазу и угнетает ФДЭ. При этом повышается концентрация цАМФ, цГМФ, и снижается концентрация внутриклеточного кальция.

Винпоцетин не действует в одинаковой степени на все гладкие мышцы. Он активирует аденилатциклазу и ингибирует ФДЭ 1 типа, которая участвует в регуляции тонуса мозговых сосудов. В итоге просвет мозговых сосудов расширяется, и мозговой кровоток улучшается. Вместе с притекающей кровью усиливается доставка глюкозы к тканям мозга. А ведь без этого органического соединения нормальный обмен веществ (метаболизм) в мозговой ткани невозможен.

Мозг, а вместе с ним и весь организм, быстро погибает. В отсутствие кислорода глюкоза расщепляется по анаэробному (безвоздушному) пути окисления. Это низкоэффективный способ, при котором образуются всего 2 молекулы АТФ.

Но вместе с кровью усиливается и доставка кислорода к головному мозгу. Глюкоза более эффективно утилизируется по анаэробному пути с образованием 32 молекул АТФ. В результате усиления доставки кислорода и глюкозы улучшается мозговой метаболизм.

Особенно важно это при таких тяжелых состояниях как ЧМТ (черепно-мозговые травмы), ишемические и геморрагические инсульты.

Ценность препарата состоит еще и в том, что он препятствует формированию феномена обкрадывания. Суть этого феномена заключается в том, что в патологических участках головного мозга кровеносные сосуды имеют большее сопротивление, чем в неповрежденных зонах. Поэтому кровоснабжение (перфузия) здесь нарушается очень сильно. В итоге метаболические нарушения, и без того существенные при имеющейся патологии, еще больше усиливаются.

Под действием Винпоцетина в первую очередь расширяются кровеносные сосуды в патологических участках, и больший объем крови устремляется именно сюда. Тем самым предотвращается развитие феномена обкрадывания. Усиление перфузии, улучшение метаболизма повышает устойчивость тканей к дефициту кислорода (гипоксии) при травмах и тяжелых заболеваниях с поражением ЦНС. Винпоцетин не только улучшает доставку кислорода и глюкозы к мозговой ткани, но и является хорошим антиоксидантом. И, как и всякий антиоксидант, он связывает свободные радикалы, частицы, образующиеся в ходе различных патологических процессов, и тем самым предотвращает повреждение клеточных структур органов и тканей.

Усиление мозговой перфузии, улучшение качества мозгового метаболизма под действием Винпоцетина положительно сказывается на высших функциях головного мозга. Это проявляется улучшением памяти, мышления, эмоций. Установлено, что под действием препарата устраняются депрессии, нормализуется сон и аппетит, повышается обучаемость, дольше сохраняются приобретенные бытовые и профессиональные навыки.

Поэтому препарат может быть использован не только при острых, но и хронических нарушениях мозгового кровообращения. К таковым относят различные виды энцефалопатий – мозговых нарушений вследствие атеросклероза церебральных сосудов, гипертонической болезни, перенесенных ранее ЧМТ.

Энцефалопатии характеризуются неврологическими проявлениями в сочетании с изменениями в психоэмоциональной сфере. Все эти нарушения постепенно регрессируют на фоне длительного приема Винпоцетина. Препарат также полезен при болезни Альцгеймера (прогрессирующем старческом слабоумии).

Установлено, что стимуляция Винпоцетином высшей мозговой деятельности обусловлена не только с усилением утилизации глюкозы, но и с непосредственным действием на мозговые структуры аденозина, входящего в состав цАМФ.

Винпоцетин эффективен не только при органических, но и при функциональных мозговых расстройствах по типу ВСД (вегето-сосудистой дистонии).

Под его влиянием устраняется цефальгия (головная боль) и сопутствующие расстройства (головокружение, ощущение жара, беспокойство, общая слабость).

По этой же причине препарат назначают при мигрени и климактерическом синдроме, хотя на состояние гормонального фона он не влияет. Помимо всего прочего Винпоцетин оказывает противосудорожное действие, и потому может быть использован при различных состояниях, проявляющихся судорожным синдромом, в частности, при эпилепсии.

Противосудорожные свойства препарата связаны с его способностью образовывать защитный вал вокруг патологического очага в головном мозге. В данном случае защитный вал – это не анатомическое образование, это образный термин, подразумевающий функциональную блокировку проведения возбуждающих нервных импульсов, приводящих к судорогам.

Под действием Винпоцетина повышается эластичность эритроцитов и их способность менять форму. Благодаря этому эритроциты лучше проникают в труднодоступные участки тканей со слабой перфузией. Кроме того, препарат затрудняет агрегацию (склеивание) тромбоцитов и последующее образование тромбов. В результате этого повышается реология (текучесть) крови, а вместе с ней дополнительно улучшается кровоснабжение мозговой ткани.

Наряду с головным мозгом под действием препарата улучшается метаболизм и кровоснабжение в придаточных структурах, в частности, в сетчатке глаза, а также при патологических изменениях в вестибулярном аппарате, при воспалительных, дегенеративных и токсических поражениях слухового нерва. Считается. Что Винпоцетин частично устраняет ототоксическое действие некоторых антибиотиков, в частности, аминогликозидов.

Поэтому препарат используют в офтальмологической и ЛОР практике для улучшения зрения и слуха, нормализации внутриглазного давления, устранения вестибулярных нарушений (головная боль, головокружение, тошнота, шум в ушах).

Следует заметить, что, улучшая мозговое кровообращение, Винпоцетин практически не влияет на системный кровоток, а артериальное давление если и снижается. то незначительно. На коронарный (сердечный) кровоток препарат тоже не влияет. Более того, Винпоцетин иногда способствует возникновению аритмий (экстрасистолии, пароксизмальная тахикардия).

Его аритмогенное действие связано с влиянием аденозина на ионные (кальциевые, калиевые, натриевые каналы) в проводящей системе сердца. Винпоцетин усиливает метаболизм некоторых медиаторов-катехоламинов (дофамин, серотонин, норадреналин), и тем самым улучшает передачу нервных импульсов в ЦНС и дополнительно стимулирует высшую мозговую деятельность.

Немного истории

Винпоцетин впервые был выделен из растительного сырья (Барвинок малый) в 1975 г в Венгрии. Промышленный выпуск синтетического Винпоцетина был налажен немного позже, в 1978 г венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. С тех пор препарат активно применялся в Восточной Европе, в СССР, а затем в России и в СНГ. Однако в США и в Западной Европе Винпоцетин не был зарегистрирован как фармпрепарат. Его использование разрешено лишь в качестве пищевой добавки.

Технология синтеза

Препарат получают в ходе нескольких этапов химических реакций, осуществляемых в апротонном растворителе в присутствии органических и неорганических оснований. В производстве таблеток наряду с основным веществом используют тальк, низкомолекулярную целлюлозу, лактозу, магния стеарат.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг;
Таблетки 10 мг (Кавинтон Форте).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (внутривенных капельных вливаний) – ампулы по 2, 5 и 10 мл с 0,5% раствором.

Оригинальный Кавинтон производится всемирно известной венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. Препарат под названием действующего вещества Винпоцетина выпускают многие российские фармацевтические компании. Некоторые из этих компаний малоизвестны на потребительском рынке, и качество их продукции иногда оставляет желать лучшего.

Изредка встречаются и другие препараты-синонимы с действующим веществом Винпоцетином:

Винпотон – таблетки 5 мг. Польфа, Польша.
Телектоп – таблетки 5 и 10 мг. Оболенское Россия.
Корсавин – таблетки 5 и 10 мг. Северная Звезда, Россия.

Из всех этих препаратов наиболее предпочтителен Кавинтон. И дело не только в качестве, но и в наличии инфузионного концентрата.

Показания

Состояния после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта;
Состояние после перенесенной ЧМТ;
Преходящие нарушения мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки);
Вегето-сосудистая дистония;
Комплексное плановое лечение судорожных состояний;
Дисциркуляторные энцефалопатии;
Другие состояния, сопровождающиеся деменцией (снижением интеллекта);
Вестибулярные нарушения, в т.ч. и болезнь Меньера;
Некоторые виды нарушения слуха;
Офтальмологические заболевания, сопровождающиеся поражением сетчатой и сосудистой оболочек глаза, повышением внутриглазного давления.

Дозировки

Для внутривенных инфузий концентрат разводят из расчета 20-25 мг (4-5 мл) на 400-500 мл инфузионного раствора. В качестве последнего подойдет любой солевой раствор: физ. раствор, раствор Рингера, Дисоль, Трисоль. Скорость инфузии не должна превышать 80 капель раствора в минуту.

В последующие 2-3 дня доза концентрата может быть увеличена до 50 мг (10 мл). Продолжительность инфузий обычно оставляет 10-14 дней. После этого рекомендован переход на внутренний прием таблеток

Таблетки принимаются по 5-10 мг после еды, запиваются водой. Не разжевываются, но их можно делить пополам. Минимальная суточная доза равна 5 мг, максимальная – 30 мг. Терапевтический эффект обычно развивается спустя неделю после начала приема таблеток. Продолжительность курса лечения таблетками – от 1 до 3 месяцев.

Фармакодинамика

Принимаемый внутрь Кавинтон быстро всасывается в верхних отделах ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1 час поле приема, а в тканях – спустя 2-4 часа. Биодоступность равна 7%, связывание с плазменными белками – 66%. Винпоцетин выводится через почки и чрез кишечник в соотношении 3:2. Период полувыведения – 4,5 -5 часов.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система : экстрасистолия, тахикардия (учащение частоты сердечных сокращений), изменения на ЭКГ, изменчивость артериального давления;
ЦНС : головная боль, головокружение, общая слабость, нарушения сна;
ЖКТ: тошнота, изжога сухость во рту;
Кожа : аллергическая сыпь, зуд, повышенная потливость.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость Винпоцетина;
Острая стадия геморрагического инсульта;
Нарушения сердечного ритма;
Тяжело протекающая ИБС;
Возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Винпоцетин совместим с большинством лекарственных средств. В комбинации с Метилдопой возможно усиление гипотензивного эффекта. В этих случаях необходим регулярный контроль АД. Кавинтон следует с большой осторожностью комбинировать с другими лекарствами, влияющими на состояние ЦНС и на ритм сердца.

Беременность и лактация

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер. Усиливает плацентарное кровообращение, и потому может приводить к плацентарным кровотечениям и к спонтанным абортам. Поэтому Кавинтон во время беременности противопоказан. Препарат проникает в грудное молоко. Поэтому перед его приемом грудное вскармливание прекращают.