Неврология
Лекарственный справочник гэотар. Аналог "Диазепама": показания, инструкция по применению

Лекарственный справочник гэотар. Аналог "Диазепама": показания, инструкция по применению

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Диазепам – медикаментозный препарат, применяющийся в неврологии, психиатрии, кардиологии, хирургии, анестезиологии, дерматологии. Лекарство используется во многих странах мира под разными торговыми названиями.

Фармацевтическое средство может применяться как самостоятельно, так и в сочетании с другими медикаментами для усиления их влияния на организм человека. Важно учитывать, что это довольно сильнодействующее вещество, поэтому следует детально ознакомиться с инструкцией по применению Диазепама перед его приемом.

Общие сведения о медикаменте

Диазепам относится к группе бензодиазепинов. Обладает целым спектром фармакологических свойств, за счет чего и приобрел широкое распространение во многих отраслях медицины. Относится к списку № III Перечня наркотических средств и психотропных веществ.

Фармакологическая группа, МНН, сфера применения

Диазепам относится к фармакологической группе анксиолитиков. Является производным бензодиазепина, оказывает влияние на нервно-мышечную передачу и обладает противоэпилептическим эффектом. Применяется в неврологической, хирургической, психиатрической, дерматологической, кардиологической, анестезиологической практике.

МНН препарата – Diazepam.

Формы выпуска и цены на Диазепам

Препарат имеет две формы выпуска:

таблетки для перорального приема;
раствор для инъекций в ампулах по 5 мг/мл.

Ориентировочная цена Диазепама в аптеках России представлена в таблице.

Важно! В таблице также приведены цены на препараты, содержащие диазепам в качестве активного компонента. Более того, стоит учитывать, что стоимость на лекарства ориентировочная. Препараты с диазепамом очень трудно найти, причем не только в стационарных аптечных пунктах, но и в онлайн-аптеках.

Состав лекарства и фармакосвойства

Таблетированная форма Диазепама содержит 5 или 10 мг активного компонента диазепама, раствор – 10 мг в 1 ампуле.

Препарат Диазепам обладает широким спектром действий:

снотворным;
успокоительным;
противоэпилептическим;
центральным миорелаксирующим.

Именно за счет этих фармакологических свойств медпрепарат и нашел свое применение в неврологии, кардиологии, психиатрии и даже хирургии.

При пероральном приеме диазепам всасывается в ЖКТ довольно быстро (1-1,5 часа). При внутримышечном введении лекарства его абсорбция иногда занимает больше времени.

98% активного компонента связывает с белками плазмы. Вещество проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, а также через плаценту. Известно, что определенное количество диазепама проникает в грудное молоко. Большая часть вещества вместе с метаболитами выводится преимущественно с уриной.

Применение и противопоказания к Диазепаму

Диазепам назначается при большом количестве различных заболеваний. Ввиду его широкой распространенности, показания к его назначению необходимо рассматривать с учетом медицинского направления.

Психиатрия и неврология

Диазепам применяется в неврологической и психиатрической практике для лечения пациентов с:

Применяется лекарственное средство также при эпилепсии и алкогольном делирии (в составе комплексной терапии).

Педиатрия

Диазепам назначается детям с целью устранения невротических и неврозоподобных состояний, сопутствующими симптомами которых являются:

головная боль;
нарушения сна;
тревога;
панический страх;
беспричинное чувство беспокойства.

Важно! Препарат назначается детям только при отсутствии эффекта от применения других лекарственных средств данной группы. При этом продолжительность применения Диазепама пациентам данной возрастной категории должна быть максимально короткой.

Хирургическая, анестезиологическая сфера

В качестве самостоятельного средства в хирургии и анестезиологии Диазепам не назначается, так как не является полноценным наркозным медикаментом. Однако хорошо подходит для премедикации, проводимой перед непродолжительными операциями.

Кардиологическая практика

Диазепам часто назначается в кардиологии для лечения таких заболеваний, как:

стенокардия;
сосудистая ишемия;
артериальная гипертензия.

Также средство применяется в составе комплексного лечения инфаркта миокарда.

Дерматология

В дерматологии Диазепам назначается для лечения экземы, дерматитов, дерматозов, псориаза и прочих кожных болезней, сопровождающихся зудом и жжением. При этом препарат применяется не только внутренне, но и наружно, для примочек или компрессов (раствор).

Гинекология, акушерство

Назначение лекарства в сфере акушерства проводится только по жизненно важным показаниям. Так, медпрепарат прописывают пациенткам с эклампсией на последних сроках беременности, а также для облегчения родовой деятельности. Парентеральное введение Диазепама показано женщинам с риском преждевременной отслойки плаценты.

В гинекологии таблетки прописывают пациенткам на протяжении климактерического периода, а также женщинам, страдающим от психосоматических расстройств в период ПМС.

Противопоказания

Не рекомендуется назначать препарат в 1 и 2 триместрах беременности, за исключением ситуаций, когда это жизненно необходимо. Противопоказанием к приему таблеток или применению раствора служит также грудное вскармливание и младенческий возраст до месяца.

Инструкция по применению медпрепарата

Несмотря на прописанные в инструкции Диазепама рекомендованные дозировки, для каждого пациента индивидуально определяется необходимое суточное количество таблеток либо объем раствора. Однако общепринятые нормы относительно титрования дозы подходят большинству больных. В отдельных ситуациях дозу лекарства приходится увеличивать. Правила использования Диазепама имеют прямую зависимость от формы его выпуска.

Раствор для инъекций

Взрослым и детям подросткового возраста может быть назначена доза Диазепама, колеблющаяся в диапазоне от 2 до 20 мг. Вводится лекарство внутримышечно или внутривенно. Точная дозировка рассчитывается с учетом конкретного диагноза, тяжести течения патологии, веса и возраста больного.

Важно! Некоторые заболевания, например, столбняк, могут потребовать более высоких доз Диазепама. Лекарство вводится исключительно в условиях стационара, под круглосуточным наблюдением за состоянием пациента медперсонала.

Титрование дозы также зависит от цели использования инъекционного раствора:

Примечание. Пациентам пожилого возраста, страдающим от нарушений почечного функционирования, дозировка медпрепарата должна быть снижена.

В самом начале терапевтического процесса необходимо тщательно следить за состоянием больного. Контроль нужно осуществлять через равные временные интервалы, чтобы избежать возможной передозировки.

Таблетированная форма

Лечение таблетками Диазепама следует начинать с минимальной эффективной дозы. Затем, по мере необходимости, ее можно увеличивать до тех пор, пока не будет достигнут ожидаемый результат от терапии. Дозировка рассчитывается следующим образом:

Диазепам в форме микроклизм

Микроклизмы с Диазепамом для ректального применения являются быстрой помощью при эпилептических припадках у взрослых и детей. Найти препарат можно также под названием Диазепам Деситин. Отпускается лекарство в специальных тюбиках, которые оснащены длинным «носиком». Для проведения лечебной процедуры нужно надавить на саму тубу, чтобы лекарство попало в прямую кишку. Аккуратным, медленным движением «носик» тубы извлекается из заднего прохода.

Это важно! Если микроклизма с диазепамом ставится с целью предотвращения развития эпилептического припадка, то перед процедурой прианальную зону нужно тщательно очистить. А вот в экстренных ситуациях на проведение гигиенических манипуляций времени терять не следует.

Микроклизма с диазепамом ставится также при судорогах, возникших на фоне гипертермии. Тюбик с 5 мг диазепама вводится младенцам с полугода, а также детям с массой тела меньше 15 кг. Детям с весом больше 15 кг вводится 10 мг геля с диазепамом для микроклизмы.

Эффект проявляется уже спустя 4-5 минут после введения препарата. Ввиду этого данная лекарственная форма Диазепама подходит для экстренной помощи при разных видах судорог и мышечных спазмов (кроме столбняка!).

Суппозитории ректальные

Свечи с диазепамом, как и микроклизма, применяются в случае необходимости экстренного устранения судорожных припадков при эпилепсии, а также судорог другой этиологии. Каждый суппозиторий может содержать 5 или 10 мг действующего компонента.

Ректальное введение свечей может проводиться младенцам с 1 месяца. Суточная доза составляет 10 мг, разовая – от 200 до 500 мкг на 1 кг веса. Для детей старше 5 лет свечи ставят по 150-500 мкг на 1 кг. Максимально допустимая суточная дозировка равна 20 мг.

Возможные побочные реакции и передозировка Диазепамом

В качестве побочных реакций при использовании Диазепама могут возникнуть аллергические реакции. Проявляются они:

зудом;
кожными высыпаниями;
покраснением эпидермиса и его отечностью;
отеком Квинке или ангионевротическим отеком (редко).

Поскольку медпрепарат оказывает непосредственное влияние на сердечно-сосудистую систему, его прием может вызвать:

снижение давления;
брадикардию;
учащение сердцебиения.

Со стороны ЦНС побочные реакции, связанные с использованием Диазепама, могут проявиться:

сонливостью;
вялостью;
заторможенностью реакций;
головными болями;
головокружениями;
двоением в глазах;
расстройствами речи;
дрожью в конечностях;
нервозностью;
повышенной возбудимостью;
необоснованным страхом.

Нередко при пероральном приеме Диазепама происходит нарушение пищеварительной функции, сопровождающееся диареей, тошнотой, рвотой, икотой, сухостью во рту.

При передозировке Диазепамом происходит угнетение центральной нервной системы. Проявиться она может слабостью, сонливостью, нарушением сознания, гипотонусом мышц. Иногда происходит понижение артериального давления, атаксия, угнетение дыхательной функции. В тяжелых случаях наступает коматозное состояние.

Устранить симптомы передозировки можно – единственным антидотом при отравлении Диазепамом является препарат Флумазенил. Но вводится он только компетентным специалистом, и исключительно в условиях стационара. Однако слишком восприимчивым больным Флумазенил рекомендуется применять до приема Диазепама. В этом случае применение антидота допускается осуществлять в домашних условиях.

Брутто-формула

C 16 H 13 ClN 2 O

Фармакологическая группа вещества Диазепам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

439-14-5

Характеристика вещества Диазепам

Анксиолитик, производное бензодиазепина.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха с молекулярной массой 284,74. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, растворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное .

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК А -рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, таламусе, гипоталамусе, восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС .

Анксиолитическая активность проявляется способностью купировать внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие.

При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня.

Центральный миорелаксирующий эффект связан с торможением полисинаптических спинальных рефлексов.

Обладает выраженным противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса.

При острой алкогольной абстиненции облегчает такие симптомы как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство, тревога, тремор, а также уменьшает вероятность развития или признаки возникшего острого делирия, в т.ч. галлюцинации.

Эффективен в условиях парентерального введения у взрослых при острых состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами и др.

Седативный эффект наблюдается через несколько минут после в/в введения и через 30-40 мин после в/м . После снятия острых проявлений заболевания диазепам назначают внутрь.

В анестезиологической практике применяется для уменьшения страха, тревоги, напряжения и снижения острой стрессовой реакции в предоперационном периоде и при сложных, в т.ч. диагностических, вмешательствах в терапии и хирургии. В последнем случае может ослаблять воспоминания больного о проведенной процедуре (электроимпульсная терапия, катетеризация сердца, эндоскопические процедуры, вправление вывихов и репозиция костных обломков, биопсия, перевязка ожоговых ран и др.).

Диазепам способствует повышению эффективности вводного наркоза (премедикация с использованием диазепама может уменьшать дозу фентанила, требующуюся для того, чтобы вызвать эффект при вводном наркозе, и сокращать время до выключения сознания с помощью индукционных доз).

Увеличивает порог болевой чувствительности, оказывает антиаритмическое действие, понижает АД (при быстром в/в введении). Уменьшает ночную секрецию желудочного сока. Обладает способностью затруднять отток внутриглазной жидкости либо повышать ее секрецию и, тем самым, увеличивать внутриглазное давление.

В экспериментальных исследованиях показано, что ЛД 50 диазепама при приеме внутрь составляет 720 мг/кг (мыши) и 1240 мг/кг (крысы).

Исследование репродукции у крыс при приеме диазепама в дозах 1, 10, 80 и 100 мг/кг внутрь в течение 60-228 дней до скрещивания показало, что при дозах 100 мг/кг наблюдалось снижение числа беременностей и выживаемости потомства (возможно, за счет седативного действия, приводящего к снижению интереса к скрещиванию и выкармливанию потомства). Дозы менее 100 мг/кг не оказывали влияния на неонатальную выживаемость.

Исследование у кроликов при приеме диазепама в дозах 1, 2, 5 и 8 мг/кг с 6-го по 18-й день беременности не выявило неблагоприятного влияния на репродукцию и тератогенного действия.

После приема внутрь быстро и хорошо (около 75% дозы) всасывается из ЖКТ . После в/м введения абсорбируется полностью, но медленнее, чем при приеме внутрь (скорость всасывания зависит от места введения, наибольшая — при введении в дельтовидную мышцу). При ректальном введении раствор диазепама быстро всасывается. C max в крови достигается через 0,5-2 ч (при приеме внутрь), 0,5-1,5 ч (при в/м введении). Равновесная концентрация в крови при ежедневном приеме достигается через 5 дней — 2 нед . Подвергается биотрансформации (98-99% диазепама) в печени с образованием фармакологически активных метаболитов: дезметилдиазепама (нордиазепама), оксазепама и темазепама. Диазепам и его активные метаболиты связываются с белками плазмы крови (диазепам на 98%), проходят через ГЭБ , плаценту, проникают в грудное молоко (в грудном молоке обнаруживаются в концентрациях, составляющих 1/10 от концентраций в плазме матери). Объем распределения диазепама в равновесном состоянии 0,8-1,0 л/кг. Период полураспределения диазепама — до 3,2 ч. T 1/2 у взрослых составляет 20-70 ч (диазепам), 30-100 ч (нордиазепам), 9,5-12,4 (темазепам), 5-15 ч (оксазепам). T 1/2 может удлиняться у новорожденных, пациентов пожилого и старческого возраста, больных с заболеваниями печени. T 1/2 не изменяется при почечной недостаточности. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин. Выводится преимущественно почками (0,5-2% в неизмененном виде, около 70% в виде глюкуронидов метаболитов) и с фекалиями (около 10%).

При повторном применении отмечается кумуляция диазепама и его активных метаболитов в плазме крови.

Применение вещества Диазепам

В качестве седативного, анксиолитического и снотворного средства.

Неврология и психиатрия. Все виды тревожных расстройств, в т.ч. неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением; тревожный синдром при эндогенных психических заболеваниях, в т.ч. при шизофрении (вспомогательное средство в составе комплексной терапии), при органических поражениях головного мозга, в т.ч. при цереброваскулярных заболеваниях (в составе комбинированной терапии в качестве дополнительного средства); сенесто-ипохондрические, навязчивые и фобические расстройства, параноидально-галлюцинаторные состояния; соматовегетативные нарушения, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии; головная боль напряжения; нарушения сна; вертебральный синдром; абстинентный синдром (алкоголь, наркотики), в т.ч. алкогольный делирий (в составе комплексной терапии). В педиатрической практике: невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, головной болью, нарушениями сна, энурезом, расстройствами настроения и поведения и др. Кардиология. Стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия и др. Анестезиология и хирургия. Премедикация накануне и непосредственно перед оперативными вмешательствами и эндоскопическими процедурами, вводный наркоз, в качестве компонента комбинированного наркоза (при атаралгезии в сочетании с анальгетиками). Акушерство и гинекология. Эклампсия, облегчение родовой деятельности (для парентерального введения), преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты (для парентерального введения); климактерические и менструальные психосоматические расстройства. Дерматологическая практика. Экзема и другие заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью (комплексная терапия).

В качестве противосудорожного средства.

Эпилепсия (вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии), эпилептический статус или тяжелые повторные эпилептические припадки (для парентерального введения, вспомогательное средство); столбняк.

В качестве миорелаксирующего средства.

Спастические состояния центрального генеза, связанные с поражением головного или спинного мозга (церебральный паралич, атетоз); спазм скелетных мышц при местной травме (вспомогательное средство); спастические состояния при других заболеваниях опорно-двигательного аппарата — миозит, бурсит, артрит, ревматический спондилит, прогрессирующий хронический полиартрит; артроз, сопровождающийся напряжением скелетных мышц.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени и почек, выраженная печеночная недостаточность, тяжелая миастения, суицидальные наклонности, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), выраженная дыхательная недостаточность, выраженная гиперкапния, церебральная и спинальная атаксия, острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 30 дней.

Ограничения к применению

Хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, выраженные нарушения функции почек, открытоугольная глаукома (на фоне адекватной терапии), возраст до 6 мес (только по жизненным показаниям в условиях стационара), беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности (повышает риск возникновения врожденных пороков развития). Во II и III триместре беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Диазепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: вялость, сонливость, повышенная утомляемость; атаксия, притупление эмоций, нечеткость зрения, диплопия, нистагм, тремор, снижение быстроты реакций и концентрации внимания, ухудшение кратковременной памяти, дизартрия, смазанная речь; спутанность сознания, депрессия, обморок, головная боль, головокружение; парадоксальные реакции (острое возбуждение, тревога, галлюцинации, кошмарные сновидения, приступы ярости, неадекватное поведение); антероградная амнезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, нейтропения.

Со стороны органов ЖКТ : нарушение слюноотделения (сухость во рту или гиперсаливация), тошнота, запор.

Прочие: аллергические реакции (крапивница, сыпь), недержание мочи, задержка мочеиспускания, изменение либидо, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , желтуха.

При парентеральном введении: реакции в месте введения (тромбоз, флебит, формирование инфильтратов); при быстром в/в введении — гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение функции внешнего дыхания, икота.

Возможно развитие привыкания, лекарственной зависимости, синдрома отмены, синдрома последействия (мышечная слабость, снижение работоспособности), rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Потенцирует эффекты алкоголя, противосудорожных и гипотензивных средств, нейролептиков, трициклических антидепрессантов, анальгетиков (в т.ч. наркотических анальгетиков), снотворных ЛС , общих анестетиков, миорелаксантов, антигистаминных ЛС с седативным эффектом. Аналептики, психостимуляторы — снижают активность. Антациды могут понижать скорость, но не степень всасывания диазепама.

Изониазид замедляет выведение диазепама (и увеличивает его концентрацию в крови). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, кетоконазол, флувоксамин, флуоксетин, омепразол) изменяют фармакокинетику и увеличивают продолжительность эффекта диазепама. Рифампицин снижает концентрацию диазепама в крови. Эритромицин замедляет метаболизм диазепама в печени. Диазепам может изменять плазменные концентрации фенитоина.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы): выраженная сонливость, вялость, слабость, снижение мышечного тонуса, атаксия, длительная спутанность сознания, угнетение рефлексов, кома; возможны также гипотензия, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты и назначение активированного угля (если пациент в сознании), промывание желудка через зонд (если пациент без сознания), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, в/в введение жидкостей (для усиления диуреза), при необходимости ИВЛ . При развитии возбуждения не следует применять барбитураты. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , ректально.

Меры предосторожности вещества Диазепам

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить.

В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует быстрой психической и физической реакции, а также связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение диазепама у детей до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, продолжительность лечения должна быть минимальной.

При приеме диазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие привыкания, формирование физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену диазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения диазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, беспокойством и др.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови и функцию печени.

Применение в дозах выше 30 мг (особенно в/м или в/в) в течение 15 ч до родов может вызвать у новорожденного апноэ, гипотензию, гипотермию, отказ от груди и др.

Описаны случаи бензодиазепиновой наркомании.

Особые указания

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

Не допускается смешивание в одном шприце диазепама с другими препаратами (возможно оседание препарата на стенках). При в/в введении следует вводить в крупные вены и медленно, контролируя функцию дыхания. Необходимо избегать попадания раствора в артерию и экстравазальное пространство.

0.0309

Навигация

«Диазепам» – это лекарственный препарат, обладающий психотропными свойствами. Попадая в организм, он быстро поступает в кровь, вызывая угнетение функций нервной системы. Это проявляется в виде снижения эмоциональной возбудимости, расслабления, устранения признаков перенапряжения, ускорения процесса засыпания. Согласно инструкции по применению, «Диазепам» способен усиливать свойства ряда медикаментов. Благодаря этому его активно применяют в составе комплексных подходов при самых разных заболеваниях.

Состав

Активное действующее вещество транквилизатора – диазепам – химическое соединение, входящее в группу бензодиазепинов. Компонент включен в состав множества лекарств. Также он дал международное название конкретному продукту. В таблетках, свечах, микроклизмах средства содержится по 2, 5 или 10 мг ингредиента, в 2 мл раствора «Диазепам» входит 10 мг вещества. В зависимости от типа медикамента перечень его составляющих дополняется продуктами, призванными его стабилизировать, придать определенную консистенцию, улучшить всасывание в кровь.

Форма выпуска

Для удобства применения препарат выпускается в самых разных видах. Это позволяет использовать его для лечения разных групп пациентов, точно рассчитывать время наступления эффекта.

Форма выпуска продукта бывает следующей:

таблетки – предназначены для приема внутрь. Круглые элементы белого оттенка с риской на одной из сторон. Некоторые производители предлагают продукцию других цветов. Таблетки расфасованы по блистерам, упакованы в картонные коробки – от 2 до 10 в каждой;
раствор – состав в ампулах по 2 мл 0,5% жидкости для введения в вену или толщу мышцы. На упаковке и каждом отдельном элементе должно присутствовать наименование продукта, объем активного компонента, дата производства, срок годности. Ампулы «Диазепама» изготовлены из затемненного стекла, защищающего лекарство от воздействия ультрафиолета;
ректальные свечи – элементы для введения в кишечник через прямую кишку по 5 или 10 мг диазепама выпускаются по 5 штук в блистере. Упаковка содержит 1 или 2 блистера;
микроклизмы – тюбики с лекарственным составом и специальным наконечником для ректального введения. Перед применением средства необходимо убедиться в герметичности обертки. Лекарство продается по 5 или 10 тюбиков в упаковке.

Драже или капсулы «Диазепам» в фармакологии не представлены. Такие препараты являются подделкой, их применение грозит для пациента серьезными негативными последствиями.

Фармакологическое действие

Продукт входит в фармакологическую группу «транквилизаторы». Некоторые ошибочно относят медикамент к наркотическим средствам, но «Диазепам» не вызывает привыкания и эйфории, характерных для таких составов.

Типы действия, которые лекарство оказывает на организм:

успокоительное – за счет угнетения лимбической системы ЦНС регулируется степень эмоциональности пациента. Параллельно с этим корректируется график сна и бодрствования конкретного лица, меняется уровень его мотивации. Эмоциональная лабильность на фоне приема больших доз продукта способна стать причиной проблем с запоминанием информации, способностью концентрироваться;
снотворное – торможение процессов в головном мозге снижает активность органа. Результатом становится более быстрое засыпание, глубокий и продолжительный сон без пробуждений;
противотревожное – применение средства уменьшает выраженность тревоги и страха на фоне эмоционального перенапряжения. Терапия дает результаты при наличии органических заболеваний, влиянии травмирующих ситуаций;
противосудорожное – угнетение работы отдельных зон головного мозга распространяется на нейроны, отвечающие за мышечный тонус. Уменьшение силы мышечных волокон способствует купированию судорожных припадков или снижению их выраженности. Проведение поддерживающей терапии предотвращает рецидивы.

Перечисленные эффекты достигаются за счет снижения активности отдельных участков нервной системы. При соблюдении правил применения препарат не оказывает серьезного воздействия на ЦНС. Его попадание в организм не приводит к изменению качества работы сердца, сосудов, органов дыхания.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата не зависит от типа используемой лекарственной формы. Последствия его применения в любом случае будут одинаковыми. Основное вещество начнет стимулировать активность у-аминомасляной кислоты, способствующей развитию тормозных реакций в ЦНС. Самое сильное влияние приходится на кору головного мозга, лимбическую систему, таламус и гипоталамус. Врачи отмечают зависимость результата применения продукта от его объема. В незначительных количествах средство стимулирует, а в больших – успокаивает.

Реакция организма на медикамент в зависимости от его лекарственной формы:

таблетки – терапевтический ответ наблюдается через 20-40 минут, доходит до своего пика через 1,5 часа. Выраженность лечебного эффекта на порядок ниже, чем при использовании остальных видов продукта. Так происходит из-за частичного разрушения действующего вещества в печени, уменьшении концентрации состава, поступающего в ткани мозгового вещества;
ректальные формы – продукт также начинает действовать в среднем через полчаса. При этом концентрация состава в крови, поступающей в головной мозг, на порядок выше благодаря тому, что он минует воздействие печеночных ферментов. Результатом становится более выраженный лечебный эффект;
раствор для уколов – при внутримышечном введении ответ организма наблюдается немного раньше, чем при использовании перорального или ректального подходов. Он более выраженный, но при этом не такой продолжительный. Внутривенное введение состава приводит к моментальной и максимально яркой реакции ЦНС.

Фармакокинетика препарата во многом зависит от функционального состояния почек. После распада активного вещества в печени образовывается ряд метаболитов. Большая часть из них не проявляет химической активности, но одно из веществ – нордазепам – способно оказывать угнетающее воздействие на ЦНС.

Около 70% продуктов метаболизма выходит с мочой, еще 10% выводится кишечником. Период полураспада диазепама составляет 48 часов, но у его активного метаболита этот показатель в два раза больше. Из-за этого признаки действия лекарства могут сохраняться в течение нескольких дней после его приема.

Показания к применению

Мощное угнетающее действие состава применяется в ситуациях, когда менее агрессивные продукты не дают нужного эффекта. Прием препарата проводится только с разрешения врача. Некоторые лекарственные формы транквилизатора рекомендуется использовать в стационаре под контролем медицинского персонала. Нарушение правил обращения со средством грозит яркими побочными реакциями.

Официальные показания к применению медикамента:

судорожный синдром – средство позволяет снимать судороги, предотвращать их развитие. В первом случае используется раствор, во втором – таблетки;
эпилепсия – препарат эффективен при борьбе с припадками и эпилептическим статусом. При определенных условиях «Диазепам» даже дают детям старше 1 месяца, вводя его внутривенно или ректально;
проблемы со сном – прием таблеток облегчает процесс засыпания;
тревожность – в перечень показаний входят органические заболевания и расстройства, симптомами которых становятся необоснованный страх и беспокойство. Также продукт предназначен для облегчения эмоционального состояния пациентов с болезнями сердца, боящихся смерти;
плохое настроение – случаи, когда раздражительность, агрессия, нервозность обусловлены патологией и отличаются стойкостью. Иногда такая клиническая картина становится предвестником приступа эпилепсии;
невроз – медикамент вводят в состав комплексной терапии при агрессивности, нарушениях сна, эмоциональной нестабильности;

психоэмоциональный всплеск – препарат эффективен в борьбе с крайней возбудимостью на фоне психических патологий, последствий сильных переживаний;
абстинентный синдром при алкогольной зависимости – продукт хорошо справляется с клинической картиной в виде тремора, повышенной психомоторной активности, судорог, тревожности;
повышенный мышечный тонус – практикой доказана эффективность применения лекарства при столбняке, воспалительных поражениях мышц и суставов, травмах отделов ЦНС;
подготовка к наркозу – «Диазепам» помогает снять страх и тревогу пациента перед сложной процедурой, стимулирует действие используемых для анестезии медикаментов. Это позволяет снизить дозировку последних, тем самым уменьшив вероятность развития побочных эффектов.

Все чаще лекарственное средство применяется в процессе борьбы с онкологией. Оно не оказывает прямого воздействия на раковые образования, но облегчает состояние пациентов. Транквилизатор снимает эмоциональное перенапряжение, помогает пациенту справиться со своими страхами. Дополнительно он стимулирует свойства анальгетиков, позволяя корректировать их дозировку в сторону уменьшения.

Противопоказания

Угнетающее воздействие лекарства на нервную систему на фоне ряда состояний может стать для пациента роковым. Некоторые из приведенных пунктов считаются не абсолютными противопоказаниями, а относительными. Окончательное решение по поводу применения средства принимает врач на основании рисков и ожидаемой положительной динамики.

Применение препарата запрещено при:

аллергии на его составляющие – даже те пациенты, которые на «Диазепам» или его синонимы реагируют кожным зудом, должны отказаться от его приема. Повышение дозировки, сочетание с другими медикаментами, изменение способа попадания активного вещества в организм способно создать угрозу для жизни;
миастении тяжелой степени – патологическое снижение мышечного тонуса чревато проблемами с двигательной активностью больного, угнетением функции дыхания;
любых нарушениях сознания – глубокое угнетение ЦНС грозит остановкой дыхания или снижением рефлексов, что приводит к смерти;
передозировке наркотическими веществами – совместное воздействие компонентов на дыхательный центр в головном мозге приводит к остановке дыхания;
отравлении медикаментами, угнетающими функции ЦНС – последствием сочетания химических соединений становится потеря сознания, кома, остановка дыхания;
выраженном снижении работоспособности печени и/или почек – при нарушении работы этих органов организм не сможет переработать медикамент и/или вывести его метаболиты;
нарушении дыхания – сниженная функциональность легких под влиянием транквилизатора еще сильнее падает, что грозит смертью пациента;
шоке – гипотензия под действием препарата усиливается, приводя к потере сознания, сбою кровообращения в тканях, летальному исходу;
абсансе – транквилизатор может усугубить течение этой формы эпилептического припадка, привести к появлению судорог;
синдроме Леннокса-Гасто – особый вид эпилептического приступа, который под действием медикамента способен перейти в эпилептический статус;
некоторых органических поражениях головного мозга – речь идет о состояниях, при которых нарушается целостность мозговой ткани. Из-за повреждения гематоэнцефалического барьера контролировать объем препарата, попадающего в орган, невозможно. Любое действие может стать причиной передозировки.

Категорически запрещено сочетать прием препарата с употреблением спиртных напитков или на фоне отравления алкоголем. Нарушение этого правила грозит усиленным возбуждением нервной системы при небольших дозах спиртного и угнетением ее функций при значительных. В случае сочетания столь агрессивных химических компонентов пьющий быстрее пьянеет, может потерять сознание или впасть в кому.

Побочные действия

Острая и бурная реакция организма на прием «Диазепама» случается редко. Обычно негативный ответ ограничивается незначительными дискомфортными ощущениями, которые быстро проходят и не требуют специального лечения. При этом во всех случаях появления побочек рекомендуется обратиться к лечащему врачу, чтобы он оценил целесообразность продолжения терапии.

Наиболее распространенные побочные действия медикамента:

иммунные – аллергический ответ в виде сыпи, кожного зуда, учащения пульса;
неврологические – сонливость, заторможенность реакции, вялость, апатия. Реже случается головокружение, замедление умственной деятельности, нарушение сознания. Очень редко пациенты жалуются на головную боль, проблемы с речью, снижение способности к обучению. Необычным побочным эффектом считается реакция на препарат, обратная ожидаемой. Она характерна для людей с хроническим алкоголизмом в анамнезе;
диспепсические – сухость во рту, вздутие живота, понос или запор. Очень редко желудочно-кишечный тракт реагирует желтухой, при которой терапию надо прекратить;
со стороны мочеполовой системы – снижение либидо, которое возвращается после отказа от медикамента. Иногда отмечается недержание мочи, больше характерное для детского возраста;
сердечно-сосудистые – снижение артериального давления ниже допустимых показателей;

респираторные – результат угнетения дыхательного центра в головном мозге. Риск осложнения особенно высок при парентеральном применении состава, поэтому такой подход должен применяться в условиях стационара;
другие – при очень быстром введении раствора в вену иногда у больного наблюдается икота.

Отдельно выделяют болезненность, которая может возникать при внутривенном введении раствора. Она проявляется в виде жжения в точке введения состава, реже ощущение распространяется по всей руке. Симптом в течение нескольких секунд проходит самостоятельно. Крайне редко на это уходит более 1 минуты.

Инструкция по применению – способ и дозировка

Принципы проведения терапии в каждом конкретном случае подбирает лечащий врач. Они могут существенно различаться в зависимости от возраста пациента, его состояния, диагноза. Универсальные рекомендации и схемы терапии – базовая информация, положения которой могут быть скорректированы специалистом.

Правила применения и дозы «Диазепама» при различных нарушениях:

судорожный приступ – парентерально 5-10 мг. При невозможности проведения инъекции такой же объем действующего вещества вводят ректально;
риск развития судорог – по 5-10 мг «Диазепама» в таблетках до 3 раз в день;
эпилепсия – внутривенно каждые 2-4 минуты или ректально в соответствии с возрастом. Максимальная парентеральная доза для детей младше 5 лет – 5 мг, ректальная – 10 мг. Для малышей старше 5 лет и взрослых максимум препарата в виде раствора – 10 мг, ректальных форм – 20 мг;
проблемы со сном – по 5 мг за 2 часа до сна. Если выраженность эффекта не удовлетворяет, дозировку повышают в 2 раза;
тревожность – до 10-15 мг в сутки, разделенных на 3-4 приема;
плохое настроение – до 10-15 мг в день за 3 приема;
неврозы – до 10-20 мг в сутки за 6 приемов;
перевозбуждение – однократно в вену или мышцу до 10 мг. Для поддержания эффекта до 10-15 мг в сутки, разделенных на 3 приема;
абстиненция – первые сутки по 5-10 мг 3 раза. Далее по 5 мг до 3 раз в день;
подготовка к наркозу – перед сном накануне процедуры 5 мг, за 1,5 часа до операции 5-10 мг внутримышечно. Для усиления наркоза до 10 мг внутривенно прямо перед подачей наркоза;
гипертонус мышц – 10 мг внутривенно. Для поддержания эффекта по 5 мг до 3 раз в день.

Все лекарственные формы «Диазепама», в том числе раствор для инъекций, не нуждаются в подготовке. Их можно применять сразу после извлечения из упаковки.

Передозировка

При повторном прохождении курсов или слишком частом применении лекарства «Диазепам» происходит накопление действующего вещества или его активного метаболита в тканях тела. На фоне печеночной или почечной недостаточности сроки выведения продуктов обмена еще больше увеличиваются. Если при этом нарушить правила употребления средства, может развиться передозировка. Еще это явление становится последствием значительного превышения терапевтических доз медикамента.

Патологическое состояние проявляется крайним возбуждением, угнетением работы сердца и/или органов дыхания, блокировкой рефлексов. В тяжелых случаях развивается кома. Лечение подразумевает промывание желудка, прием энтеросорбентов, применение антидота – «Флумазенила».

Взаимодействие

Повышенная химическая активность средства требует соблюдения повышенной осторожности при его включении в состав комплексной терапии. Любые медикаментозные сочетания в этом случае должен одобрять лечащий врач.

При использовании препарата нужно помнить, что он:

резко снижает давление и угнетает ЦНС в комплексе с опиоидами, нейролептиками, снотворными и успокоительными лекарствами;
увеличивает концентрацию антидепрессантов в плазме крови;
усиливает действие миорелаксантов, повышает риск развития апноэ;
становится агрессивнее под действием пероральных контрацептивов;
вызывает головокружение при одновременном приеме с «Диклофенаком»;
выводится медленнее под влиянием парацетамола, «Изониазида»;
выводится быстрее при употреблении «Фенобарбитала», «Рифампицина», «Фенитоина»;
теряет эффективность в сочетании с кофеином;
резко понижает давление, может спровоцировать потерю сознания при параллельном применении с «Клозапином»;
подавляет свойства «Левадопы» при лечении болезни Паркинсона;
неадекватно влияет на организм под влиянием «Теофиллина» даже в минимальных дозах;
вызывает «синдром патологического опьянения» в сочетании с этанолом.

Также продукт может усиливать побочные эффекты других медикаментов и аналогично на них реагировать. Любые негативные последствия приема лекарства в комплексе с другими химическими веществами требуют оценки врача.

Условия продажи

Чтобы приобрести препарат в аптеке необходимо получить рецепт на препарат «Диазепам», выписанный врачом.

Условия хранения и срок годности

Продукт должен быть использован в течение 3 лет с момента изготовления. Его следует хранить в недоступном для детей, затемненном месте, при температуре 15-25℃.

Синонимы

Торговое название диазепама может быть таким: «Реланиум», «Диапам», «Фаустан», «Релиум», «Валиум», «Седуксен», «Апаурин». Существуют еще несколько синонимов «Диазепама», содержащих такое же действующее вещество. Ни один из перечисленных препаратов не может быть представлен в продаже свободно. Замена одного продукта другим может проводиться только врачом.

При беременности и лактации

В I триместре беременности от применения продукта рекомендуется воздержаться. Проникая с кровью
матери в ткани плода активное вещество угнетающе воздействует на ЦНС ребенка, меняет его ЧСС. Это грозит врожденными пороками развития или его задержкой. Во II и III триместрах разовое употребление средства или его короткий курсовой прием допустимы, но только в случае крайней необходимости и под контролем медицинских работников.

Лактация с употреблением препарата несовместима. На время прохождения курса от грудного вскармливания надо отказаться. В противном случае транквилизатор с молоком матери будет попадать в организм новорожденного, провоцируя негативные последствия. У таких детей развивается непереносимость активного компонента лекарства, возникают побочные эффекты. Если женщина в течение 10-14 дней принимала медикамент, надо подождать минимум 5 дней до возобновления лактации.

Аналоги «Диазепама»

Фармакологическая промышленность предлагает десятки транквилизаторов, схожих по характеристикам и типу эффекта с «Диазепамом». Распространенные аналоги средства: «Феназепам», «Элениум», «Лоразепам», «Финлепсин».

Диазепам – это препарат, который используют для восстановления работы нервной системы при различных расстройствах. Лекарство имеет высокую степень воздействия, поэтому назначение ампул и таблеток необходимо применять с осторожностью.

Вконтакте

Состав и форма выпуска

Диазепам таблетки созданы в результате сочетания действующего вещества и вспомогательных компонентов:

диазепам в количестве 5 мг;
моногидратная лактоза;
крахмал из картофеля;
стеаратный кальций.

В ампуле содержится около 10 мг диазепама. Лекарство для инъекций готовят на основе физического раствора.

Для лекарства диазепам форма выпуска представлена двумя вариантами : в виде таблеток, упакованных в картонные коробки по 24 штуки, а также в продаже есть ампулы, расфасованные в блистеры по 5 штук.

Фармакологическое воздействие лекарства заключается в оказании транквилизирующего, миорелаксирующего и седативного эффекта.

Препарат классифицируется в фармакологии как транквилизатор, блокирующий тормозные рефлексы в центральной нервной системе. Механизм действия таков: образуется рецепторный комплекс, который снижает возбудимость коры головного мозга, таламуса и гипофиза.

Эффективность препарата зависит от дозировки. При малых количествах оказывается стимулирующее, а при высоких выраженное седативное действие , поэтому врачи назначают препарат после тщательной оценки степени протекания нервного заболевания.

Таблетки Диазепам легко всасываются в кишечник, а при введении раствора вещество попадает в общий кровоток. Лекарство метаболизируется в печени и через 48 часов полностью выводится из организма вместе с калом и мочой. Препарат имеет высокую эффективность воздействия, поэтому его прием должен осуществляться только по назначению лечащего врача.

Назначение и противопоказания

Показания к применению ампул и таблеток имеют одно целевое направление, поэтому препарат назначают в таких случаях:

неврозы различного типа;
сильное беспокойство и тревога;
нарушение сна и постоянная бессонница;
абстинентный синдром ;
тяжелая стадия алкоголизма;
состояние спастики;
напряжение при различных заболеваниях опорно-двигательной системы (артрит, миозит, бурсит);
нервный дерматит, сопровождающийся сильным зудом;
облегчение родовой деятельности при введении наркоза комбинированного типа.

Инструкция по применению диазепама подразумевает следующие противопоказания:

индивидуальная непереносимость основных компонентов;
дисфункция печени, почек ;
миастения;
хроническая гиперкапния с выраженными признаками проявления;
закрытоугольная глаукома;
беременность и грудное вскармливание.

Препарат имеет немалое число побочных эффектов, которые необходимо учитывать перед его использованием:

постоянная сонливость и головокружения ;
признаки галлюцинации;
замедление физической и умственной активности;
общее угнетение всех реакций организма;
явление атаксии;
наличие сухости во рту, диспепсия;
тошнота, рвота;
появление одышки и спазмы в бронхах ;
аллергические проявления (зуд, крапивница);
снижение или увеличение сексуального желания;
выделение молока в грудных железах.

Длительный прием диазепама может вызвать привыкание в организме и серьезные нарушения в нервной системе, которые связаны с изменением памяти и общего восприятия.

Инструкция по приему

В инструкции описаны условия приема таблеток диазепам – два раза на протяжении суток в количестве 4–15 мг. При этом максимальная дозировка не должна превышать 60 мг.

Препарат назначают только в условиях полного стационара , так как он имеет большое число противопоказаний и побочных действий, которые влияют на общее состояние человека.

Количество лекарства для детей грудного возраста старше 6 месяцев составляет 0,1–0,8 мг в зависимости от веса ребенка, 3–4 раза на протяжении дня, если нет противопоказаний.

Применение ампул диазепама подразумевает внутримышечное или внутривенное введение препарата в назначенной дозировке по рецепту лечащего врача. Максимальное количество лекарства 20 мг.

Необходимый курс терапии зависит от степени развития заболевания и назначается лечащим врачом после тщательного изучения представленной клинической картины. При бессоннице рекомендовано лечение около 7 дней, а развитие нервного расстройства предполагает прием лекарства не более 3 месяцев с постепенным снижением основной дозировки.

Для препарата диазепам инструкция по использованию содержит запрещенные сочетания с другими препаратами и веществами различной степени воздействия:

нейролептические и седативные вещества, так как они вызывают угнетение нервной системы , что приводит к выраженной артериальной гипертензии;
антидепрессанты трициклического типа;
миорелаксанты могут привести к развитию апноэ;
контрацептивы для внутреннего приема способствуют усилению побочных эффектов;
прием диклофенака усиливает головные боли и мигрени;
одновременное сочетание с бупивакаином, флувоксамином увеличивает концентрацию плазмы в крови;
парацетамол, изониазид снижает скорость процесса выведения диазепама из организма;
ускорение процесса усваивания диазепама при параллельном приеме фенобарбитала, рифампицина, фенитоина;
уменьшение успокаивающего эффекта при приеме кофеина;
прием клозапина вызывает развитие артериальной гипертензии и потерю сознания;
опасность возникновения комы при приеме карбоната лития;
малая дозировка Теофиллина вызывает снижение седативного эффекта;
, дисульфирам циметидин увеличивают время воздействия диазепама;
образование патологического опьянения при одновременном приеме препаратов со спиртом.

Особенности применения

Результатом передозировки диазепама могут быть серьезные последствия в виде асфиксии, угнетения сердечной деятельности, апноэ, арефлексии и комы.

При возникновении таких состояний необходимо срочное обращение в больницу. В качестве симптоматической терапии проводят тщательное промывание желудка , назначают прием сорбентных препаратов.

При экстренных случаях может понадобиться искусственная вентиляция легких.

Многие задаются вопросом, продается ли диазепам по рецепту, или можно его просто купить в аптеке. Препарат отпускается только по рецепту, выписанному лечащим врачом, так как имеет немалое число побочных эффектов, что может негативно сказаться на общем состоянии организма при приеме не по назначению.

Срок годности лекарства составляет 3 года с момента производства. По истечении этого времени использование категорически запрещено. Условия хранения при температуре 15–25 градусов в сухом темном месте, недоступном для детей.

Диазепам и алкоголь – несовместимые понятия, так как сочетание со спиртом может привести к усилению кровообращения и нарушению нормальной работы сердечно-сосудистой системы . Результатом таких экспериментов является большое число осложнений и возможное впадение в кому с дальнейшим летальным исходом.

Препарат также категорически не рекомендован в первом триместре беременности, так как может вызвать необратимые изменения в работе сердца у формирующегося плода. При грудном вскармливании компоненты лекарства всасываются в общий кровоток и попадают в молоко, что негативно сказывается на общем состоянии грудничка.

Аналоги

Аналоги диазепама представлены большим выбором лекарств с идентичными структурными веществами и фармакологическим воздействием. Наиболее популярные заменители представлены ниже:

Реланиум. Эффективный аналог оригинала с содержанием диазепама в качестве действующего вещества. Препарат представлен в виде раствора, таблеток и назначается при различных заболеваниях нервной системы . Противопоказания: алкогольное опьянение, беременность, грудное вскармливание, аллергические проявления, сердечная недостаточность, глаукома, миастения, кома. Цена 150–200 рублей.
Сибазон. Один из эффективных аналогов диазепама с идентичным действующим веществом и формой выпуска. Область применения – лечение и восстановление нервной системы при различных состояниях. Противопоказания: прием большого количества алкоголя, беременность, лактация, глаукома, острое течение ХОБЛ, миастения, ночное апноэ. Цена 50–100 рублей.
Феназепам. Действенный заменитель диазепама в виде таблеток. Препарат назначают при лечении различных неврозов и психологических расстройств. Применение не рекомендовано при беременности, грудном вскармливании, сильном отравлении организма, миастении, коме, глаукоме, выраженной депрессии. Цена 80–120 рублей.
Лоразепам. Аналог диазепама в виде раствора и таблеток высокой степени воздействия. Лекарство имеет широкую область применения и назначается для стабилизации общего нервного состояния . Противопоказания: аллергия, глаукома, миастения, наркотическая, алкогольная зависимость, апноэ, беременность, лактация, дети до 12 лет. Цена 200–250 рублей.
Нозепам. Препарат анксиолитического действия с содержанием оксазепама. Показания к приему: неврозы, психические расстройства, депрессия, нарушение сна, состояние климакса у женщин. Противопоказания: отравление алкоголем, кома, миастения, шок, ХОБЛ, беременность, грудное вскармливание, дети до 6 лет, непереносимость основных компонентов. Цена 320–350 рублей.

Формула: C16H13ClN2O, химическое название: 7-Хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2H-1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/противоэпилептические средства; средства, влияющие на нервно-мышечную передачу; анксиолитики/производное бензодиазепина.
Фармакологическое действие: противосудорожное, анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, седативное, снотворное.

Фармакологические свойства

Диазепам действует на специфические бензодиазепиновые рецепторы, которые располагаются в постсинаптических ГАМКА-рецепторных комплексах в таламусе, лимбической системе, гипоталамусе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга, активирующей восходящей ретикулярной формации ствола мозга. Увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, это определяет повышение частоты открытия каналов в цитоплазматической мембране нейронов для входящих ионов хлора. Все это ведет к повышению тормозного действия ГАМК и торможению межнейронной передачи в центральной нервной системе. Противотревожные эффекты проявляются способностью снимать страх, внутреннее беспокойство, напряжение, тревогу. Оказывает амнестическое и антипаническое действие. При терапии нарушений сна использование диазепама как снотворного средства целесообразно, когда одновременно нужно получить и анксиолитические эффекты в течение всего дня. Миорелаксирующий центральный эффект обусловлен торможением спинальных полисинаптических рефлексов. Диазепам имеет выраженный противосудорожный эффект, который используется при эпилепсии для терапии психических эквивалентов, судорожных пароксизмов, для снятия эпилептического статуса. В острой алкогольной абстиненции диазепам облегчает симптомы возбуждения, нервного напряжения, беспокойства, тревоги, тремора, а также снижает признаки и возможность развития возникшего острого делирия, в том числе и галлюцинации. Диазепам эффективен у взрослых в условиях парентерального введения при острых состояниях, которые сопровождаются судорогами, психомоторным возбуждением и другими симптомами. Седативный эффект появляется при введении внутривенно через несколько минут, при введении внутримышечно через 30–40 минут. После купирования острых проявлений заболевания далее диазепам используют внутрь. В анестезиологии диазепам используется для снижения страха, напряжения, тревоги и острой стрессовой реакции перед операцией, а также перед сложными (в том числе и диагностическими) вмешательствами в хирургии и терапии. В последних случаях диазепам может снижать воспоминания пациента о проведенных процедурах (катетеризация сердца, электроимпульсная терапия, вправление вывихов, эндоскопические процедуры, репозиция костных обломков, перевязка ожоговых ран, биопсия и прочие). Диазепам повышает эффективность вводного наркоза, порог болевой чувствительности, внутриглазное давление, имеет антиаритмическое свойство, снижает артериальное давление (при быстром введении внутривенно). Снижает секрецию желудочного сока ночью.
В экспериментах было показано, что при приеме внутрь ЛД50 диазепама равно 1240 мг/кг у крыс и 720 мг/кг у мышей. Исследование репродукции у крыс при использовании диазепама до скрещивания в дозах 100, 80, 10, 1 мг/кг внутрь на протяжении 60–228 дней показало, что в дозах 100 мг/кг уменьшалось число выживаемости потомства и беременностей. Дозы меньше 100 мг/кг не влияли на неонатальную выживаемость. В исследованиях у кроликов при использовании диазепама в дозах 8, 5, 2, 1 мг/кг с 6-го по 18-й день беременности не было получено тератогеннных эффектов и неблагоприятных влияний на репродукцию. Быстро и хорошо (примерно 75% дозы) при приеме внутрь абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После введения внутримышечно всасывается полностью, но медленнее, чем при употреблении внутрь. При введении ректально раствор диазепама всасывается быстро. Максимальная концентрация в крови будет достигнута через 0,5–2 часа (после приема внутрь) и через 0,5–1,5 часа (при введении внутримышечно). При приеме ежедневно в крови равновесная концентрация достигается через 5 дней - 2 недели. В печени диазепам (около 99%) подвергается биотрансформации, и образуются фармакологически активные метаболиты: оксазепам, дезметилдиазепам (нордиазепам) и темазепам. Диазепам со своими активными метаболитами связываются с белками плазмы крови (диазепам примерно 98%), проникают через плаценту, гематоэнцефалический барьер, обнаруживаются в грудном молоке. Объемы распределения препарат при равновесном состоянии равны 0,8–1,0 л/кг. Период полураспределения составляет до 3,2 часов. У взрослых время полувыведения равно 20–70 часов (для диазепама), 30–100 часов (для нордиазепама), 9,5–12,4 часов (для темазепама), 5–15 часов (для оксазепама); у новорожденных, пожилых пациентах и больных с болезнями печени может увеличиваться; при почечной недостаточности не меняется. Клиренс диазепама равен 20–30 мл/мин. Выводится в основном почками (до 2% в неизмененном виде, примерно 70% в виде метаболитов) и с фекалиями (примерно 10%). При повторных применениях отмечается накапливание диазепама с его активными метаболитами в плазме крови.

Показания диазепама

Как седативное, анксиолитическое и снотворное средство – в психиатрии и неврологии : все виды тревожных расстройств, включая и психопатии, неврозы, психопатоподобные и неврозоподобные состояния, которые сопровождаются страхом, тревогой, эмоциональным напряжением, повышенной раздражительностью; тревожный синдром при органических поражениях головного мозга, в том числе и при цереброваскулярных заболеваниях, при эндогенных психических болезнях, в том числе и при шизофрении; параноидально-галлюцинаторные состояния, навязчивые, сенесто-ипохондрические и фобические расстройства; двигательное возбуждение и соматовегетативные нарушения различного происхождения; нарушения сна; головная боль напряжения; вертебральный синдром; абстинентный синдром;
в педиатрии: неврозоподобные и невротические состояния, которые сопровождаются тревогой, эмоциональным напряжением, страхом, раздражительностью, нарушениями сна, головной болью, энурезом, расстройствами поведения и настроения;
в кардиологии: инфаркт миокарда, стенокардия, артериальная гипертензия;
в хирургии и анестезиологии: премедикация непосредственно перед и накануне оперативных вмешательств и эндоскопических процедур, в качестве компонента комбинированного наркоза, вводный наркоз;
в гинекологии и акушерстве: эклампсия, преждевременные роды, облегчение родовой деятельности, преждевременная отслойка плаценты; менструальные и климактерические психосоматические расстройства;
в дерматологии: экзема и прочие болезни, которые сопровождаются раздражительностью, зудом.
Как противосудорожное средство: эпилепсия, тяжелые повторные эпилептические припадки или эпилептический статус, столбняк.
Как миорелаксирующее средство: спастические состояния центрального генеза, которые связаны с поражением спинного или головного мозга; спазмы скелетных мышц при травме; спастические состояния при прочих болезнях системы опоры и движения - миозит, прогрессирующий хронический полиартрит, артрит, бурсит, ревматический спондилит; артроз, который сопровождается напряжением скелетных мышц.

Способ применения диазепама и дозы

Диазепам применяют внутривенно, внутрь, ректально, внутримышечно. Режим и дозы устанавливаются строго индивидуально. Терапию стоит начать с наименьшей эффективной дозы, которая соответствует конкретному заболеванию. Обычно для взрослых дозы для приема внутрь составляют: начальная - 5–10 мг, суточная - 5–20 мг, максимальная разовая - 20 мг, максимальная суточная 60 мг, принимать вне зависимости от приема пищи, запив водой. При введении внутримышечно или внутривенно для взрослых средняя разовая доза- 10 мг, средняя суточная - 30 мг, максимальная разовая - 30 мг, максимальная суточная 70 мг. Продолжительность использования диазепама парентерально не должна быть более 3–5 дней (потом, если необходимо, препарат принимают внутрь), общая длительность терапии должна быть как можно меньше и не должна превышать 2–3 месяца. Увеличение длительности терапии более 2–3 месяцев возможно только после повторной внимательной оценки состояния пациента. Перед повторным курсом лечения необходим перерыв не меньше 3 недель. Длительность лечения и дозу для детей подбирают индивидуально, в зависимости от массы тела, возраста и характера заболевания. Больным пожилого возраста, пациентам с нарушением работы печени терапию стоит начинать с меньших доз. Отменять лечение стоит постепенно, под контролем врача.
При пропуске очередного приема диазепама необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу.
Необходимо помнить, что напряжение или тревога, которые связаны с каждодневным стрессом, обычно не требуют терапии анксиолитиками.
Нельзя смешивать в одном шприце диазепам и прочие препараты. Введение внутривенно необходимо производить медленно и в крупные вены, контролируя функцию дыхания. Стоит избегать попадания раствора в экстравазальное пространство и в артерии. Не стоит проводить при сочетании депрессии с тревогой монотерапию бензодиазепинами (возможны попытки суицида). Из-за возможности развития парадоксальных реакций, включая и агрессивное поведение, необходимо с осторожностью использовать у пациентов с поведенческими и личностными нарушениями (такие реакции чаще наблюдаются у детей и лиц пожилого возраста), при их возникновении препарат отменяют. Во время терапии диазепамом нельзя употреблять алкогольные напитки. Не стоит использовать при работе водителям и людям, чья деятельность требует быстрой физической и психической реакции, а еще связана с высокой концентрацией внимания. Использование диазепама у пациентов до 14 лет допустимо только в четко обоснованных случаях, длительность терапии должна быть минимальная.
При использовании диазепама возможно развитие привыкания и формирование психической и физической зависимости. Возможность появления зависимости увеличивается при применении высоких доз и с увеличением длительности лечения, а также у пациентов, которые в анамнезе имеют алкогольную и лекарственную зависимость. Отменять препарат необходимо постепенно, путем понижения дозы, чтобы снизить возможность развития rebound-синдрома и синдрома отмены. При резкой отмене препарата после долговременного приема или использования больших доз возникает синдром отмены (мышечная и головная боль, тревога, беспокойство, спутанность сознания, судороги, тремор), в тяжелых случаях - галлюцинации, деперсонализация, эпилептические припадки. Транзиторный синдром, при котором возобновляются в более выраженной форме те симптомы, которые послужили причиной применения диазепама, (rebound-синдром), также отмена может сопровождаться беспокойством, изменениями настроения и другими расстройствами.
При продолжительном использовании диазепама стоит периодически контролировать работу печени и картину периферической крови. Использование доз более 30 мг в течение 15 часов до родов у новорожденного может вызвать апноэ, гипотермию, гипотензию, отказ от груди и другие симптомы. Имеются случаи бензодиазепиновой наркомании.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженная печеночная недостаточность, острые болезни почек и печени, тяжелая миастения, алкогольная или наркотическая зависимость (кроме терапии острого абстинентного синдрома), суицидальные наклонности, выраженная дыхательная недостаточность, спинальная и церебральная атаксия, выраженная гиперкапния, закрытоугольная глаукома, острый приступ глаукомы, беременность (1 триместр), возраст до 30 дней, кормление грудью.

Ограничения к применению

Хроническая дыхательная недостаточность, выраженные нарушения работы почек, синдром апноэ во время сна, открытоугольная глаукома (на фоне лечения), возраст до 6 месяцев (только в условиях стационара и по жизненным показаниям), беременность (2 и 3 триместры).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование при кормлении грудью и в 1 триместре беременности противопоказано. Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода.

Побочные действия диазепама

Система пищеварения: нарушение слюноотделения (гиперсаливация или сухость во рту), запор, тошнота, желтуха, увеличение активности щелочной фосфатазы и трансаминаз печени;
кровь и система кровообращения: нейтрофилия, брадикардия;
нервная система и органы чувств: вялость, повышенная утомляемость, сонливость, атаксия, нечеткость зрения, притупление эмоций, диплопия, тремор, нистагм, снижение концентрации внимания и быстроты реакций, головокружение, ухудшение кратковременной памяти, смазанная речь, дизартрия, спутанность сознания, обморок, депрессия, головная боль, парадоксальные реакции (тревога, острое возбуждение, галлюцинации, приступы ярости, кошмарные сновидения, неадекватное поведение), антероградная амнезия;
прочие: аллергические реакции (сыпь, крапивница), задержка мочеиспускания, недержание мочи, изменения либидо.
При использовании парентерально: реакции в месте введения (флебит, тромбоз, формирование инфильтратов), при быстром введении внутривенно - сердечно-сосудистый коллапс, гипотензия, икота, нарушение функции внешнего дыхания. Возможно развитие лекарственной зависимости, привыкания, синдрома последействия (снижение работоспособности, мышечная слабость), синдрома отмены, rebound-синдрома.

Взаимодействие диазепама с другими веществами

Усиливает эффекты алкоголя, гипотензивных и противосудорожных препаратов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков, анальгетиков, снотворных средств, миорелаксантов, общих анестетиков, антигистаминных средств (которые имеют седативный эффект). Снижают активность диазепама психостимуляторы, аналептики. Антациды могут снизить скорость всасывания диазепама, но не ее степень. Изониазид тормозит выведение диазепама. Ингибиторы микросомального окисления (включая и циметидин, флувоксамин, кетоконазол, омепразол, флуоксетин) меняют фармакокинетику и увеличивают длительность эффектов диазепама. Рифампицин уменьшает уровень диазепама в крови. Эритромицин тормозит в печени метаболизм диазепама. Диазепам может менять концентрации в плазме фенитоина.

Передозировка

При передозировке диазепамом происходит угнетение центральной нервной системы (от сонливости до комы): вялость, выраженная сонливость, слабость, атаксия, угнетение рефлексов, снижение мышечного тонуса, продолжительная спутанность сознания, кома; возможны также угнетение дыхания, гипотензия. Необходимы вызов рвоты и прием активированного угля (если пациент находится в сознании), через зонд промыть желудок (если у пациента отсутствует сознание), симптоматическое лечение, наблюдение за жизненно важными функциями, введение внутривенно жидкостей (чтобы усилить диурез), при необходимости ИВЛ. При развитии возбуждения нельзя использовать барбитураты. Как антидот использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (только в условиях стационара). Гемодиализ практически не эффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом диазепам

Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. N 78 г. Москва диазепам занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие диазепам, отпускаются строго по рецепту специальной формы.