Препарат Допамин: инструкция по применению, показания и цена. Допамин (4%) Допамин к какой группе препаратов относится
Фармакологическое действие
Кардиотоническое и гипертензивное средство. Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом.
В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление миокардом кислорода, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция α 1 -адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, ЧСС и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.
Фармакокинетика
После в/в введения широко распределяется в организме, частично проникает через ГЭБ. Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Метаболизируется в печени, почках и T 1/2 из плазмы - около 2 мин, из организма - около 9 мин. Выводится почками: около 80% в течение 24 ч; главным образом в виде метаболитов, небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде.
Дозировка
Устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на введение допамина. С целью повышения сократимости миокарда и увеличения диуреза вводят в/в капельно 100-250 мкг/мин. В случае необходимости воздействия на АД дозу увеличивают до 300-500-700 мкг/мин.
Детям вводят в дозе 4-6 мкг/кг/мин.
Продолжительность применения допамина может составлять до 28 дней.
Максимальная доза для взрослых при в/в капельном введении составляет 1.5 мг/мин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками усиливается мочегонное действие допамина.
При одновременном применении ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона , прокарбазина, селегилина), гуанетидина возможно усиление интенсивности и длительности кардиостимулирующего и прессорного эффектов допамина.
Введение допамина на фоне приема трициклических антидепрессантов (включая мапротилин) приводит к усилению его эффектов (возможно развитие тахикардии, аритмии, тяжелой артериальной гипертензии).
При одновременном применении с октадином усиливается симпатомиметическое действие.
Имеется сообщение о развитии тяжелой артериальной гипотензии при одновременном применении допамина с фенитоином.
При одновременном применении с ингаляционными средствами для общей анестезии, производными углеводородов (в т.ч. с циклопропаном, хлороформом, энфлураном , галотаном, изофлураном, метоксифлураном) повышается риск развития тяжелых нарушений сердечного ритма.
Другие симпатомиметики, а также кокаин усиливают кардиотоксическое действие.
Производные бутирофенона, бета-адреноблокаторы уменьшают действие допамина.
Допамин уменьшает гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина , метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).
При одновременном применении с леводопой - повышение риска развития аритмий.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Эргометрин , эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно повышение риска развития нарушений сердечного ритма, аддитивный положительный инотропный эффект.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.
Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B 1).
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) допамин применяют только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или брадикардия, боли за грудиной, повышение или снижение АД, нарушения проводимости, расширение комплекса QRS, вазоспазм, повышение конечного диастолического давления в левом желудочке; при применении в высоких дозах - желудочковая или наджелудочковая аритмии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, кровотечения из ЖКТ.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: более часто - головная боль; менее часто - тревожность, двигательное беспокойство, тремор пальцев рук.
Со стороны обмена веществ: полиурия.
Аллергические реакции: у больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок
Местные реакции: при попадании допамина под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.
Прочие: менее часто - одышка, азотемия, пилоэрекция, редко - полиурия (при введении в низких дозах).
Показания
Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический /только после восстановления ОЦК/). Острая сердечно-сосудистая недостаточность различного генеза, синдром низкого сердечного выброса у кардиохирургических больных, артериальная гипотензия, для усиления диуреза при отравлениях.
Противопоказания
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к допамину.
Особые указания
C осторожностью следует применять при гиповолемии, инфаркте миокарда, нарушениях сердечного ритма (тахиаритмии, желудочковые аритмии, фибрилляция предсердий), метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, гипертензии в малом круге кровообращения, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение), при сахарном диабете, бронхиальной астме (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту), беременности, лактации, у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При наличии гиповолемии ее следует компенсировать до начала введения допамина.
Введение допамина следует производить под контролем ЧСС, АД, ЭКГ, величины диуреза; рекомендуется также контролировать ударный объем сердца, давление наполнения желудочков, центральное венозное давление, давление в легочной артерии. Уменьшение диуреза указывает на необходимость снижения дозы.
На фоне применения ингибиторов МАО дозу допамина следует уменьшить в 10 раз.
Препараты, содержащие ДОПАМИН (DOPAMINE)
ДОПАМИН (DOPAMINE) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 25 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.
. ДОФАМИН (DOFAMINE) конц.д/приготовления р-ра д/инфузий 10 мг/мл: 5 мл амп. 5, 10, 100, 125, 250 или 500 шт.
. ДОПАМИН (DOPAMINE) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.
. ДОПАМИНА ГИДРОХЛОРИД (DOPAMINE HYDROCHLORIDE) р-р д/в/в введения 50 мг/5 мл: амп. 10 шт.
. ДОПАМИН СОЛВЕЙ 50 (DOPAMIN SOLVAY 50) конц. д/пригот. р-ра д/в/в введения 50 мг/5 мл: амп. 5, 30 или 300 шт.
. ДОПМИН (DOPMIN) концентрат для пригот. р-ра д/инф. 200 мг/5 мл: амп. 5 шт.
. ДОПАМИН (DOPAMINE) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.
. ДОПАМИН (DOPAMINE) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг/5 мл: амп. 5 или 10 шт.
. ДОФАМИН-ДАРНИЦА (DOFAMINE-DARNITSA) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 25 мг/5 мл: амп. 5 шт.
. ДОФАМИН-ФЕРЕЙН (DOFAMINE-FEREIN) р-р д/инъекц. 0.5% (25 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт.
. ДОПАМИН СОЛВЕЙ 200 (DOPAMIN SOLVAY 200) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг/10 мл: амп. 5, 10, 50 или 100 шт.
. ДОФАМИН-Н.С. (DOFAMINE-N.S.) р-р д/инф. 4% (200 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт.
. ДОФАМИН-ФЕРЕЙН (DOFAMINE-FEREIN) р-р д/инъекц. 4% (200 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт.
. ДОФАМИН-ДАРНИЦА (DOFAMINE-DARNITSA) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 200 мг/5 мл: амп. 5 шт.
. ДОФАМИН-Н.С. (DOFAMINE-N.S.) р-р д/инф. 0.5% (25 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт.
. ДОПАМИНА ГИДРОХЛОРИД (DOPAMINE HYDROCHLORIDE) р-р д/в/в введения 200 мг/5 мл: амп. 10 шт.
ДОПАМИН - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.
Допамин – кардиотоническое, диуретическое и гипертензивное средство, применяющееся при лечении заболеваний сердца.
Форма выпуска и состав
Выпускается препарат в виде концентрата, из которого готовят раствор для инъекций, в ампулах по 5 мл.
В 1 мл концентрата содержится:
- 5, 10, 20 или 40 мг допамина гидрохлорида;
- Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.
Показания к применению
Согласно инструкции к Допамину, препарат предназначен для лечения:
- Острой сердечно-сосудистой недостаточности различного генеза;
- Артериальной гипотензии;
- Синдрома низкого сердечного выброса у кардиохирургических пациентов;
- Отравлений (с целью усиления диуреза);
- Шока различного генеза (гиповолемического, анафилактического, инфекционно-токсического, послеоперационного или кардиогенного).
Противопоказания
Применение Допамина, по инструкции, противопоказано при:
- Повышенной чувствительности к допамину;
- Гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- Фибрилляции желудочков;
- Феохромоцитоме.
Можно применять препарат, но с особой осторожностью пациентам при наличии у них:
- Гиповолемии;
- Нарушений сердечного ритма (фибрилляции предсердий, тахиаритмии или желудочковой аритмии);
- Инфаркта миокарда;
- Метаболического ацидоза;
- Гипоксии;
- Гиперкапнии;
- Тиреотоксикоза;
- Гипертензии в малом круге кровообращения;
- Гиперплазии предстательной железы;
- Сахарного диабета;
- Закрытоугольной глаукомы;
- Бронхиальной астмы, если в анамнезе пациента имеются указания на повышенную чувствительность к дисульфиту;
- Окклюзионных заболеваний сосудов, включая атеросклероз, облитерирующий эндартериит или тромбангиит, тромбоэмболию, диабетический эндартериит, отморожение, болезнь Рейно.
Осторожность следует соблюдать при применении Допамина у беременных и кормящих грудью женщин, у детей и подростков до 18 лет.
Способ применения и дозировка
Приготовленный из концентрата раствор Допамин вводят внутривенно капельно. В каждом конкретном случае дозу устанавливает лечащий врач с учетом показаний и общего состояния пациента.
Для усиления диуреза и воздействия на сократительную способность сердечной мышцы (для получения инотропного эффекта) препарат вводят со скоростью 100-250 мкг в минуту, т.е. из расчета примерно 1,5-3,5 мкг на килограмм веса больного в минуту.
При интенсивной хирургической терапии для назначения дозы Допамина учитывают степень тяжести шока, величину артериального давления и реакцию больного на препарат. Вводят его со скоростью 300-700 мкг/минуту (или 4-10 мкг на кг), при септическом шоке – 750-1500 мкг/минуту (или 10,5-21 мкг на кг).
Детям инъекции Допамином делают из расчета 4-6 мкг/кг в минуту, максимально допустимая доза – 10 мкг.
Для разведения концентрата используют следующие растворы:
- Натрия хлорида 0,9%;
- Декстрозы 5%;
- Натрия лактата;
- Рингера;
- Декстрозы в растворе Рингера лактата 5%.
Продолжительность применения Допамина не должна превышать 28 дней.
Побочные действия
Введение лекарственного средства в некоторых случаях может сопровождаться:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардией, брадикардией, тахикардией, учащенным сердцебиением, повышением или снижением АД, болью за грудиной, вазоспазмом, расширением комплекса QRS, при применении в больших дозах – желудочковой аритмией;
- Со стороны пищеварительной системы: тошнотой и рвотой;
- Со стороны нервной системы: головной болью, тремором, двигательным беспокойством, тревожностью.
В индивидуальных случаях возможны и такие побочные эффекты Допамина: одышка, полиурия, азотермия, у больных бронхиальной астмой – бронхоспазм и шок.
При попадании раствора под кожу есть риск развития некроза кожи и подкожной клетчатки.
Применение препарата в слишком больших дозах чревато тахикардией, стенокардией, головной болью, чрезмерным повышением артериального давления, желудочковой экстрасистолией, спазмом периферических артерий, психомоторным возбуждением, диспноэ. В связи с тем, что допамина гидрохлорид быстро выводится из организма, указанные явления чаще всего купируются уменьшением дозы или прекращением введения лекарственного средства. Если же состояние пациента не улучшается, при нарушениях ритма ему назначают бета-адреноблокаторы, при чрезмерном повышении АД – альфа-адреноблокаторы короткого действия.
Особые указания
Применение Допамина возможно только в условиях стационара.
Перед введением препарата обязательно необходимо восстановить объем циркулирующей крови и кислотно-щелочное состояние.
Учитывая сильное местное действие лекарства, вызывающее некроз тканей, вводить его следует с особой осторожностью, чтобы не допустить экстравазации раствора вне кровеносных сосудов.
Процесс введения препарата следует проводить под контролем АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза. Кроме того, рекомендуется контролировать центральное венозное давление, ударный объем сердца, давление в легочной артерии и давление наполнения желудочков.
Аналоги
С таким же действующим веществом выпускаются следующие препараты: Допамин Адмеда, Допамин Солвей, Допмин, Дофамин, Дофамин-Дарница, Дофамин-Ферейн.
По механизму действия аналогами Допамина можно считать такие лекарственные средства: Адреналин, Адреналина гидротартрат, Адреналина гидрохлорид-Виал, Б-190, Бутироксан, Гутрон, Добутамин Адмеда, Добутамин Гексал, Мезатон, Норадреналин Агестан, Норадреналина гидротартрат.
Сроки и условия хранения
Допамин – препарат, отпускающийся по рецепту. Согласно рекомендациям производителя, хранить его следует в затемненном месте при температуре от 15 до 25 ºС. При соблюдении этих условий срок годности концентрата составляет 3 года. Приготовленный из него раствор можно хранить не более суток, а при смешивании с раствором Рингерлактата – максимум 6 ч.
Популярные статьи Читать больше статей
02.12.2013
Все мы много ходим в течение дня. Даже если у нас малоподвижный образ жизни, мы все равно ходим – ведь у нас н...
610824 65 Подробнее
10.10.2013
Пятьдесят лет для представительниц прекрасного пола – это своеобразный рубеж, перешагнув который каждая вторая...
Состав
действующее вещество: dopamine;
1 мл концентрата содержит дофамина гидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество 5 мг или 40 мг;
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), кислота хлористоводородная
Фармакотерапевтическая группа
Негликозидные кардиотонические средства. Адренергические и дофаминергические препараты.
Код АТС: C01C A04.
Показания
Коррекция гемодинамики при снижении минутного объема кровообращения, вызванного инфарктом миокарда, травмой, сепсисом, сердечной недостаточностью и оперативными вмешательствами на открытом сердце.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дофамину или к другим компонентам препарата.
Феохромоцитома, тиреотоксикоз.
Некорректированная тахиаритмия, тенденция к фибрилляции желудочков, а также состояния, сопровождающиеся механическим сопротивлением наполнения желудочков.
Закрытоугольная глаукома.
Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи.
Необходимо избегать анестезии циклопропаном и галогенизированными углеводородами.
Способ применения и дозы
Препарат применяют строго по назначению врача в условиях стационара.
После разведения дофамин вводят внутривенно только в виде инфузий, при возможности – в крупные вены.
Обычно начальная доза дофамина для взрослых составляет 2–5 мкг/кг/мин и может быть увеличена до 5–10 мкг/кг/мин соответственно реакции. Дофамин в дозе свыше 20 мкг/кг/мин, как правило, не назначают, хотя дозы свыше 50 мкг/кг/мин могут быть назначены в тяжелых случаях.
Если одну ампулу (5 мл) Дофамина-Дарница, концентрата для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл, растворяют в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, одна капля приготовленного раствора содержит приблизительно 80 мкг дофамина (примерно 96 мкг дофамина гидрохлорида). Расчетная основа: 1 мл = 20 капель.
Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов.
Побочные реакции
Развитие побочных реакций при применении дофамина связано с фармакологическим действием препарата.
Со стороны центральной и периферической нервной системы : головная боль, беспокойство, чувство страха, тремор, пилоэрекция.
Со стороны органов чувств: мидриаз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, боль за грудиной, повышение артериального давления, тахикардия, ангинальная боль, стенокардия, развитие эктопических сердечных систол, гипотензия, спазм периферических артерий, вазоконстрикция, нарушение сердечной проводимости, брадикардия, расширение QRS-комплекса, желудочковая экстрасистолия, желудочковая аритмия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия.
Со стороны органов дыхания: диспноэ.
Метаболические нарушения: азотемия.
Аллергические реакции: гиперемия, зуд, ощущение жжения кожи, у больных бронхиальной астмой – бронхоспазм, нарушение сознания, шок. Вспомогательное вещество натрия метабисульфит в очень редких случаях может привести к тяжелым реакциям гиперчувствительности и бронхоспазму.
Местные реакции: при попадании препарата под кожу – некрозы кожи, подкожной клетчатки. Также возможно развитие периферической ишемической гангрены у пациентов с уже существующими сосудистыми расстройствами.
Передозировка
Резкое повышение артериального давления и вазоконстрикция могут быть проявлением альфа-адренергического эффекта дофамина, особенно у пациентов с окклюзивными сердечными заболеваниями. Также препарат может вызывать ишемию тканей в месте введения.
Лечение. В связи с быстрым разрушением дофамина в организме описанные явления прекращаются при уменьшении дозы или при прекращении введения препарата. Если эти действия не помогли стабилизировать состояние больного, целесообразно применять альфа-адреноблокаторы короткого действия (фентоламин).
Меры предосторожности
Дофамин не следует вводить внутриартериально и в виде болюсной инъекции.
С целью избегания возникновения экстравазатов, рекомендуется проводить введение дофамина в большую вену. Попадание препарата в мягкие ткани может вызвать их некроз. При появлении экстравазата можно избежать некроза путем немедленной инфильтрации пораженных тканей фентоламином (5–10 мл фентоламина в 10–15 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).
Введение дофамина гидрохлорида всегда должно происходить под непосредственным наблюдением врача, у которого имеется оборудование для мониторинга сердечно-сосудистых и почечных показателей, в том числе объема крови, сердечного выброса, артериального давления, электрокардиографии и диуреза.
Раствор глюкозы следует использовать с осторожностью у больных с бессимптомным или диагностированным сахарным диабетом.
У пациентов с заболеваниями периферических сосудов в анамнезе необходим тщательный мониторинг для выявления любого изменения цвета или температуры кожи конечностей. При изменении цвета кожи или температуры, следует тщательно взвесить выгоды от продолжения инфузии дофамина, соизмерив их с риском развития возможного некроза конечности. Эти изменения могут быть обратимы при прекращении или уменьшении скорости инфузии. Внутривенное введение фентоламина мезилата 5–10 мг также может уменьшить ишемию.
С большой осторожностью применяют для лечения больных облитерирующими заболеваниями сосудов в анамнезе. При появлении признаков периферической ишемии введение препарата прекращают во избежание развития некроза кожи и гангрены. То же относится к больным с ДВС-синдромом.
Раствор содержит антиоксидант – метабисульфит натрия, который может вызвать аллергические реакции, включая бронхоспазм, анафилаксию и угрожающие жизни состояния у лиц, склонных к аллергическим реакциям. Гиперчувствительность к сульфитам более часто наблюдается у лиц с бронхиальной астмой или атопическими заболеваниями в анамнезе.
Гипоксия, гиперкапния и ацидоз снижают эффективность препарата, увеличивая вероятность побочных эффектов. Лечение должно проводиться параллельно с коррекцией этих состояний. У больных в коматозном состоянии необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.
Перед введением шоковым больным гиповолемия должна быть скорректирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузия должна проводиться под кардиомониторным контролем. Уменьшение диуреза без гипотензии, чрезмерное повышение диастолического артериального давления или появление аритмии указывают на необходимость уменьшения дозы или прекращения инфузии.
В связи с тем, что препарат улучшает атриовентрикулярную проводимость, больным с мерцательной аритмией до начала лечения дофамином необходимо назначить препараты дигиталиса.
Скорость инфузии препарата следует постоянно корректировать в зависимости от изменений состояния больного, диуреза, уровня артериального давления и сердечного выброса. При стабилизации функции сердца и артериального давления может возникнуть необходимость в снижении дозы с целью обеспечения оптимального мочевыделения.
При прекращении инфузии может возникнуть необходимость в постепенном снижении дозы дофамина ввиду опасности возникновения артериальной гипотензии.
Дети
Информация о применении дофамина детям отсутствует, поэтому препарат не применяют для этой категории пациентов.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Дофамин-Дарница – препарат для применения в стационарных условиях с очень коротким периодом полураспада. После выписки из стационара возможность влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами отсутствует.
Применение в период беременности или кормления грудью
При применении препарата в период кормления грудью необходимо прекратить кормление.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Симпатом им етики, ингибиторы МАО (пациентам, которые принимают ингибиторы МАО, необходимо применять низкие дозы Дофамина-Дарница), гуанетидин – усиливается симпатомиметический эффект Дофамина-Дарница. Для пациентов, которые принимали ингибиторы МАО на протяжении последних 2–3 недель, начальная доза Дофамина-Дарница не должна быть более 10 % от стандартной начальной дозы.
Мочегонные средства – усиливают диуретический эффект дофамина, а также потенцируют его действие.
Анестезирующие препараты, тр иц иклические антидепрессанты (риск развития нарушений сердечного ритма) – повышается риск развития побочных кардиальных эффектов.
Бутирофенон, пропранолол – снижается риск развития побочных кардиальных эффектов.
Циклопропан или ингаляционные галогенизированные углеводы для общей анестезии – увеличивается риск развития аритмии.
Препараты алкалоидов спорыньи – одновременное применение с дофамином увеличивает риск развития периферического некроза и гангрены.
Препараты щитовидной железы – снижают положительное хронотропное действие Дофамина-Дарница.
Фенитоин или тр иц иклические антидепрессанты – одновременное применение с дофамином может привести к повышению артериального давления и появлению брадиаритмии.
Селигилин (применяется при болезни Паркинсона) – нежелательно одновременное применение селигинина с дофамином.
β- адреноблокаторы (пропранолол, метопролол) – снижают кардиальные эффекты дофамина.
α- адреноблокаторы короткого действия (фентоламин) – снижают периферическую вазоконстрикцию дофамина.
Ингибиторы катехин -О -метилтрансферазы (КОМТ), например энтакапон, могут потенцировать хронотропные и аритмогенные эффекты катехоламинов, включая Дофамин-Дарница. Клиническое значение потенцирующего взаимодействия не определено.
Добутамин – при одновременном введении добутамина и Дофамина-Дарница может наблюдаться более выраженное повышение артериального давления, однако давление наполнения желудочков сердца при этом снижается или остается неизменным.
Пациенты, которые получали терапию энтакапоном за 1–2 дня до введения дофамина, должны получать более низкие дозы препарата.
Необходимо избегать анестезии циклопропаном и галогенизированными углеводами.
Дофамин-Дарница снижает антиангинальное влияние нитратов, антигипертензивное действие α- β- адреноблокаторов и других гипотензивных средств.
Дофамин-Дарница можно сочетать с назначением сердечн ы х гликозидов, а также диуретических средств (фуросемид и других). При гиповолемическом шоке Дофамин-Дарница сочетают с введением плазмы, плазмозаменителей или крови.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
По химическому происхождению дофамин является предшественником биосинтеза норадреналина и оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием Дофамина-Дарница повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и систолическое артериальное давление, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений изменяется относительно мало. Повышается потребность миокарда в кислороде, но в связи с увеличением коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода. Дофамин – Дарница уменьшает сопротивление почечных сосудов с увеличением в них кровотока, увеличивает клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия. Регистрируемые фармакологические эффекты находятся в зависимости от концентрации действующего вещества в крови. В низких дозах (0,5–2 мкг/кг в минуту) оказывает влияние в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма.
В интервале средних доз (2–10 мкг/кг в минуту) стимулирует β1-адренорецепторы, чем вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем сердца.
В дозах 10 мкг/кг в минуту и выше оказывает большее влияние на α1-адренорецепторы, чем увеличивает ОПСС, сужает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез.
После прекращения введения эффект продолжается не более 5–10 минут.
Фармакокинетика
Так как дофамин является естественным промежуточным продуктом синтеза норадреналина, отследить его фармакокинетику в организме в большинстве случаев не представляется возможным.
После внутривенного введения период полувыведения (T½) составляет до 5 минут (в среднем 2 минуты). Метаболизируется практически во всех тканях. До 75 % введенной дозы выводится из организма в течение первых суток почками в виде неактивных метаболитов. До 25 % введенного дофамина путем механизма обратного захвата в нейровезикулы используется для синтеза норадреналина. Начало действия – в пределах 5 минут после начала введения, окончание – через 5–10 минут после прекращения инфузии.
Основные физико-химические свойства
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Несовместимость
Дофамин чувствителен к щелочам, поэтому его нельзя смешивать со щелочными растворами (рН выше 7), такими как, например, гидрокарбонат натрия.
Альтеплаза и амфотерицин Б нестойки при наличии дофамина.
Кроме того, известна физико-химическая несовместимость с нижеперечисленными веществами: ацикловир; альтеплаза; амикацин; амфотерицин Б; ампициллин; цефалотин; дакарбазин; теофиллин этиленамин (эуфиллин); кальциевый раствор теофиллина (кальциевый раствор эуфиллина); фуросемид; гентамицин; гепарин; соли железа; нитропруссид натрия; бензилпенициллин; тобрамицин; окислители; тиамин (способствует разрушению витамина).
Срок годности
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.
По рецепту.
Производитель
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Допамин – лекарственное средство, применяемой для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Форма выпуска и состав
Выпускают Допамин в виде концентрата, предназначенного для приготовления раствора для инфузий, в ампулах по 25, 50, 100 и 200 мг.
В состав средства входит 5, 10, 20 или 40 мг допамина гидрохлорида и следующие вспомогательные вещества:
- Вода для инъекций;
- Натрия метабисульфит;
- Раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М.
Показания к применению
Допамин используют в случаях послеоперационного, кардиогенного, инфекционно-токсического, анафилактического и гиповолемического шока, при острой сердечно-сосудистой недостаточности, отравлениях, артериальной гипотензии и синдроме «низкого МОК» у кардиохирургических больных.
Противопоказания
Применение Допамина противопоказано в случаях повышенной чувствительности к активным и вспомогательным компонентам, входящим в состав средства, при гипертрофической кардиомиопатии, фибрилляции желудочков и феохромоцитоме.
С осторожностью лекарственное средство назначают пациентам с нарушениями ритма сердца, гиповолемией, инфарктом миокарда, метаболическим ацидозом, гиперкапнией, гипоксией, тиреотоксикозом, детям младше 18 лет, а также в случаях:
- Сахарного диабета;
- Гиперплазии предстательной железы;
- Бронхиальной астмы;
- Окклюзионных заболеваний сосудов;
- Закрытоугольной глаукомы.
При беременности и в течение периода грудного вскармливания использование Допамина допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии значительно превышает возможный риск для развивающегося плода или грудного ребенка.
Способ применения и дозировка
Раствор вводят внутривенно капельно. Перед применением 400-800 мг средства разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия-хлорида или 5% раствора декстрозы. Инфузионный раствор необходимо производить непосредственно перед использованием.
Дозировка Допамина определяется в индивидуальном порядке. В среднем для получения инотропного эффекта и усиления диуреза пациентам вводят 100-250 мкг препарата в 1 мин.
При проведении интенсивной хирургической терапии применяют по 300-700 мкг Допамина в 1 мин, а в случаях септического шока – по 75-150 мг/мин.
Максимальная доза препарата для детей составляет 10 мкг на 1 кг массы тела в 1 мин.
Побочные действия
В инструкции к Допамину указано, что препарат может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:
- Стенокардию, сердцебиение, тахикардию или брадикардию, боли за грудиной, снижение или повышение артериального давления, расширение комплекса QRS, нарушения проводимости, вазоспазм и желудочковую аритмию (сердечно-сосудистая система);
- Тошноту и рвоту (пищеварительная система);
- Головную боль, тревожность, тремор и двигательное беспокойство (нервная система).
Также Допамин может вызывать аллергические, прочие и местные реакции, а именно:
- Шок и бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой);
- Одышку, азотемию, пилоэрекцию и полиурию;
- Некрозы подкожной клетчатки и кожи (при попадании под кожу).
Симптомами передозировки Допамина являются тахикардия, спазм периферических артерий, чрезмерное повышение артериального давления, головная боль, диспноэ, стенокардия, психомоторное возбуждение и желудочковая экстрасистолия.
В таких случаях требуется уменьшение дозы или прекращение введения препарата, при неэффективности – назначение альфа-адреноблокаторов короткого действия и бета-адреноблокаторов.
Особые указания
Перед применением Допамина пациентам, находящимся в состоянии шока, гиповолемию следует скорригировать введением плазмы и иных кровозамещающих жидкостей. Инфузию следует осуществлять под контролем электрокардиограммы, артериального давления, минутного объема кровообращения и диуреза. Если во время инфузии наблюдается уменьшение диуреза без сопутствующего снижения артериального давления – требуется уменьшить дозу лекарственного средства.
При назначении лекарственного средства пациентам, получающим на протяжении последних 14-21 дня ингибиторы МАО, дозировка Допамина должна составлять не более 10% от обычной дозы. Это связано с тем, что ингибиторы МАО повышают прессорный эффект препарата и тем самым могут послужить возникновению рвоты, аритмии, головной боли и иных проявлений гипертонического криза.
Рекомендуется вводить раствор в крупные вены, если это возможно. При экстравазальном выпадении средства может развиваться некроз тканей, для его предотвращения необходимо немедленно осуществить инфильтрацию 0,9% раствором натрия хлорида (10-15 мл) или фентоламином (5-10 мг).
Препарат фармацевтически несовместим с окислителями, щелочными растворами, солями железа и тиамином.
Следует учитывать, что симпатомиметический эффект Допамина усиливают ингибиторы МАО, адреностимуляторы, гуанетидин, а диуретический эффект – диуретики. Кардиотоксический эффект препарата усиливают ингаляционные лекарственные средства, применяемые для общей анестезии, трициклические антидепрессанты, производные углеводородов, кокаин и иные симпатомиметики. Ослабляют кардиотоксический эффект средства бета-адреноблокаторы и бутирофеноны.
В свою очередь Допамин ослабляет гипотензивный эффект метилдопы, гуанадрела, гуанетидина, алкалоидов раувольфии и мекамиламина.
В случаях одновременного применения лекарственного средства с леводопой увеличивается риск развития аритмий.
Аналоги
Синонимами препарата являются Дофамин и Допмин. К аналогам Допамина относятся Аурокард, Коргликард, Дигоксин, Целанид, Новодигал и Симдакс.
Сроки и условия хранения
В соответствии с инструкцией, Допамин необходимо хранить в хорошо проветриваемом, защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 ºС.
Из аптек лекарственное средство отпускают по рецепту врача. Срок хранения концентрата, при соблюдении основных рекомендаций производителя, составляет три года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного средства
ДОПАМИН
Торговое название
Международное непатентованное
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, 40 мг/мл,
Состав
1 л препарата содержит
активное вещество : допамина гидрохлорида - 5.0 г, 40.0 г
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (натрия дисульфит), 0.1 М кислота хлороводородная до рН 3.5-4.0, вода для инъекций до 1 л.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Кардиотоническое средство негликозидного происхождения. Адрено-и допаминостимулятьры.
Код АТС С01СА04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Вводится только внутривенно. Около 25 % дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме, частично проходит через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Связь с белками плазмы - 50 %.
Метаболизируется в печени, почках и плазме до неактивных метаболитов. Период полувыведения препарата (T 1/2) - взрослые: из плазмы - 2 мин, из организма - 9 мин.
Выводится почками; 80% дозы - в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах - в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство.
Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфаадре-норецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие дофамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия др. катехоламинов).
В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови (МОК). Систолическое артериальное давление (АД) и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) преобладает стимуляция альфа1-адренорецепторов, вызывая повышение ОПСС, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения МОК и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое АД.
Начало терапевтического эффекта - в течение 5 мин на фоне в/в введения и продолжается в течение 10 мин.
Показания к применению
Кардиогенный шок
Послеоперационный шок
Гиповолемический (только после восстановления объема циркулирующей крови) шок
Инфекционно-токсический шок
Анафилактический шок
Острая сердечно-сосудистая недостаточность
Синдром «низкого сердечного выброса» у кардиохирургических больных (тяжелое осложнение после операции на открытом сердце при котором наблюдается резкое уменьшение перфузии органов и тканей)
Артериальная гипотензия
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно, капельно. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины АД и реакции больного на лечение.
Для усиления диуреза и получения инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) вводят со скоростью 100 - 250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин) (область низких доз). При интенсивной хирургической терапии - 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин) (область средних доз); при септическом шоке - 750-1500 мкг/мин (10,5-21 мкг/кг/мин) (область максимальных доз). С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначается норэпинефрин (норадреналин) в дозе 5 мкг/мин при весе пациента около 70 кг.
При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.
Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента. У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин. Длительность применения: продолжительность вливаний зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно.
Правило приготовления раствора: для разведения используют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, раствор Рингер - лактата. Для того чтобы приготовить раствор для в/в инфузии 400-800 мг допамина необходимо добавить к 250 мл растворителя (концентрация допамина будет 1,6-3,2 мг/мл). Приготовление инфузионного раствора следует производить непосредственно перед использованием (стабильность раствора сохраняется 24 ч, за исключением смеси с раствором Рингер - лактата - максимум 6 ч). Раствор допамина должен быть прозрачным и бесцветным.
Побочные действия
Стенокардия
Тахикардия или брадикардия
Сердцебиение
Боли за грудиной
Повышение или снижение АД
Нарушения проводимости
Расширение комплекса QRS (QRS- первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков)
Вазоспазм
Повышение конечного диастолического давления в левом желудочке
при применении в высоких дозах
Желудочковая или наджелудочковая аритмии
Тошнота
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта
Головная боль
Тревожность
Двигательное беспокойство
Тремор пальцев рук
У больных бронхиальной астмой - бронхоспазм, шок
Азотемии
Пилоэрекция
Полиурия (при введении в низких дозах)
При попадании препарата под кожу - некрозы кожи, подкожной клетчатки.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату (в том числе к другим симпатомиметикам)
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз
Тиреотоксикоз
Феохромоцитома
Закрытоугольная глаукома
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями
Тахиаритмия
Фибрилляция желудочков
Не следует назначать при аритмии в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для наркоза.
С осторожностью
- гиповолемия
Выраженный стеноз устья аорты
Инфаркт миокарда
Желудочковые аритмии
Фибрилляция предсердий
Метаболический ацетоз
Гиперкапния
Гипоксия
Гипертензия в «малом» круге кровообращения
Окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. атеросклероз, тромбоэмболия, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетический эндартериит, болезнь Рейно, отморожение)
Сахарный диабет
Бронхиальная астма (если в анамнезе отмечалась повышенная чувствительность к дисульфиту)
Беременность
Период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина B 1).
Симпатомиметический эффект усиливают адреностимуляторы, ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), гуанетидин (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного эффектов); диуретический - диуретики; кардиотоксический эффект - ингаляционные лекарственные средства для общей анестезии, производные углеводородов - такие, как циклопропан, хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран (повышение риска тяжелых предсердных или желудочковых аритмий), трициклические антидепрессанты, включая мапротилин (риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой гипертензии или гиперпирексии), кокаин, др. симпатомиметики; ослабляют - бутирофеноны и бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Ослабляет гипотензивный эффект гуанадрела, гуанетидина, мекамиламина, метилдопы, алкалоидов раувольфии (последние пролонгируют эффект допамина).
При одновременном применении с леводопой - повышение вероятности развития аритмий; с гормонами щитовидной железы - возможно усиление действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Фенитоин может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (зависит от дозы и скорости введения); алкалоиды спорыньи -сужению сосудов и развитию гангрены.
Совместим с сердечными гликозидами (возможно повышение риска аритмий сердца, аддитивный инотропный эффект, требуется контроль за ЭКГ).
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Особые указания
Перед введением больным, находящимся в состоянии шока, гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и др. кровезамещающих жидкостей.
Инфузия должна проводиться под контролем диуреза, МОК, АД, ЭКГ. Уменьшение диуреза без сопутствующего снижения АД указывает на необходимость уменьшения дозы допамина.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты и др. проявлений гипертонического криза, поэтому у пациентов, получавших в течение последних 2-3 нед ингибиторы МАО, начальные дозы допамина должны составлять не более 10 % от обычной дозы..
Для снижения риска экстравазации по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести инфильтрацию 10-15 мл 0,9 % раствором натрия хлорида с 5-10 мг фентоламина.
Назначение препарата на фоне окклюзионных заболеваний периферических сосудов и/или ДВС-синдрома (ДВС-дессиминированное внутрисосудистое свертывание) в анамнезе может вызвать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене (следует осуществлять тщательный мониторинг, а при обнаружении признаков периферической ишемии введение препарат немедленно прекратить).
Применение при беременности и в период лактации
У беременных женщин применять препарат следует только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в эксперименте выявлено неблагоприятное воздействие на плод).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка
Симптомы: чрезмерное повышение АД, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, диспноэ, головная боль, психомоторное возбуждение.
Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения, при неэффективности - альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении АД) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях ритма сердца).