Препараты
Реланиум 3. Применение при беременности и кормлении грудью

Реланиум 3. Применение при беременности и кормлении грудью

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Реланиум: инструкция по применению

Состав

активное вещество:

Диазепам 10 мг

вспомогательные вещества:

Бензиновый спирт, этиловый спирт 96°, бенэоат натрия, бензойная кислота, пропиленовый гликоль, вода для инъекций

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа Анксиолитическое средство.

Показания к применению

Тяжёлые состояния тревоги (пароксизмальная тревога);

Состояния тревоги и напряжения протекающие с моторным возбуждением у больных с психозом:

Эпилептический статус;

Синдром абстиненции у алкоголиков - для устранения острого возбуждения, мышечного дрожания; угрожающий или острый делирий и галлюциноз;

Симптоматически при столбняке

Подготовка к операциям

Премедикация при диагностических процедурах;

Неукротимая рвота;

В кардиоверсии - внутривенно;

Дополнительно - для смягчения мышечных спазмов вызванных спазмовым рефлексом при локальной патологии (вторичный миозит или артрит, после травм);

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам;

Расстройства дыхания центрального происхождения и выраженная дыхательная недостаточность, независимо от причины;

Нарушения сознания;

Глаукома;

Миастения;

Беременность (особенно первый триместр) и кормление грудью;

Депрессивные состояния со склонностью к самоубийству;

Расстройства равновесия.

Беременность и период лактации

Существуют сведения о тератогенном влиянии препаратов из группы бензодиазепинов на плод.

Диазепам легко проникает через плацентарный барьер; проникает в материнское молоко. Применение диазепама особенно противопоказано в первый триместр беременности. Препарат не следует применять в период лактации. При наличии показаний для матери лечения диазепамом - следует прекратить вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослым, обычно назначают:

2-20 мг внутримышечно или внутривенно, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

В некоторых случаях требуется повышение дозы (столбняк).

В тяжёлых состояниях инъекции можно повторять в течение 1 часа, хотя рекомендуемый перерыв между дозами составляет 3-4 часа.

Пожилым больным, ослабленным, истощённым или получавшим другие успокаивающие препараты необходимо уменьшение дозы (обычно 2-5 мг).

В острых случаях тревоги и беспокойства назначают 2-5 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. В тяжёлых фобических расстройствах назначают до 5-10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При синдроме воздержания у алкоголиков (для смягчения симптомов острого возбуждения, мышечного дрожания, угрожающего или острого делирия) сначала 10 мг внутримышечно или внутривенно, при необходимости через 3-4 часа 5-10 мг,

Перед диагностическими процедурами напр. эндоскопией, если у больного появляется сильно выраженная тревога или стрессовая реакция - рекомендуется медленное внутривенное введение, непосредственно перед диагностической процедурой, обычно 10 мг, максимально 20 мг, при условии, что больной не получает одновременно наркотических обезболивающих средств. Если внутривенное введение лекарства невозможно следует вводить внутримышечно 5-10 мг за 30 мин. до начала диагностической процедуры. При столбняке, атетозе, мышечных спазмах на фоне локальной патологии - печение начинают с дозы 5-10 мг внутримышечно или внутривенно.

При лечении столбняка может оказаться необходимым увеличение дозы. При эпилептическим статусе и в тяжёлых рецидивирующих судорожных припадках следует лекарство вводить внутривенно. Если внутривенное введение лекарства невозможно, диазепам вводят внутримышечно, сначала 5-10 мг, при необходимости инъекцию можно повторить после 10-15 мин., максимально 30 мг. Через 2-4 часа, в случае необходимости, дозу можно повторить при соблюдении особой осторожности. Особого внимания требуют больные с хроническими заболеваниями лёгких и недостаточностью кровообращения. Профилактически вводят до 100 мг в сутки внутривенно капельно. В предоперационной премедикации, для устранения беспокойства, страха и напряженности вводят внутримышечно 10 мг перед операцией. В кардиоверсии вводят внутривенно 5-10 мг за 5-10 минут перед началом процедуры.

Внимание!

Пожилым лицам или ослабленным, истощенным рекомендуется доза, не превышающая половину дозы взрослых.

Больные с почечной и печеночной недостаточностью требуют уменьшение дозы.

Детям

В столбняке - детям на пятой неделе жизни назначают 1-2 мг внутримышечно или внутривенно (медленно), при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа.

Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 5-10 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 часа. При эпилептическом статусе и тяжелых, рецидивирующих судорожных припадках - детям на пятой неделе жизни и детям моложе 5 лет назначают 0,2 - 0,5 мг каждые 2-5 минут максимально до 5 мг.

Рекомендуется внутривенное введение (медленно), под контролем дыхательной функции. Детям в возрасте 5 лет и старше назначают 1 мг в течение 2-5 мин., максимально до 10 мг. Рекомендуется внутривенное введение (медленно). При необходимости дозу повторяют через 2-4 часа. Необходимо соблюдать осторожность, особенно у маленьких детей и проводить в/в инъекцию очень медленно, для избежания нарушений дыхательной функции.

Способ введения

Инъекционный раствор диазепама для парентерального введения должен быть свежеприготовленным.

Внутримышечные инъекции:

лекарство следует вводить глубоко, в крупные мышцы.

Внутривенные инъекции;

при в/в введении следует выбирать вену крупного калибра. Избегать внутриартериального введения. Инъекционный раствор диазепама следует всегда вводить отдельно, так как он не совместим с водными растворами других медикаментов. Для приготовления раствора диазепама для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором соли или 5% раствором глюкозы. Так приготовленный раствор вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту.

Внутривенное капельное вливание

Примерно: содержимое 10 ампул (100 мг) разбавляют в 500 мл физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/час (соответствует 8 мг активного вещества). Иногда, после разбавления лекарства, наблюдается помутнение, исчезающее через несколько минут. Если помутнение не исчезает - препарат непригоден для применения.

Побочное действие

Часто наблюдали:

сонливость, головокружение, усталость, утомляемость, локомоторную атаксию, ослабление памяти, снижение способности к концентрации внимания и замедление скорости реакции, понижение напряжения скелетных мышц, ослабление либидо, незначительное понижение артериального давления крови. Реже наблюдали: кожно-аллергические реакции, нарушения речи, нарушения зрения, состояния спутанности сознания и дезориентации, брадикардию, коллапс, потерю сознания.

Парадоксальные реакции (состояния психомоторного возбуждения, судороги, тревога, беспокойство, бессонница, повышение напряжения скелетных мышц). Парадоксальные реакции чаще появляются у детей и у пожилых больных.

Иногда наблюдали:

после внутривенного введения - тромбоз, флебит, похолодание конечностей. Многократное применение диазепама может привести к психической и физиологической зависимости, а также к появлению абстинентного синдрома в случае внезапной отмены лекарства.

Абстинентный синдром характеризуют:

психомоторное возбуждение, чувство страха, вегетативные расстройства, в тяжёлых случаях могут появиться нарушения сознания и судороги.

Отмена препарата

Незначительные симптомы отмены препарата, в виде нарушений сна и настроения - заметны после внезапного прекращения лечения диазепамом у больных, принимавших лекарство в терапевтических дозах в течение нескольких недель.

Более выраженные симптомы отмены препарата могут появиться у больных, которые длительно получали высокие дозы препарата. Не следует внезапно прекращать длительное лечение, дозу уменьшают постепенно.

Передозировка

Передозировка препарата может вызвать токсические симптомы - сонливость, спутанность сознания, нарушения ориентировки, в тяжёлых случаях кому. Применение диазепама вместе с другими лекарственными, средствами угнетающими центральную нервную систему или с алкоголем - может угрожать жизни.

Лечение при передозировке - симптоматическое, заключается в мониторинге основных жизненных функций больного (дыхание, пульс, артериальное давление). Специфическим антидотом является флумазенил.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Депрессивное влияние диазепама на центральную нервную систему усиливают все лекарственные средства, обладающие подобным действием: напр. противоэпилептические, антигистаминные препараты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, опиоиды, симпатиколитические и холинолитические лекарственные средства. Подобным действием обладает этиловый алкоголь. Метаболизм диазепама могут тормозить: циметидин, дисульфирам, изониазид, а ускоряет - рифампицин и фенобарбитал.

Существует множество аптечных препаратов, оказывающих наркотическое воздействие, например, средства бензодиазепиновой группы. Некоторые пациенты перебарщивают с дозировками и попадают в полную зависимость от лекарства, другие сознательно злоупотребляют данными медикаментами. К подобным препаратам, провоцирующим серьезную наркозависимость, относится и Реланиум.

Реланиум – наркотик

Реланиум относится к препаратам транквилизаторной группы с анксиолитическим эффектом. Медикамент выпускают в инъекционной форме в виде бесцветного либо желтоватого раствора в ампулах. Производится Реланиум и в таблетированной форме.

Состав

Химический состав препарата несколько различается в соответствии с формой выпуска.

Уколы Реланиума в качестве основного активного вещества содержат диазепам, который дополняется вспомогательными компонентами вроде этанола, пропиленгликоля, бензилового спирта и уксусной кислоты, бензоата натрия и инъекционной воды.
Таблетки Реланиума также содержат активный компонент – диазепам и дополнительные добавки вроде лактозы и кукурузного крахмала, микрокристаллической целлюлозы и талька, стеарата магния и двуокиси кремния.

Механизм действия

Реланиум относится к анксиолитическим транквилизаторам бензодиазепинового ряда. Диазепам угнетающе влияет на нервносистемные структуры, в частности в лимбической системе, гипоталамусных и таламусных структурах.Кроме того, диазепам усиливает действие ингибитора GABA (гамма-аминобутировая кислота). Это вещество считается одним из важнейших медиаторов, которые осуществляют нервноимпульсную передачу в нервносистемных структурах.

За счет активации GABA происходит снижение возбудимости головномозговых подкорковых структур, тормозятся спинальные рефлексы и пр. Анксиолитический эффект обуславливается воздействием лимбической системы на миндалевидные структуры в результате чего существенно снижается страх, тревожность и психоэмоциональное напряжение, проходит беспокойство.

Снотворное действие обеспечивается за счет угнетения клеточных структур ретикулярной головномозговой формации. В результате подобных реакций может произойти снижение давления, расширяются коронарные сосуды, повышается болевой порог, снижается секреторная желудочная деятельность в ночное время.

Свойства

Реланиум обладает множеством терапевтических эффектов:

Седативным;
Снотворным;
Миорелаксирующим;
Транквилизирующим;
Противосудорожным.

Показания

Реланиум имеет достаточно широкий спектр показаний к применению:

При тревожных расстройствах, бессоннице и дисфории;
При спастических состояниях, обусловленных поражениях мозга вроде столбняка, атетоза или , при мышечных спазмах травматической этиологии;
При миозитах, артритах, бурситах, артрозах и полиартрозах, сопровождающихся перенапряжением мышечных структур скелета;
При вертебральном синдроме, головной боли напряжения, стенокардических нарушениях;
В комплексном лечении таких патологий как язвенные процессы в 12-перстной кишке либо желудке, гипертония, психосоматические нарушения в гинекологической области, экзема, ;
При алкогольной абстиненции для устранения тремора, тревожности, реактивных состояний, эмоциональной напряженности, делирия и пр.;
При медикаментозных отравлениях, болезни Меньера, а также при подготовке к анестезии и оперативному лечению с целью снижения излишней обеспокоенности и тревожности пациента. Реланиум сочетают с нейротропными препаратами и анальгетическими средствами в гинекологии и акушерстве для угнетения болевой чувствительности и сознания при проведении диагностических процедур вроде выскабливания и пр.

Эффект

Реланиум за счет своего терапевтического эффекта часто используется наркоманами в качестве самостоятельного наркотика либо для усиления эффекта от других наркотиков.

После употребления Реланиума наркозависимые люди испытывают ощущение:

Беззаботности;
Эмоционального подъема;
Разливающейся по телу теплой волны;
Парения и легкости;
Приглушенности цветового и звукового восприятия;
Ослабленности двигательной координации.

Подобные ощущения схожи с наркотической эйфорией, хотя сравнить их удовольствием от опиатов или разного рода стимуляторов нельзя. Однако Реланиум приносит облегчение и предупреждает возникновение , что особенно важно для наркоманов со стажем. Некоторые наркоманы и вовсе принимают препарат внутривенно в надежде избавиться от наркозависимости, однако, на самом деле они попадают под еще более сильную реланиумную аддикцию.

Развитие зависимости

При длительном и бесконтрольном употреблении лекарства Реланиума формируется стойкая зависимость от препарата, поэтому Реланиум относят к лекарственным средствам первой категории.

Начальными признаками привыкания выступают такие проявления как головокружения и бессонница, пациенту довольно-таки сложно уснуть без привычной дозы препарата. Появляются симптомы хронической усталости, ухудшается память и внимание. Постепенно зависимость усиливается, провоцируя более опасные последствия.

Признаки и симптомы употребления

Опьянение в результате злоупотребления Реланиумом очень похоже на алкогольное, однако, запах отсутствует.

Внешний эффект от злоупотребления проявляется следующими признаками:

Сильной сухостью в полости рта и сонливостью;
Мышечной слабостью и вялостью;
У пациента изменяется восприятие окружающего;
Артикуляционными расстройствами;
Утрачиваются морально-нравственные ориентиры;
Кожные покровы, как правило, бледнеют, могу расшириться зрачки, повышается частота пульса;
Склонностью к самоубийству;
Галлюцинозом.

Обычно такие наркоманы после употребления дозы становятся разнузданными и агрессивными, склонны к драчливости и бестактности, отличаются неустойчивым вниманием, говорят невнятно, поскольку язык заплетается. Через 3-4 часа после дозы они обычно засыпают, причем сон недолгий – всего 2-3 часа, сопровождающийся храпом и беспокойством. После пробуждения такие наркозависимые ведут себя угрюмо и раздраженно, озлобленно и даже агрессивно.

Абстиненция у таких наркоманов довольно-таки тяжелая. Она сопровождается сильной и крупной дрожью всего тела, головокружениями, бессонницей и страхом смерти. Наркомана беспокоят ломящие и выкручивающие суставные боли, припадки с судорогами, похожими на эпилептические.

Побочные действия

Препарат даже при дозированном приеме способен вызвать массу побочных реакций со стороны различных внутриорганических систем.

Например, часто возникают побочные эффекты вроде:

Чрезмерной утомляемости и атаксии;
Низкой концентрации внимания и плохой двигательной координации;
Дезориентации и сонливости;
Частых головокружений и шаткости походки;
Заметного замедления двигательных и психических реакций, вялости и эмоциональной притупленности
Антероградной амнезии, спутанности сознания и эйфории;
Неконтролируемых движений тела и глаз;
Подавленности и депрессивных состояний;
, слабости, парадоксальных реакций (например, вспышек агрессии и страха, спутанности сознания и суицидальных мыслей, галлюцинаций и психомоторного перевозбуждения и пр.).

В системе кроветворения на фоне приема Реланиума могут возникнуть состояния вроде анемии или лейкопении, тромбоцитопении и агранулоцитоза, нейтропении и пр. Могут возникнуть и пищеварительные нарушения вроде икоты и отсутствия аппетита, изжоги и сухости во рту, тошнотно-рвотной симптоматики и гастралгии, нарушений печеночных функций, желтухи и др.

Нередко Реланиум отражается и на сердечно-сосудистой деятельности, вызывая понижение давления, тахикардию и сердцебиение. Побочные реакции могут затронуть и мочеполовую систему, провоцируя почечные нарушения, задержку либо недержание мочи, проблемы с либидо и дисменорею. Возможно возникновение аллергических реакций в виде высыпаний и зуда.

Среди прочих побочных эффектов специалисты называют развитие зависимости и привыкание, проблемы со зрением и дыханием, похудение и булимию.

Когда пациент резко прекращает принимать препарат, то у него возникают признаки синдрома отмены:

Головные боли и волнение;
Раздражительность и ощущение страха;
Проблемы со сном и дисфория;
Повышенная встревоженность и эмоциональное возбуждение;
Нервозность и мышечные спазмы;
Дисфорические проявления вроде отсутствия настроения, мрачности, неприязнью к окружающим, беспричинной агрессией и аффективными вспышками.

Последствия

При регулярном приеме больших доз препарата организм подвергается сильнейшим нарушениям вроде:

Ярко выраженной апатии;
Дизартрии и речевой замедленности;
Депрессии;
Тремора рук;
Безэмоциональности;
Амнестических расстройств памяти;
Нарушений сердечно-сосудистой и мочеполовой деятельности.

Злоупотребление препаратом приводит к развитию устойчивых расстройств сна, пациент может заснуть только после большой дозы лекарства. Если нет очередной дозы, то пациент не сможет ощущать себя полноценно. Только лечение и реабилитация поможет исправить положение.

Передозировка и отравление

При передозировке бензодиазепинами наблюдается нарушение психики, заторможенность, миорелаксация, нарушается сон и пр. Отравление подобными препаратами чаще всего объясняется попыткой суицида. Разница терапевтической дозы со смертельной достаточно большая. Даже если превысить стандартную дозировку в 10 раз, то наступит лишь отравление средней тяжести. Однако токсический эффект многократно усиливается при .

Отравление Реланиумом проявляется:

Невнятной речью;
Пониженными рефлексами;
Заторможенностью;
Отсутствием равновесия;
Частым сердцебиением;
Низким давлением;
Пониженной температурой и пр.

При отравлении препаратом необходимо промыть желудок, принять уголь активированный, при необходимости обеспечить пациенту искусственную легочную вентиляцию. В качестве антидота специалисты используют Флумазенил.

Лечение зависимости

Вылечить зависимость от Реланиума достаточно сложно, потому как уже при незначительном снижении дозировки у пациента начинается сильнейшая ломка. В состоянии абстиненции его может беспокоить глубочайшая депрессия, острый психоз и суицидальные мысли. Поэтому неправильный подход к лечению чреват для пациента безумием или летальным исходом.

Бензодиазепиновая зависимость носит преимущественно психологический характер, нежели физиологический. Лечение осуществляется в условиях психиатрического либо наркологического отделения. Если стаж непродолжительный, то существует вариант единовременной отмены препарата. Если же зависимость довольно-таки длительная, то абстиненция будет мучительной и сильной, поэтому препарат отменяется постепенным понижением дозировки либо заменой другим препаратом.

Лечение осуществляется в совокупности с групповой либо индивидуальной психотерапией. В дальнейшем за пациентом ведет наблюдение нарколог. Главным условием для полного излечения является желание самого пациента избавиться от подобного злоупотребления.

Вылечить зависимость подобного характера достаточно сложно, но вполне осуществимо. Главное, обращаться к опытным специалистам. Прогнозы терапии благоприятные, однако, у небольшого числа пациентов вероятно развитие личностных дефектов. Хотя в целом у большинства лиц, прошедших курс лечения бензодиазепиновой зависимости, наблюдается практически полное восстановление.

Реланиум инструкция по применению лекарственного средства.

Торговое наименование: Реланиум
Международное непатентованное название: Диазепам
Лекарственная форма: Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 5 мг/мл.

Состав и свойства Реланиум

1 мл раствора содержит:

активное вещество: диазепам 5.0 мг.

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, 10% раствор уксусной кислоты, вода для инъекций.

Описание: Бесцветный либо желто-зеленый прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код ATX: N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диазепам обладает высокой жирорастворимостью и проходит через гематоэнцефалический барьер, эти свойства необходимо учитывать при его внутривенном использовании для краткосрочных обезболивающих процедур.
Эффективные концентрации диазепама в плазме крови после введения адекватной внутривенной дозы обычно достигается в течение 5 минут (около 150-400 нг/мл).

После внутримышечного введения поглощение диазепама в плазме крови неустойчиво и пик наиболее низкой концентрации в плазме крови может быть даже ниже, чем после перорального введения препарата.
Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам в 98%).
Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выявляются в женском молоке.

Диазепам метаболизируется преимущественно печенью до фармакологически активных метаболитов, таких как нордиазепам, темазепам и оксазепам, которые появляются в моче в виде глюкуронидов, также фармакологически активные вещества.
Только 20% из данных метаболитов обнаруживаются в моче в течение первых 72 часов.

Диазепам имеет двухфазный период полураспада с начальной фазой быстрого распределения с последующей длительной терминальной фазой элиминации в течение 1-2 дней.
Для активных метаболитов (нордиазепам, темазепам и оксазепам) период полураспада составляет 30-100 часов, 10-20 часов и 5-15 часов, соответственно.

Выводится препарат, в основном, почками, частично с желчью, что зависит от возраста, а также функции печени и почек.
Диазепам и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, прежде всего в связанной форме.
Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин.

Многократный прием доз приводит к накоплению диазепама и его метаболитов.
Состояние динамичного баланса метаболитов достигается даже через две недели, метаболиты могут достигнуть большую концентрацию, чем первичное лекарство.
Период полураспада в фазе выведения может быть продлен у новорожденных, пациентов преклонного возраста и пациентов с заболеваниями печени.
У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада диазепама не изменяется.

Внутримышечное введение препарата может вести к увеличению активности креатиновой фосфатазы в сыворотке, с максимальной концентрацией, достигаемой между 12 и 24 часами после инъекции.
Следует это учесть при дифференцированной диагностике инфаркта миокарда.

Абсорбция после внутримышечной инъекции лекарства может быть изменчивой, особенно после инъекций в ягодичные мышцы. Этот путь введения можно использовать только в тех случаях, когда пероральный или внутривенный прием является невозможным или не рекомендуется.

Фармакодинамика

Диазепам является психотропным веществом из класса 1,4-бензодиазепинов и обладает анксиолитическим, успокоительным и снотворным действием.
Кроме того, диазепам оказывает миорелаксирующий и противосудорожный свойства.
Он используется для краткосрочного лечении тревожных состояний, в качестве успокаивающего средства премедикации для контроля мышечного спазма и лечения синдрома отмены при алкоголизме.

Диазепам связывается со специфическими рецепторами в центральной нервной системе и периферических органов, в частности.
Бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС имеют тесную функциональную связь с рецепторами ГАМК-эргической системы.
После связывания с рецептором бензодиазепина диазепам усиливает ингибирующее действие ГАМК-ергической трансмиссии.

Показания к применению Реланиум

острые тревожные состояния или возбужденность, delirium tremen s;
острые спастические состояния мышц, столбняк;
острые судорожные состояния, в том числе эпилептические, судороги при отравлениях, судороги при алкогольном делирии на фоне соматических расстройств;
предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами (стоматологические, хирургические, радиологические, эндоскопные процедуры, зондирование сердца, кардиоверсия).

Применение Реланиум (способ, дозировка)

Для достижения оптимального действия средства следует тщательно определить индивидуальную дозировку для каждого пациента.

Препарат Реланиум предназначен для внутривенной или внутримышечной инъекции.

Взрослые:

Острые тревожные состояния или возбуждение на фоне соматических расстройств:

Delirium tremens: 10-20 мг внутривенно или внутримышечно.
В зависимости от интенсивности симптомов может появиться необходимость введения больших доз.

Спастические состояния мышц: 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Столбняк: начальная внутривенная доза составляет от 0.1 мг/кг до 0.3 мг/кг массы тела, повторяется каждые 1-4 часа.
Можно также вводить путем непрерывного внутривенного вливания в дозе от 3 мг/кг до 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа, эти же дозы можно вводить через назо-гастральный зонд.

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях: 0,15-0,25 мг/кг внутривенно (обычно 10-20 мг); дозу можно повторить через 30-60 минут.
Для профилактики судорог можно проводить медленную внутривенную инфузию (максимальная доза 3 мг/кг массы тела в течение 24 часов).

0.2 мг/кг.
Обычно применяемая доза у взрослых составляет от 10 до 20 мг, но в зависимости от клинической реакции может появиться необходимость увеличения доз.

Пациенты преклонного возраста или в ослабленном состоянии

Принимаемые дозы не должны быть больше половины обычно рекомендуемых доз.

Пациентам из этой группы необходим регулярный мониторинг в начале лечения для минимизации принимаемых доз и (или) частоты приема, чтобы избежать передозировки в результате кумулирования лекарства.

Дети

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях, судороги при гипертермии: 0,2-0,3 мг/кг массы тела (или 1 мг в расчете на каждый год) внутривенно.
Дозу можно повторить при необходимости после 30-60 мин.

Столбняк: дозировка как для взрослых.

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами: 0.2 мг/кг массы тела можно вводить парентерально.

Лечение следует свести к необходимому минимуму, лекарство вводить исключительно под наблюдением врача.
Данные, касающиеся эффективности и безопасности применения бензодиазепинов при длительной терапии, ограничены.

Важно: для уменьшения вероятности появления нежелательных явлений при внутривенном способе введения препарат следует вводить медленно (1,0 мл раствора в течение 1 мин).
Больной должен находиться в положении лежа в течение часа после введения препарата.
На случай экстренных ситуаций, связанных с внутривенным введением препарата всегда должен находиться второй человек и набор для оказания реанимационных мероприятий.

Рекомендуется, чтобы пациенты оставались под наблюдением врача по меньшей мере в течение часа от момента введения лекарства.
Домой пациента должен сопровождать взрослый, ответственный за данного больного; пациента следует информировать о запрете вождения автомобиля и обслуживания машин в течение 24 часов с момента приема лекарства.

Не следует разбавлять раствор препарата Реланиум.
Исключением является медленное внутривенное вливание в большом объеме 0.9% раствора NaCl или глюкозы при лечении столбняка и эпилептического приступа.
Не следует разбавлять более 40 мг диазепама (8 мл раствора) в 500 мл раствора для вливания.
Раствор следует готовить непосредственно перед введением и использовать в течение 6 часов.

Препарат не следует смешивать с другими лекарствами в растворе для вливания или в одном шприце, поскольку нельзя гарантировать стабильность лекарства в случае несоблюдения этой рекомендации.

Побочные действия Реланиум

После внутривенного введения могут наступить местные реакции, а также тромбоз и воспаление вен (флеботромбоз).

После быстрого внутривенного введения могут появиться:

угнетение дыхания, артериальная гипотензия, брадикардия.

После внутримышечного введения могут наблюдаться:

боль и покраснение;
эритема (краснота) в месте введения;
сравнительно часто — болезненность в месте введения.

Часто:

усталость;
сонливость;
мышечная слабость.

Редко

изменения в составе крови, включая тромбоцитопению, агранулоцитоз;
кожные реакции;
парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые сексуального типа), психозы, нарушение личности и другие нарушения поведения.
Во время приема лекарств из группы бензодиазепинов может проявиться существовавшая ранее депрессия;
спутанность сознания, ослабление эмоциональных реакций, антероградная амнезия, атаксия, дрожь, головная боль, головокружение, нарушения речи или неясная речь, сонливость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии).
Пациенты преклонного возраста особенно чувствительны к действию лекарств, подавляющих ЦНС, и у них может появиться спутанность, особенно у пациентов с органическими изменениями мозга.
Доза препарата в этой группе не должна превышать половины дозы, прописанной другим взрослым пациентам.
расстройство зрения, включая двоение в глазах, нечеткость зрения;
артериальная гипотония, брадикардия;
расстройство дыхания, апноэ, подавление дыхания (после быстрой внутривенной инъекции лекарства, а также при назначении больших доз).
Частоту появления таких осложнений можно уменьшить, благодаря точному соблюдению рекомендуемой скорости введения препарата.
В течение всего времени больной должен лежать на спине.
нарушения пищеварительного тракта, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости или чрезмерное слюноотделение, повышенная жажда, запоры;
недержание или застой мочи;
увеличение или уменьшение полового влечения;
усталость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии);
Боль, а в некоторых случаях покраснение после внутримышечной инъекции препарата.

Очень редко

реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;
случаи остановки деятельности сердца.
Может появиться сосудистая депрессия (после быстрой внутривенной инъекции препарата).
Тромбофлебит и тромбоз сосудов могут появиться после внутривенной инъекции препарата.
Для уменьшения вероятности появления таких симптомов, инъекцию следует делать в большую вену в локтевом сгибе.
Не следует вводить лекарство в малые вены.
Следует абсолютно избегать внутриартериального введения и экстравазации лекарства.
увеличение активности трансаминаз и основной фосфатазы, желтуха.

Частота неизвестна

ослабленный мышечный тонус — зависит обычно от назначенной дозы (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии).

Люди преклонного возраста и пациенты с нарушениями функции печени особенно подвержены появлению перечисленных выше нежелательных действий.
Рекомендуется регулярно контролировать ход лечения, чтобы иметь возможность отменить лекарство, как можно раньше.

Наблюдалось злоупотребление лекарствами из группы бензодиазепинов.
Применение препарата Реланиум (даже в лечебных дозах) может вести к развитию физической и психической зависимости.

Противопоказания Реланиум

Гиперчувствительность к бензодиазепинам или какому-либо вспомогательному веществу;
Миастения (Myasthenia gravis );
Тяжелая или острая респираторная недостаточность, дыхательная депрессия, гиперкапния;
Синдром ночного апноэ;
Тяжелая печеночная недостаточность;
Тяжелая сердечная недостаточность;
Фобии или навязчивость;
Не назначать в режиме монотерапии при лечении депрессии или возбуждения, связанных с депрессиями из-за риска суицидов, характерных для данной категории больных;
Хронические психозы;
Церебральная и спинальная атаксия;
Эпилепсия и эпилептические припадки;
Гепатит;
Порфирия, миастения;
Алкогольная зависимость (кроме острой абстиненции);
Острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома;
Беременность и период лактации;
Детский возраст до 3 лет.

Лекарственные взаимодействия

Если препарат Реланиум применяется одновременно с другими лекарствами, действующими на центральную нервную систему (ЦНС), такими как антипсихотические лекарства, анксиолитики, успокаивающие, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические, опиатные болеутоляющие лекарства, лекарства для общего обезболивания и антигистаминные препараты с успокоительным действием, вероятно усиление успокоительного действия.

В случае опиатных болеутоляющих лекарств может усилиться эйфорическое действие, что может вести к увеличению психической зависимости.
Кроме того, в случае, когда лекарства, подавляющие центральную нервную систему, принимаются парентеральным путем в сочетании с внутривенными инъекциями диазепама, может проявиться тяжелое душевное угнетение и сосудистая депрессия.
Пациенты преклонного возраста требуют особого надзора.

При внутривенном введении препарата Реланиум одновременно с опиатными болеутоляющими лекарствами, например, в стоматологии, рекомендуется подавать диазепам после приема болеутоляющего лекарства, а также тщательно подобрать дозу в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Результаты фармакокинетических исследований, касающихся потенциального взаимодействия диазепама с противосудорожными средствами (включая вальпроевую кислоту) являются противоречивыми.
Наблюдалось, как уменьшение, так и увеличение, а также отсутствие изменений концентрации лекарства.

В случае одновременного приема препарата Реланиум с противосудорожными средствами может случаться усиление нежелательных действий и токсичности, особенно в случае лекарств из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также сложных препаратов, содержащих эти вещества.
Поэтому требуется особая осторожность при определении дозировки в начальном периоде лечения.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата.

Лекарства, известные своим индуцирующим действием на печеночные ферменты, например, рифампицин, могут повышать клиренс бензодиазепинов.

Существуют данные о влиянии диазепама на элиминацию .

Особые указания

Беременность и период лактации

Не следует принимать лекарство во время беременности, особенно в первом и последнем триместре, если обстоятельства этого не требуют.

Следует помнить, что у новорожденных, особенно недоношенных, ферментная система, участвующая в метаболизме лекарства, развита не полностью.

Кроме того, новорожденные дети матерей, которые длительное время принимали бензодиазепины в последнем периоде беременности, могут проявлять физическую зависимость, у них может появиться синдром абстиненции после рождения.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому не следует принимать диазепам в период кормления грудью.

Нет сообщений, подтверждающих безопасность применения лекарства у беременных женщин.
В исследованиях на животных не были получены доказательства безопасности такого лечения.

В том случае, если лекарство прописывается женщинам в репродуктивном возрасте, следует информировать больную о необходимости обратиться к врачу с целью прервать лечение в тех случаях, когда пациентка планирует беременность или подозревает, что она беременна.

Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении препарата
Обычно не следует применять препарат парентерально у пациентов с органическими изменениями мозга (особенно с атеросклерозом) или хронической легочной недостаточностью.
Однако в экстренных случаях или тогда, когда пациенты проходят терапию в больничных условиях, препарат можно вводить парентерально в меньшей дозе.
В случае внутривенной инъекции лекарство следует вводить медленно.

У пациентов с хронической легочной недостаточностью и пациентов с хроническими болезнями печени может быть необходимым уменьшение доз.
При почечной недостаточности период полураспада диазепама является неизменным, поэтому нет необходимости сокращать дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Диазепам не следует применять в монотерапии у пациентов с депрессией или фобиями в ходе депрессии, поскольку могут проявиться склонности к суициду.
Через несколько часов после приема лекарства может появиться амнезия.
Чтобы уменьшить риск ее появления, пациентам необходимо обеспечить условия для непрерывного сна в течение 7-8 часов.

В случае сильного стресса (потеря близких людей и траура), вследствие приема бензодиазепинов психологическая адаптация может быть заторможена.
При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неправильное поведение и другие нарушения поведения.
В случае появления таких симптомов следует прекратить прием лекарства.

После появления физической зависимости от бензодиазепинов, прекращение лечения может привести к появлению симптомов абстиненции.
К ним относятся головная боль, мышечная боль, чувство паники, напряженность, моторное беспокойство, спутанность и раздражительность.
В тяжелых случаях могут появиться такие симптомы, как потеря ощущения действительности или собственной реальности, мурашки и оцепенение конечностей, гиперчувствительность к звуку, свету и прикосновению, галлюцинации или судороги.
После продолжительных внутривенных инъекций резкая отмена лекарства может сопровождаться симптомами абстиненции, поэтому рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании диазепама в инъекциях (особенно внутривенных) у пациентов преклонного возраста, в тяжелом состоянии, а также у пациентов с ограниченным легочным резервом, поскольку может появиться апноэ и (или) развиться остановка сердца.
Одновременное использование диазепама и барбитуратов, алкоголя или других веществ, подавляющих центральную нервную систему, повышает риск депрессии системы кровообращения или дыхания, а также повышает риск развития апноэ.
Следует обеспечить доступ к реанимационному оборудованию, включая оснащение для поддержки искусственной вентиляции.

Бензиловый спирт, который является вспомогательным веществом препарата, противопоказан недоношенным младенцам и новорожденным.
Одна ампула содержит 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактическую реакцию у грудных младенцев и детей до 3 лет.
Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл — это следует учитывать при назначении его беременным или женщинам, кормящим грудью, детям и пациентам из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени, эпилепсией и у больных с алкогольной зависимостью.

Следует соблюдать особую осторожность, применяя бензодиазепины у пациентов, злоупотребляющих спиртным или лекарствами в анамнезе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам следует разъяснить, что — как в случае всех лекарств этой группы — прием диазепама может привести к нарушениям способности пациента выполнять сложные действия.
Успокоение, нарушения памяти и концентрации, а также функции мышц могут неблагоприятно влиять на способность вождения автомобиля или обслуживания машин.
При недостаточном количестве сна вероятность нарушений бдительности может возрасти.

Передозировка Реланиум

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, невнятная речь.
При тяжелом отравлении могут развиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и даже смерть.
Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама и алкоголя или других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Лечение: прежде всего симптоматическое, заключается в мониторинге и поддерживании основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление) в отделении интенсивной терапии.
Для снижения всасывания диазепама можно применить .
Специфическим антидотом является флумазенил (конкурентный ингибитор бензодиазепинового рецептора).

До сих пор не установлено значение диализа.

Следует соблюдать осторожность при введении флумазенила пациентам с эпилепсией, получающих лекарства из группы бензодиазепинов.
В случае появления возбуждения не следует использовать барбитураты.

Упаковка, хранение и производитель


Форма выпуска и упаковка	По 2 мл ампулы бесцветного или оранжевого стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и полоска в форме колечка красного цвета. По 5 ампул вкладывают в поддон из пленки поливинилх лоридной. По 1, 2 или 10 поддонов вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения	Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения	5 лет. Срок использования после разбавления — 6 часов. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек	По рецепту
Производитель	АО «Варшавский фармацевтический завод Польфа», Польша

Инструкция Реланиум раствор в ампулах (скан-версия)

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Реланиум, производителя АО «Варшавский фармацевтический завод Польфа».

Для начала сразу же предупреждение: ни в коем случае не пытайтесь принимать это лекарство без назначения...

Этот препарат весьма серьезный. Несмотря на то, что в нашей статье Вы получите исчерпывающую информацию...

Существует единицы лекарственных препаратов, которые можно применять при беременности. Этот препарат...

Дозировка реланиума весьма варьирует в зависимости от характера болезни, тяжести, симптоматики, а также...

Реланиум. Лекарство против... Всегда люди делились на сильных духом, которые знают, чего хотят от жизни, знают, как этого добиться...

Реланиум. Общие сведения,... Реланиум выпускается в виде жидкости для внутримышечного и внутривенного использования, а также в виде...

Передозировка реланиума может вызвать у пациента следующие симптомы: тягу ко сну, нарушение мозговой...

Реланиум затрагивает работу почти всех органов и систем человека. У пациентов преклонного возраста в...

Реланиум прописывают в следующих случаях: если пациент страдает излишним беспокойством, при дисфории...

Не всем категориям больных можно назначать реланиум без опаски. Существуют и такие пациенты, которым...

При употреблении реланиума в виде внутримышечных инъекций, препарат усваивается организмом не целиком...

Если реланиум прописывается больным со сложными депрессивными состояниями, то необходим строгий контроль над применением препарата, так как данный препарат может быть использован для самоубийства.

Детям очень редко назначают этот препарат, так как это очень сильный препарат.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

РЕЛАНИУМ

Торговое наименование

Реланиум

Международное непатентованное название

Диазепам

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: диазепам 5.0 мг

вспомогательны e вещества : пропиленгликоль, этанол 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, 10% раствор уксусной кислоты, вода для инъекций

Описание

Бесцветный либо желто-зеленый прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Диазепам

Код ATХ N05BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Диазепам обладает высокой жирорастворимостью и проходит через гематоэнцефалический барьер, эти свойства необходимо учитывать при его внутривенном использовании для краткосрочных обезболивающих процедур. Эффективные концентрации диазепама в плазме крови после введения адекватной внутривенной дозы обычно достигается в течение 5 минут (около 150-400 нг/мл).

Диазепам и его метаболиты в большой степени связываются с белками плазмы (диазепам в 98%). Диазепам и его метаболиты проникают через плаценту и выявляются в женском молоке.

Диазепам метаболизируется преимущественно печенью до фармакологически активных метаболитов, таких как нордиазепам, темазепам и оксазепам, которые появляются в моче в виде глюкуронидов, также фармакологически активные вещества. Только 20% из данных метаболитов обнаруживаются в моче в течение первых 72 часов.

Диазепам имеет двухфазный период полураспада с начальной фазой быстрого распределения с последующей длительной терминальной фазой элиминации в течение 1-2 дней. Для активных метаболитов (нордиазепам, темазепам и оксазепам) период полураспада составляет 30-100 часов, 10-20 часов и 5-15 часов, соответственно.

Выводится препарат, в основном, почками, частично с желчью, что зависит от возраста, а также функции печени и почек.

Диазепам и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, прежде всего в связанной форме. Клиренс диазепама составляет 20-30 мл/мин.

Период полураспада в фазе выведения может быть продлен у новорожденных, пациентов преклонного возраста и пациентов с заболеваниями печени. У пациентов с почечной недостаточностью период полураспада диазепама не изменяется.

Внутримышечное введение препарата может вести к увеличению активности креатиновой фосфатазы в сыворотке, с максимальной концентрацией, достигаемой между 12 и 24 часами после инъекции. Следует это учесть при дифференцированной диагностике инфаркта миокарда.

Фармакодинамика

Диазепам является психотропным веществом из класса 1,4-бензодиазепинов и обладает анксиолитическим, успокоительным и снотворным действием. Кроме того, диазепам оказывает миорелаксирующий и противосудорожный свойства. Он используется для краткосрочного лечении тревожных состояний, в качестве успокаивающего средства и премедикации для контроля мышечного спазма и лечения синдрома отмены при алкоголизме.

Диазепам связывается со специфическими рецепторами в центральной нервной системе и периферических органов, в частности. Бензодиазепиновые рецепторы в ЦНС имеют тесную функциональную связь с рецепторами ГАМК-эргической системы. После связывания с рецептором бензодиазепина диазепам усиливает ингибирующее действие ГАМК-ергической трансмиссии.

Показания к применению

Острые тревожные состояния или возбужденность, delirium tremens

Острые спастические состояния мышц, столбняк

Острые судорожные состояния, в том числе эпилептические, судороги при отравлениях, судороги при алкогольном делирии на фоне соматических расстройств

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами (стоматологические, хирургические, радиологические, эндоскопные процедуры, зондирование сердца, кардиоверсия)

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутривенной или внутримышечной инъекции.

Взрослые:

Острые тревожные состояния или возбуждение на фоне соматических расстройств: 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Delirium tremens : 10-20 мг внутривенно или внутримышечно. В зависимости от интенсивности симптомов может появиться необходимость введения больших доз.

Спастические состояния мышц : 10 мг внутривенно или внутримышечно, инъекцию можно повторить не раньше, чем через четыре часа.

Столбняк : начальная внутривенная доза составляет от 0.1 мг/кг до 0.3 мг/кг массы тела, повторяется каждые 1-4 часа. Можно также вводить путем непрерывного внутривенного вливания в дозе от 3 мг/кг до 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа, эти же дозы можно вводить через назо-гастральный зонд.

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях : 0,15-0,25 мг/кг внутривенно (обычно 10-20 мг); дозу можно повторить через 30-60 минут. Для профилактики судорог можно проводить медленную внутривенную инфузию (максимальная доза 3 мг/кг массы тела в течение 24 часов).

: 0.2 мг/кг. Обычно применяемая доза у взрослых составляет от 10 до 20 мг, но в зависимости от клинической реакции может появиться необходимость увеличения доз.

Пациенты преклонного возраста или в ослабленном состоянии:

Принимаемые дозы не должны быть больше половины обычно рекомендуемых доз.

Дети:

Эпилептический припадок, судороги при отравлениях, судороги при гипертермии : 0,2-0,3 мг/кг массы тела (или 1 мг в расчете на каждый год) внутривенно. Дозу можно повторить при необходимости после 30-60 мин.

Столбняк : дозировка как для взрослых.

Предоперационная премедикация или премедикация перед диагностическими процедурами : 0.2 мг/кг массы тела можно вводить парентерально.

Лечение следует свести к необходимому минимуму, лекарство вводить исключительно под наблюдением врача. Данные, касающиеся эффективности и безопасности применения бензодиазепинов при длительной терапии, ограничены.

Важно: для уменьшения вероятности появления нежелательных явлений при внутривенном способе введения препарат следует вводить медленно (1,0 мл раствора в течение 1 мин). Больной должен находиться в положении лежа в течение часа после введения препарата. На случай экстренных ситуаций, связанных с внутривенным введением препарата всегда должен находиться второй человек и набор для оказания реанимационных мероприятий.

Домой пациента должен сопровождать взрослый, ответственный за данного больного; пациента следует информировать о запрете вождения автомобиля и обслуживания машин в течение 24 часов с момента приема лекарства.

Не следует разбавлять раствор препарата Реланиум. Исключением является медленное внутривенное вливание в большом объеме 0.9% раствора NaCl или глюкозы при лечении столбняка и эпилептического приступа. Не следует разбавлять более 40 мг диазепама (8 мл раствора) в 500 мл раствора для вливания. Раствор следует готовить непосредственно перед введением и использовать в течение 6 часов.

Побочные действия

После внутривенного введения могут наступить местные реакции, а также тромбоз и воспалениe вен (флеботромбоз).

После быстрого внутривенного введения могут появиться:

Угнетение дыхания, артериальная гипотензия, брадикардия

После внутримышечного введения могут наблюдаться:

боль и покраснение,
эритема (краснота) в месте введения,
сравнительно часто - болезненность в месте введения.

Часто :

усталость
сонливость
мышечная слабость

Редко

Изменения в составе крови, включая тромбоцитопению, агранулоцитоз

Кожные реакции

Парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые сексуального типа), психозы, нарушение личности и другие нарушения поведения. Во время приема лекарств из группы бензодиазепинов может проявиться существовавшая ранее депрессия

Спутанность сознания, ослабление эмоциональных реакций, антероградная амнезия, атаксия, дрожь, головная боль, головокружение, нарушения речи или неясная речь, сонливость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии). Пациенты преклонного возраста особенно чувствительны к действию лекарств, подавляющих ЦНС, и у них может появиться спутанность, особенно у пациентов с органическими изменениями мозга. Доза препарата в этой группе не должна превышать половины дозы, прописанной другим взрослым пациентам

Расстройство зрения, включая двоение в глазах, нечеткость зрения

Артериальная гипотония, брадикардия

Расстройство дыхания, апноэ, подавление дыхания (после быстрой внутривенной инъекции лекарства, а также при назначении больших доз). Частоту появления таких осложнений можно уменьшить, благодаря точному соблюдению рекомендуемой скорости введения препарата. В течение всего времени больной должен лежать на спине

Нарушения пищеварительного тракта, тошнота, сухость слизистой оболочки ротовой полости или чрезмерное слюноотделение, повышенная жажда, запоры

Недержание или застой мочи

Увеличение или уменьшение полового влечения

Усталость (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии)

Боль, а в некоторых случаях покраснение после внутримышечной инъекции препарата

Очень редко

Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию

Случаи остановки деятельности сердца. Может появиться сосудистая депрессия (после быстрой внутривенной инъекции препарата).

Тромбофлебит и тромбоз сосудов могут появиться после внутривенной инъекции препарата. Для уменьшения вероятности появления таких симптомов, инъекцию следует делать в большую вену в локтевом сгибе. Не следует вводить лекарство в малые вены. Следует абсолютно избегать внутриартериального введения и экстравазации лекарства.

Увеличение активности трансаминаз и основной фосфатазы, желтуха.

Частота неизвестна

Ослабленный мышечный тонус - зависит обычно от назначенной дозы (появляется чаще всего в начале лечения и обычно проходит во время дальнейшей терапии).

Люди преклонного возраста и пациенты с нарушениями функции печени особенно подвержены появлению перечисленных выше нежелательных действий. Рекомендуется регулярно контролировать ход лечения, чтобы иметь возможность отменить лекарство, как можно раньше.

Наблюдалось злоупотребление лекарствами из группы бензодиазепинов.

Применение препарата (даже в лечебных дозах) может вести к развитию физической и психической зависимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам или какому-либо вспомогательному веществу;

Миастения (Myasthenia gravis ) ;

Тяжелая или острая респираторная недостаточность, дыхательная депрессия, гиперкапния;

Синдром ночного апноэ;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Тяжелая сердечная недостаточность;

Фобии или навязчивость;

Не назначать в режиме монотерапии при лечении депрессии или возбуждения, связанных с депрессиями из-за риска суицидов, характерных для данной категории больных;

Хронические психозы;

Церебральная и спинальная атаксия;

Эпилепсия и эпилептические припадки;

Гепатит;

Порфирия, миастения;

Алкогольная зависимость (кроме острой абстиненции);

Острый приступ глаукомы, закрытоугольная глаукома;

Беременность и период лактации

Детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

Если препарат применяется одновременно с другими лекарствами, действующими на центральную нервную систему (ЦНС), такими как антипсихотические лекарства, анксиолитики, успокаивающие, антидепрессанты, снотворные, противоэпилептические, опиатные болеутоляющие лекарства, лекарства для общего обезболивания
и антигистаминные препараты с успокоительным действием, вероятно усиление успокоительного действия. В случае опиатных болеутоляющих лекарств может усилиться эйфорическое действие, что может вести к увеличению психической зависимости. Кроме того, в случае, когда лекарства, подавляющие центральную нервную систему, принимаются парентеральным путем в сочетании с внутривенными инъекциями диазепама, может проявиться тяжелое душевное угнетение и сосудистая депрессия. Пациенты преклонного возраста требуют особого надзора.

Результаты фармакокинетических исследований, касающихся потенциального взаимодействия диазепама с противосудорожными средствами (включая вальпроевую кислоту) являются противоречивыми. Наблюдалось, как уменьшение, так и увеличение, а также отсутствие изменений концентрации лекарства.

В случае одновременного приема препарата с противосудорожными средствами может случаться усиление нежелательных действий и токсичности, особенно в случае лекарств из группы производных гидантоина или барбитуратов, а также сложных препаратов, содержащих эти вещества. Поэтому требуется особая осторожность при определении дозировки в начальном периоде лечения.

Изониазид, эритромицин, дисульфирам, циметидин, флувоксамин, флуокситин, омепразол, пероральные контрацептивные средства тормозят процессы биотрансформации диазепама (снижают клиренс диазепама), что может потенцировать фармакологическое действие препарата. Лекарства, известные своим индуцирующим действием на печеночные ферменты, например, рифампицин, могут повышать клиренс бензодиазепинов. Существуют данные о влиянии диазепама на элиминацию фенитоина.

Особые указания

Беременность и период лактации

Обнаружено, что прием больших доз или длительный прием небольших доз бензодиазепина в последнем триместре беременности или во время родов вызывал нарушение ритма сердца плода, артериальную гипотонию, нарушения сосания, снижение температуры тела и умеренное душевное угнетение новорожденных. Следует помнить, что у новорожденных, особенно недоношенных, ферментная система, участвующая в метаболизме лекарства, развита не полностью. Кроме того, новорожденные дети матерей, которые длительное время принимали бензодиазепины в последнем периоде беременности, могут проявлять физическую зависимость, у них может появиться синдром абстиненции после рождения.

Диазепам проникает в грудное молоко, поэтому не следует принимать диазепам в период кормления грудью.

Нет сообщений, подтверждающих безопасность применения лекарства у беременных женщин. В исследованиях на животных не были получены доказательства безопасности такого лечения.

Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении препарата

Обычно не следует применять препарат парентерально у пациентов с органическими изменениями мозга (особенно с атеросклерозом) или хронической легочной недостаточностью. Однако в экстренных случаях или тогда, когда пациенты проходят терапию в больничных условиях, препарат можно вводить парентерально в меньшей дозе. В случае внутривенной инъекции лекарство следует вводить медленно.

У пациентов с хронической легочной недостаточностью и пациентов с хроническими болезнями печени может быть необходимым уменьшение доз. При почечной недостаточности период полураспада диазепама является неизменным, поэтому нет необходимости сокращать дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Диазепам не следует применять в монотерапии у пациентов с депрессией или фобиями в ходе депрессии, поскольку могут проявиться склонности к суициду.

Через несколько часов после приема лекарства может появиться амнезия. Чтобы уменьшить риск ее появления, пациентам необходимо обеспечить условия для непрерывного сна в течение 7-8 часов.

В случае сильного стресса (потеря близких людей и траура), вследствие приема бензодиазепинов психологическая адаптация может быть заторможена.

При применении бензодиазепинов, особенно у детей и пациентов преклонного возраста, были описаны парадоксальные реакции, такие как моторное беспокойство, возбужденность, раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неправильное поведение и другие нарушения поведения. В случае появления таких симптомов следует прекратить прием лекарства.

При лечении препаратами из группы бензодиазепинов может появиться зависимость. Риск появления зависимости больше у пациентов, проходящих длительный курс лечения и (или) применяющих большие дозы, особенно у предрасположенных пациентов, злоупотребляющих спиртным или наличием у больного в анамнезе злоупотребления лекарствами. После появления физической зависимости от бензодиазепинов, прекращение лечения может привести к появлению симптомов абстиненции. К ним относятся головная боль, мышечная боль, чувство паники, напряженность, моторное беспокойство, спутанность и раздражительность. В тяжелых случаях могут появиться такие симптомы, как потеря ощущения действительности или собственной реальности, мурашки и оцепенение конечностей, гиперчувствительность к звуку, свету и прикосновению, галлюцинации или судороги.

После продолжительных внутривенных инъекций резкая отмена лекарства может сопровождаться симптомами абстиненции, поэтому рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании диазепама в инъекциях (особенно внутривенных) у пациентов преклонного возраста, в тяжелом состоянии, а также у пациентов с ограниченным легочным резервом, поскольку может появиться апноэ и (или) развиться остановка сердца. Одновременное использование диазепама и барбитуратов, алкоголя или других веществ, подавляющих центральную нервную систему, повышает риск депрессии системы кровообращения или дыхания, а также повышает риск развития апноэ. Следует обеспечить доступ к реанимационному оборудованию, включая оснащение для поддержки искусственной вентиляции.

Препарат содержит 100 мг этанола в 1 мл - это следует учитывать при назначении его беременным или женщинам, кормящим грудью, детям и пациентам из группы высокого риска, например, с заболеваниями печени, эпилепсией и у больных с алкогольной зависимостью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам следует разъяснить, что - как в случае всех лекарств этой группы - прием диазепама может привести к нарушениям способности пациента выполнять сложные действия. Успокоение, нарушения памяти и концентрации, а также функции мышц могут неблагоприятно влиять на способность вождения автомобиля или обслуживания машин. При недостаточном количестве сна вероятность нарушений бдительности может возрасти.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, невнятная речь. При тяжелом отравлении могут развиться: атаксия, гипотония, мышечная слабость, нарушение дыхания, кома и даже смерть.

Опасными для жизни могут оказаться отравления, вызванные одновременным применением диазепама и алкоголя или других средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему.

Лечение: прежде всего симптоматическое, заключается в мониторинге и поддерживании основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление) в отделении интенсивной терапии. Для снижения всасывания диазепама можно применить активированный уголь. Специфическим антидотом является флумазенил (конкурентный ингибитор бензодиазепинового рецептора).

До сих пор не установлено значение диализа.

Флумазенил является специфическим антидотом, вводимым внутривенно в экстренных случаях. Пациенты, требующие такого ухода, должны подлежать непрерывному наблюдению в больничных условиях. Следует соблюдать осторожность при введении флумазенила пациентам с эпилепсией, получающих лекарства из группы бензодиазепинов. В случае появления возбуждения не следует использовать барбитураты.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл ампулы бесцветного или оранжевого стекла. Над местом разлома ампулы находится точка белого или красного цвета и полоска в форме колечка красного цвета.

По 5 ампул вкладывают в поддон из пленки поливинилхлоридной.

По 1, 2 или 10 поддонов вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºC, в защищенном от света месте.

Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Срок использования после разбавления - 6 часов.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО Варшавский фармацевтический завод Польфа, Польша

ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан

АО «Химфарм», г. Шымкент, Казахстан,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине