Головокружение
Силденафил действие на организм. Как правильно принимать Силденафил таблетки синие и розовые мужчинам и женщинам? Чем отличается женский Силденафил от мужского

Силденафил действие на организм. Как правильно принимать Силденафил таблетки синие и розовые мужчинам и женщинам? Чем отличается женский Силденафил от мужского

В лечении нарушений эрекции у мужчин широко применяется препарат Силденафил разных производителей. Химическое соединение, которое является действующим веществом лекарства, обладает высокой активностью и может оказывать влияние на работу других органов и систем. Поэтому инструкция по применению, которая содержится в статье, должна изучаться до начала лечения. Актуальные цены, отзывы врачей и больных, а также аналоги Силденафила в России, которыми можно заменить средство, дополнят представление пациентов о лекарственном препарате.

Состав

В составе препарата Силденафил (Sildenafilum — это на латыни международное название) содержится активное вещество Силденафила цитрат в дозировках 25, 50 или 100 мг.

Вспомогательные компоненты, которые применяют производители — целлюлоза, повидоны, красящие вещества, макроголы, стеараты Mg, оксиды Ti.

Форма выпуска

Медицинский препарат выпускается в форме таблеток, предназначенных для приема внутрь, покрытых оболочкой голубого цвета. Каждая таблетка имеет овальную форму. На одной стороне — гравировки с указанием дозы Силденафила.

Производятся упаковки, в которых содержится по 1, 2, 4, 8, 10, 14 или 20 таблеток, а также официальная инструкция по применению лекарства.

Фармакологическое действие

Силденафил является представителем фармакологических групп препаратов, предназначенных для терапии эректильных дисфункций. Механизм действия средства основан на усилении синтеза NO. Благодаря этому достигаются такие виды фармакологического действия:

расслабление сосудистых стенок;
увеличение кровенаполнения полового члена;
замедление обратного оттока крови от пениса;
снижение давления в сосудах. Важно с осторожностью назначать пациентам, которые лечат гипертонию, в том числе при легочной гипертензии;
помогает поддерживать эрекцию весь половой акт.

Важно! Силденафил применяется для возникновения эрекции, начинает действие только в случае сексуальных стимуляций.

Показания к применению

В качестве показаний к применению приводятся следующие отклонения и состояния:

отсутствие способности достижения эрекции;
невозможность сохранить нормальную эрекцию весь половой акт.

Противопоказания

Силденафил не назначают при наличии следующих патологий и состояний, являющихся противопоказаниями к применениям:

аллергия на лекарство;
постоянный или временный прием нитратов;
заболевания, при которых рекомендуется ограничить половую активность;
дети до 18-летнего возраста. Силденафил не применяют в детском возрасте;
женщины. Лечение Силденафилом не проводится у женщин, а также при кормлении грудью (лактации) и беременности;
тяжелые болезни печени;
инсульт или инфаркт, который диагностирован за последние полгода;
врожденные аномалии сетчатки;
дефекты формирования пениса (врожденные и приобретенные);
потеря зрения вследствие ишемии.

Перед тем, как осуществлять назначение препарата, важно исключить указанные противопоказания.

Инструкция по применению

Важно помнить, что для проявления эффективности препарата требуется сексуальное возбуждение.

Способ применения:

Таблетку принимают только внутрь, запивают небольшим количеством чистой воды. По описанию производителей, лекарство эффективнее, если его принимать до еды. Пища, в особенности жирная, значительно замедляет время наступления эффекта препарата. Средство принимают за 40-60 минут до планируемого контакта в любое время дня — вечером (после обеда), днем или утром (до обеда).

Важно! Максимальная доза в день — 100 мг.

Таблетки для потенции не имеют четкого курса лечения. Принимать — только по необходимости, но не чаще одного раза на протяжении 24 часов. Длительность приема при соблюдении рекомендованной схемы подбирается врачом по состоянию пациента.

Продолжительность времени действия Силденафила — до четырех часов. Первые эффекты появляются спустя полчаса после применения.

Передозировка

Последствиями передозировки препарата (по аннотации производителей) может быть возрастание частоты побочных эффектов и степени их выраженности. Помощь пострадавшему — только симптоматическая.

Побочные действия

Побочные действия при приеме Силденафила развиваются достаточно часто. Выделяют ряд нежелательных реакций, которые являются более тяжелыми, но развиваются значительно реже.

Частые нежелательные реакции:

головные боли;
отечность лица;
приливы (покраснение лица, чувство жара);
головокружения;
отек носоглотки, вследствие чего развивается заложенность носа;
снижение остроты зрения;
нарушения пищеварения;
расстройства восприятия цветовой гаммы.

Обращение к доктору при развитии таких отклонений требуется только в тяжелых случаях.

Редкие побочные эффекты:

эрекция, которая не проходит длительное время;
болезненная эрекция;
боли за грудиной;
воспаления и болезненность в мышцах.

Как правило, такие расстройства наблюдаются при несоблюдении схемы приема и превышениях дозы. Важный способ профилактики указанных осложнений — это отсутствие самолечения и соблюдение рекомендованных правил приема и дозировок Силденафила. Привыкание к препарату не развивается.

Взаимодействие с другими средствами

При приеме лекарственных средств-нитратов противопоказано лечение Силденафилом. При их комбинации усиливаются эффекты лекарств.

Силденафил способствует усилению эффективности препаратов, снижающих давление. В случае совместимости этих средств может развиться выраженная гипотония.

К повышению уровня Силденафила в крови, усилению его токсичности и частоты побочных эффектов приводит сочетание с такими препаратами:

Циметидин;
Эритромицин;
Кетоконазолы (в форме таблеток);
Итраконазол (таблетки);
Противовирусные средства;
Никорандил;
противопаркинсонические (Вертинекс, Леводопа).

При беременности и лактации

Силденафил не применяется у женщин, а также при грудном вскармливании (ГВ) и в период вынашивания ребенка.

С алкоголем

При взаимодействии Силденафила с алкоголем не развивается опасных нежелательных реакций. В любом случае на фоне лечения Силденафилом рекомендуется ограничить употребление алкоголя, несмотря на нормальный уровень совместимости, чтобы не оказывать повышенной нагрузки на сердце, сосуды, печень и почки.

Аналоги

Заменителями являются любые лекарства на основе Силденафила — оригинальные препараты и дженерики. В списке таких средств следующие:

Силденафил отличается от указанных препаратов только производителем. Во всем остальном разницы и отличий нет. Это равнозначные средства отечественного или зарубежного производства, которые имеют достаточный уровень клинических исследований по эффективности и безопасности.

Важно! Замена препарата на синонимы должна проводиться только лечащим доктором.

При необходимости Силденафил можно заменить на средства, которые производятся на основе других активных веществ из этой же группы препаратов:

Среди таких средств можно подобрать аналоги более дешевые российские и других производителей.

Срок годности

Силденафил пригоден к использованию только в течение 3 лет от даты выпуска. После того, как окончится указанный срок годности, препарат принимать запрещено.

Условия продажи и хранения

Силденафил следует хранить в оригинальной упаковке при соблюдении таких условий:

температура не более 30⁰С;
сухое место;
вдали от детей;
вдали от прямых лучей.

Препарат реализуется в аптеках по рецептам врача, который должен выписывать их на латинском.

Особые указания

Поскольку лекарство вызывает головокружения и расстройства зрительных функций, важно выяснить свою реакцию до начала вождения и управления другими механизмами, требующими точности и повышенной концентрации внимания.

Многим пациентам после 60-летнего возраста рекомендуется начинать лечение с дозы Силденафила 25 мг.

Больным с сопутствующими серьезными патологиями печени, почек рекомендованная начальная доза — 25 мг. При хорошей переносимости дозу можно повышать до50 или 100 мг (редко).

Силденафил применяется только у взрослых мужчин.

Цена

Дешевле стоит Силденафил производства Северная Звезда. Стоимость такого же препарата других производителей немного дороже. Силденафил можно купить в аптеках по такой цене:

25 мг №1 — от 52 рублей;
25 мг №4 — от 110 руб.;
25 мг №20 — от 319 руб.;
50 мг №1 — от 65 руб.;
50 мг №2 — от 110 руб.;
50 мг №4 — от 160 руб.;
50 мг №10 — от 363 руб.;
50 мг №14 — от 400 руб.;
100 мг №1 — от 65 руб.;
100 мг №2 — от 200 руб.;
100 мг №4 — от 240 руб.;
100 мг №8 — от 365 руб.;
100 мг №10 — от 400 руб.;
100 мг №20 — от 678 руб.

Одна-две осечки в постели еще не делают вас импотентом. В то же время, проблемы, продолжающиеся на протяжении трех и более месяцев, требуют участия врачей. Согласно статистике, сегодня практически половина мужчин в возрасте старше 50 лет сталкивается с проблемами потенции. Но с каждым годом заболевание молодеет, и сегодня со слабой эрекцией сталкиваются даже молодые парни. Конечно, можно найти в аптеке лекарство, которое поможет справиться с проблемой. Но лучше обращаться к врачам и совместно с ними искать лечение.

Самостоятельный прием препаратов без консультации врача может не принести желаемого результата

Достижение медицины

Первым на рынке появился препарат Виагра. Сегодня кроме оригинального средства можно найти аналоги или дженерики с тем же действующим веществом и схожим эффектом действия. Их важным преимуществом является цена, которая значительно ниже оригинала. К тому же зачастую дженерик намного легче переносится. Для того чтобы из всех существующих таблеток выбрать наиболее подходящие, достаточно разобраться с основным активным компонентом, которым является силденафил.

Для устранения эректильной дисфункции важно оказать влияние на ферменты, ответственные за состояние пещеристых тел. Их расширение происходит под влиянием фермента или цГМФ. Выброс этого вещества обеспечивается за счет того, что стенки сосудов продуцируют окись азота. Это и гарантирует стойкую эрекцию. В определенный момент начинается выработка ФДЭ пятого типа. В результате этого происходит разрушение фермента, ответственного за расширение кавернозных тел. За счет этого наступает эякуляция и снижается эрекция.

Силденафил действует подавляюще на ФДЭ пятого типа, что позволяет продлить стойкую эрекцию и увеличить тем самым продолжительность акта. Подобным образом действуют и другие препараты, например, Сиалис и его аналоги с действующим веществом тадалафил.

Одним из популярных и эффективных препаратов для повышения потенции является Виагра

Таблетки силденафил были первым препаратом для повышения потенции и лечения эректильной дисфункции.

Фармакодинамика средства

Все препараты, используемые для повышения эрекции, действуют особенно быстро. И тадалафил, и силденафил оказывают эффект уже через 40-60 минут. При этом, чем выше дозировка, тем раньше отмечается ответ организма. Эффект появляется у всех мужчин без исключения.

Важно подчеркнуть, что у мужчин с сахарным диабетом, а также в состоянии после удаления предстательной железы, особых изменений не отмечается. То же касается и пациентов с психогенными отклонениями. При этом Виагра и ее аналоги начинают действовать только при условии наличия стимуляции.

Для мужчин, выбравших силденафил, инструкция этого препарата может дать большое количество полезной информации. Вся она подтверждена клиническими исследованиями с привлечением добровольцев. Так, доказано, что ни один дженерик Виагры не вызывает изменения результатов ЭКГ. Снижение давления отмечается не более чем на 8,4 мм рт. ст., причем наиболее выраженный эффект заметен в первые часы после приема таблетки. Это расценивается не как побочные эффекты, а как вазодилатирующее действие вещества.

Если препарат принимается вместе с жирной едой, он начнет действовать с задержкой

Силденафил, как и тадалафил, особенно быстро всасывается. Максимальной концентрации средство достигает через 30-100 минут. При этом в сперме вещество выявлялось уже через 1,5 часа после того, как была выпита таблетка. Прежде чем переходить к применению, важно учесть, что активный компонент замедляет всасывание при одновременном приеме с жирной пищей. Выводится преимущественно кишечником и только чуть более 10% с мочой.

Лечение эректильной дисфункции у пациентов 65-75 лет следует проводить с учетом того, что силденафил выводится у них значительно медленнее.

Также особые условия есть при проведении терапии у мужчин с патологиями почек. При однократном применении на фоне патологий легкой и средней тяжести особых изменений не наблюдается. При тяжелых заболеваниях почек и печени практически в два раза повышается максимальная концентрация вещества и время выведения из организма.

Картина спермограммы не изменяется при применении силденафила

Помимо перечисленного, были выявлены следующие преимущества вещества силденафила цитрат:

длительное применение не вызывает канцерогенного эффекта;
повышение дозы не провоцировало изменения фертильности;
двухлетнее применение вещества силденафила цитрат не вызывало изменения в хромосомном ряду;
препарат Виагра и его аналоги не вызывают тератогенного или фетотоксичного действия;
независимо от того, в какой дозе содержит дженерик активное вещество, изменений в подвижности сперматозоидов не возникало.

Ассортимент препаратов

Силденафил изначально создавался именно для повышения потенции. Позже на его основе уже создавались определенные таблетки. Препарат Виагра обладает одним главным преимуществом: это первое средство, с помощью которого начали проводить лечение эректильной дисфункции. За годы существования препарат прошел множество испытаний, в результате которых было доказано, что при соблюдении дозировки он стопроцентно безопасен.

Одним из эффективных дженериков Виагры является Конегра

Выпускается Виагра в дозировке 25-100 миллиграмм, что существенно облегчает подбор наиболее подходящей дозировки.

Минусом Виагры можно назвать лишь ее цену. Именно поэтому ее аналоги сегодня пользуются большей популярностью. Первыми в их производстве были ученые из Индии. Так появился дженерик Конегра. Позднее с аналогичным составом были созданы Камагра и Максигра. Для тех же, кто считает, что отечественные препараты лучше, можно предложить Силденафил Вертекс и Силденафил СЗ. Эти лекарства также прошли всевозможные испытания и наряду с остальными используются при лечении эректильной дисфункции. При этом в цене они значительно дешевле и так же, как Виагра и ее аналоги, при соблюдении дозировки не вызывают побочных эффектов.

Все перечисленные препараты показаны к применению при нарушении потенции с целью повышения эрекции. В том случае, если по каким-либо причинам у мужчины отсутствует возбуждение и влечение, эффекта от средства не будет, так как действовать вещество начинает только в ответ на сексуальную стимуляцию. Подобным образом действует и тадалафил. По этой причине, прежде чем начинать лечение эректильной дисфункции, важно показаться врачу и исключить серьезные отклонения в работе эндокринных органов и нервной системы. Только после этого можно будет подобрать оригинальный препарат или его дженерик.

Оригинальные препараты и их дженерики действуют только при наличии естественной стимуляции

Способ применения

К применению препаратов следует подходить индивидуально. Для здоровых мужчин для повышения потенции достаточно дозировки в 100 миллиграмм. Если же имеются отклонения в работе почек или печени, следует начинать лечение с дозы в 25 миллиграмм. Для достижения эффекта следует принимать препарат за час до близости. В течение следующих шести часов должна отмечаться повышенная чувствительность и стойка эрекция в ответ на возбуждение.

Максимальной суточной дозой является 100 миллиграмм. Превышать ее даже при отсутствии выраженного эффекта запрещается.

В то же время, нужно помнить, что каждый аналог обладает своими свойствами и порой даже одинаковая дозировка активного компонента оказывает различный эффект. По этой причине менять препараты следует особенно осторожно, а при использовании нового средства начинать прием нужно с минимальной дозы.

Также необходимо учесть, что отсутствие выраженного эффекта не свидетельствует о том, что все препараты на основе силденафила вам не подходят и нужно приобрести тадалафил или иное вещество. Порой достаточно выбрать иной дженерик и добиться с его помощью стойкой эрекции.

Любой препарат должен приниматься с соблюдением строгих дозировок

Влияние спиртов на вещество

Отдельно важно рассмотреть, как ведет себя силденафил при его сочетании с крепкими напитками. Объясняется это тем, что романтические вечера очень часто протекают с использованием алкоголя. В такой ситуации мужчине приходится выбирать между эффектом повышения потенции и приятной стадией расслабления, вызванной крепкими напитками. Отметим, что в официальной инструкции по применению никаких особых указаний, касающихся этого вопроса, нет. Поэтому будем полагаться на мнение врачей:

При одновременном попадании в желудок силденафила и спиртов наблюдается замедление всасывания первого, что отодвигает достижение стойкой эрекции.
Алкоголь сам по себе оказывает влияние на нервную систему и в больших количествах может вызвать отсутствие сексуального желания. В такой ситуации даже самые мощные препараты и их аналоги не оказывают никакого действия.
Негативно сказывается алкоголь и на функции половых органов. По этой причине могут потребоваться более высокие дозы препарата, что может спровоцировать побочные эффекты. Поэтому любое лечение подразумевает отказ от спиртных напитков.
При периодическом приеме алкоголя продукты его распада накапливаются в яичках. Это приводит не только к нарушению картины спермограммы, но и к ухудшению функций половых клеток. В такой ситуации первой будет страдать именно эрекция.

Употребление спиртного само по себе губительно влияет на потенцию, а при совместном приеме с препаратами может затормозить их эффект и вызвать негативные реакции

Любой дженерик, принимаемый одновременно с крепкими напитками, повышает нагрузку на печень. Также страдают и почки. Это не только провоцирует побочные эффекты, но и может стать причиной серьезных осложнений.
Алкоголь сказывается на состоянии сосудов. Если учесть, что Виагра и ее аналоги также влияют на состояние сосудистой стенки, можно легко сделать вывод, что такое совмещение может оказаться опасным для работы сердца. Поэтому лучше от их одновременного применения отказаться.

Таким образом, даже несмотря на то, что производители ничего не говорят о данном совмещении, использовать алкоголь с таблетками, содержащими силденафил и тадалафил, следует очень осторожно. В первую очередь, нужно ограничить потребление крепких напитков. Кроме того, рекомендуется уменьшить дозы и принимать выбранный дженерик или Виагру в дозе, не более 25 миллиграмм.

При наличии патологий внутренних органов сочетать спиртные напитки и препараты для повышения потенции запрещается категорически.

Возможные осложнения

Практически все средства, с помощью которых проводится лечение эректильной дисфункции, имеют схожий список побочных эффектов. По этой причине и силденафил, и тадалафил следует начинать принимать с минимальной дозировки. Только при отсутствии отклонений можно повышать дозу. Но лучше подобрать таблетки, которые и при малой концентрации активного вещества будут оказывать нужный эффект повышения потенции.

Прием подобных препаратов может сказаться на работе сердца

Любой дженерик, а также оригинальная Виагра могут спровоцировать следующие побочные эффекты:

выраженное головокружение, боли в голове и нарушение сна;
изменение восприятия цвета, чаще проявляющееся в смене зеленого на синий;
скачки артериального давления, повышение частоты ударов сердца, причем в сочетании с крепкими напитками эти симптомы проявляются особенно выражено;
сухость во рту, тошнота, выраженная жажда;
изменение работы почек, что проявляется в учащении позывов к мочеиспусканию;
потливость, а также возможен прилив крови к коже лица, что проявляется как покраснение;
аллергическая реакция в виде зуда, высыпаний, отечности тканей.

Важно помнить, что лечение эректильной дисфункции с применением препаратов, содержащих силденафил и тадалафил, нельзя проводить при склонности к приапизму. Также существуют и иные противопоказания, которые следует исключить, прежде чем переходить к применению таких препаратов, как Виагра. То же касается ситуации, когда используется дженерик со схожим составом.

Препараты на подобие Виагры могут вызывать тошнотные позывы

Особые указания

Несмотря на то, что все перечисленные препараты при соблюдении дозировки не оказывают негативного влияния, важно исключить возможные противопоказания и только после этого переходить к применению. В первую очередь, запрещается сочетать препараты для повышения потенции с лекарствами, содержащими азот. Это может привести к резкому падению давления. Помимо этого существуют и иные предосторожности:

Виагра противопоказана мужчинам в первые полгода после перенесенного инфаркта, а в дальнейшем начинать лечение эректильной дисфункции можно только с использованием дозы не более 25 миллиграмм;
и силденафил, и тадалафил противопоказаны при снижении давления ниже 90/50 мм рт.ст.;
следует избегать таблетированных и капсулированных форм при обострении язвы или гастрита, а вот гели и таблетки для рассасывания будут более уместными;
запрещается использовать препараты при тяжелых отклонениях в работе почек;

Если у мужчины наблюдаются обострения язвы или гастрита, ему следует избегать препаратов в виде таблеток

повышение потенции запрещается в тех случаях, когда мужчине противопоказано сексуальное возбуждение по причине нарушения функции сердца;
прежде чем приступать к применению таблеток, важно исключить индивидуальную непереносимость компонентов;
нельзя использовать подобные средства при склонности к кровотечениям.

Помимо перечисленного, все препараты, включающие силденафил или тадалафил, запрещается принимать одновременно с антибиотиками, так как это существенно замедляет выведение активных веществ из организма и может повысить вероятность развития побочных симптомов.

При грамотном выборе каждый мужчина может подобрать для себя препарат, с помощью которого можно будет проводить лечение эректильной дисфункции без риска осложнений и с достижением выраженного эффекта. Нужно только внимательно ознакомиться с аннотацией и только потом переходить к применению таблеток.

О том, как наладить половую жизнь, пойдет речь в видео ниже:

Препараты на основе силденафила представляют собой сосудорасширяющие средства, действующие на которое расположено в половых органах человека. Наибольшую эффективность препараты данной группы показали в лечении нарушений эрекции у мужчин, а также в нормализации естественной реакции на половое возбуждение. Как лекарственный препарат силденафил используется и для лечения лёгочной гипертензии. Самым известным препаратом, содержащим силденафил, отзывы о котором в большинстве своём только положительные, является "Виагра". Остальные средства созданы с использованием тех же компонентов, однако стоят гораздо дешевле. Такие препараты именуются дженериками.

Самый часто задаваемый вопрос потребителей подобных средств - где купить силденафил? Ведь в сетевых аптеках и интернет-магазинах представлено множество стимулирующих и поддерживающих препаратов, в составе которых упоминается это вещество. Какие из них действительно содержат силденафил? Сколько стоит каждое из этих средств? Можно ли употреблять эти препараты женщинам? На все эти вопросы каждому потребителю хочется услышать внятный и предельно чёткий ответ.

Препараты, содержащие силденафил - в чём разница?

На сегодняшний день на российском фармацевтическом рынке существует множество препаратов, содержащих цена на которые в некоторых случаях несколько ниже, чем на известную всем "Виагру", пользуются большим спросом среди покупателей. Названия лекарственных средств не всегда содержат наименование действующего вещества. В доступной продаже можно встретить следующие синонимы силденафила: "Виагра-ЛФ", "Силафил", "Силденафил с дапоксетином", "Сильдигра", "Сухара", "Силденафил Ратиофарм", "Эдера", "Торнетис", "Ревацио", "Сиалис" и многие другие.

Разное наименование таблеток вовсе не означает их принадлежность к препаратам с другим химическим составом. Чем же, кроме названий, отличаются друг от друга препараты, содержащие силденафил? Цена - это первое, на что обращает внимание любой потребитель. Наиболее дорогостоящей считается оригинальная "Виагра", запатентованная ещё в прошлом веке. Более дешёвые аналоги, которые производятся в Польше, Украине, Индии и других странах, содержат абсолютно идентичное количество действующего вещества. Более низкая стоимость обусловлена использованием более дешёвых вспомогательных компонентов, а также условиями производства.

Наиболее «чистым» в отношении содержания примесей считаются таблетки "Силденафил", произведённые в Хорватии. Наибольшее количество различных примесей содержится в препаратах, произведённых фармацевтическими компаниями Индии. Однако стоит принимать во внимание, что количество посторонних включений в действующем веществе практически не сказывается на эффективности препаратов.

Состав препаратов

Основным действующим веществом препаратов, аналогичных Виагре, является цитрат силденафила в дозировке 25, 50 или 100 мг в одной таблетке. Дополнительно каждая таблетка содержит вспомогательные вещества: лактозу, диоксид титана, триацетин и индигокармин, который придаёт таблеткам характерный голубой цвет. Таблетки силденафил чаще всего выглядят как двояковыпуклый ромб светло голубого цвета.

Аналоги "Виагры", или так называемые дженерики, выпускаемые индийскими фармацевтами, могут иметь форму таблеток, не требующих запивания или желе с разнообразными вкусами. Данные формы препаратов удобны в использовании, так как начинают всасываться уже в ротовой полости, из-за чего действие их наступает значительно раньше, чем у "Виагры".

Фармакологические свойства силденафила

Фармакологические свойства препаратов, содержащих силденафил, основаны на его способности взаимодействовать с естественными ферментами, принимающими непосредственное участие в наполнении кровью полового члена, а именно с циклическим гуанозинмонофосфатом. Этот фермент стабилизирует количество оксида азота, поддерживающего сосуды полового члена в расширенном состоянии. Силденафил препятствует расщеплению цГМФ другими ферментами, благодаря чему эрекция становится более длительной и устойчивой.

Необходимо отметить, что в случае применения препарата "Силденафил" инструкция по применению предупреждает о необходимости наличия полового возбуждения, так как средство не обладает способностью самостоятельно инициировать приток крови к пещеристым или кавернозным телам в половом члене. Именно поэтому для достижения результата необходимо проведение сексуального стимулирования мужчины, которое вызовет эрекцию. Отсутствие стимуляции может означать полное отсутствие набухания полового члена.

Помимо мужского варианта, существуют аналогичные препараты для их партнёрш. Силденафил для женщин (производится под наименованиями Womenra, Femalegra, Ladygra, Cenforce FM) используется в качестве терапевтического средства, действие которого направлено на наполнение кровью органов малого таза, что способствует усилению чувствительности половых органов. Благодаря такому свойству у них увеличивается количество влагалищной смазки, усиливается и удлиняется оргазм, появляется склонность к длительным половым актам. Силденафил для женщин действует более сильно, поэтому во многих случаях специальное стимулирование не требуется.

Лекарственные средства на основе силденафила применяются для лечения эректильной дисфункции у мужчин. В связи с тем что активное вещество эффективно воздействует на кровеносные сосуды в организме, существует ряд показаний и противопоказаний к его применению.

Показания к применению

Действующее вещество эффективно при органических, психогенных или смешанных типах нарушений. Принимать силденафил инструкция по применению советует и при отсутствии эрекции в связи с возрастными изменениями в организме. Кроме того, средство активно при слабой эрекции, вызванной такими заболеваниями как ожирение, нарушения обмена веществ, в том числе и сахарный диабет 1 или 2 типа, отсутствие предстательной железы вследствие её удаления, травмы спины с повреждением спинного мозга.

Противопоказания к применению

Относительно противопоказаний к препарату "Силденафил" инструкция по применению содержит достаточно обширный список заболеваний и одновременно принимаемых лекарственных средств, при которых использование препарата необходимо ограничить или исключить полностью.

Польный отказ от препарата необходим в таких случаях:

Наличие заболеваний сердечно-сосудистой системы - стеноза аорты, сердечной недостаточности, стенокардии, кардимиопатии, а также в течение 6 месяцев после перенесённого инфаркта или инсульта.
Нарушения со стороны зрения - ишемическая оптическая невропатия, и другие патологии сетчатки.
Сложно протекающие заболевания печени - гепатит, цирроз.
Пониженное артериальное давление (в пределах 90/50 мм. рт. ст.) или повышенное (более 170/100 мм. рт. ст.).
Непереносимость силденафила или иных компонентов, входящих в состав лекарственных средств.
Силденафил нельзя принимать совместно с такими препаратами, как "Нитроглицерин", "Вазотропин", "Молсидомин", "Эритромицин", "Кларитромицин", "Нефазодон", "Илопрост".

Относительными противопоказаниями к применению препаратов, содержащих силденафил, инструкция по применению называет следующие состояния:

Заболевания системы кроветворения и органов кровообращения - лейкоз, тромбоцитопению, серповидно-клеточную анемию.
Деформацию полового члена - синдром Пейрони и ангуляцию.
Язвенную болезнь желудочно-кишечного тракта в стадии обострения.

Как принимать силденафил при эректильной дисфункции

Препараты, содержащие силденафил, инструкция рекомендует употреблять перорально, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка при первом приёме лекарственных препаратов на основе данного действующего вещества должна составлять 50 мг. В зависимости от реакции организма при последующих приёмах возможна корректировка дозы силденафила в большую или меньшую сторону. При этом стоит учитывать, что максимальная доза, являющаяся безопасной, составляет 100 мг.

Принимать силденафил инструкция советует за час до предполагаемого полового акта. Единовременный приём 25, 50 или 100 мг препарата считается возможным во всех возрастных группах, начиная от 18 лет. Не рекомендуется самостоятельно увеличивать дозировку препаратов лицам, находящимся в преклонном возрасте и испытывающим возрастное снижение тонуса мышц всего тела.

В зависимости от метаболизма и от имеющихся сопутствующих заболеваний существует схема приёма силденафила, в которой предусмотрена корректировка дозы препарата на один приём. При нарушении функционирования почек с коэффициентом клубочковой фильтрации, не превышающей показателей в 30 мл в минуту, рекомендована максимально допустимая доза силденафила 25 мг. При функциональных нарушениях в работе печени и желчного пузыря максимально допустимая разовая доза препарата не должна превышать 25 мг.

При приёме препаратов, содержащих силденафил, инструкция по применению, отзывы свидетельствуют о том, что это абсолютно не влияет на способность управлять автомобилем и другими средствами повышенной опасности. В очень редких случаях потребители могли наблюдать нарушения цветовосприятия и небольшое понижение артериального давления. Данные побочные эффекты возникают в большинстве случаев при превышении рекомендованной дозы препарата или после первого приёма лекарства.

При заметном ухудшении состояния со стороны органов слуха или зрения (частичной или полной глухоты, шуме и звоне в ушах, продолжающемся на протяжении нескольких часов после применения средства) необходимо прекратить приём силденафила.

Правила приёма силденафила при лёгочной гипертензии

Как лекарство силденафил может применяться при любой форме лёгочной гипертензии. Принимать средство рекомендовано три раза в день, дозировка препарата составляет 25 мг на каждый приём. Перерывы между приёмом каждой таблетки должны составлять не менее 6 часов. Данная схема лечения эффективна при лечении гипертензии лёгочных сосудов в любом возрасте.

Относительно противопоказаний и ограничений к приёму препарата "Силденафил" инструкция говорит, что при имеющихся нарушениях со стороны органов мочевыделения и пищеварения показано сократить суточную дозу средства до 50 мг, разделив её на два приёма.

Совместный приём силденафила с другими препаратами

Как любые другие лекарственные препараты, силденафил рекомендовано принимать отдельно от других средств, так как при одновременном попадании в организм несовместимых лекарств у человека может появиться далеко не положительная реакция.

Существует несколько групп лекарственных препаратов, при взаимодействии с которыми лекарства на основе силденафила могут изменить свои свойства. Мало или совсем не оказывает негативного влияния на организм приём совместно с силденафилом антацидных средств, антидепрессантов, диуретиков, гипотензивных препаратов. При одновременном приёме силденафила с адреноблокаторами может возникнуть понижение артериального давления до критически низких показателей. Кроме того, лекарство силденафил усиливает эффект «сердечных» препаратов, таких как нитроглицерин и При одновременном их применении с антибиотиками группы тетрациклинов и эритромицинов наблюдается удлинение времени действия силденафила.

Побочные эффекты при приёме силденафила

Развитие побочных эффектов препаратов на основе напрямую зависит от принятой дозы. Выражаются побочные эффекты, как правило, в лёгкой или средней форме, а признаки и симптомы различных расстройств проходят самостоятельно, без применения каких-либо терапевтических средств.

Возможные побочные эффекты при приёме препарата

Органы и системы органов	Частота	Симптомы и признаки
Нервная система и органы чувств		Общая слабость, головокружение, головная боль, шум в ушах, нарушения режима сна, повышенная светочувствительность
		Мигрень, парестезия, гипестезия, ослабление рефлексов, кровоизлияние в глазу, боль в ушах и в глазницах
		Глухота, катаракта, тремор, невралгия, обморок, ксерофтальмия
Сердечно-сосудистая система и гемостаз		Сердцебиение, тахикардия, анемия, лейкопения
		Артериальная или ортостатическая гипотензия, ишемия
		Тромбоз, остановка сердца, сердечная недостаточность
Желудочно-кишечный тракт		Сухость во рту, тошнота
		Стоматит, гингивит, глоссит, гастрит, колит
		Ректальные кровотечения, эзофагит, дисфагия
Мочеполовая система		Частое мочеиспускание, отёк половых органов
		Аноргазмия, цистит, нарушение эякуляции
		Недержание мочи, гинекомастия
Кожные покровы		Кожные высыпания и зуд, потливость, различные виды дерматита
		Простой герпес, отёки и гиперемия
		Аллергическая реакция, изъязвления

Для того, чтобы избежать появления чрезмерно интенсивных реакций на приём лекарственных средств, содержащих силденафил, производители предоставляют все необходимые данные по дозировке, превышать которую небезопасно.

Проблема с эректильной дисфункцией возникает у многих мужчин. Причины этого явления могут быть различные: от психологических до медикаментозных. Но как можно восстановить близость с супругой, любимой девушкой, если эрекция не наступает? В этом случае на помощь придёт препарат «Силденафил», в котором действующим элементом выступает вещество с тем же названием - силденафил. Применение этого медикамента, его стоимость, детальный состав - всё это будет рассмотрено в статье. А также узнаем, какие аналоги имеет этот препарат.

Состав

Средство «Силденафил» содержит такие компоненты:

Действующее вещество: 25, 50 или 100 мг силденафила цитрата.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипролоза.

Этот медикамент выпускается в по 25, 50 и 100 мг.

Применение

Желательно за 1 час до планируемого занятия сексом принять препарат «Силденафил». Действие этого медикамента начинается только при половом возбуждении, поэтому не нужно бояться его несвоевременного эффекта. Если сексуального влечения нет, то эрекция тоже не возникнет, поэтому это избавляет человека от каких-либо неловких ситуаций.

Первоначальная доза препарата должна составлять 25-50 мг единожды в день. При необходимости доктор может увеличить приём до максимального значения в 100 мг в сутки. Время воздействия составляет 5 часов.

Лекарство является эффективным на протяжении всей интимной близости. После 5 часов воздействия средства состояние эрекции проходит естественным образом. Если возникнет желание повторно заняться любовью, то половое возбуждение возникает снова, и дополнительный приём пилюли не требуется.

Патентованный препарат «Виагра»

Это средство стало первым медикаментом, который в качестве активного компонента содержал силденафил. «Виагра» - препарат международного образца, выпускаемый и ныне, однако стоимость оригинальной таблетки в 2, а то и в 4 раза выше, чем у дженериков (средства, продающиеся под международным патентованным названием, но отличающиеся от фирменного наименования производителя препарата). Все пилюли, которые в качестве активного элемента содержат силденафил, считаются своего рода копиями оригинала. Это произошло и с препаратом, которому посвящена статья. Дженерик «Силденафил» - медикамент, отличающийся от знаменитого средства «Виагра» составом вспомогательных компонентов, - многие фармацевты называют «грязным» лекарством. А связано это с тем, что для его производства берутся вещества, которые скрупулезно не очищались от примесей. Чего не скажешь о таблетках «Виагра».

Препарат «Силденафил»: применение в медицине

Это средство помогает справиться с характеризующейся неспособностью к сохранению эрекции, достаточной для качественного, удовлетворительного секса. Причины её нарушения могут быть различные: органические, психогенные, смешанные. Также препарат будет эффективен при импотенции. Действие средства даст положительный результат только в сочетании с сексуальной стимуляцией.

Стоимость

Препарат «Силденафил», аналоги которого имеют различные цены, можно приобрести в любой аптеке. Это широко распространённое средство, помогающее мужчинам восстановить свою сексуальную жизнь. Цена этого медикамента не является фиксированной, поскольку зависит от нескольких критериев: количества таблеток в упаковке, дозировки пилюль, местоположения аптеки и её накрутки. В среднем стоимость 10 пилюль по 50 мг обойдётся в 550 рублей. Если покупать таблетки в таком же количестве, но по 100 мг, тогда препарат обойдется дороже: цена составит около 830 рублей. А за 4 пилюли по 25 мг нужно будет отдать примерно 280 рублей.

Средство «Силденафил»: аналоги

Как ни странно, этот препарат хоть и является копией препарата «Виагра», однако и у него есть похожие по действию лекарства. На сегодняшний день существует достаточное количество средств, которыми можно заменить дженерик «Силденафил» - средство от эректильной дисфункции. Так, его аналогами выступают следующие препараты: «Сиалис», «Левитра», «Импаза», «Сеалекс», «Трибестан», «Лаверон», «Виардо форте» и др. Эти средства хоть и имеют разный состав, однако оказывают похожее действие, что и таблетки «Силденафил».

Препарат «Сиалис»

Этот медикамент хоть и считается аналогом лекарства «Силденафил», однако состав у него другой. Так, таблетки «Сиалис» состоят из таких элементов: действующее вещество - тадалафил, вспомогательные компоненты - лактозы моногидрат, гипролоза, МКЦ, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Этот препарат помогает мужчинам справиться с эректильной дисфункцией, а также избавиться от симптомов нижних мочевых путей у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Таблетки «Сиалис» нужно принимать внутрь. Мужчинам, которые занимаются любовью более 2 раз в неделю, рекомендуется пить по 1 пилюле по 5 мг единожды в день, в одно и то же время. Если же секс у представителей сильного пола реже, чем 2 раза в неделю, то желательно глотать таблетку в дозе 20 мг непосредственно перед близостью.

Стоимость препарата «Сиалис» может быть различной и зависит от количества пилюль в упаковке. Так, в среднем за 10 таблеток по 20 мг нужно заплатить 1500 рублей. Получается, что одна пилюля выходит 150 рублей. Если покупать 100 таблеток, тогда цена будет равняться 7000 рублей. Выходит, что в этом случае 1 пилюля будет стоить 70 рублей. Это в 2 раза дешевле, нежели приобретать упаковку, в которой 10 таблеток.

Препарат «Импаза»

Это ещё один медикамент, который может составить неплохую конкуренцию средству «Силденафил». Аналоги этого препарата, как уже было указано, могут иметь совершенно другой состав, однако эффект может быть идентичен. Так происходит и с лекарством «Импаза». Это гомеопатическое средство, которое назначается мужчинам с эректильной дисфункцией.

Выпускается средство «Импаза» тоже в таблетках. Одна пилюля содержит такие компоненты: активные вещества - антитела к эндотелиальной NO-синтазе, вспомогательные элементы - лактозы моногидрат, магния стеарат.

Принимать нужно по 1 таблетке в день до или после еды. Раскусывать или глотать пилюлю нельзя, её нужно держать во рту до полного растворения. Для стабилизации потенции рекомендуется проводить лечебно-профилактический курс не меньше 12 недель. Доктор вместе с пациентом в дальнейшем может изменить частоту принятия пилюль. Может даже назначить мужчине таблетки «Импаза» через день. Для эпизодического стимулирования эрекции средство применяется по 2 таблетки за 1 или 2 часа до интимной близости.

Возбуждающие препараты для женщин

Не только мужчины могут страдать от представительниц прекрасного пола тоже могут настигнуть расстройства сексуальной жизни. На помощь женщинам придут препараты, где основным элементом будет тоже силденафил. Женский вариант медикамента способен реализовать такие задачи:

Усилить сексуальное желание и повысить либидо (в том числе и у пожилых дам).

Уменьшить время, необходимое для сильного полового возбуждения.

Усилить чувствительность.

Улучшить кровоток в органах малого таза.

Усилить выделение вагинальной смазки.

Увеличить выносливость при занятиях любовью.

Устранить фригидность.

Силденафил для женщин производится под такими марками: Womenra, Ladygra, Cenforce FM, Femalegra.

Таблетки Womenra: описание

Состав этих пилюль такой: активный компонент - силденафила цитрат в дозах по 50 и 100 мг. Дополнительные элементы: натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, опадрий розовый, микрокристаллическая целлюлоза.

Эти таблетки нужно принимать внутрь. Изначальная доза должна составлять 50 мг в день. Выпить пилюлю нужно примерно за 1 ч до начала сексуальной активности. В последующем доза может быть увеличена с разрешения врача до 100 мг или, наоборот, снижена до 25 мг (то есть половина таблетки).

Стоимость таблеток Womenra может быть различной. Цена зависит от дозировки пилюль, от их общего количества в упаковке. Так, в среднем за 4 таблетки по 50 мг нужно отдать около 500 рублей.

Теперь вы знаете основную информацию о препарате «Силденафил»: аналоги этого медикамента, его состав, область применения. Выяснили, что он является дженериком знаменитого средства «Виагра». Однако медикамент «Силденафил» выходит в несколько раз дешевле оригинала, поэтому и используется чаще.

Все препараты этой группы обладают очень сходным действием, дозировки подбираются индивидуально. Единственное отличие, ощутимое в инструкциях к препаратам - продолжительность рекомендованного времени от приема препарата до ожидаемой сексуальной активности: 16 минут для Сиалиса, от получаса до часа для Левитры и Зидены и час для Виагры.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия препаратов Силденафила за границей (за рубежом) - Androz, Caverta, Cupid, Edegra, Enthusia, Integra, Juan, Maxigra, Patrex, Penegra, Progra, Rezum, Romento, Seler, Silagra, Suhagra, Viraha, Vistagra.

Все препараты для лечения нарушений эрекции .

Все препараты, применяемые в урологии и андрологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

В таблице рассмотрены только официально разрешенные к применению в России препараты, продающиеся в аптеках.

Препараты, содержащие Силденафил (Sildenafil) - код АТХ (ATC) G04BE03
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Виагра (Viagra) - оригинал	таблетки 25мг	1	Франция, Пфайзер	за 1 шт:407- (средняя 682) -1118 ; за 4 шт: 669- (средняя 795) - 2630	792↘
Виагра (Viagra) - оригинал	таблетки 50мг	1, 2 и 4	Франция, Пфайзер	за 1шт: 505- (средняя 724) -969; за 2шт: 1075- (средняя 1336↗) -2041; за 4шт: 1500- (средняя 3362) - 3383	2424↗
Виагра (Viagra) - оригинал	таблетки 100мг	1, 2 и 4	Франция, Пфайзер	за 1 шт: 662- (средняя 861) -1305; за 2шт: 1144- (средняя 1593↗) - 2453; за 4шт: 2370- (средняя 2845↗) - 3980	2443↗
Динамико (Dynamico)	таблетки 25мг	1	Хорватия, Плива	158- (средняя 285↗) -412	447↘
Динамико (Dynamico)	таблетки 50мг	1 и 4	Хорватия, Плива	за 1шт: 191- (средняя 342↗) -637; за 4шт: 300- (средняя 635) -894	653↘
Динамико (Dynamico)	таблетки 100мг	1 и 4	Хорватия, Плива	за 1шт: 226- (средняя 391↗) -728; за 4шт: 410- (средняя 762) -1117	692↘
Таксиер (Taxier)	таблетки 50мг	1 и 4	Словакия, Зентива	за 1шт: 384- (средняя 435) -670; за 4шт: 1319- (средняя 1480) -1904/td>	229
Таксиер (Taxier)	таблетки 100мг	1 и 40	Словакия, Зентива	за 1шт: 455- (средняя 518) -785; за 4шт: 1529- (средняя 1732) -2360/td>	117
Торнетис (Tornetis)	таблетки 100мг	1 и 4	Индия, Сандос	за 1шт: 405- (средняя 619↗) -943; за 4шт: 1270- (средняя 2060) -3205	337↗
Редко встречающиеся формы выпуска - менее 100 предложений в аптеках Москвы
Визарсин (Vizarsin)	таблетки 25мг	1	Словения, Крка	351- (средняя 353) -455	6
Визарсин (Vizarsin)	таблетки 50мг	4	Словения, Крка	369- (средняя 823) -1096	9
Визарсин (Vizarsin)	таблетки 100мг	1 и 4	Словения, Крка	за 1шт: 459- (средняя 517) -649; за 4шт: 999- (средняя 1140) -1355	23
Силденафил (Sildenafil)	таблетки 25мг	4	Россия, Северная звезда	209-259	2
Силденафил (Sildenafil)	таблетки 100мг	4 и 10	Россия, Северная звезда	за 4шт: 375- (средняя 448) -534; за 10шт: 391- (средняя 650) -810	20
Ревацио (Revatio)	таблетки 20мг (в такой дозе препарат применяется для лечения легочной гипертензии)	90	Франция, Пфайзер	17550- (средняя 38763) -47000	76↗
Препараты, содержащие Варденафил (Vardenafil) - код АТХ (ATC) G04BE09
Левитра ОДТ (Levitra ODT)	оральные диспергируемые таблетки 10мг (для рассасывания на языке)	2 и 4, пачка в формате визитки	Германия, Байер	за 2шт: 735- (средняя 1189↗) -1619; за 4шт: 980- (средняя 1399↘) - 2789	255↗
Левитра (Levitra)	таблетки 5мг	1	Германия, Байер	329- (средняя 370↘) -823	131↗
Левитра (Levitra)	таблетки 10мг	1,2 и 4	Германия, Байер	за 1шт: 375- (средняя 450↗) -584; за 2шт: 500- (средняя 979) -1735; за 4шт: 980- (средняя 1839↗) - 3051	353↘
Левитра (Levitra)	таблетки 20мг	1,2 и 4	Германия, Байер	за 1шт: 559- (средняя 798↗) -1267; за 2шт: 646- (средняя 665↗) -814 за 4шт: 1553- (средняя 2315↗) -3470	671↘
Препараты, содержащие Тадалафил (Tadalafil) - код АТХ (ATC) G04BE08
Сиалис (Cialis)	таблетки 2,5мг	14 и 28	Англия, Эли Лилли	2449-5200	4↘
Сиалис (Cialis)	таблетки 5мг	14 и 28	Англия, Эли Лилли	за 14шт: 2244- (средняя 2716↗) -4051; за 28шт: 4000- (средняя 4845↗) - 6745	673↘
Сиалис (Cialis)	таблетки 20мг	1, 2, 4 и 8	Англия, Эли Лилли	за 1шт: 723- (средняя 888↘) -1486; за 2шт: 1370- (средняя 1721↗) - 3198; за 4шт: 2303- (средняя 2813↗) - 4400; за 8шт: 4450- (средняя 5242↗) -7140	798↘
Препараты, содержащие Уденафил (Udenafil)
Зидена (Zydena)	таблетки 100мг	1 и 4	Южная Корея, Донг-А	за 1шт: 199- (средняя 582↗) -1088; за 4шт: 1199- (средняя 1695↗) - 2343	685↘

Виагра (оригинальный Силденафил) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Фармакологическое действие

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт. ст., а диастолического АД - 5.3 мм рт. ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема 100 мг препарата внутрь Cmax составляет 18 нг/мл (38нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).

Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T1/2 составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а конечный T1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК? 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания к применению препарата ВИАГРА®

лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.

При нарушениях функции печени дозу препарата можно снизить до 25 мг.

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра® должна составлять 25 мг, кратность применения - 1 раз в 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра® должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра®.

Побочное действие

Побочные эффекты обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные.

Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Органы и системы органов	Побочные эффекты	Силденафил (%)	Плацебо (%)
Наиболее часто (>1/10)
Нервная система	Головная боль	10.8	2.8
Сердечно-сосудистая система	Вазодилатация (приливы крови к лицу)	10.9	1.4
Часто (>1/100 и < 1/10)
Нервная система	Головокружение	2.9	1.0
Орган зрения	Изменения зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету)	2.5	0.4
Орган зрения	Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета)	1.1	0.03
Сердечно-сосудистая система	Увеличение ЧСС	1.0	0.2
Дыхательная система	Ринит (заложенность носа)	2.1	0.3
Пищеварительная система	Диспепсия	3.0	0.4

При применении препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).

Со стороны ЦНС: судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер.

Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Противопоказания к применению препарата ВИАГРА®

повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата;
применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте 18 лет, у женщин.

С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).

Применение препарата ВИАГРА® при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить до 25 мг.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД<90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Виагра® оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению АД. Этот эффект не является клинически значимым и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения препарата Виагра® врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза как причины ухудшения или потери зрения, на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия, курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и передней ишемической оптической невропатией неартериального генеза не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинфомировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет; в связи с этим у таких пациентов препарат Виагра® следует применять с осторожностью.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения препарата Виагра® у пациентов с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому в таких случаях препарат следует применять с осторожностью.

пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Однако в большинстве случаев у этих пациентов имелись факторы риска развития данной патологии, и не было выявлено никакой корреляции между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха. Пациента следует предупредить о том, что в случае внезапного снижения или потери слуха необходимо прекратить терапию силденафилом, и немедленно проконсультироваться с врачом.

На фоне приема препарата Виагра® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Cmax силденафила увеличивалась на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 5 нг/мл).

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг/ в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 >150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл.

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического - на 8 мм рт.ст., диастолического - на 7 мм рт.ст.

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

Сиалис (Тадалафил) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

Фармакологическое действие

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, по сравнению с плацебо, в положении лежа (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Распределение

Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм

Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Выведение

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (65 лет и более) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является не требует изменения дозы.

Показания к применению препарата СИАЛИС®

нарушения эрекции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Сиалис® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Побочное действие

Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

Возможно: боль в спине, миалгия, головокружение, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы.

Очень редко: реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения, мигрень, носовое кровотечение.

У пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска: инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, ощущение сердцебиения, тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

Противопоказания к применению препарата СИАЛИС®

одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
применение у лиц в возрасте до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата СИАЛИС® при беременности и кормлении грудью

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции почек печени специального подбора дозы не требуется. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин) специального подбора дозы не требуется. На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. Пациентам с КК<50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание: применение у лиц в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис® у данной категории пациентов отсутствуют.

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис® пациентам, принимающим α1-адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α1-адреноблокатора тамсулозина.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять Сиалис® у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос - не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалфила и обратиться за медицинской помощью. Пациентов следует предупредить о том, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития этого состояния.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалфила одинакова, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг в сутки и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг в сутки, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax - на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/ увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% и Cmax - на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг 2 раза в сутки), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает AUC тадалфила в однократной дозе на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 600мг в сутки), уменьшает AUC тадалафила в однократной дозе на 88% и Cmax на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа1A-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 мг в сутки), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С. Срок годности - 3 года.