Психические расстройства
Новокаинамид механизм действия. Подробная инструкция по применению "новокаинамида"

Новокаинамид механизм действия. Подробная инструкция по применению "новокаинамида"

Новокаинамид – один из современных препаратов, помогающих справиться с сердечными заболеваниями и, что не менее важно, даже предотвратить их, при своевременном обращении к врачам. Это антиаритмическое средство, выпускается в формах таблеток и инъекций, сходного действия.

О препарате

Новокаинамид зарекомендовал себя, как качественный препарат, который снижает возбуждение миокарда предсердий и желудочков. Очень быстро всасывается, метаболизируется в печени. Принимать его можно, независимо от еды, главное – запить таблетки достаточным количеством жидкости. Разжевывать не нужно.

Основное вещество в таблетках – прокаинамид, из вспомогательных – крахмал, лактоза, стеарат кальция. Раствор предназначен для внутримышечных и внутривенных инъекций, белого или слегка желтоватого оттенка. В основе – прокаинамида гидрохлорид, включает и натрия дисульфит, дистиллированную воду.

Свойства препарата:

тормозит ток ионов натрия;
снижает скорость деполяризации в фазу ноль;
замедляет проводимость;
угнетает функцию синусного узла.

Дозировка

Дозу определяет врач, с учетом состояния больного, начинают обычно с минимальной. Таблетки или уколы предписывают от разового применения до нескольких, в зависимости от стадии заболевания. Превышать дозу нельзя, это чревато неприятными последствиями.

Симптомы передозировки:

синоатриальная и AV-блокады;
снижение сократимости миокарда;
судороги;
отек легких.

Показания

Новокаинамид помогает наладить работу сердца, но при этом идет сильная нагрузка на печень и почки, что тоже важно учитывать. Некоторые больные отмечают, что при приеме лекарства раны заживают дольше, а организм слабее сопротивляется инфекциям.

Назначается при таких диагнозах:

трепетание предсердий;

При очень длительном употреблении может развиться красная волчанка.

Противопоказания

Препарат весьма эффективный, но имеет и ряд противопоказаний, это касается ряда заболеваний, о которых непременно надо уведомить врача. Запрещен при беременности, поскольку прокаинамид проникает в плаценту и отрицательно влияет на плод. Нельзя применять при кормлении грудью, активное вещество начинает выделяться с грудным молоком. Исключения составляют ситуации, когда необходимость превышает риск для матери и ребенка. Не назначается больным до 18 лет, а также при индивидуальной непереносимости компонентов препарата.

Другие противопоказания:

AV-блокада 2 и 3 степени.
Аритмия при интоксикации сердечными гликозидами.
Лейкопения.
Атеросклероз.

Особые указания

Учитывая характерные особенности препарата, его очень осторожно применяют при наличии других заболеваний. Это объясняется тем, что новокаинамид сильно угнетает способность миокарда к сокращению и понижает давление.

Индивидуально подбираются дозы при:

печеночной или почечной недостаточности;
бронхиальной астме;
хронической сердечной недостаточности, в стадии декомпенсации;
миастении;

Побочные эффекты

При высокой результативности новокаинамид обладает ощутимыми побочными эффектами, их тоже стоит учитывать. При любых проявлениях нужно срочно обратиться к врачу.

Нежелательные симптомы:

сильное снижение давления;
желудочковая тахикардия;
тахиаритмия;
асистолия;
галлюцинации, депрессия;
головокружения, головная боль;
сыпь, зуд;
горечь во рту;
кровоточивость десен;
атаксия;
психотические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Новокаинамид весьма капризен во взаимодействии с другими препаратами, поэтому если больной принимает еще какие-то лекарства, крайне важно учитывать это при назначении дозировки.

Взаимодействие новокаинамида:

С антигипертензивными средствами – сильно понижается давление.
С антихолинэстеразными средствами – падает их эффективность.
С антигистаминными препаратами – усиливается холинолитическое действие.
С каптоприлом – возрастает риск развития лейкопении.
С амиодароном, офлоксацином – растет концентрация прокаинамида.
С соталолом, хинидином – увеличивается интервал QT.
С триметопримом – возможны токсические реакции.

Условия и сроки хранения

Хранить новокаинамид нужно в темном месте, для таблеток температура не должна превышать 30 градусов, для растворов – 25. Срок хранения и тех, и других – 3 года.

Аналоги и стоимость

Большинство препаратов имеет аналоги, не исключение – и новокаинамид. Из таблеток наиболее близкими по воздействию и назначению называют дикоринан и аймалин. У растворов аналоги – новокаинамид буфус и прокаинамид-эском.

Дикоринан. Из серии блокаторов кальциевых каналов. Назначается при желудочковых и наджелудочковых аритмиях, при необходимости поддержания синусового ритма. Хранить нужно в сухом месте, при температуре до 25 градусов, срок годности – 3 года.
Аймалин. Антиаритмическое средство. Помогает при диагнозе пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, трепетания предсердий. Срок годности составляет 2 года, хранится при 25 градусах.
Новокаинамид буфус. Из серии антиаритмических средств. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Основное вещество – прокаинамида гидрохлорид, из вспомогательных – натрия дисульфит, дистиллированная вода. Назначается при желудочковых или предсердных нарушениях ритма. Хранить нужно в темном месте, не выше 25 градусов температуры, до 5 лет.
Прокаинамид-эском . Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Состав – аналогичен новокаинамид буфус, как и условия хранения.

Новокаинамид – надежный препарат, но требует тщательной дозировки и правильного применения. Оказывает быстрое и мягкое действие, очень эффективен при сердечных заболеваниях. Не приемлет самолечения, поскольку это чревато сложными последствиями.

Инструкция по применению «Новокаинамида» содержит все необходимые сведения о препарате. Поэтому, прежде чем начать лечение, ее необходимо тщательно изучить. Представленная здесь информация включает описание лекарственного средства, показания, противопоказания, побочные эффекты и способ применения. Также в статье можно найти аналоги препарата и его цену.

Инструкция по применению «Новокаинамида»: общие сведения

«Новокаинамид» - это синтетический препарат, который назначается при различных видах аритмии. Он оказывает угнетающее действие на патологические водители ритма сердечной мышцы, понижает ее проводимость и возбудимость, также расширяет сосуды, что снижает давление в артериях.

Основное действующее вещество препарата - прокаинамид, который способен расширять сосуды головного мозга, проникая через гематоэнцефалические барьеры. «Новокаинамид» в ампулах при введении внутривенно начинает действовать мгновенно, а при внутримышечном - по прошествии 20-55 минут. Если же препарат попал в организм перорально, то действие начнется только через час. Эффект сохраняется еще 4-6 часов.

Средство выводится с мочой, желчью и грудным молоком. В случае хронических заболеваний почек и печени эти процессы замедляются.

Форма выпуска и состав

Выпускается в двух видах «Новокаинамид»:

Таблетки - в картонной коробке по 20 штук, упакованы в алюминиевые блистеры или стеклянную банку.
Раствор для инъекций - по 10 ампул объемом по 5 мл в картонных упаковках.

в 1 мл (раствор) - 100 мг;
1 таб. - 250 мг.

Также в состав препарат входят вспомогательные компоненты: лактоза, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Показания

Перечислим основные показания к применению:

Мерцание и трепетание предсердия.
Тахикардия желудочковая.
Нарушения ритма желудочковые.
Тахикардия предсердная.
Экстрасистолия желудочковая.

Противопоказания

Инструкция по применению «Новокаинамида» содержит ряд противопоказаний. Условно их можно разделить на абсолютные и относительные. Первые полностью исключают назначение лекарственного средства. Во втором случае необходима осторожность, так как могут развиться различные осложнения.

Итак, к абсолютным относятся:

удлиненные интервалы QT;
кардиогенный шок;
хроническая стадия декомпенсированной сердечной недостаточности;
интоксикация сердечными гликозидами, которая вызывает желудочковую аритмию;
AV-блокада 2-й и 3-й степени и синоатриальная блокада, если нет электрокардиостимулятора-имплантата;
лейкопения;
красная волчанка системная;
кормление грудью;
непереносимость компонентов;
возраст до 18 лет.

К относительным:

инфаркт миокарда;
блокада пучка Гиса;
AV-блокада 1-й степени;
бронхиальная астма;
окклюзия коронарной артерии;
хроническая недостаточность сердечная;
атеросклероз выраженный;
почечная или печеночная недостаточность;
миастения;
хирургическое вмешательство любого рода;
беременность;
пожилой возраст.

Побочные действия

На различные системы органов может оказывать пагубное влияние «Новокаинамид». Механизм действия препарата заключается в снижении скорости деполяризации и торможении входящего потока ионов натрия. Однако это может навредить другим органам.

Побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта:

диарея;
горечь во рту;
рвота;
тошнота.

Нервная система:

головокружение;
бессонница;
галлюцинации;
возбужденное состояние;
головные боли;
депрессии;
судороги;
проблемы с координацией;
мышечная слабость.

Сердечно-сосудистая и кровеносная системы:

повышенное сердцебиение;
понижение давления;
AV-блокада;
асистолия;
анемия;
снижение костномозгового кроветворения.

Препарат может изменить состав крови, что приведет к развитию различных инфекций, а также к ухудшению регенерации и кровоточивости десен. Однако эти симптомы проходят через 2-3 недели после завершения курса лечения.

Аллергические проявления:

сыпь;
небольшое повышение температуры.

Способ применения

Инструкция по применению «Новокаинамида» предусматривает следующий способ введения препарата внутрь.

Средство в таблетках впервые назначается по 1 таблетке, затем количество регулируется врачом в зависимости от анамнеза. Применять препарат необходимо за час до приема пищи или через 2 часа после. Чтобы ускорить всасывание, таблетку можно запить стаканом воды. Если возникли какие-то проблемы с ЖКТ, то можно принимать лекарство во время еды или запивать его молоком. Таблетку не следует измельчать или разжевывать.

Перед введением внутримышечно или внутривенно 100 мл препарата разводят раствором глюкозы (5%-м) или 0,9%-м физиологическим раствором. Вводить лекарственное средство необходимо очень медленно - за 1 мин не более 50 мг. При этом должен постоянно осуществляться контроль за артериальным давлением.

В процессе лечения «Новокаинамидом» обязательно делается развернутый анализ периферической крови и ЭКГ: в течение первых трех месяцев терапии через каждые две недели, затем немного реже. Во время прохождения лечения пациентам запрещается водить автотранспорт и заниматься опасными видами деятельности, которые связаны с повышенным вниманием и требуют высокого уровня реагирования.

Дозировка

Первоначальная доза «Новокаинамида» минимальна, так как необходимо посмотреть на реакцию организма. Затем уже лечащий врач начинает постепенно увеличивать дозировку: 0,25, потом - 0,5 и 1 г. Если все идет нормально и не возникает никаких осложнений, то дозировку доводят до 1 таблетки каждые 6 часов.

Внутривенно препарат водят по 100 мг каждые 5 часов. Дозировку, как и в случае с таблетками, увеличивают постепенно. При необходимости она может доходить до 4 г активного вещества.

Показания к применению лекарственного были перечислены выше, однако принимать «Новокаинамид» без назначения врача строго воспрещается. Кроме того, все время лечения состояние больного должно постоянно контролироваться.

Продолжительность лечения зависит от того, насколько хорошо организм пациента переносит препарат, и от эффективности самого средства. Обычно при трепетании предсердий назначается доза в 1,25 г. Если лекарство не подействовало, то через час принимают еще 0,75 г. После этого каждые 2 часа можно вводить еще по 0,5-1 г. Однако суточная доза препарата не должна превышать 4 г.

Чтобы купировать приступ желудочковой тахикардии, внутривенно водят от 0,2 до 0,5 г «Новокаиномида». Препарат можно вводить в течение часа, по 2-3 мг в минуту. Такая терапия продолжается до полной нормализации сердечного ритма. После купирования обычно назначается курс лекарственного средства в таблетках.

Мерцательная аритмия может быть купирована простым приемам препарата в таблетках. Сначала пациенту дают 1,25 г средства, если не помогает, то через час - еще 0,75 г, затем каждые 2 часа по 0,5-1 г.

Симптомы передозировки

При применении «Новокаинамида» передозировка - очень частое явление, особенно если его прописывают вместе с другими антиаритмическими препаратами. Перечислим главные симптомы подобного состояния:

резкое снижение артериального давления и частоты биения сердца;
тошнота;
кома;
рвота;
отек легких;
диарея;
снижение выделения мочи;
блокады, видимые на результатах ЭКГ;
сонливость;
судороги;
возможны остановка дыхания и сердцебиения.

При первых же признаках передозировки проводятся следующие действия. Сначала промывают желудок, если препарат принимался в таблетках, затем вводят средства, ощелачивающее мочу, например гидрокарбонат натрия. В случаях снижения давления показано использование «Фенилэфрина» и «Норэпинефрина». В особенно тяжелых случаях проводится гемодиализ - процедура очищения крови.

Во время беременности и лактации

Препарат «Новокаинамид» может в редких случаях назначаться беременным женщинам. Лечащий врач предварительно должен соотнести вред и пользу, которые принесет лекарственное средство, и, в зависимости от результата, принять решение. Будущей матери прием препарат может грозить фетоплацентарной недостаточностью из-за снижения давления крови, что серьезно повредит ребенку.

Во время лактации запрещено назначать «Новокаинамид», так как он проникает в молоко. Поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Влияние же препарата на лиц младше 18 лет не изучено.

Взаимодействие с другими лекарствами

«Новокаинамид» способен вступать в действие с лекарственными средствами разных групп. Поэтому перед началом комплексной терапии следует предоставить лечащему врачу перечень всех препаратов, которые вы употребляете постоянно.

Итак, «Новокаинамид» усиливает действие следующих средств:

цитостатических;
миорелаксантов;
антиаритмических;
холиноблокирующих.

Препараты, увеличивающие период выведения прокаинамида из организма и снижающие его почечный клиренс:

«Циметидин»;
«Ранитидин».

Также усиливает побочные действия бретилия тозилата; снижает активность антимиастенических препаратов; усиливает атропиноподобные эффекты антигистаминных средств. При назначении вместе с «Пимозидом» наблюдается удлинение интервалов QT. В сочетании с антиаритмическими средствами 3-го класса усиливается риск появления аритмогенного эффекта. «Новокаинамид» вместе с препаратами, которые угнетают костномозговое кроветворение, способен привести к миелосупрессии.

«Новокаинамид»: аналоги

У препарата существует ряд аналогов. Рассмотрим их поподробнее.

«Прокаинамид», «Новокаинамид-Буфус», «Новокаинамид-Ферейн» относятся к антиаритмическим препаратам IA-класса. Выпускаются в ампулах и таблетках. Показания, противопоказания и побочные действия совпадают с рассматриваемым нами лекарственным средством, так как во всех препаратах присутствует одно действующее вещество - прокаинамид.

«Коритрат» - выпускается только в драже. Основные действующие вещества: прокаинамид, хинидин.

Цена

Только по рецепту можно купить «Новокаинамид». Цена препарата будет варьироваться в зависимости от региона вашего проживания и аптечной сети.

В среднем «Новокаинамид» можно приобрести:

Таблетки - от 85 до 110 руб.
Ампулы - от 95 до 200 руб.

Цены указаны за одну упаковку.

Прокаинамид (procainamide)

Состав и форма выпуска препарата

20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости - по 250-500 мг каждые 3-6 ч.

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза - 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: , зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

Особые указания

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при . При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или , СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Форма выпуска препарата Новокаинамид

таблетки 250 мг; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

Фармакодинамика препарата Новокаинамид

Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Фармакокинетика препарата Новокаинамид

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15–25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. T1/2 составляет 2,5–4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50–60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Использование препарата Новокаинамид во время беременности

Применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.

При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Противопоказания к применению препарата Новокаинамид

Гиперчувствительность, AV блокада (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения.

Побочные действия препарата Новокаинамид

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Способ применения и дозы препарата Новокаинамид

Внутрь. Сначала дают пробную дозу - 1 таблетку, затем по указанию врача нагрузочную дозу - 0,25 - 0,5 - 1,0 г, а далее - поддерживающую дозу по 1 таблетке через 4 - 6 часов. Новокаинамид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальный эффект развивается через 1 час и продолжается 4 - 6 часов.

При тяжелых аритмиях начинают лечение новокаинамидом с внутримышечного или внутривенного введения с последующим переходом на прием препарата внутрь.

Передозировка препаратом Новокаинамид

Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.

Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Взаимодействия препарата Новокаинамид с другими препаратами

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.

При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.

Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.

Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.

При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.

Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Особые указания при приеме препарата Новокаинамид

Принимать на "пустой" желудок (за 1 ч до еды или через 2 ч после еды), запивая стаканом воды для более быстрого всасывания или с пищей или с молоком для предупреждения раздражения слизистой оболочки желудка; для таблеток пролонгированного действия - глотать целиком, не разламывать, не раздавливать, не разжевывать. Перед в/в применением необходимо разбавлять, вводить со скоростью не выше 50 мг/мин; следует принимать лишь в условиях стационара. При проведении терапии необходимо проводить контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови, особенно количества лейкоцитов (каждые 2 нед в течение первых 3 мес терапии, далее с более длительными интервалами). После продолжительной поддерживающей терапии примерно у 80% больных отмечается повышение титра антиядерных антител, наиболее часто через 1-12 мес после начала терапии (в связи с чем при появлении симптомов, сходных с СКВ, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител). Лейкопения более вероятна при использовании лекарственных форм прологированного действия, особенно после операции на сердце или сосудах. Обычно отмечается в первые 3 мес терапии (формула крови восстанавливается через несколько недель после отмены). При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Необходима осторожность при интерпретации результатов лабораторных исследований (возможное влияние на результаты тестов). При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

таб 250 мг: 20 или 50 шт.
Рег. №: 06/01/517 от 31.01.2006 - Аннулированное

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата НОВОКАИНАМИД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут;

в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия;

при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес);

возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

Особые указания

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в плазме крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.