Barbiturici in quali farmaci. Il sovradosaggio richiede assistenza immediata

I barbiturici sono un gruppo abbastanza ampio di farmaci derivati ​​dall’acido barbiturico. Penetrano nel sistema nervoso e hanno un effetto deprimente sui centri nervosi, bloccandone il lavoro. Un tempo erano ampiamente utilizzati in medicina, poiché l'effetto terapeutico è stato dimostrato per molti anni: i barbiturici possono avere un effetto sedativo e ipnotico, e ogni rappresentante ha durata e potenza diverse.

Inoltre, i farmaci contenenti acido barbiturico o suoi derivati ​​hanno effetti anticonvulsivanti e analgesici.

Tuttavia, oggi i barbiturici sono legali solo in un certo numero di paesi e il loro uso viene effettuato sotto lo stretto controllo del medico curante, poiché, oltre a tutti aspetti positivi, anche l'effetto negativo è ben noto. A L'uso prolungato e illimitato di questi farmaci fa sì che una persona diventi dipendente, non solo fisica, ma anche psicologica.

Inoltre, tutti i farmaci del gruppo presentano un gran numero di controindicazioni ed effetti collaterali.

Pertanto, i barbiturici non solo trattano, ma possono anche causare gravi avvelenamenti al minimo eccesso di dosaggio, motivo per cui sono stati trovati analoghi più sicuri.

Storia della scoperta e formazione del termine

Lo scienziato tedesco Adolf von Bayer fu il primo a ottenere l'acido barbiturico nel 1864 condensando l'urea e gli acidi dialchilmalonici, che a loro volta furono ottenuti dall'acido malico. C'è ancora controversia sul nome della nuova sostanza.

Secondo una versione, Adolf lo chiamò in onore della ragazza Barbara, a cui era interessato in quel momento. E secondo un altro, l'acido barbiturico deve il suo nome a Santa Barbara, il cui nome era combinato con il nome latino dell'urea - "urea".

Pratica medica d'uso

Per la prima volta furono utilizzati preparati a base di acido barbiturico e suoi derivati pratica medica nel 1903, cioè mezzo secolo dopo la loro scoperta.

A quel tempo venivano prescritti come sedativi e ipnotici. Negli anni ’60 l’uso dei barbiturici aumentò notevolmente e raggiunse il suo apice. C'erano delle ragioni per questo. In quel secolo, le persone erano costantemente esposte a e. E qualsiasi farmaco che avesse anche il minimo effetto simile era popolare e quindi un successo commerciale.

Meccanismo di azione

I neuroni del sistema nervoso centrale contengono i cosiddetti recettori GABA. E i barbiturici hanno un certo effetto su di loro, grazie al quale il meccanismo di apertura dei canali ionici del cloro viene attivato e accelerato.

Per questo motivo il cloro penetra più rapidamente attraverso la membrana della cellula nervosa che, a sua volta, diventa iperpolarizzata. Di conseguenza, nei neuroni si verificano processi inibitori, dai quali dipende la velocità della reazione del sistema nervoso centrale a un impulso nervoso.

Effetto

L'acido barbiturico e tutti i suoi derivati ​​​​hanno un effetto potente, che ne ha consentito l'utilizzo attivo nella pratica medica da tempo.

Alle persone che soffrivano di insonnia o insonnia venivano prescritti barbiturici come sonniferi. Basandosi su un pronunciato effetto sedativo Questo gruppo di farmaci è stato prescritto per l'aggressività e l'eccessiva stimolazione del sistema nervoso.

Poiché i barbiturici bloccano le connessioni tra le cellule nervose, talvolta vengono ancora utilizzati come prescrizione per le persone che soffrono.

Sono adatti anche per l'anestesia, sia locale che completa. E in combinazione con i farmaci usati per l'anestesia, ne aumentano la durata. Tra le altre cose, hanno anche un certo effetto analgesico.

Ambito di applicazione

I barbiturici venivano prescritti (in rari casi e vengono tuttora prescritti) a pazienti suscettibili a determinati disturbi mentali, nonché all'insonnia.

Molto spesso utilizzato nella fase iniziale quando è necessaria l'anestesia.

Indicati per l'uso in quanto possono fermare un attacco epilettico.

I barbiturici hanno trovato il loro impiego anche in medicina veterinaria, per la loro capacità di effettuare l'eutanasia in modo indolore. Per questi scopi viene utilizzato il pentobarbital.

Rappresentanti moderni

L'elenco dei barbiturici moderni che si possono ancora trovare in vendita comprende i seguenti farmaci:

Motivi di rifiuto all'utilizzo

Attualmente i barbiturici non sono praticamente utilizzati in medicina. Ciò è dovuto alla loro capacità di provocare un’induzione microsomiale nel fegato. Di conseguenza, l'uso di qualsiasi farmaco dopo i barbiturici è indesiderabile, poiché si verifica la loro maggiore penetrazione nel sangue, il che significa che si verifica un effetto incontrollato più pronunciato, simile all'avvelenamento da farmaci.

Ciò vale anche per l'uso ripetuto degli stessi derivati ​​dell'acido barbiturico. Inoltre, hanno una serie di effetti collaterali e conseguenze a lungo termine.

Gli anziani, le donne incinte e in allattamento sono severamente vietati!

L'effetto collaterale dell'uso dei barbiturici si esprime principalmente nella loro capacità di inibire le contrazioni del miocardio. Di conseguenza, i farmaci contenenti acido barbiturico non sono raccomandati per l’uso negli esseri umani. vecchiaia. Il corpo potrebbe semplicemente non essere in grado di sopportare il loro forte effetto farmacologico.

I barbiturici penetrano anche attraverso la placenta dalla madre incinta al feto e attraverso il latte materno al bambino durante l'allattamento, il che è irto di gravi conseguenze, tra cui asfissia e soffocamento.

Ad un passo dalla pace al riposo eterno

I barbiturici sono farmaci fortemente tossici. Molto spesso vengono utilizzati dai tossicodipendenti da oppio, ma c'è anche chi usa solo derivati ​​barbiturici.

Piccole dosi causano una condizione simile a intossicazione da alcol. Una persona prova felicità, in alcuni casi anche euforia.

Come gli altri sostanze tossiche, i barbiturici causano enormi danni al fegato, poiché il corpo viene purificato proprio attraverso di esso.

Tuttavia, i tossicodipendenti da barbiturici molto spesso non vivono abbastanza per vedere la cirrosi epatica, ma muoiono a causa di arresto cardiaco o incidenti che si verificano sotto l'influenza di droghe.

Pronto soccorso per avvelenamento

Da corpo sano I barbiturici in quantità terapeutiche vengono facilmente eliminati in modo naturale, ma la loro assenza provoca una condizione simile alla sindrome alcolica.

Il paziente avverte nausea, sonnolenza, coscienza depressa e in alcuni casi anche vomito.

Tuttavia, se viene assunta una dose troppo grande di barbiturici, è necessario rimuoverli dal corpo il prima possibile, poiché l'esito dell'avvelenamento può essere molto grave, dal coma alla morte.

Come con qualsiasi avvelenamento, dovresti iniziare con la lavanda gastrica. Ciò aiuterà a sbarazzarsi delle sostanze che non sono ancora entrate nel sangue.

L'antidoto per l'avvelenamento da barbiturici è il tiosolfato di sodio. Inoltre, per prevenire e prevenire la carenza di ossigeno nel tessuto cerebrale, vengono somministrate iniezioni di Bemegride o Corazol.

In precedenza, i barbiturici erano ampiamente prescritti come sedativi e ipnotici. Attualmente, l'ambito del loro utilizzo è significativamente limitato, poiché, in primo luogo, hanno un ambito terapeutico ristretto, che può portare a sovradosaggio ed effetti tossici e, in secondo luogo, con l'uso a lungo termine di barbiturici, possono svilupparsi dipendenza e dipendenza dalla droga.

Storia della scoperta

Molti sedativi, tra cui il cloroformio, il cloralio idrato e la paraldeide, furono introdotti in medicina nel diciannovesimo secolo. Il primo barbiturico fu scoperto nei laboratori del chimico tedesco Adolf Bayer a Monaco nel 1862.

origine del nome

Effetti fisiologici dei barbiturici

Gli effetti dei vari barbiturici sono generalmente coerenti, ma variano in entità e durata d'azione. I barbiturici sono classificati nei seguenti tipi: ultracorti e ad azione breve, durata media e ad azione prolungata. Ad esempio, pentobarbital e secobarbital sono farmaci potenti e ad azione rapida (che durano da due a quattro ore), l’amobarbital è un farmaco ad azione media (da sei a otto ore) e il fenobarbital è un farmaco a lunga durata d’azione (da otto a dieci ore).

I barbiturici hanno un effetto depressivo dose-dipendente sul sistema nervoso centrale: da uno stato di lieve sedazione al coma. Attualmente il loro uso è limitato: sono prescritti come anticonvulsivanti e agenti per l'induzione dell'anestesia.

A dosi moderate, i barbiturici provocano uno stato di euforia vicino all'intossicazione. Similmente all’alcol, i barbiturici possono causare perdita di coordinazione, andatura instabile e difficoltà di parola. La compromissione della coordinazione motoria e l'atassia sono associate all'inibizione dei riflessi polisinaptici spinali e della regolazione sopraspinale. Anche la perdita del controllo emotivo e il comportamento incontrollabile sono conseguenze tipiche dell'uso di barbiturici e sono dovute al loro effetto sul sistema limbico. Gli effetti anti-ansia e il sonno sono indotti da dosi elevate e dosi ancora più elevate causano l'anestesia chirurgica. I barbiturici compromettono la concentrazione, la memoria e l'apprendimento. Può causare amnesia da fissazione. Gli effetti vegetotropici comprendono un aumento del tono del nervo vago, che porta al broncospasmo, che è la causa della maggior parte deceduti associati all'uso di barbiturici. Ciò si verifica spesso quando somministrazione endovenosa tiopentale sodico, utilizzato per l'induzione dell'anestesia. Per prevenire il broncospasmo, in questo caso vengono utilizzati come premedicazione i bloccanti M-anticolinergici. A grandi dosi, i barbiturici, anche a causa dell'aumento del tono del nervo vago, hanno un effetto cardiodepressivo: rallentano la frequenza cardiaca e la conduzione atrioventricolare, abbassano la pressione sanguigna e interrompono l'attività del tratto gastrointestinale.

Pratica medica dei barbiturici

I barbiturici furono introdotti per la prima volta nella pratica medica nel 1903, quando il barbital fu commercializzato come Veronal. Ben presto il farmaco cominciò ad essere spesso utilizzato come sedativo e come primo sonnifero. L’uso dei barbiturici in medicina aumentò fino agli anni ’60, ma diminuì notevolmente negli anni successivi. L’aumento e il calo dell’uso dei barbiturici hanno avuto diverse cause. Tra i tanti disturbi vissuti dall’umanità nel diciannovesimo secolo, l’insonnia e l’ansia erano i più comuni. Pertanto, qualsiasi farmaco che combatta l’ansia o prometta sonno a chi soffre di insonnia ha goduto di un’enorme popolarità e successo commerciale. I barbiturici avevano la capacità di indurre il sonno e combattere l'ansia: questo spiegava la loro posizione dominante sul mercato. Tuttavia, con l'uso prolungato creavano dipendenza e tossicodipendenza, che ha portato ad un graduale abbandono del loro utilizzo a favore delle benzodiazepine leggermente più sicure.

I veterinari usano il pentobarbital come agente anestetico ed eutanasia.

Barbituromania

Esistono un certo numero di problemi associati all'uso dei barbiturici: primo tra tutti, l'emergere della tossicodipendenza. I tossicodipendenti barbiturici preferiscono farmaci ad azione breve o media, vale a dire pentobarbital (Nembutal) e secobarbital (Amytal).

Appunti


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I barbiturici sono una classe di farmaci che hanno un effetto sedativo. Deprimono il sistema nervoso e non causano eccitazione, come le anfetamine. Pertanto, sono l'opposto di quest'ultimo.

Tutti i barbiturici sono costituiti da acido barbiturico. Non possono essere trattati in modo inequivocabile e chiamati farmaci.

Le dosi una tantum non portano a cambiamenti patologici nel corpo e svolgono un ottimo lavoro nel raggiungere il loro obiettivo: calmare e alleviare l'insonnia.

Tuttavia, i pazienti non sempre aderiscono alle raccomandazioni del medico e spesso iniziano a usare costantemente i barbiturici. Naturalmente, come medicina. Ecco come si verifica la dipendenza dal farmaco. In termini di intensità, questa dipendenza non è più debole di qualsiasi altro tipo di droga. Pertanto, l’uso incontrollato di questi fondi può avere conseguenze negative.

Cronaca medica: la storia dei barbiturici

Questi farmaci furono discussi per la prima volta negli ambienti medici alla fine del XIX secolo. Ciò accadde dopo che il chimico tedesco Adolf von Bayer sintetizzò l'acido barbiturico nel 1863. Poiché la scoperta è avvenuta nel giorno della festa di Santa Barbara, lo scienziato ha deciso di intitolare a lei la nuova sostanza. Seconda radice parola composta lo ha preso in prestito dall'inglese (l'urea è tradotta dall'inglese come urina). È così che è apparsa la parola "barbiturici" e dopo di essa i barbiturici.

Veronal - il primo barbiturico rilasciato

Nel 1903 furono rilasciati i barbiturici mercato farmaceutico. Lo scopritore fu il barbital, noto a molti pazienti come veronal. Nel XX secolo erano già stati sintetizzati circa 2.500 barbiturici. Di questi, circa 50 varietà venivano utilizzate nella pratica medica come sonniferi e sedativi.

La popolarità dei farmaci crebbe poiché molte persone lamentavano stress e questi farmaci potevano agire come antidepressivi. Tuttavia, negli anni '60, i medici si trovarono di fronte ad un fatto deludente: oltre agli effetti positivi furono scoperte anche le conseguenze negative dell'uso dei barbiturici. Ad esempio, l'emergere della dipendenza dalla droga.

La produzione di medicinali è diminuita. Oggi non ne esistono più di una dozzina in uso. E i farmaci approvati vengono sempre più sostituiti da varietà più sicure: le benzodiazepine.

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Uso di barbiturici per scopi medici

Nonostante i pericoli derivanti dall’uso di questi farmaci, medicina moderna finché alla fine ho rinunciato a loro. Il punto è questo farmaci ad azione rapida, e talvolta il loro utilizzo è del tutto giustificato scopi medicinali.

Quindi, oggi vengono utilizzati i barbiturici:

  • Come anestetico prima dell'intervento chirurgico.
  • Per prevenire le crisi epilettiche.
  • Come anticonvulsivante.

Gli esperti non dimenticano il loro effetto calmante e ipnotico.

I barbiturici (ad esempio il pentobarbital) vengono utilizzati anche in medicina veterinaria. Questi farmaci agiscono come antidolorifici. Possono essere utilizzati anche per l'eutanasia (cioè se si decide di sopprimere l'animale).

Tipi di barbiturici

Nella farmacologia moderna, questi farmaci sono classificati in gruppi a seconda della durata d'azione. Esistono 3 grandi varietà:

  • Droghe azione a breve termine. Questi includono esenale. È usato per l'anestesia. La soluzione viene iniettata in una vena. L'effetto si verifica quasi immediatamente e può durare fino a mezz'ora.
  • Farmaci di media durata. Un noto rappresentante di questo gruppo è il barbamil. Viene utilizzato per vari tipi di insonnia e per il trattamento del sonno. Inoltre, la durata del sonno può variare dalle 6 alle 8 ore. Barbamil è efficace anche contro l'aterosclerosi. Abbassa il colesterolo e previene gli attacchi di angina.
  • Droghe esposizione a lungo termine. Ad esempio, il fenobarbital. Un farmaco usato per trattare l'epilessia e alleviare le convulsioni. Di solito il farmaco viene iniettato in vena una volta. Ma se le convulsioni continuano, sono possibili dosi ripetute ogni mezz'ora fino alla scomparsa delle convulsioni. Tuttavia dose giornaliera non deve superare i 30 mg.

Le persone dipendenti preferiscono utilizzare effetti a medio e lungo termine. Il fenobarbital è considerato il sogno di ogni tossicodipendente. L'effetto del farmaco inizia dopo 15 (in rari casi 40 minuti) e l'effetto dura fino a 6, e talvolta 12 ore.

Come agiscono i barbiturici sul corpo?

Le statistiche mostrano che questi metodi sono solitamente scelti da persone con tendenze suicide. I barbiturici piacciono anche a chi ha una bassa autostima. Non provocano euforia come gli oppiacei. Al contrario, sono caratterizzati da un sonno pseudo-sano. Spesso vengono utilizzati proprio per questo.

L'effetto dell'uso di questi farmaci dipende in gran parte dalla dose. Quindi, una piccola quantità del farmaco è praticamente innocua. Favorisce il rilassamento e calma il sistema nervoso.

Un problema - anche piccola dose I barbiturici creano dipendenza se usati regolarmente.

Le dosi medie sono simili agli effetti dell'alcol sul corpo. I riflessi del tossicodipendente rallentano e la sua andatura diventa instabile. Comincia a biascicare le parole. Ma l'uso di barbiturici in grandi dosi può facilmente portare a esito fatale. Spesso il tossicodipendente in questi casi cade in coma.

Come determinare la dipendenza?

Le persone che iniziano a usare barbiturici per scopi medicinali di solito non sono consapevoli del fatto di essere diventate dipendenti dal farmaco. Nel frattempo, è necessario prestare attenzione ai sintomi, che indicano eloquentemente che il corpo sta diventando dipendente. Quindi, i segni di dipendenza possono essere considerati:

  • Diminuzione dell'attività fisica, delle prestazioni, difficoltà nell'attività mentale, indifferenza verso gli altri sotto l'influenza del farmaco.
  • Nervosismo e distrazione, irritabilità e persino forma lieve aggressività dopo che gli effetti dei barbiturici sono svaniti.
  • Cattiva salute, ansia e stanchezza, perdita di peso con uso a lungo termine farmaco.
  • Nausea e vomito, dolori addominali, scarso sonno, perdita di interesse per la vita e il mondo che ti circonda se interrompi improvvisamente l'assunzione dei farmaci.

In alcuni casi, possono verificarsi convulsioni circa 5 giorni dopo l’assunzione della dose.

In generale, con la mania dei barbiturici, la sindrome da astinenza è molto più complessa che con gli oppiacei. Può causare segni di epilessia, coma e in alcuni casi la morte. Ecco perché quando si rifiutano i farmaci è meglio rivolgersi a una clinica medica. Lì questo periodo sarà meno doloroso, perché spesso la prima fase del trattamento non è la sospensione del farmaco, ma la riduzione graduale della dose del farmaco assunto in precedenza.

Stanchezza, cattiva salute, irritabilità? Questi sono segni che mostrano dipendenza dai barbiturici quando si tenta l’astinenza

Barbiturici e overdose

Il superamento dell'indennità giornaliera massima consentita porta a un sovradosaggio. Questo è irto di molte conseguenze negative. Quindi, ci sono stati casi in cui una persona si è addormentata e non si è svegliata. Un altro pericolo è che mentre dorme il tossicodipendente possa soffocare con il vomito. Dopotutto, uno dei segni di overdose è il vomito.

Se la dose viene superata, è necessario prima liberare lo stomaco dai farmaci. Il carbone attivo può fare un ottimo lavoro con questo. Se la respirazione rallenta gradualmente, è necessario fornire assistenza artificiale fino all'arrivo dell'ambulanza.

Il sovradosaggio può essere indicato da pelle umida, polso rapido e pupille dilatate.

Smettere di usare droghe è abbastanza difficile. Tuttavia, se una persona dipendente ha preso una tale decisione, deve essere costantemente supportata in questo. Utilizzato per il trattamento programmi diversi, tenendo conto di molti fattori: l'età del tossicodipendente, la presenza malattie concomitanti, grado di avvelenamento del corpo.

Il trattamento è progettato per un lungo periodo, ma i casi di guarigione si verificano abbastanza spesso.

Butirrato. Documentario

I barbiturici sono farmaci che agiscono come depressori del sistema nervoso centrale e quindi possono produrre un’ampia gamma di effetti, dalla lieve sedazione all’anestesia completa. Sono efficaci anche come ansiolitici, ipnotici e anticonvulsivanti. I barbiturici hanno anche effetti analgesici; tuttavia, questi effetti sono piuttosto deboli, quindi i barbiturici non vengono utilizzati in chirurgia in assenza di altri analgesici (oppioidi e anestetici volatili come l'alotano). Hanno il potenziale per sviluppare dipendenza, sia fisica che psicologica. Nella pratica medica di routine i barbiturici sono già stati in gran parte sostituiti dalle benzodiazepine, ad esempio nel trattamento dell'ansia e dell'insonnia, soprattutto perché le benzodiazepine sono significativamente meno pericolose e non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio da barbiturici. Tuttavia, i barbiturici sono ancora utilizzati per l'anestesia generale, nel trattamento dell'epilessia, dell'emicrania acuta e del mal di testa (in farmaci come Fioricet e Fiorinal) (sotto stretto controllo e supervisione per prevenire dipendenza e abuso) e (nei paesi in cui è legale ) per il suicidio assistito e l'eutanasia. I barbiturici sono derivati ​​dell'acido barbiturico.

Uso in medicina

I barbiturici come il fenobarbital erano precedentemente utilizzati come tranquillanti e ipnotici, tuttavia oggi sono stati in gran parte sostituiti dalle benzodiazepine a causa del loro minor rischio overdose fatale. Tuttavia, i barbiturici sono ancora utilizzati come anticonvulsivanti, sedativi paraoperatori (ad esempio, tiopentale sodico) e analgesici per il trattamento di mal di testa/emicranie (ad esempio, Fioricet).

Altri usi legati alle proprietà fisiologiche dei barbiturici

Alte dosi di barbiturici vengono utilizzate nel suicidio medicalmente assistito e, in combinazione con un rilassante muscolare, vengono utilizzate per l'eutanasia e per il suicidio. pena di morte mediante iniezione letale. I barbiturici sono spesso usati in medicina veterinaria come agenti di eutanasia per piccoli animali. Il tiopentale sodico è un ultrabarbiturico recitazione breve, che viene venduto con il nome di pentotal di sodio. Viene spesso confuso con il "siero della verità" o con il sodio amytal, un barbiturico ad azione intermedia che viene utilizzato per la sedazione e per curare l'insonnia, ma viene utilizzato anche nelle cosiddette "interviste" in cui la persona a cui vengono poste le domande sarà più propensa a rispondere. dire la verità sotto pressione sull'effetto di questo farmaco. Una volta disciolto in acqua, il sodio amytal può essere ingerito oppure somministrato tramite iniezione endovenosa. Il farmaco in sé non obbliga le persone a dire la verità, ma si ritiene che riduca i processi inibitori e rallenti il ​​pensiero creativo, aumentando le probabilità che le persone vengano “prese alla sprovvista” durante gli interrogatori e forniscano informazioni sotto l’influenza delle emozioni. Si ritiene che gli effetti del farmaco sulla perdita di memoria e sul deterioramento cognitivo riducano la capacità di una persona di inventare e ricordare bugie. Questa pratica non è più considerata legalmente accettabile per l'uso in tribunale perché la persona sottoposta a tale interrogatorio può formare falsi ricordi, il che riduce l'affidabilità di tutte le informazioni ottenute con tali metodi. Tuttavia, il sodio amytal continua ad essere utilizzato in alcune circostanze dalle forze dell'ordine e della difesa come alternativa "umana" agli interrogatori tramite tortura se si ritiene che l'individuo abbia informazioni importanti per la sicurezza della nazione o dell'agenzia che utilizza la tattica.

Effetti collaterali

L’assunzione di barbiturici è associata a rischi per gli anziani, le donne incinte e i bambini. Man mano che una persona invecchia, il suo corpo diventa meno capace di eliminare i barbiturici. Di conseguenza, le persone di età superiore ai sessantacinque anni hanno rischio aumentato esperienza effetti dannosi barbiturici, compresa la tossicodipendenza e il sovradosaggio accidentale. Quando i barbiturici vengono assunti durante la gravidanza, il farmaco passa attraverso il flusso sanguigno della madre fino al feto. Dopo la nascita, il bambino può manifestare sintomi di astinenza e difficoltà a respirare. Inoltre, le madri che allattano e assumono barbiturici possono trasmettere il farmaco ai loro bambini attraverso il latte materno. Un raro effetto collaterale dei barbiturici è la sindrome di Stevens-Johnson, che colpisce principalmente le mucose.

Tolleranza e dipendenza

Con l'uso regolare di barbiturici si sviluppa tolleranza ai loro effetti. Come con tutti i farmaci GABAergici, l'astinenza da barbiturici produce effetti potenzialmente fatali come convulsioni, come nel caso del delirium tremens e dell'astinenza da benzodiazepine, tuttavia, il meccanismo più diretto dell'agonismo GABA rende l'astinenza da barbiturici più grave dell'astinenza da alcol o benzodiazepine (rendendo i barbiturici uno dei farmaci più efficaci). maggior parte sostanze pericolose in termini di dipendenza). Come le benzodiazepine, i barbiturici ad azione prolungata producono sintomi di astinenza meno gravi rispetto ai barbiturici ad azione breve e ultrabreve. I sintomi di astinenza dipendono dalla dose. Gli utenti che utilizzano barbiturici ad alte dosi soffrono di più rispetto a quelli che utilizzano dosi basse. Il trattamento farmacologico dell'astinenza da barbiturici è un processo a lungo termine che prevede il passaggio del paziente a una benzodiazepina a lunga durata d'azione (p. es.) seguito da una lenta riduzione della dose. La dipendenza psicologica dai barbiturici può in alcuni casi durare mesi o anni e gli esperti raccomandano vivamente che le persone dipendenti si sottopongano a consulenza psicologica e partecipino a una terapia di mantenimento di gruppo. I pazienti non dovrebbero tentare di interrompere l’assunzione dei soli barbiturici senza consultare un medico a causa dell’alto tasso di mortalità e dell’inizio relativamente improvviso dell’astinenza. Terminazione improvvisa può portare a gravi disordini neurologici, lesioni fisiche subite durante le convulsioni e persino la morte a causa dell'eccitotossicità glutammatergica.

Overdose

I sintomi di sovradosaggio di solito includono letargia, perdita di coordinazione, difficoltà di pensiero, linguaggio lento, scarsa capacità di giudizio, sonnolenza, fiato corto, sconcertante, e, in casi gravi, a chi o alla morte. La dose letale di barbiturici varia notevolmente con lo sviluppo della tolleranza e persone diverse potrebbe essere diverso. Dose letale varia notevolmente tra i membri della classe dei barbiturici superpotenti come il fenobarbital, essendo potenzialmente fatale a dosi significativamente più basse rispetto ai barbiturici meno potenti come il Butalbital. Anche in ambito ospedaliero, lo sviluppo della tolleranza è ancora un problema, poiché se si interrompe l'assunzione dopo l'inizio della dipendenza, è pericoloso e sintomi spiacevoli sintomi di astinenza. La tolleranza agli effetti ansiolitici e sedativi dei barbiturici di solito si sviluppa più rapidamente della tolleranza ai loro effetti sulla muscolatura liscia, sulla respirazione e battito cardiaco, rendendoli inadatti all'uso psichiatrico a lungo termine. La tolleranza agli effetti anticonvulsivanti tende ad essere maggiormente correlata alla tolleranza agli effetti anticonvulsivanti effetti fisiologici Tuttavia, ciò significa che i barbiturici sono ancora una valida opzione per il trattamento a lungo termine dell’epilessia. Il sovradosaggio di barbiturici insieme all'uso di altri depressori del sistema nervoso centrale (ad esempio alcol, oppiacei, benzodiazepine) è ancora più pericoloso a causa dello sviluppo di grave dipendenza del sistema nervoso centrale e depressione respiratoria. Se assunti in concomitanza con le benzodiazepine, i barbiturici non solo sono associati alla dipendenza, ma aumentano anche l'affinità del sito di legame delle benzodiazepine, che potenzia gli effetti delle benzodiazepine. (ad esempio, se le benzodiazepine aumentano la frequenza di apertura dei canali del 300% e i barbiturici aumentano la durata della loro apertura del 300%, allora gli effetti combinati dei farmaci aumentano la funzionalità complessiva dei canali del 900%, non del 600%) . I barbiturici ad azione prolungata hanno un’emivita di 1 giorno o più. Tali farmaci successivamente si bioaccumulano nel corpo. Gli effetti terapeutici e ricreativi dei barbiturici a lunga durata d'azione svaniscono molto più velocemente di quanto il farmaco possa essere eliminato dall'organismo, consentendo al farmaco di raggiungere livelli tossici nel sangue dopo un uso ripetuto (anche se usato in dosi terapeutiche), nonostante il fatto che l'utente avverta poco o addirittura nessun effetto del farmaco nel plasma sanguigno. Potrebbero manifestarsi i soggetti che fanno uso di alcol o altri sedativi dopo che il farmaco ha smesso di funzionare ma prima che venga eliminato dall'organismo effetti potenziati altri sedativi che possono causare inabilità o addirittura la morte. I barbiturici causano un aumento di numerosi enzimi epatici CYP (in particolare CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4), con conseguente aumento degli effetti di molti profarmaci e diminuzione degli effetti dei farmaci che vengono metabolizzati da questi enzimi in metaboliti inattivi. Ciò può portare a overdose fatali da farmaci come codeina, tramadolo e carisoprodol, che diventano significativamente più potenti dopo essere stati metabolizzati dagli enzimi CYP. Nonostante tutti i farmaci conosciuti di questa classe abbiano le corrispondenti capacità di induzione enzimatica, il grado di inibizione in generale, così come l'effetto su ciascun enzima specifico, copre uno spettro abbastanza ampio. Fenobarbital e secobarbital sono i più potenti induttori enzimatici, mentre butalbital e talbutal sono gli induttori enzimatici più deboli in questa classe di farmaci. Le seguenti persone sono morte a causa di un'overdose di barbiturici: Judy Garland, Marilyn Monroe, Dorothy Dandridge, Charles Boyer, Ellen Wilkinson, Dalida, Carol Landis, Dorothy Kilgallen, Jean Seberg, Jimi Hendrix, Edie Sedgwick, Phyllis Hyman, Inger Stevens, Kenneth Williams e C.P. Ramanujam. Ingeborg Bachmann potrebbe essere morta a causa degli effetti dell'astinenza da barbiturici.

Uso ricreativo

Gli utenti ricreativi riferiscono che i barbiturici danno loro una sensazione di calma contentezza ed euforia. A uso frequente Può svilupparsi dipendenza fisica e psicologica. Altri effetti dell'intossicazione da barbiturici comprendono sonnolenza, nistagmo orizzontale e verticale, difficoltà di parola e atassia, diminuzione dell'ansia e diminuzione delle inibizioni. Anche i barbiturici vengono utilizzati per alleviare conseguenze negative o sintomi di astinenza dopo l'uso di droghe, simili alle benzodiazepine ad azione prolungata come diazepam e clonazepam. I tossicodipendenti preferiscono i barbiturici ad azione breve e intermedia. I più popolari sono l'amobarbital (Amytal), il fenobarbital (Nembutal) e il secobarbital (Seconal). Anche ampiamente utilizzato farmaco combinato Tuinal (una combinazione di amobarbital e secobarbital). I barbiturici ad azione breve e intermedia sono comunemente prescritti come sedativi e ipnotici. Queste compresse iniziano a funzionare dai quindici ai quaranta minuti dopo la deglutizione e gli effetti durano dalle cinque alle sei ore.

Meccanismo di azione

I barbiturici agiscono come modulatori allosterici positivi e, a dosi più elevate, come agonisti dei recettori GABAA. Il GABA è il principale neurotrasmettitore inibitorio nel sistema nervoso centrale dei mammiferi. I barbiturici si legano al recettore GABA in diversi siti transmembrana omologhi situati alle interfacce delle subunità, che sono siti di legame distinti dal GABA stesso e anche distinti dal sito di legame delle benzodiazepine. Come le benzodiazepine, i barbiturici potenziano l’azione del GABA su questo recettore. Oltre a questo effetto GABAergico, i barbiturici bloccano anche i recettori AMPK e kainato, sottotipi del recettore ionotropico del glutammato. Il glutammato è il principale neurotrasmettitore eccitatorio nel sistema nervoso centrale nei mammiferi. Il potenziamento simultaneo dei recettori inibitori GABAA e l'inibizione dei recettori eccitatori AMPK spiega il potente effetto rilassante di queste sostanze rispetto a farmaci alternativi Potenziatori del GABA come benzodiazepine e chinazolinoni. A concentrazioni più elevate, inibiscono il rilascio Ca2+-dipendente di neurotrasmettitori come il glutammato agendo sui canali del calcio di tipo P/Q voltaggio-dipendenti. I barbiturici producono il loro effetti farmacologici aumentando la durata dell'apertura del canale degli ioni cloruro sul recettore GABAA (che aumenta la potenza del GABA), mentre le benzodiazepine aumentano la frequenza di apertura del canale degli ioni cloruro sul recettore GABAA (che aumenta la potenza del GABA). L’apertura diretta del canale ionico del cloruro è responsabile dell’aumentata tossicità dei barbiturici rispetto alle benzodiazepine in caso di sovradosaggio. Inoltre, i barbiturici sono composti relativamente non selettivi che si legano a un’intera superfamiglia di canali ionici legati a ligandi, di cui il canale del recettore GABA è solo uno dei numerosi membri. Questa superfamiglia di canali ionici comprende il canale del recettore neurale nACh, il canale del recettore 5-HT3 e il canale del recettore della glicina. Tuttavia, mentre i barbiturici (e altri anestetici generali) aumentano le correnti dei recettori GABA, questi composti bloccano i canali ionici del ligando, che sono prevalentemente permeabili agli ioni cationici. Ad esempio, i canali neuronali nAChR sono bloccati da concentrazioni anestetiche clinicamente significative di tiopentale e fenobarbital. Tali risultati suggeriscono che i canali ionici dei ligandi (non GABAergici), come il canale neuronale nAChR, sono coinvolti in alcuni degli effetti (collaterali) dei barbiturici. Questo meccanismo è responsabile dell’effetto analgesico (da lieve a moderato) di alte dosi di barbiturici quando utilizzati a concentrazioni anestetiche.

Legalità

Negli anni '40, durante la seconda guerra mondiale, i soldati nel Pacifico meridionale ricevettero le cosiddette "Goofball" per aiutarli a far fronte alle condizioni calde e umide. condizioni climatiche. I goofball hanno contribuito a ridurre il bisogno di ossigeno del corpo e hanno anche mantenuto la pressione sanguigna, che era importante in condizioni estreme. Molti soldati tornarono a casa con dipendenze che richiedevano mesi di riabilitazione prima della dimissione. Ciò portò a problemi di dipendenza dalla droga negli anni '50 e '60. Negli anni Cinquanta e Sessanta la quantità di informazioni pubblicate sull’overdose e sulla dipendenza da barbiturici aumentò. Alla fine, ciò ha portato i barbiturici a diventare sostanze controllate. Negli Stati Uniti, il Controlled Substances Act del 1970 classifica diversi barbiturici come sostanze controllate, e sono così classificati a partire da settembre 2015. Barbital, metilfenobarbital, noto anche come mefobarbital (marca Mebaral) e fenobarbital rientrano nella Tabella IV, e "qualsiasi sostanza contenente qualsiasi quantità di qualsiasi derivato dell'acido barbiturico, o qualsiasi sale di un derivato dell'acido barbiturico" (tutti gli altri barbiturici) rientra nella Programma III. Secondo la versione originale della legge, nessuno dei barbiturici era inserito nella Tabella I, II o V, tuttavia amobarbital, pentobarbital e secobarbital sono sostanze controllate nella Tabella II a meno che non siano sotto forma di supposte. Nel 1971 fu firmata a Vienna la Convenzione sulle sostanze psicotrope. La 34a versione del trattato, datata 25 gennaio 2014, è intesa a regolamentare anfetamine, barbiturici e altre sostanze sintetiche e classifica il secobarbital nella tabella II, amobarbital, butalbital, ciclobarbital e pentobarbital nella tabella III e allobarbital, barbital, butobarbital, mefobaobital. , fenobarbital, butabaobital e vinilbital come sostanze controllate dalla Tabella IV (“Lista Verde”). Il farmaco composto Fioricet (butalbital), tuttavia, è specificamente esentato dallo status di sostanza controllata, mentre il composto simile Fiorinal (in cui è sostituito il paracetamolo) rimane nella Tabella III.

Uso in chimica

Nel 1988 furono pubblicati la sintesi e gli studi sul legame dei barbiturici con 6 ulteriori legami idrogeno a un recettore artificiale. A partire da questo primo articolo sono stati sviluppati recettori di vario genere, nonché vari barbiturici e cianurati, non per la loro efficacia come farmaci, ma per la loro applicazione nella chimica supramolecolare, nel concetto di materiali e dispositivi molecolari. Il barbital di sodio e il barbital sono componenti tampone del tradizionale tampone Veronal, ampiamente utilizzato per l'elettroforesi su gel di agarosio sierico.

Storia

L'acido barbiturico fu sintetizzato per la prima volta il 27 novembre 1864 dal chimico tedesco Adolf von Baeyer. Ciò è stato fatto condensando l'urea (un prodotto di scarto animale) con il dietil malonato (un estere derivato dall'acido malico). Esistono diverse versioni su come la sostanza ha preso il nome. La versione più probabile è che Bayer e i suoi colleghi siano andati a festeggiare l’inaugurazione in una taverna, dove anche la guarnigione di artiglieria della città celebrava la festa di Santa Barbara, protettrice degli artiglieri. Un ufficiale di artiglieria consigliò di battezzare la nuova sostanza abbinando il nome “Barbara” alla parola “urea”. Un'altra versione è che la Bayer abbia sintetizzato la sostanza dall'urina di una cameriera di Monaco di nome Barbara. Una sostanza che ha significato medico, fu scoperto, però, solo nel 1903, quando due scienziati tedeschi che lavoravano alla Bayer, Emil Fischer e Joseph von Mehring, scoprirono che il barbital era molto efficace nel calmare i cani. Il Barbital è stato introdotto sul mercato dalla Bayer con il nome commerciale Veronal. Si ritiene che Mehring abbia suggerito il nome perché la città italiana di Verona era il luogo più tranquillo che conoscesse. Fu solo negli anni '50 che fu riconosciuto il potenziale dei barbiturici nel causare disturbi comportamentali e dipendenza fisica. L’acido barbiturico di per sé non ha alcun effetto diretto sul sistema nervoso centrale e i chimici hanno identificato più di 2.500 composti derivati ​​farmacologicamente attivi. L'ampia classe dei barbiturici è divisa in gruppi, classificati in base alla velocità di insorgenza degli effetti e alla durata dell'azione. I barbiturici ad azione ultrabreve sono comunemente usati per l’anestesia perché la loro brevissima durata d’azione consente un migliore controllo degli effetti. Queste proprietà consentono ai medici di utilizzare i barbiturici in caso di interventi chirurgici d'urgenza. I medici possono anche far uscire rapidamente il paziente dall’anestesia se insorgono complicazioni durante l’intervento. Le due classi medie di barbiturici sono spesso combinate in una classe chiamata "barbiturici ad azione breve/intermedia". Questi barbiturici vengono utilizzati anche per l'anestesia e talvolta vengono prescritti anche per l'ansia o l'insonnia. Oggi questo non viene praticato spesso a causa dei pericoli derivanti dall'uso a lungo termine dei barbiturici, che sono stati sostituiti dalle benzodiazepine. L'ultima classe di barbiturici è conosciuta come "barbiturici ad azione prolungata" (il più notevole dei quali è il fenobarbital, che ha un'emivita di circa 92 ore). Questa classe di barbiturici viene utilizzata quasi esclusivamente come anticonvulsivanti, anche se in rari casi vengono prescritti per il relax diurno. I barbiturici di questa classe non sono usati per l'insonnia perché sono estremamente nocivi lungo periodo emivita, il paziente si sveglierà con un effetto residuo di “sbornia” e si sentirà lento. I barbiturici nella maggior parte dei casi possono essere utilizzati sia come acido libero che come sale di sodio, calcio, potassio, magnesio, litio, ecc. Sono stati sviluppati sali di acido barbiturico a base di codeina ed etilmorfina. Nel 1912, la Bayer introdusse un altro derivato dell'acido barbiturico, il fenobarbital, con il marchio Luminal, come sedativo ipnotico.

Di conseguenza, a causa della costante mancanza di sonno, le prestazioni sono notevolmente ridotte e malattie croniche, i disturbi nel funzionamento del sistema nervoso e il deterioramento sono visibili ad occhio nudo aspetto pazienti. Se in questa fase non riesci sempre ad addormentarti da solo, è ora di iniziare il trattamento e prendere un sonnifero forte.

Tipi di farmaci per il sonno

Il gruppo dei sonniferi comprende farmaci con un forte effetto sedativo che aiutano il paziente ad addormentarsi e ne migliorano la qualità e la durata. Inoltre, numerosi farmaci possono essere utilizzati anche come analgesici. Tutto farmaci esistenti sono divisi in diversi gruppi: barbiturici (a base di acido barbiturico); prodotti il ​​cui principale principio attivo è la benzodiazepina; Preparati GABA (acido gamma-aminobutirrico) e biologicamente additivi attivi a base di ingredienti naturali. Dovresti scegliere un sonnifero forte con cautela, poiché le pillole desiderate possono portare più danni che bene. Molte farmacie offrono un assortimento di farmaci per il sonno venduti senza prescrizione medica. Come fare la scelta giusta?

Medicinali contenenti acido barbiturico e benzodiazepine

I barbiturici sono uno dei farmaci più efficaci, ma sono anche piuttosto pericolosi. I prodotti di questa categoria fanno molto di più che aiutarti semplicemente ad addormentarti. Cambiano notevolmente la struttura del sonno, in particolare ne riducono la durata sonno REM. Molti pazienti descrivono la loro condizione dopo aver assunto barbiturici con emozioni negative. Il sonno arriva, ma dopo non ti senti allegro, nonostante il numero di ore trascorse a letto. I farmaci di questa categoria creano dipendenza, gli effetti collaterali sono sonnolenza, diminuzione della reazione. Oggi è possibile acquistare senza prescrizione i seguenti barbiturici: i farmaci Fenobarbital, Cloralio Idrato ed Estimal. Si consiglia di utilizzarli solo nella maggior parte casi estremi. Quasi tutti i sonniferi forti a base di benzodiazepine possono essere acquistati anche senza il consiglio del medico. I farmaci più popolari nel nostro Paese sono Nizatrepam, Triazolam, Flurazepam cloridrato e Flunitrazepam. Si ritiene che la benzodiazepina non influenzi il sonno e sia, in effetti, solo un forte sedativo. Molti farmaci di questa categoria creano dipendenza e quando il ciclo di trattamento viene interrotto sono possibili varie manifestazioni della sindrome da astinenza.

Preparati GABA e medicinali a base di estratti naturali

I prodotti a base di acido gamma-aminobutirrico sono considerati tra i più sicuri. Controllano la fase del sonno a onde lente e non hanno praticamente alcun effetto sullo stato di veglia. Un buon esempio è il farmaco Phenibut. Questo medicinale non crea dipendenza e non ci sono sintomi come sonnolenza o difficoltà di concentrazione. Tuttavia, invece di scegliere un sonnifero forte, dovresti provare sedativi sicuri a base di sedativi Erbe medicinali e altri ingredienti naturali. Queste sono tinture di valeriana officinalis e motherwort, farmaci "Deprim" e "Glycine". Tali farmaci sono completamente sicuri; a piccole dosi possono essere prescritti anche ai bambini.

Acquistare un sonnifero senza prescrizione medica o provare a risolvere il problema in modo naturale?

Anche i sonniferi più costosi e di altissima qualità alleviano solo i sintomi, ma non risolvono il problema. In caso di disturbi del sonno, è necessario determinarne la causa e iniziare ad eliminarla. Nel pomeriggio dovresti evitare il sovraccarico emotivo e smettere di usare sostanze che stimolano l'attività mentale. Molte persone trovano utile anche seguire una sequenza di azioni prima di andare a letto. Ogni giorno alla stessa ora, fai la doccia, prepara il tuo letto e te stesso per il riposo notturno. Se non riesci a dormire, puoi provare a prendere un sonnifero naturale o a bere un tè rilassante. Un'altra ricetta per fermare rari attacchi di insonnia è iniziare a fare un lavoro monotono finché non si desidera dormire. È molto più piacevole e utile passare il tempo facendo qualcosa che girarsi e rigirarsi nel letto cercando di addormentarsi.

7 migliori sonniferi che puoi acquistare senza prescrizione medica

Una persona dovrebbe trascorrere un terzo della sua vita dormendo, ovvero parecchio. Dopo buona dormita La carica di vigore ed efficienza dura a lungo. Allo stesso tempo, sonno intermittente e superficiale, difficoltà ad addormentarsi può diventare un vero tormento, soprattutto alla vigilia di un giorno importante.

I sonniferi più potenti sono farmaci a rilascio limitato e richiedono una prescrizione per l'acquisto. Tali farmaci, ad esempio, includono barbiturici vecchi e ben noti: etaminal - sodio, barbamil, fenobarbital. Per acquistare farmaci moderni e leggermente attivi come Imovan (zopiclone) e zolpidem, è necessaria anche una prescrizione.

Allo stesso tempo, esiste un ampio gruppo di farmaci da banco che hanno un effetto ipnotico. Loro sono dentro vendita gratuita perché il loro effetto inibitorio psicoattivo sul sistema nervoso centrale è molto inferiore e il sovradosaggio non provoca effetti collaterali gravi. Tuttavia, possono aiutarti ad addormentarti nella maggior parte dei casi di disturbi del sonno lievi.

Presentiamo questi farmaci in ordine decrescente di effetto ipnotico.

Melaxen

Costo 650 rubli (0,003 g n. 24)

Negli esseri umani, la melatonina regola i cicli sonno-veglia ed è “l’ormone del sonno”. Il suo compito è provocare un effetto sonnolente, che aumenta le possibilità di addormentarsi. Inoltre, la melatonina ha un moderato effetto sedativo (calmante).

Vantaggi: un sovradosaggio del farmaco è impossibile a causa della sua rapidissima disintegrazione. Sogni d'oro continua dopo che il farmaco è stato eliminato dall'organismo, quindi il sonno può essere considerato fisiologico. Melaxen funziona secondo il principio “fatto e andato”. Il medicinale non modifica il corso del ciclo naturale e della struttura del sonno, non provoca incubi e non influisce sul risveglio. Dopo aver usato il farmaco non c'è sensazione di sonnolenza, puoi guidare un'auto.

  • sono possibili manifestazioni di reazioni allergiche e comparsa di edema periferico;
  • costo relativamente elevato.

Conclusioni: Il farmaco può essere consigliato nelle forme lievi e moderate di insonnia, in terapia complessa disturbi funzionali, accompagnato da disturbi del sonno, e anche come mezzo per un adattamento più rapido ai rapidi cambiamenti dei fusi orari.

Dalle recensioni di Melaxen: “Non ho avuto assolutamente alcun effetto collaterale, ho avuto un sonno sano e forte, normale, non c'era un po' di sonnolenza al mattino e di notte ho fatto sogni bellissimi e colorati, ho preso una compressa da 30 minuti prima di andare a dormire Dopo Dopo aver bevuto l’intero pacchetto, non ho sviluppato dipendenza. Uno dei migliori rimedi contro l’insonnia, lo consiglio!”

Donormil

(doxilamina succinato, compresse effervescenti e regolari da 15 mg). Disponibile anche con il nome Sonmil.

Costo 350 rubli (30 compresse).

È un bloccante dei recettori dell'istamina H1 e, essenzialmente, un antistaminico. Ma non è destinato al trattamento malattie allergiche, ma viene utilizzato solo per i disturbi del sonno e l'insonnia. Questo è uno dei migliori sonniferi per alleviare gli attacchi di insonnia nei giovani, persone sane che non hanno bisogno di guidare l’auto il giorno successivo

Vantaggi: la compressa effervescente ha azione veloce, il farmaco riduce il tempo necessario per addormentarsi e aumenta la durata del sonno.

Svantaggi: il farmaco ha effetti collaterali caratteristici di antistaminici: secchezza delle fauci, difficoltà al risveglio, possibile sonnolenza diurna. Inoltre, il farmaco non è indicato per i pazienti con funzionalità renale compromessa dal deflusso delle urine, nonché con problemi respiratori durante il sonno.

Dalle recensioni di Donormil: “La medicina si è rivelata meravigliosa. Non ho letto le istruzioni e il primo giorno ho preso due compresse contemporaneamente. Dopo aver dormito tutta la notte, avevo già sonno nella prima metà della giornata. La notte successiva ho preso una compressa, secondo le istruzioni, mi sono addormentato mezz'ora dopo, il mio sonno era calmo, il mio risveglio era ristoratore."

Corvalolo (Valocordin)

Contiene fenobarbital (nella compressa - 7,5 mg, 1,826 g per 100 ml).

Costo delle gocce (50 ml) – 40 compresse (n. 20) – 150

Il corvalolo (valocordin) è l'unico farmaco da banco contenente il barbiturico fenobarbital. Ciò mette immediatamente questo farmaco alla pari con concorrenti più seri e il suo basso costo lo rende molto attraente per un ampio segmento della popolazione. Si consiglia di assumere dalle 10 alle 40 gocce per dose.

Vantaggi: il farmaco ha un odore caratteristico, la valeriana e la menta potenziano l'effetto del fenobarbital. Può essere utilizzato come distrazione per il dolore nella zona del cuore al posto delle gocce di validolo, che possono essere utilizzate in dosaggi diversi e individuali. Il farmaco ha un lieve effetto antispasmodico sulla muscolatura liscia degli organi interni ed è indicato per la tachicardia (palpitazioni) e l'agitazione psicomotoria.

  • L'odore caratteristico del medicinale può permeare un intero appartamento con un uso frequente.
  • Molte persone hanno il pregiudizio che Corvalol sia una "medicina per i poveri" - questo è completamente falso.
  • Sconsigliato durante l'allattamento.

Dalle recensioni: “Corvalol è il miglior sonnifero. L'ho preso per tutta la vita. Sia mia madre che mia nonna, oltre ad aiutare con l'insonnia e le palpitazioni, lo applico sul viso in estate: la medicina respinge meravigliosamente. zanzare e non contiene sostanze chimiche terribili Un bel cinque!

Novo-Passito

Preparato erboristico (valeriana, melissa, sambuco, passiflora, iperico, biancospino, luppolo, guaifenzin). Disponibile in compresse e sciroppo.

Il costo delle compresse n. 30 è di 600 rubli, lo sciroppo (200 ml) è di 330 rubli.

Preparato a base di erbe combinato con un pronunciato effetto sedativo. La guaifenzina ha un ulteriore effetto anti-ansia, che in totale consente di utilizzare il farmaco per il trattamento dei disturbi del sonno.

Vantaggi: ha un effetto rapido. Per i disturbi dell'insonnia si consiglia l'uso dello sciroppo, che agisce ancora più velocemente. Il farmaco può essere utilizzato senza ciclo di trattamento: l'effetto della prima dose è abbastanza pronunciato.

  • Possono svilupparsi sonnolenza diurna e senso di depressione, soprattutto in caso di sovradosaggio.
  • Controindicato per i bambini.
  • Non raccomandato per l'uso in pazienti con alcolismo cronico.

Dalle recensioni di Novo-Passit: “È molto positivo che il farmaco sia di origine naturale. Una piacevole sorpresa è stata che oltre a migliorare il sonno, Novo-Passit ha contribuito ad eliminare l'ansia, qualche tipo di nervosismo e ad attenuare il mal di testa causato dallo stare seduti al tavolo. computer."

Persen-Forte

Droga combinata (melissa, menta, valeriana).

Il costo di una confezione da 20 capsule è di 350 rubli.

Il farmaco ha un lieve effetto sedativo e ipnotico, l'insonnia è menzionata nelle indicazioni. Ha un lieve effetto antispasmodico. A differenza di Novo-Passit, non contiene guaifenzina e, a differenza di Corvalol, non ha odore invadente.

Vantaggi: La varietà “notte” di Persen è appositamente progettata per l'uso notturno. È utile addormentarsi se l'insonnia è causata dall'eccitabilità nervosa, cioè da uno stato d'animo modificato.

Svantaggi: non esiste una forma di dosaggio liquida. Generalmente forma liquida esegue il rendering più velocemente azione richiesta. Il farmaco non è raccomandato per le persone con malattie delle vie biliari e per i bambini sotto i 12 anni. L'uso a lungo termine può causare stitichezza.

Dalle recensioni di Persen: “Mi sembra che solo un ciclo di trattamento abbia un buon effetto e una dose una tantum non migliori il sonno. Ma se lo bevi per almeno una settimana, il tuo umore diventa uniforme più facile addormentarsi."

Fitosedan

(infusi di erbe per la preparazione della birra sotto forma di sacchetti filtro)

Il costo dell'imballaggio (20 sacchetti filtro) è di 50 rubli.

Phytosedan è disponibile in diverse varietà di preparati (n. 2, n. 3), che differiscono per lievi modifiche nella ricetta. La base della composizione sono le erbe: erba madre, timo, origano, trifoglio dolce e valeriana. Una confezione viene versata con acqua bollente, lasciata per 15 minuti, quindi bevuta di notte.

Vantaggi: morbido, azione naturale, facilita l'addormentamento, può eliminare gli spasmi della muscolatura liscia degli organi tratto gastrointestinale, utilizzato nella terapia complessa della distonia vegetativa-vascolare

  • Non indicato durante la gravidanza e l'allattamento.
  • L'infuso viene preparato immediatamente prima dell'uso, può essere conservato per non più di un giorno ed è meglio consumarlo caldo, il che, a differenza delle compresse, è più difficile.

Dalle recensioni di Fitosedan: “Le erbe per 50 rubli si sono rivelate molto più efficaci di molti prodotti costosi. L'ho comprato in farmacia e l'ho preparato un po' amaro, ma ha un odore gradevole e calmo già il secondo giorno di utilizzo mi sono accorto che fa perfettamente il suo lavoro: non provoca stanchezza durante il giorno, e il sonno arriva dolcemente e facilmente."

Glicina

Costo n. strofinare.

La glicina è un amminoacido semplice; il suo ruolo è quello di regolare i processi inibitori nella corteccia cerebrale. L'effetto della glicina è complesso e complesso: dovrebbe essere utilizzato non solo per i disturbi del sonno. Per migliorare il sonno, viene assorbito sotto la lingua, poiché l'assorbimento nei vasi sublinguali impedisce il passaggio attraverso il sistema portale del fegato, accelerando l'effetto.

Vantaggi: poiché la glicina (acido aminoacetico) si trova in quantità sufficienti nel corpo umano, è improbabile che si verifichi un sovradosaggio di glicina prima di raggiungere gravi complicazioni. Inoltre, il farmaco ha un effetto anti-ansia e contemporaneamente migliora i processi di memoria e memorizzazione. È usato in terapia, neurologia ed è ampiamente prescritto ai bambini in età scolare.

Svantaggi: speciale effetto ipnotico la glicina non è stata studiata separatamente. L'effetto del farmaco si riduce al ripristino dello squilibrio tra i mediatori del simpatico e parti parasimpatiche sistema nervoso autonomo.

Dalle recensioni di Glycine: “Ho iniziato a usare la glicina su consiglio di amici durante una sessione, poiché in precedenza avevo abusato del caffè per ricordare una grande quantità di informazioni ho iniziato ad avere guasti, disturbi della memoria, irritabilità e sonno scarso dopo aver iniziato a prendere la glicina, sono riuscito a liberarmi di tutte le sensazioni spiacevoli. Sono migliorato il sonno e la memoria."

Cosa hai bisogno di sapere:

L’elenco dei migliori rimedi contro l’insonnia acquistabili senza prescrizione medica è lungi dall’essere completo. Tutti possono aggiungere nuovi agenti o scambiarli, poiché l'efficacia del farmaco è in gran parte determinata dalla reazione individuale.

Molti "doppi" non sono elencati. Pertanto, il farmaco "Dormiplant", proprio come il "Persen" descritto, contiene melissa, menta e valeriana. I medicinali omeopatici non vengono descritti poiché non hanno una dose efficace rilevabile e non possono essere considerati dal punto di vista della medicina basata sull'evidenza.

In conclusione, è necessario prestare attenzione alle situazioni in cui l'insonnia diventa sintomo di malattie pericolose. Pertanto, l’insonnia può indicare i seguenti problemi di salute:

  • ipertiroidismo. Si verificano febbre lieve, perdita di peso, irascibilità e irritabilità;
  • stress, depressione. Tale insonnia può essere persistente e cronica;
  • apnea notturna;
  • Morbo di Parkinson;
  • malattie vascolari del cervello, conseguenze di ictus, demenza.

Se non sei riuscito ad alleviare i sintomi spiacevoli di un disturbo del sonno in pochi giorni, non dovresti cercare oltre. potenti farmaci, ma dovresti assolutamente consultare un medico.

Barbiturici - elenco dei farmaci

Molto spesso il termine “barbiturici” viene applicato a tutti gli esistenti sedativi. In effetti, è rilevante solo per un determinato gruppo di fondi. L'elenco dei farmaci barbiturici è piuttosto lungo. Nonostante il fatto che i farmaci di questo gruppo abbiano molte controindicazioni ed effetti collaterali, a volte è quasi impossibile fare a meno del loro aiuto.

Meccanismo d'azione dei barbiturici

I barbiturici sono costituiti da acido barbiturico. Sono stati inventati all'inizio del secolo scorso. Oggi, degli oltre duemila farmaci conosciuti, non se ne trovano più di una dozzina in vendita. Ciò è spiegato dall'effetto troppo grave dei farmaci.

I barbiturici hanno un potente effetto sedativo, analgesico e ipnotico. Sicuramente molti associano i farmaci del gruppo dei barbiturici ai farmaci – e giustamente. Il fatto è che i farmaci deprimono il sistema nervoso e usarli troppo spesso può portare alla dipendenza.

L'effetto dei barbiturici può essere facilmente paragonato alla reazione del corpo all'alcol: prima arriva un periodo di euforia ed eccitazione (a seconda del fisico e dello stato di salute della persona, questa fase può durare da alcuni minuti a due o tre ore), dopo di che c'è un sonno pesante, dopo di che si rimane depressi e depressi.

La farmacocinetica di quasi tutti i barbiturici è la stessa. I principi attivi dei farmaci vengono assorbiti molto rapidamente e quasi completamente dal tratto gastrointestinale. In altri organi l'adsorbimento praticamente non avviene. I barbiturici vengono eliminati dal corpo principalmente attraverso i reni, ma quando si assumono alcuni tipi di farmaci, il carico principale ricade sul fegato.

I farmaci differiscono nella durata della loro azione. Quelli adatti vengono selezionati in base al problema. Quindi, ad esempio, un farmaco a breve durata d'azione (fino a sei ore) aiuterà un paziente a calmarsi, mentre un altro sarà in grado di sentire l'effetto solo del farmaco più potente.

La maggior parte dei farmaci nell'elenco dei barbiturici sono prescritti nei seguenti casi:

  • con convulsioni e convulsioni;
  • combattere lo stress;
  • per disturbi nervosi;
  • in preparazione all'anestesia;
  • per l'insonnia.

La pre-somministrazione di barbiturici aumenta l'effetto dell'anestesia locale e degli antidolorifici. Puoi assumere i farmaci sotto forma di compresse o polveri, oppure per via endovenosa o intramuscolare. Alcuni farmaci possono essere somministrati per via rettale. Ma molto spesso i barbiturici vengono introdotti nel corpo per via endovenosa.

Barbiturici: cosa sono?

Non importa quanto possa sembrare sorprendente, i nomi della maggior parte dei farmaci riconosciuti come barbiturici sono oggi ben noti. Molto probabilmente, hai sentito parlare di farmaci come:

La maggior parte dei farmaci presenti in questo elenco sono barbiturici ad azione prolungata. Cominciano ad agire nel corpo entro un quarto d'ora (e talvolta anche meno) dalla somministrazione.

L'elenco dei farmaci barbiturici più popolari comprende anche i seguenti farmaci:

Nella pratica medica vengono spesso utilizzati barbiturici come:

È impossibile acquistare tutti i farmaci di cui sopra senza prescrizione medica nelle farmacie ufficialmente registrate. Se necessario, possono essere ottenuti in quantità molto limitate dal medico.

9 migliori sonniferi da banco

Una persona trascorre quasi un terzo della sua vita dormendo, che ne è parte integrante. E il jet lag e la costante mancanza di sonno portano a varie violazioni con la salute, il tuo umore peggiora, sei sopraffatto dall'apatia, dalla stanchezza costante, dall'irritazione e da altri problemi che ti impediscono di vivere una vita piena. Pertanto, molti sono convinti che un sonno sano sia uno dei tanti modi per curare molte malattie.

Per regolare il ritmo biologico del corpo, ritiene HowBuySell, puoi ricorrere ai prodotti farmaceutici: utilizzare i sonniferi.

Tutti i farmaci sono divisi in base al metodo di dispensazione in due sezioni:

  • Farmaci da prescrizione;
  • Può essere acquistato senza prescrizione medica.

Il primo gruppo comprende potenti farmaci: barbiturici: barbamil, fenobarbital, ecc.

Il secondo gruppo di farmaci comprende farmaci con un effetto debole, che sono relativamente sicuri: effetti collaterali minori, bassa probabilità di overdose. Ma questo non significa che possano essere presi alla leggera, osserva howbuysellRu. Anche loro possono causare molti problemi seri se non si seguono le istruzioni per l'uso. Ma allo stesso tempo, tali sonniferi possono facilmente far fronte all'insonnia.

Elenco di efficaci sonniferi da banco

In questo articolo abbiamo raccolto rimedi popolari che aiutano a normalizzare il sonno in piccolo e in breve tempo. Quindi, Haubaysell presenta un elenco dei sonniferi più efficaci, a nostro avviso, e arriviamo al punto.

Barboval

Un ipnotico combinato che ha le seguenti azioni:

Contiene i componenti principali: validolo, fenobarbital. Disponibile sotto forma di gocce in flaconi e capsule.

professionisti

La maggior parte degli intervistati di Haubaysell nota quanto segue: punti positivi quando si assumono farmaci:

  • Calma il sistema nervoso centrale;
  • Migliora i processi mentali nel cervello;
  • Ha un effetto positivo sul tratto gastrointestinale, riduce gli spasmi e le coliche;
  • Dilata i vasi sanguigni e riduce pressione arteriosa.
  • Ti aiuta ad addormentarti velocemente;
  • Ha un effetto lieve.

Aspetti negativi

Ci sono anche degli svantaggi:

  • A uso a lungo termine i sonniferi causano stanchezza diurna, letargia e dipendenza;
  • Alcune persone notano l'odore sgradevole della medicina;
  • Disponibile reazioni allergiche per alcuni componenti;
  • È vietato l'uso durante la gravidanza, le madri che allattano e i bambini;
  • Contiene etanolo, il che significa che sarà impossibile guidare.

Il prezzo di Barboval per 25 ml parte da 76 rubli.

Melaxen

Questo farmaco viene utilizzato per i disturbi del sonno, ad esempio quando si cambia fuso orario. È a base di melatonina.

Disponibile in forma rotonda compresse bianco 12 pezzi in un blister.

Ogni compressa è composta da 3 mg di melatonina, cellulosa microcristallina, magnesio stearato e calcio idrogeno fosfato. Preso immediatamente prima di andare a dormire.

Quando si prende questo sonnifero, non si avverte alcuna sensazione di letargia o affaticamento al risveglio al mattino e non si verificano risvegli notturni.

Ha le sue controindicazioni per l'uso in presenza di malattie come linfogranulomatosi, mieloma, epilessia, gravidanza e altre. In caso di overdose appaiono brillantemente sintomi gravi effetti collaterali.

Inoltre, osserva havbaycell.ru, Melaxen ha effetti antiossidanti e immunostimolanti.

professionisti

Secondo le recensioni di alcuni pazienti che hanno assunto il farmaco, howbuysell evidenzia le seguenti proprietà positive del farmaco:

  • Al mattino al risveglio non c'è stanchezza;
  • I sogni sono più vividi ed emotivi;
  • Riposo, recupero e sonno più completo;
  • Non crea dipendenza;
  • Assorbito rapidamente;
  • Nessuna sonnolenza diurna;
  • Puoi guidare una macchina.

Aspetti negativi

  • Vale la pena notare lo svantaggio del suo costo elevato;
  • Sono possibili reazioni allergiche ad alcuni componenti;
  • Ci sono effetti collaterali, ad esempio sonnolenza, vertigini, nausea, ecc.;
  • Esistono restrizioni sull'uso durante l'allattamento e per le donne incinte;
  • Non dovresti assumere tali sonniferi se hai problemi ai reni, leucemia, mieloma, diabete e linfoma.

Il prezzo del farmaco parte da 550 rubli.

Donormil (Sonmil)

Un sonnifero (sedativo) in compresse che accelera il processo di addormentamento e rende la durata del sonno più uniforme, di migliore qualità e più lunga.

Ha controindicazioni come ipersensibilità ai componenti, glaucoma, problemi con il deflusso di urina (prostatite, malattie renali), deficit di lattasi e una piccola età fino a 15 anni.

Il corso del trattamento varia da 2 a 5 giorni. Prendi ½ – 1 compressa prima di andare a dormire.

professionisti

La maggior parte delle persone che assumono il sonnifero Donormil notano i seguenti vantaggi:

  • Addormentarsi rapidamente entro 2-3 giorni (il ritmo del sonno si normalizza);
  • Sotto forma di compresse effervescenti, è comoda da assumere e si assorbe rapidamente;
  • La durata del sonno aumenta;
  • Rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale;
  • Non modifica la struttura ed il ciclo del sonno;
  • L'effetto si osserva dopo la 1a compressa.

Aspetti negativi

Insieme alle proprietà positive dei sonniferi, osserva HowByCellRu, ci sono anche aspetti negativi: ci sono sintomi caratteristici degli antistaminici convenzionali:

  • Sonnolenza diurna;
  • Difficoltà a svegliarsi la mattina;
  • Può peggiorare l'apnea notturna;
  • Ci sono effetti collaterali, ad esempio secchezza delle fauci, gonfiore e letargia durante il giorno.

Il prezzo parte da 340 rubli, che è quasi due volte più economico del primo prodotto nella lista howbuysell.

Sondox

Questo farmaco è un bloccante del recettore H1 dell'istamina, il che significa che antistaminico, come descritto sopra (Donormil). Allo stesso tempo, ha un effetto ipnotico. Viene spesso prescritto per disturbi del ritmo del sonno e problemi di addormentamento, sia negli adulti che nei bambini. Prenditi mezz'ora prima di andare a dormire.

Il sonnifero è disponibile in compresse da 10 e 30 pezzi in blister. L'azione dura fino a 8 ore.

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Dai sondaggi Haubaysell si possono evidenziare i seguenti vantaggi:

  • Presenta grave sonnolenza pochi minuti dopo l'assunzione del farmaco;
  • La durata del sonno dalle pillole aumenta e il numero dei risvegli diminuisce;
  • Non influisce sui cambiamenti nei cicli del sonno;
  • Ha l’effetto aggiuntivo di ridurre l’ansia.

Aspetti negativi

  • Sensibilità ai componenti del farmaco;
  • Non dovrebbe essere assunto da chi ha il glaucoma o problemi con la produzione di urina;
  • Non dovrebbe essere portato dai conducenti o dove è richiesta una maggiore concentrazione;
  • Alcune persone riferiscono sonnolenza diurna, secondo Haubysell;
  • È improbabile che il farmaco venga trovato in Russia.

Corvalolo (Valocordin)

Questo sonnifero contiene il barbiturico fenobarbital ed è disponibile senza prescrizione medica. Ben noto alla vecchia generazione, soprattutto per il suo prezzo basso.

Ottimo, secondo NewBuySell, calma il sistema nervoso centrale, dilata i vasi sanguigni e ha un effetto ipnotico. Riconoscibile dall'odore di valeriana e menta.

Disponibile sotto forma di gocce da 15 ml in flaconi di vetro scuro. È disponibile anche sotto forma di compresse.

Il corvalolo è considerato un farmaco azione combinata, Perché ha un effetto sedativo (ipnotico) e antispasmodico.

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I vantaggi molto spesso includono le seguenti proprietà:

  • Il dosaggio può essere regolato individualmente;
  • Ha una vasta gamma di effetti: problemi cardiovascolari, coliche intestinali, pressione alta, paura, ansia, insonnia, ecc.;
  • Prezzo basso;
  • Può essere assunto dai bambini;
  • Effetto rapido;

Aspetti negativi

  • Ha un odore pronunciato che è ben assorbito da tutto ciò che lo circonda;
  • È vietata l'assunzione durante l'allattamento;
  • Può creare dipendenza;
  • Contiene alcol.

Il prezzo del farmaco è di 15 rubli.

Novo Passit

Verdura sedativo a base di un estratto di erbe (valeriana, melissa, erba di San Giovanni e altre). Disponibile sia in sciroppo che in compresse.

Preso per ansia, malattie gastrointestinali e insonnia. È ottimo per aiutarti a rilassarti, osserva Haubeisell, e anche per migliorare il ritmo del sonno.

Ha controindicazioni: bambini sotto i 12 anni, miastenia grave, sensibilità ai componenti del farmaco.

professionisti

Molti dei vantaggi includono:

  • Effetto rapido e evidente dopo la somministrazione;
  • Non è necessario bere un corso lungo;
  • Ha un effetto ipnotico pronunciato;
  • Il dosaggio può essere modificato.

Aspetti negativi

Ma ci sono anche degli svantaggi nel farmaco:

  • La debolezza può verificarsi durante il giorno;
  • Al mattino c'è depressione e sonnolenza;
  • Non adatto ai bambini;
  • Contiene alcol;
  • Molto raramente, ma possono verificarsi reazioni allergiche ad alcune erbe.

Il prezzo di 10 compresse è di 200 rubli e 100 ml di sciroppo di 210 rubli.

Persen-Forte

Un altro sonnifero a base di erbe: valeriana, menta, melissa.

Ha un effetto calmante, tonico, anche antispasmodico, simile ai farmaci sopra descritti. Il produttore lo consiglia come sonnifero per i problemi di addormentamento, nonché per una maggiore eccitabilità e ansia.

Ha alcune controindicazioni: sensibilità ai componenti dei sonniferi, ipotensione arteriosa, carenza di lattasi e altri.

Assumere 1-2 compresse prima di coricarsi.

Il risultato, secondo xaybacell, appare dopo pochi giorni. Pertanto è necessario frequentare il corso. Ma non puoi nemmeno prenderlo per molto tempo – 1,5-2 mesi.

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I ricevitori notano i seguenti vantaggi:

  • Prezzo basso;
  • Efficacia del farmaco;
  • Normalizzazione dei modelli di sonno.

Aspetti negativi

  • Presenza di controindicazioni;
  • Sono possibili reazioni allergiche ai componenti;
  • Ci sono casi, secondo Haubaycell, in cui il farmaco non ha aiutato.

Prezzo per 10 capsule da 200 rubli.

Fitosedan

Una raccolta di diversi tipi di erbe che hanno un effetto sonnifero e sedativo. Il farmaco sarà classificato come integratore alimentare. Disponibile in due tipi - tariffe sedative N. 2 e N. 3, che hanno una composizione leggermente diversa. Sono costituiti principalmente dalle seguenti erbe: erba madre, timo, origano, meliloto e valeriana.

Le bustine con la composizione vengono preparate, infuse e prese prima di coricarsi.

professionisti

Le proprietà positive includono quanto segue:

  • Prezzo basso;
  • Aiuta a calmarsi e ad addormentarsi;
  • Ha un effetto antispasmodico e aiuta a tonificare il tratto gastrointestinale.

Aspetti negativi

Ci sono anche degli svantaggi del farmaco:

  • Secondo howbuysell.ru, è scomodo da assumere rispetto ad altri farmaci, perché è necessario preparare e infondere in anticipo, e gli avanzi dovranno essere versati;
  • Non adatto alle donne incinte e che allattano.

Il costo di 20 bagagli è di 50 rubli.

Glicina

Fondamentalmente, questo farmaco è classificato come uno che migliora il metabolismo cerebrale e la circolazione sanguigna. Inoltre, ha effetti come: aumento della capacità mentale, dilatazione dei vasi sanguigni e del loro tono, compresi problemi con disturbi del sonno.

Questo è un amminoacido comune, secondo haubaycell.ru, che aiuta a regolare i processi inibitori che si verificano nel cervello.

Si assume sciogliendolo sotto la lingua.

professionisti

  • È molto difficile andare in overdose;
  • Ha diversi vantaggi contemporaneamente: è un agente anti-ansia, migliora la memoria e il pensiero.

Aspetti negativi

  • Molti pazienti e persino i medici non considerano questo farmaco medicina efficace, compresi i sonniferi;
  • Si nota spesso la mancanza di effetto.

Il prezzo di una confezione da 50 compresse è di 40 rubli.

Conclusione

Ciascuno dei farmaci presentati ha i suoi pro e contro, una diversa forma di rilascio e composizione. Per alcuni, uno di loro sembrerà un sonnifero inefficace, ma per altri sembrerà il migliore. Pertanto, dice Haubeisell, vale la pena provare e scegliere il miglior rimedio contro l'insonnia appositamente per te.

Il nostro elenco non contiene analoghi che abbiano la stessa composizione ma nomi commerciali diversi.

Vale anche la pena notare che i sonniferi da banco sopra elencati sono classificati come farmaci ad azione debole che non possono causare gravi danni alla salute se usati in modo errato. Sono eccellenti, secondo hawbaycell, e aiutano fasi iniziali sviluppo di problemi con il sonno, la sua durata o il ritmo. Se nessuno di questi aiuta, dovresti consultare un medico per una prescrizione e un rimedio più forte.

Tutto sugli antidepressivi moderni: elenco dei 30 migliori farmaci alla fine del 2017

Antidepressivi – farmaci, che sono attivi in ​​relazione agli stati depressivi. La depressione è un disturbo mentale caratterizzato da diminuzione dell'umore, indebolimento dell'attività motoria, povertà intellettuale, valutazione errata del proprio “io” nella realtà circostante e disturbi somatovegetativi.

Maggior parte causa probabile L'insorgenza della depressione è una teoria biochimica, secondo la quale vi è una diminuzione del livello dei neurotrasmettitori - nutrienti nel cervello, nonché una diminuzione della sensibilità dei recettori a queste sostanze.

Tutti i farmaci di questo gruppo sono divisi in diverse classi, ma ora parliamo della storia.

Storia della scoperta degli antidepressivi

Sin dai tempi antichi, l'umanità ha affrontato la questione del trattamento della depressione con diverse teorie e ipotesi. Antica Roma era famosa per il suo antico medico greco di nome Sorano di Efeso, che propose i sali di litio per il trattamento dei disturbi mentali, inclusa la depressione.

Con il progredire del progresso scientifico e medico, alcuni scienziati si sono rivolti a una serie di sostanze per combattere la guerra alla depressione, dalla cannabis, all’oppio e ai barbiturici fino alle anfetamine. L'ultimo, tuttavia, veniva utilizzato nel trattamento della depressione apatica e letargica, accompagnata da stupore e rifiuto di mangiare.

Il primo antidepressivo fu sintetizzato nei laboratori della società Geigy nel 1948. Questo farmaco era l'imipramina. Dopodiché abbiamo eseguito ricerche cliniche, ma non iniziarono a rilasciarlo fino al 1954, quando fu ottenuta l'Aminazina. Da allora sono stati scoperti molti antidepressivi, della cui classificazione parleremo più avanti.

Pillole magiche: i loro gruppi

Tutti gli antidepressivi sono divisi in 2 grandi gruppi:

  1. I timiretici sono farmaci con effetto stimolante che vengono utilizzati per trattare le condizioni depressive con segni di depressione e depressione.
  2. I timolettici sono farmaci che hanno proprietà sedative. Trattamento della depressione con processi prevalentemente eccitatori.
  • bloccare l'assorbimento della serotonina - Flunisan, Sertralina, Fluvoxamina;
  • bloccare l'assorbimento della norepinefrina - Maprotelina, Reboxetina.
  • non selettivo (inibisce le monoaminossidasi A e B) – Transamina;
  • selettivo (inibisce la monoaminossidasi A) - Autorix.

Antidepressivi di altri gruppi farmacologici: Coaxil, Mirtazapina.

Meccanismo d'azione degli antidepressivi

In breve, gli antidepressivi possono correggere alcuni processi che si verificano nel cervello. Cervello umanoè costituito da un numero colossale di cellule nervose chiamate neuroni. Un neurone è costituito da un corpo (soma) e da processi: assoni e dendriti. I neuroni comunicano tra loro attraverso questi processi.

Va chiarito che comunicano tra loro tramite una sinapsi (fessura sinaptica), che si trova tra di loro. Le informazioni da un neurone all'altro vengono trasmesse utilizzando una sostanza biochimica: un trasmettitore. Attualmente si conoscono circa 30 mediatori diversi, ma alla depressione è associata la seguente triade: serotonina, norepinefrina, dopamina. Regolando la loro concentrazione, gli antidepressivi correggono la funzione cerebrale compromessa dovuta alla depressione.

Il meccanismo d'azione differisce a seconda del gruppo di antidepressivi:

  1. Gli inibitori della captazione neuronale (non selettivi) bloccano la ricaptazione dei neurotrasmettitori: serotonina e norepinefrina.
  2. Inibitori dell'assorbimento della serotonina neuronale: inibiscono il processo di assorbimento della serotonina, aumentandone la concentrazione nella fessura sinaptica. Una caratteristica distintiva di questo gruppo è l'assenza di attività m-anticolinergica. C'è solo un leggero effetto sui recettori α-adrenergici. Per questo motivo tali antidepressivi non hanno praticamente effetti collaterali.
  3. Inibitori della captazione della norepinefrina neuronale: inibiscono la ricaptazione della norepinefrina.
  4. Inibitori della monoamino ossidasi: la monoamino ossidasi è un enzima che distrugge la struttura dei neurotrasmettitori, provocandone la inattivazione. La monoaminossidasi esiste in due forme: MAO-A e MAO-B. MAO-A agisce sulla serotonina e norepinefrina, MAO-B agisce sulla dopamina. Gli inibitori MAO bloccano l'azione di questo enzima, aumentando così la concentrazione dei mediatori. I farmaci di scelta per il trattamento della depressione sono spesso gli inibitori MAO-A.

Classificazione moderna degli antidepressivi

Antidepressivi triciclici

Il gruppo di farmaci triciclici blocca il sistema di trasporto dei terminali presinaptici. Sulla base di ciò, tali farmaci interrompono l’assorbimento neuronale dei neurotrasmettitori. Questo effetto consente una permanenza più lunga dei mediatori elencati nella sinapsi, fornendone così di più azione lunga mediatori sui recettori postsinaptici.

I farmaci di questo gruppo hanno attività bloccante α-adrenergica e m-anticolinergica e causano i seguenti effetti collaterali:

  • bocca asciutta;
  • violazione della funzione accomodativa dell'occhio;
  • atonia Vescia;
  • diminuzione della pressione sanguigna.

Ambito di applicazione

È razionale utilizzare antidepressivi per la prevenzione e il trattamento della depressione, delle nevrosi, degli stati di panico, dell'enuresi, del disturbo ossessivo-compulsivo, delle malattie croniche sindrome del dolore, disturbo schizoaffettivo, distimia, disturbo d'ansia generalizzato, disturbo del sonno.

Esistono prove dell'uso efficace degli antidepressivi come farmacoterapia ausiliaria eiaculazione precoce, bulimia e fumo di tabacco.

Effetti collaterali

Poiché questi antidepressivi hanno una varietà di struttura chimica e meccanismo d'azione, gli effetti collaterali possono variare. Ma tutti gli antidepressivi hanno quanto segue: segnali generali durante la loro assunzione: allucinazioni, agitazione, insonnia, sviluppo della sindrome maniacale.

I timolettici causano ritardo psicomotorio, sonnolenza e letargia e diminuzione della concentrazione. I timiretici possono portare a sintomi psicoproduttivi (psicosi) e aumento dell'ansia.

Gli effetti collaterali più comuni degli antidepressivi triciclici includono:

  • stipsi;
  • midriasi;
  • ritenzione urinaria;
  • atonia intestinale;
  • violazione dell'atto di deglutizione;
  • tachicardia;
  • compromissione delle funzioni cognitive (compromissione della memoria e dei processi di apprendimento).

I pazienti anziani possono manifestare delirio: confusione, disorientamento, ansia, allucinazioni visive. Inoltre, aumenta il rischio di aumento di peso, sviluppo ipotensione ortostatica, disturbi neurologici (tremore, atassia, disartria, contrazioni muscolari miocloniche, disturbi extrapiramidali).

Con l'uso a lungo termine - effetti cardiotossici (disturbi della conduzione cardiaca, aritmie, disturbi ischemici), diminuzione della libido.

Quando si assumono inibitori selettivi della captazione neuronale della serotonina, sono possibili le seguenti reazioni: sindrome gastroenterologica - dispeptica: dolore addominale, dispepsia, stitichezza, vomito e nausea. Aumento dei livelli di ansia, insonnia, vertigini, stanchezza, tremori, ridotta libido, perdita di motivazione e ottundimento emotivo.

Inibitori selettivi riconquistare la norepinefrina provoca effetti collaterali quali: insonnia, secchezza delle fauci, vertigini, stitichezza, atonia vescicale, irritabilità e aggressività.

Tranquillanti e antidepressivi: qual è la differenza?

I tranquillanti (ansiolitici) sono sostanze che eliminano l'ansia, la paura e la tensione emotiva interna. Il meccanismo d'azione è associato al rafforzamento e all'aumento dell'inibizione GABAergica. Il GABA è una sostanza biogenica che svolge un ruolo inibitorio nel cervello.

Prescritto come terapia per attacchi distinti di ansia, insonnia, epilessia, nonché condizioni nevrotiche e simili alla nevrosi.

Da ciò possiamo concludere che i tranquillanti e gli antidepressivi hanno meccanismi d'azione diversi e differiscono significativamente l'uno dall'altro. I tranquillanti non sono in grado di trattare i disturbi depressivi, quindi la loro prescrizione e il loro utilizzo sono irrazionali.

Il potere delle “pillole magiche”

A seconda della gravità della malattia e dell'effetto dell'uso, si possono distinguere diversi gruppi di farmaci.

Antidepressivi forti - utilizzati efficacemente nel trattamento della depressione grave:

  1. Imipramina – ha spiccate proprietà antidepressive e sedative. L'inizio dell'effetto terapeutico si osserva dopo 2-3 settimane. Effetto collaterale: tachicardia, stitichezza, difficoltà a urinare e secchezza delle fauci.
  2. Maprotilina, Amitriptilina - simili a Imipramina.
  3. La paroxetina ha un'elevata attività antidepressiva e un effetto ansiolitico. Preso una volta al giorno. L'effetto terapeutico si sviluppa entro 1-4 settimane dall'inizio della somministrazione.

Antidepressivi lievi - prescritti in caso di depressione moderata e lieve:

  1. Doxepin – migliora l’umore, elimina l’apatia e la depressione. Un effetto positivo della terapia si osserva dopo 2-3 settimane di assunzione del farmaco.
  2. Mianserina - ha proprietà antidepressive, sedative e ipnotiche.
  3. Tianeptina – allevia il ritardo motorio, migliora l’umore e aumenta il tono generale del corpo. Porta alla scomparsa dei disturbi somatici causati dall'ansia. Per la presenza di un'azione equilibrata è indicato nei casi di depressione ansiosa e inibita.

Verdura antidepressivi naturali:

  1. Erba di San Giovanni - contiene epericina, che ha proprietà antidepressive.
  2. Novo-Passit - contiene valeriana, luppolo, erba di San Giovanni, biancospino, melissa. Aiuta ad alleviare l'ansia, la tensione e il mal di testa.
  3. Persen - contiene anche una raccolta di erbe menta piperita, melissa, valeriana. Ha un effetto sedativo.

Biancospino, rosa canina: hanno proprietà sedative.

La nostra TOP 30: i migliori antidepressivi

Abbiamo analizzato quasi tutti gli antidepressivi disponibili per la vendita alla fine del 2016, studiato le recensioni e stilato un elenco di 30 i migliori farmaci, che non hanno praticamente effetti collaterali, ma allo stesso tempo sono molto efficaci e svolgono bene i loro compiti (ognuno per conto suo):

  1. Agomelatina – utilizzata per gli episodi grave depressione di varia origine. L'effetto si verifica dopo 2 settimane.
  2. Adepress - provoca l'inibizione dell'assorbimento della serotonina, utilizzato per episodi depressivi, l'effetto si verifica dopo 7-14 giorni.
  3. Azafen - utilizzato per gli episodi depressivi. Il corso del trattamento dura almeno 1,5 mesi.
  4. Azona – aumenta il contenuto di serotonina, fa parte del gruppo dei forti antidepressivi.
  5. Aleval – prevenzione e trattamento degli stati depressivi di varie eziologie.
  6. Amizol - prescritto per ansia e agitazione, disturbi comportamentali, episodi depressivi.
  7. Anafranil – stimolazione della trasmissione catecolaminergica. Ha effetti bloccanti adrenergici e anticolinergici. Ambito di applicazione: episodi depressivi, stati ossessivi e nevrosi.
  8. Asentra è un inibitore specifico dell'assorbimento della serotonina. Indicato nei disturbi di panico e nel trattamento della depressione.
  9. Aurorix è un inibitore MAO-A. Utilizzato per la depressione e le fobie.
  10. Brintellix è un antagonista dei recettori della serotonina 3, 7, 1d, agonista dei recettori della serotonina 1a, correzione dei disturbi d'ansia e degli stati depressivi.
  11. Valdoxan è uno stimolatore dei recettori della melatonina e, in piccola misura, un bloccante di un sottogruppo di recettori della serotonina. Terapia del disturbo ansioso-depressivo.
  12. Velaxin è un antidepressivo di un altro gruppo chimico che migliora l'attività dei neurotrasmettitori.
  13. Wellbutrin: utilizzato per la depressione lieve.
  14. Venlaxor è un potente inibitore della ricaptazione della serotonina. β-bloccante debole. Trattamento della depressione e dei disturbi d'ansia.
  15. Heptor - oltre all'attività antidepressiva, ha effetti antiossidanti ed epatoprotettivi. Ben tollerato.
  16. Herbion Hypericum è un farmaco erboristico che appartiene al gruppo degli antidepressivi naturali. Prescritto per depressione lieve e attacchi di panico.
  17. Deprex è un antidepressivo che ha un effetto antistaminico e viene utilizzato nel trattamento dei disturbi misti di ansia e depressione.
  18. Deprefolt è un inibitore dell'assorbimento della serotonina e ha un debole effetto sulla dopamina e sulla norepinefrina. Non c'è stimolazione e effetto sedativo. L'effetto si sviluppa 2 settimane dopo la somministrazione.
  19. Deprim - l'effetto antidepressivo e sedativo si verifica grazie alla presenza dell'estratto di erba di erba di San Giovanni. Approvato per l'uso nel trattamento dei bambini.
  20. Doxepin è un bloccante del recettore H1 della serotonina. L'azione si sviluppa il giorno successivo all'inizio della somministrazione. Indicazioni: ansia, depressione, stati di panico.
  21. Zoloft: l'ambito di applicazione non è limitato agli episodi depressivi. Prescritto per fobie sociali e disturbi di panico.
  22. Ixel è un antidepressivo ad ampio spettro d'azione, un bloccante selettivo dell'assorbimento della serotonina.
  23. Coaxil – aumenta l’assorbimento sinaptico della serotonina. L'effetto si manifesta entro 21 giorni.
  24. Maprotilina: utilizzata per la depressione endogena, psicogena, somatogena. Il meccanismo d'azione si basa sull'inibizione dell'assorbimento della serotonina.
  25. Miansan è uno stimolatore della trasmissione adrenergica nel cervello. Prescritto per ipocondria e depressione di varia origine.
  26. Miracitol: potenzia l'effetto della serotonina, aumenta il suo contenuto nella sinapsi. In combinazione con gli inibitori della monoaminossidasi, provoca gravi effetti collaterali.
  27. Negrustin è un antidepressivo di origine vegetale. Efficace per i disturbi depressivi lievi.
  28. Newelong è un inibitore della ricaptazione della serotonina e della norepinefrina.
  29. Prodep: blocca selettivamente l'assorbimento della serotonina, aumentandone la concentrazione. Non provoca una diminuzione dell'attività dei recettori β-adrenergici. Efficace contro la depressione.
  30. Citalon è un bloccante dell'assorbimento della serotonina ad alta precisione con un effetto minimo sulle concentrazioni di dopamina e norepinefrina.

C'è qualcosa per tutti

Gli antidepressivi molto spesso non sono economici, abbiamo compilato un elenco dei più economici in ordine crescente di prezzo, con i farmaci più economici all'inizio e quelli più costosi alla fine:

  • L’antidepressivo più famoso è anche il più economico (forse è per questo che è così popolare): Fluoxetina 10 mg 20 capsule – 35 rubli;
  • Amitriptilina 25 mg 50 compresse – 51 rubli;
  • Pyrazidol 25 mg 50 compresse – 160 rubli;
  • Azafen 25 mg 50 compresse – 204 rubli;
  • Deprim 60 mg 30 compresse – 219 rubli;
  • Paroxetina 20 mg 30 compresse – 358 rubli;
  • Melipramina 25 mg 50 compresse – 361 rubli;
  • Adepress 20 mg 30 compresse – 551 rubli;
  • Velaxin 37,5 mg 28 compresse – 680 rubli;
  • Paxil 20 mg 30 compresse – 725 rubli;
  • Rexetina 20 mg 30 compresse – 781 rubli;
  • Velaxin 75 mg 28 compresse – 880 rubli;
  • Stimuloton 50 mg 30 compresse;
  • Tsipramil 20 mg 15 compresse – 899 rubli;
  • Venlaxor 75 mg 30 compresse.

La verità è sempre oltre la teoria

Per comprendere il punto centrale degli antidepressivi moderni, anche i migliori, per capire quali sono i loro benefici e i loro danni, è anche necessario studiare le recensioni delle persone che hanno dovuto assumerli. Come puoi vedere, non c'è niente di buono nel prenderli.

Ho provato a combattere la depressione con gli antidepressivi. Ho smesso perché il risultato era deprimente. Ho cercato molte informazioni su di loro, ho letto molti siti. Ci sono informazioni contraddittorie ovunque, ma ovunque le leggo scrivono che non c'è niente di buono in loro. Io stesso ho sperimentato tremore, dolore e pupille dilatate. Mi sono spaventato e ho deciso che non ne avevo bisogno.

Mia moglie ha preso il Paxil per un anno dopo il parto. Ha detto che la sua salute è rimasta altrettanto pessima. Ho smesso, ma sono iniziati i sintomi di astinenza: le lacrime scorrevano, c'era l'astinenza, la mia mano cercava le pillole. Successivamente, le persone parlano negativamente degli antidepressivi. Non l'ho provato.

E gli antidepressivi mi hanno aiutato, il farmaco Neurofulol ha aiutato, venduto senza prescrizione medica. Aiutato bene con gli episodi depressivi. Imposta il sistema nervoso centrale per un funzionamento regolare. Mi sono sentito benissimo. Ora non ho bisogno di tali farmaci, ma lo consiglio se hai bisogno di comprare qualcosa senza prescrizione medica. Se ne hai bisogno di uno più forte, consulta un medico.

Valerchik, visitatore del sito Neurodoc

Tre anni fa è iniziata la depressione, mentre correvo alle cliniche per vedere i medici, stava peggiorando. Non c'era appetito, ha perso interesse per la vita, non ha dormito, la sua memoria è peggiorata. Sono andato da uno psichiatra, mi ha prescritto Stimulaton. Ho sentito l'effetto dopo 3 mesi di assunzione, ho smesso di pensare alla malattia. Ho bevuto per circa 10 mesi. Mi ha aiutato.

È importante ricordare che gli antidepressivi non sono farmaci innocui e bisogna consultare il medico prima di usarli. Sarà in grado di scegliere il farmaco giusto e il suo dosaggio.

Dovresti monitorare la tua salute mentale con molta attenzione e contattare tempestivamente istituzioni specializzate per non aggravare la situazione, ma per sbarazzarti della malattia in tempo.