Когда начинает действовать антибиотик? Антибиотики широкого спектра действия нового поколения. Что такое антибиотик? Новейшие антибиотики широкого спектра действия

Антибиотики – огромная группа бактерицидных препаратов, каждый из которой характеризуется своим спектром действия, показаниями к применению и наличием тех или иных последствий

Антибиотики – вещества, способные подавлять рост микроорганизмов или уничтожать их. Согласно определению ГОСТа, к антибиотикам относятся вещества растительного, животного или же микробного происхождения. В настоящее время это определение несколько устарело, так как создано огромное количество синтетических препаратов, однако прообразом для их создания послужили именно природные антибиотики.

История антимикробных препаратов начинается с 1928 года, когда А. Флемингом был впервые открыт пенициллин . Это вещество было именно открыто, а не создано, так как оно всегда существовало в природе. В живой природе его вырабатывают микроскопические грибы рода Penicillium, защищая себя от других микроорганизмов.

Менее чем за 100 лет создано более сотни различных антибактериальных препаратов. Некоторые из них уже устарели и не используются в лечении, а некоторые только вводятся в клиническую практику.

Как действуют антибиотики

Рекомендуем прочитать:

Все антибактериальные препараты по эффекту воздействия на микроорганизмы можно разделить на две большие группы:

  • бактерицидные – непосредственно вызывают гибель микробов;
  • бактериостатические – препятствуют размножению микроорганизмов. Не способные расти и размножаться, бактерии уничтожаются иммунной системой больного человека.

Свои эффекты антибиотики реализуют множеством способов: некоторые из них препятствуют синтезу нуклеиновых кислот микробов; другие препятствуют синтезу клеточной стенки бактерий, третьи нарушают синтез белков, а четвертые блокируют функции дыхательных ферментов.

Группы антибиотиков

Несмотря на многообразие этой группы препаратов, все их можно отнести к нескольким основным видам. В основе этой классификации лежит химическая структура – лекарства из одной группы имеют схожую химическую формулу, отличаясь друг от друга наличием или отсутствием определенных фрагментов молекул.

Классификация антибиотиков подразумевает наличие групп:

  1. Производные пенициллина . Сюда относятся все препараты, созданные на основе самого первого антибиотика. В этой группе выделяют следующие подгруппы или поколения пенициллиновых препаратов:
  • Природный бензилпенициллин, который синтезируется грибами, и полусинтетические препараты: метициллин, нафциллин.
  • Синтетические препараты: карбпенициллин и тикарциллин, обладающие более широким спектром воздействия.
  • Мециллам и азлоциллин, имеющие еще более широкий спектр действия.
  1. Цефалоспорины – ближайшие родственники пенициллинов. Самый первый антибиотик этой группы – цефазолин С, вырабатывается грибами рода Cephalosporium. Препараты этой группы в большинстве своем обладают бактерицидным действием, то есть убивают микроорганизмы. Выделяют несколько поколений цефалоспоринов:
  • I поколение: цефазолин, цефалексин, цефрадин и др.
  • II поколение: цефсулодин, цефамандол, цефуроксим.
  • III поколение: цефотаксим, цефтазидим, цефодизим.
  • IV поколение: цефпиром.
  • V поколение: цефтолозан, цефтопиброл.

Отличия между разными группами состоят в основном в их эффективности – более поздние поколения имеют больший спектр действия и более эффективны. Цефалоспорины 1 и 2 поколений в клинической практике сейчас используются крайне редко, большинство из них даже не производится.

  1. – препараты со сложной химической структурой, оказывающие бактериостатическое действие на широкий спектр микробов. Представители: азитромицин, ровамицин, джозамицин, лейкомицин и ряд других. Макролиды считаются одними из самых безопасных антибактериальных препаратов – их можно применять даже беременным. Азалиды и кетолиды – разновидности макорлидов, имеющие отличия в структуре активных молекул.

Еще одно достоинство этой группы препаратов – они способны проникать в клетки человеческого организма, что делает их эффективными при лечении внутриклеточных инфекций: , .

  1. Аминогликозиды . Представители: гентамицин, амикацин, канамицин. Эффективны в отношении большого числа аэробных грамотрицательных микроорганизмов. Эти препараты считаются наиболее токсичными, могут привести к достаточно серьезным осложнениям. Применяются для лечения инфекций мочеполового тракта, .
  2. Тетрациклины . В основном этой полусинтетические и синтетические препараты, к которым относятся: тетрациклин, доксициклин, миноциклин. Эффективны в отношении многих бактерий. Недостатком этих лекарственных средств является перекрестная устойчивость, то есть микроорганизмы, выработавшие устойчивость к одному препарату, будут малочувствительны и к другим из этой группы.
  3. Фторхинолоны . Это полностью синтетические препараты, которые не имеют своего природного аналога. Все препараты этой группы делятся на первое поколение (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин) и второе (левофлоксацин, моксифлоксацин). Используются чаще всего для лечения инфекций ЛОР-органов ( , ) и дыхательных путей ( , ).
  4. Линкозамиды. К этой группе относятся природный антибиотик линкомицин и его производное клиндамицин. Оказывают и бактериостатическое, и бактерицидное действия, эффект зависит от концентрации.
  5. Карбапенемы . Это одни из самых современных антибиотиков, действующих на большое количество микроорганизмов. Препараты этой группы относятся к антибиотикам резерва, то есть применяются в самых сложных случаях, когда другие лекарства неэффективны. Представители: имипенем, меропенем, эртапенем.
  6. Полимиксины . Это узкоспециализированные препараты, используемые для лечения инфекций, вызванных . К полимиксинам относятся полимиксин М и В. Недостаток этих лекарств – токсическое воздействие на нервную систему и почки.
  7. Противотуберкулезные средства . Это отдельная группа препаратов, обладающих выраженным действием на . К ним относятся рифампицин, изониазид и ПАСК. Другие антибиотики тоже используют для лечения туберкулеза, но только в том случае, если к упомянутым препаратам выработалась устойчивость.
  8. Противогрибковые средства . В эту группы отнесены препараты, используемые для лечения микозов – грибковых поражений: амфотирецин В, нистатин, флюконазол.

Способы применения антибиотиков

Антибактериальные препараты выпускаются в разных формах: таблетках, порошке, из которого готовят раствор для инъекций, мазях, каплях, спрее, сиропе, свечах. Основные способы применения антибиотиков:

  1. Пероральный – прием через рот. Принять лекарство можно в виде таблетки, капсулы, сиропа или порошка. Кратность приема зависит от вида антибиотиков, к примеру, азитромицин принимают один раз в день, а тетрациклин – 4 раза в день. Для каждого вида антибиотика есть рекомендации, в которых указано, когда его нужно принимать – до еды, во время или после. От этого зависит эффективность лечения и выраженность побочных эффектов. Маленьким детям антибиотики назначают иногда в виде сиропа – детям проще выпить жидкость, чем проглотить таблетку или капсулу. К тому же, сироп может быть подслащен, чтобы избавиться от неприятного или горького вкуса самого лекарства.
  2. Инъекционный – в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. При этом способе препарат быстрее попадает в очаг инфекции и активнее действует. Недостатком этого способа введения является болезненность при уколе. Применяют инъекции при среднетяжелом и тяжелом течении заболеваний.

Важно: делать уколы должна исключительно медицинская сестра в условиях поликлиники или стационара! На дому антибиотики колоть категорически не рекомендуется.

  1. Местный – нанесение мазей или кремов непосредственно на очаг инфекции. Этот способ доставки препарата в основном применяется при инфекциях кожи – рожистом воспалении, а также в офтальмологии – при инфекционном поражении глаза, например, тетрациклиновая мазь при конъюнктивите.

Путь введения определяет только врач. При этом учитывается множество факторов: всасываемость препарата в ЖКТ, состояние пищеварительной системы в целом (при некоторых заболеваниях скорость всасывания снижается, а эффективность лечения уменьшается). Некоторые препараты можно вводить только одним способом.

При инъекционном введении необходимо знать, чем можно растворить порошок. К примеру, Абактал можно разводить только глюкозой, так как при использовании натрия хлорида он разрушается, а значит, и лечение будет неэффективным.

Чувствительность к антибиотикам

Любой организм рано или поздно привыкает к самым суровым условиям. Справедливо это утверждение и по отношению к микроорганизмам – в ответ на длительное воздействие антибиотиков микробы вырабатывают устойчивость к ним. Во врачебную практику было введено понятие чувствительности к антибиотикам – с какой эффективностью воздействует тот или иной препарат на возбудителя.

Любое назначение антибиотиков должно опираться на знание о чувствительности возбудителя. В идеале, перед назначением препарата врач должен провести анализ на чувствительность, и назначить самый действенный препарат. Но время проведения такого анализа в самом лучшем случае – несколько дней, а за это время инфекция может привести к самому печальному результату.

Поэтому при инфекции с невыясненным возбудителем врачи назначают препараты эмпирическим путем – с учетом наиболее вероятного возбудителя, со знанием эпидемиологической обстановки в конкретном регионе и лечебном учреждении. Для этого используют антибиотики широкого спектра действия.

После выполнения анализа на чувствительность врач имеет возможность сменить препарат на более эффективный. Замена препарата может быть произведена и при отсутствии эффекта от лечения на 3-5 сутки.

Более эффективно этиотропное (целевое) назначение антибиотиков. При этом выясняется, чем вызвано заболевание – с помощью бактериологического исследования устанавливается вид возбудителя. Затем врач подбирает конкретный препарат, к которому у микроба отсутствует резистентность (устойчивость).

Всегда ли эффективны антибиотики

Антибиотики действуют только на бактерии и грибы! Бактериями считаются одноклеточные микроорганизмы. Насчитывается несколько тысяч видов бактерий, некоторые из которых вполне нормально сосуществуют с человеком – в толстом кишечнике обитает более 20 видов бактерий. Часть бактерий является условно-патогенными – они становятся причиной болезни только при определенных условиях, например, при попадании в нетипичное для них место обитания. Например, очень часто простатит вызывает кишечная палочка, попадающая восходящим путем в из прямой кишки.

Обратите внимание: абсолютно неэффективны антибиотики при вирусных заболеваниях. Вирусы во много раз меньше бактерий, и у антибиотиков попросту нет точки приложения своей способности. Поэтому же антибиотики при простуде не оказывают эффекта, так как простуда в 99% случаев вызвана вирусами.

Антибиотики при кашле и бронхите могут быть эффективны, если эти явления вызваны бактериями. Разобраться в том, чем вызвано заболевание может только врач – для этого он назначает анализы крови, при необходимости – исследование мокроты, если она отходит.

Важно: назначать самому себе антибиотики недопустимо! Это приведет лишь к тому, что часть возбудителей выработает резистентность, и в следующий раз болезнь будет вылечить гораздо сложнее.

Безусловно, эффективны антибиотики при – это заболевание имеет исключительно бактериальную природу, вызывают ее стрептококки или стафилококки. Для лечения ангины используют самые простые антибиотики – пенициллин, эритромицин. Самое важное в лечение ангины- это соблюдение кратности приема препаратов и продолжительность лечения – не менее 7 дней. Нельзя прекращать прием лекарства сразу после наступления состояния, что обычно отмечается на 3-4 день. Не следует путать истинную ангину с тонзиллитом, который может быть вирусного происхождения.

Обратите внимание: недолеченная ангина может стать причиной острой ревматической лихорадки или !

Воспаление легких () может иметь как бактериальное, так и вирусное происхождение. Бактерии вызывают пневмонию в 80% случаев, поэтому даже при эмпирическом назначении антибиотики при пневмонии оказывают хороший эффект. При вирусных же пневмониях антибиотики не обладают лечебным действием, хотя и препятствуют присоединению бактериальной флоры к воспалительному процессу.

Антибиотики и алкоголь

Одновременный прием алкоголя и антибиотиков за короткий промежуток времени ни к чему хорошему не приводит. Некоторые препараты разрушаются в печени, как и алкоголь. Наличие в крови антибиотика и алкоголя дает сильную нагрузку на печень – она попросту не успевает обезвредить этиловый спирт. В результате этого повышается вероятность развития неприятных симптомов: тошноты, рвоты, кишечных расстройств.

Важно: ряд препаратов взаимодействует с алкоголем на химическом уровне, в результате чего напрямую снижается лечебное действие. К таким препаратам относятся метронидазол, левомицетин, цефоперазон и ряд других. Одновременный прием алкоголя и этих препаратов может не только снизить лечебный эффект, но и привести к одышке, судорогам и смерти.

Конечно, некоторые антибиотики можно принимать на фоне употребления алкоголя, но зачем рисковать здоровьем? Лучше ненадолго воздержаться от спиртных напитков – курс антибактериальной терапии редко превышает 1,5-2 недели.

Антибиотики при беременности

Беременные женщины болеют инфекционными болезнями ничуть ни реже, чем все остальные. А вот лечение беременных антибиотиками весьма затруднительно. В организме беременной растет и развивается плод – будущий ребенок, весьма чувствительный ко многим химическим веществами. Попадание в формирующийся организм антибиотиков может спровоцировать развитие пороков развития плода, токсическое повреждение центральной нервной системе плода.

В первый триместр желательно избегать применения антибиотиков вообще. Во второй и третий триместры их назначение более безопасно, но тоже, по возможности, должно быть ограничено.

Отказаться от назначения антибиотиков беременной женщине нельзя при следующих болезнях:

  • Пневмония;
  • ангина;
  • инфицированные раны;
  • специфические инфекции: бруцеллез, бореллиоз;
  • половые инфекции: , .

Какие же антибиотики можно назначить беременной?

Не оказывают почти никакого влияния на плод пенициллин, препараты цефалоспоринового ряда, эритромицин, джозамицин. Пенициллин, хотя и проходит через плаценту, не оказывает негативного воздействия на плод. Цефалоспорин и другие названные препараты проникают через плаценту в крайне низкой концентрации и не способны навредить будущему ребенку.

К условно безопасным препаратам относят метронидазол, гентамицин и азитромицин. Их назначают только по жизненным показаниям, когда польза для женщины перевешивает риск для ребенка. К таким ситуациям относят тяжелые пневмонии, сепсис, другие тяжелые инфекции, при которых без антибиотиков женщина может попросту погибнуть.

Какие из препаратов нельзя назначать при беременности

Нельзя применять у беременных следующие препараты:

  • аминогликозиды – способны привести к врожденной глухоте (исключение - гентамицин);
  • кларитромицин, рокситромицин – в экспериментах оказывали токсичное действие на зародыши животных;
  • фторхинолоны ;
  • тетрациклин – нарушает формирование костной системы и зубов;
  • левомицетин – опасен на поздних сроках беременности за счет угнетения функций костного мозга у ребенка.

По некоторым антибактериальным препаратам нет данных о негативном воздействии на плод. Объясняется это просто – на беременных женщинах не проводят экспериментов, позволяющих выяснить токсичность препаратов. Эксперименты же на животных не позволяют со 100% уверенностью исключить все негативные эффекты, так как метаболизм препаратов у человека и животных может значительно отличаться.

Следует учесть, что перед следует также отказаться от приема антибиотиков или изменить планы по зачатию. Некоторые препараты обладают кумулятивным эффектом – способны накапливаться в организме женщины, и еще некоторое время после окончания курса лечения постепенно метаболизируются и выводятся. Беременеть рекомендуется не ранее чем через 2-3 недели после окончания приема антибиотиков.

Последствия приема антибиотиков

Попадание антибиотиков в организм человека ведет не только к уничтожению болезнетворных бактерий. Как и все инородные химические препараты, антибиотики оказывают системное действие – в той или иной мере воздействуют на все системы организма.

Можно выделить несколько групп побочных эффектов антибиотиков:

Аллергические реакции

Практически любой антибиотик может стать причиной аллергии. Выраженность реакции бывает разной: сыпь на теле, отек Квинке (ангионевротический отек), анафилактический шок. Если аллергическая сыпь практически не опасна, то анафилактический шок может привести к смертельному исходу. Риск шока гораздо выше при уколах антибиотиков, именно поэтому инъекции должны делаться только в медицинских учреждениях – там может быть оказана неотложная помощь.

Антибиотики и другие антимикробные ЛС, вызывающие перекрестные аллергические реакции:

Токсические реакции

Антибиотики могут повреждать многие органы, но больше всего подвержена их воздействию печень – на фоне антибактериальной терапии может возникнуть токсический гепатит. Отдельные препараты оказывают избирательное токсическое воздействие на другие органы: аминогликозиды – на слуховой аппарат (вызывают глухоту); тетрациклины угнетают рост костной ткани у детей.

Обратите внимание : токсичность препарата обычно зависит от его дозы, но при индивидуальной непереносимости иногда достаточно и меньших доз, чтобы проявился эффект.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт

При приеме некоторых антибиотиков пациенты часто жалуются на боли в желудке, тошноту, рвоту, расстройства стула (диарея). Обусловлены эти реакции чаще всего местнораздражающим действием препаратов. Специфическое воздействие антибиотиков на флору кишечника ведет к функциональным расстройствам его деятельности, что сопровождается чаще всего диареей. Состояние это так и называется – антибиотикассоциированной диареей, которая в народе больше известна под термином дисбактериоз после антибиотиков.

Другие побочные эффекты

К прочим побочным последствиям относят:

  • угнетение иммунитета;
  • появление антибиотикорезистентных штаммов микроорганизмов;
  • суперинфекция – состояние, при котором активизируются устойчивые к данному антибиотику микробы, приводя к возникновению нового заболевания;
  • нарушение обмена витаминов – обусловлено угнетением естественной флоры толстой кишки, которая синтезирует некоторые витамины группы В;
  • бактериолиз Яриша-Герксгеймера – реакция.ю возникающая при применении бактерицидных препаратов, когда в результате одномоментной гибели большого числа бактерий в кровь выбрасывается большое количество токсинов. Реакция схожа по клинике с шоком.

Можно ли использовать антибиотики с профилактической целью

Самообразование в сфере лечения привела к тому, что многие пациенты, особенно это касается молодых мам, стараются назначить самому себе (или своему ребенку) антибиотик при малейших признаках простуды. Антибиотики не обладают профилактическим действием – они лечат причину заболевания, то есть устраняют микроорганизмы, а при отсутствии проявляются лишь побочные эффекты препаратов.

Существует ограниченное количество ситуаций, когда антибиотики вводят до клинических проявлений инфекции, с целью ее предупредить:

  • хирургическая операция – в этом случае антибиотик, находящийся в крови и тканях, препятствует развитию инфекции. Как правило, достаточно однократной дозы препарата, введенной за 30-40 минут до вмешательства. Иногда даже после аппендэктомии в послеоперационном периоде не колют антибиотики. После «чистых» хирургических операций антибиотики вообще не назначают.
  • крупные травмы или раны (открытые переломы, загрязнение раны землей). В этом случае абсолютно очевидно, что в рану попала инфекция и следует «задавить» ее до того, как она проявится;
  • экстренная профилактика сифилиса проводится при незащищенном сексуальном контакте с потенциально больным человеком, а также у медработников, которым кровь инфицированного человека или другая биологическая жидкость попала на слизистую оболочку;
  • пенициллин может быть назначен детям для профилактики ревматической лихорадки, являющейся осложнением ангины.

Антибиотики для детей

Применение антибиотиков у детей в целом не отличается от применения их у других групп людей. Детям маленького возраста педиатры чаще всего назначают антибиотики в сиропе. Эта лекарственная форма удобнее для приема, в отличие от уколов совершенно безболезненная. Детям более старшего возраста могут назначаться антибиотики в таблетках и капсулах. При тяжелом течении инфекции переходят на парентеральный путь введения – уколы.

Важно : главная особенность в использовании антибиотиков в педиатрии заключается в дозировках – детям назначают меньшие дозы, так как расчет препарата ведется в пересчете на килограмм массы тела.

Антибиотики – это очень эффективные препараты, имеющие в то же время большое количество побочных эффектов. Чтобы вылечиться с их помощью и не нанести вреда своему организму, принимать их следует только по назначению врача.

Какие бывают антибиотики? В каких случаях прием антибиотиков необходим, а в каких опасен? Главные правила лечения антибиотиками рассказывает педиатр, доктор Комаровский:

Гудков Роман, врач-реаниматолог

Человеческий организм каждый день подвергается атаке множества микробов, которые стараются поселиться и развиваться за счет внутренних ресурсов тела. Иммунитет, как правило справляется с ними, но иногда устойчивость у микроорганизмов высокая и приходится принимать лекарства для борьбы с ними. Существуют разные группы антибиотиков, которые имеют определенный спектр воздействия, относятся к разным поколениям, но все виды этого препарата эффективно убивают патологические микроорганизмы. Как и все мощные медикаменты, это средство имеет свои побочные эффекты.

Что такое антибиотик

Это группа препаратов, которые обладают способностью блокировать синтез белков и тем самым угнетать размножение, рост живых клеток. Все виды антибиотиков применяются для лечения инфекционных процессов, которые вызваны разными штаммами бактерий: стафилококк, стрептококк, менингококк. Впервые медикамент был разработан в 1928 Александром Флемингом. Назначают антибиотики некоторых групп при лечении онкологических патология в составе комбинированной химиотерапии. В современной терминологии этот вид медикамента называют чаще антибактериальными препаратами.

Классификация антибиотиков по механизму действия

Первыми лекарственными препаратами этого вида стали медикаменты на основе пенициллина. Существует классификация антибиотиков по группам и по механизму действия. Некоторые из препаратов имею узкую направленность, другие – широкий спектр действия. Этот параметр определяет насколько сильно будет влиять лекарство на здоровье человека (как в положительном, так и отрицательном плане). Медикаменты помогают справиться или снизить летальность таких серьезных заболеваний:

  • сепсис;
  • гангрена;
  • менингит;
  • пневмония;
  • сифилис.

Бактерицидные

Это один из видов из классификации антимикробных средств по фармакологическому действия. Бактерицидные антибиотики являются лекарственный препаратом, которые вызывают лизис, гибель микроорганизмов. Медикамент ингибирует синтез мембран, подавляют продукцию компонентов ДНК. Этими свойствами обладают следующие группы антибиотиков:

  • карбапенемы;
  • пенициллины;
  • фторхинолоны;
  • гликопептиды;
  • монобактамы;
  • фосфомицин.

Бактериостатические

Действие данной группы медикаментов направлено на угнетение синтеза белков клетками микроорганизмов, что не дает им дальше размножаться и развиваться. Результатом действия лекарственного средства становится ограничение дальнейшего развития патологического процесса. Данное воздействие характерно для следующих групп антибиотиков:

  • линкозамины;
  • макролиды;
  • аминогликозиды.

Классификация антибиотиков по химическому составу

Основное разделение препаратов проводится по химической структуре. Каждый из них основывается на разном активном веществе. Такое разделение помогает бороться целенаправленно с определенным типом микробов или оказывать широкий спектр действия на большое количество разновидностей. Это же не дает бактериям выработать резистентность (сопротивление, невосприимчивость) к конкретному виду медикамента. Ниже описаны основные виды антибиотиков.

Пенициллины

Это самая первая группа, которая была создана человеком. Антибиотики группы пенициллинов (penicillium) имеет широкий спектр воздействия на микроорганизмы. Внутри группы существует дополнительное деление на:

  • природные пенициллиновые средства – производятся грибами в нормальных условиях (феноксиметилпенициллин, бензилпенициллин);
  • полусинтетические пенициллины, обладают большей стойкостью против пенициллиназ, что существенно расширяет спектр действия антибиотика (медикаменты метициллина, оксациллина);
  • расширенное действие – препараты ампициллина, амоксициллина;
  • лекарства с широким спектром действия – медикамент азлоциллина, мезлоциллина.

Для того, чтобы снизить сопротивляемость бактерий этому виду антибиотиков, добавляют ингибиторы пенициллиназ: сульбактам, тазобактам, клавулановую кислоту. Яркими примерами таких медикаментов являются: Тазоцин, Аугментин, Тазробида. Назначают средства при следующих патологиях:

  • инфекции дыхательной системы: пневмония, синусит, бронхит, ларингит, фарингит;
  • мочеполовой: уретрит, цистит, гонорея, простатит;
  • пищеварительной: дизентерия, холецистит;
  • сифилис.

Цефалоспорины

Бактерицидное свойство данной группы обладает широким спектром действия. Выделяют следующие поколения цефлафоспоринов:

  • I-е, препараты цефрадина, цефалексина, цефазолина;
  • II-е, средства с цефаклором, цефуроксимом, цефокситином, цефотиамом;
  • III-е, медикаменты цефтазидима, цефотаксима,цефоперазона, цефтриаксона, цефодизима;
  • IV-е, средства с цефпиромом, цефепимом;
  • V-е, медикаменты фетобипрола, цефтаролина, фетолозана.

Существует большая часть противобактериальных медикаментов этой группы только в форме инъекций, поэтому применяют их чаще в поликлиниках. Цефалоспорины – самый популярный вид антибиотиков при стационарном лечении. Назначают этот класс противобактериальных средств при:

  • пиелонефрите;
  • генерализации инфекции;
  • воспалении мягких тканей, костей;
  • менингите;
  • пневмонии;
  • лимфангите.

Макролиды

  1. Природные. Были синтезированы впервые в 60-х годах XX века, к ним относятся средства спирамицина, эритромицина, мидекамицина, джозамицина.
  2. Пролекарства, активная форма принимается после метаболизма, к примеру, тролеандомицин.
  3. Полусинтетические. Это средства кларитромицина, телитромицина, азитромицина, диритромицина.

Тетрациклины

Этот вид был создан во второй половине XX века. Антибиотики тетрациклиновой группы обладают противомикробным действием против большого количества штаммов микробной флоры. При высокой концентрации проявляется бактерицидный эффект. Особенность тетрациклинов – способность скапливаться в эмали зубов, костной ткани. Это помогает при лечении хронического остеомиелита, но и нарушает развитие скелета у маленьких детей. Данная группа запрещена для приема беременным девушкам, детям до 12 лет. Данные антибактериальные медикаменты представлены следующими препаратами:

  • Окситетрациклин;
  • Тигециклин;
  • Доксициклин;
  • Миноциклин.

К противопоказаниям относят гиперчувствительность к компонентам, хронические патологии печени, порфирию. Показанием к применению выступают следующие патологии:

Аминогликозиды

Активное применение данного ряда медикаментов проводится при лечении инфекций, которые вызывали грамотрицательная флора. Антибиотики оказывают бактерицидное действие. Препараты показывают высокую эффективность, которая не связана с показателем активности иммунитета пациента, делает эти медикаменты незаменимыми при его ослаблении и нейтропении. Существуют следующие поколения данных антибактериальных средств:

  1. Препараты канамицина, неомицина, левомицетина, стрептомицина относятся к первому поколению.
  2. Во второе входят средства с гентамицином, тобрамицином.
  3. К третьему относят препараты амикацина.
  4. Четвертое поколение представлено изепамицином.

Показаниями для применения данной группы медикаментов становятся следующие патологии:

  • сепсис;
  • инфекции дыхательных путей;
  • цистит;
  • перитонит;
  • эндокардит;
  • менингит;
  • остеомиелит.

Фторхинолоны

Одна из самых больших групп антибактериальных средств, имеют широкий бактерицидное действие на патогенные микроорганизмы. Все медикаменты – походные налидиксовой кислоты. Использовать активно фторхинолоны начали в 7-х года, существует классификация по поколениям:

  • медикаменты оксолиновой, налидиксовой кислоты;
  • средства с ципрофлоксацином, офлоксацином, пефлоксацином, норфлоксацином;
  • препараты левофлоксацина;
  • лекарства с моксифлоксацином, гатифлоксацином, гемифлоксацином.

Последний вид получил название "респираторный", что связано с активностью против микрофлоры, выступающей, как правило, причиной развития пневмонии. Используют медикаменты данной группы для терапии:

  • бронхитов;
  • синуситов;
  • гонореи;
  • кишечных инфекций;
  • туберкулеза;
  • сепсиса;
  • менингита;
  • простатита.

Видео

21-01-2013, 21:54

Описание

В основе классификации антибактериальных препаратов лежит их молекулярная структура, так как идентичные по структуре группы имеют сходные фармакодинамические и фармакокинетические параметры. Классификация антибактериальных препаратов представлена в табл. 11.


Таблица 11. Классификация антибактериальных препаратов

Антимикробные препараты также делятся на бактериостатические (сульфаниламиды, тетрациклины, хлорамфеникол, эритромицин, линкоминин, клиндамицин) и бактерицидные (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, эригромицин (в высоких дозах), рифампицин, ванкомицин). При назначении комбинированной антимикробной терапии следует сочетать бактериостатические и бактерицидные препараты.

Для профилактики и лечения инфекционных заболеваний глазного яблока и его придатков применяют антибактериальные препараты, относящиеся к различным группам.

  1. Пенициллины
  2. Цефалоспорины
  3. Аминогликозиды
  4. Фторхинолоны
  5. Гликопептиды
  6. Тетрациклины
  7. Макролиды
  8. Полимиксины
  9. Хлорамфеникол
  10. Фузидиевая кислота.

Возбудителями различных инфекционных заболеваний органа зрения являются грамотрицательные и грамположительные палочки и кокки, спирохеты, микоплазма, хламидии и актиномицеты (табл. 12).


Таблица 12. Возбудители инфекционных заболеваний органа зрения

Выбор антибактериального средства зависит от чувствительности патогенных микроорганизмов и тяжести инфекционного процесса. Чувствительность патогенных микроорганизмов к наиболее часто используемым в офтальмологии противомикробным препаратам и рациональный выбор препарата в зависимости от возбудителя представлены в табл. 13 и 14.



Таблица 13. Антимикробные спектры




Таблица 14. Рациональный выбор антибактериальных препаратов

При одновременном местном использовании нескольких антибактериальных препаратов необходимо учитывать возможность их сочетанного применения (табл. 15).


Таблица 15. Эффективность комбинированного местного применения антибактериальных средств

При одновременно системном применении антимикробных препаратов и других лекарственных средств возможно изменение параметров их динамики и кинетики. Взаимодействие наиболее часто применяемых в офтальмологии антимикробных препаратов с другими лекарственными средствами указано в табл. 16.


Таблица 16. Лекарственные взаимодействия

При назначении антимикробных препаратов во время беременности и лактации следует учитывать трансплацентарный переход препарата и его способность выделяться с материнским молоком. С грудным молоком не выделяется оксациллин. Такие антибиотики, как гентамицин, колистин, стрептомицин в незначительном количестве проникают в грудное молоко и в плазме крови новорожденных могут определяться небольшие концентрации этих препаратов (до 0,05 мг/л). Ампициллин, бензилпенициллин, эритромицин накапливаются в грудном молоке в значительных концентрациях. Рекомендации по применению препаратов во время беременности указаны в табл. 17.

Таблица 17. Применение антимикробных препаратов во время беременности

При назначении антимикробных препаратов больным с заболеваниями печени и почек важно знать особенности их кинетики. Рекомендации по дозированию антимикробных препаратов у этой группы пациентов представлены в табл. 18 и 19.

Таблица 18. Особенности применения антимикробных препаратов у больных с нарушениями функции печени

Таблица 19. Особенности применения антимикробных препаратов у больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин)

При лечении инфекционных заболеваний глаз антибактериальные препараты используются не только в виде глазных лекарственных форм (глазные капли, мази и пленки), но также широко применяется инъекционное (субконъюнктивальные, парабульбарные, внутримышечные и внутривенные инъекции) и интраокулярное введение лекарственных средств.

При парентеральном введении необходимо учитывать способность препарата проникать через гематоофтальмический барьер. Хорошо через гематоофтальмический барьер проникают хлорамфеникол, сульфаниламиды, пенициллины, аминогликозиды, линкомидин, цефалоспорины, фторхинолоны, плохо проходят барьер тетрациклины, эритромицин, полимиксины. Средние дозы наиболее часто применяемых антибактериальных препаратов при инстилляционном, субконъюнктивальном, интраокулярном и системном применении указаны в табл. 20.


Таблица 20. Средние дозы антибиотиков для взрослых при различных способах введения

Пенициллины

Фармакодинамика : пенициллины относятся к бета-лактамным антибиотикам. Природные пенициллины синтезируются некоторыми видами плесневых грибов (Penicillium notatum). В основе структуры пенициллинов лежит 6-аминоиенициллановая кислота. Гомологи пенициллина отличаются строением радикалов в боковой аминной цепи. Полусинтетические пенициллины получены путем ацетилирования аминогруппы 6-аминопенициллановой кислоты и присоединения к ней различных радикалов.

Выделяют природные пенициллины (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин) и их активные аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем. В свою очередь полусинтетические пенициллины подразделяются на следующие группы:

  • пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов: метициллин, нафциллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин;
  • широкого спектра действия:
    • активные в отношении большинства грамотрицательных (кроме синегнойной палочки) и грамположительных (кроме пенициллиназообразующих стафилококков) микроорганизмов: ампициллин, гетациллин, пивампициллин, талампициллин, амоксициллин;
    • активные в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных микроорганизмов: карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин;
    • с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий: мециллин, пивмециллин, бакмециллин, ацидоциллин;
    • комбинированные антибиотики: ампиокс;
    • кислотоустойчивые антибиотики, но инактивируемые пенициллиназой: фенетициллин, пропициллин.

Спектр антибактериального действия зависит от структуры пенициллинов и отличается у природных и полусинтетических препаратов (более подробно см. табл. 13).

Пенициллины нарушают процесс биосинтеза клеточной стенки за счет прекращения синтеза пептогликана клеточной стенки микроорганизмов. Действуют как на микроорганизмы, находящиеся внутри метки, так и вне клетки. Действие на внутриклеточные микроорганизмы менее выражено.

Резистентность к пенициллинам развивается за счет продукции фермента - пенициллиназы (бета-лактамаза), которая разрушает пептидные связи в молекуле пенициллина и лишает его бактерицидного эффекта.

Некоторые полусинтетические пенициллины устойчивы к действию пенициллиназы, кроме того, для повышения эффективности пенициллиназочувствительных пенициллинов их применяют совместно с ингибиторами пенициллиназы (клавулановая кислота, сульбактам).

Фармакокинетика : пенициллины плохо проникают через гематоофтальмический барьер. Однако на фоне воспалительного процесса их проникновение во внутренние структуры глаза увеличивается, и концентрация пенициллинов в тканях глаза может достигать терапевтически значимого уровня. Пенициллины выделяются преимущественно почками (80% через почечные канальцы, 20% - путем клубочковой фильтрации). В небольшом количестве выделяются с желчью.

При закапывании растворов пенициллинов в конъюнктивальный мешок они обнаруживаются в терапевтической концентрации в строме роговицы, во влагу передней камеры глаза пенициллины при местном применении практически не проникают.

При субконъюнктивальном введении терапевтические концентрации определяются в роговице и влаге передней камеры. В стекловидном теле концентрация пенициллинов находится ниже терапевтического уровня.

При интравитреальном введении период полувыведения составляет около 3 ч. При параллельном системном применении ингибиторов пенициллиназы период полувыведения увеличивается. Минимальная концентрация пенициллина, вызывающая токсическое повреждение сетчатки, составляет 5000 ЕД.

Показания - пенициллины применяются для лечения:

  • гонококкового конъюнктивита (бензилпенициллин);
  • каналикулитов, особенно вызванных актиномицетами (бензилпенициллин, феноксиметилпениииллин);
  • абсцесса и флегмоны орбиты (феноксиметилпениииллин, метициллин, оксициллин, клоксациллин, нафциллин, диклоксациллин, сочетание ампициллина и клавуланата, ампициллина и сульбактама, тикарциллина и клавуланата);
  • кератитов (бензилпенициллин, метициллин, оксициллин, ампициллин, тикарциллин, пиперациллин);
  • поражения органа зрения при болезни Лайма (бензилпенициллин);
  • поражения органа зрения при сифилисе (бензилпенициллин).

Пенициллины применяются также для профилактики инфекционных осложнений при травмах век и орбиты, особенно при проникновении инородных тел в ткани орбиты (сочетание ампициллина и клавуланата, ампициллина и сульбактама, тикарциллина и клавуланата).

Противопоказания : гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда и цефалоспоринам.

Полусинтетические антибиотики противопоказаны при:

  • инфекционном мононуклеозе;
  • лимфолейкозе;
  • нарушениях функции печени;
  • бронхиальной астме;
  • тяжелых аллергических диатезах (амоксициллин, карбенициллин, ампициллин, оксациллин);
  • неспецифическом язвенном колите (карбенициллин).

Особенности применения (следует учитывать, прежде всего, при системном применении).

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуется применять у лиц моложе 18 лет.

Безопасность применения карбенициллина в педиатрии не установлена.

Снижение функции почек и метаболической активности у лиц пожилого возраста может потребовать коррекции дозы пенициллинов.

При почечной и/или печеночной недостаточности возможна кумуляция препаратов. При умеренной и тяжелой недостаточности функции почек и/или печени требуется коррекция дозы препаратов и удлинения периодов между введениями.

Применение при беременности возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты :

  • Аллергические реакции - крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит. В редких случаях возможно развитие лихорадки, болей в суставах, эозинофилии, в единичных случаях - анафилактический шок.
  • Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием - развитие суперинфекции. При системном применении возможно развитие кандидоза полости рта, влагалища, кишечного дисбактериоза.
  • Со стороны пищеварительной системы - при системном применении возникает тошнота, рвота, диарея.
  • Со стороны ЦНС - тошнота, рвота. Повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома. Нейротоксические эффекты развиваются при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении.
  • Со стороны свертывающей системы крови - геморрагический синдром. Наблюдается при применении карбенициллина у пациентов с нарушениями функции почек.
  • Со стороны вводно-электролитного обмена - гипонатриемия или гипокалиемия. Наблюдается при применении карбенициллина в высоких дозах.
  • Со стороны мочевыделительной системы - гематурия, протеинурия, интерстициальбный нефрит. Наблюдается при применении оксациллина.
  • При применении амоксициллина в сочетании с клавуланатом возможно развитие холестатической желтухи.
  • Местные реакции - жжение.

Способ применения и дозы : пенициллины в офтальмологии применяются парентерально, внутрь, в виде глазных капель, а также вводятся субконъюнктивально и интравитреально. Дозы при приеме внутрь и парентеральном введении соответствуют средним дозам, применяемым для лечения других бактериальных заболеваний.

В виде глазных капель пенициллины используются для лечения заболеваний конъюнктивы и роговицы. Частота закапываний зависит от тяжести воспалительного процесса.

При умеренно тяжелом инфекционном процессе 1-2 капли препарата закалывают в коньюнктивальный мешок каждые 4 ч или полоску мази длиной 1,5 см закладывают за нижнее веко пораженного глаза 2-3 раза в день. В случае развития тяжелого инфекционного процесса препарат закапывают каждый час или мазь закладывают за нижнее веко каждые 3-4 ч. По мере уменьшения явлений воспаления уменьшают частоту инстилляций препарата. Длительность применения не более 14 дней.

Для промывания слезных путей при лечении каналикулитов используют растворы пенициллинов.

Растворы для местного применения готовятся ex temporae.

  • Бензилпенициллин (Benzylpenicillin) [МНИ]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 100 000-333 000 ЕД/мл (в педиатрии для лечения гонобленнореи у новорожденных применяют растворы, содержащие 10 000-20 000 ЕД/мл). Для приготовления раствора для инстилляций растворяют 500 000 ЕД в 5 мл физиологическою раствора. Для приготовлении раствора, используемого для инстилляций в педиатрии, 250 000 ЕД растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл.

Субконъюнктивально вводят 0,5-1 млн ЕД/0,5 мл.

Интравитреально вводят не более 2000 ЕД бензилпенициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 000 ЕД растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 12 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл получен нога раствора. Параллельно внутрь назначают пробенецид по 0,5 г 4 раза в день.

  • Метициллин (Methicillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 50 мг/мл.

Субконъюнктивально вводят 75-100 мг/0,5 мл.

Интравитреалыю вводят не более 2 мг метициллина. Параллельно внутрь назначают пробенецид по 0,5 г 4 раза в день.

  • Океациллин (Oxacillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 66 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 250 мг вещества растворяют в 4 мл физиологического раствора.

Субконъюнктивально вводят 75-100 мг/0,5 мл. Для приготовления раствора 250 мг вещества растворяют в 2 (1.5) мл физиологического раствора или 500 мг вещества растворяют в 3,0 (2,5) мл физиологического раствора.

Интравитреально вводят не более 500 мкг оксациллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 мг вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл. Далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

  • Ампициллин (Ampicillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 50 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 250 мг вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора.

Субконъюнктивально вводят 100 мг/0,5 мл. Для приготовлении раствора 250 мг вещества растворяют в 1,5 мл физиологического раствора или 500 мг вещества растворяют в 2,5 мл физиологического раствора.

Интравитреально вводят не более 5000 mkг ампициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 250 мг растворяют в 5 мл физиологического раствора, далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

  • Тикарциллин (Ticarcillin) [МНН]

В коньюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 6-20 мг/мл.

Субконъюнктивально вводит 100 мг/0,5 мл.

  • Пинерациллин (Piperacillin) [МНН]

В конъюнктивальный мешок закапывают раствор, содержащий 6-20 мг/мл. Для приготовления раствора для инстилляций 2 г вещества растворяют в 10 мл физиологического раствора. Далее берут 1 мл порученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл.

Субконъюнктивально вводят 100 мг/0,5 мл. Для приготовления раствора 2 г вещества растворяют в 5 мл физиологического раствора.

  • Карбенициллин (Carbenicillin) [МНН]

Интравитреально вводят не более 1000-2000 мкг карбенициллина. Для приготовления раствора для интравитреального введения 1 г вещества растворяют в 10 мл физиологического раствора, далее берут I мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 10 мл. Далее берут 1 мл полученного раствора и добавляют физиологический раствор до 5 мл. Интравитреально вводят не более 0,5 мл полученного раствора.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

При совместном применении с бактериостатическими препаратами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) бактерицидное действие снижается.

Пенициллины (ампициллин, оксациллин) уменьшают эффективность контрацептивов для приема внутрь . Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС могут повысить плазменную концентрацию пенициллинов. Антациды, глюкозамин, слабительные средства и аминогликозиды замедляют всасывание пенициллинов для приема внутрь. Пенициллины для приема внутрь усиливают действие непрямых антикоагулянтов. Карбенициллин усиливает антиагрегантные свойства НПВС.

Фармацевтическая несовместимость имеет место при комбинации аминогликозидов и карбенициллина.

Комбинация пенициллинов с бактерицидными антибиотиками и ингибиторами пенициллиназы приводит в большинстве случаев к изменению активности. Оптимальной комбинацией является сочетание пенициллинов и аминогликозидов, цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, клавулановой кислоты, сульбактама.

Препараты

  • Бензилпенициллин натриевая соль (Benzylpenicillin sodium salt) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций 250 000, 500 000 и 1 000 000 ЕД;
  • Оксациллин (Oxacillin) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций по 250 и 500 мг;
  • Пипрацил (Pipracil) (фирма Lederle, США) - порошок для приготовления раствора для инъекций по 2 и 4 г пиперациллина;
  • Карбенициллина натриевая соль (Carbenicillin sodium salt) (Россия) - порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г.

Впервые идея поиска веществ, губительно действующих на микроорганизмы, но безвредных для человека, была четко сформулирована и реализована на рубеже XIX – XX веков Паулем Эрлихом. Такие вещества Эрлих сравнил с «магической пулей». Первые вещества со свойствами «магической пули» были обнаружены среди производных синтетических красителей, они стали применяться для лечения сифилиса и получили название «химиопрепараты», а процесс лечения был назван химиотерапией. В быту сегодня под химиотерапией понимают только лечение онкологических заболеваний, что не совсем верно. Следует признать, что идеальную «магическую пулю» вряд ли удастся найти, поскольку в определенных дозах любые вещества (даже поваренная соль) могут оказывать на организм человека неблагоприятное действие. Но поиск препаратов, способных обезвредить микроорганизмы, продолжался. Несколько позже ученые научились использовать в своих целях такое явление, как противостояние (антагонизм) бактерий. Что это такое? Дело в том, что бактерии распространены в природе практически повсеместно (в почве, воде и т.д.), так же как и другие живые существа, они вынуждены вести между собой борьбу за существование. И основным оружием в этой борьбе являются специальные вещества, вырабатываемые одними видами бактерий, и губительно действующие на другие виды. Именно эти вещества и называются антибиотиками .

Особенности медицинской терминологии

Итак, существуют антибиотики - это вещества природного происхождения и химиопрепараты - это искусственно созданные вещества аналогичного действия, объединяются они общим термином «антибактериальные препараты». Особенности терминологии могут вызвать затруднения у неспециалиста. Иногда в аптеке можно услышать, как покупатель добивается ответа у провизора: «БИСЕПТОЛ (или, например, ЦИПРОФЛОКСАЦИН) это антибиотик или нет»? Дело в том, что оба эти лекарства являются антибактериальными препаратами из группы химиопрепаратов. Но для пациента различия между антибиотиками и химиопрепаратами не очень важны.

Какие бывают антибиотики ?

Важно знать, что процессы жизнедеятельности клеток человека коренным образом отличаются от процессов жизнедеятельности бактериальной клетки. Антибиотики, в отличие от перекиси водорода и этилового спирта, оказывают избирательное воздействие именно на процессы жизнедеятельности бактерий, подавляя их, и не затрагивают процессов, протекающих в клетках человеческого организма. Поэтому известные в настоящее время антибиотики классифицируются на основе их механизма действия и химической структуры. Так одни антибиотики подавляют синтез внешней оболочки (мембраны) бактериальной клетки – структуры, полностью отсутствующей в человеческой клетке. Наиболее важными среди таких препаратов являются антибиотики группы пенициллинов, цефалоспоринов и некоторые другие препараты. Другие же антибиотики подавляют различные этапы синтеза белка бактериальными клетками: это препараты, входящие в группу тетрациклинов (ДОКСИЦИКЛИН), макролидов (ЭРИТРОМИЦИН, КЛАРИТРОМИЦИН, АЗИТРОМИЦИН и др.), аминогликозидов (СТРЕПТОМИЦИН, ГЕНТАМИЦИН, АМИКАЦИН). Антибиотики существенно различаются по своему основному свойству – противобактериальной активности. В инструкции к каждому антибактериальному препарату приведен перечень бактерий, на который данный препарат действует – спектр его активности; одни антибиотики действуют на многие виды бактерий, другие – только на отдельные виды микробов. К сожалению, до сих пор не обнаружены антибактериальные препараты, которые бы подавляли жизнедеятельность одновременно и бактерий и вирусов, поскольку различия в строении и особенностях обмена веществ у этих микроорганизмов носят принципиальный характер. Лекарственных препаратов, способных действовать на вирусы, несмотря на значительны успехи последних лет, еще явно недостаточно, а эффективность их относительно невысока.

Как формируется устойчивость микроорганизмов к антибиотикам

Все живое, в том числе и бактерии быстро приспосабливаются к неблагоприятным условиям внешней среды. Выработка устойчивости к антибиотикам – один из наиболее ярких примеров такого приспособления. Можно утверждать, что рано или поздно любой вид бактерий сможет выработать устойчивость к любому антибактериальному препарату. Выработка устойчивости происходит тем быстрее, чем в большем объеме применяется данное вещество. По мере того, как бактерии вырабатывают устойчивость к антибиотикам, человечество вынуждено изобретать все новые препараты. Поэтому можно предположить, что если сегодня мы будем бесконтрольно назначать антибактериальные препараты всем детям, то завтра внуков нам лечить будет просто нечем. В ходе этой гонки в обществе возникают конфликты интересов. Общество, в целом, заинтересовано в сокращении затрат на антибактериальную терапию и соблюдении баланса между стоимостью и эффективностью лечения. Для достижения этой цели необходимо ограничить применение антибиотиков строгими показаниями, что позволит избежать излишних затрат на разработку и изготовление новых препаратов. Производители же антибиотиков наоборот заинтересованы в увеличении объема продаж (за счет расширения показаний), что неизбежно приведет к более быстрому распространению устойчивости микроорганизмов к лекарствам и, как следствие, необходимости разработки все новых и новых препаратов. К сожалению, массовое и неконтролируемое применение антибиотиков уже привело к широкому распространению устойчивости микроорганизмов к ним. Причем в России неконтролируемое применение антибиотиков (в аптеках возможен их безрецептурный отпуск, что по международным правилам недопустимо) сочетается с дефицитом средств на здравоохранение. На сегодняшний день в нашей стране большинство возбудителей наиболее распространенных инфекций устойчивы к таким препаратам, как БИСЕПТОЛ, ГЕНТАМИЦИН и препаратам группы тетрациклинов. Неоднозначна ситуация с ПЕНИЦИЛЛИНОМ, АМПЦИЛЛИНОМ и АМОКСИЦИЛЛИНОМ, чувствительность к этим препаратам сохраняет только один микроорганизм - пневмококк. Поэтому для выбора препарата для лечения врачу необходимо знать не только каким возбудителем вызвана инфекция, но и то, к какому препарату этот возбудитель чувствителен. Казалось бы, что эта проблема легко решается при проведении лабораторных исследований. Но, увы, при применении современных методов исследований ответ может быть получен лишь через 2 – 3 суток. Вследствие этого в реальной жизни антибиотики назначают эмпирически, т.е. на основании имеющегося практического опыта. Но даже самый блестящий врач не может самостоятельно накопить опыт по применению всех возможных антибиотиков и уверенно сказать, что препарат А лучше чем препарат Б. К тому же необходимо учитывать насколько широко в конкретном географическом регионе среди бактерий распространена устойчивость к конкретному препарату. Врачу неизбежно приходится опираться на результаты специальных исследований, их критический анализ, мировой и национальный опыт, а также на рекомендации по стандартам лечения, разработанные экспертами.

Назначение антибиотиков

После всего сказанного вполне очевидно, что антибиотики следует применять только при инфекциях, вызываемых бактериями. В стационаре при тяжелых и угрожающих жизни инфекционных заболеваниях (например, менингит – воспаление оболочек мозга, пневмония – воспаление легких и др.) ответственность за правильность выбора целиком лежит на враче, который основывается на данных наблюдения за пациентом и на результатах специальных исследований. При легких инфекциях, протекающих в «домашних» (амбулаторных) условиях, ситуация принципиально иная. Врач осматривает ребенка и назначает лекарства, иногда это сопровождается объяснениями и ответами на вопросы, иногда - нет. Нередко врача просят назначить антибиотик. В таких ситуациях врачу иногда психологически легче выписать рецепт, а не подвергать риску свою репутацию и тратить время на объяснение нецелесообразности такого назначения. Поэтому никогда не просите врача назначить ребенку антибиотики , тем более что после ухода врача обычно происходит домашний совет, звонки родственникам и знакомым и лишь затем принимается решение давать ребенку антибиотики или нет.

Как и когда надо применять антибиотики

Рассмотрим некоторые ситуации, которые без сомнения интересует всех родителей. Антибиотики при инфекции дыхательных путей. В этой ситуации прежде всего родители должны четко представлять, что:

  • естественная частота инфекций дыхательных путей у детей дошкольного возраста составляет 6 – 10 эпизодов в год;
  • назначение антибиотиков при каждом эпизоде инфекции – непомерная нагрузка на организм ребенка.

Надежных внешних признаков или простых и дешевых лабораторных методов, позволяющих различать вирусную и бактериальную природу инфекций дыхательных путей, к сожалению, нет. В то же время известно, что острый ринит (насморк) и острый бронхит (воспаление слизистой оболочки бронхов) практически всегда вызываются вирусами, а ангина (воспаление небных миндалин и глотки), острый отит (воспаление уха) и синусит (воспаление слизистой оболочки околоносовых пазух) в значительной части случаев – бактериями. Естественно предположить, что подходы к антибактериальной терапии отдельных острых инфекций верхних дыхательных путей должны несколько различаться. При остром рините (насморке) и бронхите антибиотики не показаны. На практике все происходит по-другому: один – два дня повышенной температуры и кашля у ребенка родители, как правило, достаточно легко выдерживают без дачи малышу антибиотиков . Но в последующем напряжение возрастает, больше всего родителей беспокоит вопрос, не осложнится ли бронхит пневмонией. Здесь стоит отметить, что развитие такого осложнения возможно, но его частота практически не зависит от предшествовавшего приема антибиотиков . Основными признаками развития осложнения служит ухудшение состояния (дальнейшее повышение температуры тела, усиление кашля, появление одышки), в такой ситуации надо немедленно вызывать врача, который и решит, надо ли корректировать лечение. Если же состояние не ухудшается, но и существенно не улучшается, то очевидной причины для назначения антибиотиков нет, тем не менее именно в этот период некоторые родители не выдерживают и начинают давать препараты детям «на всякий случай». Что можно сказать в этом случае? Назначение антибиотиков детям не должно заменять назначение «валерьянки» родителям! Особо следует отметить, что за этим очень популярным критерием назначения антибиотиков при вирусных инфекциях - сохранение повышенной температуры в течение 3-х дней – нет ровным счетом никаких обоснований. Естественная длительность лихорадочного периода при вирусных инфекциях дыхательных путей у детей значительно варьирует, возможны колебания от 3 до 7 дней, но иногда и больше. Более длительное сохранение так называемой субфебрильной температуры (37,0-37,5° градусов С) может быть связано со многими причинами. В таких ситуациях попытки добиться нормализации температуры тела назначением последовательных курсов различных антибиотиков обречены на неудачу и откладывают выяснение истиной причины патологического состояния. Типичным вариантом течения вирусной инфекции также является сохранение кашля на фоне улучшения общего состояния и нормализации температуры тела. Необходимо помнить, что антибиотики – не являются противокашлевыми средствами. У родителей в этой ситуации есть широкие возможности по применению народных противокашлевых средств. Кашель является естественным защитным механизмом, он исчезает последним из всех симптомов заболевания. Однако если у ребенка интенсивный кашель сохраняется 3 – 4 и более недель, то надо искать его причину. При остром отите тактика антибактериальной терапии иная, поскольку вероятность бактериальной природы этого заболевания достигает 40 – 60%. Учитывая это, одним из возможных подходов может быть назначение антибиотиков всем заболевшим (такой подход до недавнего времени был широко распространен в Северной Америке). Для острого отита характерны интенсивные боли в первые 24 - 48 ч, затем у большинства детей состояние значительно улучшается и заболевание разрешается самостоятельно, лишь у части пациентов симптомы заболевания сохраняются. Существуют интересные расчеты, показывающие, что если антибиотики назначать всем детям с острым отитом, то некоторую помощь (сокращение лихорадочного периода и длительности болей) они могут оказать только тем пациентам, у которых не должно было произойти самостоятельного быстрого разрешения заболевания. Таким может быть лишь 1 ребенок из 20. Что же будет с остальными 19-ю детьми? При приеме современных препаратов группы пенициллинов, таких как АМОКСИЦИЛЛИН или АМОКСИЦИЛЛИН/КЛАВУЛАНАТ, ничего страшного не произойдет, у 2 – 3 детей может развиться понос или появятся кожные высыпания, которые быстро исчезнут после отмены препаратов, но выздоровление не ускорится. Как и в случае с бронхитом, назначение антибиотиков при отите не предотвращает развитие гнойных осложнений. Осложенные формы отита с одинаковой частотой развиваются как у детей, получавших антибиотики , так и у не получавших их. К настоящему времени выработана иная тактика назначения антибиотиков при остром отите. Антибиотики целесообразно назначать всем детям в возрасте до 6 месяцев даже при сомнительном диагнозе острого отита (выяснить, что у маленького ребенка болит именно ухо не так просто). В возрасте от 6 месяцев до 2-х лет при сомнительном диагнозе (или крайне легком течении) назначение антибиотиков можно отложить и ограничиться наблюдением - это так называемая выжидательная тактика. Если в течение 24-48 ч состояние не улучшится, то необходимо начать антибактериальную терапию. Конечно, в этом случае к родителям предъявляются повышенные требования. Прежде всего необходимо обсудить свое поведение с врачом и уточнить, на какие признаки заболевания необходимо обращать внимание. Главное уметь объективно оценить динамику боли, ее усиление или уменьшение и вовремя заметить появление новых признаков болезни - кашель, сыпь и др. У родителей должна быть возможность связаться с врачом по телефону, должны быть наготове антибиотики широкого спектра действия, например, антибиотики пенициллинового ряда (дополнительно, этот вопрос следует решить с лечащим врачом). У детей старше 2 лет первоначальное наблюдение является самой предпочтительной тактикой, за исключением случаев наиболее тяжелого течения (температура выше 39 градусов С, интенсивные боли) болезни. Естественно, во время наблюдения детям необходимо давать обезболивающие препараты и, по необходимости, жаропонижающие. При диагнозе пневмония или серьезных подозрениях на эту патологию тактика антибактериальной терапии отличается от двух предыдущих случаев. Для отдельных возрастных групп детей характерны некоторые особенности преобладающих возбудителей болезни. Так, в возрасте до 5 – 6 лет, по данным некоторых исследователей, до 50% случаев пневмонии могут вызываться вирусами. В более старшем возрасте вероятность вирусной природы пневмонии существенно снижается и возрастает роль бактерий в развитии воспаления легких. Тем не менее во всех возрастных группах частым возбудителем данного заболевания является пневмококк. Именно в связи с высокой вероятностью пневмококковой природы и риском тяжелого течения заболевания пневмония является безусловным показанием для назначения антибактериальной терапии. При легких бактериальных инфекциях, склонных к самостоятельному разрешению, положительные эффекты антибиотиков выражены в незначительной степени

Основные принципы антибактериальной терапии

Беглого взгляда на особенности антибактериальной терапии в приведенных выше примерах достаточно для выделения основных принципов антибактериальной терапии:

  • Быстрое назначение наиболее эффективных препаратов в тех случаях, когда их эффект доказан.
  • Максимальное сокращение применения антибиотиков во всех других случаях.

Выбор антибиотиков

По логике событий, после определения показаний для назначения антибактериальной терапии следует этап выбора препаратов. В настоящее время для медицинского применения в России разрешено около 50 различных антибактериальных препаратов. Вполне очевидно, что выбор правильного препарата для лечения отдельных заболеваний требует значительных профессиональных знаний, во-первых, о спектре действия каждого препарата, и во-вторых, о наиболее вероятных возбудителях отдельных инфекционных болезней. Но есть общие положения, которые необходимо знать и врачам, и родителям маленьких пациентов. Речь пойдет о возможности развития нежелательных явлений после приема лекарства и об ограничениях или запрете на прием отдельных препаратов. Сразу же необходимо оговориться, что все запреты относительны, так как в критических ситуациях, при наличии реальной угрозы жизни, врач может назначить даже запрещенный для детей препарат. В отношении новых препаратов, как правило, действуют ограничения на применение их у новорожденных детей и детей в возрасте до 2 - 6 месяцев. Подобные ограничения объясняются отсутствием опыта применения новых препаратов у детей младших возрастных групп и риском развития нежелательных эффектов, связанных с особенностями возрастной физиологии. В инструкциях к лекарствам в таких ситуациях просто указывают, что данных о безопасности препарата для детей младших возрастных групп нет. Врач должен самостоятельно оценить соотношение пользы и вероятного вреда при назначении препарата. К наиболее частым нежелательным явлениям, встречающимся у 10 – 15% пациентов при приеме всех антибиотиков , относятся расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, жидкий стул – диарея, боли в животе), головная боль, различная сыпь на коже. Эти явления, как правило, исчезают без последствий после прекращения приема препаратов. Ко второй группе нежелательных явлений относятся аллергические реакции (от сыпи на коже до анафилактического шока), они наиболее характерны для препаратов группы пенициллинов, на препараты других групп они возникают крайне редко. Иногда родители говорят, что у ребенка аллергия «на все». При тщательном анализе каждой конкретной ситуации практически всегда оказывается, что это не так. К наиболее серьезным нежелательным явлениям относятся специфические поражения органов и систем, развивающиеся под воздействием отдельных лекарств. Несмотря на то что современные препараты на стадии разработки проходят крайне жесткий контроль, иногда способность вызывать такие поражения может выявиться только через несколько лет после начала применения препаратов. Именно поэтому к разрешенным для применения у детей младших возрастных групп (и беременных женщин) относятся только хорошо изученные в течение многих лет препараты.

Антибактериальные препараты, особо опасные для детей

Среди всего разнообразия современных антибиотиков следует выделить три группы препаратов, назначение которых возможно только в экстремальных ситуациях. В первую очередь речь идет о ЛЕВОМИЦЕТИНЕ. При приеме этого препарата (иногда достаточно одной таблетки) возможно развитие апластической анемии (тотального угнетения процессов кроветворения в костном мозге), неизбежно приводящей к смерти. Несмотря на то, что указанное осложнение развивается крайне редко, современный уровень развития медицины не позволяет подвергать детей даже минимальному риску. В настоящее время нет таких ситуаций, при которых левомицетин нельзя было бы заменить более эффективным и безопасным препаратом. У детей нельзя применять антибактериальные препараты группы тетрациклинов (ТЕТРАЦИКЛИН, ДОКСИЦИКЛИН, МИНОЦИКЛИН), которые нарушают формирование зубной эмали. Не разрешены к применению у детей препараты важной и перспективной группы фторированных хинолонов, которые легко опознать по названию – все они содержат окончание «-флоксацин» (НОРФЛОКСАЦИН, ПЕФЛОКСАЦИН, ЦИПРОФЛОКСАЦИН, ОФЛОКСАЦИН и др.). Препараты этой группы являются предпочтительными (средствами выбора) при лечении инфекций мочевыводящих путей, кишечных инфекций. Наиболее новые фторхинолоны (ЛЕВОФЛОКСАЦИН, МОКСИФЛОКСАЦИН) высоко эффективны при инфекциях дыхательных путей. Причиной ограничения применения фторхинолонов у детей является экспериментальная находка: было обнаружено, что они нарушают формирование суставных хрящей у неполовозрелых животных (собак). В этой связи уже с момента появления фторхинолонов в медицинской практике их использование у детей было запрещено. В дальнейшем фторхинолоны начали понемногу применять у детей всех возрастных групп при угрожающих жизни инфекциях, если возбудители оказывались устойчивыми ко всем другим препаратам. Однако массово фторхинолоны у детей не применялись, возможно благодаря этому повреждения хрящевой ткани у них не зарегистрированы. Несмотря на всю важность и перспективность группы фторхинолонов для лечения инфекционных болезней об их неограниченном применении у детей не может быть и речи. Не столь категорично, но все же настоятельно следует рекомендовать ограничить применения у детей сульфаниламидов и комбинированного препарата триметоприм + сульфаметоксазол, широко известного под названием БИСЕПТОЛ. Если сульфаниламиды в чистом виде уже практически исчезли из практики, то бисептол еще пользуется значительной популярностью. Существует несколько причин для ограничения применения этого препарата во всех возрастных группах: препарат лишь тормозит размножение бактерий, но не уничтожает их. Среди подавляющего большинства бактерий – возбудителей инфекционных болезней - именно к БИСЕПТОЛУ широко распространена их устойчивость. И наконец этот препарат, хотя и крайне редко, но все же может вызывать тяжелые поражения кожи и печени, а также угнетать кроветворение. Можно сказать, что вероятность отрицательных эффектов БИСЕПТОЛА перевешивает его крайне сомнительные положительные свойства.

Мифы об антибиотиках

Итак, антибиотики , конечно же, могут вызывать вполне определенные нежелательные реакции. Но вдобавок к их истинным грехам иногда приходится слышать и явно незаслуженные обвинения. Достаточно часто не только в научно-популярных, но и в специальных статьях как о чем-то совершенно очевидном говорят о способности антибиотиков угнетать иммунитет. Подобные утверждения абсолютно ничем не подтверждены. Многочисленными исследованиями однозначно установлено, что ни один из разрешенных к применению в медицинской практике антибиотиков при использовании в лечебных дозах не угнетает систему иммунитета. Следующая крайне болезненная проблема: влияние антибиотиков на кишечную микрофлору и дисбактериоз. Здесь стоит сказать несколько слов по вопросу, выходящему за рамки темы настоящей статьи. Более или менее постоянный состав кишечной микрофлоры у ребенка формируется в течение первых 6 – 12 месяцев жизни, а иногда и дольше, в зависимости от вида вскармливания. В течение этого периода функция желудочно-кишечного тракта характеризуется нестабильностью и частыми нарушениями (боли, вздутия живота, понос), а видовой и количественный состав кишечной микрофлоры – более или менее выраженными отклонениями от средних значений. В самом общем виде описанные изменения состава микрофлоры называют дисбактериозом. Однако до настоящего времени нет убедительных обоснований того, какие именно изменения в составе кишечной микрофлоры следует считать патологическими. Используемые критерии нормы и патологии являются сегодня произвольными, а необычайный общественный интерес к проблеме дисбактериоза не имеет под собой серьезных оснований. На фоне приема антибиотиков состав кишечной микрофлоры неизбежно меняется, более того, во время приема наиболее мощных антибактериальных средств (препаратов группы цефалоспоринов III – IV поколений, карбапенемов - ИМИПЕНЕМА или МЕРОПЕНЕМА) на короткий срок можно даже стерилизовать кишечник. Наверное, это можно назвать дисбактериозом, но имеет ли это практическое значение? Если ребенка ничего не беспокоит, то абсолютно никакого. Если же у ребенка на фоне приема антибиотиков развился понос, то необходимо сопоставить тяжесть основного заболевания и потребность в антибактериальной терапии с выраженностью желудочно-кишечного расстройства. Придется либо терпеть и окончить курс лечения, либо отменить антибиотик до окончания поноса. После отмены антибактериального препарата практически всегда функция кишечника быстро нормализуется, но у самых маленьких детей процесс восстановления может затянуться. Основным методом коррекции должна быть оптимизация питания, возможен прием биопрепаратов, содержащих «полезные» лакто- и бифидобактерии, но ни в коем случае не следует пытаться исправить ситуацию назначением новых антибиотиков . С концепцией дисбактериоза связано и представление о неизбежной активизации роста грибов, живущих в кишечнике и потенциально способных вызывать инфекционные заболевания при приеме антибиотиков . Например, на слизистой оболочке половых органов или на небных миндалинах может появиться легко снимающийся рыхлый налет, похожий на творог, при этом самочувствие человека ухудшается. Действительно, у пациентов с иммунным дефицитом, страдающих онкологическими заболеваниями крови или у больных СПИДом, на фоне длительной интенсивной терапии антибиотиками возможно развитие грибковой инфекции. Поэтому им необходимо иногда назначать профилактические курсы противогрибковых препаратов. В других ситуациях профилактика грибковых инфекций (особенно НИСТАТИНОМ) лишена смысла, поскольку такие инфекции практически никогда не возникают. В заключение необходимо еще раз подчеркнуть, что антибактериальные препараты являются единственными эффективными средствами лечения инфекционных болезней. Но, к сожалению, быстрое формирование бактериями устойчивости к антибиотикам , обусловленное нерациональным использованием бактериальных препаратов, приводит к быстрой утрате эффективности последних. Поэтому наряду с поиском препаратов с принципиально новыми механизмами действия необходимы совместные усилия врачей, фармацевтов и пациентов по упорядочению использования антибиотиков и сохранению их для будущего.

Терапия заболеваний, вызванных патогенной бактериальной микрофлорой требует правильного выбора этиотропного препарата. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения учитывают факторы устойчивости бактерий и в большинстве своем не подавляют рост нормальной кишечной микрофлоры. Однако использовать их без назначения врача нельзя. Эти средства губительно воздействуют на клеточный иммунитет, могут сформировать устойчивость к терапии, спровоцировать появление негативных побочных эффектов. Представленный здесь список антибиотиков широкого спектра действия в уколах и таблетках предназначен исключительно для ознакомительных целей. Все названия взяты из фармакологических справочников, в основном это торговые марки. Те же препараты могут присутствовать в аптечной сети в форме аналогов, имеющих тоже самое действующее вещество и совершенно другие названия.

В материале также приведены справочные сведения о рекомендуемых суточных и курсовых дозировках. Указан список бактериальной микрофлоры, в отношении которых можно использовать лечение тем или иным средством. Но сразу же стоит уточнить, что любое лечение необходимо начинать с посещения врача и проведения бактериального анализа для уточнения чувствительности патогенной микрофлоры к спектру антибиотиков.

Экскурс в микроскопический мир бактерий

Для того чтобы понять - как и на что влияют антибиотики широкого спектра действия, нужно разобраться с представителями мира бактерий. Экскурс в микроскопический и загадочный мир бактерий можно совершить в любой бактериальной лаборатории. Подавляющее большинство этих микроорганизмов возможно разглядеть лишь под мощным окуляром микроскопа. Именно это обстоятельно позволяет им господствовать в мире. Невидимые глазу, они усеивают собой и своими колониями абсолютно все поверхности, продукты питания, предметы домашнего обихода и кожу человека. Между прочим, эпидермис является первым естественным барьером на пути потенциальных врагов - бактерий. При попадании на кожу они сталкиваются с непроницаемой для них пленкой из кожного сала. Если кожа сухая и склонна к растрескиванию, то эта защита существенно снижается. Регулярные водные процедуры с моющим средством повышают шансы не заболеть инфекциями почти в 5 раз.

По своей структуре любая бактерия - это прокариот, не имеющий собственного белкового ядра. Первые прототипы этой микрофлоры появились на планете более 4-х миллионов лет назад. В настоящее время учеными открыто более 800 000 видов различных бактерий. Более 80 % из них являются патогенными для человеческого организма.

В организме человека находится огромное количество бактериальной микрофлоры. Большая часть обитает в кишечнике, где формируется основа клеточного гуморального иммунитета. Таким образом бактерии могут быть полезными для человека. Коли бактерия отвечает за состояние иммунного статуса. Некоторые виды помогают расщеплять пищу и подготавливать вещества к усвоению в тонком кишечнике. Без лактобактерий человеческий организм не в состоянии расщепить молочный белок. У людей с пониженным содержанием лакто и бифидобактерий развивается серьезное расстройство кишечника, снижается иммунитет, возникает дисбактериоз.

Огромную роль в защите организма от негативных факторов внешней среды играют так называемые условно-патогенные бактерии. Они являются своеобразными тренерами иммунитета, учат его распознавать враждебные вторжения и своевременно на них реагировать. При ослаблении иммунитета и после перенесенных стрессовых ситуаций условно-патогенная микрофлора может переходить в агрессивное состояние и наносить вред здоровью.

При выборе антибиотиков широкого спектра действия нового поколения следует отдавать предпочтение тем названиям из списка, которые по заявлению производителей не подавляют рост полезной кишечной микрофлоры.

Все бактерии подразделяются на грамположительные и грамотрицательные виды. Первичное подразделение провел Ганс Грам в 1885 году на территории современной Дании. В ходе своего исследования он для улучшения зрительного восприятия окрасил специальным химическим составом различные виды возбудителей. Те из них, которые при этом поменяли цвет, были отнесены к группе грамположительных. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения действуют на обе формы патогенной микрофлоры.

К грамположительной микрофлоре относится вся группа кокков (стафилококк, стрептококк, гонококк, пневмококк) - они отличаются характерной формой шара с шипами. Сюда же включают коринобактерии, энтерококки, листерии и клостридии. Вся эта ватага может вызывать воспалительные процессы в полости малого таза, желудочно-кишечном тракте, органах дыхания, носоглотке и конъюнктиве глаза.

«Специализация» грамотрицательных бактерий практически исключает их влияние на слизистые оболочки верхних дыхательных путей, однако они могут поражать легочную ткань. Чаще всего они вызывают кишечные и мочеполовые инфекции, цистит, уретрит, холецистит и др. В эту группу входят сальмонеллы, кишечные палочки, легионеллы, шигеллы и другие.

Точно определить возбудителя и его чувствительность к антибактериальной терапии позволяет бактериальный посев забранной физиологической жидкости (рвотные массы, моча, мазок из зева и носа, мокрота, кал). Анализ проводится в течение 3-5 дней. В связи с этим в первые сутки при наличии показаний назначаются антибиотики широкого спектра действия, затем схема терапии корректируется в зависимости от результата чувствительности.

Названия антибиотиков широкого спектра действия (список)

Универсальных схем терапии в современной медицине не предусмотрено. Опытный врач, основываясь на данным анамнеза и осмотра пациента может лишь предположить присутствие той или иной форма бактериальной патогенной микрофлоры. Названия антибиотиков широкого спектра действия, приведенные далее, часто мелькают в назначениях докторов. Но хотелось бы донести до пациентов все возможные виды их использования. В этот список были включены самые эффективные препараты нового поколения. Они не действуют на вирусы и грибковую флору. Поэтому при кандидозной ангине и ОРВИ их принимать нельзя.

Все препараты подобного действия подразделяются на группы в зависимости от действующего вещества: пенициллины, полусинтетические пенициллины, тетрациклины, макропены, фторхинолоны, карбапенемы, цифраны, аминогликозиды и амфениколы.

Начало истории — «Бензилпенициллин»

Впервые антибиотики попали в арсенал врачей чуть меньше века назад. Тогда была открыта группа пенициллином, растущих на заплесневелом хлебе. Начало истории успешной борьбы с патогенной микрофлорой пришлось на вторую мировую войну. Именно это открытые позволило спасти сотни тысяч жизней раненных на фронте бойцов. «Бензилпенициллин» не является антибиотиком широкого спектра действия, назначается в основном при воспалительных процессах верхних дыхательных путей в качестве препарата первого выбора до уточнения чувствительности микрофлоры.

На базе этого средства вы последующем были разработаны и более эффективные препараты. Они широко используются у пациентов с самого раннего возраста. Это «Ампициллин», обладающий широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он может назначаться при кишечных инфекциях, вызываемых сальмонеллой и кишечной палочкой. Также используется для лечения бронхита и трахеита, которые сформировались под влиянием кокковой флоры (стрептококк, стафилококк). У детей «Ампициллин» в уколах и таблетках назначается в качестве эффективного средства против Bordetella pertussis, вызывающей коклюш. Этот препарат обладает длительной историей использования, впервые его произвели в конце 60-х годов прошлого столетия. Отличается тем, что не вызывает персистенции и устойчивости у большинства известных бактерий патогенного ряда. Среди недостатков врачи называют низкий уровень доступности действующего вещества при употреблении в таблетках. Также препарат быстро выводится с мочой и калом, что требует увеличения частоты приема разовой дозы иногда до 6 раз в сутки.

Стандартная дозировка для взрослого человека составляет по 500 мг 4 раза в сутки на протяжение 7-ми дней. Для детей в возрасте от 2- до 7-ми лет разовая дозировка 250 мг. Возможно внутримышечное введение раствора с добавлением «Новокаина» или «Лидокаина». В сутки требуется не менее 4-х инъекций.

«Амоксициллин» — это более новый антибиотик широкого спектра действия. Назначается при воспалительных процессах придаточных пазух носа, верхних дыхательных путей, пневмонии, кишечных инфекциях, болезнях мочеотделительный системы. Активен в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов. Используется во врачебной практике с конца 70-х годов прошлого столетия. Может применяться у детей с младенческого возраста. Для этих целей выпускается в форме суспензии.

Особенно эффективен при терапии воспалительных процессов в верхних дыхательных путях. Это связано с тем, что концентрация действующего вещества в клетках слизистых оболочек бронхов, трахеи и гортани достигает максимума в течение 30 минут и сохраняется там на протяжение 5-6 часов. Биологическая доступность «Амоксициллина» очень высокая - спустя 40 минут от приема таблетки внутрь концентрация в тканях составляет 85 %. Быстро помогает обеспечить элиминацию от бактерий при всех формах бактериальной гнойной ангины. Применяется в комбинированных схемах эрадикации хеликобактер пилори (возбудитель язвенной болезни желудка и некоторых форм гастритов).

Стандартная дозировка - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. Для детей назначается суспензия в дозировке 250 мг 2 раза в сутки.

«Аугментин» и «Амоксиклав» — это еще два современных антибиотика широкого спектра действия из ряда пенициллинов. В их состав входит клавулановая кислота. Это вещество разрушает оболочку патогенных бактерий и ускоряет процесс их гибели. Данные препараты не имеют инъекционных форм. Используются только в таблетках и в виде суспензии.

Антибиотики широкого спектра действия в уколах назначаются при тяжелом течении воспалительных процессов. Они быстро достигают очага воспаления и бактерицидно действуют на микроорганизмы. Назначаются при абсцессах, вызванных устойчивыми формами, например синегнойной палочкой. Чувствительность выявляется в отношении стрептококков и пневмококков, стафилококков и энтеробактрий.

«Амписид» выпускается как в таблетках, так и в уколах. В его состав входит ампициллин и сульбактам, который ингибирует лактамазу и устраняет эффект устойчивости у всех без исключения патогенных микроорганизмов. Назначается 2 раза в сутки для внутримышечного введения и приема в таблетках.

«Карбенициллин» выпускается в виде динатриевой соли во флаконах с порошком, который перед инъекций может разводится водой для инъекций, новокаином и лидокаином. Используется при устойчивых формах воспалительных процессов в грудной и брюшной полости, бронхитах, ангине, паратонзиллярном абсцессе. Высокую эффективность показывает при менингите, заражении крови, перитоните, сепсисе. Внутривенное капельное введение используется в послеоперационном периоде. В остальных случаях назначается внутримышечно по 500 - 750 ЕД 2 раза в сутки.

Еще один эффективный препарата «Пиперациллин» используется в противовоспалительной терапии в комбинации с препаратом «Тазобактам». Именно такая комбинация лишает устойчивости кокковую флору. Желательно провести предварительный бактериальный посев для определения чувствительности микроорганизмов. Если нет выработки пенициллиназы, то возможно назначение не комбинированной терапии только «Пиперациллином». Вводится внутримышечно при тяжелой форме ангины, тонзиллита, пневмонии и острого бронхита.

«Тикарциллин» не обладает высокой устойчивостью к вырабатываемой бактериями пенициллиназы. Под действием этого фермента действующее вещество препарата распадется, не причиняя никакого вреда возбудителям воспалительных процессов. Может применяться только в тех случаях, когда у патогенной микрофлоры отсутствует устойчивость к препарату.

Среди защищенных форм антибиотиков широкого спектра действия из группы бензилпенициллинов стоит отметить «Трифамокс» и «Флемоклав» — это новейшие препараты. Ни у одной формы инфекции в настоящее время нет устойчивости по отношению к их действию.

«Трифамокс» — это комбинированный препарат, в состав которого входят амоксициллин и сульбактам, в сочетании они наносят сокрушительный удар по патогенной микрофлоре. Назначается в виде таблеток и внутримышечных уколов. Суточная дозировка для взрослых 750 - 1000 мг, разделенные на 2-3 приема. Практикуется первоначальное лечение с помощью внутримышечных инъекций и последующий прием таблеток.

Фторхинолоновые эффективные антибиотики широкого спектра действия

Фторхинолоновые препараты обладают высокой эффективностью в отношении широкого спектра бактериальной патогенной микрофлоры. Они позволяют снизить риск развития побочных эффектов и не убивают естественную микрофлору кишечника. Эти эффективные антибиотики широкого спектра действия относятся полностью к синтетическим веществам.

«Таваник» (tavanic) это готовый раствор для инъекций с действующим веществом левофлоксацина гемигидрат. Аналоги препарата — «Сигницеф» и «Левотек». Могут назначаться внутривенно и внутримышечно, так же в аптеках присутствует таблетированная форма. Дозировка рассчитывается строго индивидуально, в зависимости от массы тела, возраста пациента и тяжести состояния.

В современной медицине преимущественно используются фторхинолоны IV поколения, реже назначаются препараты III поколения. Самые современные средства - это «Гатифлоксацин», «Левофлоксацин». Устаревшие формы — «Офлоксацин» и «Норфлоксацин» в настоящее время используются очень редко в виду их низкой эффективности. Препараты обладают токсической активностью в отношении процесса синтеза пептидогликана, формирующего соединительную ткань сухожилий. Не допускается использование у пациентов в возрасте до 18-ти лет.

Фторхинолоны могут успешно применяться при лечении заболеваний, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями. К ним чувствительны все формы патогенной микрофлоры, в том числе и способные вырабатывать пенициллиназу.

«Левофлоксацин» назначается при отите и бронхите, гайморите и пневмонии, трахеите и фарингите в таблетках. Суточная дозировка для взрослого человека составляет 500 мг. Детям не назначается. Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. Внутривенное и внутримышечное введение может потребоваться при тяжелом течение заболевания. Обычно это делается в условиях специализированного стационара под круглосуточным наблюдением лечащего врача.

«Гатифлоксацин» представляет собой эффективный препарат с небольшой суточной дозировкой и минимальным риском развития побочных эффектов. Суточная доза составляет 200 мг. Курс лечения при заболеваниях верхних дыхательных путей может быть сокращен до 5-ти дней.
«Авелокс» и «Моксифлоксацин» эффективны при заболеваниях уха, горла и носа. Реже назначается при внутриполитических инфекциях. Назначается по 1 таблетке (400 мг) 1 раз в день в течение 10 дней.

«Стрептоцид» и другие аминогликозиды

Среди антибиотиков широкого спектра действия отдельной группой стоят аминогликозиды. «Стрептоцид» и другие препараты известны широкому кругу пациентов. Они назначаются при различных инфекциях. В частности, «Стрептоцид» позволяет быстро и эффективно лечить лакунарную и фолликулярную ангину без риска развития дисбактериоза кишечника. В основе бактерицидного действия аминогликозидов лежит принцип нарушения белковой оболочки бактериальной клетки, в дальнейшем прекращается синтез жизни обеспечивающих элементов и патогенная микрофлора гибнет.
В настоящее время выпускается 4 поколения данной группы антибактериальных препаратов. Самый старый из них «Стрептомицин» используется в уколах в комбинированных схемах терапии туберкулеза. Аналог «Стрептоцид» может вводиться внутрь трахеи и в туберкулезные каверны в легочной ткани.

«Гентамицин» в современных условиях в основном применяется в качестве наружного средства. Он не обладает эффективностью при внутримышечном введении. В таблетках не выпускается.

Более популярен «Амикацин» для внутримышечного введения. Он не вызывает развития глухоты, не действует негативно на слуховой и зрительный нерв, как это наблюдается при введение «Гентамицина».

«Тетрациклин» и «Левомицетин» — стоит ли принимать?

Среди известных препаратов некоторые занимают достойное и почетное место в любой домашней аптечке. Но важно разобраться в том, стоит ли принимать такие препараты как «Левомицетин» и «тетрациклин». Хотя существуют более современные формы данных фармакологических средств, пациенты предпочитают «на всякий случай» покупать именно их.

Тетрациклиновые антибиотики широкого спектра действия производятся на основе четырехциклической структуры. Обладают выраженной устойчивостью к бета-лактамазе. Действует губительно на стафилококковую и стрептококковую группу, актиномицетов, кишечную палочку, клебсиелу, Bordetella pertussis, гемофильную палочку и многие другие микроорганизмы.

После усвоения в тонком кишечнике тетрациклины связываются с белками плазмы крови и быстро транспортируются к месту скопления патогенной микрофлоры. Проникает внутрь бактериальной клетки и парализуется внутри неё все процессы жизнедеятельности. Выявлена абсолютная не эффективность при заболеваниях, сформированных под действием синегнойной палочки. Предпочтительно назначение «Доксициклина» в капсулах по 1 капсуле 3 раза в сутки. Детям младше 12-ти лет не назначается. «Тетрациклин» можно использовать в качестве эффективного наружного средства в виде глазных и ушных капель, мази для кожных покровов и раневых поверхностей.

«Левомицетин» относится к группе амфениколов. Это устаревшие антибиотики широкого спектра действия. Используется в терапии большого количества воспалительных бактериальных заболеваний. Самое распространенное применение в домашних условиях - против жидкого стула, вызванного пищевой токсикоинфекцией, сальмонеллезом и дизентерией. И тут следует строго соблюдать дозировку и рекомендованный курс лечения. Назначается по 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения не может составлять менее 5-ти дней подряд. Даже пропуск 1 разовой дозы может сформировать устойчивость микрофлоры. В этом случае требуется немедленно поменять тактику антибактериальной терапии чтобы избежать негативных последствий для здоровья.