Farmaci antitubercolari 1. Classificazione dei farmaci antitubercolari
1. Invito al club
Puoi fare una sorpresa, di cui abbiamo già parlato: invita l'eroe dell'occasione al club. Inoltre, la sala del locale dovrà essere preventivamente addobbata a festa in occasione della celebrazione. Dopotutto, anche se il tuo amico ha tutto ciò di cui ha bisogno, cose come l'amore e l'attenzione non sono mai abbastanza.
2. Alcool d'élite
Puoi acquistare una bottiglia di bevanda alcolica d'élite. Potrebbe essere un cognac costoso, un Calvados, un whisky, un vino d'annata: quando si sceglie un regalo del genere, è meglio fare affidamento sulle preferenze del proprio amico. E anche se il regalo ti sembra banale, sicuramente non sarà mai inutile o superfluo.
3. Una parte esclusiva del guardaroba
Se il tuo amico facoltoso è un uomo d'affari o un politico, qualche capo esclusivo del suo guardaroba che metterà in risalto la sua individualità e il suo stile potrebbe essere un regalo molto appropriato. Potrebbe trattarsi di una cravatta elegante portata dall'estero o di una camicia sartoriale esclusiva, è anche opportuno ordinare un taglio di capelli modello da parrucchieri d'élite, ecc.
4. Volare su un aereo sportivo
Se il tuo amico è un amante dei viaggi e delle emozioni, un regalo bello e insolito sarà un volo con un istruttore su un aereo sportivo. È anche meno pericoloso del paracadutismo, del parapendio e altri. specie estreme sport, ma le sensazioni di questo volo non saranno meno emozionanti.
5. Orologi costosi
Un regalo del genere come orologio costoso azienda molto conosciuta. Un regalo del genere enfatizzerà favorevolmente il tuo buon gusto e l'individualità del tuo amico. Tuttavia, tieni presente che un regalo del genere è piuttosto costoso e dovrebbe essere offerto solo se sei disposto a spendere una quantità significativa di denaro. Non dovresti dare beni di consumo: rischi di trovarti in una situazione imbarazzante.
Oggi non puoi sorprendere nessuno con niente, ed è ancora più difficile sorprendere una persona che ha tutto. Ecco alcune idee regalo che possono essere regalate praticamente a chiunque e per ogni occasione.
Quando scegli un regalo, presta attenzione a:
1. Cose utili e necessarie nella vita di tutti i giorni.
Questi possono essere vari gadget e attrezzature che semplificano la vita. Ad esempio, un multicooker per una casalinga, un navigatore o un videoregistratore per un autista. Puoi anche regalare un tablet, nuovo smartphone, robot aspirapolvere. Oggi l'industria elettronica non si ferma, quindi puoi sempre trovare qualcosa che una persona non ha.
2. Prodotti correlati alla salute.
3. Regali originali, interessanti e creativi.
Tali doni sono interessanti perché sono insoliti e hanno un tocco di umorismo. Ecco un esempio di “spazzola per pulire l’ombelico”.
4. Dono di impressione.
Un regalo del genere può essere acquistato presso aziende specializzate; si trovano in quasi tutte le città. Le impressioni saranno ricordate per molto tempo. Potrebbe essere un volo mongolfiera o una lezione di perfezionamento sul volo in aereo o in elicottero, un lancio con il paracadute o una giornata rilassante nel complesso termale, nuotando con i delfini. Vedi altre idee per un regalo del genere.
5. Buoni regalo.
Acquistiamo un certificato da un noto negozio e il problema viene risolto. Una persona sceglierà ciò che gli piace.
6. Viaggio in un paese esotico o europeo.
Tutti saranno contenti di un regalo del genere, basta coordinare l'ora e la data del viaggio.
7. Regali fatti a mano.
Tali doni sono molto sinceri e molto carini, di solito occupano un posto d'onore. Fare questi regali richiede tempo, quindi trova un'idea in anticipo. Guarda le idee che sono sul sito
8. Dolci regali.
Puoi comprare o cuocere torta deliziosa o una torta al tè, scegli il cioccolato fatto a mano.
9. Organizza festa a tema con costumi + un divertente servizio fotografico o un'emozionante ricerca in giro per la città.
Il tema può essere qualsiasi cosa, da una festa retrò all'addestramento militare. Devi preparare i tuoi costumi e Giochi interessanti e concorsi. A proposito, i costumi possono essere noleggiati e realizzati per un servizio fotografico.
10. Registra una canzone in uno studio di registrazione o gira un video di congratulazioni.
11. Monete regalo.
Un'idea regalo originale, un regalo del genere può essere fatto a un capo, un manager o una persona ricca. Il design delle monete è vario; solitamente tali monete vengono vendute nelle banche. Sono fatti da metalli nobili(argento, oro, platino), ci sono monete con pietre preziose.
I farmaci antitubercolari sono farmaci chemioterapici utilizzati trattamento efficace e misure preventive contro la tubercolosi. La qualificazione di tali farmaci implica la divisione in riga I e riga II. In prima fila ci sono agenti che sopprimono l'attività dei microbatteri senza effetti tossici sul corpo. La seconda linea comprende i farmaci prescritti in caso di inefficacia o scarsa tollerabilità dei farmaci di base. La loro tossicità è più attiva, ma l'effetto sull'agente patogeno è più debole.
I farmaci antitubercolari agiscono direttamente sull'agente eziologico della malattia: il microbatterio della tubercolosi, chiamato anche bacillo di Koch. La difficoltà del trattamento è che questo bacillo è molto resistente ad entrambi ambiente esterno, avendo la capacità di sopravvivere fino a 5 anni, e in corpo umano.
I macrofagi sono cellule progettate per assorbire e distruggere oggetti di origine estranea. Ma nemmeno loro sono in grado di combattere la tubercolosi. Ecco perché la malattia può progredire forma speciale quando i suoi bacilli vivono nell'organismo per decenni, rallentandone il metabolismo livello intracellulare. Quindi, quando l'ambiente diventa più favorevole, ad esempio quando l'immunità diminuisce, i microrganismi ricominciano a moltiplicarsi.
Anche la resistenza ai farmaci di questo microbatterio complica il trattamento. Per questo motivo, in nessun caso il trattamento della tubercolosi deve essere interrotto se si osservano segni di dinamica positiva. I microbatteri rimasti nel corpo ricominciano a moltiplicarsi, perdendo sensibilità ai farmaci utilizzati.
Tali caratteristiche della malattia fanno tubercolosi polmonare e le sue altre forme di malattia a lungo termine. Ci vogliono diversi anni e una terapia complessa con diversi rimedi per curarlo completamente.
La monoterapia (utilizzando un solo farmaco) può solo peggiorare la situazione, poiché aumenta resistenza ai farmaci agente patogeno. Inoltre, questo metodo di trattamento è inefficace.
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Gli antibiotici antitubercolari utilizzati durante la terapia sono generalmente classificati in 2 righe. Il primo contiene i farmaci prescritti in caso di cura tubercolosi primaria, per prevenire la ricaduta della tubercolosi e in a scopo preventivo persone che entrano frequentemente in contatto con persone malate.
L'elenco di tali farmaci include:
- etambutolo;
I primi due farmaci sono considerati particolarmente efficaci. Fondamentalmente sono i loro specialisti che li usano più spesso per il trattamento della tubercolosi e vengono prescritti sia in combinazione che separatamente;
L'assunzione di farmaci è obbligatoria e non prevede omissioni. In media, la durata della terapia è fino a sei mesi; l'efficacia del risultato dipende non solo dalle qualifiche dello specialista, ma anche dal desiderio del paziente stesso.
Questo farmaco contiene idrazide dell'acido isonicotinico. Questo agente sintetico, che è il principale farmaco antitubercolare. Il suo effetto è particolarmente forte, poiché il farmaco è in grado di agire sia a livello extracellulare che intracellulare.
È importante ricordare che l'uso dell'isoniazide come farmaco autonomo porta allo sviluppo di resistenza ad esso. componenti chimici.
Questo farmaco non solo sopprime i bacilli della tubercolosi, ma aiuta anche a fermarne la riproduzione, è ben assorbito nell'intestino, ha un'elevata penetrazione nei tessuti e nelle cellule ed è escreto dai reni.
Si osservano i seguenti effetti collaterali:
- Il rischio di sviluppare epatite, quindi, esclude l'uso di farmaci condivisione alcol. Se compaiono sintomi: nausea, dolore addominale, perdita di appetito, interrompere l'uso del farmaco fino al recupero. Il trattamento viene ripreso solo se le funzioni epatiche e renali sono normalizzate. Le donne incinte e i pazienti sono i più sensibili vecchiaia pazienti affetti da alcolismo; persone geneticamente predisposte alla malattia.
- Violazioni sistema nervoso: atrofia nervo ottico, tic nervoso, deterioramento della sensibilità, convulsioni periodiche, psicosi.
- Possono verificarsi disturbi del sonno attacchi di panico, problemi di minzione, disturbi della memoria.
- Febbri allergiche, eruzioni cutanee.
Allo stesso tempo possono comparire vari tipi di disturbi sistema endocrino, tratto cardiovascolare e gastrointestinale.
Un sovradosaggio comporta la presenza di nausea o vomito, deterioramento della vista, dell'udito, dell'apparato vocale, vie respiratorie. A volte si verificano convulsioni, nel peggiore dei casi: coma.
Indicazioni per l'uso:- Forme polmonari ed extrapolmonari di tubercolosi. In questo caso, il farmaco viene combinato con rifampicina, pirazinamide o uno qualsiasi dei farmaci della prima fila. Misure preventive nelle persone che sono in contatto frequente.
- Prevenire le ricadute.
Il dosaggio del farmaco è individuale, ma lo standard è di 5 mg/kg un'ora prima dei pasti.
Disponibile in compresse e fiale; ha analoghi simili all'originale nelle proprietà.
L'Organizzazione Mondiale della Sanità ritiene che l'effetto battericida di questo farmaco sia più debole di quello di altri, ma il suo effetto sterilizzante, mirato alla localizzazione del processo infiammatorio, ne fa un farmaco di prima scelta. Fino ad oggi questo farmaco veniva utilizzato come terapia contro le ricadute, ma ora viene utilizzato anche per stato iniziale.
È ben assorbito dall'intestino ed escreto dai reni in meno di un giorno.
Nel peggiore dei casi, le reazioni al farmaco possono essere le seguenti:
- vomito, nausea;
- disordini metabolici, danni articolari;
- epatotossicità nelle persone con malattie del fegato.
Il farmaco è prescritto in aggiunta ad altri farmaci per la tubercolosi.
Il medicinale è particolarmente efficace nel sopprimere i microbatteri durante i primi due mesi di trattamento.
Le controindicazioni possono essere le seguenti:
- intolleranza ai principi attivi;
- funzionalità renale ed epatica compromessa;
- interruzione del tratto gastrointestinale;
- problemi al sistema nervoso, inclusa l'epilessia;
- gotta.
Le donne in gravidanza e durante l'allattamento possono assumere il farmaco solo su prescrizione medica.
Assumere 2 g al giorno fino a 3 volte a settimana.
Un prodotto di origine semisintetica con un ampio spettro di effetti antibatterici. Si riferisce alla prima fila di farmaci. Ha un effetto battericida e sterilizzante.
Rapidamente assorbito nell'intestino, raggiungendo i polmoni, il fegato, ghiandole salivari, penetra in sistema urinario E tessuto osseo.
Uso quotidiano suggerisce i seguenti effetti collaterali:- perdita di appetito, nausea, mal di stomaco, dolore addominale;
- eruzioni cutanee, arrossamento, prurito sulla pelle;
- con problemi epatici ereditari e alcolismo, si osserva lo sviluppo dell'epatite;
- Possono comparire sintomi influenzali: dolore alla testa, alle articolazioni, peggioramento condizione generale;
- diminuzione della pressione sanguigna, raucedine, difficoltà respiratoria;
- insufficienza renale e anemia.
Dopo la comparsa di questi sintomi, è vietato prescrivere nuovamente il farmaco.
La dieta durante l'assunzione di farmaci non è importante quanto il regime terapeutico.
Possibile colorazione delle secrezioni (saliva, urina, ecc.) colore arancione. Il motivo per visitare un medico può essere qualsiasi deterioramento della salute.
Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse, capsule, fiale e sciroppo. Le dosi vengono prescritte in base al peso corporeo del paziente.
Controindicazioni:
- Intolleranza ai principi attivi.
- Disfunzione epatica.
- Periodo di gravidanza e allattamento.
- Età fino a 14 anni.
Le complicazioni di solito non sono gravi, ma richiedono una visita dal medico.
Etambutolo
Un prodotto di origine sintetica che ha un effetto batteriostatico. Aiuta a rallentare lo sviluppo della resistenza batterica agenti battericidi.
Viene facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale, ha una buona penetrazione nelle cellule, il suo utilizzo non è coerente con la dieta ed è facilmente escreto dai reni.
Questo farmaco è prescritto in combinazione con altri farmaci per il trattamento delle forme polmonari ed extrapolmonari.
Gli effetti collaterali variano da persona a persona:- deterioramento della vista, percezione dei colori. Negli anziani si verifica la cecità totale irreversibile. Per la prevenzione, si consiglia di visitare mensilmente un oculista. Non è consigliabile prescrivere il farmaco ai bambini;
- febbre e dolori articolari;
- gusto metallico saliva, mal di testa, epilessia;
- allergie, gotta.
Disponibile sotto forma di compresse vari dosaggi. Assumere secondo le istruzioni.
I medici non consigliano l'uso questo farmaco COME mezzi indipendenti, poiché esiste un'alta probabilità di sviluppare resistenza a componenti attivi medicinali.
Molto spesso, questo farmaco viene utilizzato insieme a isoniazide e rifampicina. Non viene assorbito attraverso il tratto gastrointestinale, quindi viene somministrato per via intramuscolare (iniezioni).
Viene escreto dai reni, quindi il dosaggio per i pazienti con insufficienza renale deve essere ridotto.
Disponibile sotto forma di flaconi con polvere per soluzione con acqua distillata. L'iniezione viene effettuata ogni volta in un punto diverso da eliminare sensazioni dolorose.
Effetti collaterali:- reazioni allergiche al farmaco, che si manifesta nella seconda settimana di utilizzo;
- deterioramento dell'udito e apparato vestibolare. Deviazioni spontanee, vomito. IN in questo caso dovresti smettere di usare il farmaco.
Il dolore delle iniezioni non ne consente la somministrazione ai bambini. Anche le donne incinte sono a rischio, poiché il loro bambino non ancora nato potrebbe svilupparsi problemi seri con l'udito.
Farmaci di II linea
Se prescritti tempestivamente i farmaci diventano terapeutici. Servono per la disintossicazione completa e parziale del corpo, combattono processi infiammatori nel tratto respiratorio.
Dopo un anno di trattamento, si osserva la sua efficacia. Fondamentalmente, tali farmaci vengono prescritti in assenza di cambiamenti positivi derivanti dall'uso dei farmaci di prima scelta. Circa il 70% dei pazienti lo mostra dinamiche positive. I medici raccomandano l'uso di questi farmaci anche in caso di intolleranza ad altri farmaci.
Organizzazione mondiale L’assistenza sanitaria ha sviluppato raccomandazioni sul dosaggio di questi farmaci.
Elenco farmaci attivi:- Etionamide. Si consiglia il consumo orale dopo i pasti;
- Protionamide. Questo farmaco ha meno effetti collaterali del primo. La sua tollerabilità è inoltre superiore rispetto ad altri farmaci;
- La cicloserina è un antibiotico prescritto durante la visita medica ospedaliera. La tossicità può provocare danni al sistema nervoso;
- La terivalidina ha le stesse proprietà della cicloserina, ma minori effetti collaterali;
- La pirazinamide viene prescritta a pazienti con patologie caseoso-pneumatiche e tubercoloma. Attività dentro ambiente acido non diminuisce;
- La Kanamicina e la Viomicina Solfato hanno proprietà simili; combattono i microbatteri della tubercolosi, che sono diventati resistenti ai farmaci del primo gruppo. Somministrato per via intramuscolare;
- L'etossido viene utilizzato per migliorare l'effetto della chemioterapia e ridurre la resistenza dei bacilli ai farmaci. Prescritto in combinazione con altri farmaci. Vietato ai bambini;
- Il tiocetasone agisce solo nella terapia complessa e non può esistere come farmaco indipendente.
Trattamento efficace e pieno recupero implica l'uso farmaci combinati, la maggior parte dei quali sono raccomandati dall'OMS.
Il trattamento si svolge in due fasi: iniziale e a lungo termine. Vale la pena considerare tutto effetti collaterali farmaci prima dell'uso.
Affinché il trattamento della tubercolosi abbia successo, è importante ricordare alcuni principi che influenzano i microbatteri della tubercolosi.
Un fattore importanteè un esame tempestivo e un inizio competente del trattamento.
Se c'è il sospetto di tubercolosi dopo la radiografia e l'assenza test di laboratorio il paziente dovrebbe ricevere l'espettorato terapia complessa.
SU stato iniziale Il medico sviluppa un piano di trattamento individuale per ciascun paziente. Il suo decorso dipende dall'attività dello stadio della malattia, dalla prevalenza dell'infezione, dalle caratteristiche del corpo del paziente e dalla sua età.
Anche la dose, il tempo e le regole per l'assunzione dei farmaci antitubercolari sono determinati dal medico.
La tubercolosi è una malattia che richiede un trattamento farmacologico a lungo termine, in media da sei mesi a un mese e mezzo di uso regolare di farmaci, mentre è esclusa la cessazione prematura dell'uso dei farmaci, poiché ciò può portare allo sviluppo forma cronica tubercolosi.
Durante la chemioterapia vengono prescritti fino a tre altri farmaci antitubercolari: antibiotici in combinazione con farmaci di origine sintetica per prevenire lo sviluppo della resistenza dei microbatteri al farmaco. Questo trattamento aumenta le possibilità di recupero del paziente. Oltretutto trattamento farmacologico, sono prescritte procedure fisioterapiche, cibo dietetico, uso di agenti immunomodulatori, complesso vitaminico. Per migliorare l'effetto della terapia, dopo il recupero parziale, al paziente viene prescritto un trattamento in un sanatorio. Nella nuova istituzione, i medici tengono conto del piano di trattamento precedente e ne sviluppano uno nuovo sulla base. Il principio di base della chemioterapia rimane lo stesso. La durata del ciclo di terapia, la scarsa tollerabilità dei farmaci e la presenza di infezioni estranee possono diventare complicazioni nel trattamento.
Il trattamento complesso ha lo scopo di eliminare le complicanze della malattia e di altre malattie patologiche. Casi gravi suggerire la somministrazione di chemioterapia come preparazione all'intervento chirurgico.
I farmaci vengono prescritti individualmente in base alle condizioni del paziente. La deviazione dagli ordini del medico porta a conseguenze indesiderabili e nel peggiore dei casi - a esito fatale. Un completo recupero e recupero dalla malattia è possibile solo se i farmaci vengono prescritti correttamente e viene seguito il regime per il loro utilizzo.
Nuovi farmaci
Recentemente è stata prestata molta attenzione allo sviluppo di farmaci per il trattamento della tubercolosi. La ricerca regolare aiuta a creare nuovi farmaci per la tubercolosi.
Ecco qui alcuni di loro:- Perclozone. All'inizio del 2013, questo medicinale ha iniziato ad apparire nei dispensari della tubercolosi. Come altri farmaci altamente efficaci, aiuta a sopprimere l'attività dei bacilli della tubercolosi, mentre la sua tossicità è molto inferiore a quella di altri farmaci. Non è stato ancora possibile stabilire il meccanismo del suo effetto. Le controindicazioni includono: infanzia, periodi di gravidanza e allattamento, forme gravi epatico e insufficienza renale.
- Sirturo. Un farmaco che contiene questo sostanza attiva, come la bedaquilina. Questo strumento classificati come farmaci di nuova generazione. È stato creato nel 2014 e opera come parte di trattamento complesso tubercolosi. Il suo vantaggio è quello risultati positivi compaiono già nel terzo mese di utilizzo.
- Micobutina. Si tratta di un antibiotico di origine sintetica che combatte tutte le forme di tubercolosi, comprese quelle inattive e resistenti. SU questo momento lo studio delle sue proprietà non è stato ancora completato, quindi è impossibile dire con assoluta certezza come influisca sulla condizione delle donne in gravidanza e in allattamento e dei bambini.
Dato che i pazienti non corrono rischi quando assumono nuovi farmaci, si possono trovare poche recensioni su di loro. Tali farmaci sono molto più costosi di quelli convenzionali e il loro sviluppo non è stato ancora completato.
Ma coloro che non hanno avuto paura di acquistare nuovi farmaci affermano che la tubercolosi è stata curata in soli 3-4 mesi, mentre la vecchia generazione di farmaci inizia a far fronte alla malattia solo dopo sei mesi di utilizzo.
Gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato l'efficacia dei farmaci in questo gruppo. Ma i farmaci di origine sintetica appartenenti a questa serie non hanno ancora ricevuto conferma clinica.
L’elenco di questi fondi comprende:
- Linezolid;
- Amoxicillina con aggiunta di acido clavulanico;
- Claritromicina;
- Imipenem o Cilastatina;
- Meropenem.
Questo elenco potrebbe essere incompleto poiché viene riempito con farmaci di nuova concezione.
L'efficacia dell'uso è stata dimostrata da tutti farmaci complessi, compresi da 2 a 5 prodotti, quindi ora lo sviluppo di altri forme convenienti medicinali che conterranno non uno, ma l'intero complesso farmaci attivi. Diventerà più conveniente sia per i medici che per i pazienti.
A seconda del numero di componenti combinati, si distinguono i seguenti tipi droghe:- Bicomponente. Tali farmaci possono combinare isoniazide e rifampicina, isoniazide con etambutolo e lo stesso con pirazinamide.
- Tricomponente. L'isoniazide è combinato con rifampicina e pirazinamide. Questo fa due medicinali dipende da percentuale componenti. L'isoniazide è anche combinato con Prothionamide e Dapsone. Quadruplicare. Questi possono includere una combinazione di isoniazide, rifampicina, etambutolo e pirazinamide.
Dosaggio di tale agenti combinati differisce da quelli monocomponente. Viene prescritto in base al peso del paziente. Fondamentalmente, il regime per l'utilizzo di tali farmaci è destinato ai pazienti con un peso non superiore a 55 chilogrammi, se il peso del paziente non corrisponde al regime, viene prescritto individualmente;
La PAS colpisce i microbatteri della tubercolosi che si riproducono attivamente nel corpo umano, ma non colpisce i bacilli nello stadio dormiente. Non ha quasi alcun effetto sulla posizione intracellulare dell'agente patogeno.
Ben assorbito, ma può irritare le mucose tratto gastrointestinale. Elaborato dal fegato e dallo stomaco. Viene escreto nelle urine entro mezz'ora.
Possibili effetti collaterali:
- nausea, vomito, diarrea, dolore addominale;
- eruzioni allergiche e altre manifestazioni di allergie;
- disfunzione epatica.
Tipicamente, questo farmaco viene utilizzato in caso di resistenza dei microbatteri ad altri farmaci.
Le controindicazioni possono includere:- gravi violazioni funzionalità epatica e renale e loro malattie;
- ulcera allo stomaco e duodeno;
- insufficienza cardiaca;
- scarsa tollerabilità del farmaco;
- periodo di gravidanza e allattamento.
L'uso di PAS aiuta ad aumentare la concentrazione di isoniazide nel corpo. L'assorbimento della vitamina B12 è compromesso, il che può portare all'anemia.
Le compresse devono essere assunte con latte, soluzione debole soda o alcalina acque minerali. L'uso di questo farmaco richiede un esame regolare e la consultazione con un medico.
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V.A. Koshechkin, Z.A. Ivanova
I farmaci antitubercolari si dividono in primari e di riserva.
Farmaci essenziali (farmaci di prima linea): isoniazide (H), rifampicina (R), etambutolo (E), streptomicina (S), pirazinamide (Z). Sono prescritti sotto forma di forme di dosaggio individuali o combinate.
Farmaci di riserva (farmaci di seconda linea): tioacetozone (T), protionamide (Pt), (etionamide (Et), kanamicina (K), amikacina (A), capreomicina (Cap), cicloserina (Cs), rifabutina (Rb), PAS (PAS), fluorochinoloni (Fq ).
I farmaci di riserva vengono utilizzati sotto la supervisione di un istituto antitubercolare, che effettua un controllo di qualità centralizzato diagnostica microbiologica e il trattamento della tubercolosi.
Tenendo conto della crescente prevalenza del Mycobacterium tuberculosis resistente ai farmaci, si lavora costantemente per trovare farmaci potenzialmente efficaci nel trattamento della tubercolosi.
Ai farmaci di terza linea, potenzialmente efficaci, ma non ancora disponibili base di prove il loro uso nella chemioterapia della tubercolosi comprende: claritromicina; amoxicillina + acido clavulanico; clofazimina; linezolid.
Isoniazide (Isoniazidum)- derivato dell'acido isonicotinico (GINK). I farmaci del gruppo GINK includono metazide, ftivazid,saluzid.
Proprietà farmaceutiche. L'isoniazide penetra rapidamente nella riproduzione attiva della MVT. È ben assorbito dal tratto gastrointestinale e penetra facilmente in tutte le strutture liquide del corpo. Viene metabolizzato mediante acetilazione nel fegato ed è escreto principalmente dai reni.
In base al tasso di acetilazione, le popolazioni umane sono classificate come acetilatori/inattivatori isoniazidici rapidi o lenti. L'emivita dell'isoniazide varia da 1 a 3 ore. La velocità della sua inattivazione, tuttavia, non influenza l'attività antitubercolare o l'epatotossicità con il trattamento standardizzato. Tuttavia, la neuropatia periferica compare spesso negli inattivatori lenti.
L'isoniazide è ben tollerata, ma presenta effetti collaterali, epatotossicità e neurite periferica. Reazioni di ipersensibilità: eruzione cutanea, artralgia.
Durante l'assunzione di isoniazide, la neurite periferica è associata a carenza di piridossina e viene osservata più spesso tra i pazienti predisposti alla neurite: persone con nutrizione ridotta, alcolizzati, malati diabete mellito e donne incinte.
I vantaggi dell'isoniazide sono che questo farmaco ha un effetto battericida molto potente. Relativamente raramente provoca reazioni avverse. Relativamente economico. A causa di alta efficienza il suo dose terapeutica piccolo. Non esiste resistenza crociata con altri farmaci.
L'isoniazide viene solitamente somministrato per via orale. IN casi speciali può essere somministrato per via endovenosa e intratecale. Concentrazioni altamente efficaci del farmaco vengono raggiunte in tutti i tessuti e nel sistema nervoso centrale.
Scopo e dosi standard.
- Al giorno: 300 mg (bambini - 5 mg/kg) una volta.
- Intermittente (2 volte a settimana): 15 mg/kg più piridossina (vitamina B6) 10 mg con ciascuna dose. Massimo 750 mg o 10 mg/kg (3 volte a settimana).
- Tubercolosi miliare o meningite: 5-10 mg/kg.
- Chemioprofilassi: 5 mg/kg.
- Per via endovenosa: 200-300 mg (per adulti), 100-200 mg (per bambini).
L'isoniazide è disponibile separatamente o in preparazioni combinate.
Altri farmaci derivati o analoghi dell'acido isonicotinico. Metazide (metazidum)- dose 20 mg/kg e phthivazidum- dose 30-40 mg/kg al giorno in compresse
0,5 g. Saluzid solubile (saluzidum solubile), 5%, somministrato per via intramuscolare, endovenosa, intralombare, endobronchiale.
Neuropatia periferica- l'effetto collaterale principale quando si prescrive l'isoniazide (sensazione di formicolio e intorpidimento agli arti superiori e inferiori).
Effetti collaterali più spesso osservato tra i pazienti con malnutrizione o quando assumono dosi elevate. Gli effetti collaterali possono essere controllati prescrivendo 100-200 mg di piridossina al giorno o prevenuti prescrivendo 10 mg di piridossina al giorno fin dall'inizio del trattamento con isoniazide. Grandi dosi di isoniazide (regime 2 volte a settimana) devono essere combinate con la somministrazione di piridossina.
L'isoniazide interagisce con i farmaci usati per l'epilessia (anticonvulsivanti) e pertanto il dosaggio di tali farmaci deve essere ridotto durante la chemioterapia.
Rifampicina- un derivato semisintetico della rifamicina B, prodotto da L. È battericida contro l'MBT.
Proprietà farmaceutiche. La rifampicina è attiva contro l'MBT, all'interno e all'esterno delle cellule e ha un'azione particolarmente efficace effetto rapido su MBT a crescita lenta situati in contenuti caseosi, dove il pH è neutro e il contenuto di ossigeno è ridotto.
La rifampicina è ben assorbita attraverso il tratto gastrointestinale e penetra liberamente nei polmoni, nel fegato, nelle ossa, nelle urine e nella saliva. Contenuto di rifampicina liquido cerebrospinale 25 volte meno che nel fluido delle membrane meningee infiammate.
La rifampicina viene deacetata nel fegato in un metabolita attivo ed escreta nella bile. La rifampicina contenuta nella bile viene riassorbita dall'intestino, formando così il circolo enteroepatico. Circa il 70% della rifampicina viene escreta dall'organismo tramite le feci, il resto tramite le urine.
La rifampicina viene prescritta per via orale in dose singola, tuttavia esiste un modulo per somministrazione endovenosa. Concentrazioni altamente efficaci vengono raggiunte in tutti i tessuti; concentrazioni moderatamente efficaci vengono raggiunte nel sistema nervoso centrale.
Sebbene il costo della rifampicina sia più elevato rispetto alla maggior parte degli altri farmaci antitubercolari, i risultati del trattamento sono buoni, tanto che la chemioterapia è più economica per ogni caso trattato.
Applicazione e dosaggio.
Ogni giorno, a seconda del peso corporeo del paziente:
- 55 kg o più - dose massima 600mg;
- fino a 55 kg - 450 mg (massimo 10 mg/kg);
- bambini - 10 mg/kg (massimo 450 mg).
Modalità intermittente: 450 mg 2 o 3 volte a settimana. Il farmaco deve essere assunto 30 minuti prima di colazione.
Modulo per il rilascio. La rifampicina è disponibile in capsule, compresse, fiale e sotto forma di sciroppo separatamente, nonché come parte di farmaci combinati.
I pazienti devono essere avvertiti che durante l'assunzione di rifampicina, l'urina, il sudore e le lacrime possono diventare rosa-rossi.
Principali reazioni avverse si verificano con l'uso quotidiano del farmaco dal tratto gastrointestinale (nausea, mancanza di appetito, dolore addominale moderato, diarrea) - trombocitopenia, acuta anemia emolitica, leucopenia.
Le reazioni cutanee sotto forma di moderato arrossamento e prurito della pelle, a volte sotto forma di eruzione cutanea, sono rare. Sono possibili trombosi venosa profonda, reazioni anafilattiche e disturbi visivi.
L'epatite si osserva molto raramente se l'anamnesi del paziente non indica malattie del fegato o alcolismo. In questo caso è indicato monitorare regolarmente la funzionalità epatica. Aumenti significativi della bilirubina possono verificarsi tra i pazienti con insufficienza cardiaca congestizia.
I seguenti effetti indesiderati (sindromi) possono verificarsi principalmente nei pazienti che ricevono un trattamento intermittente:
- Sindrome “influenzale”: brividi, malessere, mal di testa e dolore osseo.
- Trombocitopenia, porpora, diminuzione della concentrazione piastrinica ed emorragia. In questa situazione è necessario interrompere immediatamente il trattamento.
- Sindromi respiratorie e da shock: mancanza di respiro, respiro sibilante nei polmoni, cadute pressione sanguigna, collasso.
- Anemia emolitica acuta e insufficienza renale.
- Sindrome addominale.
- Shock anafilattico.
La rifampicina non deve essere prescritta nuovamente se in precedenza si sono verificate sindrome da shock, anemia emolitica acuta o insufficienza renale acuta.
Streptomicina-antibiotico vasta gamma azione, prodotto da Streptomyces griseus, appartiene alla famiglia degli aminoglicosidi, è battericida contro un'ampia gamma di batteri gram-positivi e gram-negativi.
Proprietà farmacologiche. La streptomicina inibisce la sintesi proteica batterica. La MVT diventa rapidamente resistente alla streptomicina se il farmaco viene utilizzato in monoterapia.
Tuttavia, quando la streptomicina viene prescritta in combinazione con altri farmaci antitubercolari (isoniazide, rifampicina), diventa battericida e previene l'insorgenza di MVT resistente.
La streptomicina è attiva principalmente contro le popolazioni MBT contenute nelle cavità di decomposizione dove il pH è basso.
La streptomicina non viene assorbita dall'intestino, pertanto viene somministrata per via intramuscolare. Dopo la somministrazione, il farmaco penetra nella maggior parte dei tessuti del corpo. La sua concentrazione è molto bassa nel liquido cerebrospinale normale, ma nella meningite è relativamente più alta. La streptomicina attraversa la placenta.
Poiché viene eliminato quasi completamente dall'organismo attraverso i reni, il dosaggio del farmaco deve essere ridotto nei pazienti con funzionalità renale ridotta e nelle fasce di età più anziane.
Istruzioni per l'uso e dosi. La streptomicina per somministrazione intramuscolare è disponibile sotto forma di polvere contenuta in flaconcini. Per preparare la soluzione, alla bottiglia viene aggiunta acqua distillata.
La soluzione deve essere preparata immediatamente prima della somministrazione. È necessario assicurarsi che il sito di iniezione quotidiana della streptomicina venga cambiato ad ogni iniezione. Le iniezioni IM giornaliere nella stessa area sono molto dolorose. Poiché le iniezioni di streptomicina sono dolorose, vengono prescritte ai bambini solo quando assolutamente necessarie.
Dosaggio della streptomicina.
Giornaliero per adulti:
- Sotto i 40 anni:
- peso corporeo fino a 50 kg - 0,75 g per dose;
- oltre 50 kg - 1,0 g.
- Da 40-60 anni: 0,75 g.
- Oltre 60 anni: 0,5 g.
Per i bambini: 10 mg/kg, non superiore a 0,75 g.
Modalità intermittente.
Adulti:
- peso corporeo fino a 50 kg - 0,75 g;
- peso corporeo superiore a 50 kg - 1,0 g.
Bambini: 15 mg/kg, ma non più di 0,75 g.
Principali reazioni avverse: ipersensibilità cutanea e ototossicità (danno all'ottavo nervo cranico).
Altri effetti collaterali significato pratico Avere: angioedema, eosinofilia, malattia da siero. Meno comuni sono l'anemia emolitica, l'agranulocitosi e la trombocitopenia.
Reazioni cutanee: eruzioni cutanee e febbre di solito si verificano entro 2-3 settimane dall'uso della streptomicina.
La comparsa di vertigini indica danni al vestibolare e apparecchi acustici. I fenomeni iniziano all'improvviso, in forma acuta può essere accompagnato da vomito. L'equilibrio instabile è più evidente al buio. L'esame degli occhi può rivelare il nistagmo.
Se compaiono sintomi di danno all'apparato vestibolare e uditivo, il trattamento con streptomicina deve essere interrotto immediatamente. Il danno nervoso potrebbe non guarire se il farmaco non viene interrotto se si verificano reazioni avverse. Le reazioni avverse scompaiono entro poche settimane dalla sospensione del farmaco. La sordità si verifica estremamente raramente.
Reazione anafilattica: la somministrazione di streptomicina può essere accompagnata da una sensazione di formicolio intorno alla bocca, parestesie, nausea e talvolta shock anafilattico.
La streptomicina non deve essere prescritta durante la gravidanza perché il farmaco può causare sordità nel bambino.
Etambutolo - droga sintetica Con azione attiva solo in relazione all'MBT. Sebbene il farmaco sia classificato come batteriostatico, in alcune condizioni ha anche un effetto battericida.
Viene utilizzato principalmente per la prevenzione della resistenza dell'MBT ai principali farmaci antitubercolari (isoniazide, rifampicina e streptomicina). Prescritto internamente.
Proprietà farmacologiche. L'etambutolo penetra rapidamente nell'ufficio, influenzando la sintesi dello strato esterno della membrana esterna dell'ufficio. Il farmaco riduce la probabilità di ceppi resistenti MBT.
L'etambutolo è ben assorbito dopo la somministrazione orale, penetrando in tutte le parti del corpo. Meno del 10% della concentrazione plasmatica si trova nel liquido cerebrospinale quando le membrane meningee sono infiammate.
L'etambutolo è parzialmente metabolizzato nel fegato e il 50% della dose viene escreta immodificata nelle urine. L'emivita del farmaco può aumentare nei pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa.
Istruzioni per l'uso e dosi. A causa del rischio di causare la perdita della vista grandi dosi l'etambutolo non è prescritto. È necessario prestare attenzione per garantire che la dose raccomandata non venga superata. Il farmaco non deve essere prescritto ai bambini piccoli che non saranno in grado di segnalare un peggioramento della vista.
Etambutolo. Dosaggio.
Adulti
- al giorno - 25 mcg/kg 20-30 mg durante le prime 8 settimane.
- al giorno - 25 mg/kg (20-30 mg).
- 3 volte a settimana 35 mg/kg (30-40 mg).
- 2 volte a settimana 50 mg/kg (40-60 mg).
Controindicazioni: neurite ottica, cataratta, retinopatia diabetica, gravidanza.
Reazioni avverse. Il principale e forse il più grave reazione avversaè la perdita progressiva della vista causata dalla neurite retrobulbare.
Prima di iniziare il trattamento, il paziente deve essere avvertito possibile riduzione visione. Se compaiono segni di compromissione della vista, il paziente deve interrompere immediatamente l'assunzione di etambutolo. In caso contrario, potrebbe verificarsi la cecità completa. La perdita della vista è molto più comune tra i pazienti con insufficienza renale.
L’epatotossicità può essere rilevata solo eseguendo test biochimici di routine. L'anoressia, la febbre lieve e la tendenza ad ingrossare il fegato e la milza possono essere accompagnati da ittero. Se si sviluppa un’epatite grave, l’etambutolo deve essere sospeso e non prescritto nuovamente.
L'artralgia durante l'assunzione di etambutolo è comune e moderata. Il dolore si avverte nelle articolazioni grandi e piccole, più spesso nella spalla, nel ginocchio e nella mano. Contenuto acido urico elevato, può svilupparsi la gotta. Il trattamento con l’aspirina è spesso abbastanza efficace.
Altri effetti collaterali Sono: disordini neurologici(mal di testa, crisi epilettiche), reazioni anafilattiche e broncospastiche.
Pirazinamide- pirazina sintetica, un analogo della nicotinamide. È un farmaco battericida di prima linea e uno dei componenti principali circuiti standard trattamento della tubercolosi e durante i primi 2 mesi.
Proprietà farmacologiche. L’esatto meccanismo d’azione della pirazinamide non è noto. Il farmaco viene trasportato o penetra nella membrana esterna dell'ufficio. La pirazinamide è particolarmente attiva contro le popolazioni extracellulari e intracellulari di MBT, nonché contro le MBT localizzate all'interno dei macrofagi.
La pirazinamide è ben assorbita dopo somministrazione orale e penetra facilmente in tutti i fluidi e i tessuti del corpo. Poiché le concentrazioni di pirazinamide nel liquido cerebrospinale e nel plasma sono uguali, la somministrazione di pirazinamide è particolarmente efficace nel trattamento della meningite tubercolare. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato in un metabolita attivo, l'acido pirazinoico, che viene escreto principalmente dai reni.
Scopo e dosaggio. La pirazinamide viene prescritta per via orale, una volta. Ogni compressa contiene 400 o 500 mg di pirazinamide.
Dose: adulti per via orale 1,5-2 g al giorno (25-30 mg/kg al giorno).
Effetti collaterali. L'epatotossicità viene osservata più spesso con l'uso della pirazinamide. Poiché l'acido pirazinoico inibisce l'escrezione di acido urico, può verificarsi un'iperurecemia transitoria.
È possibile un'artralgia transitoria, a seconda del livello di acido urico nel plasma sanguigno, che di solito scompare entro poche settimane di trattamento. La pirazinamide non causa la gotta nei pazienti che non hanno una predisposizione genetica ad essa.
Tioacetazone- un derivato del tiosemicarbazone con effetto batteriostatico sull'MBT. Utilizzato principalmente per prevenire lo sviluppo di resistenza ai farmaci antitubercolari più potenti come l'isoniazide.
Proprietà farmacologiche. L’esatto meccanismo d’azione del tioacetazone non è noto. Le prove scientifiche disponibili suggeriscono che il tioacetazone può inibire la biosintesi dell’acido micolico.
Il farmaco è ben assorbito se assunto per via orale e la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 4-5 ore. L'emivita del farmaco nel plasma è di 12 ore, il 20% del farmaco viene escreto immodificato nelle urine.
Istruzioni per l'uso e dosi. Il tioacetazone viene prescritto una volta al giorno. È necessario monitorare dosaggio corretto. Una dose troppo piccola potrebbe non impedire lo sviluppo di resistenza.
Il tioacetazone non è adatto per l'uso intermittente.
Dosaggio.
Adulti (al giorno) - 150 mg.
Bambini (tutti i giorni) - 2,5 mg/kg (massimo 150 mg).
Non utilizzato in modalità intermittente.
Reazioni avverse. Per lo più generalizzato reazioni cutanee e sintomi gastrointestinali.
Febbre e eruzioni cutanee a volte può verificarsi un'esfoliazione pronunciata (desquamazione, distacco) della pelle.
I sintomi gastrointestinali comprendono nausea, disturbi addominali e vomito.
Il tioacetazone è scarsamente tollerato dalla popolazione cinese di Hong Kong e Singapore, dagli europei e molto bene dalla popolazione indigena dei paesi dell'Africa orientale e Sud America. Allo stesso tempo reazioni gravi può verificarsi tra i pazienti affetti da tubercolosi affetti da HIV.
Controindicazioni: malattie del fegato, dei reni, degli organi emopoietici, diabete mellito.
Dose: 0,05 g 3 volte al giorno, per via orale, con un bicchiere d'acqua. Dose giornaliera 2-2,5 mg/kg. Non è consigliabile prescrivere tioacetazone con etionamide e protionamide a causa della resistenza crociata ai farmaci.
Combinazione di farmaci antitubercolari essenziali sono compresse contenenti più farmaci antitubercolari contemporaneamente e vengono utilizzate in tutte le fasi del trattamento controllato.
Mairin(farmaco a 3 componenti), 1 compressa contiene: isoniazide 75 mg + rifampicina 150 mg + etambutolo 300 mg.
Mairin-N(farmaco a 4 componenti), 1 compressa contiene: isoniazide 60 mg + rifampicina 120 mg + pirazinamide 300 mg + etambutolo 225 mg.
Rifater(farmaco a 3 componenti), 1 compressa contiene: isoniazide 50 mg + rifampicina 120 mg + pirazinamide 300 mg.
Rifinag(farmaco a 2 componenti), 1 compressa contiene: isoniazide 100 mg + rifampicina 150 mg.
Va ricordato che diversi paesi hanno approvato vari farmaci per la cura della tubercolosi. A questo proposito è importante sapere quali farmaci antitubercolari sono ammessi
o raccomandato per il trattamento della tubercolosi autorità locali assistenza sanitaria.